En liste over penicillin antibiotika: beskrivelse og behandling

Penicillin gruppe antibiotika er de første lægemidler, der er skabt af affald af visse typer bakterier. I den generelle klassifikation tilhører penicillin antibiotika klassen af ​​beta-lactam. Ud over dem er ikke-penicillin antibiotika også inkluderet: monobactamer, cephalosporiner og carbapenemer.

Ligheden skyldes, at disse præparater indeholder en fireledet ring. Alle antibiotika i denne gruppe anvendes i kemoterapi og spiller en vigtig rolle under behandlingen af ​​infektionssygdomme.

Penicillin egenskaber og dets opdagelse

Før opdagelsen af ​​antibiotika syntes mange sygdomme simpelthen uhelbredelige, forskere og læger over hele verden ønskede at finde et stof, der kunne bidrage til at besejre patogene mikroorganismer uden at skade menneskers sundhed. Folk døde af sepsis, sår inficeret med bakterier, gonoré, tuberkulose, lungebetændelse og andre farlige og alvorlige sygdomme.

Nøglepunktet i medicinsk historie er året 1928 - det var i år, at penicillin blev opdaget. Millioner af menneskelige liv for denne opdagelse skyldes Sir Alexander Fleming. Den uheldige mug på næringsmediet i Penicillium notatum-gruppen i Fleming laboratoriet og observationen af ​​videnskabsmanden gav direkte mulighed for at bekæmpe smitsomme sygdomme.

Før opdagelsen af ​​penicillin havde forskere kun én opgave - at isolere dette stof i sin rene form. Denne sag viste sig at være ret vanskelig, men i slutningen af ​​30'erne af det 20. århundrede lykkedes to forskere Ernst Chene og Howard Flory at skabe et lægemiddel med en antibakteriel virkning.

Egenskaber ved penicillin antibiotika

Penicillin antibiotika undertrykker fremkomsten og udviklingen af ​​patogener som:

• meningokok;
• gonokokker;
• streptokokker;
• stafylokokker;
• stivkrampe bacillus;
• pneumokokker;
• miltbrand bacillus;
• botulismestav;
• diphtheria stick osv.

Dette er kun en lille liste over de patogene bakterier, hvor penicillin og alle penicillintyper undertrykker den vitale aktivitet.

De antibiotiske virkninger af penicillin kan være bakteriedræbende eller bakteriostatiske. I sidstnævnte tilfælde taler vi om fuldstændig destruktion af patogene organismer, som forårsagede sygdommen, oftest akut og ekstremt alvorlig. Til sygdomme med moderat sværhedsgrad anvendes antibiotika med en bakteriostatisk virkning - de tillader ikke bakterier at producere division.

Penicillin er et bakteriedræbende antibiotikum. Mikrober i deres struktur har en cellevæg, hvor hovedstoffet er peptidoglycan. Dette stof giver bakterielcelle stabiliteten, hvilket ikke gør det muligt at dø selv i meget uhensigtsmæssige forhold for livet. Penicillin ødelægger sin integritet og hæmmer sit arbejde på cellevæggen.

I menneskekroppen indeholder cellemembraner ikke peptidoglycan, og derfor har penicillingruppe-antibiotika ikke negativ indflydelse på vores krop. Du kan også tale om den lave toksicitet af disse midler.

Penicilliner har en lang række anvendte doser, det er sikrere for menneskekroppen, fordi det giver mulighed for at vælge en terapeutisk dosis til en bestemt patient med minimal bivirkninger.

Hoveddelen af ​​penicillin udskilles af nyrerne med urin (mere end 70%). Nogle penicillin antibiotika udskilles af galde systemet, dvs. de kommer ud med galde.

Liste over stoffer og klassificering af penicilliner

Grundlaget for den kemiske forbindelse af penicillin-gruppen er beta-lactamringen, fordi de tilhører beta-lactamam-lægemidlet.

Da penicillin i lægepraksis er blevet anvendt i mere end 80 år, har nogle mikroorganismer udviklet modstand mod dette antibiotikum i form af enzymet beta-lactamase. Mekanismen af ​​enzymet er at kombinere det hydrolytiske enzym af en patogen bakterie med en beta-lactamring, hvilket igen letter deres binding og som følge heraf inaktivering af lægemidlet.

I dag anvendes halvsyntetiske antibiotika oftest: Den kemiske sammensætning af et naturligt antibiotikum er taget som basis og undergår brugbare modifikationer. På grund af dette kan menneskeheden stadig modstå forskellige bakterier, som konstant producerer forskellige antibiotikaresistensmekanismer.

Til dato giver de føderale retningslinjer for brug af narkotika en sådan klassificering af penicilliner.

Naturlige antibiotika af kort varighed

Naturlige antibiotika har ikke beta-lactamasehæmmere i deres sammensætning, og derfor bliver de aldrig brugt mod sygdomme forårsaget af stafylokokker aureus.

Benzylpenicillin er aktiv under behandlingen:

• lobar lungebetændelse;
• miltbrand;
• bronkitis;
• lungehindebetændelse;
• bughindebetændelse;
• sepsis;
• sygdomme i det genitourinære system;
• meningitis (hos voksne og hos børn fra 2 år);
• hudinfektioner;
• sårinfektioner;
• ENT sygdomme.

Bivirkninger: for alle penicillin antibiotika er hovedbivirkningen kroppens allergiske reaktion i form af urticaria, anafylaktisk shock, hypertermi, angioødem, hududslæt, nefritis. Sandsynligvis fejl i hjertet. Under indførelsen af ​​betydelige doser - kramper (hos børn).

Begrænsninger i brug og kontraindikationer: pollinose, penicillinallergi, nedsat nyrefunktion, arytmi, bronchial astma.

Naturlige antibiotika med langvarig virkning

Benzylpenicillin benzathin anvendes i tilfælde af:

• betændelse i tonsiller;
• syfilis;
• sårinfektioner;
• skarlagensfeber.

Det bruges også til at forhindre komplikationer efter operation.

Bivirkninger: anæmi, allergisk reaktion, en abscess på antibiotikasiden, hovedpine, trombocytopeni og leukopeni.

Kontraindikationer: høfeber, bronchial astma, en tendens til allergi over for penicillin.

Benzylpenicillinprocaine anvendes til behandling af:

• septisk endokarditis,
• akutte inflammatoriske sygdomme i åndedrætsorganerne
• osteomyelitis;
• meningitis;
• inflammatoriske processer i galde og urinveje
• bughindebetændelse;
• øjenlidelser;
• dermatoser;
• sårinfektioner.

Det bruges til tilbagefald af erysipelas og reumatisme.

Bivirkning: Kramper, kvalme, allergisk reaktion.

Kontraindikationer: Overfølsomhed over for procain og penicillin.

Antistapylokokre midler

Oxacillin er den vigtigste repræsentant for denne gruppe af antibiotika. Resultatet af behandlingen ligner benzylpenicillin, men i modsætning til det andet kan dette stof ødelægge stafylokokinfektioner.

Bivirkninger: udslæt, urticaria. Sjældent - anafylaktisk shock, hævelse, feber, fordøjelsesbesvær, opkastning, kvalme, hæmaturi (hos børn), gulsot.

Kontraindikationer: allergiske reaktioner over for penicillin.

Bredspektret medicin

Da det aktive stof ampicillin anvendes i mange antibiotika. Det bruges til at behandle akutte urinveje- og åndedrætsinfektioner, smitsomme sygdomme i fordøjelsessystemet, chlamydialinfektioner, endokarditis, meningitis.

Listen over antibiotika, der indeholder ampicillin: Ampicillin natriumsalt, Ampicillin-trihydrat, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS osv.

Amoxicillin er et modificeret ampicillinderivat. Det betragtes som det vigtigste antibiotikum, som kun tages oralt. Det bruges til meningokokinfektioner, akut respiratoriske sygdomme, Lyme-sygdom og processer af inflammation i mave-tarmkanalen. Det er vant til at forhindre miltbrand hos kvinder under graviditet og børn.

Liste over antibiotika, der indeholder Amoxicillin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, etc.

Bivirkninger: dysbakterier, dyspeptiske lidelser, allergier, candidiasis, superinfektion, lidelser i centralnervesystemet.

