Antibiotikum - et stof "mod livet" - et stof, der bruges til at behandle sygdomme forårsaget af levende midler, som regel forskellige patogene bakterier.
Antibiotika er opdelt i mange typer og grupper af forskellige årsager. Klassificering af antibiotika giver dig mulighed for mest effektivt at bestemme omfanget af hver type lægemiddel.
Moderne antibiotikaklassificering
1. Afhængig af oprindelsen.
- Naturligt (naturligt).
- Semisyntetisk - i det indledende produktionsstadium opnås stoffet fra naturlige råmaterialer og fortsætter derefter kunstigt syntetiserer lægemidlet.
- Syntetisk.
Strengt taget er kun præparater afledt af naturlige råvarer antibiotika. Alle andre lægemidler hedder "antibakterielle lægemidler." I den moderne verden indebærer begrebet "antibiotikum" alle slags stoffer, der kan kæmpe med levende patogener.
Hvad producerer naturlige antibiotika fra?
- fra skimmel svampe;
- fra actinomycetes;
- fra bakterier;
- fra planter (phytoncides);
- fra fisk og dyrs væv.
2. Afhængigt af virkningen.
- Antibakteriel.
- Antineoplastiske.
- Svampedræbende.
3. Ifølge spektrumet af indvirkning på et bestemt antal forskellige mikroorganismer.
- Antibiotika med et smalt spektrum af handling.
Disse lægemidler foretrækkes til behandling, da de målretter mod den specifikke type (eller gruppe) af mikroorganismer og ikke undertrykker patientens sunde mikroflora. - Antibiotika med en lang række effekter.
4. Ved arten af virkningen på cellebakterierne.
- Bakteriedræbende stoffer - ødelægge patogener.
- Bakteriostatika - suspender vækst og reproduktion af celler. Derefter skal kroppens immunsystem selvstændigt klare de resterende bakterier indeni.
5. Ved kemisk struktur.
For dem der studerer antibiotika er klassificering ved kemisk struktur afgørende, da stoffets struktur bestemmer sin rolle i behandlingen af forskellige sygdomme.
1. Beta-lactam-lægemidler
1. Penicillin - et stof produceret af kolonier af skimmelsvampe Penicillinum. Naturlige og kunstige derivater af penicillin har en baktericid virkning. Stoffet ødelægger væggene i bakterieceller, hvilket fører til deres død.
Patogene bakterier tilpasser sig stoffer og bliver resistente over for dem. Den nye generation af penicilliner suppleres med tazobactam, sulbactam og clavulansyre, der beskytter lægemidlet mod destruktion inde i bakterieceller.
Desværre opfattes penicilliner ofte af kroppen som et allergen.
Penicillin antibiotiske grupper:
- Naturligt forekommende penicilliner er ikke beskyttet mod penicillinase, et enzym der producerer modificerede bakterier, og det ødelægger antibiotikumet.
- Semisyntetik - resistent over for bakterielle enzymers virkninger:
penicillinbiosyntetisk G-benzylpenicillin;
aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
halvsyntetisk penicillin (lægemidler methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).
Anvendes til behandling af sygdomme forårsaget af bakterier, der er resistente over for penicilliner.
I dag er 4 generationer af cephalosporiner kendt.
- Cefalexin, cefadroxil, kæde.
- Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepim.
Cephalosporiner forårsager også allergiske reaktioner.
Cefalosporiner anvendes til kirurgiske indgreb for at forhindre komplikationer i behandling af ENT sygdomme, gonoré og pyelonefritis.
2. makrolider
De har en bakteriostatisk virkning - de forhindrer vækst og opdeling af bakterier. Macrolider virker direkte på stedet for betændelse.
Blandt moderne antibiotika betragtes makrolider som de mindst toksiske og giver mindst allergiske reaktioner.
