Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Cephalosporiner - antibiotika baseret på den kemiske struktur er 7-aminocephalosporinsyre. Hovedegenskaberne ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende aktivitet, relativt stor resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

Cephalosporiner af I-, II-, III- og IV-generationer er kendetegnet ved spektret af antimikrobiell aktivitet og følsomhed over for beta-lactamase. Den første generation af cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin mv.; II-generations cephalosporiner (de virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; III-generations cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten osv.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alle cefalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskaberne i den første generation af cephalosporiner er deres høje antistapylokokaktivitet, herunder mod penicillindannende (beta-lactamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer til alle typer streptokokker (undtagen for enterokokker), gonokokker. Generation II cefalosporiner har også høj antistaphylokok aktivitet, herunder med hensyn til penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generations cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum end cefalosporiner fra I og II generationerne og større aktivitet mod gram-negative bakterier. IV generation cefalosporiner har særlige forskelle. Ligesom cephalosporiner fra II og III generationerne er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men de er desuden resistente over for chromosomale beta-lactamaser, og er i modsætning til andre cefalosporiner yderst aktive i forhold til alle anaerobe bakterier såvel som bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end førstegenerations cephalosporiner og overstiger ikke virkningen af ​​tredje generation cephalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og yderst effektive mod anaerober.

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelys. Mekanismen for denne virkning er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​dividende bakterier på grund af den specifikke inhibering af dets enzymer.

En række kombinerede lægemidler indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam) er blevet oprettet.

Egenskaber og anvendelse af antibiotika i cefalosporinerne

Cephalosporiner er en gruppe antibiotika, som i deres struktur indeholder en ß-lactamring og derfor har visse ligheder med penicilliner.

Cephalosporiner omfatter et stort antal antibiotika, hvis hovedtræk er lav toksicitet og høj aktivitet mod de fleste patogene (patogene) bakterier.

Mekanismen for antibakteriel aktivitet

Cephalosporiner, som penicilliner, indeholder en ß-lactamring i molekylets struktur. De har en bakteriedræbende virkning, det vil sige, de fører til en bakteries celle død. En sådan aktivitetsmekanisme realiseres ved at undertrykke (inhibere) dannelsen af ​​den bakterielle cellevæg. I modsætning til penicilliner og deres analoger har kernen i molekylet små forskelle i kemisk struktur, hvilket gør den resistent overfor virkningerne af bakterielle enzymer beta-lactamase.

De fleste cephalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum, i modsætning til penicilliner, og bakteriel resistens mod dem udvikles sjældnere.

Typer af cefalosporiner

Med udviklingen af ​​nye antibiotika, skelner cefalosporinerne fra flere større generationer, som omfatter:

• Den første generation (cefazolin, cefalexim) er de allerførste repræsentanter for denne gruppe, der har det snævreste aktivitetsspektrum, anvendes hovedsageligt i kirurgi og til behandling af streptokoksfaryngitis (angina).
• II generation (cefuroxim) - har en større spektrum af aktivitet, derfor anvendes til behandling af infektioner i urinvejene, lungebetændelse (lunge inflammation), ENT (sinusitis, otitis media).
• III generation (ceftazidim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) - dag cephalosporiner i denne generation oftest anvendes til behandling af smitsomme bakteriesygdomme med svær, herunder purulent blødt væv af forskellige lokalisering, øvre luftveje, betændelse i åndedrætssystemet, strukturerne af urogenitalkanalen, knoglevæv, abdominale organer af nogle intestinale infektioner (salmonellose).
• IV-generationen (cefepim, cefpiron) er de mest moderne antibiotika, de er sekundære antibiotika, derfor anvendes de kun til meget alvorlige infektiøse inflammatoriske processer med forskellige lokaliseringer, hvor andre antibiotika ikke er effektive.

I dag er cephalosporiner fra V-generationen (ceftholosan, ceftobiprol) også blevet udviklet, men deres anvendelse er begrænset, de anvendes sædvanligvis i sjældne tilfælde af meget alvorlig infektion, især i sepsis (blodinfektion) i baggrunden for human immunodeficiency.

Applikationsfunktioner

Generelt tolereres næsten alle repræsentanter for cephalosporin gruppen godt, der er flere hovedbivirkninger og egenskaber ved deres anvendelse, som omfatter:

• Allergiske reaktioner er den mest almindelige bivirkning (10% af alle tilfælde af cephalosporiner), som er præget af forskellige manifestationer (udslæt, kløe i huden, urticaria, anafylaktisk shock). Da disse antibiotika indeholder en β-lactamring, kan allergiske krydsreaktioner med penicilliner udvikle sig. Hvis en person havde en allergi over for penicilliner og deres analoger, så vil det udvikle sig til 90% af patienterne til cephalosporiner.
• Oral candidiasis - kan udvikles med langvarig brug af cephalosporiner uden at tage hensyn til principperne om rationel antibiotikabehandling, mens betinget patogen svampemiljøflora, repræsenteret af gærlignende svampe af slægten Candida, aktiveres.
• Brug ikke lægemidler fra denne gruppe til personer med alvorlig nedsat nyre- eller leverinsufficiens, da de metaboliseres og udskilles i disse organer.
• Brug er tilladt for gravide og småbørn, men kun under strenge medicinske indikationer.
• Under anvendelse af antibiotika i denne gruppe bør de ældre korrigere doseringen, da processen med eliminering er reduceret.
• Cephalosporiner trænger ind i modermælken, hvilket bør overvejes, når de anvendes til lakterende kvinder.
• Under den kombinerede anvendelse af cefalosporiner med lægemidler i antikoagulantgruppen (reducere blodkoagulation) er der stor risiko for blødning på forskellige steder.
• Kombineret brug med aminoglycosider øger belastningen på nyrerne betydeligt.
• Samtidig modtagelse af cefalosporiner og alkohol anbefales ikke.

Disse egenskaber er nødvendigvis taget i betragtning inden brug af antibiotika i denne gruppe.

På grund af den lave toksicitet og høj effektivitet af antibiotika i denne gruppe har de fundet bred anvendelse på forskellige områder af medicin, herunder obstetrik, pædiatri, gynækologi, kirurgi og infektionssygdomme.

Alle cefalosporiner præsenteres i oral (tabletter, sirup) og parenteral (opløsning til intramuskulær eller intravenøs administration) doseringsform.

Cephalosporiner - Funktioner og klassificering af antibiotika

For sygdomme forårsaget af patogene mikroorganismer, bakterier, brug særlige antibakterielle lægemidler. En af klasserne af antibiotika er cefalosporiner. Dette er en stor gruppe af lægemidler rettet mod ødelæggelsen af ​​cellestrukturen af ​​bakterier og deres død. Bekendtgør dig med klassificeringen af ​​stoffer, deres anvendelsesmuligheder.

Cephalosporin antibiotika

Cephalosporiner tilhører gruppen af ​​β-lactam antibiotika, i den kemiske struktur, hvoraf 7-aminocephalosporansyre isoleres. Sammenlignet med penicilliner viser disse lægemidler en højere resistens over for β-lactamaser - enzymer, som producerer mikroorganismer. Den første generation af antibiotika har ikke fuldstændig resistens over for enzymer, viser ikke høj resistens over for plasmidlaktaser, derfor ødelægges af enzymer af gram-negative bakterier.

For stabiliteten af ​​antibakterielle lægemidler, der udvider spektret af bakteriedræbende virkning mod enterokokker og listerier, er der blevet skabt talrige syntetiske derivater. Kombinationspræparater baseret på cefalosporiner isoleres også, hvor de kombineres med inhibitorer af destruktive enzymer, for eksempel Sulparezon.

Farmakokinetik og træk ved cefalosporiner

Parenterale og orale cefalosporiner skelnes. Begge arter har en bakteriedræbende virkning, der manifesteres ved beskadigelse af bakteriernes cellevægge, hæmning af syntesen af ​​peptidoglycanlaget. Narkotika fører til mikroorganismernes død og frigivelsen af ​​autolytiske enzymer. Kun en af ​​de aktive komponenter i denne serie absorberes i mave-tarmkanalen - cephalexin. De resterende antibiotika absorberes ikke, men fører til alvorlig irritation af slimhinderne.

Cephalexin absorberes hurtigt, når den maksimale koncentration i blod og lunger om en halv time hos nyfødte og om halvanden time hos voksne patienter. Når det administreres parenteralt, er niveauet af den aktive bestanddel højere, så koncentrationen når maksimalt efter en halv time. De aktive stoffer binder til plasmaproteiner med 10-90%, trænger ind i væv og har forskellig biotilgængelighed.

Cephalosporinpræparater fra første og anden generation passerer svagt gennem blodhjernebarrieren, så de kan ikke tages under meningitis på grund af synergisme. Afskaffelsen af ​​de aktive komponenter sker gennem nyrerne. Hvis funktionen af ​​disse organer er nedsat, er der en forsinkelse i udskillelsen af ​​stoffer i op til 10-72 timer. Gentagen administration af lægemidler kan ophobes, hvilket fører til forgiftning.

Klassificering af cefalosporiner

Ifølge administrationsmetoden er antibiotika opdelt i enteral og parenteral. Strukturen, handlingsspektret og modstandsdygtigheden over for beta-lactamase-cephalosporiner er opdelt i fem grupper:

1. Den første generation: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Det andet: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. For det tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
4. Fjerde: cefpirim, cefepime.
5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generation cephalosporiner

Første generations antibiotika anvendes i kirurgi for at forhindre komplikationer, der opstår efter og under operationer eller interventioner. Deres brug er berettiget i inflammatoriske processer i huden, blødt væv. Narkotika viser ikke effektivitet i nederlag i urinveje og øvre luftveje. De er aktive i behandlingen af ​​sygdomme forårsaget af streptokokker, stafylokokker, gonokokker, har god biotilgængelighed, men skaber ikke maksimale plasmakoncentrationer.

De mest kendte produkter fra Cefamezin og Kefzol gruppen. De indeholder cefazolin, som hurtigt falder ind i det berørte område. Regelmæssige cefalosporiner opnås ved gentagen parenteral administration hver 8. time. Indikationer for brugen af ​​stoffer er beskadigelse af led, ben, hud. I dag er lægemidler ikke så populære, fordi der er skabt mere moderne lægemidler til behandling af intra-abdominale infektioner.

Anden generation

2. generation cephalosporiner er effektive mod lungebetændelse i ikke-hospitalet i kombination med makrolider, de er et alternativ til hæmmerpenicilliner. De populære stoffer i denne kategori omfatter Cefuroxim og Cefoxitin, som anbefales til behandling af otitis media, akut bihulebetændelse, men ikke til behandling af læsioner i nervesystemet og hjerneskeder.

Narkotika er indiceret til præoperativ antibiotisk profylakse og medicinsk understøttelse af kirurgiske operationer. De behandler ikke-alvorlige inflammatoriske sygdomme i huden og blødt væv, der anvendes i kompleks som en terapi for urinvejsinfektioner. Et andet lægemiddel, Cefaclor, er effektivt til behandling af knogler og ledbetændelser. Lægemidler Kimacef og Zinacef er aktive mod gramnegativ Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspension kan bruges af børn, den har en behagelig smag.

Tredje generation

3. generation cephalosporiner er indiceret til behandling af bakteriel meningitis, gonoré, infektionssygdomme i det nedre luftveje, tarminfektioner, betændelse i galdevejen, shigellose. Lægemidlerne overvinder blodhjernebarrieren, bruges i inflammatoriske læsioner i nervesystemet, kronisk inflammation.

Gruppemedicin omfatter Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazone. De er egnede til patienter med nedsat nyrefunktion. Cefoperazone er det eneste inhibitormiddel, der indeholder beta-lactamasesulfactam. Det er effektivt i anaerobe processer, sygdomme i det lille bækken og maveskavheden.

Antibiotika af denne generation kombineres med metronidazol til behandling af bækkeninfektioner, sepsis, infektioner i knogler, hud og subkutant fedt. De kan administreres med neutropenisk feber. For større effektivitet ordineres tredje generationens cephalosporiner i kombination med anden-tredje generationens aminoglycosider. Ikke egnet til behandling af nyfødte.

Fjerde generation

4. generation cephalosporiner er kendetegnet ved en høj grad af resistens, de er mere effektive mod gram-positive cocci, enterokokker, enterobakterier og pyocyanisk pind. Populære produkter fra denne serie er Imipenem og Azaktam. Indikationer for deres anvendelse er nosokomiel lungebetændelse, bækkeninfektioner i kombination med metronidazol, neutropenisk feber, sepsis.

Imipenem anvendes til intravenøs og intramuskulær administration. Dens fordele er, at det ikke har en antikonvulsiv virkning, og kan derfor bruges til behandling af meningitis. Azaktam har en baktericid virkning, kan forårsage bivirkninger i form af hepatitis, gulsot, flebitis, neurotoksicitet. Lægemidlet er et glimrende alternativ til aminoglycosider.

Femte generation

Cephalosporiner fra den 5. generation dækker hele spektret af den fjerde aktivitet, og desuden påvirker den penicillinresistente flora. Kendte lægemidler i gruppen er Ceftobiprol og Zeftera, som viser en høj aktivitet mod Staphylococcus aureus, anvendes til behandling af diabetiske fodinfektioner uden samtidig osteomyelitis.

Zinforo bruges til at behandle lokalt erhvervet lungebetændelse, med komplicerede infektioner i huden og blødt væv. Det kan forårsage bivirkninger i form af diarré, kvalme, hovedpine, kløe. Ceftobiprol er tilgængelig som pulver til fremstilling af en opløsning til infusion. Ifølge instruktionerne opløses det i saltvand, glucoseopløsning eller vand. Lægemidlet er ikke ordineret til 18 år, med konvulsive anfald i historien, epilepsi, nyresvigt.

Kompatibilitet med stoffer og alkohol

Cefalosporiner er uforenelige med alkohol på grund af inhibering af aldehyd dehydrogenase, disulfiram-lignende reaktioner og antabus virkning. Denne virkning fortsætter i flere dage efter seponering af lægemidler, og hvis reglen ikke kombineres med ethanol, kan hypotrombinæmi forekomme. Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidler er alvorlige allergier for bestanddelene i sammensætningen.

Ceftriaxon er forbudt hos nyfødte på grund af risikoen for hyperbilirubinæmi. Med forsigtighed ordineres medicin til unormal leverfunktion og nyre, en historie med overfølsomhed. Ved dosering af børn til børn anvendes reducerede satser. Dette skyldes barnets lave kropsvægt og den større fordøjelighed af de aktive komponenter.

Drug interactions af cephalosporin lægemidler er begrænsede: de er ikke kombineret med antikoagulantia, trombolytika og antiplatelet midler på grund af den øgede risiko for intestinal blødning. Kombinationen af ​​lægemidler med antacida er uønsket på grund af reduktionen i effektiviteten af ​​antibiotikabehandling. Kombinationen af ​​cephalosporiner med loopdiuretika er forbudt på grund af risikoen for nefrotoksicitet.

Ca. 10% af patienterne viser øget følsomhed over for cephalosporiner. Dette fører til forekomsten af ​​bivirkninger: allergiske reaktioner, nyresvigt, dyspeptiske sygdomme, pseudomembranøs colitis. I tilfælde af intravenøs administration af opløsninger er hypertermi, myalgi, paroxysmal host mulig. Forberedelser af den nyeste generation kan forårsage blødning på grund af undertrykkelsen af ​​væksten af ​​mikroflora, der er ansvarlig for produktionen af ​​K-vitamin. Andre bivirkninger:

• tarmdysbiose;
• oral candidiasis, vagina
• eosinofili;
• leukopeni, neutropeni;
• flebitis;
• smag perversion;
• angioødem, anafylaktisk shock;
• bronkospastiske reaktioner;
• serumsygdom
• erythema multiforme;
• hæmolytisk anæmi.

Finesser modtagelse afhængigt af alder

Ceftriaxon er ikke indiceret til patienter med galdevejsinfektioner, nyfødte. De fleste af de første og fjerde generations lægemidler er egnede til kvinder under graviditet uden at begrænse risikoen, de forårsager ikke terragen-effekt. Femte generation cephalosporiner er ordineret til gravide kvinder i forholdet mellem fordele til moderen og risikoen for barnet. Cephalosporiner til børn af enhver generation er forbudt, når de ammer på grund af udviklingen af ​​dysbiose i mund og tarm af et barn.

Cefipime er ordineret fra en alder af to måneder, Cefixime - fra seks måneder. For ældre patienter undersøges nyrer og leverfunktioner foreløbigt, og blod doneres til biokemisk analyse. Baseret på de opnåede data justeres doseringen af ​​cephalosporiner. Dette er nødvendigt på grund af den aldersrelaterede forsinkelse i udskillelsen af ​​de aktive ingredienser i præparaterne. I tilfælde af leverpatologi reduceres doseringen også, og leverprøver kontrolleres gennem hele behandlingen.

Hvad er cephalosporiner: en liste over stoffer, alle generationer

Cephalosporiner - en gruppe af beta-lactam antibiotika med høj antibakteriel aktivitet.

Historisk udvikling af gruppen af ​​cefalosporiner

I begyndelsen af ​​1948 opdagede den italienske videnskabsmand Giuseppe Brodzu et stof isoleret fra kulturerne af skimmelsvampe Cephalosporium Acremonium, som har antibakteriel aktivitet mod tyfuspatogener. Det viste sig at være effektivt mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede forskeren et stof kaldet cephalosporin C fra denne svamp, som var begyndelsen på oprettelsen af ​​cephalosporiner antibiotika. Antibakterielle lægemidler fra cephalosporinerne er blevet anvendt succesfuldt i tilfælde, hvor antibiotika i penicillin-gruppen var ineffektive. Cephalosporiner, indført i klinisk praksis i 60'erne. sidste århundrede repræsenterer en af ​​de mest omfattende klasser af antibiotika. Det første antibiotikum i denne gruppe var cefalotin.

Generelle egenskaber ved cefalosporin antibiotika

Kombinationen af ​​høj effektivitet med lav toksicitet anvendes i vid udstrækning i klinisk praksis. Der er forskellige principper for systematisering af cephalosporiner, men i øjeblikket er det mest almindelige og praktiske fra et praktisk synspunkt klassificering af cephalosporiner i generationer, hvor de første tre er repræsenteret ved præparater til oral og parenteral administration. I serien fra første til tredje generation er cefalosporiner præget af en tendens til at udvide aktivitetsspektret og forøge niveauet af antimikrobielle aktiviteter mod gram-negative bakterier med et vist fald i aktivitet mod stafylokokker.

Cephalosporiner fra fjerde og femte generation kombinerer høj aktivitet mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Et væsentligt træk ved den nyeste generation af stoffer, der adskiller dem fra andre cephalosporiner og generelt af alle beta-lactam-antibiotika, er aktiviteten mod "modifikationer" af Staphylococcus aureus.

Generelle egenskaber ved cephalosporiner

• Kraftig bakteriedræbende virkning.
• Et bredt spektrum af aktiviteter (undtagen for første generation cephalosporiner), herunder mange klinisk signifikante gram-positive og gram-negative mikroorganismer.
• Modstandsdygtighed over for beta-lactamase S.aureus.
• Følsomhed over for udvidet spektrum beta-lactamase.
• Manglende aktivitet mod "modifikation" af Staphylococcus aureus (undtagen for femte generation cephalosporiner), enterokokker og listeria.
• Gensidig forbedring med aminoglycosider.
• Lav toksicitet.
• Bredt terapeutisk område.
• Krydsallergi med penicilliner hos 5-10% af patienterne.

Uønskede bivirkninger af cefalosporiner

Generelt tolereres cefalosporiner godt og giver som regel ikke alvorlige bivirkninger. Følgende bivirkninger er mulige ved brug:

• Allergiske reaktioner - urticaria, kerneagtig udslæt, feber, eosinofili, serumsygdom, anafylaktisk shock. Hos patienter med penicillinallergi øges risikoen for at udvikle allergiske reaktioner over for cephalosporiner (især første generation) 4 gange. Som følge heraf kan krydsallergi forekomme i 5-10% af tilfældene. Derfor, hvis der er tegn på en langsom type allergisk reaktion (urticaria, anafylaktisk shock osv.) Til penicilliner, er første generation cefalosporiner kontraindiceret.
• Hæmatologiske reaktioner er en positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde - leukopeni, eosinofili. Ved anvendelse af cefoperazon kan hypoprothrombinæmi udvikle sig.
• Øget transaminaseaktivitet.
• GIT - mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

Klassificering og navne på cephalosporin antibiotika
Fem generationer af cefalosporiner
Første generation
parenteral:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (cephalexin, cefalexin-AKOS).

Læs mere om første generation cephalosporiner her.

Anden generation
parenteral:

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).

• Cefuroxim Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Tredje generation
parenteral:

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (rofetsin, ceftriaxon-AKOS, lendatsin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

Fjerde generation
parenteral:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generation
parenteral:

• Ceftarolin (zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Karakteristik af første generation cephalosporiner

Cephalosporiner fra den første generation har et smalt spektrum af antimikrobielle aktiviteter. Den største kliniske betydning er deres virkning på gram-positive cocci, med undtagelse af MRSA og enterokokker. Samtidig kan de ødelægges af beta-lactamaser af mange gram-negative bakterier, derfor er de meget svagere end den anden og fjerde generation cephalosporiner, der påvirker de tilsvarende mikroorganismer. Hovedrepræsentanten for parenterale cefalosporiner fra første generation er cefazolin, oral cefalexin.
Karakteristik af anden generation cefalosporiner

Den væsentligste klinisk signifikante forskel mellem anden generation cefalosporiner og første generationens lægemidler er deres højere aktivitet mod gram-negativ flora. Cefuroxim er det primære parenterale lægemiddel i denne generation. Cefuroximaxetil og cefaclor er orale.
Karakteristik af tredje generation cephalosporiner

På grund af deres større modstandsdygtighed mod beta-lactamaser har tredje generationens cefalosporiner højere end den første og anden generation af lægemidler, aktivitet mod de gram-negative bakterier i Enterobacteriaceae-familien, herunder mange nosokomiale multiresistente stammer. Nogle af tredje generationens cefalosporiner (ceftazidim, cefoperazon) er aktive mod P. aeruginosa. Med hensyn til stafylokokker er deres aktivitet en smule lavere end for første generationens cephalosporiner.
Tredje generations cephalosporiner virker ikke på "modifikation" af Staphylococcus aureus, enterokokker og Listeria, har lav anti-anaerob aktivitet, ødelægges af white lactam-lægemidler.
Tredje generation af parenterale cephalosporiner anvendes i vid udstrækning til behandling af både samfundsmæssigt erhvervet og nosokomielle infektioner forårsaget af følsom mikroflora.
Ved svære og blandede infektioner anvendes tredje generationens parenterale cephalosporiner i kombination med amikacin, metronidazol, vancomycin. Ved behandling af lokalt erhvervet lungebetændelse anvendes de ofte i kombination med makrolider eller respiratoriske fluorquinoloner. Tredje generations orale cephalosporiner anvendes til moderate individer erhvervet infektioner, såvel som anden fase af trin terapi efter administration af parenterale lægemidler.
Karakteristik af fjerde generation cefalosporiner

Den fjerde generation cefalosporiner indbefatter cefepim og cefpirome, som er ens i mange egenskaber. Fjerde generationens cephalosporiner er mere resistente end alle andre cefalosporiner til virkningen af ​​kromosomale og plasmid-beta-lactamase klasse AcpS, som er almindelige i nosokomiale stammer for at trænge ind i den ydre membran af gram-negative bakterier.
Sammenlignet med tredje generationens cephalosporiner er de mere aktive mod grampositive kokker (men ikke virker på MRSA og enterokokker), gram-negative bakterier fra familien Enterobacteriaceae og P. aeruginosa.
Kendetegn ved den femte generation cephalosporiner

Cephalosporin antibiotika: indikationer og kontraindikationer

Cephalosporin antibiotika er lægemidler baseret på den kemiske struktur, som er 7-ACC. Cephalosporinområdet af antibiotika omfatter stoffer med fem generationer, disse lægemidler administreres enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan læse beskrivelsen og hovedegenskaberne ved sådanne lægemidler samt indikationer og kontraindikationer til deres brug ved at læse dette materiale.

Antibiotika fra en række cephalosporiner fra den første generation

Den første generation cefalosporin antibiotika liste omfatter blandt andet Cefazolin og Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologiske virkninger: Et bredspektret antibiotikum, der har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, er ikke effektiv mod Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikationer: infektioner i luftveje, bækkenorganer, urinveje og galdeveje, hud og bløde knogler og led, perikarditis, sepsis, peritonitis, osteomyelitis, mastitis, sår og postoperative infektioner, syfilis, gonorré.

Kontraindikationer: individuel intolerance over for cephalosporiner og andre β-lactam antibiotika, graviditet, amning, børn op til 1 måned. Dette cephalosporin antibiotikum er ordineret med forsigtighed ved nyre- og leverinsufficiens.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, kramper, dyspeptiske symptomer, med langvarig brug - dysbiose, superinfektion, candidiasis.

Anvendelsesmåde: intramuskulært voksne - 1 g 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g i 3-4 doser. For børn, 20-50 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 3-4 doser, til svære infektioner, op til 100 mg / kg legemsvægt pr. Dag.

Lægemidlet fortyndes med vand til injektion: 2 ml pr. 500 mg cefazolin, 4 ml pr. 1 g. Behandlingsforløbet er 7-10 dage.

Produktform: Pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 500 mg og 1 g.

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

Cephalexin.

Farmakologiske virkninger: Bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk virkning på sygdomme forårsaget af Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikationer: infektioner i luftveje, urinveje, hud og blødt væv, knogler og led.

Kontraindikationer: Individuel intolerance over for cephalosporiner og andre β-lactamantibiotika, med forsigtighed foreskrevet for nyresvigt, graviditet, amning samt børn i op til 6 måneder.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, kvalme, mundtørhed, diarré, candidiasis. Ved anvendelse af dette antibiotikum fra en række cephalosporiner er også hovedpine, kramper, ledsmerter mulige.

Anvendelsesmåde: Inden for en halv time før måltider til voksne og børn over 10 år - 250-500 mg 4 gange om dagen. Den højeste daglige dosis er 4 g. For børn under 10 år, 25-100 mg / kg legemsvægt pr. Dag fordelt på 4 doser.

Produktform: et præparat på 250 og 500 mg, et pulver til fremstilling af en suspension indeholdende cefalexin 250 mg i 5 ml.

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

I det følgende afsnit af artiklen angives navne på stoffer fra gruppen af ​​anden generation cephalosporin antibiotika og deres beskrivelse.

Antibiotika fra anden generation cephalosporin gruppe: navne og beskrivelse

Andet generation cephalosporin antibiotika omfatter cefuroxim og cefaclor.

Cefuroxim.

Farmakologisk virkning: bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikationer: infektioner i luftveje, ENT organer, urinorganer, hud og blødt væv, galdeveje, led, mavetarmkanalen, sår og forbrændingsinfektioner, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonoré.

Kontraindikationer: individuel intolerance over for cephalosporin og andre β-lactamantibiotika, ulcerativ colitis, historie af gastriske blødninger, graviditet og amning.

Bivirkninger: Dyspeptiske symptomer, hovedpine, døsighed, dysbakterier, candidiasis, allergiske sygdomme, smerte og infiltration i injektionsområdet.

Indgivelsesmåde: intramuskulært eller intravenøst ​​til voksne - 750-1500 mg 3-4 gange om dagen, børn - 30.100 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 3-4 doser, for nyfødte og børn op til 3 måneder - 30 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 2-3 doser.

Inden for voksne efter mad - på 150 - 500 mg 2 gange om dagen, for børn - 125-250 mg 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet med dette cephalosporin antibiotikum er 5-10 dage eller mere.

Produktform: Pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 250, 750, 1500 mg, tabletter på 125 og 250 mg, pulver til fremstilling af en suspension med indholdet af det aktive stof på 125 mg i 5 ml.

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

Cefaclor.

Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokker.

Indikationer: infektioner i luftveje, hud og blødt væv, urinorganer, knogler og led, gonoré, sepsis. Også dette lægemiddel, der er indeholdt i listen over cephalosporin antibiotika, ordineres til postoperative komplikationer.

Kontraindikationer: hæmoragisk syndrom, individuel intolerance over for cephalosporiner og andre penicilliner.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, allergiske reaktioner, hæmolytisk anæmi, hovedpine, giftig hepatitis, pseudomembranøs colitis.

Anvendelsesmåde: indvendig til voksne - 750 mg dagligt i 3 opdelte doser, til børn - 20 mg / kg vægt pr. Dag i 3 doser. Behandlingsforløbet er 7-10 dage.

Formfrigivelse: kapsler på 0,25 og 0,5 g, pulver til fremstilling af suspensioner med indholdet af det aktive stof på 250 og 125 mg i 5 ml.

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

Cephalosporiner absorberes godt i mavetarmkanalen, så de indgives ofte oralt. Cephalosporin-antibiotika fremstilles til børn i form af pulvere til fremstilling af suspensioner med en behagelig smag og aroma.

Dernæst vil du lære, hvilke antibiotika der er tredje generationens cephalosporiner.

Tredje generation cephalosporin antibiotika

Cefalosporin-gruppens liste over antibiotika med andre omfatter cefotaxim og ceftriaxon.

Cefotaxim.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, nogle stammer af streptokokker, enterokokker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikationer: Alvorlige infektioner i luftveje, ENT-organer, hud og blødt væv, knogler og led, peritonitis, infektioner i det urogenitale system, ukompliceret gonoré, forebyggelse af postoperative komplikationer.

Kontraindikationer: individuel intolerance over for cephalosporiner og andre penicilliner, graviditet, enterocolitis, blødningshistorie.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, pseudomembranøs kolitis, blødning, hovedpine, allergiske reaktioner, dysbakterier, superinfektion, candidiasis. Ved anvendelse af dette antibiotikum, der er inkluderet i cefalosporinserien, er smerte og induration på injektionsstedet også muligt.

Anvendelsesmåde: intramuskulært og intravenøst ​​til voksne - 1-2 g hver 8-12 timer, for børn op til 1 uge intravenøst ​​- 50-100 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 2 doser, for børn fra 1 til 4 uger - 75-150 mg / kg legemsvægt intravenøst ​​i 3 doser, til børn, der vejer op til 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Børn op til 2,5 år er kun vist intravenøse injektioner.

Lægemidlet fortyndes før administration ved at tilføje til indholdet af hætteglasset 1% vandig opløsning af lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml ved intramuskulær administration. Til intravenøs administration fortyndes lægemidlet i 4 ml vand til injektion.

Indtast langsomt over 3-5 minutter. Til dråbe fortyndes lægemidlet i 100 ml af en 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning, injiceret i 50-60 minutter.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 0,5 og 1 g.

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

Ceftriaxon.

Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibration, Clostridium, treponema.

Indikationer: peritonitis, sepsis, infektioner i abdominale organer, åndedrætsorganer, galdeveje, urinveje, knogler og led, hud og blødt væv, sårinfektioner, mave-tarmkanalen.

Kontraindikationer: Individuel intolerance over for cephalosporiner og andre penicilliner, I trimester af graviditet, amning.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, hovedpine, svimmelhed, dyspeptiske symptomer, candidiasis, superinfektion, smerte og induration på injektionsstedet.

Anvendelsesmåde: dybt intramuskulært eller langsomt intravenøst ​​til voksne og børn over 12 år - 1-2 g en gang om dagen kan du maksimere dosen til 4 g dagligt i 2 doser. Børn op til 2 uger - 25-50 mg / kg legemsvægt pr. Dag, fra 2 uger til 12 år - 20-80 mg / kg kropsvægt pr. Dag.

Til intramuskulær administration fortyndes indholdet af hætteglasset med 1% lidokainopløsning - 3,5 ml pr. 1 g af præparatet. Til intravenøs administration fortyndes indholdet af hætteglasset i 10 ml vand til injektion, med intravenøse infusioner, fortyndes 2 g af præparatet i 40 ml 5% eller 10% glucoseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning.

Intravenøse injektioner udføres langsomt i løbet af 3-4 minutter, dryp - over 30 minutter.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling af injektioner på 0,5; 1 og 2

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

Nyligt udviklede femte generation cephalosporiner. De er forbehold antibiotika i tilfælde af fremkomsten af ​​nye typer infektioner, der er resistente over for andre antibakterielle lægemidler, der anvendes i øjeblikket. Femte generation cephalosporiner er ikke masseproducerede og sælges ikke i apotekskæden.

I artiklens sidste afsnit er navnene på antibiotika af cephalosporinerne præsenteret, og der gives en kort beskrivelse af dem.

Antibiotika i fjerde generationens cephalosporiner gruppe: navne og egenskaber

Den fjerde generation cefalosporinserie af antibiotika er repræsenteret af lægemidler med sådanne navne som Cefepine og Cefpyr.

Cefepime.

Farmakologiske virkninger: Bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andre bakterier, der er resistente over for aminoglucosider og cephalosporin antibiotika III.

Indikationer: Infektioner i det nedre luftveje, urinveje, galdeveje, hud og blødt væv, gynækologiske infektioner, peritonitis, bakteriel meningitis hos børn.

Kontraindikationer: Individuel intolerance over for β-lactam antibiotika, med forsigtighed - under graviditet og amning.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, dyspeptiske symptomer (kvalme, forstoppelse, diarré, mavesmerter), brystsmerter, svimmelhed, sved, pseudomembranøs colitis.

Sådan bruges: langsomt intravenøst ​​eller dybt intramuskulært. Voksne tager 0,5-1 g 2 gange om dagen til milde og moderate infektioner intravenøst ​​eller intramuskulært og for alvorlige infektioner 2 g 3 gange dagligt intravenøst. Børn med kropsvægt op til 40 kg - 50 mg / kg legemsvægt 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 7-10 dage eller mere.

Dette antibiotikum, der er opført på listen over cephalosporinpræparater, opløses til intravenøs administration i 5 eller 10 ml vand til injektion eller 5% glucoseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning. Indtast langsomt over 3-5 minutter.

Til intramuskulære injektioner opløses 500 mg af lægemidlet i 1,3 ml og 1 g i 2,4 ml vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning eller 1% lidocainopløsning.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 0,5 og 1 g.

Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.

Cephalosporin antibiotika titel

En af de mest almindelige klasser af antibakterielle lægemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer af cellevægssyntese og har en kraftig bakteriedræbende virkning. Sammen med penicilliner danner carbapenemer og monobactam en gruppe af beta-lactam-antibiotika.

På grund af den brede vifte af handlinger, høj aktivitet, lav toksicitet og god patienttolerance er disse lægemidler førende i hyppigheden af ​​recept til behandling af inpatienter og tegner sig for ca. 85% af det totale antal antibakterielle midler.

Listen over stoffer for nemheds skyld er præsenteret af fem grupper af generationer.

Parenteral eller intramuskulær (yderligere in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former til oral anvendelse, tabletteret eller i form af suspensioner (yderligere trans.):

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroximaxetil (Zinnat).

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (rofetsin, ceftriaxon-AKOS, lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (Spectrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (cedex).
• Cefpodoxim (cefpodoximproxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (zinforo).

Tabellen nedenfor viser effektiviteten af ​​cephalospas. i forhold til kendte bakterier fra - (resistens af mikroorganismer til virkningen af ​​lægemidlet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika af cephalosporin gruppen, navne (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle repræsentanter for tredje, fjerde og femte generation.

Læs videre: Fordelene og skaderne af antibiotika til kroppen

I 1945, Italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerede spildevand evne til selv-oprensning, fremhævede stamme af svampen stand til at producere stoffer, der inhiberer vækst og formering af grampositive og gramnegative flora. Under yderligere undersøgelse blev lægemidlet fra Cephalosporium acremoniums kultur testet på patienter med svære former for tyfusfeber, hvilket førte til en hurtig positiv dynamik i sygdommen og hurtig genopretning af patienterne.

Det første cephalosporin antibiotikum, cephalotin, blev oprettet i 1964 af den amerikanske farmaceutiske kampagne af Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig producent af skimmelsvampe og en kilde til 7-aminocephalosporansyre, tjente som kilde til opnåelse af. I medicinsk praksis anvendes semisyntetiske antibiotika opnået ved acylering på aminogruppen af ​​7-ACC.

I 1971 blev cefazolin syntetiseret, som blev det vigtigste antibakterielle lægemiddel i et årti.

Det første lægemiddel og forfader til anden generation blev opnået i 1977 cefuroxim. Det mest almindeligt anvendte antibiotikum i medicinsk praksis, ceftriaxon, blev oprettet i 1982, anvendes aktivt og giver ikke op til stillingen indtil i dag.

Et gennembrud i behandlingen af ​​pseudomuskulær infektion kan kaldes at blive i 1983 Ceftazidime.

På trods af eksistensen af ​​ligheder i struktur med penicilliner definerer en lignende mekanisme af antibakteriel virkning og tilstedeværelsen af ​​cross-allergi, besidder cephalosporiner spredt spektrum virkning på patogene flora, høj stabilitet til beta-lactamaser (enzymer af bakteriel oprindelse, der nedbryder struktur antimikrobiel betalaktam ring).

Syntesen af ​​disse enzymer forårsager mikroorganismernes naturlige resistens over for penicilliner og cephalosporiner.

Alle lægemidler i denne klasse er forskellige:

• bakteriedræbende virkning på patogener;
• let tolerance og relativt lav forekomst af bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
• Tilstedeværelsen af ​​krydsallergiske reaktioner med andre beta-lactamer;
• høj synergi med aminoglycosider;
• minimal forstyrrelse af intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgængelighed. Cephalosporin antibiotika i tabletter har en høj grad af fordøjelighed i fordøjelseskanalen. Absorption af stoffer øges, når de indtages under eller umiddelbart efter et måltid (med undtagelse af Cefaclor). Parenterale cefalosporiner er effektive i både IV og IM. De har et højt fordelingsindeks i væv og indre organer. Maksimale stofkoncentrationer skabes i lungernes, nyrernes og leverenes strukturer.

Høje niveauer af lægemidlet i gallen giver ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen af ​​en dobbelt udskillelsesvej (lever og nyre) gør det muligt at anvende dem effektivt hos patienter med akut eller kronisk nyresvigt.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim og ceftriaxon er i stand til at trænge ind i blodhjernebarrieren og skabe klinisk signifikante niveauer i cerebrospinalvæsken og er ordineret til betændelse i hjernemembranerne.

Lægemidler med en baktericid virkningsmekanisme er maksimalt aktive mod organismer, der er i faser af vækst og reproduktion. Da væggen af ​​den mikrobielle organisme dannes af en højpolymerpeptidoglycan, virker de på niveauet af syntese af dets monomerer og forstyrrer syntesen af ​​tværgående polypeptidbroer. På grund af patogenens biologiske specificitet kan forskellige, nye strukturer og funktionsmåder imidlertid forekomme mellem forskellige arter og klasser.

Mycoplasma og protozoer indeholder ikke en skal, og nogle arter af svampe indeholder en chitinvæg. På grund af denne specifikke struktur er de listede grupper af patogener ikke følsomme for virkningen af ​​beta-lactam.

Naturlig modstand fra sande vira til antimikrobielle midler skyldes fraværet af et molekylært mål (væg, membran) for deres virkning.

Ud over det naturlige, på grund af artens morfofysiologiske egenskaber, kan resistens erhverves.

Den væsentligste årsag til dannelsen af ​​tolerance er irrationel antibiotikabehandling.

Chaotisk, uberettiget selvopdragelse af medicin, hyppig aflysning med omskiftning til et andet lægemiddel, brug af en medicin i korte perioder, forstyrrelse og nedsættelse af foreskrevne doser samt for tidlig afbrydelse af antibiotikumet - fører til mutationer og fremkomsten af ​​resistente stammer, som ikke reagerer på klassiske mønstre behandling.

Kliniske undersøgelser har vist, at de lange tidsintervaller mellem udnævnelsen af ​​et antibiotikum fuldstændig genetablerer bakteriens følsomhed for dens virkninger.

Mutationen-udvælgelse

• Hurtig resistens, streptomycintype. Udviklet på makrolider, rifampicin, nalidixinsyre.
• Langsom, i penicillintype. Specifik for cephalosporiner, penicilliner, tetracycliner, sulfonamider, aminoglycosider.

Transmissionsmekanisme

Bakterier producerer enzymer, der inaktiverer kemoterapeutiske lægemidler. Syntese af mikroorganismer, beta-lactamase ødelægger lægemidlets struktur, hvilket forårsager resistens over for penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjældnere).

Modstanden er oftest karakteristisk for:

• staphylo- og enterokokker;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• strepto- og pneumokokker;
• meningokok infektion;
• salmonella.

Første generation

I øjeblikket anvendes i kirurgisk praksis til forebyggelse af operative og postoperative komplikationer. Det bruges til inflammatoriske processer i huden og blødt væv.

Ikke effektiv i læsioner i urinveje og øvre luftveje. Anvendes til behandling af streptokocker tonsillopharyngitis. De har god biotilgængelighed, men skaber ikke høje, klinisk signifikante koncentrationer i blodet og indre organer.

Effektivt hos patienter med ikke-hospital penevmonier, velkompatible med makrolider. De er et godt alternativ til hæmmende penicilliner.

1. Anbefales til behandling af otitis medier og akut bihulebetændelse.
2. Ikke brugt til læsioner af nervesystemet og meninges.
3. Det bruges til præoperativ antibiotikaprofylakse og lægemiddeldæksel til kirurgisk indgreb.
4. Tilordnet milde inflammatoriske sygdomme i huden og blødt væv.
5. Inkluderet i den komplekse behandling af urinvejsinfektioner.

Hyppigt anvendes behandling med parenteralt foreskrevet cefuroximnatrium efterfulgt af oral administration af cefuroximaxetil.

Ikke tildelt akutte otitis medier på grund af lave koncentrationer i væske omgivelser. øre. Effektiv til behandling af infektiøse og inflammatoriske processer af knogler og led.

Anvendes med bakteriel meningitis, gonoré, infektionssygdomme i det nedre luftveje, tarminfektioner og betændelse i galdevejen.

Godt overvinde blod-hjernebarrieren, kan bruges til inflammatoriske, bakterielle læsioner i nervesystemet.

De er de valgte lægemidler til behandling af patienter med nyresvigt. Udskilt gennem nyrerne og leveren. Ændring og justering af dosis er kun nødvendig, når kombineret nyre- og leverinsufficiens.

Cefoperazone overvinder næsten ikke blod-hjernebarrieren, derfor anvendes den ikke under meningitis.

Læs videre: Udvælgelse af ceftriaxonanaloger i forskellige former for frigivelse

Er den eneste hæmmer cephalosporin.

Består af en kombination af cefoperazon med beta-lactamase inhibitor sulbactam.

Effektivt med anaerobe processer kan det ordineres som en enkeltkomponent behandling af inflammatoriske sygdomme i bækkenet og bughulen. Det bruges også aktivt i hospitalsinfektioner af svær grad uanset lokalisering.

Cephalosporiner antibiotika kombinerer godt med metronidazol til behandling af intra-abdominal og bækkeninfektioner. Er stoffer af valg til den tunge, komplicerede inf. urinvejene. Bruges til sepsis, infektiøse læsioner af knoglevæv, hud og subkutant fedt.

Udpeget med neutropenisk feber.

Dækker hele spektret af 4. aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

• under 18 år
• hos patienter med konvulsive anfald i historien, epilepsi og nyresvigt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandling af diabetiske fodinfektioner.

Parenteral administration

Brugt i / i og i / m introduktion.

Til meningitis, op til 16 g i seks injektioner. Til gonoré administreres 0,5 g intramuskulært én gang.

Meningitis - 100 for 2 r. Ikke over 4,0 g pr. Dag.

Meningitis - 2 g hver tolv timer. Gonorea - 0,25 g en gang.

Bivirkninger og lægemiddelkombinationer

1. Udnævnelsen af ​​antacida reducerer signifikant effektiviteten af ​​antibiotikabehandling.
2. Cephalosporiner anbefales ikke at blive kombineret med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øger risikoen for intestinal blødning.
3. Ikke kombineret med loop diuretika, på grund af risikoen for nefrotoksisk virkning.
4. Cefoperazone har en høj risiko for disulfiram-lignende effekt, når man drikker alkohol. Opbevares op til flere dage efter fuldstændig afskaffelse af lægemidlet. Kan forårsage hypoprothrombinæmi.

Som regel tolereres de godt af patienterne, men man bør tage højde for den høje frekvens af krydsallergiske reaktioner med penicilliner.

De mest almindelige dyspeptiske sygdomme, sjældent - pseudomembranøs kolitis.

Mulig: Tarmdysbiose, Mund- og vaginaekandidat, Forlænget stigning i levertransaminaser, hæmatologiske reaktioner (hypoprothrombinæmi, eosinofili, leuco og neutropeni).

Når de administreres Zeftery kan udvikle phlebitis, smagsændring, forekomsten af ​​allergiske reaktioner, angioneurotisk ødem, anafylaktisk shock, bronkospastiske reaktioner, udvikling af serumsygdom, erythema multiforme udseende.

Mindre almindeligt kan hæmolytisk anæmi forekomme.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte på grund af den store risiko for udvikling af nuklear gulsot (på grund af forskydning af bilirubin fra association med plasmaalbumin) og er ikke indiceret til patienter med galdevejsinfektioner.

Cefalosporiner 1-4 generationer bruges til at behandle kvinder under graviditet, uden restriktioner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfælde, hvor en positiv effekt for moderen er højere end den mulige risiko for det ufødte barn. Lidt trænger ind i modermælk, men udnævnelsen under amning kan forårsage dysbakterier i mundslimhinden og tarmene i et barn. Det anbefales også ikke at bruge den femte generation, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales højere doser på grund af forsinket nyres udskillelse. Det er vigtigt at huske at Cefipim kun er tilladt fra to måneder og Cefixime fra seks måneder.
Ældre patienter bør justeres doser baseret på resultaterne af undersøgelsen af ​​nyrefunktionen og biokemisk analyse af blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i udskillelsen af ​​cephalosporiner.

I tilfælde af leverpatologi er det nødvendigt at reducere de anvendte doser og overvåge leverprøver (ALAT, ASAT, thymol-test, totalniveau, direkte og indirekte bilirubin).

Artikel udarbejdet af smitsomme sygdomme læge
Chernenko A.L.

Læs videre: Alt om moderne klassificering af antibiotika

Eventuelle spørgsmål? Få en gratis konsultation med en læge lige nu!

Tryk på knappen vil føre til en særlig side af vores hjemmeside med en feedback formular med en specialist af den profil, du er interesseret i.

Gratis lægehøring

Cephalosporin antibiotika er meget effektive lægemidler. De åbnede dem i midten af ​​forrige århundrede, men i de senere år er der udviklet nye værktøjer. Der er allerede fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cephalosporiner i form af tabletter, der gør et fremragende arbejde med forskellige infektioner og kan tolereres godt selv af små børn. De er nemme at bruge, og læger ordinerer ofte dem til behandling af infektionssygdomme.

Historien om udseendet af cefalosporiner

I 40'erne i det sidste århundrede fandt den italienske videnskabsmand Brodzu, der studerede tyggegummitenes årsagsmidler, sig at have en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det har vist sig at være ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse forskere et stof fra denne svamp, kaldet cephalosporin, på grundlag af hvilke antibakterielle lægemidler blev skabt, kombineret til en gruppe cefalosporiner. På grund af deres resistens over for penicillinase blev de brugt i tilfælde, hvor penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første lægemiddel af cephalosporin antibiotika.

Til dato er der allerede fem generationer cephalosporiner, som har kombineret mere end 50 stoffer. Derudover er semi-syntetiske lægemidler, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handlinger, blevet oprettet.

Virkning af cephalosporin antibiotika

Den antibakterielle virkning af cephalosporiner er forklaret ved deres evne til at ødelægge de enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De er kun aktive mod mikroorganismer, som vokser og former sig.

Den første og anden generation af lægemidler har vist deres effektivitet mod streptokok- og stafylokokinfektioner, men de er blevet ødelagt af virkningen af ​​beta-lactamase, som produceres af gram-negative bakterier. De seneste generationer af cephalosporin antibiotika har vist sig at være mere modstandsdygtige og anvendes til forskellige infektioner, men de har vist deres ineffektive virkning mod streptokokker og stafylokokker.

Cephalosporiner er opdelt i grupper i henhold til forskellige kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringsmetode. Men den mest almindelige klassifikation anses for generationer. Lad os se nærmere på listen over lægemidler af cephalosporinserien og deres formål.

1. generations medicin

Det mest populære stof er Cefazolin, som bruges mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte sted ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås i tilfælde, hvis du indtaster stoffet tre gange om dagen. Indikationer for brug af Cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på led, blødt væv, hud, knogler.

Det er nødvendigt at være opmærksom på, at relativt for nylig dette lægemiddel var meget anvendt til at behandle et stort antal smitsomme sygdomme. Men med fremkomsten af ​​mere moderne lægemidler fra 3. til 4. generationen blev det ikke længere foreskrevet til behandling af intra-abdominale infektioner.

Forberedelser 2 generationer

Cephalosporin antibiotika fra 2. generation er præget af øget aktivitet mod gram-negative bakterier. Lægemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mod:

• infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
• gram-negative bakterier.

Cefuroxim er et lægemiddel, der ikke er aktivt mod morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat af parenteral administration trænger det ind i de fleste væv og organer, således at antibiotika anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme hos dura mater.

Suspension Tseklor udpeget selv for børn, og det adskiller behagelig smag. Lægemidlet kan fremstilles i form af tabletter, tørre sirup og kapsler.

2. generation cephalosporin præparater er ordineret i følgende tilfælde:

• forværring af otitis media og bihulebetændelse;
• behandling af postoperative tilstande
• kronisk bronkitis i form af forværring, fremkomsten af ​​lokalt erhvervet lungebetændelse;
• infektion i knogler, led, hud.

3. generations medicin

I første omgang blev tredje generationens cefalosporiner brugt under indlæggelsesbetingelser til behandling af alvorlige infektionssygdomme. I øjeblikket anvendes disse lægemidler i ambulant klinikken på grund af den øgede stigning i patogenes resistens overfor antibiotika. Forberedelser af 3. generation er foreskrevet i følgende tilfælde:

• Parenterale arter anvendes til alvorlige infektiøse læsioner og for identificerede blandede infektioner;
• midler til intern brug bruges til at slippe af med en moderat hospitalsinfektion.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern brug, anvendes til behandling af gonoré, shigellose og forværringer af kronisk bronkitis.

Cefatoxim, som anvendes parenteralt, hjælper i følgende tilfælde:

• akut og kronisk bihulebetændelse;
• tarm infektion;
• bakteriel meningitis;
• sepsis;
• bækken og intra-abdominale infektioner;
• alvorlig skade på huden, led, blødt væv, knogler;
• som en kompleks behandling af gonoré.

Drug udmærker sig ved en høj grad af penetration i organer og væv, herunder blod-hjerne barriere. Cefatoxim kan anvendes til behandling af nyfødte, hvis de udvikler meningitis, og det kombineres med ampicilliner.

4. generations medicin

Antibiotika i denne gruppe optrådte ret for nylig. Sådanne lægemidler fremstilles kun i form af injektioner, som i dette tilfælde har de en bedre virkning på kroppen. 4. generation cephalosporiner i tabletter frigives ikke, fordi disse lægemidler har en særlig molekylær struktur, som de aktive komponenter ikke kan trænge ind i tarmslimhindecellens cellulære strukturer.

Forberedelser af 4. generation har øget modstanden og viser større effektivitet mod sådanne patogene infektioner som enterokokker, gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er ordineret til behandling af:

• nosokomiel lungebetændelse;
• infektioner af blødt væv, hud, knogler, ledd;
• bækken og intra-abdominale infektioner;
• neutropenisk feber;
• sepsis.

En af 4. generationens lægemidler er Imipenem, men du bør være opmærksom på, at pyocyanestaven hurtigt kan udvikle modstand mod dette stof. Dette antibiotikum anvendes til intramuskulær og intravenøs administration.

Følgende lægemiddel er Meronem, med dets egenskaber svarende til Imipenem og har sådanne egenskaber:

• høj aktivitet mod gram-negative bakterier;
• lav aktivitet mod streptokokinfektioner og stafylokokker;
• ingen antikonvulsiv virkning
• anvendes til intravenøs stråle- eller dryppinfusion, men det er værd at afstå fra intramuskulær administration.

Lægemidlet Azaktam har en bakteriedræbende effekt, men dets anvendelse forårsager udviklingen af ​​følgende bivirkninger:

• dannelsen af ​​thrombophlebitis og simpelthen phlebitis;
• gulsot, hepatitis;
• dyspeptiske lidelser;
• neurotoksicitetsreaktioner.

5. generations medicin

Femte generation cephalosporiner har en baktericid virkning, der bidrager til ødelæggelsen af ​​patogenernes vægge. Sådanne antibiotika er aktive mod mikroorganismer, som har udviklet resistens over for tredje generationens cefalosporiner og lægemidler fra gruppen af ​​aminoglycosider.

Zinforo - dette lægemiddel bruges til at behandle lokalt erhvervet lungebetændelse, kompliceret af infektioner af blødt væv og hud. Hans bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Forsigtighed bør tages Zinforo-patienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette stof fremstilles i form af et pulver, hvorfra en opløsning er forberedt til infusion. Det er ordineret til behandling af appendages og komplicerede infektioner i huden, såvel som i infektionen af ​​diabetisk fod. Før brug skal pulveret opløses i glucoseopløsning, saltvand eller vand til injektion.

Forberedelser af 5. generation er aktive mod Staphylococcus aureus og viser et langt bredere spektrum af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporin antibiotika.

Cephalosporiner er således en ret stor gruppe antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Narkotika af denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, virkning og anvendelsesform. Der er fem generationer af cephalosporiner, som hver er forskellige i sit spektrum af handling.

Cephalosporiner tilhører β-lactam antibiotika. De er strukturelt ligner penicilliner og har en lignende virkningsmekanisme; desuden har nogle patienter en krydsallergi.

Der er 4 generationer af stoffer i denne gruppe. Antibiotika I, II og III generation kan anvendes både parenteralt og oralt.

Den første generation af antibiotika omfatter:

• lægemidler til parenteral administration - Cefazolin;
• medicin til oral brug - Cefalexin, Cefadroxil.

Generation II antibiotika omfatter:

• medicin anvendes til cefuroxim-baserede injektioner;
• lægemidler til oral administration baseret på cefaclor, cefuroximaxetil.

Den tredje generation er repræsenteret af:

• midler til parenteral behandling - Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazone;
• medicin baseret på cefixime, ceftibuten, som anvendes indeni.

Generation IV er repræsenteret af kun ét lægemiddel - Cefepime. Den fremstilles i pulverform til fremstilling af en injektionsopløsning til intramuskulær og intravenøs administration.

Cephalosporiner krænker syntesen af ​​cellevæggen i mikroben, hvilket fører til dets død, det vil sige antibiotika i denne gruppe har en bakteriedræbende virkning.

Område af antimikrobiel aktivitet og anvendelse

Alle cephalosporiner er inaktive overfor følgende mikroorganismer:

• enterokokker;
• methicillinresistent Staphylococcus aureus;
• Listeria.

I linien fra I til III generation for cephalosporin antibiotika er der en tendens til at udvide rækkevidden af ​​virkning og øge antimikrobiell aktivitet mod gram-negativ mikroflora med en lille reduktion i effektivitet mod gram-positive bakterier.

Leveren er hovedorganet i den menneskelige krop og tager den mest aktive rolle i omdannelsen af ​​lægemidler taget af mennesket. Derfor er det så vigtigt at beskytte din lever mod de negative virkninger efter eller under ufrivillig administration af antibiotika ved hjælp af...

Antibiotika fra den første generation forårsager sådanne mikroorganismers død som:

• streptokokker;
• methicillin-følsomme stafylokokker;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• nogle anaerober.

Alle produkter i denne gruppe har samme antimikrobielle aktivitet, men lægemidler beregnet til oral administration er lidt ringere end lægemidler til parenteral administration.

II-generations cephalosporiner er mere aktive i forhold til gram-negativ mikroflora sammenlignet med første generationens lægemidler, der forårsager død af sådanne bakteriestammer som:

• streptokokker og stafylokokker (og de er mere følsomme over for cefuroxim end til cefaclorum);
• gonokokker (cefuroxim);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis og almindelige;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

De vigtigste antibakterielle lægemidler i tredje generation er Cefotaxime og Ceftriaxone. De har et lignende spektrum af terapeutisk aktivitet og forårsager dødsfaldet af følgende mikroorganismer:

• pneumokokker;
• streptokokker (herunder hæmolytisk);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokok;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Influenzestifter;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidim og Cefoperazon er forskellige, idet de er mindre aktive sammenlignet med Cefotaxim og Ceftriaxon i forhold til streptokokker, men de forårsager døden af ​​den pyo-purulente bacillus.

Orale cephalosporiner fra den tredje generation er ineffektive mod stafylokokker og Ceftibuten også med hensyn til pneumokokker og hæmolytiske streptokokker.

Den eneste repræsentant for IV-generations cephalosporiner Cefepime har et lignende spektrum af antimikrobiel aktivitet med III-generations antibiotika.

Anmeldelse af vores læser - Maria Ostapova

For nylig læste jeg en artikel, der sagde, at du skal begynde at behandle enhver sygdom med en leverrensning. Og talte om værktøjet "Leviron Duo" for at beskytte og rense leveren. Med dette lægemiddel kan du ikke kun beskytte din lever mod de negative virkninger af at tage antibiotika, men også genoprette det.

Jeg var ikke vant til at stole på nogen oplysninger, men jeg besluttede at kontrollere og bestilte emballagen. Jeg begyndte at acceptere og bemærkede, at styrken dukkede op, jeg blev mere energisk, bitterheden i munden forsvandt, min ubehag i maven gik væk, min hud udviklede sig. Prøv det og dig, og hvis nogen er interesseret, så linket til artiklen nedenfor.

1. Antibiotika I generation foreskrevet for sygdomme i hud og muskuloskeletale system, der foregår i en mild form.
2. Midler fra gruppe II-generationen foreskrevet for sygdomme i det genitourinære system, øvre og nedre luftveje (tonsillitis, lungebetændelse, kronisk bronkitis, pharyngitis).
3. III-generationsmedicin har samme række indikationer til brug som antibiotika i II-generationen. Og derudover bekæmper de succesfuldt sygdomme som shigellose, gonoré, skorper og krydsbårne borreliose.
4. IV-generationsmedikamenter er effektive til sepsis, inflammation og brystkræft i lungerne, purulent pleurisy og leddets sygdomme.

Kontraindikationer til udnævnelsen og bivirkningerne

Følgende tilstande er kontraindiceret:

• individuel intolerance
• laktationsperiode
• babyer med forhøjet serum bilirubin, især tidlige babyer (til ceftriaxon);
• leverpatologi (for cefoperazon).

Med penicillinintolerance er cross-allergi til første generation cephalosporiner mulig.

Under behandlingen kan bivirkninger forekomme som:

• allergier;
• kramper;
• hæmolytiske lidelser (positiv antiglobulintest, eosinofili, reduktion af leukocytter, agranulocytose, anæmi ved udnævnelse af Cefoperazone - trombocytopeni);
• øget transaminaseaktivitet (især når det behandles med Cefoperazone);
• cholestase og psedocholestase (ved ordination af høje doser af ceftriaxon);
• mavesmerter;
• mavesmerter
• kvalme;
• opkastning;
• pseudomembranøs colitis;
• trøske;
• flebitis (med introduktion af stoffer intravenøst);
• ømhed på injektionsstedet.

Kort beskrivelse af stoffer

Cephalosporiner tabletter har følgende forskelle:

MEDINFO: DOKTORER FALL ALARM! Ifølge de seneste WHO-data er det infektionen med parasitter, der fører til fremkomsten af ​​næsten alle alvorlige sygdomme hos mennesker. For at beskytte dig selv er det nok at tilføje et par dråber til vandet... Læs interviewet med landets største parasitolog

Cephalexin tilhører 1. generations lægemidler. Den har høj aktivitet mod streptokokker og stafylokokker. Når det er foreskrevet, er det nødvendigt at tage højde for, at udviklingen af ​​krydsallergi er mulig i tilfælde af intolerance over for penicillin.

Cefuroximacetyl henviser til midlerne fra II generation. Antibiotikumet har forskellige handelsnavne: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Det er yderst aktivt mod enterobakterier, moraxella og hæmofilus.

Det ordineres flere gange om dagen, med sådanne sygdomme som lungebetændelse, furunkulose, pyelonefritis. Oftest udvikles bivirkninger som kvalme, opkastning, diarré, ændringer i det perifere blodbillede under behandling med dette antibiotikum.

Cephalosporiner i tabletter har flere fordele:

1. De ødelægges ikke af enzymet beta-lactamase.
2. De er enkle og nemme at bruge. Patienten alene kan tage en pille uden hjælp.
3. Du kan behandle dem hjemme.
4. Når der tages piller, opstår der ikke sådanne komplikationer som flebitis og andre lokale inflammatoriske reaktioner, der er karakteristiske for injektioner.

Lægen ordinerer antibakterielle lægemidler fra denne gruppe i piller til voksne i den passende dosis, som udvælges ud fra sygdommens sværhedsgrad og tager andre lægemidler, somatiske patologier. Varigheden af ​​behandlingen er 7-10 dage.

I pædiatrics ordineres de afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen, barnets alder og vægt.

For en mere fuldstændig absorption af disse lægemidler er det ønskeligt at tage efter måltider. Samtidig anbefales antimykotika og probiotika for at forhindre udvikling af superinfektion.

Det er uacceptabelt at tage antibakterielle lægemidler uden at konsultere en læge - kun en specialist, der har vurderet patientens tilstand, kan ordinere tilstrækkelig terapi.

Din familie kan ikke undtages fra permanente sygdomme?

Er du og din familie meget ofte syge og behandlet alene med antibiotika? Forsøgt mange forskellige lægemidler, brugt mange penge, indsats og tid, og resultatet er nul? Mest sandsynligt behandler du effekten, ikke årsagen.

Svag og nedsat immunitet gør vores krop UNSECURE. Det kan ikke modstå ikke kun infektioner, men også patologiske processer, der forårsager tumorer og kræft!

Vi er nødt til at handle! Derfor besluttede vi at offentliggøre et eksklusivt interview med Alexander Myasnikov, hvor han deler penny-metoden til styrkelse af immuniteten.