Kontraindikationer for denne gruppe af penicilliner: Overfølsomhed, mononukleose, abnorm leverfunktion. Ampicillin er forbudt for nyfødte op til en måned.

Anti-slukning antibiotika

I sin sammensætning har carboxypenicilliner en aktiv bestanddel - carbenicillin. I dette tilfælde falder antibiotikumets navn sammen med den aktive komponent. Det bruges til behandling af sygdomme, der er forårsaget af en pyocyanisk pind. I dag anvendes næsten ingen medicin på grund af tilstedeværelsen af ​​stærkere stoffer.

Ved ureidopenitsillinam indbefatter: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Bivirkning: kvalme, spiseforstyrrelser, urticaria, opkastning. Sandsynlig hovedpine, lægemiddelfeber, superinfektion, nedsat nyrefunktion.

Kontraindikationer: Graviditet, høj følsomhed overfor penicillin.

Funktioner ved brug af penicillin antibiotika hos børn

Brugen af ​​antibiotika i børns behandling får konstant stor opmærksomhed, da barnets krop endnu ikke er fuldt dannet, og de fleste organer og systemer er ikke fuldt funktionelle. Derfor skal valget af antibiotika til spædbørn og småbørn læges med stort ansvar.

Penicillin hos nyfødte bruges til giftige sygdomme og sepsis. I de første år af livet hos børn er det vant til at behandle otitis, lungebetændelse, meningitis, pleuris.

For angina er akutte respiratoriske virusinfektioner, blærebetændelse, bronkitis, bihulebetændelse som regel børn foreskrevet Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Disse antibiotika i forhold til barnets krop er mindst giftige og mest effektive.

Dysbacteriosis er en af ​​komplikationerne ved antibiotikabehandling, da den fordelagtige mikroflora hos børn dør samtidig med patogene mikroorganismer. Derfor skal behandling med antibiotika kombineres med anvendelse af probiotika. En sjælden bivirkning er penicillinallergi i form af hududslæt.

Hos spædbørn er udskillelsen af ​​nyrerne underudviklet og sandsynligvis en ophobning af penicillin i kroppen. Resultatet er kramper.

Anbefalinger til patienter

Behandling med antibiotika, selv af den sidste generation, har altid en betydelig indflydelse på sundheden. Naturligvis slipper de sig af den største smitsomme sygdom, men den generelle immunitet er også signifikant reduceret. Da ikke kun patogene bakterier dør, men også sund mikroflora. Derfor tager det lidt tid at genoprette beskyttelseskræfterne. Hvis udtalte bivirkninger, især dem der er forbundet med mave-tarmkanalen, er en sparsom kost nødvendig.

Det anbefales at forbruge en masse mejeriprodukter, der har en positiv effekt på tarmene og maven. Spicy, salte, fede fødevarer bør midlertidigt begrænses til ca. 10-14 dage.

Probiotika og præbiotika skal anvendes (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Begyndelsen af ​​indtaget skal ske samtidig med begyndelsen af ​​brugen af ​​det antibakterielle middel. Samtidig bør præbiotika og probiotika efter et kursus af antibiotika anvendes i yderligere 14 dage for at kolonisere maven med gavnlige bakterier.

Når antibiotika har en toksisk virkning på leveren, kan det anbefales at bruge hepatoprotektorer. Disse stoffer vil beskytte sunde leverceller og genoprette beskadigede.

Da immuniteten er reduceret, er kroppen særligt udsat for forkølelse. Fordi du skal passe på dig selv og ikke superkool. Brug immunmodulatorer, mens det er ønskeligt, at de var af vegetabilsk oprindelse (Echinacea purpurea, Immunal).

Hvis en sygdom med viral etiologi, så er antibiotika i dette tilfælde magteløse, selv den nyeste generation og et bredt spektrum af handlinger. De kan kun fungere som forebyggelse i overensstemmelse med en bakteriel virusinfektion. Antivirale midler bruges til at behandle vira.

For at være mindre tilbøjelig til at anvende antibiotika og være sygere oftere, er det nødvendigt at føre en sund livsstil. Det vigtigste er ikke at overdrive det med brugen af ​​antibakterielle midler for at forhindre udviklingen af ​​bakterieresistens over for dem. Ellers vil det ikke være muligt at helbrede enhver infektion. Derfor skal du altid konsultere en læge, inden du bruger antibiotika.

Liste over penicillin antibiotika, indikationer for medicin

Penicillin antibiotika er flere typer af stoffer, der er opdelt i grupper. I medicin anvendes produkter til behandling af forskellige sygdomme af smitsom og bakteriel oprindelse. Lægemidlerne har et minimum af kontraindikationer og anvendes stadig til behandling af forskellige patienter.

Discovery historie

Engang studerede Alexander Fleming i sit laboratorium patogenerne. Han skabte et næringsmedium og voksede stafylokokker. Videnskabsmanden havde ikke en særlig renlighed, han foldede simpelthen bægrene, keglerne og glemte at vaske dem.

Da Fleming havde brug for skålen igen, opdagede han, at den var dækket af en skimmel. Forskeren besluttede at kontrollere gættet og undersøgte en af ​​tanke under mikroskopet. Han bemærkede, at hvor der er skimmel, er der ingen stafylokokker.

Alexander Fleming fortsatte forskning, han begyndte at studere virkningen af ​​skimmel på patogene mikroorganismer og fandt ud af, at svampen på en destruktiv måde påvirker bakteriens membraner og fører til deres død. Offentligheden har ikke været skeptisk til forskning.

Opdagelsen bidrog til at redde mange liv. Mennesket lettet af de sygdomme, der tidligere forårsagede panik blandt befolkningen. Naturligvis har moderne lægemidler en relativ lighed med de lægemidler, der blev brugt i slutningen af ​​XIX århundrede. Men essensen af ​​lægemidler, deres handling er ændret ikke så drastisk.

Penicillin antibiotika var i stand til at gøre en revolution i medicin. Men glæden ved opdagelsen varede ikke længe. Det viste sig, at patogene mikroorganismer, bakterier kan mutere. De ændres og bliver ufølsomme over for narkotika. Dette har ført til, at antibiotika som penicillin har gennemgået væsentlige ændringer.

Forskere næsten hele XX århundrede "kæmpede" med mikroorganismer og bakterier, forsøger at skabe det perfekte stof. Indsatsen var ikke forgæves, men sådanne forbedringer har ført til, at antibiotika har ændret sig markant.

Den nye generation af stoffer er dyrere, hurtigere, har en række kontraindikationer. Hvis vi taler om de præparater, der blev opnået fra formen, har de flere ulemper:

• Dårlig fordøjet Mavesaft påvirker svampen på en særlig måde, reducerer dens effektivitet, hvilket utvivlsomt påvirker resultatet af behandlingen.
• Penicillin antibiotika er stoffer af naturlig oprindelse, og derfor har de ikke et bredt spektrum af handlinger.
• Medikamenter udskilles hurtigt fra kroppen, ca. 3-4 timer efter injektionerne.

Vigtigt: Disse lægemidler har næsten ingen kontraindikationer. De anbefales ikke at tage tilstedeværelse af individuel intolerance overfor antibiotika, samt i tilfælde af en allergisk reaktion.

Moderne antibakterielle midler er signifikant forskellige fra mange penicilliner. Ud over det faktum, at det i dag er nemt at købe medicin af denne klasse i tabletter af deres sorter er rigelige. For at forstå forberedelserne vil hjælpe klassificeringen, den almindeligt accepterede opdeling i grupper.

Antibiotika: klassificering

Penicillin gruppe antibiotika er betinget opdelt i:

Alle skimmelbaserede lægemidler er naturligt forekommende antibiotika. I dag anvendes sådanne lægemidler praktisk taget ikke i medicin. Årsagen er, at patogene mikroorganismer er immune over for dem. Det vil sige, at antibiotika ikke virker på bakterier med en passende foranstaltning, for at opnå det ønskede resultat, opnås behandlingen alene med indførelsen af ​​en høj dosis af lægemidlet. Ved hjælp af denne gruppe indbefatter: Benzylpenicillin og Bitsillin.