Macrolider ophobes i kroppen og anvender korte kurser på 1-3 dage. Anvendes til behandling af inflammationer i de indre ENT organer, lunger og bronchi, infektioner i bækkenorganerne.
Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalider og ketolider.
En gruppe af lægemidler af naturlig og kunstig oprindelse. Besidder bakteriostatisk virkning.
Tetracycliner anvendes til behandling af alvorlige infektioner: brucellose, miltbrand, tularemi, åndedrætsorganer og urinveje. Den største ulempe ved stoffet er, at bakterier meget hurtigt tilpasser sig det. Tetracyclin er mest effektiv, når den anvendes topisk som en salve.
- Naturlige tetracykliner: tetracyclin, oxytetracyclin.
- Semisventhite tetracykliner: chlorotethrin, doxycyclin, metacyclin.
Aminoglycosider er bakteriedræbende, stærkt giftige stoffer, der er aktive mod gram-negative aerobe bakterier.
Aminoglycosider ødelægger hurtigt og effektivt ødelæggende bakterier, selv med svækket immunitet. For at starte mekanismen for destruktion af bakterier kræves der aerobe forhold, det vil sige, at antibiotika i denne gruppe ikke "virker" i døde væv og organer med dårlig blodcirkulation (hulrum, abscesser).
Aminoglycosider anvendes til behandling af følgende tilstande: sepsis, peritonitis, furunkulose, endokarditis, lungebetændelse, bakteriel nyreskade, urinvejsinfektioner, inflammation i det indre øre.
Aminoglycosidpræparater: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.
Et lægemiddel med en bakteriostatisk virkningsmekanisme på bakteriepatogener. Det bruges til behandling af alvorlige tarminfektioner.
En ubehagelig bivirkning ved behandling af chloramphenicol er knoglemarvskader, hvor der er en krænkelse af processen med at generere blodceller.
Forberedelser med en lang række effekter og en kraftig bakteriedræbende effekt. Virkningsmekanismen på bakterier er en krænkelse af DNA-syntese, hvilket fører til deres død.
Fluoroquinoloner anvendes til topisk behandling af øjne og ører på grund af en stærk bivirkning. Narkotika har virkninger på leddene og knoglerne, er kontraindiceret til behandling af børn og gravide.
Fluoroquinoloner anvendes i forhold til følgende patogener: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokker, tuberkuløs mycobacterium.
Forberedelser: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.
Antibiotikum blandet type af virkninger på bakterier. Det har en baktericid virkning på de fleste arter og en bakteriostatisk virkning på streptokokker, enterokokker og stafylokokker.
Forberedelser af glycopeptider: teikoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulose antibiotika
Forberedelser: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamid, protionamid, isoniazid.
9. Antibiotika med antifungal virkning
Ødelæg membranstrukturen i svampeceller, der forårsager deres død.
10. Anti-spedalske stoffer
Anvendes til behandling af spedalskhed: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfon.
11. Antineoplastiske lægemidler - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.
12. lincosamider
Med hensyn til deres terapeutiske egenskaber er de meget tæt på makrolider, selvom deres kemiske sammensætning er en helt anden gruppe af antibiotika.
Narkotika: casein S.
13. Antibiotika, der anvendes i lægepraksis, men tilhører ikke nogen af de kendte klassifikationer.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.
Bord af stoffer - antibiotika
Klassificering af antibiotika i grupper, bordet fordeler nogle typer antibakterielle lægemidler afhængigt af den kemiske struktur.
Antibiotika Farmakologi Klassifikation
Antibakterielle kemoterapeutiske midler
Antibakterielle kemoterapeutiske midler indbefatter antibiotika og syntetiske antibakterielle midler.
37.1. ANTIBIOTIKK (FARMAKOLOGI)
Antibiotika er kemoterapeutiske stoffer af biologisk oprindelse, der selektivt hæmmer mikroorganismernes aktivitet.
Ved klassificering af antibiotika anvendes forskellige principper.
