Antihistaminer af den nye generation: hvad vælger man allergier?

Hvorfor allergi stoffer er opdelt i generationer? Hvilke bivirkninger giver de? Vi forstår sammen med Natalia Melekhova.

Allergilægemidler: En kort historie

I 1936 blev de første lægemidler syntetiseret, der kunne blokere N-1-histaminreceptorer. Eksperimenter har vist, at histamin i menneskekroppen efter at have taget disse lægemidler ikke længere kunne binde til disse receptorer, og derfor udviklede den allergiske reaktion ikke.

De første antiallergistoffer var antegran og pyrilamin. Det synes, hvad kunne være smukkere? Problemet løst. Men yderligere eksperimenter viste, at alt viste sig at være meget mere kompliceret. Det viste sig, at velorganiseret arbejde af hele organismen afhænger af histamin.

Hvorfor har vi brug for histamin, og hvor er allergi

Når de udsættes for histamin, udskilles mavesaften, glatte muskler kontrakt, blodkar dilateres. Det er histamin, der er ansvarlig for, hvor længe du sover, og hvor længe du vågner op, kontrollerer forbruget af mad og vand, kroppens termoregulering og dens konvulsive aktivitet. Selv seksuel attraktion er en handling, herunder histamin.

Lad os hente og skrive ned
til lægen gratis

Og naturligvis er histamin involveret i kroppens kontrollerede immunrespons på en stimulus: en løbende næse, rive, kløe, nysen, bronchospasme - alt dette er hans arbejde.

Der findes fire typer histaminreceptorer i menneskekroppen, som er placeret i forskellige væv og organer:

• H1 - receptorer af den første type - er placeret i hjernen, intestinale glatte muskler, blodkar.
• H2-receptorer af anden type - i hjertets væv, maveslimhinde, glatte muskler, bruskvæv.
• H3 - receptorer af den tredje type - er placeret i centralnervesystemet.
• H4 receptorer af den fjerde type - i knoglemarv, tarmvæv, leukocytter, milt, thymus.

Fra hvilken receptor histamin vil binde, og dens virkning og yderligere reaktion afhænger af - fra en simpel nys og en løbende næse til øjeblikkeligt angioødem.
For at løse forskellige problemer med at blokere bestemte receptorer har vi derfor brug for forskellige lægemidler: H1-, H2-, H3-, H4-blokkere.

Hvad er en ny generation af antihistaminer

Med udtrykket "antihistaminer af en ny generation" skal patienten forstå, at disse er H1-blokkere, hvormed de stopper deres allergier. Det er H1-blokkere i forskellige former og under forskellige navne, der sælges i apoteker.

H2-blokkere er generelt ikke opdelt i generationer. H3-blokkere er stoffer, der stadig testes, og H4-blokkere udvikles kun i medicinske laboratorier.

Allergi medicin: tæller generationer

I dag er der kun to generationer af H1-blokkere.

Den første generation: diphenhydramin, chloropyramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastin (tavegil), fenistil og andre.

Disse lægemidler ud over at blokere H-1-histaminreceptorerne har en ubehagelig egenskab - de kan overvinde barrieren mellem blodet og hjernen.

På grund af dette er der mange bivirkninger: fra manglende opmærksomhed og reduktion i respons til dårlig koordinering af bevægelser og forringelse af informationsopfattelsen.

Derudover har de første generationens lægemidler en dårlig effekt på kardiovaskulærsystemet, fordøjelseskanalen og synet. Derudover har alle første generationens lægemidler en kortsigtet effekt. Patienten skal tage dem flere gange om dagen, på grund af hvilken bivirkningerne kun øges.

Generelt anbefalede det europæiske konsortium for undersøgelse af allergiske sygdomme og astma (Global Allergy and Asthma European Network) efter en lang analyse af risiciene for disse stoffer i 2010 at forbudte over-the-counter salg af disse stoffer.

Anden generation: acrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levocabastin, astemizol.

Disse lægemidler blokerer selektivt H-1-histaminreceptorerne, der ikke interagerer med andre receptorer. Anden generationens lægemidler trænger ikke ind i blod-hjernebarrieren og forårsager ikke afhængighed og sedation. Lægemidlet er begrænset til en tablet om dagen.

Desværre har anden generationens lægemidler en dårlig effekt på hjertet. I astemizol og terfenadin var denne effekt så udtalt, at salget af dette stof i mange lande er forbudt.

Tredje generationens medicin: legenden eller virkeligheden

Arbejdet med at forbedre anden generation af allergiske stoffer er ved at blive igangværende. Forskere får højere generation af anden generationens lægemidler, som nogle apotekere endda kalder "tredje generationens stoffer".

Ifølge producenterne er disse stoffer blevet mere effektive og må ikke forårsage alvorlige bivirkninger, som forgængere. Vi kalder disse stoffer og handelsnavne, under hvilke de gennemføres:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Det britiske Society of Allergists and Immunologists i 2003 nægtede imidlertid at anerkende disse stoffer som tredje generationens stoffer.

Ifølge udtalelsen fra 17 specialister fra Det Forenede Kongerige, Italien, Canada, Japan og USA er disse tredje generationens lægemidler kendetegnet ved:

• Manglende kardiotoksicitet
• Manglende interaktion med andre lægemidler;
• Ingen effekt på centralnervesystemet.

Ingen af ​​de forbedrede anden generationens lægemidler opfylder disse strenge standarder.

Anden generations medicin: fordele og ulemper

Allergi er ikke for ingenting kaldet "det 21. århundredes pest." En reaktion på et produkt, pollen eller et kemikalie kan forekomme til enhver tid uanset køn, alder eller race.

Den "nemmeste" ting at gøre med en reaktion på en bestemt type mad er at opgive produktet, og en allergisk reaktion vil ikke forekomme. Dem, hvis krop reagerer på pollen eller støv, har brug for daglig hjælp til medicin.

Fødevarer, der oftest forårsager allergier

Lægen bør vælge lægemidlet * baseret på test.

levocetirizin

Det begynder at virke en time efter optagelse, arbejder i mindst 24 timer.

Almindelige bivirkninger: døsighed, hovedpine, svimmelhed, tør mund, træthed, svaghed, nasopharyngitis, pharyngitis, mavesmerter, kvalme, feber.

Gravide, ammende mødre, børn under 6 måneder (og dråber og tabletter), børn under 6 år (tabletter, dråber er allerede tilgængelige), personer med overfølsomhed over for levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin eller andre komponenter i lægemidlet, nyresvigt i sluttrinnet og der gennemgår hæmodialyse

Det anbefales ikke at kombinere medicin med alkohol og andre depressiva stoffer.

desloratadin

Det begynder at fungere 2 timer efter optagelse, arbejder 24 timer.

Almindelige bivirkninger: hovedpine, tør mund, træthed, fordøjelsesbesvær, døsighed, svimmelhed, muskelsmerter, dysmenoré.

Gravide kvinder, ammende børn, børn under 6 måneder (og sirup og tabletter), børn under 12 år kan ikke tage piller (sirup kan), personer med overfølsomhed overfor desloratadin, loratadin eller andre komponenter i lægemidlet.

fexofenadin

Det begynder at fungere 2 timer efter optagelse, arbejder 24 timer.

Almindelige bivirkninger: hovedpine, svimmelhed, døsighed, diarré, kvalme, muskelsmerter, hoste.

Det er umuligt for gravide, ammende mødre, børn under 12 år, personer med overfølsomhed overfor en af ​​stoffets komponenter.

