Tamiflu kapsler - officielle brugsanvisninger

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 dateret 15. juli 2005
Handelsnavn af stoffet:

International ikke-proprietært navn:

Kemisk rationelt navn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -cyclohexen-1-carboxylsyreethylester, phosphat

Doseringsformular

struktur

En kapsel indeholder:
oseltamivir 75 mg
(i form af oseltamivirphosphat 98,5 mg)
Hjælpestoffer:
prægelatiniseret stivelse, povidon K30, croscarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat

beskrivelse

kapsler

Hårde gelatinekapsler, størrelse 2. Kropsgrå, uigennemsigtig; cap - lysegul, uigennemsigtig. Indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt pulver. "Roche" påføres kapslen på kroppen, "75 mg" påføres hætten.

Farmakoterapeutisk gruppe

ATX kode [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Handlingsmekanisme

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivircarboxylat) hæmmer og selektivt neuraminidasen af ​​influenzavirus af type A og B - et enzym, der katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres indtrængning i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning af viruset i kroppen.

Oseltamivircarboxylat virker uden for cellerne. Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen. Dens koncentrationer er nødvendige for at undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC₅₀), er placeret ved den nedre grænse af nanomolarområdet.

effektivitet

Tamiflu har vist sig at være effektivt til forebyggelse og behandling af influenza hos unge (≥ 12 år), voksne, ældre og behandling af influenza hos børn over 1 år. Når behandlingen påbegyndes senest 40 timer efter de første symptomer på influenza, reducerer Tamiflu signifikant perioden af ​​kliniske manifestationer af influenzainfektion, reducerer sværhedsgraden og reducerer forekomsten af ​​komplikationer af influenza, der kræver antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media), forkorter tiden for virusisolering fra kroppen og reducerer området under kurven "viral titers-time".

Når det tages i form af profylakse, reducerer Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant forekomsten af ​​influenza blandt kontaktpersoner, reducerer hyppigheden af ​​virusfrigivelse og forhindrer overførslen af ​​viruset fra et familiemedlem til et andet.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen af ​​anti-influenza antistoffer, herunder produktion af antistoffer som reaktion på indførelsen af ​​inaktiveret influenzavaccine.

Under influenzaviruscirkulationen blandt befolkningen blev en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse udført blandt børn i alderen 1-12 år (gennemsnitlig alder 5,3), der havde feber (> 100 F) og et af åndedrætssymptomer (hoste eller akut rhinitis). I denne undersøgelse blev 67% af patienterne inficeret med virus A, og 33% af patienterne var inficeret med virus B. Behandling med Tamiflu, der startede 48 timer efter symptombetændelsen, reducerede signifikant sygdommens varighed med 35,8 timer sammenlignet med placebo. Varigheden af ​​sygdommen blev defineret som den tid, der var nødvendig for at reducere hoste, løbende næse, løse feber og vende tilbage til normal og normal aktivitet. Andelen af ​​pædiatriske patienter, der udviklede akutte otitismedier, og som tog Tamiflu, faldt med 40% sammenlignet med placebo. Børn, der fik Tamiflu, vendte tilbage til normal og normal aktivitet næsten 2 dage tidligere end børn, der fik placebo.

Virus modstand

Ifølge gældende data er det ikke observeret, at Tamiflu ved indtagelse af Tamiflu med henblik på postkontakt (7 dage) og sæsonbetonet (42 dage) forebyggelse af influenza ikke overholdes.

Hyppigheden af ​​transient frigivelse af influenzavirus med nedsat følsomhed af neuraminidase til oseltamivircarboxylat hos voksne patienter med influenza er 0,4%. Eliminering af det resistente virus fra kroppen af ​​patienter, der modtager Tamiflu, sker uden forværring af patientens kliniske tilstand.

Hyppigheden af ​​resistens af kliniske isolater af influenza A-virus overstiger ikke 1,5%. Blandt kliniske isolater af influenzavirus blev der ikke fundet nogen resistent resistente stammer.

Farmakokinetik

sug

Efter oral administration af oseltamivir absorberes phosphat let i mave-tarmkanalen og omdannes stærkt til en aktiv metabolit ved virkningen af ​​hepatiske esteraser. Plasmakoncentrationerne af den aktive metabolit bestemmes inden for 30 minutter, når næsten det maksimale niveau 2-3 timer efter indgivelsen og væsentligt (mere end 20 gange) overstiger koncentrationen af ​​prodruget. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af både prodrug og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.

fordeling

Hos mennesker er det gennemsnitlige distributionsvolumen (V_ss) Den aktive metabolit er ca. 23 liter.

Som det fremgår af forsøg på fritter, rotter og kaniner, når den aktive metabolit alle vigtige steder for influenzainfektion. I disse eksperimenter blev den aktive metabolitten efter oral indgift af oseltamivirphosphat detekteret i lungerne, bronchiale vaskninger, næseslimhinde, mellemøret og luftrøret i koncentrationer, som giver antiviral effekt.

Bindingen af ​​den aktive metabolit til humane plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Forbindelsen af ​​prolægemidler til humane plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.

stofskifte

Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit under virkningen af ​​esteraser, som hovedsageligt er i lever og tarm. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.

avl

Det absorberede oseltamivir udskilles hovedsagelig (> 90%) ved at blive en aktiv metabolit. Den aktive metabolit undergår ikke yderligere transformation og udskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste patienter er halveringstiden for den aktive metabolit fra plasma 6-10 timer.

Den aktive metabolit elimineres fuldstændigt (> 99%) ved nyres udskillelse. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Med afføring udskilles mindre end 20% af det indtagne radioaktivt mærkede lægemiddel.

Farmakokinetik i særlige grupper

Patienter med nyreskade

Når Tamiflu er foreskrevet, er 100 mg 2 gange dagligt i 5 dage hos patienter med varierende grader af nyreskade under kurven "plasmakoncentration af aktiv metabolittid" (AUC) omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.