Afhængigt af produktionskilderne er antibiotika opdelt i to grupper: Naturligt (biosyntetisk), produceret af mikroorganismer og lavere svampe og semisyntetisk, opnået ved at ændre strukturen af naturlige antibiotika.
På den kemiske struktur af følgende grupper af antibiotika:
(3-lactam antibiotika (penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer).
Makrolider og antibiotika tæt på dem.
Polyener (antifungale antibiotika).
Lægemidler chloramphenicol (chloramphenicol).
Antibiotika af forskellige kemiske grupper.
Antibiotikernes virkningstype (type) kan være bakteriedræbende (svampe eller protozoacidnym afhængigt af patogenet), hvilket betyder fuldstændig destruktion af cellen i det infektiøse middel og bakteriostatisk (svampe-protozoastaticheskim), som manifesteres ved ophør af vækst og opdeling af dets celler.
Den bakteriedræbende eller bakteriostatiske karakter af virkningen af antibiotika på mikrofloraen bestemmes i høj grad af egenskaberne ved deres virkningsmekanisme. Det er fastslået, at antibiotikas antimikrobielle virkning hovedsageligt udvikler sig som følge af overtrædelsen:
cellevægssyntese af mikroorganismer;
permeabiliteten af den mikrobielle celle cytoplasmiske membran;
intracellulær proteinsyntese i den mikrobielle celle;
RNA-syntese i mikroorganismer.
Ved sammenligning af antibiotikas art og virkningsmekanisme (tabel 37.1) kan det ses, at bakteriedræbende virkninger hovedsageligt er de antibiotika, som forstyrrer syntesen af cellevæggen, ændrer permeabiliteten af den cytoplasmiske membran eller forstyrrer syntesen af RNA i mikroorganismer. Bakteriostatisk virkning er karakteristisk for antibiotika, der krænker intracellulær proteinsyntese.
Ifølge spektret af antimikrobielle virkninger kan antibiotika opdeles i bredspektret medicin (virkende på gram-positiv og gram-negativ mikroflora: tetracycliner, chloramphenicol, aminoglycosider, cephalosporiner, halvsyntetiske penicilliner) og lægemidler, der er relativt
Tabel 37.1. Mekanismen og arten af antibiotikas antimikrobielle virkning
Den antimikrobielle virknings dominerende karakter
Forstyrrelse af cellevægssyntese
Glycopeptid Antibiotika Cycloserin Bacitracin
Polymyxiner Polyene Antibiotika
Overtrædelse af intracellulær proteinsyntese
Overtrædelse af RNA-syntese
smalt spektrum af handling. Den anden gruppe kan igen opdeles i antibiotika, som primært virker på gram-positiv mikroflora (biosyntetiske penicilliner, makrolider) og antibiotika, der primært virker på gram-negativ mikroflora (polymyxiner). Derudover er der antifungale og anticancer antibiotika.
Til klinisk brug udsender de basale antibiotika, hvorfra de begynder behandling, inden de bestemmer følsomheden af de mikroorganismer, der forårsager sygdommen for dem, og de reserver, der anvendes, når mikroorganismerne er resistente over for de vigtigste antibiotika, eller hvis de er intolerante over for sidstnævnte.
I processen med at anvende antibiotika på dem kan resistens (resistens) af mikroorganismer udvikle sig, dvs. mikroorganismernes evne til at formere sig i nærværelse af en terapeutisk dosis af et antibiotikum. Mikroorganismernes modstandsdygtighed overfor antibiotika kan være naturlig og erhvervet.
Naturlig resistens er forbundet med fraværet af mikroorganismer "mål" for antibiotikas virkning eller utilgængeligheden af "mål" på grund af cellens lave permeabilitet såvel som enzymatisk inaktivering af antibiotika. Hvis bakterier har naturlig resistens, er antibiotika klinisk ineffektive.