* OBS! Artiklen indeholder ikke alle bivirkninger af antihistaminer! Inden du bruger et lægemiddel, skal du læse instruktionerne eller konsultere en læge.

Antihistaminer: hvorfor ikke undvære dem

Som vi kan se, til dato har den "universelle soldat" til bekæmpelse af allergi endnu ikke været oprettet. Men selvom vi sammenligner narkotika fra den første generation og dem, der kan kaldes "2.0+", er der en mærkbar forskel.

På trods af alle vanskeligheder kan folk med allergi ikke springe over antihistaminmedicin. Hvis du forsømmer behandlingen, kan allergier i sidste ende blive til astma. For ikke at glemme at tage medicinen til tiden, anbefaler vi, at du installerer medicinsk note-applikationen på din telefon.

Ansøgningen har en bekvem medicinsk kalender, der minder dig om at tage medicinen i tide. Korrekt indstillet tid til at tage medicin vil spare dig for de negative virkninger af histaminreaktionen, der opstod i det mest ubelejlige øjeblik.

Antihistaminer 1, 2 og 3 generationer

Antihistaminer er stoffer, som hæmmer virkningen af ​​frit histamin. Når et allergen indtages, frigives histamin fra bindevævets mastceller, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse stoffer.

1. generations antihistaminer

De optrådte i 1936 og fortsatte med at blive brugt. Disse stoffer indgår i et reversibelt forhold med H1-receptorerne, hvilket forklarer behovet for høj dosering og høj hyppighed af administration.

1. generations antihistaminer er karakteriseret ved følgende farmakologiske egenskaber:

reducere muskel tone

har beroligende, hypnotiske og anticholinergiske virkninger

forstærke virkningerne af alkohol

have en lokalbedøvende effekt

give hurtig og stærk, men kortvarig (4-8 timer) terapeutisk effekt;

en lang modtagelse reducerer antihistaminaktivitet, så hver 2-3 uger ændres midlerne.

Hovedparten af ​​antihistaminlægemidler fra 1. generation er fedtopløselige, de kan krydse blodhjernebarrieren og binde til hjernens H1-receptorer, hvilket forklarer den beroligende virkning af disse lægemidler, som stiger efter at have taget alkohol eller psykotrope lægemidler. Psykomotorisk agitation kan observeres, når der tages medioterapeutiske doser hos børn og højgiftige voksne. På grund af tilstedeværelsen af ​​sedation er 1. generations antihistaminer ikke ordineret til personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed.

Anticholinerge egenskaber af disse stoffer atropin forårsage reaktioner, såsom takykardi, tør næse, hals og mund, urinretention, forstoppelse, sløret syn. Disse funktioner kan være gavnlige i tilfælde af rhinitis, men de kan øge luftvejsobstruktionen forårsaget af bronchial astma (sputumviskositetsforøgelser), bidrage til forværring af prostata adenom, glaukom og andre sygdomme. Samtidig har disse lægemidler anti-emetisk og anti-pumpende virkning, reducerer manifestationen af ​​parkinsonisme.

En række af disse antihistaminer er inkluderet i det kombinerede middel, som anvendes til migræne, forkølelse, bevægelsessyge eller har beroligende eller hypnotisk virkning.

En omfattende liste over bivirkninger ved at tage disse antihistaminer gør dem mindre tilbøjelige til at blive brugt til behandling af allergiske sygdomme. Mange udviklede lande har forbudt deres gennemførelse.

diphenhydramin

Dimedrol ordineret til høfeber, urticaria, hav, luftsygdom, vasomotorisk rhinitis, bronchial astma, allergiske reaktioner forårsaget af indtagelse af lægemidler (f.eks. Antibiotika), til behandling af mavesår, dermatose etc.

Fordele: høj antihistaminaktivitet, nedsat sværhedsgrad af allergiske, pseudo-allergiske reaktioner. Dimedrol har antiemetiske og antitussive virkninger, har lokalbedøvende effekt, så det er et alternativ til Novocainum og Lidocaine, når de er intolerante.

Ulemper: uforudsigelige virkninger af at tage stoffet, dets virkninger på centralnervesystemet. Det kan forårsage urinretention og tørre slimhinder. Bivirkninger omfatter beroligende og hypnotiske virkninger.

diazolin

Diazolin har de samme indikationer for anvendelse som andre antihistaminer, men det adskiller sig fra dem i dets virkninger.

Fordele: En mild beroligende effekt giver dig mulighed for at anvende det, hvor det er uønsket at have en depressiv virkning på centralnervesystemet.

Ulemper: Irriterer slimhinderne i mave-tarmkanalen, forårsager svimmelhed, nedsat vandladning, døsighed, nedsætter mentale og motoriske reaktioner. Der er information om de toksiske virkninger af lægemidlet på nerveceller.

suprastin

Suprastin ordineret til behandling af sæsonmæssig og flerårig allergisk conjunctivitis, urticaria, atopisk dermatitis, angioødem, pruritus varierende ætiologi eksem. Det bruges i parenteral form til akutte allergiske tilstande, der kræver nødhjælp.

Fordele: Blodserummet ophobes derfor, selv ved langvarig brug forårsager det ikke en overdosis. På grund af den høje antihistaminaktivitet er der en hurtig terapeutisk effekt.

Minusser: bivirkninger - døsighed, svimmelhed, hæmning af reaktioner mv. - er til stede, selv om de er mindre udtalte. Den terapeutiske effekt er kortvarig, for at forlænge den, er Suprastin kombineret med H1-blokkere, der ikke har beroligende egenskaber.

Tavegil

Tavegil i form af injektioner anvendes til angioødem, såvel som anafylaktisk shock som forebyggende og terapeutisk middel til allergiske og pseudo-allergiske reaktioner.

Fordele: har en længere og stærkere antihistamin effekt end diphenhydramin, og har en mere moderat beroligende effekt.

Ulemper: Det kan forårsage en allergisk reaktion, har en vis hæmmende effekt.

fenkarol

Fenkarol foreskrevet med fremkomsten af ​​afhængighed af andre antihistaminer.

Fordele: har et svagt udtryk for beroligende egenskaber, har ikke en udtalt hæmmende virkning på centralnervesystemet, har lav toksicitet, blokerer H1-receptorer og er i stand til at reducere indholdet af histamin i vævene.

Ulemper: mindre antihistaminaktivitet sammenlignet med diphenhydramin. Fencarol anvendes med forsigtighed i nærvær af sygdomme i mave-tarmkanalen, det kardiovaskulære system og leveren.

Antihistaminlægemidler 2 generationer

De har fordele i forhold til første generationens stoffer:

Der er ingen beroligende og kololinolytisk virkning, da disse stoffer ikke overvinder blod-hjernebarrieren, er det kun nogle personer, der oplever moderat sløvhed.

mental aktivitet, lider ikke fysisk aktivitet

effekten af ​​lægemidler når 24 timer, så de tages en gang om dagen;

de er ikke vanedannende, hvilket giver dig mulighed for at tildele dem i lang tid (3-12 måneder);

ved ophør af administration af lægemidler varer den terapeutiske virkning ca. en uge;

Medicin er ikke adsorberet med mad i mavetarmkanalen.

Men 2. generations antihistaminer har en kardiotoksisk virkning af forskellig grad, derfor når de tages, overvåges hjerteaktiviteten. De er kontraindiceret hos ældre patienter og patienter, der lider af kardiovaskulære sygdomme.

Forekomsten af ​​en kardiotoksisk virkning forklares ved evnen til 2. generations antihistaminlægemidler til at blokere kaliumkanalerne i hjertet. Risikoen øges, når disse midler kombineres med svampedræbende stoffer, makrolider, antidepressiva, fra at spise grapefrugtsaft, og hvis patienten har svære leverfunktionsforstyrrelser.

