Clarithromycin (Clarithromycin)

VEJLEDNING

om medicinsk brug af lægemidlet

Registreringsnummer: LSR-002475 / 09-090810

Handelsnavn af lægemidlet: Clarithromycin

Doseringsform: tabletter, filmcoated.

Internationalt ikke-ejendomsretligt navn: clarithromycin

Ingredienser:
Aktiv ingrediens: clarithromycin - 250 mg;
Hjælpestoffer: -33,0 mg mikrokrystallinsk cellulose, kartoffelstivelse - 15,0 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) - 12,0 mg Natriumcarboxymethylstivelse - 7,0 mg magnesiumstearat - 3,0 mg.
Hjælpestoffer (skal): Hypromellose - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, titandioxid, 3,0 mg.

Beskrivelse: Tabletter lentikulær form uden risiko, filmcoated hvid eller næsten hvid. Mindre overflade ruhed er tilladt.

Farmakoterapeutisk gruppe: antibiotisk makrolid
ATX kode J01FA09

Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Clarithromycin er et semisyntetisk makrolid antibiotikum og har en antibakteriel virkning ved at interagere med 50S ribosomal underenheden af ​​følsomme bakterier og hæmmer proteinsyntese.
Det har vist sig, at clarithromycin har en antibakteriel virkning mod følgende patogener:
Aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus lungebetændelse, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobe gramnegative organismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Produktion af beta-lactamase påvirker ikke klarithromycins aktivitet. De fleste methicillin- og oxacillinresistente stafylokokker er resistente over for clarithromycin.
Clarithromycin har en virkning in vitro og mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer: Aerobe grampositive bakterier Streptococcus agalactiae, Streptococci (gruppe C, F, G), viridansgruppe streptokokker; aerobic gram-negative mikroorganismer - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe gram-positive mikroorganismer Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer - Bacteroides melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetik
Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration.
Den absolutte biotilgængelighed er ca. 50%. Ved gentagne doser af lægemidlet blev kumulation ikke detekteret, og naturen af ​​metabolisme i menneskekroppen er ikke ændret. At spise umiddelbart før lægemidlet øgede biotilgængeligheden af ​​lægemidlet med i gennemsnit 25%. Clarithromycin kan bruges før måltider eller måltider. Kommunikation med plasmaproteiner - mere end 90%. Efter en enkelt dosis registreres to toppe af den maksimale koncentration. Den anden top skyldes lægemidlets evne til at koncentrere sig i galdeblæren, efterfulgt af gradvis eller hurtig indtrængen i tarmen og absorptionen. Tiden til at nå den maksimale koncentration, når den tages oralt, er 250 m g - 1-3 timer.
Efter indtagelse af 20% af dosis hurtigt hydroxyleres af enzymer i leveren cytochrom CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 til dannelse hovedmetabolitten - 14 hydroxyclarithromycin have udtalt antimikrobiel aktivitet mod Haemophilus influenzae. Med regelmæssigt indtag på 250 mg / dag er koncentrationen af ​​uændret lægemiddel og dets hovedmetabolit henholdsvis 1 og 0,6 μg / ml; eliminationshalveringstiden er henholdsvis 3-4 og 5-6 timer. Når dosis øges til 500 mg / dag, er koncentrationen af ​​uændret lægemiddel og dets metabolitten i plasma henholdsvis 2,7-2,9 og 0,83-0,88 μg / ml; eliminationshalveringstiden er henholdsvis 4,8-5 og 6,9-8,7 timer. I terapeutiske koncentrationer akkumuleres det i lungerne, huden og blødt væv (hvor koncentrationen er 10 gange højere end niveauet i blodserum).
Udskilt af nyrerne og gennem mave-tarmkanalen (GIT) (20-30% - i uændret form, resten - i form af metabolitter). Med en enkeltdosis på 250 og 1200 mg af nyrerne udskilles 37,9 og 46% gennem henholdsvis mave-tarmkanalen-40,2 og 29,1%.