Under den overtagne resistens forstås egenskaben af individuelle stammer af bakterier for at opretholde levedygtighed ved de koncentrationer af antibiotika, der undertrykker størstedelen af den mikrobielle population. Erhvervet resistens er enten resultatet af spontane mutationer i genotypen af en bakteriel celle eller er forbundet med overførslen af plasmider fra naturligt resistente bakterier til følsomme arter.
Følgende biokemiske mekanismer for antibiotikaresistens af bakterier er kendt:
enzymatisk inaktivering af lægemidler;
modifikation af "mål" for antibiotika
aktiv fjernelse af antibakterielle lægemidler fra den mikrobielle celle;
reduceret bakteriel cellevæggennemtrængelighed;
dannelsen af metabolisk "shunt".
Mikroorganismernes resistens over for antibiotika kan have gruppespecificitet, dvs. ikke kun til det anvendte præparat, men også til andre præparater fra den samme kemiske gruppe. Denne modstand hedder "cross."
Overholdelse af principperne for anvendelse af kemoterapeutiske midler reducerer sandsynligheden for resistens.
På trods af at antibiotika er karakteriseret ved en høj selektivitet af virkningen, har de dog en række bivirkninger af allergisk og ikke-allergisk karakter.
Beta-lactam-antibiotika er lægemidler, der har en p-lactamcyklus i molekylet: penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer og monobactamer.
(Β-lactamcyklussen er nødvendig for manifestationen af disse antimikrobielle aktiviteters virkning. Når spaltet (β-lactamcyklusen af bakterielle enzymer (p-lactamaser) mister antibiotika deres antibakterielle virkning.
Alle beta-lactam antibiotika har en baktericid virkning, som er baseret på deres hæmning af bakteriel cellevægssyntese. Antibiotika i denne gruppe krænker syntesen af peptidoglycanbiopolymeren, som er hovedkomponenten i bakteriecellevæggen. Peptidoglycan består af polysaccharider og polypeptider.
Polysacchariderne indbefatter aminosuger-3-acetylglucosamin og N-acetylmuraminsyre. Korte peptidkæder er forbundet med aminosukker. Den endelige stivhed af cellevæggen er givet ved tværgående peptidkæder bestående af 5 glycinrester (pentaglycinbroer). Peptidoglycansyntese fortsætter i 3 faser: 1) peptidoglycanprecursorer (acetylmuramylpentapeptid og acetylglucosamin) syntetiseres i cytoplasmaet, som overføres gennem den cytoplasmiske membran med deltagelse af bacitracininhiberet; 2) inklusion af disse precursorer i den voksende polymerkæde; 3) tværbinding mellem to tilstødende kæder som et resultat af transpeptidationsreaktionen katalyseret af peptidoglycan-transpeptidasenzymet.
Fremgangsmåden til spaltning af peptidoglycan katalyseres af en enzymmureinhydrolase, som under normale betingelser inhiberes af en endogen inhibitor.
Beta-lactam antibiotika hæmmer:
a) peptidoglycan-transpeptidase, hvilket fører til forstyrrelse af dannelsen
peptidoglycan;
b) en endogen inhibitor, der fører til aktiveringen af mureinhydrolase,
splinterende peptidoglycan.
Beta-lactam-antibiotika har lav toksicitet for makroorganismen, da membranerne fra humane celler ikke indeholder peptidoglycan. Antibiotika i denne gruppe er primært effektive i forhold til opdeling, og ikke "hvile-
celler, fordi i celler, der er i fase med aktiv vækst, er peptidoglycan syntese mest intenst.
Penicillins struktur er baseret på 6-aminopenicillansyre (6-AIC), som er et heterocyklisk system bestående af 2 kondenserede ringe: fireledet (β-lactam (A) og femleddet thiazolidin (B).
Penicilliner adskiller sig fra hinanden i strukturen af acylresten i aminogruppen af 6-APK.