Claridol og clarisens

Claridol bruges til at behandle sæsonbetinget såvel som cyklisk allergisk rhinitis, urticaria, allergisk conjunctivitis, angioødem og en række andre sygdomme, der har en allergisk oprindelse. Han håndterer pseudo-allergiske syndromer og allergier mod insektbid. Inkluderet i omfattende foranstaltninger til behandling af pruritisk dermatose.

Fordele: Claridol har antipruritisk, anti-allergisk, anti-eksudativ virkning. Lægemidlet reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af ​​ødem, lindrer glat muskelspasmer. Det har ingen effekt på centralnervesystemet, har ingen antikolinerg og beroligende virkning.

Ulemper: Af og til efter at have taget Claridol klager patienterne på tør mund, kvalme og opkastning.

Klarotadin

Klarotadin loratadin indeholder aktivt stof, der er en selektiv blokker af H1-histamin-receptorer, for hvilke den har en direkte virkning, gør det muligt at undgå uønskede virkninger forbundet med andre antihistaminer. Indikationer for anvendelse er allergisk conjunctivitis, akut kronisk og idiopatisk urticaria, rhinitis, pseudo-allergiske reaktioner forbundet med frigivelse af histamin, allergiske insektbid, kløende dermatose.

Fordele: stoffet har ingen beroligende virkning, forårsager ikke afhængighed, virker hurtigt og i lang tid.

Ulemper: uønskede konsekvenser af at tage Klarodin omfatter nervesystemet: asteni, angst, døsighed, depression, amnesi, tremor, agitation hos et barn. Dermatitis kan optræde på huden. Hyppig og smertefuld vandladning, forstoppelse og diarré. Vægtstigning på grund af hormonforstyrrelser. Skader på åndedrætssystemet kan manifesteres ved hoste, bronkospasme, bihulebetændelse og lignende manifestationer.

Lomilan

Lomilan er indiceret for allergisk rhinitis (rhinitis) af sæsonbestemt og vedvarende natur, hududslæt af allergisk oprindelse, pseudoallergier, reaktioner på insektbid, allergisk betændelse i øjets slimhinder.

Fordele: Lomilan stand til at fjerne kløe reducere glat muskeltonus og produktion af ekssudat (speciel væske kommer ud ved inflammatoriske proces), forhindre væv hævelse efter kun en halv time efter indtagelse af lægemidlet. Den største effektivitet kommer i 8-12 timer og falder derefter. Lomilan er ikke vanedannende og har ingen negativ indvirkning på nervesystemet.

Ulemper: Bivirkninger forekommer sjældent, manifest hovedpine, træthed og døsighed, betændelse i maveslimhinden, kvalme.

Laura Hexal

LoraGeksal anbefales til perennial og sæsonbetinget allergisk rhinitis, conjunctivitis, kløende dermatosis, urticaria, angioødem, allergiske insektbid og forskellige pseudoallergic reaktioner.

Fordele: stoffet besidder ikke enten antikolinerg eller central handling, dets modtagelse påvirker ikke patientens opmærksomhed, psykomotoriske funktioner, ydeevne og mentale kvaliteter.

Ulemper: LauraHexal tolereres sædvanligvis godt, men det fører til øget træthed, tør mund, hovedpine, takykardi, svimmelhed, allergiske reaktioner, hoste, opkastning, gastritis, abnorm leverfunktion.

Claritin

Claritin indeholder den aktive komponent - loratadin, som blokerer H1-histaminreceptorerne og forhindrer frigivelse af histamin, bradicanin og serotonin. Antistatisk virkning varer en dag, og terapeutisk kommer efter 8-12 timer. Claritin er ordineret til behandling af allergisk rhinitis, allergiske hudreaktioner, fødevareallerier og mild astma.

Fordele: høj effektivitet i behandlingen af ​​allergiske sygdomme, stoffet forårsager ikke afhængighed, døsighed.

Ulemper: Bivirkninger er sjældne, de er manifesteret af kvalme, hovedpine, gastritis, agitation, allergiske reaktioner, døsighed.

Rupafin

Rupafin har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, der er kendetegnet ved antihistaminaktivitet og selektiv virkning på H1-histamin perifere receptorer. Det er ordineret til kronisk idiopatisk urticaria og allergisk rhinitis.

Fordele: Rupafin håndterer effektivt symptomerne på de ovennævnte allergiske sygdomme og påvirker ikke arbejdet i centralnervesystemet.

Ulemper: Bivirkninger ved at tage stoffet - asteni, svimmelhed, træthed, hovedpine, døsighed, tør mund. Det kan påvirke respiratoriske, nervøse, muskuloskeletale og fordøjelsessystemer samt metabolisme og hud.

Zyrtec

Zyrtec er en konkurrencedygtig antagonist af hydroxyzinmetabolitten, histamin. Lægemidlet letter kurset og forhindrer undertiden udviklingen af ​​allergiske reaktioner. Zyrtec begrænser frigivelsen af ​​mediatorer, reducerer migrationen af ​​eosinofiler, basofiler, neutrofiler. Lægemidlet bruges til allergisk rhinitis, astma, urticaria, conjunctivitis, dermatitis, feber, kløe, angioødem.

Fordele: effektivt forhindrer forekomsten af ​​ødem, reducerer kapillærpermeabilitet, undertrykker glat muskelspasmer. Zyrtec har ikke anticholinerg og antiserotonin virkning.

Ulemper: Ukorrekt brug af stoffet kan føre til svimmelhed, migræne, døsighed og allergiske reaktioner.

Kestin

Kestin blokerer histaminreceptorer, som øger vaskulær permeabilitet og forårsager muskelpasmer, hvilket fører til manifestationen af ​​en allergisk reaktion. Det bruges til behandling af allergisk konjunktivitis, rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria.

Fordele: stoffet virker en time efter påføring, den terapeutiske virkning varer 2 dage. En fem-dages modtagelse af Kestin giver dig mulighed for at redde antihistamin effekten i ca. 6 dage. Sedative effekt forekommer næsten ikke.

Ulemper: Kestin kan forårsage søvnløshed, mavesmerter, kvalme, døsighed, asteni, hovedpine, bihulebetændelse, mundtørhed.

Antihistaminer nye, 3 generationer

Disse stoffer er prodrugs, hvilket betyder, at de en gang i kroppen omdannes fra deres oprindelige form til farmakologisk aktive metabolitter.

Alle antihistaminer fra 3. generation har ikke kardiotoksiske og beroligende virkninger, og de kan derfor bruges af personer, hvis aktivitet er forbundet med høj koncentration af opmærksomhed.

Disse lægemidler blokerer H1-receptorerne og har også en yderligere virkning på allergiske manifestationer. De har en høj selektivitet, må ikke overvinde blodhjernebarrieren, så de ikke har negative konsekvenser fra centralnervesystemet, der er ingen bivirkning på hjertet.

Tilstedeværelsen af ​​yderligere virkninger bidrager til brugen af ​​antihistaminlægemidler 3 generationer med langvarig behandling af de fleste allergiske manifestationer.

Gismanal

Gismanal er ordineret som et terapeutisk og profylaktisk middel til høfeber, allergiske hudreaktioner, herunder urticaria, allergisk rhinitis. Virkningen af ​​lægemidlet udvikler sig over 24 timer og når maksimalt efter 9-12 dage. Dens varighed afhænger af tidligere behandling.