Patienter med leverskader

In vitro-eksperimenter viste, at AUC-værdien af ​​oseltamivirphosphat ikke var signifikant for patienter med hepatisk patologi, og AUC for den aktive metabolit blev ikke reduceret.

Ældre patienter

Hos ældre patienter (65-78 år) var AUC for den aktive metabolit i ligevægtstilstanden 25-35% højere end hos yngre patienter, når de ordinerede tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for lægemidlet hos ældre var ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter i voksen alder. Under hensyntagen til data om AUC for lægemidlet og tolerabiliteten kræver patienter med senil alder ikke dosisjustering til behandling og forebyggelse af influenza.

børn

Tamiflu farmakokinetik er undersøgt hos børn fra 1 år til 16 år i et farmakokinetisk studie med en enkeltdosis af lægemidlet og i et klinisk studie hos et lille antal børn i alderen 3-12 år. Hos små børn var udskillelsen af ​​prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket resulterede i lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Ved at tage lægemidlet i en dosis på 2 mg / kg gives samme AUC for oseltamivircarboxylat, som opnås hos voksne efter en enkeltdosis på 75 mg kapsel (svarende til ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.

vidnesbyrd

• Behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år.
• Forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter).
• Forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for oseltamivirphosphat eller enhver del af lægemidlet.

Kronisk nyresvigt (permanent hæmodialyse, kronisk peritonealdialyse, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Brug under graviditet og amning

Hos lakterende rotter indtræder oseltamivir og den aktive metabolit mælk. Hvorvidt udskillelse af oseltamivir eller den aktive metabolit forekommer med mælk hos mennesker er ukendt. Imidlertid antyder ekstrapolering af data opnået hos dyr, at deres mængde i modermælk kan være henholdsvis 0,01 mg / dag og 0,3 mg / dag.

I øjeblikket er data om brugen af ​​stoffet hos gravide ikke tilstrækkelige til at vurdere den teratogene eller fostotoksiske virkning af oseltamivirphosphat.

Med dette i betragtning bør Tamiflu kun ordineres under graviditet eller amning, hvis de mulige fordele ved brugen overskrider den potentielle risiko for fosteret eller spædbarnet.

Dosering og indgift

Tamiflu tages oralt, med eller uden mad. Hos nogle patienter forbedres tolerancen af ​​lægemidlet, hvis det tages sammen med måltider.

Standard doseringsregime

behandling

Behandlingen bør begynde på den første eller anden dag i starten af ​​influenzaproblemer.

Voksne og teenagere ≥ 12 år. Den anbefalede dosis regime Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 gange om dagen inde i 5 dage eller 75 mg suspension 2 gange om dagen inde i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.

Børn> 40 kg eller ≥ 8 år, der kan sluge kapsler, kan også modtage behandling, idet der tages en kapsel 75 mg 2 gange dagligt som et alternativ til den anbefalede dosis Tamiflu suspension (se nedenfor).

Børn ≥ 1 år gammel. Det anbefalede doseringsregime for Tamiflu suspension til oral administration:
Det anbefalede doseringsregime for Tamiflu suspension til oral administration:

Kropsvægt

Anbefalet dosis i 5 dage

Tamiflu: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apoteker i Rusland

Tamiflu er et antiviralt lægemiddel, et prodrug, der bruges til at forebygge og behandle influenza.

Det indeholder oseltamivir, et prodrug, der metaboliseres i kroppen til oseltamivircarboxylat. Den aktive metabolite af oseltamivir hæmmer konkurrerende og selektivt neurominidasen af ​​influenzavirus B og A, som følge heraf frigives frigivelsen af ​​nydannede vira fra inficerede celler og deres indtrængning i sunde celler.

Tamiflu forhindrer udviklingen af ​​sygdommen i sine tidlige stadier - oseltamivircarboxylat hæmmer virusreplikation og reducerer dets patogenicitet.

I en profylaktisk rolle reducerer det signifikant (med 92%) forekomsten af ​​influenza hos mennesker, der har haft kontakt med inficerede mennesker.

Påvirker ikke dannelsen af ​​antistoffer mod influenzaviruset, herunder hos patienter, der gennemgår vaccination med inaktiveret influenzavaccine. Der er ingen udvikling af narkotikabestandighed efter eksponering og forebyggelse af sæsonbestemt influenza.

Sammensætningen af ​​1 kapsel Tamiflu 75 omfatter:

• Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form af oseltamivirphosphat - 98,5 mg);
• Hjælpekomponenter: talkum, povidon K30, pregelatiniseret stivelse, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumarat;
• Kapselkrop: gelatine, titandioxid, jernfarve sort oxid;
• Cap kapsler: gelatine, titandioxid, jern farvestof oxid rød og gul.

Der er ingen tegn på effekt ved behandling af sygdomme forårsaget af andre patogener end influenzavirus A og B.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Tamiflu? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

• behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år
• forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)
• forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.

Instruktioner til brug Tamiflu 75 mg, dosering

Lægemidlet tages oralt, med måltider eller uanset måltidet. Tolerancen af ​​stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.

Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu i pulverform for at fremstille en suspension til oral administration.

Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbruddet af influenzaproblemer.

Til behandling af influenza anvendes standarddoser af Tamiflu 75 mg i henhold til vejledningen:

• Voksne og unge i alderen 12 år og ældre - 1 kapsel af stoffet 2 gange om dagen - 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.
• Børn i alderen 8 år og ældre med en kropsvægt på over 40 kg, der kan sluge kapsler - 1 kapsel 2 gange om dagen i 5 dage.

Til profylaktiske formål anbefaler brugsanvisningen følgende doser:

• Voksne og unge i alderen 12 år og ældre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 gang om dagen i mindst 10 dage efter kontakt med patienten. Under sæsoninfluenzaepidemien, 75 mg 1 gang om dagen i 6 uger.
• Børn i alderen 8 år og ældre med en kropsvægt på over 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gang pr. Dag.

Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.

Særlige instruktioner

Patienter med nedsat leverfunktion af mild og moderat sværhedsgrad, patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mere end 30 ml / min) samt ældre er dosisjustering ikke nødvendig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min er det nødvendigt at reducere dosis Tamiflu til 75 mg en gang om dagen hver dag i 5 dage (under behandling).

Når forebyggelse af influenza hos patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min reduceres dosen til 30 mg daglig som en suspension eller overføres patienten til at modtage lægemidlet hver anden dag i en dosis på 75 mg dagligt.

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger, når Tamiflu er ordineret:

• kvalme, opkastning (normalt ved optagelse af høje doser eller i de første behandlingsdage), søvnløshed, svimmelhed;
• sjældent - diarré, svaghed, træthed, hovedpine, næsestop, ondt i halsen, hoste, mavesmerter.

Kontraindikationer

Tamiflu er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• individuel intolerance over for stoffets komponenter
• alvorlig nyresvigt
• alder af børn under 1 år.

• under graviditet og amning.

overdosis

I tilfælde af overdosis er det muligt at øge eller forårsage bivirkninger. Symptomatisk behandling.

Analyser af Tamiflu, pris på apoteker

Hvis det er nødvendigt, kan du erstatte Tamiflu 75mg med en modsætning til terapeutiske effekter - det er stoffer:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at brugsanvisningen til Tamiflu, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Pris på russiske apoteker: Tamiflu kapsler 75 mg 10 stk. - fra 1210 til 1321 rubler, ifølge 728 apoteker.

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarheden af ​​pulveret - 2 år, kapsler - 7 år. Salgsbetingelser fra apoteker - recept.

Hvad siger anmeldelserne?

Ifølge vurderinger fra læger virker Tamiflu effektivt på influenzavirus - patienter bemærker, at de tager det meget sjældnere og lettere med stoffet. I nogle tilfælde er der bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er kvalme og diarré (hovedsageligt hos børn).

De fleste mødre er tilfredse med lægemidlets virkning, når de ordineres til børn. I mange tilfælde er præmien for Prem Tamiflu som en forebyggende foranstaltning, før du går på børnehave eller skole, det muligt at undgå at inficere dit barn med influenzaviruset.

Interaktion med andre lægemidler

Lægemidlet kan samtidigt ordineres til patienter med antipyretiske lægemidler baseret på paracetamol og analgetika. Med denne lægemiddelinteraktion blev der ikke observeret alvorlige bivirkninger og negative reaktioner i kroppen.

Tamiflu bør ikke kombineres med enterosorbenter eller antacidlægemidler, da den terapeutiske virkning af oseltamivir i dette tilfælde reduceres signifikant.

I kliniske forsøg, var der ingen bivirkninger og krop læsioner sammenholdt Tamiflu-kapsler med lægemidler såsom thiaziddiuretika, histamin H2-receptor, xanthiner, narkotiske analgetika, corticosteroider, antibiotika penicillin gruppe, cephalosporiner, azithromycin og inhalerede bronkodilatatorer.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og indgift

Inde, mens du spiser eller uanset måltidet. Tolerancen af ​​stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.

Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu ® -behandling i en doseringsform som et pulver til fremstilling af en oral suspension.

I tilfælde, hvor Tamiflu ® i doseringsformen ikke indeholder pulver til fremstilling af en suspension til oral administration, eller hvis der er tegn på aldringskapsler (for eksempel øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser), skal du åbne kapslen og tømme indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk ) et egnet sødt levnedsmiddelprodukt (chokoladesirup med normalt eller intet sukkerindhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker opløst i vand, sød dessert, crut mælkepulver med sukker, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning. Detaljerede anbefalinger findes i afsnittet Ekstrusiv forberedelse af Tamiflu ® suspension.

Standard doseringsregime

Behandling. Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter symptomens begyndelse.

Voksne og teenagere ≥12 år gamle. 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.

Børn vejer> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Børn, der er i stand til at sluge kapsler, kan også modtage behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage.

Børn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (til børn over 2 år). For at bestemme det anbefalede doseringsregime, se Tamiflu® pulver til medicinske brug instruktioner til fremstilling af oral suspension 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.

Forebyggelse. Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter kontakt med patienterne.

Voksne og teenagere ≥12 år gamle. 75 mg 1 gang om dagen inde i mindst 10 dage efter kontakt med patienten. Under sæsoninfluenzaepidemien, 75 mg en gang om dagen i 6 uger. Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.

Børn vejer> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Børn, der kan sluge kapsler, kan også modtage profylaktisk behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 1 gang pr. Dag.

Børn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For at bestemme det anbefalede doseringsregime, se Tamiflu ® pulver administrationsanvisninger til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig tidsmæssig forberedelse af suspensionen ved anvendelse af 75 mg kapsler (se præparatfremstilling af Tamiflu ® suspension).

Dosering i særlige tilfælde

Patienter med nyreskade, behandling. Patienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu ® reduceres til 30 mg 1 gang om dagen i 5 dage.

Patienter med permanent hæmodialyse, Tamiflu ® i initialdosis på 30 mg, kan tages før dialyse, hvis symptomerne på influenza forekommer inden for 48 timer mellem dialysesessioner. For at opretholde plasmakoncentrationen på terapeutisk niveau, bør Tamiflu ® tages efter 30 mg efter hver dialysesession. Patienter på peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tages i en initialdosis på 30 mg før dialysens start, derefter 30 mg hver 5. dag (se også dosering i særlige tilfælde og "særlige instruktioner").

Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med Cl creatinin <10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt. I denne henseende er anbefalingerne til dosering i denne gruppe af patienter fraværende.