Alle penicilliner ved produktionsmetoden kan opdeles i naturlige (biosyntetiske) og semisyntetiske.
-Naturlige penicilliner fremstilles af forskellige typer skimmelsvamp Penicillium.
Aktivitetsspektret for naturlige penicilliner indbefatter primært gram-positive mikroorganismer: Gram-positive cocci (streptokokker, pneumokokker, stafylokokker, der ikke producerer penicillinase), gram-negative kokoser (meningokokker og gonokokker), gram-positive sticks (difteri patogener; treponema, leptospira, borrelia), anaerobe (clostridia), actinomycetes.
Naturlige penicilliner anvendes til tonsillofaringitis (ondt i halsen), skarlagensfeber, erysipelas, bakteriel endokarditis, lungebetændelse, difteri, meningitis, purulente infektioner, gasgangrene og actinomycosis. Forberedelser af denne gruppe er valgmulighederne i behandlingen af syfilis og til forebyggelse af eksacerbationer af reumatiske sygdomme.
Alle naturlige penicilliner ødelægges (β-lactamaser, så de kan ikke bruges til behandling af stafylokokinfektioner, da staphylococci i de fleste tilfælde producerer sådanne enzymer.
Præparater af naturlige penicilliner klassificeres i:
1. Forberedelser til parenteral administration (syrefast)
Kortvirkende benzylpenicillin natrium- og kaliumsalte.
Benzylpenicillinprocaine (benzylpenicillin-novocainsalt), ben-zatinbenzylpenicillin (Bitsillin-1), bitsillin-5.
2. Forberedelser til enteral administration (syrefast)
Phenoxymethyl penicillin.
Benzylpenicillin natrium og kaliumsalte er stærkt opløselige lægemidler benzylpenicillin. Absorberes hurtigt i den systemiske kredsløb og skaber høje koncentrationer i blodplasmaet, hvilket gør det muligt at anvende dem i akutte, tunge infektiøse processer.
Marts Når de indgives intramuskulært, akkumuleres lægemidler i blodet i maksimale mængder efter 30-60 minutter og fjernes næsten fuldstændigt fra kroppen efter 3-4 timer, så intramuskulære injektioner af lægemidler skal foretages hver 3-4 timer. Ved alvorlige septiske tilstande administreres opløsningerne af lægemidler intravenøst. Benzylpenicillin natriumsalt injiceres også under foring af hjernen (endolyumbno) med meningitis og i kropshulrummet - pleural, buk, ledd (med pleurisy, peritonitis og arthritis). Subkutant anvendte lægemidler til piercing infiltrater. Benzylpenicillinkaliumsalt kan ikke indgives endolyumbno og intravenøst. Som frigivet fra lægemidlet kan kaliumioner forårsage konvulsioner og depression af hjerteaktivitet.
Behovet for hyppige injektioner af natrium- og kaliumsalte af benzylpenicillin var grunden til at skabe langvirkende stoffer benzylpenicillin (depot-penicilliner). På grund af den dårlige opløselighed i vand udgør disse præparater suspensioner med vand og administreres kun intramuskulært. Depo-penicilliner absorberes langsomt fra injektionsstedet og skaber ikke høje koncentrationer i blodplasmaet, så de anvendes til kroniske infektioner af mild og moderat sværhedsgrad.
Langvarige penicilliner omfatter benzylpenicillin pro-cain eller benzylpenicillinprocaine, som varer 12-18 timer benzathin benzyl penicillin (bicillin-1), der varer 7-10 dage og bicillin-5, som har en antimikrobiell effekt for 1 mqq.
Phenoxymethylpenicillin er forskellig i kemisk struktur fra
tilstedeværelsen af en phenoxymethylgruppe i molekylet i stedet for benzylpenicillin
stærk, hvilket giver det stabilitet i det sure miljø i maven og gør det når
egnet til brug indeni.