Indikationer for brug

• Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for lægemidlet;
• Infektioner i det øvre luftveje, infektioner i LOR-organerne (faryngitis, bihulebetændelse);
• Infektioner i det nedre luftveje (lungebetændelse, bronkitis);
• Infektioner af huden og blødt væv (folliculitis, phlegmon, erysipelas);
• Odontogene infektioner;
• Mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulære lokaliserede infektioner forårsaget af Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Forebyggelse af infektion som følge af komplekse Mycobacterium avium (MAC), HIV-inficerede patienter med CD 4 lymfocyt indhold (T-hjælper-lymfocytter) ikke er mere end 100 pr 1 mm3.
• Til udryddelse af Helicobacter pylori og reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​duodenalsår.

Kontraindikationer

• Overfølsomhed overfor clarithromycin eller andre komponenter af lægemidlet;
• Første trimester af graviditet;
• Amningstid
• porfyri;
• Samtidig administration af clarithromycin med følgende lægemidler: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihydroergotamin (se interaktion med andre lægemidler.);
• Børnenes alder op til 12 år eller med en kropsvægt under 40 kg (til denne doseringsform).

Forsigtighed er ordineret til patienter med nedsat lever- og nyrefunktion.

Graviditet og amning
Clarithromycin er kontraindiceret i graviditetens første trimester. I anden og tredje trimester af graviditeten er stoffet kun foreskrevet, hvis der er klare indikationer, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Hvis det er nødvendigt, bør aftaler under amning afgøre afbrydelse af amning.

Dosering og indgift
Inde, uanset måltidet.
Voksne og børn over 12 år (med en legemsvægt på mere end 40 kg): Standarddosis er 250 mg 2 gange om dagen, med et interval på 12 timer. Med bihulebetændelse kan alvorlige infektioner, herunder dem forårsaget af Haemophilus influenzae, øges til 500 mg 2 gange om dagen med et interval på 12 timer.
Den gennemsnitlige behandlingstid er 7-14 dage.
For patienter med leversvigt er den anbefalede dosis 250 mg hver 24 timer.
For patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance under 30 ml / min.), Den anbefalede dosis er 250 mg hver 24 timer eller, i mere alvorlige infektioner-ved 250 mg 2 gange dagligt, 12 timers mellemrum.
Med mykobakterielle infektioner ordineres 500 mg af lægemidlet 2 gange om dagen med et interval på 12 timer.
Med almindelige infektioner forårsaget af MAC hos AIDS-patienter:
Den anbefalede dosis clarithromycin til voksne og børn over 12 år (med en legemsvægt på over 40 kg) er 500 mg 2 gange dagligt, med et interval på 12 timer.
Behandlingen bør fortsættes, indtil der er kliniske og mikrobiologiske tegn på dets fordele. Clarithromycin bør ordineres i kombination med andre antimikrobielle midler.
Til forebyggelse af MAC infektioner:
Den anbefalede dosis clarithromycin til voksne og børn over 12 år (med en legemsvægt på over 40 kg) er 500 mg 2 gange dagligt, med et interval på 12 timer.
Med odontogene infektioner er dosen af ​​clarithromycin 250 mg 2 gange dagligt i 5 dage.
Til udryddelse af N. pylori
Kombineret behandling med tre lægemidler:
Clarithromycin, po.500 mg 2 gange om dagen i kombination med,, lansoprazol, 30 mg 2 gange dagligt, og amoxicillin, 1.000 mg 2 gange om dagen, i 10 dage.
Clarithromycin, 500 mg 2 gange dagligt, i kombination med amoxicillin, 1000 mg 2 gange dagligt og omeprazol, 20 mg / dag, i 7-10 dage.
Kombineret behandling med to lægemidler
Clarithromycin, 500 mg 3 gange om dagen, i kombination med omeprazol 40 mg / dag i 14 dage, med den aftale for de næste 14 dage af omeprazol i en dosis på 20-40 mg / dag.
Clarithromycin, 500 mg 3 gange dagligt, i kombination med lansoprazol i en dosis på 60 mg / dag i 14 dage. For fuldstændig heling af såret kan kræve et yderligere fald i surhedsgraden af ​​mavesaft.

Bivirkninger
Fra fordøjelsessystemet: tab af appetit, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, stomatitis, glossitis, pancreatitis, ændre sproget på farve og tænder; ekstremt sjældent, pseudomembran enterocolitis. Misfarvningen af ​​tænderne er reversibel og genoprettes normalt ved en særlig behandling i en tandklinik. Som modtagelse af andre makrolidantibiotika mulige leversygdomme herunder en stigning i leverenzymer, hepatocellulær og / eller cholestatisk hepatitis med gulsot eller uden. Disse unormale leverfunktioner kan være svære, men de er normalt reversible. Meget sjældent har der været tilfælde af leversvigt og dødsfald, hovedsageligt på grund af alvorlige samtidige sygdomme og / eller samtidig lægemiddelbehandling.
Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, paræstesier, lugt lidelser, ændret smag, agitation, søvnløshed, mareridt, angst, tinnitus; sjældent - desorientering, hallucinationer, psykose, depersonalisering, forvirring.
Siden kardiovaskulærsystemet: som med optagelse af andre makrolider forlængede QT-interval, ventrikulær takykardi; polymorfisk ventrikulær takyarytmi (torsade de pointe).
På den del af de bloddannende organer og det hæmostatiske system: sjældent - leukopeni og trombocytopeni (usædvanlig blødning, blødning). På den del af muskuloskeletale systemet: artralgi, myalgi.
På urinsystemets side: isolerede tilfælde af forhøjet plasmakreatinin, interstitial nefritis, nyresvigt.
Allergiske reaktioner: Hudhyperæmi, urticaria, hududslæt, angioødem, bronchospasme, eosinofili; sjældent - anafylaktisk shock, Stevens-Johnsons syndrom.
Andet: feber, kan udvikle superinfektion, candidiasis, udvikling af mikrobiel resistens.

overdosis
Symptomer: symptomer på mave-tarmkanalen; I en patient med bipolar lidelse i historien efter at have taget 8 g clarithromycin, er mentale lidelser, paranoid opførsel, hypoglykæmi, hypoxæmi beskrevet.
Behandling: gastrisk lavage, symptomatisk behandling.
Der er ingen specifik modgift.

Interaktion med andre lægemidler
Clarithromycin er ikke ordineret samtidigt med cisaprid, pimozid, terfenadin.
Samtidig administration af clarithromycin med lægemidler, der metaboliseres af cytokrom P450 kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​lægemidler i blodplasma som triazolam, astemizol, carbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyclosporin, disopyramid, ergotalkaloider, lovastatin, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, orale antikoagulanter (fx warfarin), pimozid, quinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, phenytoin, theophyllin og valproat.
Med samtidig anvendelse af clarithromycin med cisaprid blev der observeret en stigning i cisaprid-koncentrationen. Dette kan medføre en forøgelse af QT-intervallet, arytmi, ventrikulær takykardi, fibrillation og atrieflimren - ventrikelflimren. Lignende virkninger blev observeret hos patienter, der tog clarithromycin samtidig med pimozid.
Makrolidlægemidler påvirker terfenadins metabolisme. Niveauet af terfenadin i blodet stiger, som kan ledsages af udviklingen af ​​arytmier, øge intervallet QT, ventrikulær takykardi, atrieflimren og torsades de pointes. Indholdet af syre metabolitter af terfenadin øges med 2-3 gange, QT interval øges, men det forårsager ingen kliniske manifestationer. Det samme billede blev observeret under behandling med astemizol med makrolidgruppen.
Der er rapporter om udviklingen af ​​rysten-ventrikulær fibrillation med samtidig anvendelse af clarithromycin og quinidin og disopyramid. Ved samtidig udnævnelse af disse stoffer kræver overvågning af deres koncentration i blodet. Ved samtidig brug af clarithromycin med digoxin blev der observeret en stigning i indholdet af digoxin i serum. Hos sådanne patienter er det nødvendigt at overvåge indholdet af digoxin i serum.
Med samtidig anvendelse af theophyllin og carbamazepin med clarithromycin, moderat men pålideligt (s

clarithromycin

Handelsnavn: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktiv ingrediens Clarithromycin. Doseringsformer. Tabletter, filmbelagt, på 250 mg; 250 mg kapsler.