Narkotika er tilgængelige i pulverform til injektion. De påvirker effektivt: anaerobe mikroorganismer, gram-positive bakterier, kokker osv. Da medicin har en naturlig oprindelse, kan de ikke prale af en langvarig virkning, de får ofte injektioner hver tredje eller fjerde time. Dette tillader ikke at reducere koncentrationen af ​​antibakterielt middel i blodet.

Penicillin antibiotika af halvsyntetisk oprindelse er resultatet af modifikation af præparater lavet af skimmelsvampe. Narkotika, der tilhører denne gruppe, kunne give visse egenskaber, i første omgang blev de ufølsomme for et syre-base medium. Hvad tilladt at producere antibiotika i piller.

Og også der var medicin, der ramte stafylokokker. Denne klasse af medicin er forskellig fra naturlige antibiotika. Men forbedringer har betydeligt påvirket lægemidlets kvalitet. De absorberes dårligt, har ikke så bred en aktivitetssektor, har kontraindikationer.

Semisyntetiske lægemidler kan opdeles i:

• Isoxazolpenicilliner er en gruppe af lægemidler, der påvirker stafylokokker, for eksempel navnene på følgende stoffer: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicilliner - denne gruppe omfatter flere stoffer. De er kendetegnet ved en bred indsatsområde, men de er signifikant dårligere i styrke til naturlige antibiotika. Men de kan kæmpe med et stort antal infektioner. Midler fra denne gruppe forbliver længere i blodet. Sådanne antibiotika anvendes ofte til behandling af forskellige sygdomme, for eksempel 2 meget kendte stoffer: Ampicillin og Amoxicillin.

Advarsel! Listerne over medicin er ret store, de har en række indikationer og kontraindikationer. Af denne grund bør du konsultere en læge, inden du begynder at tage antibiotika.

Indikationer og kontraindikationer til medicin

Antibiotika tilhørende penicillin gruppen er ordineret af en læge. Narkotika anbefales at tage tilstedeværelse af:

1. Infektiøse eller bakterielle sygdomme (lungebetændelse, meningitis, etc.).
2. Luftvejsinfektioner.
3. Sygdomme i den inflammatoriske og bakterielle natur af det genitourinære system (pyelonefritis).
4. Sygdomme i huden af ​​forskellig oprindelse (erysipelas forårsaget af stafylokokker).
5. Tarminfektioner og mange andre sygdomme af infektiøs, bakteriel eller inflammatorisk karakter.

Reference: Antibiotika er ordineret til omfattende forbrændinger og dybe sår, skud eller knivsår.

I nogle tilfælde hjælper at tage medicin hjælper med at redde en persons liv. Men ikke selvforskrive sådanne stoffer, da dette kan føre til udviklingen af ​​afhængighed.

Hvad er kontraindikationer af stoffer:

• Tag ikke medicin under graviditet eller amning. Narkotika kan påvirke barnets vækst og udvikling. Kan ændre kvaliteten af ​​mælken og dens smagskarakteristika. Der er en række lægemidler, der er betinget godkendt til behandling af gravide, men en læge skal ordinere et sådant antibiotikum. Da kun en læge kan bestemme den tilladte dosis og varighed af behandlingen.
• Anvendelse til behandling af antibiotika fra grupper af naturlige og syntetiske penicilliner anbefales ikke til behandling af børn. Forberedelser af disse klasser kan have en toksisk virkning på barnets krop. Af denne grund lægemidler ordineret med forsigtighed, bestemmelse af den optimale dosering.
• Brug ikke medicin uden indikationer. Brug stoffer i lang tid.

Disse kontraindikationer kan betragtes som relative. Fordi antibiotika i piller eller i form af injektioner stadig anvendes til behandling af børn, gravide og ammende kvinder.

Direkte kontraindikationer for anvendelse af antibiotika:

1. Individuel intolerance over for stoffer i denne klasse.
2. Tendens til allergiske reaktioner af forskellig art.

Advarsel! Den væsentligste bivirkning ved medicin anses for langsigtet diarré og candidiasis. De er forbundet med det faktum, at stoffer har indflydelse ikke kun på patogener, men også på gavnlig mikroflora.

Penicillin antibiotika rækkevidde er karakteriseret ved tilstedeværelsen af ​​et lille antal kontraindikationer. Af denne grund ordineres medicin af denne klasse meget ofte. De hjælper med hurtigt at klare sygdommen og vender tilbage til en normal rytme af livet.

Narkotika sidste generation har en bred vifte af handlinger. Sådanne antibiotika behøver ikke at blive taget i lang tid, de absorberes godt, og med passende terapi kan "sætte en person på hans fødder" om 3-5 dage.

Listen over lægemidler, som læger ordinerer til patienter

Spørgsmålet om hvilke antibiotika er bedre? kan betragtes som retorisk. Der er en række lægemidler, som læger af en eller anden grund ordinerer oftere end andre. I de fleste tilfælde er lægemiddelnavne velkendte for offentligheden. Men stadig værd at udforske listen over stoffer:

1. Sumamed er et lægemiddel, der bruges til at behandle infektionssygdomme i det øvre luftveje. Den aktive bestanddel er erythromycin. Lægemidlet er ikke vant til at behandle patienter med akut eller kronisk nyresvigt, er ikke indiceret til børn under 6 måneder. Hovedkontraindikationen til brug af Sumamed betragtes stadig som en individuel intolerance over for antibiotika.
2. Oxacillin - findes i pulverform. Pulveret fortyndes, og efter opløsningen anvendes til intramuskulære injektioner. Hovedindikationen for brugen af ​​lægemidlet bør betragtes som en infektion, der er følsom over for dette lægemiddel. Kontraindikationer til brug af oxacillin bør betragtes som overfølsomhed.
3. Amoxicillin tilhører en række syntetiske antibiotika. Lægemidlet er ganske velkendt, det er ordineret for angina, bronkitis og andre luftvejssygdomme. Amoxicillin kan tages til pyelonefritis (inflammation af nyrerne) og andre sygdomme i det urogenitale system. Et antibiotikum er ikke ordineret til børn under 3 år. Direkte kontraindikation betragtes også som intolerance overfor lægemidlet.
4. Ampicillin - medicinsk fulde navn: Ampicillintrihydrat. Indikationer for brug af lægemidlet bør betragtes som infektionssygdomme i luftvejene (tonsillitis, bronkitis, lungebetændelse). Et antibiotikum udskilles fra kroppen af ​​nyrerne og leveren, derfor er Ampicillin ikke ordineret til personer med akut leversvigt. Kan bruges til at behandle børn.
5. Amoxiclav - et lægemiddel, der har en kombineret sammensætning. Det tilhører den nyeste generation af antibiotika. Amoxiclav bruges til at behandle infektionssygdomme i åndedrætssystemet, urinsystemet. Og også brugt i gynækologi. Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet bør betragtes som overfølsomhed, gulsot, mononukleose osv.

En liste eller liste over penicillin antibiotika, der er tilgængelig i pulverform:

1. Benzylpenicillin Novocainic Salt er et naturligt antibiotikum. Indikationer for brug af stoffet kan betragtes som alvorlige infektionssygdomme, herunder medfødt syfilis, abscesser af forskellige ætiologier, stivkrampe, miltbrand og lungebetændelse. Lægemidlet har næsten ingen kontraindikationer, men i moderne medicin bruges den ekstremt sjældent.
2. Ampicillin bruges til at behandle følgende smitsomme sygdomme: sepsis (blodforgiftning), kighoste, endokarditis, meningitis, lungebetændelse, bronkitis. Ampicillin anvendes ikke til behandling af børn, personer med svær nyreinsufficiens. Graviditet kan også betragtes som en direkte kontraindikation for brugen af ​​dette antibiotikum.
3. Ospamox er ordineret til behandling af sygdomme i det urogenitale system, gynækologiske og andre infektioner. Udpeget i postoperativ periode, hvis risikoen for betændelse er høj. Antibiotika er ikke ordineret til svære infektionssygdomme i mave-tarmkanalen, i nærværelse af individuel intolerance over for lægemidlet.