Naturlige penicilliner har flere ulemper, hvis vigtigste er følgende: destruktion ved penicillinase, ustabilitet i det sure miljø i maven (undtagen phenoxymethylpenicillin) og et relativt snævert handlingsområde.
I processen med at søge efter mere avancerede antibiotika i penicillinkoncernen på basis af 6-AIC blev der opnået halvsyntetiske lægemidler. Kemiske modifikationer af 6-APC blev udført ved tilsætning af forskellige radikaler til aminogruppen. De væsentligste forskelle på halvsyntetiske penicilliner fra naturlige er relateret til syrefasthed, resistens overfor penicillinase og aktivitetsspektrum.
1. Smal-spektrum medicin resistent over for penicillinase
• Isoxazolyl penicilliner
Oxacillin, dicloxacillin.
2. Forberedelser af et bredt spektrum, ikke modstandsdygtige over for bøder.
tsillinazy
Carbenicillin, carcicillin, ticarcillin.
Azlocillin, piperacillin, mezlocillin. Semisyntetiske penicilliner, der er resistente over for penicillinases virkning, adskiller sig fra benzylpenicillinpræparater, idet de er effektive i infektioner forårsaget af penicillindannende stafylokokker. Derfor kaldes lægemidlerne i denne gruppe "penisilliner" af antistapylokok. Resten af handlingsspektret svarer til spektret af naturlige penicilliner, men aktiviteten er meget lavere.
Oxacillin er stabil i det sure miljø i maven, men absorberes kun 20-30% fra mave-tarmkanalen. Meget af det binder sig til blodproteiner. Gennem BBB penetrerer ikke.
Lægemidlet indgives oralt, intramuskulært og intravenøst.
Dicloxacillin adskiller sig fra oxacillin i en høj grad af absorption fra mave-tarmkanalen (40-45%).
Aminopenicilliner adskiller sig fra benzylpenicillinpræparater i et bredere aktivitetsspektrum såvel som i syrebestandighed.
Virkningsfrekvensen for aminopenicilliner indbefatter både gram-positive mikroorganismer og gram-negative (Salmonella, Shigella, E. coli, nogle proteusstammer, hæmofile bacillus). Lægemidler i denne gruppe virker ikke på pseudo-pus bacillus- og penicillindannende stafylokokker.
Aminopenicilliner anvendes til akutte bakterielle infektioner i øvre luftveje, bakteriel meningitis, intestinale infektioner, galle- og urinvejsinfektioner samt udryddelse af Helicobacter pylori i mavesår.
Ampicillin fra mave-tarmkanalen absorberes ufuldstændigt (30-40%). I plasma binder lidt (op til 15-20%) til proteiner. Dårlig trænger gennem BBB. Fra kroppen udskilles i urinen og galden, hvor der opstår høje koncentrationer af lægemidlet. Lægemidlet indgives indenfor og intravenøst.
Amoxicillin er et derivat af ampicillin med signifikant forbedret farmakokinetik, når den tages oralt. Det absorberes godt fra mave-tarmkanalen (biotilgængelighed på 90-95%) og skaber højere plasmakoncentrationer. Den anvendes kun indeni.
I lægepraksis anvendes anvendelse af kombinerede præparater indeholdende forskellige salte af ampicillin og oxacillin. Disse stoffer indbefatter ampioks (en blanding af ampicillintrihydrat og natriumsalt af oxacillin i et forhold 1: 1) og ampioxnatrium (en blanding af natriumsalte af ampicillin og ca.
Sacillin i et forhold på 2: 1). Disse lægemidler kombinerer en bred vifte af action og resistens overfor penicillinase. I denne henseende anvendes ampioks og ampioks-on-triy til alvorlige infektiøse processer (sepsis, endokarditis, postpartum infektion, etc.); med uidentificeret antibiotikumramme og uvalgt patogen; i blandede infektioner forårsaget af gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Ampioks påføres oralt, mens ampioks natrium administreres intramuskulært og intravenøst.