Terapeutisk virkning. Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotikum. Det har en bakteriostatisk virkning.

Indikationer for brug. Infektioner i øvre og nedre luftveje (faryngitis, bihulebetændelse, otitis, bronkitis, lungebetændelse); infektioner i huden og blødt væv (folliculitis, erysipelas); Almindelige eller lokaliserede mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare; lokaliserede infektioner forårsaget af Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii; H. pylori udryddelse og reduktion af duodenal ulcus tilbagefaldshastighed.

Kontraindikationer. Overfølsomhed overfor lægemidlet og andre makrolidantibiotika, samtidig administration af ergotderivater; porfyri, samtidig indtagelse af astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin og andre ergotalkaloider, oral midazolam, alprazolam, triazolam; alvorlige kræft i leveren og / eller nyrerne, laktation.

Dosering og indgift. Inde. Voksne - 250 mg 2 gange om dagen. Om nødvendigt kan du tage 500 mg 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 6-14 dage. Børn - 7,5 mg / kg / dag. Den maksimale daglige dosis er 500 mg. Behandlingsforløbet er 7-10 dage. Hos patienter med kronisk nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min eller serumkreatininkoncentration mere end 3,3 mg / 100 ml) reduceres dosis med 2 gange, eller intervallet mellem administrering er 2 gange forøget.

Bivirkninger Dyspepsi, kvalme, gastralgia, diarré, stomatitis, glossitis, candidiasis af mundslimhinden, sprogændringen farve og tænder, akut pancreatitis, forhøjet "lever" transaminaser, hepatocellulære og cholestatisk hepatitis, cholestatisk gulsot, sjældent - pseudomembranøs colitis, hepatisk dødelig insufficiens hovedsageligt på grund af alvorlige samtidige sygdomme og / eller samtidig medicinsk behandling; hovedpine, svimmelhed, angst, søvnløshed, "mareridt" drømme, kramper, depression; desorientering, hallucinationer, forvirring støj, tinnitus, forandring i smag; interstitial nefritis; allergiske reaktioner (udslæt, pruritus, urticaria, rødmen af ​​huden, malign erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), toksisk epidermal nekrolyse, anafylaksi); leukopeni, hypercreatininæmi, hypoglykæmi (inklusive samtidig med sukkersænkende stoffer); myalgi, sekundær infektion (udvikling af resistens hos mikroorganismer).

Graviditet og amning. Brug under graviditet er kun mulig, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller nyfødte. Kontraindiceret under amning. På tidspunktet for lægemiddelbehandling bør amning stoppes.

Interaktion med alkohol. Under behandling anbefales det ikke at drikke alkohol og alkoholholdige lægemidler.

Særlige instruktioner. I nærvær af kronisk leversygdom skal regelmæssigt overvåge aktiviteten af ​​enzymer i serum, kan tyde på udvikling af pseudomembranøs colitis. I så fald skal lægemidlet stoppes øjeblikkeligt, og start en passende behandling.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD er ​​indiceret til behandling af infektionssygdomme forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

• nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse);
• infektioner i øvre luftveje (faryngitis, bihulebetændelse), otitis media;
• infektioner i huden og blødt væv (folliculitis, erysipelas);
• Almindelige eller lokaliserede mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulær; lokaliserede infektioner forårsaget af Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD er ​​indiceret til eliminering af H. pylori og reduktionen af ​​hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​duodenalsår forbundet med H. pylori.

Behandling af smitsomme sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet:

• nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse);
• infektioner i det øvre luftveje (faryngitis, bihulebetændelse);
• øreinfektioner;
• infektioner i huden og blødt væv (folliculitis, erysipelas);
• Almindelige eller lokaliserede mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserede infektioner forårsaget af Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
• til udryddelse af Helicobacter pylori og reducere hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​duodenalsår.

• nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse);
• infektioner i øvre luftveje (faryngitis, bihulebetændelse, otitis);
• infektioner i huden og blødt væv (folliculitis, erysipelas);
• Almindelige eller lokaliserede mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserede infektioner forårsaget af Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
• eliminering af H. pylori og reducering af hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​duodenalsår.

Behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

• nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse);
• infektioner i øvre luftveje (laryngitis, pharyngitis, tonsillitis, bihulebetændelse);
• infektioner i huden og blødt væv (folliculitis, furunculosis, erysipelas, impetigo, sårinfektion);
• mavesår og sår på tolvfingertarmen (i kombination med lægemidler, der reducerer surhedsgrad): til behandling af akutte sår, sår på tolvfingertarmen, udryddelse af Helicobacter pylori og mavesår reducere hyppigheden af ​​tilbagefald, eller i kombination med omeprazol og amoxicillin / lansoprazol i form af en tredobbelt terapi);
• Almindelige eller lokaliserede mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserede infektioner forårsaget af Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;

Forebyggelse af mycobacterium aviuminfektioner hos HIV-inficerede patienter med CD4-tæller (T-hjælperlymfocytter) mindre end 100 / mm3.

Clarithromycin (Klacid)

Der er kontraindikationer. Kontakt lægen, inden du begynder.

Kommercielle navne i udlandet (i udlandet) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Ikke-antibiotiske antibakterielle stoffer er her.

Stil et spørgsmål eller giv en anmeldelse om medicinen (vær venlig at glemme at inkludere navnet på stoffet i beskedteksten) her.

Lægemidler indeholdende klarithromycin (Clarithromycin, ATC-kode (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - officielle brugsanvisninger. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Makrolid antibiotikum gruppe

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolid antibiotikum. Det har en antibakteriel virkning, der interagerer med bakteriernes 50S ribosomale underenhed og hæmmer proteinsyntese i mikrobialcellen.

Clarithromycin har vist høj in vitro aktivitet mod standard og isolerede bakteriekulturer. Meget effektiv mod mange aerobe og anaerobe gram-positive og gram-negative mikroorganismer. In vitro-undersøgelser bekræfter den høje effekt af clarithromycin mod Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae og Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Lægemidlet er også aktivt mod aerobe gram-positive bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobe gramnegative organismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Twar), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Ligesom andre gram-negative bakterier, der ikke nedbryder lactose, er ufølsomme for clarithromycin.

Produktionen af ​​β-lactamase påvirker ikke klarithromycins aktivitet. De fleste methicillinresistente og oxacillinresistente stafylokokker er resistente over for clarithromycin.

Følsomhed af Helicobacter pylori til clarithromycin izuchalast på isolater Helicobacter pylori, isoleret fra 104 patienter før påbegyndelse af behandling lægemiddel. 4 patienter blev tildelt til clarithromycin-resistente stammer af Helicobacter pylori, i 2 - stammer med mellemliggende modstand, de resterende 98 patienter Helicobacter pylori isolater var følsomme over for clarithromycin.

Clarithromycin har en virkning in vitro og mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer (har dog sikkerheden og effektiviteten af ​​at anvende clarithromycin i klinisk praksis ikke er blevet bekræftet af kliniske undersøgelser og praktisk betydning er uklar): Aerobe grampositive organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (gruppe C, F, G), Streptococcus gruppe Viridans; Aerobe gramnegative bakterier: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe grampositive mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hovedmetabolitten af ​​clarithromycin i det menneskelige legeme er en mikrobiologisk aktive metabolit 14-hydroxyclarithromycin. Mikrobiologisk aktivitet af metabolitten er den samme som udgangsmaterialet, eller 1-2 gange svagere mod de fleste mikroorganismer. En undtagelse er Haemophilus influenzae, for hvilken metabolitens effektivitet er 2 gange højere. Udgangsmaterialet og hovedmetabolitten har enten additiv eller synergistisk virkning mod Naemophilus influenzae under in vitro og in vivo afhængig af bakteriekulturen.

Kvantitative metoder, der kræver måling af diameteren af ​​vækstinhiberingszonen for mikroorganismer, giver de mest præcise estimater af bakteriens følsomhed over for antimikrobielle midler. En af de anbefalede følsomhedsprocedurer anvender diske imprægneret med 15 μg clarithromycin (Kirby-Bauer diffusionstest); Testresultaterne fortolkes afhængigt af diameteren af ​​vækstinhiberingszonen for mikroorganismen og værdien af ​​den mindste hæmmende koncentration (MPC) af clarithromycin. Værdien af ​​IPC bestemmes af metoden for fortynding af mediet eller diffusion i agar. Laboratorieundersøgelser giver et af tre resultater: 1) "resistent" - vi kan antage, at infektionen ikke kan behandles med dette lægemiddel; 2) "middelfølsom" - den terapeutiske virkning er tvetydig, og måske en stigning i dosering kan føre til følsomhed; 3) "følsom" - det kan anses for at infektionen kan behandles med clarithromycin.

Farmakokinetik

De første data om farmakokinetikken blev opnået ved undersøgelse af clarithromycin tabletter.

Biotilgængeligheden og farmakokinetikken af ​​clarithromycinsuspension blev undersøgt hos raske voksne og børn.

Sugning og distribution

Når der tages en gang hos voksne, var suspensionens biotilgængelighed ækvivalent med biotilgængeligheden af ​​tabletterne (i samme dosis) eller lidt overskredet. Fødevareindtagelse forsinkede noget absorptionen af ​​clarithromycinsuspensionen, men påvirker ikke den samlede biotilgængelighed af lægemidlet.

Ved fjernelse af baby suspension (efter spise) Cmax var AUC for clarithromycin henholdsvis 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Ved anvendelse af en suspension af clarithromycin i en dosis på 250 mg hver 12. time hos voksne blev nøjagtige niveauer i blodet praktisk taget opnået ved at tage den femte dosis. farmakokinetiske parametre var således som følger: Cmax 1,98 ug / ml, AUC 11,5 g × h / ml Tmax 2,8 h til clarithromycin og henholdsvis 0,67, 5,33, 2,9 til 14 hydroxyclarithromycin.

Hos raske mennesker spiste serumkoncentrationerne inden for 2 timer efter indtagelse. Cssmax 14-hydroxylaritromycin er ca. 0,6 μg / ml. Ved udnævnelsen af ​​clarithromycin i en dosis på 500 mg hver 12. time er Cssmax 14-hydroxylarithromycin lidt højere (op til 1 μg / ml). Ved anvendelse af begge doser opnås Cssmax metabolitten normalt inden for 2-3 dage.

I in vitro-undersøgelser var binding af clarithromycin til plasmaproteiner i gennemsnit ca. 70% ved klinisk signifikante koncentrationer fra 0,45 til 4,5 μg / ml.

Metabolisme og udskillelse

Clarithromycin metaboliseres i leveren under virkningen af ​​CYP3A-isoenzym med dannelsen af ​​den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroxylarithromycin.

T1 / 2, når man tager clarithromycin suspension spædbarn (efter måltid) var 3,7 timer. Ved anvendelse af en suspension af clarithromycin 250 mg hver 12. time i voksne T1 / 2 var 3,2 timer for clarithromycin og 4,9 til 14 hydroxyclarithromycin.

Hos raske mennesker med clarithromycin: i en dosis på 250 mg hver 12. time er T1 / 2 af 14-hydroxylarithromycin 12 timer; i en dosis på 500 mg hver 12. time er T1 / 2 af 14-hydroxycarythromycin ca. 7 timer.

Ved anvendelse af clarithromycin i en dosis på 250 mg hver 12. time udskilles ca. 20% af dosen i urinen uændret. Ved anvendelse af clarithromycin i en dosis på 500 mg hver 12. time udskilles ca. 30% af dosen i urinen uændret. Renal clearance af clarithromycin afhænger ikke signifikant af dosis og nærmer sig den normale glomerulære filtreringshastighed. Hovedmetabolitten i urinen er 14-hydroxylarithromycin, som tegner sig for 10-15% af dosen (250 mg eller 500 mg hver 12. time).

Clarithromycin og dets metabolitter er godt fordelt i væv og kropsvæsker. Vævskoncentrationer er sædvanligvis flere gange højere end serum.

Hos børn, som har brug for oral behandling med antibiotika, er clarithromycin kendetegnet ved høj biotilgængelighed. Profilen af ​​dets farmakokinetik var den samme som for voksne, der tog samme suspension. Lægemidlet absorberes hurtigt og godt fra fordøjelseskanalen. Fødevarer forsinker noget absorptionen af ​​clarithromycin uden væsentligt at påvirke dets biotilgængelighed eller farmakokinetiske egenskaber.

Ligevægt clarithromycin farmakokinetiske parametre opnået efter 5 dage (9 dosis) var som følger: Cmax - 4,6 g / ml, AUC - 15,7 × ug h / ml, og Tmax - 2,8 timer; De tilsvarende værdier for 14-hydroxylarithromycin var henholdsvis 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml og 2,7 timer. Den beregnede T1 / 2 af clarithromycin og dets metabolitten er henholdsvis 2,2 og 4,3 timer.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Ældre patienter, der fik klarithromycin igen ved en dosis på 500 mg i en sammenlignende undersøgelse, viste en stigning i niveauet af lægemidlet i plasma og en langsommere eliminering sammenlignet med dem hos unge raske mennesker. Forskellene mellem de to grupper afslørede imidlertid ikke, når der blev foretaget en ændring af kreatininclearance. Ændringer i farmakokinetikken af ​​clarithromycin afspejler nyrefunktionen, ikke patientens alder.

Hos patienter med mellemørebetændelse efter 2,5 timer efter indgivelse af den femte dosis (7,5 mg / kg, 2) de gennemsnitlige koncentrationer af clarithromycin og 14 hydroxyclarithromycin mellemøret lavet 2,53 og 1,27 g / g. Koncentrationerne af lægemidlet og dets metabolitter var 2 gange deres serumniveauer.

Hos patienter med nedsat leverfunktion adskiller Css clarithromycin sig ikke fra dem hos raske mennesker, mens metabolitteniveauet var lavere. Reduktionen i dannelsen af ​​14-hydroxylaritromycin blev delvis opvejet af en stigning i renal clearance af clarithromycin sammenlignet med det hos raske mennesker.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion modtager lægemidlet oralt i en dosis på 500 mg, plasmaniveauer igen, T1 / 2, Cmax, Cmin og AUC af clarithromycin og metabolitten var højere end hos raske personer. Afvigelserne af disse parametre korrelerede med graden af ​​nyresvigt: med en mere udtalt svækkelse af nyrefunktionen var forskellene mere signifikante.

Hos voksne patienter med HIV-infektion, der modtog lægemidlet i sædvanlige doser, var css clarithromycin og dets metabolitten ligner dem hos raske mennesker. Ved anvendelse af clarithromycin i højere doser, som kan være påkrævet ved behandling af mycobakterielle infektioner, kan koncentrationen af ​​antibiotika imidlertid betydeligt overstige de sædvanlige.

Hos børn med hiv-infektion, der fik clarithromycin i en dosis på 15-30 mg / kg / 2 doser, varierede ligevægtsværdierne for Cmax normalt fra 8 til 20 μg / ml. Hos børn med HIV-infektion, der fik en suspension af clarithromycin i en dosis på 30 μg / kg / i 2 doser, nåede Cmax 23 μg / ml. Ved anvendelse af lægemidlet i højere doser blev T1 / 2 forlængelse observeret sammenlignet med det hos raske mennesker, der fik klarithromycin i normale doser. Stigningen i plasmakoncentration og varigheden af ​​T1 / 2 i udnævnelsen af ​​clarithromycin i højere doser er i overensstemmelse med den kendte nonlinearitet af lægemidlets farmakokinetik.

Indikationer for brug af stoffet CLACID®

• nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse);
• infektioner i det øvre luftveje (faryngitis, bihulebetændelse);
• øreinfektioner;
• infektioner i huden og blødt væv (folliculitis, cellulitis, erysipelas);
• Almindelige mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
• lokaliserede mykobakterielle infektioner forårsaget af Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
• udryddelse af Helicobacter pylori og et fald i hyppigheden af ​​tilbagevenden af ​​duodenalsår
• forebyggelse af infektion forårsaget af den komplekse Mycobacterium avium (MAC), i HIV-inficerede patienter med et indhold af CD4-lymfocytter (T-hjælper-lymfocytter) ikke er mere end 100 pr 1 mm3;
• odontogene infektioner.

Doseringsregime til oral administration:

Lægemidlet tages oralt, uanset måltidet.

Normalt ordineres voksne 250 mg 2 gange om dagen. I mere alvorlige tilfælde øges dosis til 500 mg 2 gange om dagen. Typisk er behandlingsvarigheden fra 5-6 til 14 dage.

Klacid® CP (vedvarende frigivelse) ordineres 500 mg (1 tablet) 1 gang pr. Dag. Ved alvorlige infektioner øges dosis til 1 g (2 tabletter) 1 gang pr. Dag.

Den sædvanlige behandlingstid er 5-14 dage. Undtagelsen er lokalt erhvervet lungebetændelse og bihulebetændelse, som kræver behandling i 6-14 dage.

Klacid® CP tabletter skal tages sammen med mad, synke hele, ikke bryde og ikke tygge.

Halvdelen af ​​den sædvanlige dosis clarithromycin, dvs. 250 mg en gang daglig eller til mere alvorlige infektioner 250 mg to gange om dagen. Behandlingen af ​​sådanne patienter fortsættes i højst 14 dage.

Med mykobakterielle infektioner ordineres 500 mg 2 gange om dagen.

Med almindelige infektioner forårsaget af MAC bør patienter med aids fortsætte behandlingen, indtil der er kliniske og mikrobiologiske tegn på fordelene. Clarithromycin bør ordineres i kombination med andre antimikrobielle midler.

I smitsomme sygdomme forårsaget af mykobakterier undtagen tuberkulose bestemmes behandlingens varighed af lægen.

Til forebyggelse af MAC infektioner er den anbefalede dosis af clarithromycin til voksne 500 mg 2 gange om dagen.

Med odontogene infektioner er dosen af ​​clarithromycin 250 mg 2 gange dagligt i 5 dage.

Til udryddelse af Helicobacter pylori:

Kombineret behandling med tre lægemidler:

• clarithromycin 500 mg to gange om dagen + lansoprazol 30 mg 2 dage + amoxicillin 1000 mg 2 gange dagligt i 10 dage;
• clarithromycin 500 mg 2 gange om dagen + omeprazol 20 mg dagligt + amoxicillin 1000 mg 2 gange dagligt i 7-10 dage.

Kombineret behandling med to lægemidler:

• clarithromycin 500 mg 3 gange dagligt + omeprazol 40 mg pr. dag i 14 dage, hvorom der gives omeprazol i løbet af de næste 14 dage i en dosis på 20-40 mg / dag;
• clarithromycin 500 mg 3 gange om dagen + lansoprazol 60 mg pr. dag i 14 dage. For fuldstændig heling af såret kan kræve et yderligere fald i surhedsgraden af ​​mavesaft.

Pulver til suspension til oral indgivelse:

Den færdige suspension skal tages oralt uanset måltidet (med mælk).

For at forberede suspensionen i en flaske granuler tilsættes vand gradvis til mærket og derefter rystes flasken. Den færdige suspension kan opbevares i 14 dage ved stuetemperatur.

Suspension 60 ml: i 5 ml - 125 mg clarithromycin; 100 ml suspension: i 5 ml - 250 mg clarithromycin.

Den anbefalede daglige dosis af clarithromycinsuspension for ikke-mycobakterielle infektioner hos børn er 7,5 mg / kg 2 gange om dagen. Maksimal dosis er 500 mg 2 gange om dagen. Den sædvanlige behandlingstid er 5-7 dage afhængig af patogenet og sværhedsgraden af ​​patientens tilstand. Før hver brug skal du ryste flasken med stoffet.

Anbefalede doser af lægemidlet hos børn under hensyntagen til legemsvægt.

Doser er angivet i standard teskefulde (5 ml) 2 gange om dagen.