Fordele: stoffet har næsten ingen beroligende virkning, forbedrer ikke effekten af ​​at tage sovende piller eller alkohol. Det påvirker heller ikke køreevne eller mental aktivitet.

Ulemper: Gismanal kan forårsage øget appetit, tørre slimhinder, takykardi, døsighed, arytmi, forlængelse af QT-intervallet, hjertebanken, sammenbrud.

Treks

Trexil er en hurtigtvirkende selektivt aktiv H1-receptorantagonist, der er afledt af buterophenol, som adskiller sig i kemisk struktur fra analoger. Det anvendes til allergisk rhinitis for at lindre symptomer, dermatologiske allergiske manifestationer (dermografi, kontaktdermatitis, urticaria, atopisk eksem), astma, atopisk og provokeret motion samt i forbindelse med akut allergiske reaktioner på forskellige stimuli.

Fordele: Ingen beroligende og anticholinerg virkning, indflydelse på den psykomotoriske aktivitet og menneskers trivsel. Lægemidlet er sikkert at bruge af patienter med glaukom og lider af forstyrrelser i prostata.

Minusser: Ved overstigning af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af sedation samt reaktioner fra mave-tarmkanalen, hud- og luftveje.

Telfast

Telfast er et stærkt effektivt antihistaminlægemiddel, som er en metabolit af terfenadin, og har derfor en stor lighed med histamin H1-receptorer. Telfast binder sig til og blokerer dem og forhindrer deres biologiske manifestationer som allergiske symptomer. Mastcellemembranerne stabiliseres, og frigivelsen af ​​histamin fra dem reduceres. Indikationer for anvendelse er angioødem, urticaria, høfeber.

Fordele: viser ikke beroligende egenskaber, påvirker ikke reaktionshastigheden og koncentrationen af ​​opmærksomhed, hjertearbejde, forårsager afhængighed, er meget effektiv mod symptomer og årsager til allergiske sygdomme.

Ulemper: sjældne virkninger af at tage stoffet er hovedpine, kvalme, svimmelhed, åndenød, anafylaktisk reaktion, hudskylning forekommer sjældent.

Feksadin

Lægemidlet bruges til at behandle sæsonbetinget allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: kløe, nysen, rhinitis, rødme i øjens slimhinde, samt til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dets symptomer: kløe, rødme.

Fordele - når du tager stoffet, er der ingen bivirkninger, der er typiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtforøgelse, en negativ effekt på hjertemuskulaturens arbejde. Lægemidlet kan købes på apotek uden recept, ingen dosisjustering er nødvendig for ældre, patienter og nyre- og leverinsufficiens. Narkotika virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på stoffet er ikke for højt, det er tilgængeligt for mange mennesker, der lider af allergier.

Ulemper - det kan efter nogen tid være vanedannende over for lægemidlets virkning, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenoré, takykardi, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smagsperversion. Afhængigheden af ​​stoffet kan danne sig.

Feksofast

Lægemidlet er ordineret til forekomsten af ​​sæsonbetinget allergisk rhinitis, såvel som kronisk urticaria.

Fordele - stoffet absorberes hurtigt og når den ønskede en time efter optagelse, fortsætter denne handling hele dagen. Hans optagelse kræver ikke restriktioner for personer, der forvalter komplekse mekanismer, kørsel af køretøjer, forårsager ikke sedation. Fexofast dispenseret uden recept, har en overkommelig pris, manifesterer sig for at være yderst effektiv.

Ulemper - for nogle patienter bringer stoffet kun midlertidig lindring, og det giver ikke fuld tilbagesendelse fra manifestationerne af allergi. Det har bivirkninger: hævelse, øget døsighed, nervøsitet, søvnløshed, hovedpine, svaghed, øgede symptomer på allergi i form af kløe, hududslæt.

Levocetirizin-Teva

Lægemidlet er ordineret til symptomatisk behandling af høfeber (pollinose), urticaria, allergisk rhinitis og allergisk conjunctivitis med kløe, rive, konjunktivalhyperæmi, dermatose med udslæt og udslæt, angioødem.

Fordele - Levocytirizin-Teva viser hurtigt sin effektivitet (om 12-60 minutter) og i løbet af dagen udfører forebyggelsen af ​​udseendet og reducerer strømmen af ​​allergiske reaktioner. Lægemidlet absorberes hurtigt og viser 100% biotilgængelighed. Det kan bruges til langtidsbehandling og til akutpleje i tilfælde af sæsonbetingede forværringer af allergier. Tilgængelig til behandling af børn fra 6 år.

Ulemper - har sådanne bivirkninger som døsighed, irritabilitet, kvalme, hovedpine, vægtøgning, takykardi, mavesmerter, angioødem, migræne. Prisen på lægemidlet er ret høj.

Ksizal

Lægemidlet anvendes til symptomatisk behandling af sådanne manifestationer af pollinose og urticaria, såsom kløe, nysen, betændelse i bindehinden, rhinorré, angioødem, allergisk dermatitis.

Fordele - Xyzal har en udpræget antiallergisk orientering, der er et meget effektivt middel. Det forhindrer starten på allergi symptomer, letter deres kursus, har ingen beroligende effekt. Narkotika virker meget hurtigt og opretholder sin virkning på dagen fra optagelsesdatoen. Ksizal kan bruges til behandling af børn fra 2 år, den er tilgængelig i to doseringsformer (tabletter, dråber), der er acceptable til brug i pædiatriske sygdomme. Det eliminerer nasal overbelastning, symptomerne på kroniske allergier stopper hurtigt, har ingen toksisk virkning på hjertet og det centrale nervesystem

Ulemper - afhjælpning kan udvise følgende bivirkninger: tør mund, træthed, mavesmerter, kløe, hallucinationer, åndenød, hepatitis, krampe, muskelsmerter.

Aerius

Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt pollinose, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lakrimation, hoste, kløe, hævelse af nasopharyngeal mucosa.

Fordele - Erius har en ekstrem hurtig virkning på allergi symptomer, det kan bruges til at behandle børn fra år til år, da det har en høj grad af sikkerhed. Godt tolereret, både voksne og børn, er tilgængelig i flere doseringsformer (tabletter, sirup), som er meget bekvemt til brug i pædiatri. Det kan tages over en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Pålideligt stopper manifestationer af den indledende fase af det allergiske respons. Efter en behandlingsforløb varer virkningen af ​​den i 10-14 dage. Symptomer på overdosering er ikke markeret selv med en femfoldig forøgelse af dosis af lægemidlet Erius.

Ulemper - bivirkninger kan forekomme (kvalme og opkastning, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi). Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.

Deza

Lægemidlet er beregnet til behandling af allergi som allergisk rhinitis og urticaria, præget af kløe og hududslæt. Lægemidlet lindrer symptomerne på allergisk rhinitis, såsom nysen, kløe i næsen og i himlen, rive.

Fordele - Desal forhindrer udseende af ødem, muskelspasmer, reducerer kapillarpermeabilitet. Virkningen af ​​at tage stoffet kan ses efter 20 minutter, det vedvarer i en dag. En enkelt dosis af lægemidlet er meget bekvemt, to former for frigivelse er sirup og tabletter, hvis indtagelse ikke afhænger af mad. Da Desal er taget til behandling af børn fra 12 måneder, er formen af ​​stoffet i form af sirup efterspurgt. Lægemidlet er så sikkert, at selv en 9-fold overskydende dosis ikke fører til negative symptomer.