Den største fordel ved carboxy- og ureidopenitsillin er aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), i forbindelse med hvilken disse penicilliner kaldes "antiseptiske". De vigtigste indikationer for denne gruppe af lægemidler er infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, sårinfektioner, lungebetændelse osv.).
Carbenicillin er ødelagt i mave-tarmkanalen, derfor administreres intramuskulært og intravenøst. Gennem BBB penetrerer ikke. Ca. 50% af lægemidlet er bundet til plasmaproteiner. Udskilles hovedsageligt af nyrerne.
Carbecillin, i modsætning til carbenicillin, er syrefast og påføres indeni. Ticarcillin er mere aktiv end carbenicillin, især med hensyn til dens virkning på pyocyanpinden.
Ureidopenitsilliny 4-8 gange højere end carboxypenicilliner i aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa. Indgives parenteralt.
Alle bredspektrede semisyntetiske penicilliner ødelægges af bakterielle R-lactamaser (penicillinaser), hvilket signifikant reducerer deres kliniske effekt. På dette grundlag blev forbindelser der inaktiverede bakterier R-lactamase opnået. Disse omfatter clavulansyre, bactam og tazobactam. De er en del af de kombinerede præparater, der indeholder halvsyntetisk penicillin og en af inhibitorerne af R-lactamase. Sådanne lægemidler hedder "hæmmerbeskyttede penicilliner." I modsætning til monopreparationer virker inhibitorbeskyttede penicilliner på penicillinase-dannende stammer af stafylokokker, yderst aktive mod gram-negative bakterier, der producerer R-lactamase, og er også effektive mod bakterier.
Den farmaceutiske industri producerer følgende kombinerede lægemidler: amoxicillin / clavulansyre (Amoxiclav, Augment-ting), ampicillin / sulbactam (Unazine), piperacillin / tazobactam (Tazotsin).
Penicillinpræparater har lav toksicitet og har en bred bredde af terapeutisk virkning. Men de forårsager relativt ofte allergiske reaktioner, som kan manifestere som urticaria, hududslæt, angioødem, bronchospasme og anafylaktisk shock. Allergiske reaktioner kan forekomme ved enhver administrationsvej for lægemidlet, men observeres hyppigst ved parenteral administration. Behandlingen af allergiske reaktioner består i eliminering af penicillinpræparater samt administration af antihistaminer og glukokortikosteroider. Ved anafylaktisk shock injiceres adrenalin og glococorticosteroider intravenøst.
Derudover forårsager penicilliner nogle bivirkninger af en ikke-allergisk karakter. Disse omfatter irriterende virkninger. Når de indtages, kan de forårsage kvalme, betændelse i slimhinden i tungen og munden. Når det indgives intramuskulært, kan der være smerter og udvikling af infiltrater, og ved intravenøs indgift kan der forekomme flebitis og tromboflebitis.
Cephalosporiner omfatter en gruppe af naturlige og semisyntetiske antibiotika baseret på 7-aminocephalosporansyre (7-ACC).
I kemisk struktur svarer basen af disse antibiotika (7-ACC) til 6-AIC. Der er imidlertid betydelige forskelle: Penicillins struktur omfatter tiazolidinringen og cephalosporinerne - dihydrothiazinring.
De eksisterende strukturelle ligheder mellem cephalosporiner og penicilliner forudbestemmer den samme mekanisme og type antibakteriel virkning, høj aktivitet og effektivitet, lav toksicitet for mikroorganismen samt krydsallergiske reaktioner med penicilliner. Vigtige særpræg ved cephalosporiner er deres resistens overfor penicillinase og en bred vifte af antimikrobielle virkninger.
Cephalosporiner klassificeres sædvanligvis af de generationer, inden for hvilke lægemidler til parenteral og enteral administration er isoleret (tabel 37.2).
Tabel 37.2. Klassificering af cefalosporiner