Vigtigt: Lægemidlet, der hedder et antibiotikum, skal have en antibakteriel virkning på kroppen. Alle de lægemidler, der virker på vira, har ingen forbindelse med antibiotika.

Narkotikapriser

Sumamed - prisen varierer fra 300 til 500 rubler.

Amoxicillin tabletter - prisen er omkring 159 rubler. pr pakning.

Ampicillintrihydrat - omkostningerne ved tabletter -20-20 rubler.

Ampicillin i pulverform, beregnet til injektion - 170 rubler.

Oxacillin - gennemsnitsprisen på lægemidlet varierer fra 40 til 60 rubler.

Amoxiclav - koste 120 rubler.

Ospamox - prisen varierer fra 65 til 100 rubler.

Benzylpenicillin Novocainic Salt - 50 gnid.

Benzylpenicillin - 30 rubler.

Antibiotika til et barn

Præparater baseret på penicillin (form) til behandling af børn anvendes kun, når de er angivet.

Oftest ordineres unge patienter af læger:

• Amoxiclav, kan tildeles en nyfødt baby samt et spædbarn under 3 måneder. Doseringen beregnes i henhold til ordningen, baseret på barnets tilstand, hans vægt og sværhedsgrad af symptomer.
• Oksatsillin - modtagelse af midler udføres under tilsyn af en læge, kan tildeles den nyfødte, hvis der er bevis. Antibakteriel terapi udføres under tilsyn af en læge.
• Ospamox - lægen beregner doseringen for børn. Det bestemmes ifølge ordningen (30-60 mg divideret med kg kg og antallet af doser pr. Dag).

Forsigtig! Gennemførelsen af ​​antibiotikabehandling hos børn har sine egne nuancer. Af denne grund er det ikke nødvendigt at ordinere sådanne lægemidler til barnet. Der er risiko for at forveksle med doseringen og forårsage alvorlig skade på barnets helbred.

Antibiotika relateret til penicillin har en god effektivitet. De blev opdaget i slutningen af ​​XIX århundrede, fandt bred anvendelse i medicin. På trods af at patogene mikroorganismer ofte muterer, er stoffer i denne klasse stadig efterspurgte.

Penicillin antibiotika - en liste over stoffer med instruktioner, indikationer og pris

Penicilliner blev opdaget i begyndelsen af ​​det 20. århundrede, men medicinsk videnskab forbedrede deres egenskaber løbende. Således er moderne lægemidler blevet resistente over for tidligere deaktivering af deres penicillinase og er blevet immune over for den sure gastriske miljø.

Penicillinklassificering

En gruppe antibiotika produceret af forme af slægten Penicillium hedder penicilliner. De er aktive mod de fleste gram-positive, nogle gram-negative mikrober, gonokokker, spirocheter, meningokokker. Penicilliner er en stor gruppe af beta-lactam antibiotika. De er opdelt i naturlige og semisyntetiske, har generelle egenskaber med lav toksicitet, en bred vifte af doseringer.

1. Naturligt (benzylpenicilliner, bicilliner, phenoxymethylpenicillin).
2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, flucloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, pivampicillin).
5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Ifølge kilden, spektret og kombinationen med beta-lactamaser er antibiotika opdelt i:

1. Naturligt: ​​benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin.
2. Antistapylokokker: oxacillin.
3. Extended Spectrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
4. Aktiv mod Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
5. Kombineret med beta-lactamasehæmmere (hæmmerbeskyttet): i kombination med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.

Penicillin antibiotika - beskrivelse, typer, brugsanvisninger, frigivelsesform og virkningsmekanisme

Penicillinpræparater blev de første antibiotika. Medicin har hjulpet redde millioner af mennesker mod infektioner. Narkotika er effektive i vores tid - de bliver konstant ændret, forbedret. Mange populære antimikrobielle stoffer er blevet udviklet på basis af penicilliner.

Forståelse af penicillin antibiotika

De første antimikrobielle stoffer udviklet på basis af mikroorganismernes affaldsprodukter er penicilliner (Penicillium). Deres forfader er benzylpenicillin. Stoffer hører til en lang række β-lactam antibiotika. Et fælles træk ved beta-lactam-gruppen er tilstedeværelsen i strukturen af ​​en fireledet beta-lactamring.

Penicillin antibiotika hæmmer syntesen af ​​en bestemt polymer - peptidoglycan. Det produceres af cellen for at opbygge en membran, og penicilliner forhindrer dannelsen af ​​en biopolymer, hvilket fører til umuligheden af ​​celledannelse, forårsager lys af den eksponerede cytoplasma og mikroorganismens død. Lægemidlet har ingen skadelig virkning på den cellulære struktur af mennesker eller dyr på grund af det faktum, at der ikke er nogen peptidoglycan i deres celler.

Penicilliner er godt kombineret med andre lægemidler. Deres effektivitet falder med kompleks behandling sammen med bakteriostater. Penicillin-serien af ​​antibiotika anvendes effektivt i moderne medicin. Dette er muligt på grund af følgende egenskaber:

• Lav toksicitet. Blandt alle antibakterielle lægemidler har penicilliner den mindste liste over bivirkninger, forudsat at de er ordineret korrekt, og at instruktionerne følges. Lægemidler er godkendt til brug ved behandling af nyfødte og gravide kvinder.
• Bredt spektrum af handling. Moderne penicillin antibiotika er aktive mod de fleste gram-positive, nogle gram-negative mikroorganismer. Stoffer, der er resistente over for det alkaliske miljø i maven og penicillinasen.
• Biotilgængelighed. Det høje absorptionsniveau giver mulighed for, at beta-lactamerne hurtigt spredes gennem vævene og trænger endda ind i cerebrospinalvæsken.

Klassificering af penicillin antibiotika

Antimikrobielle midler baseret på penicillin klassificeres efter mange kriterier - tilbehør, kompatibilitet, virkningsmekanisme. Manglende evne til naturlige penicillinstoffer til at modstå penicillinase, identificerede behovet for at skabe syntetiske og semisyntetiske lægemidler. På denne baggrund er klassificeringen af ​​denne type antibiotika ved fremstillingsmetoden informativ til forståelse af penicillins farmakologiske egenskaber.

Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Penicilliner (penicillin) er en gruppe antibiotika fremstillet af mange typer skimmel af slægten Penicillium, aktiv mod de fleste gram-positive, såvel som nogle gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spirocheter). Penicilliner tilhører den såkaldte. beta-lactam antibiotika (beta-lactam).

Beta-lactam er en stor gruppe antibiotika, hvor forekomsten af ​​en fireledet beta-lactamring i molekylets struktur er almindelig. Beta-lactamer indbefatter penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Beta-lactam er den mest talrige gruppe af antimikrobielle lægemidler, der anvendes i klinisk praksis, som indtager en ledende position i behandlingen af ​​de fleste smitsomme sygdomme.

Historisk information. I 1928 opdagede engelske forsker A. Fleming, som arbejdede på St.Mary Hospital i London, muligheden for den trådformede svamp af grøn skimmel (Penicillium notatum) til at forårsage stafylokokkernes død i cellekultur. Det aktive stof i svampen, som har antibakteriel aktivitet, A. Fleming kaldet penicillin. I 1940 i Oxford ledes en gruppe forskere af Kh.V. Flory og E.B. Cheyna isoleret i ren form signifikante mængder af den første penicillin fra kulturen af ​​Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende russiske forsker Z.V. Yermolyeva fik penicillin fra penicilliumkrustosum-svampen. Siden 1949 er næsten ubegrænsede mængder benzylpenicillin (penicillin G) blevet tilgængelige til klinisk brug.

Penicillin-gruppen omfatter naturlige forbindelser fremstillet af forskellige typer skimmelsvamp Penicillium og et antal semisyntetiske. Penicilliner (som andre beta-lactamer) har en baktericid virkning på mikroorganismer.

Penicillins mest almindelige egenskaber omfatter: lav toksicitet, en lang række doser, krydsallergi mellem alle penicilliner og delvist cephalosporiner og carbapenemer.

Den antibakterielle virkning af beta-lactam er forbundet med deres specifikke evne til at forstyrre syntesen af ​​den bakterielle cellevæg.

Cellevæggen i bakterier har en stiv struktur, der giver form til mikroorganismer og giver deres beskyttelse mod destruktion. Det er baseret på heteropolymer - peptidoglycan, der består af polysaccharider og polypeptider. Dens tværbundne mesh struktur giver cellevægsstyrken. Sammensætningen af ​​polysaccharider indbefatter sådanne aminosukker som N-acetylglucosamin, såvel som N-acetylmuraminsyre, som kun findes i bakterier. Korte peptidkæder, herunder nogle L- og D-aminosyrer, er forbundet med aminosukker. I gram-positive bakterier indeholder cellevæggen 50-100 lag peptidoglycan, i gram-negative bakterier, 1-2 lag.

Ca. 30 bakterielle enzymer er involveret i processen med peptidoglycanbiosyntese, denne proces består af 3 faser. Penicilliner menes at krænke de sene stadier af cellevægssyntese, hvilket forhindrer dannelsen af ​​peptidbindinger ved at hæmme transpeptidasenzymet. Transpeptidase er et af de penicillinbindende proteiner, som beta-lactam antibiotika interagerer med. Penicillinbindende proteiner, enzymer involveret i de afsluttende stadier af dannelsen af ​​bakteriecellevæggen udover transpeptidaser indbefatter carboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel Staphylococcus aureus har 4 af dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteiner ved forskellige hastigheder for at danne en kovalent binding. Når dette sker, sker inaktivering af penicillinbindende proteiner, styrken af ​​bakteriecellevæggen brydes, og cellerne gennemgår lysis.

Farmakokinetik. Ved indtagelse absorberes penicilliner og fordeles gennem hele kroppen. Penicilliner trænger godt ind i væv og kropsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galde), hvor terapeutiske koncentrationer hurtigt nås. Undtagelserne er cerebrospinalvæsken, øjets indre medier og prostata kirtelens hemmelighed - her er koncentrationen af ​​penicilliner lav. Koncentrationen af ​​penicilliner i cerebrospinalvæsken kan variere afhængigt af forholdene: I normalt - mindre end 1% serum kan inflammation øges til 5%. Terapeutiske koncentrationer i cerebrospinalvæsken er skabt med meningitis og administration af lægemidler i høje doser. Penicilliner udskilles hurtigt fra kroppen, overvejende af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Deres halveringstid er kort (30-90 min), koncentrationen i urinen er høj.

Der er flere klassificeringer af lægemidler tilhørende penicillingruppen: ved molekylær struktur, ved kilden, efter aktivitetsspektrum mv.

Ifølge klassifikationen fra D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er opdelt som følger (klassificeringen er baseret på en række funktioner, herunder forskelle i måder at opnå):

I. Forberedelser af penicilliner opnået ved biologisk syntese (biosyntetiske penicilliner):

I.1. Til parenteral administration (ødelagt i mavesyremiljøet):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (Novocainsalt)

I.2. Til enteral administration (syrefast):

phenoxymethylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske Penicilliner

II.1. Til parenteral og enteral administration (syrefast):

- resistent over for penicillinases virkning:

oxacillin (natriumsalt),

- bredt spektrum:

II.2. Til parenteral administration (ødelagt i mavesyremiljøet)

- bredspektret, herunder Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillin (dinatriumsalt),

II.3. Til enteral administration (syrefast):

carbenicillin (indanylnatrium),

Ifølge klassificeringen af ​​penicilliner givet af I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan opdeles i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilliner (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Kvitteringskilden, handlingsspektret samt kombinationen med beta-lactamaser blev taget i betragtning ved oprettelsen af ​​den klassifikation, der er givet i den føderale manual (formularsystem), udgave VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

phenoxymethylpenicillin (penicillin V)

3. Udvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mod Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombineret med beta-lactamasehæmmere (hæmmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner - Disse er smalspektrede antibiotika, der påvirker gram-positive bakterier og kokoser. Biosyntetiske penicilliner opnås fra dyrkningsmediet, hvor visse stammer af skimmelsvampe (Penicillium) dyrkes. Der er flere sorter af naturlige penicilliner, en af ​​de mest aktive og resistente af dem er benzylpenicillin. I medicinsk praksis anvendes benzylpenicillin i form af forskellige salte - natrium, kalium og novocainic.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobielle aktiviteter. Naturlige penicilliner ødelægges af beta-lactamaser, derfor er de ikke effektive til behandling af stafylokokinfektioner, da i de fleste tilfælde producerer stafylokokker beta-lactamase. De er effektive primært mod grampositive bakterier (herunder Streptococcus spp., Herunder Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegative cocci (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), visse anaerobe bakterier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er normalt resistente, undtagen Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til vira (forårsagende midler til influenza, poliomyelitis, kopper osv.) Er mycobacterium tuberculosis, forårsagende middel af amebiasis, rickettsia, svampe penicilliner ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsagelig aktiv mod gram-positive cocci. Spektrene af den antibakterielle virkning af benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin er næsten identiske. Benzylpenicillin er imidlertid 5-10 gange mere aktiv end phenoxymethylpenicillin til følsomme Neisseria spp. og nogle anaerober. Phenoxymethylpenicillin er ordineret til infektioner med moderat sværhedsgrad. Aktiviteten af ​​penicillinpræparater bestemmes biologisk ved den antibakterielle virkning på en bestemt stamme af Staphylococcus aureus. Per virkningsenhed (1 U) en aktivitet på 0,5988 μg kemisk rent krystallinsk natriumsalt af benzylpenicillin.

Signifikant ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet til beta-lactamaser (ved enzymatisk spaltning af beta-lactamringen af ​​beta-lactamase (penicillinase) til dannelse af penicillansyre antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), lille absorption i maven (nødvendiggør indgivelse af injektion stier) og relativt lav aktivitet mod de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trænger benzylpenicillinpræparaterne dårligt ind i cerebrospinalvæsken, men med inflammation i meningerne øges permeabiliteten gennem BBB.

Benzylpenicillin, der anvendes i form af højt opløselige natrium- og kaliumsalte, har en kort varighed på 3-4 timer siden udskilles hurtigt fra kroppen, og dette kræver hyppige injektioner. I denne henseende er dårligt opløselige salte af benzylpenicillin (herunder novocainsalt) og benzathinbenzylpenicillin blevet foreslået til anvendelse i medicinsk praksis.

Forlængede figurer ), er suspensioner, som kun kan indgives intramuskulært. De absorberes langsomt fra injektionsstedet og skaber depot i muskelvævet. Dette giver dig mulighed for at opretholde koncentrationen af ​​antibiotika i blodet i lang tid og dermed reducere hyppigheden af ​​lægemiddeladministration.

Alle salte af benzylpenicillin anvendes parenteralt siden de er ødelagt i det sure miljø i maven. Af de naturlige penicilliner besidder kun phenoxymethylpenicillin (penicillin V) syrestabile egenskaber, men i svag grad. Phenoxymethylpenicillin adskiller sig i kemisk struktur fra benzylpenicillin ved tilstedeværelsen af ​​en phenoxymethylgruppe i molekylet i stedet for en benzylgruppe.

Benzylpenicillin bruges til infektioner forårsaget af Streptococcus, herunder Streptococcus pneumoniae (community-pneumoni, meningitis), Streptococcus pyogenes (streptokok halsbetændelse, børnesår, erysipelas, skarlagensfeber, endocarditis) med meningokok infektion. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikum til behandling af difteri, gasgangren, leptospirose, Lyme-sygdom.

Bicilliner vises først og fremmest, hvis det er nødvendigt, langsigtet vedligeholdelse af effektive koncentrationer i kroppen. De anvendes i syfilis og andre sygdomme forårsaget af Treponema pallidum (yaws), streptokokinfektioner (undtagen infektioner forårsaget af streptococcus gruppe B) - akut tonsillitis, skarlagensfeber, sårinfektioner, erysipelas, gigt, leishmaniasis.

I 1957 blev 6-aminopenicillansyre isoleret fra naturlige penicilliner, og udviklingen af ​​halvsyntetiske præparater blev påbegyndt på basis heraf.

6-aminopenicillansyre - grundlaget for molekylet af alle penicilliner ("penicillinkerner") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående af to ringe: thiazolidinsyre og beta-lactam. Med en beta-lactamring er der knyttet et sidradikal, som bestemmer de væsentlige farmakologiske egenskaber af det resulterende lægemolekyle. I naturlige penicilliner afhænger den radikale struktur af sammensætningen af ​​mediet, på hvilket Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner fremstilles ved kemisk modifikation, vedhæftning af forskellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Således blev der opnået penicilliner med visse egenskaber:

- resistent over for penicillinaser (beta-lactamase)

- syrefast, effektiv til udnævnelse indenfor;

- besidder et bredt spektrum af handlinger.

Izoksazolpenitsilliny (isoxazolylpenicilliner, penicillin-stabile penicilliner med antistaphylokok). De fleste stafylokokker producerer et specifikt enzym, beta-lactamase (penicillinase) og er resistente over for benzylpenicillin (80-90% af Staphylococcus aureus-stammerne er penicillindannende).

Det vigtigste anti-stafylokoklægemiddel er oxacillin. Gruppen af ​​penicillinresistente lægemidler indbefatter også cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grund af deres høje toksicitet og / eller lav effekt ikke fandt klinisk anvendelse.

Spektrum antibakterielle aktivitet af oxacillin lignende virkning spektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner er aktive mod penitsillinazoobrazuyuschih stafylokokker resistente over for benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin, samt resistente over for andre antibiotika.

Ved aktivitet mod grampositive cocci (herunder stafylokokker, der ikke producerer beta-lactamase), er isoxazolpenicilliner, herunder oxacillin, der er signifikant dårligere end naturlige penicilliner, derfor for sygdomme, hvis patogener er følsomme for benzylpenicillinmikroorganismer, er de mindre effektive sammenlignet med sidstnævnte. Oxacillin er ikke aktiv mod gram-negative bakterier (undtagen Neisseria spp.), Anaerober. I denne forbindelse er lægemidler af denne gruppe kun vist i tilfælde, hvor det er kendt, at infektionen er forårsaget af penicillindannende stafylokokstammer.

De vigtigste farmakokinetiske forskelle mellem isoxazolpenicilliner og benzylpenicillin:

- hurtig, men ikke fuldstændig (30-50%) absorption fra mave-tarmkanalen. Du kan bruge disse antibiotika som parenteralt (in / m, in / in), og indenfor, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav modstandsdygtighed mod saltsyre;

- en høj grad af plasmaalbuminbinding (90-95%) og manglende evne til at fjerne isoxazolpenicilliner fra kroppen under hæmodialyse;

- ikke kun nyre, men også udskillelse af leveren, ingen behov for korrektion af doseringsregimen med mild nyresvigt.

Den vigtigste kliniske værdi oxacillin - behandling af stafylokok-infektioner forårsaget af penicillin-resistente Staphylococcus aureus (undtagen infektioner forårsaget af methicillin-resistente Staphylococcus aureus, MRSA). Det skal tages i betragtning, at der på hospitaler er stammer af Staphylococcus aureus, der er resistente over for oxacillin og methicillin (methicillin, den første penicillinresistente penicillin, er ude af produktion). Nosokomiel og community-erhvervet stammer af Staphylococcus aureus, er resistente over for oxacillin / methicillin, som regel multiresistente - de er resistente over for alle andre beta-lactamer, men også ofte til makrolider, aminoglycosider, fluoroquinoloner. De valgte lægemidler til infektioner forårsaget af MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er lidt mere aktiv end oxacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive end benzylpenicillin). Nafcillin trænge BBB (dets koncentration i cerebrospinalvæsken tilstrækkelig til at behandle stafylokok meningitis), hovedsagelig hentet fra galden (maksimal koncentration i serum galde langt overstiger) i mindre grad - nyrerne. Kan indgives oralt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Disse er penicilliner med et smalt spektrum af virkninger, men med overvejende aktivitet mod gram-negative enterobakterier. Amidinopenicillinpræparater (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) er ikke registreret i Rusland.

Penicilliner med et bredt spektrum af aktivitet

I overensstemmelse med klassifikationen fremlagt af D.A. Kharkevich, semisyntetisk bredspektret antibiotika er opdelt i følgende grupper:

I. Narkotika, der ikke påvirker den blå pus:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoxicillin.

II. Narkotika aktive mod Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektret antibiotika Alle af dem er ødelagt af beta-lactamaser af både gram-positive og gram-negative bakterier.

I medicinsk praksis anvendes amoxicillin og ampicillin i vid udstrækning. Ampicillin er forfader for aminopenicilliner gruppen. Med hensyn til gram-positive bakterier er ampicillin ligesom alle halvsyntetiske penicilliner mindre end aktiv i benzylpenicillin, men er overlegen for oxacillin.

Ampicillin og amoxicillin har lignende aktionsspektre. Sammenlignet med naturlige penicilliner antibakterielt spektrum af ampicillin og amoxicillin strækker følsomme stammer af Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Bedre end naturlige penicilliner virker på Listeria monocytogenes og følsomme enterokokker.

Af alle orale beta-lactamer er amoxicillin mest aktiv mod Streptococcus pneumoniae, der er resistent over for naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektiv mod de penicillindannende stammer af Staphylococcus spp., Alle stammer af Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer af Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positive).

Kombinerende lægemidler er tilgængelige, for eksempel Ampioks (ampicillin + oxacillin). Kombinationen af ​​ampicillin eller benzylpenicillin med oxacillin er rationel, fordi handlingsspektret med denne kombination bliver bredere.

Amoxicillin forskel (som er en af ​​de førende orale antibiotika) fra ampicillin er dens farmakokinetiske profil: indtagelse amoxicillin mere absorberes hurtigt og godt fra tarmen (75-90%) end ampicillin (35-50%), biotilgængeligheden uafhængig af måltidet. Amoxicillin trænger bedre ind i nogle væv, inkl. i det bronkopulmonale system, hvor koncentrationen er 2 gange højere end koncentrationen i blodet.

De væsentligste forskelle i aminopenicillins farmakokinetiske parametre fra benzylpenicillin:

- muligheden for udnævnelse indenfor;

- let binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forbliver i blodet i fri form - og god penetration i væv og kropsvæsker (med meningitis kan koncentrationen i cerebrospinalvæsken være 70-95% af koncentrationerne i blodet);

- hyppigheden af ​​at ordinere kombinerede lægemidler - 2-3 gange om dagen.

De vigtigste indikationer for tildeling aminopenitsilllinov - øvre luftveje og øvre åndedrætsorganer, nyre- og urinvejsinfektion, mavetarmkanalen infektion, udryddelse af Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

Et træk ved aminopenicillins uønskede virkning er udviklingen af ​​et "ampicillin" udslæt, hvilket er en ikke-allergisk makulopapulær udslæt, som hurtigt forsvinder, når lægemidlet afbrydes.

En af kontraindikationerne for udnævnelsen af ​​aminopenicilliner er infektiøs mononukleose.

Disse omfatter carboxypenicilliner (carbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - Disse er antibiotika med et antimikrobielt spektrum svarende til aminopenicilliner (med undtagelse af virkningen på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første anti-purulente penicillin, dårligere i aktivitet til andre anti-pseudomonas penicilliner. Carboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.). Modstandsdygtige over for ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydning af carboxypenicilliner er i øjeblikket faldende. Selvom de har et bredt spektrum af handlinger, er de inaktive over for en stor del af stammerne af Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Næsten ikke passere gennem BBB. Antallet af aftaler - 4 gange om dagen. Den sekundære modstand af mikroorganismer udvikler sig hurtigt.

Ureidopenitsilliny - det er også anti-pest-antibiotika, deres aktivitetsspektrum falder sammen med carboxypenicilliner. Det mest aktive stof i denne gruppe er piperacillin. Af lægemidlet i denne gruppe bevarer kun azlocillin sin værdi i lægepraksis.

Ureidopenicilliner er mere aktive end carboxypenicilliner til Pseudomonas aeruginosa. De anvendes til behandling af infektioner forårsaget af Klebsiella spp.

Alle anti-pesticid penicilliner ødelægges af beta-lactamaser.

Farmakokinetiske egenskaber ved ureidopenicilliner:

- Indtast kun parenteralt (in / m og / in);

- Ikke kun nyrerne, men også leveren er involveret i udskillelse;

- hyppighed af brug - 3 gange om dagen

- sekundær resistens af bakterier udvikler sig hurtigt.

På grund af fremkomsten af ​​stammer med høj modstandsdygtighed overfor antisexpous penicilliner og manglende fordele i forhold til andre antibiotika har antisexaginale penicilliner praktisk talt tabt deres betydning.

De vigtigste indikationer for disse to grupper af anti-peroxidative penicilliner er nosokomielle infektioner forårsaget af modtagelige stammer af Pseudomonas aeruginosa i kombination med aminoglycosider og fluorquinoloner.

Penicilliner og andre beta-lactam-antibiotika har høj antimikrobiel aktivitet, men mange af dem kan udvikle resistens hos mikroorganismer.

Denne modstand skyldes evnen af ​​mikroorganismer til fremstilling af specifikke enzymer - beta-lactamase (penicillinase), som ødelægger (hydrolyserer) beta-lactamringen af ​​penicilliner, hvilket forhindrer deres antibakterielle aktivitet og fører til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer.

Nogle semisyntetiske penicilliner er resistente over for beta-lactamase. Desuden er der udviklet forbindelser, der kan irreversibelt hæmme aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. beta-lactamase inhibitorer. De bruges til dannelse af hæmmende penicilliner.

Beta-lactamasehæmmere, som penicilliner, er beta-lactamforbindelser, men i sig selv har minimal antibakteriel aktivitet. Disse stoffer binder irreversibelt beta-lactamaser og inaktiverer disse enzymer og derved beskytter beta-lactam antibiotika mod hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mod beta-lactamase kodet af plasmidgener.

Inhibitor Penicilliner er en kombination af et penicillin antibiotikum med en specifik beta-lactamase hæmmer (clavulansyre, sulbactam, tazobactam). Beta-lactamase-hæmmere anvendes ikke alene, men anvendes i kombination med beta-lactam. Denne kombination kan forbedre stabiliteten af ​​antibiotikummet og dets aktivitet mod mikroorganismer, som producerer disse enzymer (beta-lactamaser): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, anaerobe bakterier i t... h. Bacteroides fragilis. Som følge heraf bliver stammer af mikroorganismer, der er resistente over for penicilliner, følsomme for det kombinerede lægemiddel. Spektret af antibakteriel aktivitet af hæmmende beta-lactamer svarer til spektret af penicilliner indeholdt i deres sammensætning, kun niveauet af erhvervet modstand er forskelligt. Inhibitor penicilliner anvendes til behandling af infektioner af forskellige lokaliseringer og til perioperativ profylakse i abdominal kirurgi.

Ved ingibitorozaschischennym penicillin omfatter amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, amoxicillin / sulbactam, piperacillin / tazobactam, ticarcillin / clavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet og er aktiv mod Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakterielle aktivitet mod gram-negative cocci fra familien Neisseriaceae og den ikke-fermenterende Acinetobacter-familie.

Indikationer for brug af penicilliner

Penicilliner anvendes til infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for dem. For det meste anvendes de i infektioner i det øvre luftveje, til behandling af angina, skarlagensfeber, otitis, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infektioner, infektioner i urinvejen mv.

Penicilliner bør kun anvendes som anvist og under tilsyn af en læge. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser af penicilliner (såvel som andre antibiotika) eller for tidlig ophør af behandlingen kan føre til udvikling af resistente mikroorganismer (dette gælder især for naturlige penicilliner). Hvis resistens opstår, fortsæt behandlingen med andre antibiotika.

Anvendelse af penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi anvendes penicilliner topisk i form af instillationer, subkonjunktival og intravitreale injektioner. Penicilliner passerer ikke godt igennem den hæmatoftaliske barriere. På baggrund af den inflammatoriske proces øges deres indtrængning i øjets indre strukturer, og koncentrationerne i dem når terapeutisk signifikant. Så når de indlægges i konjunktivalkækken, bestemmes terapeutiske koncentrationer af penicilliner i hornhinden stroma, når de påføres topisk, trænger det forreste kammer næsten ikke ind. Når subkonjunktival administration af lægemidler bestemmes i hornhinden og fugtigheden i øjets fremre kammer, i det glasagtige legeme - koncentrationen er lavere end terapeutisk.

Løsninger til topisk administration fremstilles ex tempore. Penicilli anvendes til behandling af etc.) og andre øjenlidelser. Desuden bruges penicilliner til at forebygge infektiøse komplikationer af øjenlåg og kredsløbskader, især når et fremmedlegeme trænger ind i vævene i kredsløbet (ampicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin anvendelse i urologisk praksis. Ved urologisk praksis med antibiotika-penicilliner anvendes inhibitorbeskyttede lægemidler i stor udstrækning (brugen af ​​naturlige penicilliner samt brugen af ​​halvsyntetiske penicilliner som valgfri medicin anses for uberettiget på grund af det høje niveau af resistens hos uropatogene stammer.

Bivirkninger og toksiske virkninger af penicilliner. Penicilliner har den laveste toksicitet blandt antibiotika og en bred bredde af terapeutisk virkning (især naturlig). De mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhed over for dem. Allergiske reaktioner observeres hos et betydeligt antal patienter (ifølge forskellige kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner, oftest end stoffer fra andre farmakologiske grupper, forårsager lægemiddelallergier. Hos patienter, der har haft allergiske reaktioner over for penicilliner i historien, ses efterfølgende brug af disse reaktioner hos 10-15% af tilfældene. Hos mindre end 1% af personer, der ikke tidligere har oplevet lignende reaktioner, forekommer en allergisk reaktion på penicillin ved gentagen administration.

Penicilliner kan forårsage en allergisk reaktion i en hvilken som helst dosis og hvilken som helst doseringsform.

Ved brug af penicilliner er begge allergiske reaktioner af den øjeblikkelige type og forsinket mulige. Det antages, at den allergiske reaktion på penicilliner hovedsagelig er forbundet med et mellemprodukt af deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kaldes en stor antigen determinant og dannes, når beta-lactamringen bryder. De små antigeniske determinanter af penicillin indbefatter især uændrede molekyler af penicilliner, benzylpenicillat. De dannes in vivo, men bestemmes også i penicillinopløsninger fremstillet til administration. Tidlige allergiske reaktioner over for penicilliner antages at være medieret hovedsageligt af IgE antistoffer mod små antigeniske determinanter, forsinket og sent (urticaria), sædvanligvis IgE antistoffer mod store antigeniske determinanter.

Overfølsomhedsreaktioner skyldes dannelsen af ​​antistoffer i kroppen og opstår normalt flere dage efter starten af ​​penicillinbrug (perioder kan variere fra flere minutter til flere uger). I nogle tilfælde manifesterer allergiske reaktioner som hududslæt, dermatitis, feber. I mere alvorlige tilfælde manifesteres disse reaktioner ved hævelse af slimhinderne, arthritis, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk shock, bronchospasme, mavesmerter, hævelse i hjernen og andre manifestationer er mulige.

Alvorlig allergisk reaktion er en absolut kontraindikation for indførelsen af ​​penicilliner i fremtiden. Det er nødvendigt for patienten at forklare, at selv en lille mængde penicillin, der indtages med mad eller under en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Nogle gange er det eneste symptom på en allergisk reaktion på penicilliner feber (af sin art er det konstant, remitterende eller intermitterende, nogle gange ledsaget af kuldegysninger). Feber forsvinder sædvanligvis inden for 1-1,5 dage efter seponering af lægemidlet, men kan nogle gange vare i flere dage.

Alle penicilliner er karakteriseret ved krydsfølsomhed og krydsallergiske reaktioner. Eventuelle penicillinholdige præparater, herunder kosmetik og mad, kan forårsage sensibilisering.

Penicilliner kan forårsage forskellige negative og toksiske virkninger af en ikke-allergisk karakter. Disse omfatter: indtagelse - irriterende, inkl. glossitis, stomatitis, kvalme, diarré; med i / m administration - smerte, infiltration, aseptisk muskel nekrose; med en introduktion - phlebitis, thrombophlebitis.