Ulemper - sjældent forekommer symptomer på bivirkninger som træthed, hovedpine, tørhed i mundslimhinden. Yderligere bivirkninger såsom søvnløshed, takykardi, udseende af hallucinationer, diarré, hyperaktivitet. Allergiske manifestationer af bivirkninger er mulige: kløe, urticaria, angioødem.

4. generation antihistaminer - eksisterer de?

Alle påstandene fra skaberne af reklame, placering af mærkerne af lægemidler som "fjerde generationens antihistaminer", er ikke mere end et reklamestunt. Denne farmakologiske gruppe eksisterer ikke, selvom markedsførere ikke kun omfatter nyoprettede stoffer, men også andengenerationsmedicin.

Den officielle klassifikation angiver kun to grupper af antihistaminer - lægemidler fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som "H₁ histamin blokkere af den tredje generation. "

Antihistaminer til børn

Til behandling af allergiske manifestationer hos børn anvender antihistaminer fra alle tre generationer.

1. generations antihistaminer er kendetegnet ved, at de hurtigt viser deres terapeutiske egenskaber og elimineres fra kroppen. De er efterspurgt for behandling af akutte manifestationer af allergiske reaktioner. De foreskrives korte kurser. Den mest effektive af denne gruppe er Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

En betydelig procentdel af bivirkninger fører til et fald i brugen af ​​disse lægemidler til allergi i barndommen.

Antihistaminer fra 2. generationen forårsager ikke beroligende virkning, de virker i længere tid, og de bruges normalt en gang dagligt. Få bivirkninger. Blandt lægemidlerne i denne gruppe til behandling af manifestationer af barndomsallergier bruger Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Den tredje generation af antihistaminer til børn omfatter Gismanal, Terfen og andre. De bruges i kroniske allergiske processer, da de er i stand til at forblive i kroppen i lang tid. Bivirkninger er fraværende.

Til nyere stoffer indbefatter Erius.

1. generation: hovedpine, forstoppelse, takykardi, døsighed, tør mund, sløret syn, urinretention og mangel på appetit

2. generation: negative virkninger på hjertet og leveren

3. generation: har ikke, anbefales til brug fra 3 år.

For børn frigiver de antihistaminer i form af salver (allergiske reaktioner på huden), dråber, sirupper og tabletter til oral administration.

Antihistaminer under graviditet

I graviditetens første trimester er det forbudt at tage antihistaminer. I det andet ordineres de kun i ekstreme tilfælde, da ingen af ​​disse retsmidler er helt sikre.

Naturlige antihistaminer som vitaminer C, B12, pantothen, oliesyre og nikotinsyrer, zink, fiskeolie kan hjælpe med at slippe af med nogle allergiske symptomer.

De sikreste antihistaminer er Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, men deres brug skal koordineres med en læge uden fejl.

Forfatter af artiklen: Alekseeva Maria Yurievna | Læge

Om lægen: Fra 2010 til 2016 Udøver af det terapeutiske hospital i den centrale medicinske og sanitære enhed nr. 21, byen Elektrostal. Siden 2016 har han arbejdet i diagnosticeringscentret №3.

Antihistaminer af den nye generation: en liste. Oversigt over antihistaminlægemidler 4 generationer

For at undertrykke udviklingen af ​​en allergisk reaktion er det nødvendigt at tage en antihistamin. I øjeblikket er der en enorm mængde lægemidler fra denne gruppe. Alle er adskilt af generationer. Listen over antihistaminer af den nye generation er ret bred og giver dig mulighed for at vælge den bedste medicin til behandling. I artiklen vil vi se nærmere på de mest effektive lægemidler i denne kategori.

Generelt koncept

De fleste mennesker har hørt om antihistaminer, men ikke alle ved, hvad de er, og hvordan de handler. Såkaldte en gruppe af lægemidler, der kan påvirke histaminreceptorerne - en mediator af allergiske reaktioner. Ved kontakt med en irritation begynder menneskekroppen at producere specifikke stoffer, blandt hvilke histamin er den mest aktive. Når dette stof er "fundet" med visse receptorer, udvikler symptomer som tåre, rødmen i huden, kløe, udslæt.

Antiallergiske lægemidler kan blokere disse receptorer og som følge heraf modstå udseendet af ubehagelige symptomer. Uden dem vil de negative processer i kroppen fortsætte.

I øjeblikket er der en betydelig stigning i antallet af mennesker, der lider af denne eller den slags allergi. En utilstrækkelig reaktion af immunsystemet kan udvikle sig mod baggrunden for hormonforstyrrelser i endokrine eller nervesystemer, men oftest er eksterne stimuli forårsaget af: plantepollen, uld, støv, kemikalier, nogle fødevarer.

Antihistaminbehandling

I de fleste tilfælde er det ikke muligt at helbrede allergier helt. At slippe af med ubehagelige symptomer eller forhindre deres udseende hjælper stoffer, der påvirker histaminreceptorer.

Til dato er der flere generationer af disse lægemidler. Og hvis de første antiallergiske lægemidler ikke alene bragte længe ventede lindringer, men også mange bivirkninger, vil antihistaminerne i den nye generation, hvis liste vil blive diskuteret nedenfor, praktisk talt være ulemper og har praktisk taget ingen kontraindikationer at bruge.

Prescribe medikamenter i denne kategori i følgende tilfælde:

• med året rundt eller sæsonbetonet rhinitis
• med en negativ reaktion på blomstrende planter;
• hvis du har symptomer på mad og stof allergier
• med atopisk dermatitis;
• med urticaria og kløe i huden;
• med bronchial astma
• med angioødem
• med allergisk konjunktivitis.

Ny generation antihistaminer: en oversigt

Blandt alle antiallergiske lægemidler er de mest sikre de sidste generations lægemidler. De tilhører prodrugs, hvilket betyder, at stofferne indeholdt i sammensætningen, når de frigives i kroppen, omdannes til aktive metabolitter. Sådanne midler påvirker kun histamin H-1 receptorer og påvirker ikke centralnervesystemet negativt.

Listen over antihistaminer af den nye generation er lille, men i sammenligning med forstadierne kan de ordineres til næsten alle patienter, der lider af forskellige typer allergiske reaktioner. Sådanne midler giver dig mulighed for hurtigt at arrestere de symptomer, der allerede har optrådt og ikke har en toksisk virkning på hjertet. Følgende stoffer er populære:

Funktioner af stoffer

De mest almindelige antiallergiske lægemidler fra den sidste generation er dem, der indeholder fexofenadin. Stoffet tilhører de selektive inhibitorer af H-1 histaminreceptorer og er i stand til at stabilisere membranerne i mastceller. Komponenten hæmmer processen med leukocytmigration til stedet for den inflammatoriske proces.

4. generation antihistaminer baseret på cetirizin anses blandt de mest effektive. De er i stand til hurtigt at arrestere udviklingen af ​​allergiske hudreaktioner. Besidder en udpræget antipruritisk og antiexudativ virkning.

Hvert af de moderne antiallergiske lægemidler er kun foreskrevet efter undersøgelsen. Doseringsregime og varighed af brug bestemmes strengt individuelt.

"Erius": en beskrivelse af stoffet

En antihistamin baseret på desloratadin fremstilles af en afdeling af lægemiddelfirmaet Schering-Plau Corporation / USA i Belgien. Du kan købe medicin i pilleform og i form af sirup. Ud over den vigtigste aktive komponent indeholder tabletterne titandioxid, talkum, calciumphosphatdihydrat, lactosemonohydrat, hvid voks, majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose.

