Oseltamivir: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apoteker i Rusland

Oseltamivir er et antiviralt middel til direkte virkning. Er et prodrug, det aktive stof (oseltamivircarboxylat), som selektivt hæmmer influenzavirus-neuraminidase typerne A og B.

Virkningsmekanismen for oseltamivircarboxylat er forbundet med inhiberingen af ​​neuraminidase af influenzavirus type A og B. Neuraminidase, et overfladeglycoprotein af influenzaviruset, er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af ​​influenzavirus A og B.

Inhibering af neuraminidase forstyrrer evnen af ​​viruspartikler til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af ​​virioner fra den inficerede celle, hvilket fører til begrænsningen af ​​infektionens spredning i kroppen.

Forskningsinteraktioner med influenzavaccine blev ikke udført. I undersøgelser med naturlig og eksperimentel influenzainfektion påvirket behandlingen med oseltamivirphosphat ikke den normale antistofproduktionsproces som reaktion på infektionen.

Efter indtagelse er næsten helt absorberet fra mave-tarmkanalen, afhænger absorptionen ikke af fødeindtagelse. Det har den virkning, at "første pass" gennem leveren.

Under virkningen af ​​tarm- og leveresteraser bliver den en aktiv metabolit. 75% af den indtagne dosis går ind i den systemiske kredsløb som en aktiv metabolit, mindre end 5% som startstof. Plasmakoncentrationerne af begge prodrugs og den aktive metabolit er proportional med dosis.

1 kapsel Oseltamivir omfatter:

• det aktive stof - oseltamivirphosphat - 98,5 mg (udtrykt som 100% af stoffet er 75 mg oseltamivir)
• ligegyldige fyldstoffer - majsstivelse, croscarmellosenatrium, povidon, talkum, natriumfumarat.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Oseltamivir fra? Prescribe stoffet i følgende tilfælde:

• behandling af influenza forårsaget af type A og B virus
• behandling af H1N1 influenza hos voksne og børn over 12 år.

Sikkerheden og virkningen af ​​stoffet hos børn under 12 år er ikke blevet fastslået.

Instruktioner for brug Oseltamivir og dosering

Indtages uanset måltidet.

Ved behandling skal Oseltamivir startes senest 2 dage efter sygdoms symptomer i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg pr. Dag øger ikke effekten.

For at forhindre influenza infektion i løbet af en epidemi eller efter kontakt med en inficeret patient (du skal begynde at tage det straks) anbefales det at tage stoffet 75 mg 1 gang om dagen i 10 dage.

Efter lægens skøn kan varigheden af ​​oseltamivir som middel til at forebygge influenza forlænges til 6 uger.

Den maksimale daglige dosis af lægemidlet til voksne er 150 mg / dag. Yderligere dosisoverskud påvirker ikke lægemidlets terapeutiske virkning, men kan kun føre til overdosis.

Hos patienter med CC mindre end 30 ml / min nedsættes dosis til 75 mg 1 gang dagligt i 5 dage.

Bivirkninger

Recept oseltamivir kan ledsages af følgende bivirkninger:

• På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning (normalt når det tages i høje doser eller i de første behandlingsdage); sjældent - diarré, mavesmerter.
• Fra siden af ​​centralnervesystemet: søvnløshed, svimmelhed, hovedpine.
• På den del af åndedrætssystemet: næsestop, ondt i halsen, hoste.
• Andet: Træt, svag.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege Oseltamivir i følgende tilfælde:

• Kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min),
• Leversvigt
• Overfølsomhed overfor oseltamivir.

overdosis

I øjeblikket er overdosis tilfælde ikke beskrevet. Enkeltdoser af oseltamivirphosphat forårsagede kvalme og / eller opkastning.

Analogues Oseltamivir Drug List

Om nødvendigt kan Oseltamivir erstattes af en analog for det aktive stof - det er stoffer:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Oseltamivirphosphat;
4. Inflyutsein.

Lignende stoffer i aktion:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Oseltamivir, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Den gennemsnitlige pris på Oseltamivir tabletter i apoteker (Moskva) er 1.021 rubler.

Opbevar lægemidlet bør ikke være mere end 2 år fra fremstillingsdatoen i et tørt, mørkt, køligt (ved en temperatur ikke over 25 ° C).

Oseltamivir - brugsanvisning, analoger, anmeldelser

Instruktioner til brug Oseltamivir angiver, hvordan man drikker stoffet for at opnå antiviral aktivitet. Det er ordineret til laboratoriebekræftet influenza. Værktøjet er kun effektivt, hvis dosering og timing af vedhæftning. Instruktioner til brug Oseltamivir pris vurderinger og analoger er præsenteret nedenfor.

Action oseltamivir

Oseltamyvir frigives i en inaktiv form. Han får helbredende egenskaber i menneskekroppen under påvirkning af enzymer. I leveren har den form af carboxylat. Mere end 70% af lægemidlet efter at have passeret hepatisk barriere kommer ind i blodet. Ca. 5% af midlerne forbliver uændrede og cirkulerer i blodet i en inaktiv form. Lægemidlet udskilles i urinen.

Værktøjet blokerer viral neiraminidazy, hvilket er nødvendigt for deres reproduktion. Uden dette enzym kan patogenet ikke komme ind i cellen, såvel som exit fra en allerede inficeret celle. På grund af dette kan viruset ikke replikere og fange nyt væv. Oseltamyvir påvirker 2 af de mest almindelige infektionsformer - A, B.

Oseltamivir ansøgning

Oseltamyvir anvendes til:

• behandling af viral patologi (H3N2 og H1N1);
• forebyggelse af sygdommen under sæsonudbrud og efter kontakt med patienter.

Hvis behandlingen påbegyndes 2 dage efter symptomens begyndelse, kan Oseltamyvir ikke have nogen virkning. De samme betingelser opstår, når et andet behandlingsforløb gentages med samme middel. Lægemidlet anvendes kun mod 2 influenzastammer. Med andre luftvejsinfektioner er den ikke effektiv.

Det skal huskes, at værktøjet ikke erstatter indførelsen af ​​influenzavaccine. Det påvirker heller ikke antistoffernes niveau og kan kombineres med vaccination.

Oseltamivir tabletter - brugsanvisning

Lægemidlet fremstilles i form af kapsler, der indtages. De officielle instruktioner til brug af stoffet Oseltamivir indikerer at de kan drikke vand med et volumen på 50-100 ml.

Afhængigt af formålet med optagelse afviger de daglige doser af lægemidlet. Kapsler kan tages hos patienter, der vejer mere end 40 kg.

Den maksimale dosis, der kan være fuld på en dag, er 75 mg. Forøgelse af doseringen øger ikke lægemidlets effektivitet.

Instruktioner til brug af Tamiflu og Zanamivir er identiske, da begge indeholder samme aktive ingrediens.

Suspension Oseltamivir - brugsanvisning

Suspension anvendes hovedsageligt hos børn, men kan ordineres til voksne patienter.