Måske en stigning i refleks excitabilitet i centralnervesystemet. Ved anvendelse af høje doser kan neurotoksiske virkninger forekomme: hallucinationer, vrangforestillinger, dysregulering af blodtryk, anfald. Konvulsive anfald er mere sandsynligt hos patienter, der får høje doser penicillin og / eller hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion. På grund af risikoen for alvorlige neurotoksiske reaktioner kan penicilliner ikke administreres endolyumbalt (med undtagelse af benzylpenicillin natriumsalt, som administreres meget omhyggeligt af livsårsager).

Ved behandling af penicilliner kan der udvikles superinfektion, oral candidiasis, vagina, intestinal dysbiose. Penicilliner (normalt ampicillin) kan forårsage antibiotikarelateret diarré.

Anvendelsen af ​​ampicillin fører til en "ampicillin" udslæt (hos 5-10% af patienterne) ledsaget af kløe, feber. Denne bivirkning forekommer oftest på den 5-10. Dag ved anvendelse af store doser ampicillin hos børn med lymfadenopati og virale infektioner eller ved samtidig anvendelse af allopurinol såvel som hos næsten alle patienter med infektiøs mononukleose.

Specifikke bivirkninger ved brug af bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikationer i form af One syndromer (iskæmi og gangren i ekstremiteterne med en tilfældig injektion i arterien) eller Nicolau (pulmonal og cerebral vaskulær emboli).

Ved anvendelse af oxacillin, hæmaturi, proteinuri og interstitial nefrit er mulige. Anvendelsen af ​​anti-pelagiske penicilliner (carboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan ledsages af forekomsten af ​​allergiske reaktioner, symptomer på neurotoksicitet, akut interstitial nefritis, dysbakteriøsitet, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Ved anvendelse af carbenicillin er hæmoragisk syndrom muligt. Kombinationslægemidler indeholdende clavulansyre kan forårsage akut leverskade.

Brug under graviditet. Penicilliner passerer gennem moderkagen. Selvom der ikke findes tilstrækkelige og strengt kontrollerede sikkerhedsundersøgelser hos mennesker, penicilliner, inkl. hæmmer, meget udbredt hos gravide kvinder, uden registrerede komplikationer.

I undersøgelser af forsøgsdyr med penicilliner i doser på 2-25 (for forskellige penicilliner), der overstiger terapeutiske, blev ikke fertilitetslidelser og virkninger på reproduktiv funktion detekteret. Teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaber med indførelsen af ​​penicilliner dyr blev ikke identificeret.

I overensstemmelse med FDA's generelt accepterede anbefalinger (Food and Drug Administration), som bestemmer muligheden for at bruge stoffer under graviditeten, falder penicillinkoncernens lægemidler på virkningen på fostret i kategori FDA (undersøgelsen af ​​reproduktion af dyr afslørede ikke den negative virkning af lægemidler på fosteret og tilstrækkelig og ingen strengt kontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder er blevet udført).

Ved forskrivning af penicilliner under graviditet bør (som på alle andre måder) tages hensyn til graviditeten. I behandlingsprocessen er det nødvendigt at strengt kontrollere moderens og fostrets tilstand.

Brug under amning. Penicilliner trænger ind i modermælken. Selv om der ikke er registreret nogen signifikante humane komplikationer, kan brugen af ​​penicilliner fra ammende børn føre til børnesensibilisering, ændringer i tarmmikrofloraen, diarré, udvikling af candidiasis og udslæt af udslæt hos spædbørn.

Pediatrics. Ved brug af penicilliner hos børn er der ikke registreret specifikke pædiatriske problemer. Det skal dog tages i betragtning, at utilstrækkeligt udviklet nyrefunktion hos nyfødte og småbørn kan føre til kumulation af penicilliner (derfor er der en øget risiko for neurotoksisk virkning med udviklingen af ​​anfald).

Geriatri. Særlige geriatriske problemer ved anvendelse af penicilliner er ikke registreret. Det skal imidlertid huskes, at ældre er mere tilbøjelige til aldersrelateret nyresvigt, og derfor kan det være nødvendigt at justere dosis.

Nedsat nyrefunktion og lever. I tilfælde af nedsat nyre / hepatisk svigt er kumulation mulig. Ved moderat og alvorlig nyre- og / eller leversvigt er dosisjustering og en forøgelse i perioden mellem administration af antibiotika påkrævet.

Penicillins interaktion med andre lægemidler. Baktericide antibiotika (herunder cephalosporiner, cycloserin, vancomycin, rifampicin, aminoglycosider) har en synergistisk virkning, bakteriostatiske antibiotika (herunder makrolider, chloramphenicol, linkosamider, tetracycliner) er antagonistiske. Der skal udvises forsigtighed ved kombination af penicilliner, der er aktive mod Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) med antikoagulantia og antiplatelet (potentiel risiko for øget blødning). Det anbefales ikke at kombinere penicilliner med trombolytika. Når de kombineres med sulfonamider, kan den baktericide virkning reduceres. Orale penicilliner kan reducere effektiviteten af ​​orale præventionsmidler på grund af nedsat enterohepatisk omsætning af østrogener. Penicilliner kan nedsætte elimineringen af ​​methotrexat fra kroppen (hæmmer dets rørformede sekretion). Kombinationen af ​​ampicillin med allopurinol øger sandsynligheden for hududslæt. Anvendelsen af ​​høje doser af kaliumsaltet af benzylpenicillin i kombination med kaliumbesparende diuretika, kaliumpræparater eller ACE-hæmmere øger risikoen for hyperkalæmi. Penicilliner er farmaceutisk uforenelige med aminoglycosider.

På grund af det faktum, at ved langvarig oral indgift af antibiotika kan intestinal mikroflora undertrykkes, hvilket producerer vitaminer B₁, den₆, den₁₂, PP, patienter til forebyggelse af hypovitaminose, er det tilrådeligt at ordinere vitaminer fra gruppe B.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at penicilliner er en stor gruppe af naturlige og semisyntetiske antibiotika, der har en baktericid virkning. Antibakteriel virkning er forbundet med svækket syntese af cellevægspeptidoglycan. Effekten skyldes inaktivering af enzymtranspeptidasen, et af de penicillinbindende proteiner, der er placeret på den indre membran af bakteriecellevæggen, som er involveret i de senere stadier af dens syntese. Forskellene mellem penicilliner er forbundet med egenskaberne af deres spektrum af virkning, farmakokinetiske egenskaber og spektret af uønskede virkninger.

I flere årtier med vellykket brug af penicilliner er der opstået problemer i forbindelse med deres forkerte brug. Således er den profylaktiske indgivelse af penicilliner med risiko for en bakteriel infektion ofte urimelig. Det forkerte behandlingsregime - det forkerte dosisvalg (for højt eller for lavt) og hyppigheden af ​​indgift kan føre til udvikling af bivirkninger, nedsat effektivitet og udvikling af resistens mod lægemidler.

Så i øjeblikket er de fleste stammer af Staphylococcus spp. resistent over for naturlige penicilliner. I de seneste år er frekvensen af ​​påvisning af resistente stammer af Neisseria gonorrhoeae steget.

Hovedmekanismen for erhvervet resistens over for penicilliner er forbundet med produktionen af ​​beta-lactamase. For at overvinde den opnåede resistens, der er almindelig blandt mikroorganismer, er der blevet udviklet forbindelser, som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten af ​​disse enzymer, den såkaldte. beta-lactamase hæmmere - clavulansyre (clavulanat), sulbactam og tazobactam. De bruges til at skabe kombinerede (hæmmerbeskyttede) penicilliner.

Det skal huskes, at valget af et antibakterielt lægemiddel, herunder penicillin, bør først og fremmest forårsages af patogenens følsomhed for det, hvilket forårsagede sygdommen såvel som fraværet af kontraindikationer til dets formål.

Penicilliner er de første antibiotika, der er blevet anvendt i klinisk praksis. På trods af mangfoldigheden af ​​moderne antimikrobielle midler, herunder cephalosporiner, makrolider, fluorquinoloner, penicilliner, hidtil forbliver en af ​​hovedgrupperne af antibakterielle midler anvendt til behandling af infektionssygdomme.