Sirup indeholder sådanne hjælpekomponenter som citronsyre, sorbitol, natriumbenzoat, propylenglycol, natriumcitratdihydrat, saccharose. Tabletterne er pakket i pakninger med 7 og 10 stykker på en blister. Sirup har udseende af en gul væske og er i flasker på 60 og 120 ml.

Indikationer for udnævnelse

Tabletter "Erius" instruktioner til brug anbefaler at tage med sæsonbetonet rhinitis, rive, kløe i næseslimhinden, sæsonbestemt pollinose, urticaria af kronisk idiopatisk type. Som foreskrevet af en specialist kan lægemidlet også anvendes til andre allergiske tilstande. For eksempel siger mange patienter, at "Erius" håndterer tegn på neurodermatitis, fødevareallergi, atopisk dermatitis.

Som en del af en kombinationsbehandling kan der anvendes en antihistamin på vandkopper, lavrødder, scabies og pseudo-scabs. Erius effektivt fjerner alvorlig kløe og hjælper dig med at falde i søvn.

I pædiatrisk praksis anvendes det antiallergiske lægemiddel i form af en sirup. Fabrikanten hævder, at den kan gives til børn ældre end 1 år. Doseringen afhænger af alderskategori. Voksne patienter og børn over 12 år vil være i stand til at tage Erius tabletter. Instruktioner for brug anbefaler at tage 1 tablet (5 mg) om dagen.

Cetirizine: anmeldelser

Moderne antiallergiske stoffer kan stoppe sygdommens udvikling i de meget tidlige stadier. Dette er yderst vigtigt for alvorlige allergiske reaktioner. Derfor er mange specialister på listen over antihistaminmedicin af den nye generation i første omgang Cetirizine. Et middel baseret på den aktive ingrediens med samme navn undertrykker hurtigt bronchospasme, angreb af bronchial astma, forhindrer udviklingen af ​​angioødem. Derudover vil medicinen være effektiv til urticaria, pollinose, høfeber, eksem, allergisk dermatitis.

Antihistaminlægemidlet Cetirizine er tilgængeligt i form af dråber til oral brug, sirup og tabletter. 1 ml væskeopløsning indeholder 10 mg cetirizin. Den samme mængde aktivstof indeholder en tablet. En mærkbar effekt fra brugen af ​​histaminreceptorblokker type H-1 kan ses en time efter indtagelse. Foranstaltningens varighed er 24 timer. I tilfælde af bronchial astma anvendes den i kombination med bronkodilatormediet "Fenspirid".

Kontraindikationer og bivirkninger

Det er nødvendigt at nægte behandling med "Cetirizin" i tilfælde af overfølsomhed over for hovedkomponenten og hydroxyzin. Det er forbudt at ordinere en antihistamin til personer, der er på hæmodialyse eller har nyreinsufficiens under amning og graviditet. Kontraindikationer er også tilstande forbundet med mangel på lactase, glucose-galactosemalabsorption og laktoseintolerans. De tager forsigtigt Cetirizin samtidig med barbiturater, ethanolholdige lægemidler og opioid analgetika.

Fremragende tolerance - en stor fordel ved stoffet. Bivirkninger på baggrund af at tage piller, dråber eller sirup er yderst sjældne. Dette skyldes hovedsagelig en overdosis af det aktive stof. I sådanne tilfælde kan følgende symptomer udvikle sig:

• svimmelhed;
• migræne;
• nervøs spænding
• takykardi;
• søvnløshed;
• urinretention
• myalgi;
• hududslæt, eksem.

For at normalisere tilstanden anbefales det at midlertidigt nægte at tage Cetirizine. For at fremskynde processen med at fjerne det aktive stof fra kroppen er det nødvendigt at tage adsorbenterne.

Hvad er Kestin?

En anden effektiv histaminreceptorbloker er Kestin. Det produceres af lægemiddelfirmaet Nycomed Danmark ApS (Danmark). Moderne antiallergiske lægemidler har en relativt høj pris. Den gennemsnitlige pris på tabletter (10 stk. Pr. Pakke) er 380-400 rubler.

Hvad er sammensætningen af ​​denne medicin? Ebastin er den vigtigste komponent, der blokerer histamin H-1 receptorer. Stoffet eliminerer hurtigt spasmer af glatte muskler i bronchi, reducerer ekssudation, stopper manifestationen af ​​allergiske hudreaktioner. "Kestin" er tilgængelig i form af tabletter, som kan indeholde forskellige mængder Ebastine (10 eller 20 mg) og sirup. Fabrikanten tilbyder også pastiller, som indeholder 20 mg af det aktive stof.

Hvem er egnet?

Enhver 4. generation antihistaminer, herunder Kestin, kan kun tages efter høring af en allergiker. Ofte er medicinen ordineret til voksne patienter. Instruktionen tillader brugen af ​​tabletter i pædiatrisk praksis, men kun hvis barnet er over 12 år. Tabletter til resorption udnævnes kun med 15 år. Sirup er acceptabel at bruge til behandling af børn fra 6 år.

"Kestin" eliminerer effektivt symptomerne på året rundt og sæsonbetonet rhinitis af forskellig oprindelse, conjunctivitis, urticaria, angioødem. Lægemidlet lindrer symptomerne forårsaget af stof, mad, insektallergi.

Det er nødvendigt at afholde sig fra brugen af ​​"Kestin" under graviditet, amning, med intolerance over for Ebastine eller andre komponenter i lægemidlet. Resorptionstabletter er ikke ordineret til patienter, der lider af phenylketonuri. Under tilsyn af en læge anvendes en antihistamin til iskæmisk sygdom, hypokalæmi og nyre- og leverinsufficiens.

Beskrivelse af lægemidlet "Xizal"

Symptomatisk behandling af allergiske hudreaktioner, urticaria, rhinoré, angioødem, høfeber, mange foretrækker det moderne middel til Xyzal. Omkostningerne ved en pakke er 420-460 rubler. Fremstil lægemidlet i farmaceutiske fabrikker i Belgien, Schweiz og Italien.

Den vigtigste aktive komponent i "Xyzal" er levocetirizin. Stoffet har udtalt antiallergiske egenskaber. Den aktive metabolit er i stand til at forhindre udviklingen af ​​allergier eller til væsentligt at lindre forløbet af den patologiske tilstand. Stoffet reducerer de vaskulære vægters permeabilitet, blokerer aktiviteten af ​​cytokiner og inflammatoriske mediatorer, hæmmer bevægelsen af ​​eosinofiler. Den kliniske virkning af lægemidlet varer i 24 timer.

Hvornår er ordineret?

På listen over nye antiallergiske lægemidler er Xizal rangeret først på grund af sin hurtige virkning og sikkerhed. Et moderne lægemiddel har praktisk taget ingen kontraindikationer for administration og fremkalder sjældent udviklingen af ​​bivirkninger. Det anbefales at bruge til en række allergiske reaktioner: angioødem, pollinose, allergisk dermatitis, kløe, nysen, nasal overbelastning på baggrund af årstidens eller året rundt rhinitis.

I form af dråber kan "Xizal" tildeles børn fra 2 år. Tabletter er velegnede til børn fra 6 år og voksne. Lægemidlet har modtaget mange positive anbefalinger vedrørende brugervenlighed. En tablet "Kzizala" kan lindre allergi symptomer for en hel dag.

"Levocetirizin" til allergi

Lægemidlet "Levocetirizine" - en billigere analog af "Xizala." Omkostningerne ved en pakning (10 tabletter) varierer fra 230-250 rubler. Også stoffet kan købes i form af sirup og dråber.