Patienter med nyreskade, forebyggelse. Patienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu ® reduceres til 30 mg 1 gang om dagen. Patienter med permanent hæmodialyse Tamiflu ® i initialdosis på 30 mg kan tages før dialysens start (1. session). For at opretholde plasmakoncentrationen på terapeutisk niveau, bør Tamiflu ® tages ved 30 mg efter hver efterfølgende ulige dialysesession. Patienter på peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tages i en initialdosis på 30 mg før dialyse, derefter 30 mg hver 7 dage (se også dosering i særlige tilfælde og "særlige anvisninger"). Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med Cl creatinin <10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt. I denne henseende er anbefalingerne til dosering i denne gruppe af patienter fraværende.

Patienter med skade på leveren. Dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza hos patienter med mild og moderat nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Sikkerheden og farmakokinetikken af ​​Tamiflu ® hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion er ikke undersøgt.

Patienter med ældre og senile alder. Dosisjustering til forebyggelse eller behandling af influenza er ikke nødvendig.

Patienter med svækket immunitet (efter transplantation). Til sæsonbestemt forebyggelse af influenza hos immunkompromitterede patienter i ≥ 1 år - i 12 uger er dosisjustering ikke nødvendig (se Dosering og administration).

Børn. Tamiflu ® i denne doseringsform bør ikke gives til børn under 1 år.

Termisk fremstilling af Tamiflu ® suspension

I tilfælde hvor voksne, unge og børn har problemer med at sluge kapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke indeholder pulver til oral suspension eller hvis der er tegn på aldring af kapsler (for eksempel øget skrøbelighed eller andre fysiske lidelser) og hæld indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt (se ovenfor) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.

Hvis patienterne har en dosis på 75 mg, skal følgende anvisninger følges:

1. Indeholder 1 hætter. 75 mg Tamiflu ® over en lille beholder, åbnes forsigtigt kapslen og hæld pulveret i beholderen.

2. Tilsæt en lille mængde (højst 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt (for at skjule den bitre smag) og bland godt.

3. Rør blandingen grundigt og drik den umiddelbart efter forberedelsen. Hvis en lille mængde af blandingen forbliver i beholderen, skylles beholderen med en lille mængde vand og drikker den resterende blanding.

Hvis patienter har brug for doser på 30-60 mg, så skal du følge de følgende instruktioner for at få den korrekte dosering:

1. Indeholder 1 hætter. 75 mg Tamiflu ® over en lille beholder, åbnes forsigtigt kapslen og hæld pulveret i beholderen.

2. Tilsæt 5 ml vand til pulveret ved hjælp af en sprøjte med etiketter, der viser mængden af ​​opsamlet væske. Bland grundigt i 2 minutter.

3. Indtast sprøjten i den ønskede mængde af blandingen fra tanken i henhold til nedenstående tabel.

TAMIFLU

Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kropsgrå, uigennemsigtig, cap lysegul, uigennemsigtig; med påskriften "ROCHE" (på sagen) og "75 mg" (på hætten) i lyseblå; indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt hvidt pulver.

Hjælpestoffer: prægelatiniseret stivelse, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensætningen af ​​kapselskallen: case - gelatine, jernfarvestofoxid (E172), titandioxid (E171); cap - gelatine, jernfarvestofoxid (E172), jernfarvestoffoxid (E172), titandioxid (E171).
Sammensætningen af ​​blækket til trykning på kapslen: ethanol, shellac, butanol, titandioxid (E171), aluminiumslak baseret på indigo carmin, denatureret ethanol (methyleret alkohol).

10 stk. - blister (1) - pakker pap.

Bemærk: Efter 5 års opbevaring af lægemidlet kan der være tegn på aldringskapsler, hvilket kan føre til øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser, der ikke påvirker lægemidlets virkning eller sikkerhed.

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolit (oseltamivircarboxylat, OK) er en effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenza A og B viruser - et enzym, som katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres penetration i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning virus i kroppen.

Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen. OK koncentration kræves for at inhibere neuraminidase med 50% (IC₅₀) er 0,1-1,3 nM for influenza A-virus og 2,6 nM for influenza B-virus. Median IC-værdier₅₀ for influenza B virus er lidt højere og er 8,5 nM.

I undersøgelser foretaget påvirker Tamiflu ikke dannelsen af ​​anti-influenza antistoffer, inkl. på antistofproduktion som reaktion på indførelsen af ​​inaktiveret influenzavaccine.

Naturlige influenzainfektionsundersøgelser

I kliniske forsøg udført under sæsoninfluenzainfektion begyndte patienterne at modtage Tamiflu senest 40 timer efter de første symptomer på influenzainfektion. 97% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 3% af patienterne med influenza B-virus. Tamiflu forkortede signifikant perioden af ​​kliniske manifestationer af influenzainfektion (i 32 timer). Hos patienter med en bekræftet diagnose af influenza, der tog Tamiflu, var sværhedsgraden af ​​sygdommen, udtrykt som området under kurven for det kumulative symptomindeks, 38% mindre sammenlignet med patienter, der fik placebo. Endvidere reducerede Tamiflu hos unge patienter uden samtidige sygdomme med ca. 50% forekomsten af ​​komplikationer af influenza, der kræver brug af antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media). Klare beviser for lægemidlets virkning med hensyn til sekundære effektkriterier relateret til antiviral aktivitet blev opnået: Tamiflu forårsagede både en forkortelse af virusudskillelsestiden og et fald i området under "viral time-titer" -kurven.

De data, der blev opnået i en undersøgelse af behandling af Tamiflu hos patienter i alderen og i alderen, viste, at at tage Tamiflu i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage, blev ledsaget af et klinisk signifikant fald i medianen i perioden med kliniske manifestationer af influenzainfektion svarende til den hos voksne patienter alder, men forskellene nåede ikke statistisk betydning. I et andet studie modtog patienter med influenza ældre end 13 år, der havde samtidig kroniske sygdomme i hjerte- og / eller åndedrætssystemerne Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Der var ingen forskelle i medianen i perioden før reduktionen af ​​de kliniske manifestationer af influenzainfektion i Tamiflu- og placebogrupperne, men temperaturstigningsperioden, når Tamiflu blev reduceret med ca. 1 dag. Andelen af ​​patienter, der frigjorde viruset den 2. og 4. dag, blev signifikant mindre. Sikkerhedsprofilen for Tamiflu hos patienter i fare var ikke forskellig fra den hos den voksne befolkning.

Behandling af influenza hos børn

Børn i alderen 1-12 år (gennemsnitlig alder 5,3 år), der havde feber (≥37,8 ° C) og et af symptomerne på åndedrætssystemet (hoste eller rhinitis) under influenza-virusets omsætning blandt befolkningen, havde en dobbeltblind placebo kontrolleret undersøgelse. 67% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 33% af patienterne med influenza B-virus. Lægemidlet Tamiflu (når det blev taget senest 48 timer efter de første symptomer på influenzainfektion opstod) reducerede signifikant sygdommens varighed (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheden af ​​sygdommen blev defineret som tidspunktet for at stoppe hoste, næsestop, feber forsvinden og vende tilbage til normal aktivitet. I gruppen af ​​børn, der fik Tamiflu, blev forekomsten af ​​akutte otitismedier reduceret med 40% sammenlignet med placebogruppen. Genopretning og tilbagevenden til normal aktivitet fandt sted næsten 2 dage tidligere hos børn, der modtog Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.

En anden undersøgelse involverede børn i alderen 6-12 år, der lider af bronchial astma; 53,6% af patienterne havde influenzainfektion bekræftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheden af ​​sygdom hos gruppen af ​​patienter behandlet med Tamiflu faldt ikke signifikant. Men inden for de sidste 6 dage af Tamiflu-terapi er det tvungen ekspiratoriske volumen i 1 sekund (FEV₁) steg med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos patienter, der fik placebo (p = 0,0148).

Forebyggelse af influenza hos voksne og unge

Tamiflu's profylaktiske effekt i naturlige influenzainfektioner A og B er bevist i 3 separate fase III kliniske undersøgelser. Ca. 1% af patienterne blev syge med at modtage Tamiflu influenza. Tamiflu reducerede også signifikant virusudskillelsen fra luftvejene og forhindrede overførslen af ​​virus fra et familiemedlem til et andet.

Voksne og unge, der var i kontakt med et sygt familiemedlem, begyndte at tage Tamiflu inden for to dage efter indledningen af ​​influenzaproblemer hos familiemedlemmer og fortsatte i 7 dage, hvilket signifikant reducerede forekomsten af ​​influenzasager ved at kontakte folk med 92%.

Hos uvaccinerede og generelt sunde voksne i alderen 18-65 år reducerede Tamiflu under en influenzapidemi signifikant forekomsten af ​​influenza (med 76%). Patienter tog stoffet i 42 dage.

Ældre og ældre, der var i ammende hjem, hvoraf 80% blev vaccineret før sæsonen, da undersøgelsen blev gennemført, reducerede Tamiflu signifikant influenzaincidensen med 92%. I samme undersøgelse reducerede Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheden af ​​influenzaplikationer: bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse. Patienter tog stoffet i 42 dage.

Forebyggelse af influenza hos børn

Den profylaktiske effekt af Tamiflu i naturlig influenzainfektion er påvist i en undersøgelse af børn i alderen 1 til 12 år efter kontakt med et sygt familiemedlem eller en person fra et permanent miljø. Den vigtigste effektparameter var hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenzainfektion. Hos børn, der fik Tamiflu / pulver til at fremstille en suspension til oral administration / i en dosis på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dage og først frigiver viruset, faldt hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenza til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Forebyggelse af influenza hos immunkompromitterede personer

I immunkompromitterede individer med sæsoninfluenzainfektion og i fravær af virusfrigivelse reducerede indledningsvis profylaktisk anvendelse af Tamiflu hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenzainfektion, ledsaget af kliniske symptomer, til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) placebogruppe. Laboratorie-bekræftet influenzainfektion, ledsaget af kliniske symptomer, blev diagnosticeret, når der var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akut rhinitis (alle registreret samme dag, mens man tog lægemidlet / placebo) samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekædereaktion for influenzavirus-RNA.

Risikoen for influenzavirus med nedsat følsomhed eller resistens over for lægemidlet blev undersøgt i kliniske undersøgelser sponsoreret af Roche. Hos alle patienter med OK-resistent virus havde bæreren en midlertidig karakter, påvirker ikke elimineringen af ​​virussen og forårsagede ikke en forringelse af den kliniske tilstand.

Tamiflu
Tamiflu

Pharm. gruppen

analoger

opskrift

Rp: Caps. "Tamiflu" nummer 10.
DS. Ifølge ordningen.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt oseltamivircarboxylat hæmmer konkurrencedygtigt og selektivt influenza A og B neuraminidase, et enzym, som katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres indtrængning i respiratoriske epitelceller og den yderligere spredning af viruset i kroppen. Oseltamivircarboxylat virker uden for cellerne.

Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen.

Dens koncentrationer, der er nødvendige for at undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grænse for nanomolarområdet. Ved indtagelse af Tamiflu med henblik på post-eksponering (7 dage) og sæsonbetonet (42 dage) forebyggelse af influenza resistens over for lægemidlet observeres ikke. Hyppigheden af ​​transient frigivelse af influenzavirus med nedsat følsomhed af neuraminidase til oseltamivircarboxylat hos voksne patienter med influenza er 0,4%. Eliminering af det resistente virus fra kroppen af ​​patienter, der modtager Tamiflu, sker uden forværring af den kliniske tilstand.

Anvendelsesmåde

Tamiflu tages oralt med måltider eller uanset måltidet. Hos nogle patienter forbedres tolerancen af ​​lægemidlet, hvis det tages sammen med måltider.
Hvis det er svært at sluge kapsler hos voksne, unge 12 år og børn, der vejer> 40 kg eller 8 år, er det nødvendigt at åbne kapslen og hælde indholdet i en lille mængde (maks 1 tsk) af et egnet sødt levnedsmiddelprodukt (chokoladesirup med normalt sukkerindhold eller uden sukker, honning, opløst i vand, sød dessert, sød kondenseret mælk, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.
Standard doseringsregime.
Behandlingen skal begynde den 1. eller 2. dag efter udbruddet af influenzalignende symptomer.
Voksne og unge over 13 år (med en legemsvægt på over 40 kg) har en anbefalet dosis på 75 mg (1 kapsel) 2 i 5 dage eller 75 mg suspension 2 i 5 dage.

Voksne og unge over 13 år (vejer over 40 kg) er den anbefalede dosis til forebyggelse af influenza efter kontakt med en inficeret person 75 mg 1 gang / i 10 dage.

Lægemidlet bør startes senest de første 2 dage efter kontakt.
Den anbefalede dosis til profylakse under en sæsoninfluenzaepidemi er 75 mg 1 gang /; Virkningen og sikkerheden af ​​stoffet, når det tages i 6 uger, vises. Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Ved behandling af influenzapatienter med QA over 30 ml / min er dosisjustering ikke nødvendig. Hos patienter med QA fra 10 til 30 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu reduceres til 75 mg 1 gang / inden for 5 dage. Patienter på kronisk hæmodialyse, Tamiflu, kan gives i en dosis på 30 mg før dialysesessionen. For at opretholde koncentrationen af ​​oseltamivir i plasma, bør Tamiflu administreres efter en hæmialysesession i en dosis på 30 mg. I peritonealdialyse er Tamiflu ordineret i en dosis på 30 mg før en dialysesession og derefter i 30 dage ved 30 mg. Oseltamivir farmakokinetik er ikke undersøgt hos patienter med kronisk nyresvigt i sluttrinnet (QA mindre end 10 ml / min).

Til forebyggelse af influenza hos patienter med QA over 30 ml / min er dosisjustering ikke nødvendig. Hos patienter med QA fra 10 til 30 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu reduceres til 75 mg hver anden dag eller 30 mg hver dag. Patienter på kronisk hæmodialyse, Tamiflu, kan gives i en dosis på 30 mg før dialysesessionen. For at opretholde koncentrationen af ​​oseltamivir i plasma skal Tamiflu i en dosis på 30 mg indgives gennem en hæmodialysesession ved afslutningen af ​​proceduren. Til peritonealdialyse ordineres Tamiflu i en dosis på 30 mg før en dialysesession og derefter 30 mg hver 7 dage.

Patienter med nedsat leverfunktion
Dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza er ikke nødvendig.

Ældre patienter
Dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza er ikke nødvendig.

vidnesbyrd

- behandling af influenza type A og B hos voksne og børn
- forebyggelse af influenza hos voksne og børn

Kontraindikationer

- kronisk nyresvigt (permanent hæmodialyse, kronisk peritonealdialyse, QCp 10 ml / min);

- Overfølsomhed over for oseltamivirphosphat eller enhver del af lægemidlet.

Bivirkninger

- På fordøjelsessystemet: Meget ofte (> 10%) - kvalme, opkastning; ofte (1-10%) - diarré, smerte i det epigastriske område; sjældent (10%) - hovedpine; ofte (1-10%) - irritabilitet, træthed; sjældent (1-0,1%) - søvnløshed; sjældent (

Tamiflu: brugsanvisninger, indikationer, anmeldelser og analoger

Tamiflu er et antiviralt lægemiddel, der er aktivt mod influenzavirus type B og A. Tamiflu indeholder oseltamivir, et prodrug, der metaboliseres i kroppen til oseltamivircarboxylat.

Oseltamivirphosphat er et prodrug af en stærk selektiv inhibitor af influenzavirus neuraminidase klasse enzymer. Virale neuraminidaser er meget vigtige for frigivelsen af ​​nye viruspartikler fra inficerede celler og den yderligere spredning af viruset i kroppen.

Tamiflu letter i høj grad sygdomsforløbet, forkorter tidspunktet for dets forløb, reducerer sandsynligheden for bronkitis, bihulebetændelse, otitis eller lungebetændelse.

Tidlig lægemiddelbehandling kan ikke kun forkorte sygdommens varighed og reducere intensiteten af ​​patologiske symptomer, men også undgå udvikling af sådanne farlige komplikationer som meningitis, lungebetændelse, pleurisy, myocarditis osv.

Tamiflu fotokapsler

Hos børn i alderen 1 til 12 år reducerer Tamiflu signifikant sygdommens varighed (ved 35,8 timer), forekomsten af ​​akutte otitismedier. Gendannelse og tilbagevenden til normal aktivitet sker næsten 2 dage tidligere.

Tamiflu er tilgængelig i følgende former:

1. Kapsler anvendt til behandling og forebyggelse af virussygdomme hos unge og ældre kohort. De indeholder oseltamivir 30, 45 eller 75 mg (1 kapsel).

2. Pulver til suspension til børn. 1 g pulver indeholder oseltamivir 30 mg i form af oseltamivirphosphat 39,4 mg.
1 ml af den fremstillede suspension indeholder 6 mg oseltamivir som oseltamivirphosphat 7,88 mg. Sættet leveres med en plastikadapter og en doseringssprøjte med målekop.

Instruktionerne for brug af Tamiflu udtalte, at det antivirale middel letter sådanne negative manifestationer af virussygdomme som:

- intens varme
- Skrot i led, knogler og muskler
- migræne smerter
- næsestop,
- Hoste,
- Svaghed, svimmelhed, synsforstyrrelser,
- Fornemmelse af ondt i halsen.

Tamiflu indikationer

• Behandling af influenza.

Til voksne og børn over 1 årige, der har influenzasymptomer under omsætning af influenzavirus.

Virkningen af ​​lægemidlet er demonstreret ved behandlingens begyndelse inden for 2 dage efter symptomens begyndelse. Denne indikation er baseret på kliniske undersøgelser af influenza med forekomsten af ​​influenzatype A.

Behandling af børn i alderen 6 til 12 måneder under en influenzapandemi.

Som et profylaktisk middel ordineres Tamiflu til patienter, som har været i kontakt med patienter, der har diagnosticeret influenza klinisk under influenzavirusets omsætning.

Ifølge læger erstatter Tamiflu ikke influenzavaccine. Influenza-vaccinerede børn over 1 år og voksne Tamiflu kan ordineres i tilfælde af uoverensstemmelser mellem det cirkulerende influenzavirus og vaccineviruset.

Instruktioner til brug Tamiflu dosering

Suspension og kapsler tages uanset måltid. Dosen af ​​oseltamivir og varigheden af ​​behandlingen bestemmes af lægen.

Standarddoseringen af ​​Tamiflu er 75 mg dagligt, den kan opdeles i 2 dele, en kapsel 30 mg og en 45 mg.

Behandling med lægemidlet er bedst at starte i de første dage af sygdommen, det vil sige umiddelbart efter de første symptomer.

Behandlingsforløbet er 10 dage. Uafhængigt øge doseringen er strengt forbudt! En udtalt helbredende virkning kan ikke opnås, men sidereaktioner er mulige.

Instruktioner til børn Tamiflu

• børn, hvis kropsvægt er mindre end 15 kg, skal tage 30 mg / 1 gang om dagen
• fra 15 til 23 kg - du bør bruge stoffet i området 45 mg./1 s. pr. dag
• fra 23 til 40 kg - det er acceptabelt at øge dosen til 60 mg / 1 gang pr. dag;
• fra 41 kg - lægemidlet er ordineret på samme måde som voksne.

Under sæsonbetingede epidemier af virussygdomme bør Tamiflu tages som et profylaktisk kursus - i aldersdosis en gang om dagen i en uge.

Børn fra 12 år og voksne nok til at drikke en kapsel om dagen.

Applikationsfunktioner

Oseltamivir er kun effektivt mod sygdomme forårsaget af influenzavirus. Der er ingen data om virkningen af ​​oseltamivir hos sygdomme forårsaget af andre patogener end influenzavirus.

Det er nødvendigt at omhyggeligt kombinere oseltamivir med stoffer som phenylbutazon, chlorpropamid og også methotrexat, fordi de er afledt på samme måde, og som følge heraf kan udskillelsesprocessen sænkes, mens disse lægemidler tages.

Det anbefales at være forsigtig når du kører bil og kontrollere potentielt usikre mekanismer under behandling med oseltamivir.

Det er ikke tilrådeligt at kombinere alkoholholdige drikkevarer og Tamiflu.

Bivirkninger og kontraindikationer Tamiflu

Af bivirkningerne forårsager dette lægemiddel oftest kvalme og løs afføring. I almindelighed forekommer sådanne reaktioner hovedsageligt hos børn.

Derudover er følgende negative reaktioner fra kroppen mulige:

• Dyspeptiske symptomer
• Kvalme og opkastning,
• Epigastrisk smerte,
• hoste
• Slim udslip fra næsen,
• migræne,
• svimmelhed,
• Blødning fra næsepassagerne,
• Allergiske manifestationer.

Disse uønskede virkninger udvikler som regel i begyndelsen af ​​behandlingen, passerer alene og kræver ikke aflysning af oseltamivir.

overdosis

De bivirkninger, der blev rapporteret ved overdosering, var af samme art og type som dem, der blev observeret ved brug af terapeutiske doser Tamiflu.

Kvalme, svimmelhed og opkastning kan forekomme. I tilfælde af overdosis er det nødvendigt at stoppe med at tage midlerne og producere symptomatisk behandling.

Lægemidlet har ingen specifik modgift.

Kontraindikationer:

• allergi over for ingredienser Tamiflu;
• alder af spædbørn er op til seks måneder (Tamiflu i form af en suspension i pædiatrisk praksis må kun anvendes til behandling af børn over 6 måneder);
• kronisk nyresvigt, med Cl-kreatinin mindre end 10 ml pr. minut.

Pleje bør tages gravid og ammende kvinder, børn fra 6 til 12 måneder.

Analoger af Tamiflu Drug List

• oseltamivir,
• Flustop,

Til sæsoninfluenzaforebyggelse og behandling af ARVI anvendes Tamiflu-analoger (liste) aktivt:

Alle Tamiflu-analoger er antivirale lægemidler med forskellig virkning. Det er vigtigt at forstå - vejledningen til brug af Tamiflu, prisen og anmeldelserne til analoger gælder ikke og kan ikke bruges som vejledning om brug eller ordinering af andre lægemidler, endda lignende. Når du udskifter Tamiflu med en analog eller anden ændring, bør du konsultere en læge.

Bemærk, at behovet for brug af stoffer, formålet med behandlingsregime, metoder og dosering af lægemidlet kun bestemmes af den behandlende læge. Oplysninger om stoffet er kun til orienteringsformål og bør ikke bruges som vejledning til selvbehandling.

Tamiflu (75 mg) oseltamivir

instruktion

• russisk
• kasakhiske russisk

Handelsnavn

International ikke-proprietært navn

Doseringsformular

struktur

En kapsel indeholder

aktiv bestanddel - oseltamivirphosphat 98,50 (svarende til oseltamivir) (75,00)

excipienser: prægelatiniseret stivelse, povidon K30, croscarmellosenatrium, talkum, natriumfumarat,

kapselens sammensætning: kassejern (III) sort oxid E 172, titandioxid E 171, gelatine; cap - jern (III) rød oxid E 172, jern (III) gul oxid E 172, titandioxid E 171, gelatine; blæk er trykt.

beskrivelse

Faste gelatinekapsler, størrelse nr. 2, med en uigennemsigtig grå krop og et uigennemsigtigt låg med en lysegul farve med en blå "ROCHE" mærkning på kroppen og "75 mg" på låget.

Indholdet af kapslen er hvid til gulligt hvidt pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale lægemidler med direkte virkning. Neuraminidase hæmmere.

ATC kode J05AH02

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Efter oral administration af oseltamivir absorberes phosphat let i mave-tarmkanalen og omdannes stærkt til en aktiv metabolit ved virkningen af ​​hepatiske esteraser. Plasmakoncentrationerne af den aktive metabolit bestemmes inden for 30 minutter, når næsten det maksimale niveau 2-3 timer efter indgivelsen og væsentligt (mere end 20 gange) overstiger koncentrationen af ​​prodruget. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af både prodrug og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.

Den gennemsnitlige fordelingsvolumen (Vss) for den aktive metabolit er ca. 23 liter. Bindingen af ​​den aktive metabolit til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Forbindelsen af ​​prolægemidler til plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.

Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit under virkningen af ​​esteraser, som hovedsageligt er i lever og tarm. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.

Det absorberede oseltamivir udskilles hovedsagelig (> 90%) ved at blive en aktiv metabolit. Den aktive metabolit undergår ikke yderligere transformation og udskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste patienter er halveringstiden for den aktive metabolit fra plasma 6-10 timer. Den aktive metabolit elimineres fuldstændigt (> 99%) ved nyres udskillelse. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Med afføring udskilles mindre end 20% af det indtagne radioaktivt mærkede lægemiddel.

Farmakokinetik i særlige grupper

Patienter med nyreskade

Når Tamiflu er foreskrevet, er 100 mg 2 gange dagligt i 5 dage hos patienter med varierende grader af nyreskade under kurven "plasmakoncentration af aktiv metabolittid" (AUC) omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen. Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt.

Patienter med leverskader

En in vitro-undersøgelse viste, at AUC-værdien af ​​oseltamivirphosphat ikke var signifikant for patienter med hepatisk patologi, og AUC for den aktive metabolit blev ikke reduceret.

Ældre patienter

Hos ældre patienter (65-78 år) var AUC for den aktive metabolit i ligevægtsstatus 25-35% højere end hos yngre patienter, når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for lægemidlet hos ældre var ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter i voksen alder. Under hensyntagen til data om AUC for lægemidlet og tolerabiliteten kræver patienter med senil alder ikke dosisjustering til behandling og forebyggelse af influenza.

Tamiflu farmakokinetik blev undersøgt hos børn fra 1 år til 16 år i et farmakokinetisk studie med en enkeltdosis af lægemidlet og i et klinisk studie hos et lille antal børn i alderen 3-12 år. Hos små børn var udskillelse af prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket resulterede i lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Ved at tage lægemidlet i en dosis på 2 mg / kg gives samme AUC for oseltamivircarboxylat, som opnås hos voksne efter en enkeltdosis på 75 mg kapsel (svarende til ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.

Hos børn 6-12 måneder giver administrationen af ​​oseltamivir i en dosis på 3 mg / kg to gange dagligt et plasma niveau af den aktive metabolit, svarende til det niveau, der viser klinisk effekt hos ældre børn og voksne.

farmakodynamik

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivircarboxylat) hæmmer og selektivt neuraminidasen af ​​influenza A-vira og enzymet, der katalyserer frigivelsen af ​​nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres penetration i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning af viruset i kroppen.

Oseltamivircarboxylat virker uden for cellerne. Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen. Dens koncentrationer, der er nødvendige for at undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grænse for nanomolarområdet.

Ved indtagelse af Tamiflu med henblik på efterkontakt (7 dage) og sæsonbetinget (42 dage) forebyggelse af influenzamodstand mod lægemidlet, observeres ikke.

Hyppigheden af ​​transient frigivelse af influenzavirus med nedsat følsomhed af neuraminidase til oseltamivircarboxylat hos voksne patienter med influenza er 0,4%. Eliminering af det resistente virus fra kroppen af ​​patienter, der modtager Tamiflu, sker uden forværring af patientens kliniske tilstand.

Indikationer for brug

behandling af influenza hos voksne og børn, herunder fuldtidsfødte, der oplever influenzaproblemer, når influenzavirus cirkulerer blandt befolkningen. Effekt blev påvist ved behandlingens begyndelse inden for 2 dage efter det første indbrud af influenzalignende symptomer.

Forebyggelse af influenza hos voksne og børn:

forebyggelse af influenza hos voksne og børn over 1 år efter kontakt med personer med klinisk bekræftet influenza, når influenzavirus cirkulerer blandt befolkningen

forebyggelse af influenza hos børn under 1 år under en influenzapandemi.

Dosering og indgift

Tamiflu tages oralt, med eller uden mad. Hos nogle patienter forbedres tolerancen af ​​lægemidlet, hvis det tages sammen med måltider. Behandlingen bør begynde på den første eller anden dag i starten af ​​influenzaproblemer.

I tilfælde, hvor voksne, unge ≥12 år og børn med en vægt på> 40 kg eller ≥ 8 år har problemer med at sluge kapsler, skal du åbne kapslen og hælde indholdet i en lille mængde (højst 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt ( chokoladesirup (med normalt eller intet sukkerindhold), honning opløst i vand, sød dessert, sød kondenseret mælk, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.

Standard doseringsregime

Voksne og teenagere over 13 år (med en legemsvægt på over 40 kg):

Den anbefalede dosis regime Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 gange om dagen inde i 5 dage eller 75 mg suspension 2 gange om dagen inde i 5 dage.

Den anbefalede dosis Tamiflu til forebyggelse af influenza efter kontakt med en inficeret person er 75 mg 1 gang om dagen oralt i 10 dage.

Lægemidlet bør startes senest de første 2 dage efter kontakt.

Den anbefalede dosis til profylakse under en sæsoninfluenzaepidemi - 75 mg 1 gang pr. Dag; Virkningen og sikkerheden af ​​stoffet, når det tages i 6 uger, vises. Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.