Lægemidlet kan købes som et pulver i en flaske, hvorfra suspensionen fremstilles uafhængigt. I flasken tilsættes det sædvanlige vand i en mængde på 52 milliliter. Derefter skal flasken rystes for at danne et homogent stof. For korrekt brug indeholder kittet en målesprøjte og flaskeadapter.

Før hver brug skal du ryste flasken, fastgør sprøjten og samle den krævede suspension. Barnet kan drikke stoffet direkte fra sprøjten. Derefter skal det vaskes i rindende vand.

Suspensionens doser er angivet i tabellen.

Oseltamivir - instruktioner til brug for børn

I barndommen kan kapsler eller suspension blive ordineret. Instruktioner for brug og prisen på oseltamivir tabletter er præsenteret nedenfor.

Disse doser er egnede til både kapsler og sirup.

Oseltamivir - instruktioner til brug for børn og prisen

Kostprisen for lægemidlet varierer afhængigt af antallet af kapsler i pakken og doserne:

• 75 mg kapsler - ca. 950 rubler.
• Kapsler 45 mg - 400 rubler.
• Suspension - 600-900 rubler.

Oseltamivir - brugsanvisninger og analoger

Oseltamyvir kan købes under følgende handelsnavne:

De indeholder oseltamivir i forskellige doser. Hyppigheden af ​​administration og dosering af disse lægemidler adskiller sig ikke.

Oseltamivir - brugsanvisning og pris

Omkostningerne ved lægemidler afhænger af producenten, antallet af kapsler i pakken, regionen. Midler under handelsnavnet Nomides:

• 75 mg - 700 rubler.
• 45 mg - 400 rubler.
• 30 mg - 300 rubler.

1. 75 mg - 1100 rubler.
2. Suspension - 900 rubler.

Pris Influcein 75 mg varierer i området 600-700 rubler. Instruktioner for brug og prisen på Oseltamivir og Zanamivir er ens.

Hvilke bivirkninger er efter behandling?

Det vides at anvendelsen af ​​høje doser ikke forårsager krænkelser af den generelle tilstand. Kvalme og opkastning kan sjældent forekomme. Prokinetik, antiemetisk, sedativer er ordineret til deres eliminering.

De vigtigste bivirkninger af oseltamivir er præsenteret i tabellen.

Mindre hyppigt end de listede virkninger forekommer anæmi, pseudomembranøs kolitis, ustabil angina. Hos børn kan høretab, næseblod, konjunktivitis forekomme. Disse tegn forsvinder selv uden afbrydelse af lægemidlet. Også i barndommen kan der være forværring af bronchial astma, hævede lymfeknuder, hudlæsioner.

Yderligere bivirkninger omfatter:

• ændring i blodglukoseniveau, hvilket er vigtigt hos patienter med diabetes mellitus;
• en ændring i rytmen, der forårsager forringelse hos ældre patienter og personer med hjertesvigt;
• kramper (med tilhørsforhold til dem)
• psykiske lidelser - spænding, delirium, delirium, bevidsthedsforandring (forvirring), mareridt;
• hudreaktioner: hævelse af ansigt, tunge, allergisk udslæt, urticaria;
• læsion af fordøjelsessystemet: hæmoragisk colitis, hepatitis, blødning.

I hvilke tilfælde er agenten ordineret med forsigtighed?

Særlige observationer kræves af personer i sådanne tilfælde:

• Kronisk hjertesygdom.
• Kronisk lungesygdom.
• Statens dekompensation af indre organer.
• Leverinsufficiens.
• Nyresvigt (kompensationsfase, subkompensation).

Før du ordinerer lægemidlet, skal du vide niveauet af blodkreatin. Hvis den er højere end 30 ml / min, vælges dosen ifølge tabellen. I tilfælde hvor det ligger i området 10-30 ml / min, reduceres doseringen af ​​lægemidlet to gange.

I tilfælde af viral infektion kan bakterier genforene sig igen. Lægemidlet er ikke indiceret for at forhindre bakterielle komplikationer (for eksempel influenza). Anvendelsen af ​​Oseltamyvir hos mennesker med leverinsufficiens er ikke undersøgt og kræver derfor lægeovervågning.

Ifølge undersøgelser er der konstateret isolerede tilfælde af hallucinationer, delirium og andre psykiske lidelser, der har været dødelige. De er forårsaget af encefalopati eller betændelse i hjernens substans. Meget sjældent forekommer der alvorlige hudlæsioner - erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom.

Under medicin anbefales det at undgå at arbejde med kørselsmekanismerne.

Hvem er kontraindiceret?

Lægemidlet er ikke ordineret til følgende sygdomme:

• Nyresvigt i terminalfasen.
• Svangerskabsperiode
• Amningstid.

Værktøjet bruges heller ikke til overfølsomhed over for dets komponenter. Oseltamyvir kan ikke ordineres til patienter under 12 måneder. Dette skyldes dens gennemtrængning gennem blod-hjernebarrieren, som endnu ikke er fuldt dannet inden denne frist.

Brugen af ​​midler til gravide kan ikke kaldes sikker, da undersøgelser ikke er gennemført. Det vides ikke, om Oseltamivir passerer i modermælk. Baseret på disse data er lægemidlet ordineret af sundhedsmæssige årsager (med høj risiko for influenza for moderen).

Hvordan virker Oseltamivir med andre lægemidler?

Lægemidlet kan sikkert bruges sammen med:

• Paracetamol.
• Aluminium eller magnesiumhydroxid.
• Amoxicillin.

Ved anvendelse med probenecid øges koncentrationen af ​​Oseltamyvir i blodet (2-2,5 gange). Det er forbundet med et fald i nyresekretionen. Kombineret anvendelse med cimetidin kræver kontrol af leveren, da begge lægemidler er forbundet med det samme hepatiske enzym.

opbevaring

En lukket flaske pulver kan opbevares i 2 år, og den færdige sirup kan ikke vare mere end sytten dage. Et uåbnet præparat kan være ved stuetemperatur (15-25 ° C), og den færdige suspension opbevares i køleskab (temperatur 2-8 ° C).

Kapsler opbevares ved samme temperatur som et lukket hætteglas med suspension og opbevares i højst fem år.

Oseltamyvir har vist høj effektivitet til profylakse og behandling, hvis den tages så hurtigt som muligt. Før brug af værktøjet er det nødvendigt at laboratoriet bekræfter virusinfektion (influenzastammer A, B).

Oseltamivir: beskrivelse, instruktioner, pris

Pris Oseltamivir og tilgængelighed på apoteker i byen

Advarsel! Ovenstående er en referencetabel, oplysninger kan ændre sig. Data om priser og tilgængelighed ændres i realtid for at se på dem - du kan bruge søgningen (der er altid opdateret information i søgningen), og også hvis du har brug for at forlade en medicinordre, skal du vælge områder af byen for at søge eller søge kun ved for øjeblikket åben apoteker.

Ovenstående liste opdateres mindst en gang om 6 timer (blev opdateret den 02.22.2019 kl. 00:17 - Moskva tid). Tjek priserne og tilgængeligheden af ​​stoffer via en søgning (søgelinjen er placeret øverst), samt ved at ringe til apotekerne før du besøger apoteket. Oplysningerne på hjemmesiden kan ikke bruges som anbefalinger til selvbehandling. Før brug af lægemidler skal du konsultere din læge.

Oseltamivir instruktion

Hvad er det foreskrevne lægemiddel "Oseltamivir"? Instruktioner til brug, analoger, indikationer og kontraindikationer af denne medicin vil blive beskrevet lidt senere. Vi vil også fortælle dig om formularen, hvor det nævnte lægemiddel kan købes, hvilke egenskaber det har, om det har bivirkninger mv.

Form, sammensætning, beskrivelse af lægemidlet

Dette lægemiddel kommer i form af hvidgule kapsler. Oseltamivir er et prodrug. Når den indtages, undergår den hydrolyse og omdannes til det aktive stof - oseltamivircarboxylat.

Ud over kapsler er denne medicin også tilgængelig i form af et lyspulver til fremstilling af en oral suspension.

Funktioner af stoffet

Hvordan virker lægemidlet "Oseltamivir"? Instruktioner for brug anfører, at den terapeutiske virkning af dette lægemiddel er baseret på undertrykkelsen af ​​aktiviteten af ​​enzymer, som er placeret på overfladen af ​​influenzavirusvirionen.

Efter at lægemidlet går ind i kroppen, transformeres dets hovedkomponent til en aktiv metabolit. Således inhiberer oseltamivircarboxylat selektivt neurominidase. Som et resultat af en sådan eksponering stoppes reproduktionsprocessen af ​​virale celler.

Ifølge specialisterne skal denne medicin tages inden for 35 timer efter de første tegn på influenza opstår. Dette er den eneste måde at reducere sygdommens varighed med 30%, og sandsynligheden for komplikationer og sværhedsgraden af ​​symptomer - med 40%.

Lægemidlets farmakokinetik

Er Oseltamivir medicin absorberet? Instruktioner for brug indikerer, at ca. 90% fosfat oseltamivir absorberes i mave-tarmkanalen. Det aktive stof omdannes til oseltamivircarboxylat og indgår derefter i den systemiske cirkulation.

Ca. 3% af den aktive bestanddel er bundet til plasmaproteiner. Dens biotilgængelighed er ca. 76-85%, og halveringstiden er 120 minutter.

Oseltamivircarboxylat udskilles fra menneskekroppen af ​​nyrerne (ca. 80%) og tarmene (20%). Halveringstiden for dette lægemiddel er 6-10 timer.

Indikationer for brug

Hvad er det foreskrevne lægemiddel "Oseltamivir" (farm. Group - antivirale midler)? Ifølge vedlagte instruktioner anvendes dette lægemiddel til behandling af influenza A og B. Det bruges også ofte til at forhindre disse virussygdomme.

Kontraindikationer

Har Oseltamivir kontraindikationer (en beskrivelse af lægemidlet blev givet ovenfor)? Ifølge instruktionerne bør dette lægemiddel ikke tages med:

• overfølsomhed over for den aktive bestanddel;
• nyresvigt (sikkerhed og effekt af brugen af ​​lægemidler i denne kategori af patienter er ikke blevet identificeret);
• hos børn under 1 år (der er tvetydighed med hensyn til dannelse af BBB hos børn);
• graviditet og amning (det vides ikke, om stoffet udskilles i modermælken hos kvinder og om det påvirker fostret).

Det skal også bemærkes, at denne medicin ikke anbefales til børn under 13 år, da eksperterne ikke har bestemt sikkerhed og virkning ved brug af Oseltamivir til forebyggelse og behandling af influenza.

Lægemiddel "oseltamivir": brugsanvisning

Vidal (lægemiddelbogen) indeholder fuldstændige oplysninger om, hvordan og i hvilke doser lægemidlet skal tages. Det skal dog bemærkes, at kun den behandlende læge bør ordinere denne medicin. Kun en erfaren specialist vil trods alt kunne vælge den rigtige behandlingsregime, som hurtigt og effektivt eliminerer alle de ubehagelige symptomer på en virussygdom.

Så i hvilken dosis foreskrev "Oseltamivir"? Instruktioner for brug viser, at dette lægemiddel skal bruges senest 2 dage efter begyndelsen af ​​de første tegn på influenza.

Børn over 13 år og voksne er ordineret medicin i mængden af ​​75 mg to gange om dagen i 5 dage. Det skal straks bemærkes, at stigende dosis af lægemidlet (for eksempel op til 150 mg pr. Dag) ikke fører til en øget terapeutisk effekt.

Hvis lægemidlet skal ordineres til børn i alderen 1-12 år, vælges doseringen afhængigt af barnets legemsvægt.

Til forebyggelse af influenza foreskrives voksne og børn over 13 år 75 mg 1 en gang om dagen i 6 uger (for eksempel under en epidemi).

Patienter med Cl creatinin mindre end 30 ml pr. Minut kræver dosisjustering (75 mg en gang om dagen i 5 dage).

Bivirkninger efter at have taget medicinen

Hvilke bivirkninger opstår efter at have taget Oseltamivir? Instruktioner for brug anfører, at de hyppigst manifesterede uønskede reaktioner er kvalme og opkastning. I de fleste tilfælde er sådanne virkninger mild eller moderat udtalt og forekommer som regel i de første behandlingsdage.

Det skal også bemærkes, at hos nogle patienter udvikler bronkitis, svimmelhed, søvnløshed, ustabil stenocardi, pseudomembranøs kolitis, anæmi, lungebetændelse, brud på humerus, peritonsillar abscess og feber i nærvær af dette lægemiddel.

Sjældent har mennesker, der tager oseltamivir, mavesmerter, høretab, næseblod og konjunktivitis. I de fleste tilfælde forekommer disse reaktioner en gang og forsvinder alene, på trods af fortsættelsen af ​​behandlingen. Sådanne hændelser kræver ikke afskaffelse af lægemidlet.

Efter udnævnelsen af ​​et antiviralt stof hos børn og unge fremkommer også bivirkninger. Disse omfatter f.eks. Udslæt, toksisk epidermal nekrolyse, hævelse af tungen eller ansigtet, arytmi, forvirring, kramper og forværring af diabetes.

Drug interaktion

Oplysninger opnået under farmakokinetisk og farmakologisk forskning tyder på, at udviklingen af ​​klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner i dette lægemiddel ikke er sandsynligt.

Instruktionerne knyttet til lægemidlet sagde, at samtidig anvendelse af denne medicin med probenecid fører til en forøgelse af AUC for den aktive metabolit 2 gange. Men dosisjustering er ikke nødvendig.

tilfælde af overdosering

Hvilke tegn har patienter, når de tager højere doser Oseltamivir? Anmeldelser og instruktioner siger, at der indtil videre ikke har været sådanne tilfælde. Enkeltdoser af antivirale lægemidler kan dog forårsage opkastning eller kvalme.

For at eliminere disse symptomer udføres symptomatisk terapi.

Særlige anbefalinger til medicin

Hvad skal en patient vide, inden han tager Oseltamivir? Instruktioner for brug (hos børn og voksne, der kan være forskellige bivirkninger) indikerer, at dette lægemiddel ikke er anvendeligt til årlig vaccination. Det forhindrer ikke udviklingen af ​​komplikationer, der kan opstå med en virussygdom, såvel som med en bakteriel infektion.

Analoger af lægemidlet

"Oseltamivir" - et lægemiddel, der er beregnet til behandling og forebyggelse af influenza. Det er et antiviralt middel, der er en neuraminidasehæmmer. Dette lægemiddel er bredt kendt under mærket Tamiflu. Strukturelle analoger eksisterer der ikke. Den nærmeste, men lidt ringere effekt, er følgende erstatninger: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel og andre.

Anmeldelser og evaluering af lægemidlets effektivitet

Ifølge de testresultater, der er opnået i USA og Mexico, er nye vira følsomme over for neuraminidasehæmmere (Zanamivir og Oseltamivir), men de er resistente over for en anden gruppe - adamantaner (Rimantadin, Amantadine).

Det skal også bemærkes, at eksperter ikke har fastslået effektiviteten af ​​denne medicin til behandling af influenza hos personer med kronisk hjerte og luftvejssygdomme.

Ifølge lægerundersøgelser reducerer dette lægemiddel varigheden af ​​symptomer med 1 dag, men det er kun, hvis behandlingen startes i de første par timer efter kontakt med patienten.

Til dato er der ingen pålidelige oplysninger om, hvorvidt indtaget af dette lægemiddel påvirker hyppigheden af ​​komplikationer af virale eller smitsomme sygdomme.

Action oseltamivir

Oseltamyvir frigives i en inaktiv form. Han får helbredende egenskaber i menneskekroppen under påvirkning af enzymer. I leveren har den form af carboxylat. Mere end 70% af lægemidlet efter at have passeret hepatisk barriere kommer ind i blodet. Ca. 5% af midlerne forbliver uændrede og cirkulerer i blodet i en inaktiv form. Lægemidlet udskilles i urinen.

Værktøjet blokerer viral neiraminidazy, hvilket er nødvendigt for deres reproduktion. Uden dette enzym kan patogenet ikke komme ind i cellen, såvel som exit fra en allerede inficeret celle. På grund af dette kan viruset ikke replikere og fange nyt væv. Oseltamyvir påvirker 2 af de mest almindelige infektionsformer - A, B.

Oseltamivir ansøgning

Oseltamyvir anvendes til:

• behandling af viral patologi (H3N2 og H1N1);
• forebyggelse af sygdommen under sæsonudbrud og efter kontakt med patienter.

Hvis behandlingen påbegyndes 2 dage efter symptomens begyndelse, kan Oseltamyvir ikke have nogen virkning. De samme betingelser opstår, når et andet behandlingsforløb gentages med samme middel. Lægemidlet anvendes kun mod 2 influenzastammer. Med andre luftvejsinfektioner er den ikke effektiv.

Det skal huskes, at værktøjet ikke erstatter indførelsen af ​​influenzavaccine. Det påvirker heller ikke antistoffernes niveau og kan kombineres med vaccination.

Oseltamivir tabletter - brugsanvisning

Lægemidlet fremstilles i form af kapsler, der indtages. De officielle instruktioner til brug af stoffet Oseltamivir indikerer at de kan drikke vand med et volumen på 50-100 ml.

Afhængigt af formålet med optagelse afviger de daglige doser af lægemidlet. Kapsler kan tages hos patienter, der vejer mere end 40 kg.

Den maksimale dosis, der kan være fuld på en dag, er 75 mg. Forøgelse af doseringen øger ikke lægemidlets effektivitet.

Instruktioner til brug af Tamiflu og Zanamivir er identiske, da begge indeholder samme aktive ingrediens.

Suspension Oseltamivir - brugsanvisning

Suspension anvendes hovedsageligt hos børn, men kan ordineres til voksne patienter.

Lægemidlet kan købes som et pulver i en flaske, hvorfra suspensionen fremstilles uafhængigt. I flasken tilsættes det sædvanlige vand i en mængde på 52 milliliter. Derefter skal flasken rystes for at danne et homogent stof. For korrekt brug indeholder kittet en målesprøjte og flaskeadapter.

Før hver brug skal du ryste flasken, fastgør sprøjten og samle den krævede suspension. Barnet kan drikke stoffet direkte fra sprøjten. Derefter skal det vaskes i rindende vand.

Suspensionens doser er angivet i tabellen.

Oseltamivir - instruktioner til brug for børn

I barndommen kan kapsler eller suspension blive ordineret. Instruktioner for brug og prisen på oseltamivir tabletter er præsenteret nedenfor.

Disse doser er egnede til både kapsler og sirup.

Oseltamivir - instruktioner til brug for børn og prisen

Kostprisen for lægemidlet varierer afhængigt af antallet af kapsler i pakken og doserne:

• 75 mg kapsler - ca. 950 rubler.
• Kapsler 45 mg - 400 rubler.
• Suspension - 600-900 rubler.

Oseltamivir - brugsanvisninger og analoger

Oseltamyvir kan købes under følgende handelsnavne:

De indeholder oseltamivir i forskellige doser. Hyppigheden af ​​administration og dosering af disse lægemidler adskiller sig ikke.

Oseltamivir - brugsanvisning og pris

Omkostningerne ved lægemidler afhænger af producenten, antallet af kapsler i pakken, regionen. Midler under handelsnavnet Nomides:

• 75 mg - 700 rubler.
• 45 mg - 400 rubler.
• 30 mg - 300 rubler.

1. 75 mg - 1100 rubler.
2. Suspension - 900 rubler.

Pris Influcein 75 mg varierer i området 600-700 rubler. Instruktioner for brug og prisen på Oseltamivir og Zanamivir er ens.

Hvilke bivirkninger er efter behandling?

Det vides at anvendelsen af ​​høje doser ikke forårsager krænkelser af den generelle tilstand. Kvalme og opkastning kan sjældent forekomme. Prokinetik, antiemetisk, sedativer er ordineret til deres eliminering.

De vigtigste bivirkninger af oseltamivir er præsenteret i tabellen.

Mindre hyppigt end de listede virkninger forekommer anæmi, pseudomembranøs kolitis, ustabil angina. Hos børn kan høretab, næseblod, konjunktivitis forekomme. Disse tegn forsvinder selv uden afbrydelse af lægemidlet. Også i barndommen kan der være forværring af bronchial astma, hævede lymfeknuder, hudlæsioner.

Yderligere bivirkninger omfatter:

• ændring i blodglukoseniveau, hvilket er vigtigt hos patienter med diabetes mellitus;
• en ændring i rytmen, der forårsager forringelse hos ældre patienter og personer med hjertesvigt;
• kramper (med tilhørsforhold til dem)
• psykiske lidelser - spænding, delirium, delirium, bevidsthedsforandring (forvirring), mareridt;
• hudreaktioner: hævelse af ansigt, tunge, allergisk udslæt, urticaria;
• læsion af fordøjelsessystemet: hæmoragisk colitis, hepatitis, blødning.

I hvilke tilfælde er agenten ordineret med forsigtighed?

Særlige observationer kræves af personer i sådanne tilfælde:

• Kronisk hjertesygdom.
• Kronisk lungesygdom.
• Statens dekompensation af indre organer.
• Leverinsufficiens.
• Nyresvigt (kompensationsfase, subkompensation).

Før du ordinerer lægemidlet, skal du vide niveauet af blodkreatin. Hvis den er højere end 30 ml / min, vælges dosen ifølge tabellen. I tilfælde hvor det ligger i området 10-30 ml / min, reduceres doseringen af ​​lægemidlet to gange.

I tilfælde af viral infektion kan bakterier genforene sig igen. Lægemidlet er ikke indiceret for at forhindre bakterielle komplikationer (for eksempel influenza). Anvendelsen af ​​Oseltamyvir hos mennesker med leverinsufficiens er ikke undersøgt og kræver derfor lægeovervågning.

Ifølge undersøgelser er der konstateret isolerede tilfælde af hallucinationer, delirium og andre psykiske lidelser, der har været dødelige. De er forårsaget af encefalopati eller betændelse i hjernens substans. Meget sjældent forekommer der alvorlige hudlæsioner - erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom.

Under medicin anbefales det at undgå at arbejde med kørselsmekanismerne.

Hvem er kontraindiceret?

Lægemidlet er ikke ordineret til følgende sygdomme:

• Nyresvigt i terminalfasen.
• Svangerskabsperiode
• Amningstid.

Værktøjet bruges heller ikke til overfølsomhed over for dets komponenter. Oseltamyvir kan ikke ordineres til patienter under 12 måneder. Dette skyldes dens gennemtrængning gennem blod-hjernebarrieren, som endnu ikke er fuldt dannet inden denne frist.

Brugen af ​​midler til gravide kan ikke kaldes sikker, da undersøgelser ikke er gennemført. Det vides ikke, om Oseltamivir passerer i modermælk. Baseret på disse data er lægemidlet ordineret af sundhedsmæssige årsager (med høj risiko for influenza for moderen).

Hvordan virker Oseltamivir med andre lægemidler?

Lægemidlet kan sikkert bruges sammen med:

• Paracetamol.
• Aluminium eller magnesiumhydroxid.
• Amoxicillin.

Ved anvendelse med probenecid øges koncentrationen af ​​Oseltamyvir i blodet (2-2,5 gange). Det er forbundet med et fald i nyresekretionen. Kombineret anvendelse med cimetidin kræver kontrol af leveren, da begge lægemidler er forbundet med det samme hepatiske enzym.

opbevaring

En lukket flaske pulver kan opbevares i 2 år, og den færdige sirup kan ikke vare mere end sytten dage. Et uåbnet præparat kan være ved stuetemperatur (15-25 ° C), og den færdige suspension opbevares i køleskab (temperatur 2-8 ° C).

Kapsler opbevares ved samme temperatur som et lukket hætteglas med suspension og opbevares i højst fem år.

Oseltamyvir har vist høj effektivitet til profylakse og behandling, hvis den tages så hurtigt som muligt. Før brug af værktøjet er det nødvendigt at laboratoriet bekræfter virusinfektion (influenzastammer A, B).

Klinisk-farmakologisk gruppe: nbsp

Antivirale lægemidler (undtagen HIV)

Inkluderet i listen (Regeringen for Den Russiske Føderation nr. 2782-p dateret 30. december 2014):

Minimum apotek sortiment

Oseltamivir er et prodrug, når det tages oralt, det undergår hydrolyse og omdannes til den aktive form - oseltamivircarboxylat. Virkningsmekanismen for oseltamivircarboxylat er forbundet med inhiberingen af ​​neuraminidase af influenzavirus type A og B. Neuraminidase, et overfladeglycoprotein af influenzaviruset, er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af ​​influenzavirus A og B.

Neuraminidase katalyserer spaltningen af ​​bindingen mellem den terminale sialinsyre og sukker og derved bidrager til spredningen af ​​virussen i luftvejene (frigivelsen af ​​virioner fra en inficeret celle og penetrationen af ​​epitelceller i luftvejene til cellerne, hvilket forhindrer viruset i at inaktivere epithelial slim).

Der er 9 kendte antigene neuraminidase subtyper af influenza A virus - N1, N2 og så videre, som sammen med 16 antigen hæmagglutinin subtyper - H1, H2 og så videre, bestemmer forskellige stammer af samme type virus. I den humane befolkning cirkulerer flere stammer af influenza A-virus samtidigt med hæmagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2, hvor de vigtigste er H3N2 og H1N1.

Inhibering af neuraminidase forstyrrer viruspartiklernes evne til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af ​​virioner fra den inficerede celle, som begrænser spredningen af ​​infektion gennem luftvejene.

Godt absorberet i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed 79 ± 12%. Kommunikation med plasmaproteiner er 42%, oseltamivircarboxylat er meget lavt (Indikationer:

Influenzetype A og B.

Behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år. Forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med virussen. Forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.

Nyresygdom (kreatininclearance mindre end 10 ml / min).

Leversygdom (leversvigt).

Børnenes alder op til 1 år.

Graviditet og amning.

Alvorlig influenza

Graviditet og amning:

Kategori FDA - C, brug under graviditet eller ammende mødre med forsigtighed muligt, hvis den forventede effekt af behandlingen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller spædbarnet (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser sikkerhed for gravide og ammende kvinder ikke har udført).

Dosering og indgift:

Oralt, med eller uden mad.

Behandling: lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbrud af influenzalignende symptomer; voksne og børn over 12 år - 75 mg 2 gange om dagen, kurset er 5 dage. Børn fra 1 år til 12 år - afhængigt af kropsvægt. Maksimal dosis er 150 mg pr. Dag.

Til forebyggelse af influenza hos voksne og børn over 12 år: 75 mg 1 gang dagligt i 6 uger (under en epidemi) er den maksimale daglige dosis 150 mg.

Hos patienter med kreatininclearance mindre end 30 ml / min er dosisjustering nødvendig (75 mg 1 gang pr. Dag i 5 dage); Med kreatininclearance mindre end 10 ml / min er der ingen data om brugen.

I en dosis på 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage; at øge dosis på mere end 150 mg / dag fører ikke til en forøgelse af effekten.

På den del af mave-tarmkanalen: diarré, opkastning, kvalme, mavesmerter, pseudomembranøs colitis,

Af nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, kramper.

På den del af åndedrætssystemet: ondt i halsen, hoste, næsestop, bronkitis, lungebetændelse,

Andre: svaghed, træthed, konjunktivitis, høretab, nasal blødning, ustabil angina, anæmi, feber, peritonsillar byld, udslæt, forhøjede leverenzymer, hepatitis.

Kvalme, opkastning, svimmelhed. Symptomatisk behandling.

Probenecid, som blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​den aktive metabolit af stoffet i blodet med 2-3 gange.

Det skal tages i betragtning, at en alvorlig bakteriel infektion kan begynde med influenzalignende symptomer, ledsage influenza eller være dens komplikation. Oseltamivirphosphat er ikke indiceret for at forhindre sådanne komplikationer.

Alvorlige hudreaktioner og overfølsomhedsreaktioner. De post-marketing observationer, når de anvender oseltamivirphosphat blev noteret sjældne tilfælde af anafylaksi og alvorlige hudreaktioner, inklusive toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme. Hvis sådanne reaktioner opstår, seponerer oseltamivir og afbryder behandlingen.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Strukturel formel

Latinstofbetegnelsen Oseltamivir

Oseltamyvirum (genus Oseltamyviri)

Kemisk navn

(3R, 4R, 5S) -4- (acetylamino) -5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -1-cyclohexen-1-carboxylsyreethylester (og i form af phosphat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stof Oseltamivir

• Antiviral (med undtagelse af hiv) betyder

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Karakteristiske stoffer Oseltamivir

Derivat af aminocyclohexencarboxylsyre.

Oseltamivirphosphat er et hvidt krystallinsk stof. Molekylvægt 410,40.

farmakologi

Farmakologisk virkning - antiviral.

Oseltamivir er et prodrug, når det tages oralt, det undergår hydrolyse og omdannes til den aktive form - oseltamivircarboxylat. Virkningsmekanismen af ​​oseltamivircarboxylat associeret med inhibering af neuraminidase influenzavirus type A og B neuraminidase - overfladeglycoprotein af influenzavirus er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af ​​influenzavirus A og B 9 er kendt antigene undertyper af influenzavirus neuraminidase type A - N1, N2 osv., som sammen med 16 antigenmæssige subtyper af hæmagglutinin - H1, H2 osv. definerer forskellige stammer af samme type virus. Flere stammer af influenza A-virus med hæmagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2 cirkulerer samtidigt i den humane befolkning, hvor de vigtigste er H3N2 og H1N1.

Inhibering af neuraminidase forstyrrer evnen af ​​viruspartikler til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af ​​virioner fra den inficerede celle, hvilket fører til begrænsningen af ​​infektionens spredning i kroppen.

Den in vitro antivirale aktivitet af oseltamivircarboxylat blev evalueret på cellekulturer under anvendelse af laboratoriestammer og kliniske isolater af influenzaviruset. Det har vist sig, at koncentrationerne af oseltamivircarboxylat, der kræves til inhibering af influenzaviruset, er meget variable og afhænger af metoden, der anvendes til testning og viruset, der testes. IC værdier₅₀ og IC₉₀ (koncentrationer, der kræves for at hæmme enzymaktiviteten med 50 og 90%) ligger i området fra 0,0008 til> 35 μM og henholdsvis 0,004 og> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Forholdet mellem antiviral aktivitet in vitro i cellekultur og inhibering af viral replikation hos mennesker er ikke blevet fastslået.

Modstand. Isolater af influenza type A-virus med reduceret følsomhed overfor oseltamivircarboxylat blev underkastet in vitro-passage i nærvær af stigende koncentrationer af oseltamivircarboxylat. Genetisk analyse af disse isolater viste, at et fald i følsomheden over for oseltamivircarboxylat er forbundet med mutationer, der fører til ændringer i aminosyrerne af både viral neuraminidase og hæmagglutinin. Mutationer, der fører til resistens in vitro og H274Y var I222T N1 neuraminidase influenzavirus type A og I222T og R292K N2 neuraminidase af influenza virus type A. For N9 neuraminidase influenzavirus type A hos fugle var typiske E119V mutationer, R292K og R305Q; for hæmagglutinin af influenza A H3N2 - A28T og R124M mutation af hæmagglutinin for human reassortant virus / aviær H1N9 - N154Q mutationen (resortering - konstruktion datterselskab af genomet af virusgenomerne fra forskellige forældre, i dette tilfælde fugleinfluenzavirus og det humane influenzavirus).

Studiet af resistens i kliniske studier (infektion naturligt) hos patienter inficeret med influenzavirus viste, at 1,3% (4/301) af kliniske isolater opnået efter behandling af voksne og unge og 8,6% (9/105) - fra børn 1-12 år blev der identificeret sorter med nedsat følsomhed for neuraminidasen af ​​viruset til oseltamivircarboxylat in vitro. Mutationerne af influenza A-viruset, der førte til et fald i følsomheden, var H274Y i neuraminidase N1 og E119V og R292K i neuraminidase N2. For fuldt ud at karakterisere risikoen for resistens mod oseltamivirphosphat ved klinisk brug af information er det ikke nok.

Ved postexponering og sæsonbestemt profylaktisk anvendelse af oseltamivirphosphat var bestemmelsen af ​​resistens begrænset på grund af den lave samlede forekomst af virusinfektion.

Krydsresistens. Der var krydsresistens mellem zanamivirrezistentnymi mutantstammer og oseltamivir- resistente mutantstammer af influenza in vitro, hvilket ikke var muligt at indstille frekvensen.

Immunrespons. Forskningsinteraktioner med influenzavaccine blev ikke udført. I undersøgelser med naturlig og eksperimentel influenzainfektion påvirket behandlingen med oseltamivirphosphat ikke den normale antistofproduktionsproces som reaktion på infektionen.

Carcinogenicitet, mutagenicitet, virkning på fertilitet

Langtidsstudier, der vurderer oseltamivirs kræftfremkaldende virkning, er endnu ikke afsluttet. En 26 ugers undersøgelse af kutan carcinogenicitet af oseltamivircarboxylat i FVB / Tg.AC transgene mus viste imidlertid negative resultater. Dyrene modtog 40, 140, 400 eller 780 mg / kg / dag i to opdelte doser. Den højeste dosis afspejlede den maksimale dosis, baseret på opløseligheden af ​​stoffet i et passende opløsningsmiddel. Kontrol (tetradecanoylforbol-13 acetat, 2,5 mg pr. Dosis 3 gange om ugen) gav et positivt resultat (induceret carcinogenese).

Ingen mutagene egenskaber af oseltamivir i Ames-testen blev detekteret kromosomal aberrationstest på humane lymfocytter med / uden metabolisk aktivering i mikronukleære test på mus. Et positivt resultat blev opnået i en celletransformationstest på SHE (Syrisk Hamster Embryo) celler. Oseltamivircarboxylat udviste ingen mutagene egenskaber i Ames-testen, en test på lymfomcellerne af L5178Y-mus med / uden metabolisk aktivering; i testen for SHE celler var resultatet negativt.

I reproduktionsundersøgelsen hos rotter blev hunrotter injiceret med oseltamivirphosphat i doser på 50, 250 og 1500 mg / kg / dag i 2 uger før parring, under parring og indtil 6. graviditetsdag; hanrotter modtog oseltamivir i 4 uger før parring, under parring og i 2 uger efter parring. Der var ingen indikation af virkningen af ​​nogen af ​​de doser, der blev studeret på fertilitet, parring og tidlig embryonal udvikling. Den højeste dosis var ca. 100 gange højere end den systemiske eksponering hos mennesker (AUC_{0-24 h}) Oseltamivir carboxylat.

Toksikologi hos dyr

I en to-ugers undersøgelse resulterede administrationen af ​​7-dages gamle rotter af oseltamivirphosphat i en enkeltdosis på 1000 mg / kg i døden på grund af en usædvanlig høj prodrug-eksponering. I 14 dage gamle rotter i doser på 2.000 mg / kg var der imidlertid ingen dødsfald eller andre signifikante bivirkninger. I efterfølgende undersøgelser blev det vist, at hjerneprodrugkoncentrationer hos 7 dage gamle døde rotter var ca. 1.500 gange højere end hos voksne rotter, der modtog den samme 1000 mg / kg oralt, og hvor niveauet af aktiv metabolit var ca. 3 gange ovenfor. Plasma prodrug niveauer var 10 gange højere hos 7 dage gamle rotter sammenlignet med voksne dyr. Disse observationer tyder på, at oseltamivirkoncentrationer i rottehjerne falder med stigende alder og sandsynligvis afspejler stadiet af BBB-dannelse. Ved en dosis på 500 mg / kg / dag blev der ikke observeret bivirkninger hos 7-dages og 21-dages gamle rotter; ved denne dosis var prodrugeksponeringen ca. 800 gange højere end den, der var beregnet for et etårigt barn.

Oseltamivir absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen efter indtagelse af oseltamivirphosphat og omdannes i stor grad til oseltamivircarboxylat, overvejende ved virkningen af ​​hepatiske esteraser. Mindst 75% af den modtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af oseltamivircarboxylat, mindre end 5% - i uændret form. Efter gentagen indtagelse af 75 mg oseltamivirphosphat i form af kapsler, 2 gange dagligt (n = 20), middelværdier af C_max oseltamivir og oseltamivircarboxylat var 65,2 og 348 ng / ml, AUC_{0-12 h} Henholdsvis 112 og 2719 ng · h / ml. Plasmakoncentrationer af oseltamivircarboxylat er proportional med dosis, når der anvendes op til 500 mg to gange om dagen. Samtidig spisning har ingen signifikant effekt på C_max oseltamivircarboxylat (551 ng / ml - når det tages i tom mave, 441 ng / ml - når det tages efter et måltid) og henholdsvis AUC (henholdsvis 6218 og 6069 ng · h / ml).

Distributionsvolumenet af oseltamivircarboxylat efter iv administration af 24 frivillige varierede i området fra 23 til 26 liter. Binding til plasmaproteiner oseltamivir gennemsnit (42%), oseltamivircarboxylat - meget lav (37,8 ° C, som har mindst et respiratorisk symptom (hoste, rhinitis, ondt i halsen) og en somatisk symptom (myalgi, kulderystelser / sveden, utilpashed, svaghed, hovedpine) i den cirkulerende influenzavirus periode blandt befolkningen. af 1355 patienter 849 (63%) havde en bekræftet diagnose af influenza. Ud fra disse 849 patienter 95% havde influenza a, 3% influenza type B og 2% influenza uidentificeret type. Patienternes alder er fra 18 til 65 år, den gennemsnitlige alder er 3 4 år, 52% mænd, 90% tilhørte kaukasiere, 31% - rygere). Under undersøgelsen vurderede patienterne sværhedsgraden af ​​de vigtigste symptomer på influenza som "intet symptom," "mildt," "moderat" eller "udtalt". Det primære endepunkt var tiden til ophør af symptomer på influenza, der beregnes som tidspunktet fra behandlingens start at lindre alle influenzasymptomer (tilstoppet næse, ondt i halsen, hoste, kedelig, dårligt lokaliserbar smerte, svaghed, hovedpine, kuldegysninger / svedeture), t. e. da alle symptomer blev vurderet som milde eller fraværende.

I begge undersøgelser blev den gennemsnitlige tid til symptomopløsning signifikant reduceret med 1,3 dage sammenlignet med placebo ved behandling med oseltamivirphosphat ved anbefalede doser (75 mg 2 gange dagligt i 5 dage). Effektiviteten af ​​behandlingen var ikke afhængig af patienternes køn (mænd, kvinder) og øgedes ikke med stigende dosis (150 mg 2 gange dagligt i 5 dage).

Undersøgelser hos patienter i høj alder

Tre dobbeltblindede, placebokontrollerede undersøgelser hos patienter ≥65 år blev udført over tre på hinanden følgende årstider. Af de 741 patienter blev 476 (65%) inficeret med influenzaviruset, 95% af dem med influenzavirus af type A, 5% med influenzavirus type B. Den kombinerede analyse viste, at når vi tager oseltamivirphosphat i de anbefalede doser (75 mg 2 gange dagligt inden for 5 dage), faldt median tid til symptomopløsning med 1 dag (ikke statistisk signifikant).

Effekten af ​​oseltamivirphosphat blev vist i en dobbeltblind, placebokontrolleret forsøg blandt børn i alderen 1 til 12 år (gennemsnitlig alder 5 år), der havde feber (kropstemperatur> 37,8 ° C) efterfulgt af et af luftvejssymptomer ( hoste eller akut rhinitis). Undersøgelsen blev udført under omsætningen af ​​influenzavirus blandt befolkningen. I denne undersøgelse blev 452 (65%) af 698 patienter smittet med influenzaviruset (50% var mænd, 68% tilhørte kaukasiere). Af disse 452 patienter blev 67% inficeret med influenzavirus A-virus og 33% med influenzatype B.

Det primære kriterium for effektivitet i denne undersøgelse var sygdommens varighed, som blev defineret som den tidsperiode, hvor 4 betingelser var opfyldt: reduktion af hoste, løbende næse, feberopløsning, tilbagevenden til normalt velbefindende og normal aktivitet. Behandling med oseltamivirphosphat i en dosis på 2 mg / kg 2 gange dagligt, startet i de første 48 timer efter symptombetændelsen reducerede signifikant sygdommens varighed med 1,5 dage sammenlignet med placebo. Effektiviteten af ​​behandlingen var ikke afhængig af patienternes køn.

Undersøgelser hos voksne patienter

Effekten af ​​oseltamivirphosphat til forebyggelse af influenza er blevet demonstreret i tre undersøgelser af sæsoninfluenzaforebyggelse og en undersøgelse af profylakse efter postexponering hos familier. Den primære effektparameter i alle undersøgelser var hyppigheden af ​​forekomsten af ​​laboratoriebekræftede kliniske tilfælde af influenzalignende temperatur i mundhulen ≥37,2 ° C, tilstedeværelsen af ​​mindst et respiratorisk symptom (hoste, ondt i halsen, næsestop) og mindst et somatisk symptom ( kedelig, dårligt lokaliseret smerte, svaghed, hovedpine, kuldegysninger / svedtendens), registreret i 24 timer plus en virus-positiv test eller en firefoldig forøgelse af titer af virale antistoffer.

En kombineret analyse af to undersøgelser af forebyggelse af sæsonbestemt influenza hos raske uvaccinerede voksne (i alderen 13-65 år) viste, at brugen af ​​oseltamivirphosphat i en dosis på 75 mg en gang dagligt i 42 dage under en influenzapidemi i befolkningen reducerede hyppigheden af ​​laboratoriebekræftede kliniske tilfælde af influenza med 4,8% (25/519) i placebogruppen, op til 1,2% (6/520) i gruppen, der fik oseltamivirphosphat.

Anvendelsen af ​​oseltamivirphosphat i en dosis på 75 mg en gang dagligt i 42 dage til sæsonbetonet forebyggelse af influenza hos ældre patienter (bor i plejehjem) reducerede forekomsten af ​​laboratoriebekræftede kliniske tilfælde af influenza fra 4,4% (12/272) i placebogruppen til 0,4% (1/276) i gruppen behandlet med oseltamivirphosphat. Ca. 80% af patienterne i denne undersøgelse blev vaccineret, 14% havde kroniske obstruktiv respiratoriske sygdomme, 43% havde hjertesygdomme.

En undersøgelse af postexposureprofylakse hos familier (personer i alderen ≥13 år) viste, at at tage oseltamivirphosphat i en dosis på 75 mg 1 gang om dagen, startet i 48 timer fra symptomstart og fortsatte i 7 dage, reducerede hyppigheden af ​​laboratoriebekræftede kliniske tilfælde af influenza fra 12% (24/200) i placebogruppen til 1% (2/205) i gruppen behandlet med oseltamivirphosphat.

Effekten af ​​oseltamivirphosphat til forebyggelse af influenza blev påvist i et randomiseret, åbent studie af postexposureprofylakse hos familier blandt børn fra 1 år til 12 år. Den primære effektparameter i dette studie var hyppigheden af ​​laboratoriebekræftede kliniske tilfælde af influenza hos familier - oral temperatur ≥37,8 ° C i kombination med hoste- og / eller akut rhinitis inden for 48 timer såvel som en virus-positiv test eller en firefoldig forøgelse i viral antistof titer. Anvendelsen af ​​oseltamivirphosphat som en suspension i en dosis på 30 til 60 mg en gang dagligt i 10 dage resulterede i et fald i hyppigheden af ​​laboratoriebekræftede kliniske tilfælde af influenza fra 17% (18/106) i placebogruppen til 3% (3/95) i gruppen behandlet med oseltamivirphosphat.

Anvendelse af stoffet Oseltamivir

Behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år. Forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med virussen. Forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, nyresvigt.

Begrænsninger i brugen af

Alvorlig abnorm leverfunktion (brugsikkerhed og farmakokinetik i denne kategori af patienter blev ikke evalueret).

Børnenes alder op til 1 år (effektivitet og brugsikkerhed er ikke defineret). Oseltamivirphosphat er ikke indiceret til behandling eller til forebyggelse af influenza hos børn under 1 år, da Der er manglende klarhed om tidspunktet for BBB-dannelse hos mennesker, og den kliniske betydning af dyredata for spædbørn er ukendt (se Farmakologi. Toksikologi hos dyr).

Brug under graviditet og amning

Det er muligt, hvis den forventede effekt af terapi overstiger den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af brugsikkerheden hos gravide kvinder blev ikke udført).

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

Virkninger på embryo / fosterudvikling hos dyr blev vurderet, når de blev indgivet oralt til rotter i doser på 50, 250 og 1500 mg / kg / dag og til kaniner i doser på 50, 150 og 500 mg / kg / dag. Relativ eksponering ved disse doser var henholdsvis 2, 13 og 100 gange højere hos mennesker (rotter) og henholdsvis 4, 8 og 50 gange højere (kaniner). I undersøgelsen hos rotter observeredes minimal toksicitet for moderorganismen i en dosis på 1500 mg / kg / dag og blev ikke observeret ved doser på 50 og 250 mg / kg / dag. I undersøgelsen på kaniner blev toksiciteten for moderorganismen udtalt i en dosis på 500 mg / kg / dag, ubetydelig i en dosis på 150 mg / kg / dag og var fraværende i en dosis på 50 mg / kg / dag. Hos rotter og kaniner blev en dosisafhængig stigning i hyppigheden af ​​mindre skeletforstyrrelser hos afkom udsat for lægemidlet observeret.

Det vides ikke, om oseltamivir og oseltamivircarboxylat udskilles i modermælk hos kvinder. Oseltamivir og oseltamivircarboxylat udskilles i mælken hos lakterende rotter.

Uønskede virkninger af Oseltamivir

Det samlede antal patienter, der deltog i kontrollerede fase III kliniske forsøg og modtog oseltamivirphosphat til behandling af influenza, var 1.171 personer. De bivirkninger, der blev rapporteret mest i disse undersøgelser, var kvalme og opkastning. Disse virkninger var i de fleste tilfælde milde eller moderate og forekom normalt i de første 2 dage efter indgivelsen. Mindre end 1% af patienterne faldt for tidligt ud af kliniske forsøg på grund af kvalme og opkastning.

De bivirkninger, der blev observeret med en frekvens på ≥1% hos 1440 patienter, der fik placebo eller oseltamivirphosphat 75 mg 2 gange dagligt under kliniske forsøg med fase III hos voksne til behandling af influenza (infektion med naturlige midler) er vist i tabel 1. Blandt 1440 patienter var 945 unge voksne uden comorbiditeter og 495 risikopatienter (ældre patienter, patienter med kronisk hjerte eller luftvejssygdomme). De oftest numeriske patienter behandlet med oseltamivirphosphat sammenlignet med placebo var kvalme, opkastning, bronkitis, søvnløshed, svimmelhed (se tabel 1).

De hyppigste bivirkninger observeret i placebokontrollerede kliniske forsøg med behandling og forebyggelse af viral influenza hos voksne