Den aktive bestanddel af lægemidlet er i stand til at blokere slutningen af ​​histamin H-1-receptoren og derved forebygge udviklingen af ​​et utilstrækkeligt respons af immunsystemet. Levocetirizin-allergitabletter vil være effektive til pollinose, allergisk dermatitis, sæsonbetinget og kronisk rhinitis, lakrimation, nysen, angioødem og urticaria.

Lægemidlet anvendes ikke til behandling af børn under 6 år under graviditet og amning, med overfølsomhed over for komponenterne i sammensætningen og svær nyreinsufficiens.

Lægemiddel "bamipin"

På listen over antihistaminer af en ny generation er der midler beregnet til systemisk brug. I nogle tilfælde er der dog behov for lokal lægemiddeleksponering. For at klare hudens manifestationer af allergier bør du bruge specielle geler. En af disse udendørs medicin er Bamipin. Det kan anvendes allerede, når de første symptomer på urticaria forekommer, samt en allergisk reaktion på insektbid, kløe i huden, termiske forbrændinger. Værktøjet er også tilgængeligt i form af tabletter.

Anmeldelser "Bamipin" modtager mest positivt. Værktøjet fjerner hurtigt ubehag, kan anvendes i pædiatrisk praksis (fra 12 år) og under graviditet (2. og 3. trimester). Gelen påføres huden med et tyndt lag flere gange om dagen.

Antihistaminer: Myter og virkelighed

Udgivet i tidsskriftet:

"EFFEKTIV FARMAKOTERAPI"; Nr. 5; 2014, s. 50-56.

TG Fedoskova
Statens Forskningscenter Institut for Immunologi FMBA Rusland, Moskva

De vigtigste lægemidler, som påvirker symptomerne på betændelse og styrer sygdomsforløbet af allergisk og ikke-allergisk genese, omfatter antihistaminer.
Artiklen analyserer diskussionspunkterne vedrørende erfaringen med at bruge moderne antihistaminer samt nogle af deres vigtigste egenskaber. Dette vil muliggøre en differentieret tilgang til valget af det optimale lægemiddel under den komplekse behandling af forskellige sygdomme.
Nøgleord: antihistaminer, allergiske sygdomme, cetirizin, cetrin

ANTIHISTAMINER: MØDE OG REALITET

T.G. Fedoskova
Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistaminer tilhører hovedindflydelse på symptomer på betændelse og kontrollerende kursus både allergiske og ikke-allergiske sygdomme. I dette papir er det diskutabelt. Dette er en kombinationsbehandling til forskellige typer af sygdomme.
Nøgleord: antihistaminer, allergiske sygdomme, cetirizin, cetrin

Type 1 antihistaminer (N₁-AGP) eller histaminreceptorantagonister af type 1 har været anvendt bredt og succesfuldt i klinisk praksis i mere end 70 år. De anvendes til symptomatisk og grundlæggende terapi af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner, kompleks behandling af akutte og kroniske infektionssygdomme af forskellig oprindelse, som præmedicinering under invasive og røntgenkontraststudier, kirurgiske indgreb for at forhindre vaccinationens bivirkninger mv. Med andre ord, H₁-AGP er tilrådeligt at anvende under betingelser forårsaget af frigivelse af aktive mediatorer af betændelse af en specifik og ikke-specifik karakter, hvis vigtigste er histamin.

Histamin har et bredt spektrum af biologisk aktivitet, realiseret ved aktivering af celleoverfladespecifikke receptorer. Det vigtigste depot af histamin i væv er mastceller i blodbasofilerne. Det er også til stede i blodplader, maveslimhinde, endotelceller og hjerne-neuroner. Histamin har en udtalt hypotensiv effekt og er en vigtig biokemisk mediator for alle kliniske symptomer på inflammation af forskellig oprindelse [1]. Derfor er antagonister af denne mediator de mest populære farmakologiske midler.

I 1966 blev histaminreceptorer bevist heterogene. I øjeblikket er der 4 typer histaminreceptorer - H₁, H₂, H₃, H₄, G-protein-relateret receptor superfamilie (G-proteinkoblede receptorer -GPCRs [2]). Stimulering H₁-receptor fører til frigivelse af histamin og realisering af symptomer på inflammation, hovedsagelig allergisk genese. H aktivering₂-Receptoren fremmer en stigning i udskillelsen af ​​mavesaft og dens surhed. Ns receptorer er overvejende til stede i organerne i centralnervesystemet (CNS). De udfører funktionen af ​​histaminfølsomme presynaptiske receptorer i hjernen, regulerer syntesen af ​​histamin fra de presynaptiske nerveender. For nylig er en ny klasse af histaminreceptorer, overvejende udtrykt på monocytter og granulocytter, blevet identificeret - H₄. Disse receptorer er til stede i knoglemarv, tymus, milt, lunger, lever, tarmer [3]. Virkningsmekanisme H₁-AGP er baseret på reversibel konkurrencehæmning af histamin N₁-receptorer: de forhindrer eller minimerer inflammatoriske reaktioner, forhindrer udviklingen af ​​histamininducerede virkninger, og deres effektivitet skyldes evnen til at inhibitere virkningen af ​​histamin på specifikke H-loci₁-receptor zoner i vævseffektor strukturer [4].

I øjeblikket er over 150 typer af antihistaminlægemidler registreret i Rusland. Det er ikke kun H₁-AGP, men også lægemidler, som øger serumets evne til at binde histamin samt lægemidler, som hæmmer frigivelsen af ​​histamin fra mastceller [1, 5]. På grund af mangfoldigheden af ​​antihistaminer er det ret svært at vælge mellem dem for den mest effektive og rationelle anvendelse i specifikke kliniske tilfælde. I denne henseende er der diskutable øjeblikke, og ofte er myter født om brugen af ​​meget anvendt i klinisk praksis H₁-AGW. I den indenlandske litteratur er der mange værker om dette emne [1, 2, 5-7], men der er ingen konsensus om den kliniske anvendelse af disse lægemidler (LS).

Myten om tre generationer af antihistaminer
Mange mennesker tager fejl ved at tro, at der er tre generationer antihistaminer. Nogle lægemiddelvirksomheder præsenterer nye produkter, der har optrådt på det farmaceutiske marked, som AGP i den tredje - den seneste generation. Den tredje generation forsøgte at inkludere metabolitter og stereoisomerer af moderne AGP. I øjeblikket er det antaget, at disse lægemidler - AGP anden generation, siden mellem dem og de tidligere forberedelser af anden generation er der ingen signifikant forskel. Ifølge konsensus om antihistaminlægemidler er det besluttet at reservere betegnelsen "tredje generation" for at udpege fremtidige syntetiserede antihypertensive stoffer, som sandsynligvis vil afvige fra de kendte forbindelser i en række grundlæggende egenskaber [8].

Forskellene mellem AGP i første og anden generation er mange. Dette er primært tilstedeværelsen eller fraværet af sedation. Sedativ effekt, når man tager AGPs første generation, bemærkes subjektivt 40-80% af patienterne. Dets fravær hos enkelte patienter udelukker ikke disse agens objektive negative virkning på kognitive funktioner, som patienterne måske ikke klager over (evne til at køre, træne osv.). Dysfunktion af CHS observeres selv ved anvendelse af minimale doser af disse midler. Virkningen af ​​AGP i den første generation på CHS er den samme som ved anvendelse af alkohol og sedativer (benzodiazepiner mv.) [5].

Andengenerationsdrogen trænger næsten ikke ind i blod-hjernebarrieren, så reducer ikke patientens mentale og fysiske aktivitet. Derudover adskilles AGP'er fra den første og anden generation af tilstedeværelsen eller fraværet af bivirkninger forbundet med stimulering af receptorer af en anden type, virkningsvarighed og udvikling af afhængighed [5].

Den første AGP-fenbenzamin (Antergan), pyrilaminmaleat (Neo-Antergan) begyndte at blive brugt i 1942 [4]. Derefter optrådte nye AGP'er til brug i klinisk praksis. Indtil 1970'erne. Snesevis af forbindelser relateret til lægemidler fra denne gruppe blev syntetiseret.

På den ene side er der opnået en stor klinisk erfaring med at bruge førstegenerations AGP, på den anden side er disse lægemidler ikke blevet undersøgt i kliniske forsøg, der opfylder de moderne krav til bevisbaseret medicin.

Sammenligningsegenskaber for AGP i første og anden generation er præsenteret i tabel. 1 [5].

Tabel 1.

Sammenligningsegenskaber ved AGP i første og anden generation

Siden 1977 har lægemiddelmarkedet været opdateret med nyt N₁-AGW, har indlysende fordele i forhold til de første generation narkotika og opfylde moderne krav til AGP, der er fastsat i en konsensus dokument EAACI (European Academy of Allergologi og Klinisk Immunologisk -Den europæiske Academy of Allergologi og Klinisk Immunologi).

Myten om fordelene ved den første generation af AGP beroligende effekt
Der er misforståelser selv om en række bivirkninger af første generationens AGP. Med beroligende virkning H₁-Den første generation af AGP er forbundet med myten, at deres anvendelse er at foretrække ved behandling af patienter med samtidig søvnløshed, og hvis denne virkning er uønsket, kan den udjævnes ved anvendelse af lægemidlet natten over. Det skal huskes, at AGP i første generation hæmmer fasen med hurtig søvn, så den fysiologiske søvnproces forstyrres, der er ingen fuldstændig behandling af information i en drøm. Når de bruges, kan der opstå vejrtrækninger og hjerterytmeforstyrrelser, hvilket øger risikoen for at udvikle søvnapnø. Hertil kommer, at brugen af ​​høje doser af disse lægemidler i nogle tilfælde bidrager til udviklingen af ​​paradoksal ophidselse, hvilket også påvirker søvnkvaliteten negativt. Det er nødvendigt at tage hensyn til forskellen i varigheden af ​​bevarelsen af ​​den antiallergiske effekt (1,5-6 timer) og sedation (24 timer) samt den omstændighed, at langvarig sedation ledsages af nedsatte kognitive funktioner [6].

Tilstedeværelsen af ​​udtalte beroligende egenskaber fordriver myten om, at det er hensigtsmæssigt at bruge H₁-AGW første generation af ældre patienter, der bruger disse stoffer, styret af stereotyper sædvanlige selv, samt rådgivning af en læge, der ikke tilstrækkeligt informeret om de farmakologiske egenskaber af narkotika og kontraindikationer for deres destination. På grund af manglende selektivitet virkninger på alfa-adrenerge receptorer, muscarine receptorer, serotonin, bradykinin og andre receptorer kontraindikation for den angivne PM destination er tilstedeværelsen af ​​nok udbredt blandt ældre betinget sygdom patienter - glaukom, benign prostatahyperplasi, astma, kronisk lunge og andre obstruktiv sygdom. [2, 6].

Myten om fraværet i klinisk praksis af et sted for AGP af den første generation
Selvom H₁-AGP af den første generation (de fleste udviklede sig i midten af ​​det sidste århundrede) kan forårsage kendte bivirkninger, og de anvendes i vid udstrækning i klinisk praksis i dag. Derfor er myten, at med fremkomsten af ​​AGP af en ny generation er der ikke plads til AGP fra den foregående generation, er inkompetent. Y N₁-første-generations antihistaminer, der er en klar fordel - tilgængeligheden af ​​injicerbare former, væsentlige i tilvejebringelsen af ​​akut behandling, præmedicinering forud for visse typer af diagnostiske test, kirurgi, etc. Derudover har nogle lægemidler antiemetiske virkninger, reducerer tilstanden af ​​angst, er effektive til gyngning. Yderligere anticholinerge virkning af flere stoffer i denne gruppe manifesteret signifikant reduktion i kløe og kløende udslæt når dermatoser [9], akutte allergiske eller toksiske reaktioner over for fødevarer, lægemidler, insektbid og stings [6, 7]. Men disse lægemidler skal tildele en stram visning af indikationer, kontraindikationer, sværhedsgraden af ​​de kliniske symptomer, alder, terapeutiske doser, bivirkninger,. Tilstedeværelsen af ​​udtalte bivirkninger og ufuldkommenhed N₁-AGP's første generation bidrog til udviklingen af ​​nye antihistaminlægemidler fra anden generation. De vigtigste retninger for forbedring af lægemidler var at øge selektiviteten og specificiteten, elimineringen af ​​sedation og tolerance over for lægemidlet (tachyphylaxis).

Moderne H₁-AGP anden generation har evnen til selektivt at påvirke H₁-receptorer uden at blokere dem, og, som antagonist, omdannes i "inaktiv" tilstand, uden at forstyrre deres fysiologiske egenskaber [10], have en udtalt antiallergisk virkning, hurtig klinisk effekt, virkningsvarighed (24 timer) forårsagede ikke tachyphylaxe. Disse stoffer næppe gennemtrænge blod-hjerne-barrieren, så ikke forårsager sedation, kognitiv svækkelse.

Moderne H₁-andengenerations antihistaminer besidde signifikant antiallergisk virkning - stabiliserede membran af mastceller, hæmmer isolationsforårsaget eosinofil interleukin-8, granulocytmakrofag-kolonistimulerende faktor (granulocyt makrofag kolonistimulerende faktor GM-CSF.) og opløselig intercellulært adhæsionsmolekyle 1 (Opløselig Intercellulær Adhesion Molecule- 1, sICAM-1) fra epithelceller, hvilket bidrager til større effektivitet sammenlignet med H₁-AGP af den første generation under den grundlæggende terapi af allergiske sygdomme, i hvilken dannelsen af ​​mediatorer i den senste fase af allergisk inflammation spiller en vigtig rolle [2, 6].

Endvidere er en vigtig egenskab ved H1-antihistaminer af anden generation er deres evne til at tilvejebringe yderligere anti-inflammatorisk virkning ved at inhibere kemotaxi af eosinofiler og neutrofiler, reducere ekspressionen på endotel celleadhæsionsmolekyler (ICAM-1), inhibering blodpladeaktivering IgE-afhængig og cytotoksiske mediatorer frigive [ 1, 4]. Mange læger ikke betaler nok opmærksomhed, men disse egenskaber er ansvarlig for anvendelsen af ​​sådanne lægemidler i inflammation ikke kun allergisk natur, men også af infektiøs oprindelse.

Myten om samme sikkerhed for alle andre AGP-generationer
Blandt læger er der en myte om, at alle anden generation H1-AGP er ens i deres sikkerhed. Men i denne gruppe af lægemidler er der forskelle i forbindelse med deres egenartethed. De kan afhænge af udtryksvariationen af ​​levercytokrom P 450 enzym CYP3A4. Denne variabilitet kan skyldes genetiske faktorer, sygdomme i hepatobiliære system, samtidig modtagelse af et antal lægemidler (antibiotika, makrolid-serien, nogle antimykotisk, antivirale lægemidler, antidepressive midler, etc.), Products (grapefrugt) eller alkohol, har en hæmmende virkning på oxygenaseaktivitet af CYP3A4 cytochrom P450 [2, 6].

Blandt H1-AGP udsender anden generation: