Valogard

MINISTERIET FOR DEN RUSSISKE FEDERATION

VEJLEDNING

om brugen af lægemidlet til medicinsk brug

VALOGARD

Registreringsnummer: LP-002295

Handelsnavn: Valogard

Internationalt ikke-propetært navn: Valaciclovir

Doseringsform: filmovertrukne tabletter

Sammensætningen af 1 tablet:

Aktiv ingrediens: valaciclovirhydrochlorid - 556 mg, hvad angår valaciclovir - 500 mg.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose 101 - 227 mg, povidon - 26,1 mg, kolloidalt vandfrit siliciumdioxid - 8,7 mg, crospovidon - 43,5 mg, magnesiumstearat - 8,7 mg, Sepifilm 050 inklusive: methylhydroxypropylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, acetyleret mono- og diglycerider - 16 mg, Madame Kandurin herunder: kaliumaluminiumsilicat, titandioxid - 4 mg.

Beskrivelse: Aflange tabletter med en bikonveks overflade, med risiko, dækket med en perlemorskal, næsten hvid. Ved pause er kernen hvid eller næsten hvid.

Farmakoterapeutisk gruppe: antiviralt middel.

ATX kode: J05AB11

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Valacyclovir er et antiviralt middel, er en L-valine ester af acyclovir. Acyclovir er en analog af purin nucleosidet (guanin).

Hos mennesker er valacyclovir hurtigt og fuldstændigt omdannes til acyclovir og valin under indvirkning af enzymet valatsikpovirgidrolazy. Acyclovir har in vitro specifik inhiberende virkning mod herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zostervirus og helvedes herpesvirus (VZV), cysticmegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) og humant herpesvirus type 6. Acyclovir hæmmer syntesen af viralt DNA umiddelbart efter phosphorylering og omdannelse til den aktive form af acyclovirtriphosphat.

Den første fase af phosphorylering kræver aktiviteten af virusspecifikke enzymer. For HSV, VZV og EBV er dette enzym viral thymidinkinase, som er til stede i de celler, der er ramt af viruset. Delvis selektivitet af phosphorylering bevares i cytomegalovirus og medieres gennem genproduktet af phosphotransferase UL 97. Aktivering af acyclovir med et specifikt viralt enzym forklarer i høj grad dens selektivitet.

Processen med phosphorylering af acyclovir (omdannelse fra mono til triphosphat) afsluttes af cellulære kinaser. Acyclovirphosphat inhiberer kompetitivt viral DNA-polymerase, og som en analog af et nukleosid integreres i viralt DNA, hvilket fører til en obligatorisk nedbrydning af kæden, afslutning af DNA-syntese og derfor blokering af viral replikation.

Patienter med bevaret immunitet med HSV og VZV med nedsat følsomhed overfor valacyclovir er ekstremt sjældne, men kan nogle gange findes hos patienter med alvorlige immunitetsforstyrrelser, f.eks. Med knoglemarvstransplantation, hos dem, der modtager kemoterapi for maligne tumorer og hos HIV-inficerede.

Modstand er normalt forårsaget af en deficiency af thymidinkinase, hvilket fører til en for stor spredning af viruset i værten. Sommetider er faldet i følsomhed over for acyclovir på grund af forekomsten af virusstammer med en krænkelse af strukturen af viral thymidinkinase eller DNA-polymerase. Virulensen af disse varianter af virus ligner den af sin vilde stamme.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes valaciclovir godt fra mave-tarmkanalen, der hurtigt og næsten fuldstændigt bliver til acyclovir og valin. Denne transformation katalyseres af leverenzymet valaciclovirhydrolase.

Efter en enkelt dosis af valaciclovir, 250-2000 mg, er acyclovirs maksimale plasmakoncentration (Cmax) hos raske frivillige med normal nyrefunktion 10-37 μmol / l (2,2-8,3 μg / ml), og tiden til at nå den maksimale koncentration (TCmax 1-2 timer

Ved indtagelse af valacyclovir i en dosis på 1000 mg acyclovir er biotilgængeligheden 54% og afhænger ikke af fødeindtagelse.

Den maksimale koncentration af valaciclovir i plasma er kun 4% af koncentrationen af acyclovir. Den gennemsnitlige tid for at nå maximal koncentration af valacyclovir i plasma er 30-100 minutter efter dosis, grænsen for kvantitativ bestemmelse af valacyclovir i plasma nås efter 3 timer eller tidligere. Valacyclovir og acyclovir har tilsvarende farmakokinetiske parametre efter oral administration.

Graden af binding af acyclovir med plasmaproteiner er lav - 15%.

Hos patienter med normal nyrefunktion er halveringstiden for acyclovir fra plasma efter at have taget valacyclovir ca. 3 timer, og hos patienter med nyresvigt i sluttrinnet er den gennemsnitlige halveringstid ca. 14 timer. Valacyclovir udskilles af nyrerne, hovedsageligt i form af acyclovir (mere end 80% af dosis) og metabolitten af acyclovir 9-carboxymethoxymethylguanin, mindre end 1% valaciclovir udskilles i uændret form.

Særlige patientgrupper

Farmakokinetikken af valaciclovir og acyclovir ændres ikke signifikant hos patienter inficeret med HSV og VZV.

I sen graviditet var den daglige indikator for området under koncentrations-tidskurven (AUC) i ligevægtstilstanden efter at have taget 1000 mg valaciclovir mere end 2 gange større end den, når man tog acyclovir i en dosis på 1200 mg / dag.

Hos HIV-inficerede patienter er acyclovirs farmakokinetiske parametre efter oral administration af valaciclovir i en dosis på 1000 mg eller 2000 mg sammenlignelige med de observerede hos raske frivillige.

Ved organtransplantationsmodtagere, der modtog valaciclovir i en dosis på 2000 mg 4 gange dagligt, var den maksimale acyclovirkoncentration sammenlignelig med eller overskredet koncentrationen observeret hos raske frivillige efter at have taget de samme doser, medens de daglige værdier af området under den farmakokinetiske kurve var signifikant højere.

Indikationer for brug

Behandling af helvedesild (Herpes zoster). Valogard bidrager til lindring af smerte, reducerer varigheden og procentdelen af patienter med smerter forårsaget af helvedesild, herunder akut og postherpetic neuralgi.
Behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder nyligt diagnosticeret og tilbagevendende genital herpes (Herpes genitalis), og også labial herpes (Herpes labialis).
Forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder genital herpes.
Forebyggelse af overførsel af genital herpes til en sund partner, når den tages som en undertrykkende behandling i kombination med sikker sex.

Voksne og teenagere i alderen 12 år og ældre:

Forebyggelse af cytomegalovirus (CMV) infektion samt reaktion ved akut transplantatafvisning (hos patienter med nyretransplantationer), opportunistiske infektioner og andre herpesvirusinfektioner (HSV) efter organtransplantation.

Kontraindikationer

· Overfølsomhed over for valacyclovir, acyclovir og enhver hjælpekomponent, der er en del af lægemidlet.

· Børnenes alder op til 12 år i forebyggelsen af cytomegalovirusinfektion (CMV), infektion efter transplantation.

· Børnenes alder op til 18 år for alle andre indikationer (på grund af utilstrækkelig mængde data på kliniske undersøgelser for den specificerede aldersgruppe).

· HIV-infektion med CD4 + lymfocytindhold mindre end 100 μl.

Med omhu: hos patienter med nedsat lever / nyreinsufficiens; patienter med klinisk signifikante former for HIV-infektion; under anvendelse af nefrotoksiske lægemidler amning periode avanceret alder; dehydrering.

Brug under graviditet og under amning

Valogard kontraindiceret under graviditet.

Amning periode

Acyclovir, den vigtigste metabolit af valaciclovir udskilles af modermælk. Efter anvendelse af valaciclovir i en dosis på 500 mg oralt var den maksimale koncentration af acyclovir (Cmax) i modermælk 0,5-2,3 gange (i gennemsnit 1,4 gange) højere end de tilsvarende koncentrationer af acyclovir i moderens blodplasma. Den gennemsnitlige koncentration af acyclovir i modermælk var 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Når en mor tager valaciclovir i en dosis på 500 mg 2 gange dagligt, oplever barnet samme virkning som acyclovir, som når det tages oralt i en dosis på ca. 0,61 mg / kg / dag. Halveringstiden for acyclovir fra modermælk er den samme som for blodplasma. Valaciclovir i uændret form blev ikke påvist i modermælk, modermælk eller barnets urin.

Valogard bør ordineres med forsigtighed hos ammende kvinder.

Dosering og indgift

Lægemidlet Valogard tages, uanset måltidet, bør tabletterne tages med vand.

Helvedesild behandling

Den anbefalede dosis er 1000 mg 3 gange om dagen i 7 dage.

Behandling af HSV-infektioner

Den anbefalede dosis til episodebehandling er 500 mg 2 gange dagligt i 5 dage.

I mere alvorlige tilfælde af debut sygdom, bør behandlingen begynde så tidligt som muligt, og dets varighed bør øges fra 5 til 10 dage. Ved gentagelse bør behandlingen vare 3 eller 5 dage. I tilfælde af tilbagevendende HSV anses det for ideelt at ordinere Valogard i prodromalperioden eller umiddelbart efter starten af de første symptomer på sygdommen.

Som et alternativ til behandling af herpes simplex er Valogard administration i en dosis på 2 g to gange om dagen effektiv. Den anden dosis bør tages cirka 12 timer (men ikke tidligere end 6 timer) efter den første dosis. Ved brug af denne doseringsbehandling er behandlingsvarigheden 1 dag. Terapi bør startes, når de tidligste symptomer på forkølelsessår opstår (dvs. prikken, kløe, brænding).

Forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner forårsaget af HSV

Hos immunkompromitterede patienter er den anbefalede dosis 500 mg en gang dagligt.

Hos patienter med immundefekt er den anbefalede dosis 500 mg 2 gange om dagen.

Forebyggelse af infektion med genital herpes af en sund partner

Inficerede immunokompetente personer med tilbagefald ikke mere end 9 gange om året, den anbefalede dosis af lægemidlet Valogard er 500 mg 1 gang om dagen i et år eller mere hver dag.

Data om infektion forebyggelse i andre patientpopulationer er ikke tilgængelige.

Forebyggelse af cytomegalovirus (CMV) infektion efter transplantation

Voksne og teenagere i alderen 12 år og ældre

Den anbefalede dosis er 2 g 4 gange dagligt, indgivet så tidligt som muligt efter transplantation.
Dosis bør reduceres afhængigt af clearance af kreatinin.

Behandlingsvarigheden er 90 dage, men i højrisikopatienter kan behandlingsforløbet forlænges.

Særlige patientgrupper

Patienter med nedsat nyrefunktion

Behandling af helvedesild og infektioner forårsaget af HSV, forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner forårsaget af HSV, forebyggelse af overførsel af genital herpes til en sund partner.

Dosen af Valogard anbefales at blive reduceret hos patienter med en signifikant reduktion af nyrefunktionen (se doserne for nyresvigt i tabellen). Hos sådanne patienter bør passende hydrering opretholdes.

Erfaring med Valogard hos børn med kreatininclearanceværdier mindre end 50 ml / min / 1,73 m 2 nej.

Kreatininclearance, ml / min

1 g 2 gange om dagen
1 g en gang om dagen

Behandling af infektioner forårsaget af HSV (ifølge ordningen 500 mg 2 gange om dagen)

500 mg en gang dagligt

Behandling af labial herpes (ifølge ordningen 2g 2 gange i løbet af en dag)

1 g to gange om 1 dag
500 mg to gange om 1 dag
500 mg en gang

Forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner forårsaget af HSV:
- patienter med normal immunitet
- immunkompromitterede patienter

-reducerer risikoen for overførsel af genital herpes

mindre end 15
mindre end 15

250 mg en gang dagligt
500 mg en gang dagligt

250 mg en gang dagligt

Patienter på hæmodialyse anbefales at anvende Valogard umiddelbart efter afslutningen af hæmodialysesessionen i samme dosis som patienter med kreatininclearance mindre end 15 ml / min.

Forebyggelse af cytomegalovirus (CMV) infektion efter transplantation

Behandlingsmetoden for Valogard til patienter med nedsat nyrefunktion bør etableres i overensstemmelse med nedenstående tabel.

Kreatininclearance, ml / min

2 g 4 gange om dagen

fra 50 til mindre end 75

1,5 g 4 gange om dagen

fra 25 til mindre end 50

1,5 g 3 gange om dagen

fra 10 til mindre end 25

1,5 g 2 gange om dagen

mindre end 10 eller dialyse *

1,5 g en gang om dagen

* Hos patienter i hæmodialyse skal Valogard indgives efter afslutningen af hæmodialysesessionen.

Det er ofte nødvendigt at bestemme kreatininclearance, især i perioder, hvor nyrerne ændrer sig hurtigt, f.eks. Umiddelbart efter transplantation eller transplantation, mens dosis Valogard justeres i overensstemmelse med kreatininclearanceindikatorer.

Patienter med nedsat leverfunktion

Hos voksne patienter med nedsat leverfunktion af mild eller moderat sværhedsgrad med en intakt syntetisk funktion, er dosisjustering af lægemidlet Valogard ikke påkrævet.

Farmakokinetiske data hos voksne patienter med alvorlig nedsat leverfunktion (dekompenseret cirrhose) med nedsat syntetisk leverfunktion og tilstedeværelse af porto-kavale anastomoser indikerer heller ikke behovet for at justere dosen af Valogard, men klinisk erfaring med denne patologi er begrænset.

Børn under 12 år

Ingen data om brug af Valogard hos børn.

Ældre patienter

Dosisjustering er ikke nødvendig med undtagelse af signifikant nedsat nyrefunktion. Det er nødvendigt at opretholde en passende vand-elektrolytbalance.

Bivirkninger

Uønskede reaktioner er anført nedenfor i henhold til klassificeringen af de vigtigste systemer og organer og hyppigheden af forekomsten, som blev bestemt som følger: Meget ofte: ≥ 1 ud af 10; ofte: ≥ 1 pr. 100 eller < 1 на 10; нечасто: ≥ 1 на 1000 или < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 или < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.

Nervesystemet

Ofte: hovedpine.

Sjældent: forstyrrelse og forvirring af bevidsthed, bevidsthedstab.

Forstyrrelser i mave-tarmkanalen

Forskningsdata efter markedsføringen

På den del af blodsystemet og de bloddannende organer

Meget sjælden: leukopeni, trombocytopeni. I grund og grund blev leukopeni noteret hos immunkompromitterede patienter.

Immunsystemet

Meget sjældent: anafylaksi, åndenød, udslæt.

Fra nervesystemet og psyken

Sjældent: Svimmelhed, forvirring, hallucinationer, bevidsthedsdepression, psykisk tilbagegang.

Meget sjældent: agitation, tremor, ataksi, dysartri, psykotiske symptomer, krampeanfald, encefalopati, koma.

Ovennævnte symptomer er for det meste reversible og observeres normalt hos patienter med nedsat nyrefunktion eller i sammenligning med andre prædisponeringsbetingelser. Hos voksne organtransplantationspatienter, der modtager høje doser (8 g pr. Dag) valaciclovir til forebyggelse af CMV-infektion, udvikler neurologiske reaktioner oftere end ved lavere doser.

På den del af åndedrætssystemet og mediastinale organer

Fra mave-tarmkanalen

Sjældent: Abdominal ubehag, opkastning, diarré, mavesmerter.

Lever og galdeveje

Meget sjældent: Forøget aktivitet af leverenzymer alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), alkalisk phosphatase (alkalisk fosfatase). Hepatitis.

Fra huden og subkutant fedt

Sjældent: udslæt, herunder manifestationer af lysfølsomhed

Meget sjældent: urticaria, angioødem

På den del af urinsystemet

Sjældent: Nyresvigt

Meget sjælden: akut nyresvigt, renal kolik. Renalkolik kan

være forbundet med nedsat nyrefunktion.

Andet: hævelse af ansigtet, hypertension, takykardi.

Hos patienter med alvorlig nedsat immunitet, især hos voksne patienter med avanceret hiv-infektion, der har haft en lang dosis valaciclovir (8 g dagligt) i lang tid, har der været tilfælde af nyresvigt, mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi og trombocytopeni (nogle gange i kombination). Lignende komplikationer blev observeret hos patienter med samme større og / eller samtidige sygdomme, men ikke modtaget valacyclovir.

Bivirkninger som følge af spontane rapporter

Fra nervesystemet og psyken: aggressiv adfærd, manier, psykose.

På syneorganernes side: synshandicap.

På den del af blodsystemet og bloddannende organer: trombocytopeni, applastisk anæmi, leukocytoklastisk vaskulitis, trombocytopenisk purpura / hæmolytisk uremisk syndrom.

Fra hud og subkutant fedt: erytem, alopeci.

overdosis

Symptomer: Akut nyresvigt og neurologiske lidelser, herunder forvirring, hallucinationer, agitation, bevidsthed og koma, samt kvalme og opkast blev observeret hos patienter, som fik højere doser af valaciclovir end anbefalet. Lignende tilstande var mere almindelige hos patienter med nedsat nyrefunktion og ældre patienter, der fik gentagne højere end anbefalede doser af valacyclovir på grund af manglende overholdelse af doseringsregimen.
Behandling: Patienter skal være under lægehjælp. Hæmodialyse bidrager væsentligt til fjernelsen af acyclovir fra blodet og kan betragtes som den valgte metode til behandling af patienter med en overdosis af Valogard.

Interaktioner med andre lægemidler

Klinisk signifikante interaktioner ikke etableret. Acyclovir udskilles af nyrerne, for det meste uændret ved aktiv nyresekretion. Den kombinerede anvendelse af lægemidler med denne eliminationsmekanisme kan føre til en stigning i plasmacyclovirkoncentrationen. Efter administration af 1 g valaciclovir, cimetidin og probenecid, som er afledt på samme måde som valacyclovir, øges acyclovir AUC og reducerer dets renal clearance. Imidlertid kræver denne dosis af Valogard ingen korrektion på grund af det brede terapeutiske indeks for acyclovir. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af Vogard i højere doser (4 g dagligt og derover) og lægemidler, der konkurrerer med acyclovir for eliminationsvejen, da der er en potentiel trussel om en stigning i plasmakoncentrationerne af et eller begge lægemidler eller deres metabolitter. En stigning i AUC for acyclovir og den inaktive metabolitten af mycophenolatmofetil, et immunosuppressivt lægemiddel, der blev anvendt ved transplantation, blev anvendt under anvendelse af disse lægemidler. Der skal også udvises forsigtighed (for at observere ændringer i nyrefunktionen), når Valogard kombineres i højere doser (4 g pr. Dag og derover) med lægemidler, der påvirker andre nyrerfunktioner (for eksempel cyclosporin, takrolimus).

Antacida: Akyclovirs farmakokinetik efter en enkelt dosis valaciclovir (1 gram) med kombineret brug af en enkelt dosis antacida (aluminiumioner og magnesiumioner) er ikke ændret. Cimetidin: Cmax og AUC for acyclovir efter en enkelt dosis valaciclovir (1 gram) steg henholdsvis 8% og 32% efter en enkelt påføring af cimetidin (800 mg). Cimetidin og probenecid: Cmax og AUC for acyclovir efter en enkelt dosis valaciclovir (1 gram) steg henholdsvis 30% og 78% efter en kombination af cimetidin og probenecid, hovedsageligt på grund af et fald i renal clearance af acyclovir. Digoxin: Digoxins farmakokinetik ændrede sig ikke med den kombinerede anvendelse af valaciclovir i en dosis på 1 g 3 gange om dagen. Akyclovirs farmakokinetik efter en enkelt dosis valaciclovir (1 gram) ændrede sig ikke i kombination med digoxin (2 doser på 0,75 mg). Probenecid: Cmax og AUC for acyclovir efter en enkelt dosis valaciclovir (1 gram) steg henholdsvis 22% og 49% efter påføring af probenecid (1 gram). Thiaziddiuretika: Akyclovirs farmakokinetik efter en enkelt anvendelse af valacyclovir (1 gram) med kombineret anvendelse af flere doser af thiaziddiuretika ændrede sig ikke. I interaktionen mellem valaciclovir og antacida, cimetidin og / eller probenecid, digoxin, thiaziddiuretika hos patienter med normal nyrefunktion, er dosisjustering ikke nødvendig.

Særlige instruktioner

Hos patienter med risiko for dehydrering, især hos ældre patienter, er det nødvendigt at sikre tilstrækkelig væskefyldning.

Da acyclovir elimineres af nyrerne, bør dosen af Valogard justeres afhængigt af graden af nyresvigt. Hos patienter med nyresvigt er der en øget risiko for udvikling af neurologiske komplikationer. Sådanne patienter skal overvåges nøje. Disse reaktioner er som regel oftest reversible efter lægemiddeludtagning.
Der er ingen data om brug af valaciclovir i højere doser (4 g pr. Dag og derover) hos patienter med leversygdom, så store doser af Valogard bør ordineres til dem med forsigtighed. Særlige undersøgelser af effekten af Valogard under levertransplantation er ikke blevet gennemført. Det har imidlertid vist sig, at profylaktisk intravenøs administration af høje doser acyclovir reducerer manifestationerne af CMV-infektion.

Suppressiv behandling med Valogard reducerer risikoen for overførsel af genital herpes, men udelukker ikke risikoen for infektion fuldstændigt og fører ikke til fuldstændig helbredelse. Valogardom-terapi anbefales i kombination med sikker sex.

I kliniske undersøgelser blev patienter med avanceret HIV-1-infektion samt allogen knoglemarvstransplantation hos recipienter af nyretransplantation taget valaciclovir i en dosis på 8 g pr. Dag observeret trombotisk trombocytopenisk purpura / hæmolytisk uremisk syndrom, i nogle tilfælde med dødelig udgang. Valaciclovir bør straks seponeres, hvis kliniske tegn, symptomer og laboratorieabnormiteter, der er karakteristiske for trombotisk trombocytopenisk purpura / hæmolytisk uremisk syndrom, observeres.

Der er rapporteret tilfælde af akut nyresvigt:

· Hos ældre patienter med eller uden nedsat nyrefunktion

Forsigtighed bør udvises ved anvendelse af valaciclovir hos ældre patienter, og dosisreduktion anbefales til patienter med nedsat nyrefunktion.

· Hos patienter med samtidig nyresygdom, der fik højere doser af valaciclovir

En dosisreduktion af valaciclovir anbefales til patienter med nedsat nyrefunktion.

· Hos patienter, der tager andre nefrotoksiske lægemidler.

Forsigtighed bør udvises ved samtidig anvendelse af valaciclovir og nefrotoksiske lægemidler.

· Hos patienter uden tilstrækkelig hydrering

Tilstrækkelig hydratisering bør opretholdes for alle patienter.

I tilfælde af akut nyresvigt og anuria er det muligt at anvende hæmodialyse, indtil nyrefunktionen er genoprettet.

Bivirkninger fra centralnervesystemet er blevet rapporteret, herunder agitation, hallucinationer, forvirring, delirium, krampeanfald og encefalopati. Disse virkninger er rapporteret hos voksne patienter og børn med eller uden nedsat nyrefunktion; hos patienter med samtidig nyresygdom, der har fået højere doser af valaciclovir; hos ældre patienter. Når disse bivirkninger opstår, skal du stoppe med at tage valacyclovir.

Indflydelse på evnen til at styre køretøjer, mekanismer

Lægemidlet kan forårsage svimmelhed, forvirring. Derfor skal lægen bestemme graden af restriktioner for kørsel af køretøjer og arbejde med mekanismer for hver patient individuelt.

Frigivelsesformular

Tabletter, filmbelagt, 500 mg.

På 6 eller 10 tabletter i blisteret fra en film af en polyvinylchlorid farveløs og aluminiumsfolie trykt lakeret.

Hver 7 blisterpakninger (6 tabletter) eller 1 blister (10 tabletter) sammen med instruktionerne til medicinsk brug sættes i en papkasse.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Ferieforhold

Navn på den juridiske enhed i hvis navn udstedelsesbeviset udstedes:

PJSC "Farmak", Ukraine, 04080, Kiev, st. Frunze, 63.

Tel / fax (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

producent:

PJSC "Farmak", Ukraine, 04080, Kiev, st. Frunze, 74

Tel / fax (8-10-38-044) 417-10-55, 417-60-49.

Forbrugerskadesorganisation:

Repræsentative kontor i PJSC "Farmak" i Den Russiske Føderation.

Rusland, 121357, Moskva, Kutuzov Ave. 65 Den

Tlf.: +7 (495) 440-07-85, +7 (495) 440-34-45

Valogard (Valogard)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og indgift

Inde, uanset måltidet, drikkevand.

Behandling af helvedesild: voksne - den anbefalede dosis er 1000 mg 3 gange dagligt i 7 dage.

Behandling af infektioner forårsaget af HSV: voksne - den anbefalede dosis til behandling af en episode er 500 mg 2 gange dagligt i 5 dage. I mere alvorlige tilfælde bør debut af sygdomsbehandling begynde så tidligt som muligt, og dets varighed bør øges fra 5 til 10 dage. Ved gentagelse bør behandlingen vare 3 eller 5 dage. Når tilbagevendende HSV anses for at være ideelt, forekommer administrationen af lægemidlet Valogard i prodromalperioden eller umiddelbart efter de første symptomer på sygdommen.

Som et alternativ til behandling af herpes simplex er administrationen af lægemidlet Valogard i en dosis på 2 g 2 gange om dagen effektiv. Den anden dosis bør tages cirka 12 timer (men ikke tidligere end 6 timer) efter at have taget den første dosis. Ved brug af denne doseringsbehandling er behandlingsvarigheden 1 dag. Terapi bør startes, når de tidligste symptomer på forkølelsessår opstår (dvs. prikken, kløe, brænding).

Forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner forårsaget af HSV: voksne - hos patienter med bevaret immunitet er den anbefalede dosis 500 mg 1 gang om dagen. Hos patienter med immundefekt er den anbefalede dosis 500 mg 2 gange om dagen.

Forebyggelse af infektion med genital herpes hos en sund partner: For inficerede immunokompetente personer med tilbagefald ikke mere end 9 gange om året er den anbefalede dosis af lægemidlet Valogard 500 mg 1 gang om dagen hver dag i et år eller mere.

Data om infektion forebyggelse i andre patientpopulationer er ikke tilgængelige.

Forebyggelse af CMV infektion efter transplantation: voksne og unge 12 år og ældre - den anbefalede dosis er 2 g 4 gange om dagen, ordineres hurtigst muligt efter transplantation. Dosis bør reduceres afhængigt af clearance af kreatinin. Behandlingsvarigheden er 90 dage, men hos patienter med høj risiko kan behandlingen forlænges.

Særlige patientgrupper

Forringet nyrefunktion. Behandling af helvedesild og infektioner forårsaget af HSV, forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner forårsaget af HSV, forebyggelse af overførsel af genital herpes til en sund partner. Dosis af lægemidlet Valogard anbefales at reduceres hos patienter med en signifikant reduktion af nyrefunktionen (se tabel). Hos sådanne patienter bør passende hydrering opretholdes. Erfaring med brugen af stoffet Valogard hos børn med Cl-værdier af kreatinin mindre end 50 ml / min / 1,73 m 2 nej.

Find i apoteket og køb Valogard

Valogard Instruktioner
filmovertrukne tabletter

Tabletter, filmbelagt, 500 mg. I en blister af PVC farveløs film og aluminiumlakeret trykt folie, 6 eller 10 stk. 7 blister (6 tab.) Eller 1 blister (10 tab.) I en pakke pap.

Efter en enkelt dosis valaciclovir, 250-2000 mg C_max plasmaacyclovir hos raske frivillige med normal nyrefunktion er 10-37 μmol / l (2,2-8,3 μg / ml) og T_max 1-2 timer

Ved indtagelse af valacyclovir i en dosis på 1000 mg acyclovir er biotilgængeligheden 54% og afhænger ikke af fødeindtagelse. C_max Valaciclovir i plasma er kun 4% af koncentrationen af acyclovir, den gennemsnitlige T_max plasma valaciclovir er 30-100 min efter en dosis, grænsen for kvantitativ bestemmelse af valacyclovir i plasma nås efter 3 timer eller tidligere. Valacyclovir og acyclovir har tilsvarende farmakokinetiske parametre efter oral administration.

Graden af binding af acyclovir med plasmaproteiner er lav - 15%.

Hos patienter med normal nyrefunktion T_1/2 acyclovir fra plasma efter at have taget valaciclovir er ca. 3 timer, og hos patienter med nyresvigt i sluttrinnet er den gennemsnitlige T_1/2 Ca. 14 timer. Valacyclovir udskilles af nyrerne, hovedsageligt i form af acyclovir (mere end 80% af dosis) og metabolitten af acyclovir, 9-carboxymethoxymethylguanine; mindre end 1% valaciclovir udskilles uændret.

Særlige patientgrupper

Farmakokinetikken af valaciclovir og acyclovir ændres ikke signifikant hos patienter inficeret med HSV og VZV.

I sen graviditet var den daglige AUC i en ligevægtstilstand efter at have taget 1000 mg valaciclovir ca. 2 gange mere end ved indtagelse af acyclovir i en dosis på 1200 mg / dag.

Hos HIV-inficerede patienter er acyclovirs farmakokinetiske parametre efter oral indgift af valaciclovir i en dosis på 1000 eller 2000 mg sammenlignelige med de observerede hos raske frivillige.

Hos modtagere af organtransplantationer, der modtager valacyclovir i en dosis på 2000 mg 4 gange / dag, C_max Acyclovir var sammenligneligt med eller overskredet koncentrationen observeret hos raske frivillige efter at have taget de samme doser, medens de daglige AUC-værdier var signifikant højere.

behandling af helvedesild (Herpes zoster). Valogard bidrager til lindring af smerte, reducerer varigheden og procentdelen af patienter med smerte forårsaget af helvedesild, herunder akut og postherpetic neuralgi;

behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder nyligt diagnosticeret og tilbagevendende genital herpes (herpesgenitalis) og også labial herpes (herpes labialis);

forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder genital herpes;

forebyggelse af overførsel af genital herpes til en sund partner, når den tages som en undertrykkende behandling i kombination med sikker sex.

Voksne og teenagere 12 år og ældre:

forebyggelse af CMV-infektion samt akutte afstødningsreaktioner (hos patienter med nyretransplantationer), opportunistiske infektioner og andre herpesvirusinfektioner (HSV, VZV) efter organtransplantation.

overfølsomhed over for valacyclovir, acyclovir og enhver hjælpekomponent, der er en del af lægemidlet;

HIV-infektion med et CD4 + lymfocytindhold på mindre end 100 μl;

børns alder op til 12 år med forebyggelse af CMV infektion, infektion efter transplantation;

børns alder op til 18 år for alle andre indikationer (på grund af utilstrækkelig mængde data vedrørende kliniske undersøgelser for den specificerede aldersgruppe).

Med omhu: Lever / Nyresvigt; klinisk signifikante former for HIV-infektion; samtidig administration af nefrotoksiske lægemidler amning periode avanceret alder; dehydrering.

Valogard kontraindiceret under graviditet.

Acyclovir, den vigtigste metabolit af valaciclovir udskilles af modermælk. Efter påføring af valacyclovir i en dosis på 500 mg oralt C_max acyclovir i modermælk var 0,5-2,3 gange (i gennemsnit 1,4 gange) højere end de tilsvarende koncentrationer af acyclovir i moderens blodplasma. Den gennemsnitlige koncentration af acyclovir i modermælk var 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Når en mor tager valaciclovir i en dosis på 500 mg 2 gange dagligt, vil barnet blive udsat for samme virkning som acyclovir, som når de tages oralt i en dosis på ca. 0,61 mg / kg / dag. T_1/2 modermælk acyclovir er det samme som blodplasma. Valaciclovir i uændret form blev ikke påvist i plasmaet af moderen, modermælken eller barnets urin.

Valogard bør ordineres med forsigtighed hos ammende kvinder.

Inde, uanset måltidet, drikkevand.

Behandling af helvedesild: voksne - den anbefalede dosis er 1000 mg 3 gange dagligt i 7 dage.

Data om infektion forebyggelse i andre patientpopulationer er ikke tilgængelige.

Forebyggelse af CMV -infektsii: Voksne og unge 12 år og derover - anbefalede dosis er 2 g 4 gange om dagen, udpeges så hurtigt som muligt efter transplantation. Dosis bør reduceres afhængigt af clearance af kreatinin. Behandlingsvarigheden er 90 dage, men hos patienter med høj risiko kan behandlingen forlænges.

Særlige patientgrupper

Patienter i hæmodialyse, anbefales det at anvende Valogard umiddelbart efter hæmodialyse i den samme dosis som patienter med Cl kreatinin mindre end 15 ml / min.

* Hos patienter i hæmodialyse skal Valogard indgives efter afslutningen af hæmodialysesessionen.

Det er ofte nødvendigt at bestemme kreatininclearance, især i perioder, hvor nyrefunktionen ændres hurtigt, for eksempel umiddelbart efter transplantation eller transplantation engraftment, mens dosen af Valogard-præparatet justeres i overensstemmelse med kreatininclearanceindikatorerne.

Leverdysfunktion. Hos voksne patienter med nedsat leverfunktion af mild eller moderat sværhedsgrad med en intakt syntetisk funktion, er dosisjustering af lægemidlet Valogard ikke påkrævet. Farmakokinetiske data hos voksne patienter med alvorlig nedsat leverfunktion (dekompenseret cirrhose) med nedsat syntetisk leverfunktion og tilstedeværelse af portokavalanastomoser indikerer heller ikke behovet for at justere dosen af Valogard, men klinisk erfaring med denne patologi er begrænset.

Børn under 12 år. Ingen data om brugen af stoffet Valogard hos børn.

Ældre patienter. Dosisjustering er ikke nødvendig med undtagelse af signifikant nyresvigt. Det er nødvendigt at opretholde en passende vand-elektrolytbalance.

Uønskede reaktioner er anført nedenfor i henhold til klassificeringen af de vigtigste systemer og organer og hyppigheden af forekomsten, som blev bestemt som følger: meget ofte - ≥1 / 10; ofte - ≥1 / 100 eller <1/10; нечасто — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.

På den del af nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - forstyrrelse og forvirring, bevidsthedstab.

På den del af fordøjelseskanalen: ofte - kvalme.

Forskningsdata efter markedsføringen

På den del af blodsystemet og bloddannende organer: meget sjældent - leukopeni, trombocytopeni. I grund og grund blev leukopeni noteret hos immunkompromitterede patienter.

På den del af immunsystemet: meget sjældent - anafylaksi, åndenød, udslæt.

På den del af nervesystemet og psyken: sjældent - svimmelhed, forvirring, hallucinationer, bevidsthedssyge, psykisk tilbagegang; meget sjældent - spænding, tremor, ataksi, dysartri, psykotiske symptomer, krampeanfald, encefalopati, koma.

Ovennævnte symptomer er for det meste reversible og observeres normalt hos patienter med nedsat nyrefunktion eller i sammenligning med andre prædisponeringsbetingelser. I voksne patienter med organtransplantation modtager høj dosis (8 g dagligt) valaciclovir til forebyggelse af CMV -infektsii forekommer neurologiske reaktioner hyppigere end når der modtages lavere doser.

På den del af åndedrætssystemet og mediastinale organer: sjældent - åndenød.

På den del af fordøjelseskanalen: sjældent - ubehag i maven, opkastning, diarré, mavesmerter.

På lever og galdeområdet: Meget sjældent - Forøget aktivitet af leverenzymer (ALT, AST, alkalisk fosfatase), hepatitis.

På huden og det subkutane fedt: sjældent udslæt, herunder manifestationer af lysfølsomhed; sjældent kløe; meget sjældent - urticaria, angioødem.

Fra urinsystemet: sjældent - nyresvigt meget sjældent - akut nyresvigt, renal kolik. Renal kolik kan være forbundet med nedsat nyrefunktion.

Andet: hævelse af ansigtet, hypertension, takykardi.

Hos patienter med alvorlig nedsat immunitet, især hos voksne patienter med en langvarig fase af hiv-infektion, der i lang tid har fået høje doser valaciclovir (8 g daglig), har der været tilfælde af nyresvigt, mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi og trombocytopeni (nogle gange i kombination). Lignende komplikationer blev observeret hos patienter med samme større og / eller samtidige sygdomme, der ikke modtog valacyclovir.

Bivirkninger identificeret som følge af spontane meddelelser

Fra nervesystemet og psyken: aggressiv adfærd, manier, psykose.

På syneorganernes side: synshandicap.

På den del af blodsystemet og bloddannende organer: trombocytopeni, aplastisk anæmi, leukocytoklastisk vaskulitis, trombocytopenisk purpura / hæmolytisk uremisk syndrom.

Fra hud og subkutant fedt: erytem, alopeci.

Behandling: Patienter skal være under lægehjælp. Hæmodialyse bidrager væsentligt til fjernelse af acyclovir fra blodet og kan betragtes som den valgte metode til behandling af patienter med overdosering af lægemidlet Valogard.

Klinisk signifikante interaktioner ikke etableret. Acyclovir udskilles af nyrerne, for det meste uændret, gennem aktiv nyresekretion. Den kombinerede anvendelse af lægemidler med denne eliminationsmekanisme kan føre til en stigning i koncentrationen af acyclovir i plasma.

Efter 1 g valacyclovir destination cimetidin og probenecid, som er afledt på samme måde som valaciclovir, aciclovir AUC stigning og reducere dets renale clearance. Imidlertid kræver denne dosis af lægemidlet Valogard ingen korrektion på grund af det brede terapeutiske indeks for acyclovir. Pleje skal tages i tilfælde af samtidig anvendelse af lægemidlet Valogard ved højere doser (4 g / dag eller højere) og lægemidler, der konkurrerer med acyclovir til udledning vej, fordi der er en potentiel trussel om en stigning i plasmakoncentrationerne af et eller begge lægemidler eller deres metabolitter.

En stigning i AUC for acyclovir og den inaktive metabolitten af mycophenolatmofetil, et immunosuppressivt lægemiddel, der blev anvendt ved transplantation, blev anvendt under anvendelse af disse lægemidler.

Der skal også udvises forsigtighed (for at observere ændringer i nyrefunktionen), når kombinationen af lægemidlet Valogard tages i højere doser (4 g / dag og derover) med lægemidler, der påvirker andre nyrefunktioner (for eksempel cyclosporin, takrolimus).

Antacida: Akyclovirs farmakokinetik efter en enkelt dosis valaciclovir (1 g) med fælles anvendelse af en enkelt dosis antacida (aluminium og magnesiumioner) er ikke ændret.

Cimetidin: C_max og AUC for acyclovir efter en enkelt dosis valaciclovir (1 g) steg henholdsvis henholdsvis 8 og 32% efter en enkelt dosis cimetidin (800 mg).

Cimetidin og probenecid: C_max og AUC for acyclovir efter en enkelt dosis valaciclovir (1 g) steg henholdsvis henholdsvis 30 og 78% efter en kombination af cimetidin og probenecid, hovedsageligt på grund af et fald i renal clearance af acyclovir.

Digoxin: Digoxins farmakokinetik ændrede sig ikke med den kombinerede anvendelse af valaciclovir i en dosis på 1 g 3 gange om dagen. Akyclovir farmakokinetik efter en enkelt dosis valaciclovir (1 g) ændrede sig ikke i kombination med digoxin (2 doser på 0,75 mg).

Probenecid: C_max og AUC for acyclovir efter en enkelt dosis valaciclovir (1 g) steg henholdsvis 22 og 49% efter påføring af probenecid (1 g).

Thiaziddiuretika: Akyclovirs farmakokinetik efter en enkelt anvendelse af valacyclovir (1 g) med kombineret anvendelse af flere doser af thiaziddiuretika ændrede sig ikke.

I interaktionen mellem valaciclovir og antacida, cimetidin og / eller probenecid, digoxin, thiaziddiuretika hos patienter med normal nyrefunktion, er dosisjustering ikke nødvendig.

Hos patienter med risiko for dehydrering, især hos ældre patienter, er det nødvendigt at sikre tilstrækkelig væskefyldning.

Da acyclovir udskilles af nyrerne, bør dosen af lægemidlet Valogard justeres afhængigt af graden af nyresvigt. Hos patienter med nyresvigt er der en øget risiko for neurologiske komplikationer, og sådanne patienter skal overvåges nøje. Disse reaktioner er som regel reversible efter lægemiddeludtagning.

Der er ingen data om brug af valaciclovir i højere doser (4 g / dag og derover) hos patienter med leversygdom, så høje doser af lægemidlet Valogard bør ordineres til dem med forsigtighed.

Særlige undersøgelser af virkningen af lægemidlet Valogard under levertransplantation er ikke blevet gennemført. Det har imidlertid vist sig, at profylaktisk i.v. administration af acyclovir i høje doser reducerer manifestationerne af CMV-infektion.

Suppressiv terapi med Valogard reducerer risikoen for overførsel af genital herpes, men udelukker ikke risikoen for infektion fuldstændigt og fører ikke til fuldstændig helbredelse. Terapi med Valogard anbefales i kombination med sikker sex.

I kliniske studier viste patienter med HIV-1-infektion i sen fase samt allogen knoglemarvstransplantation hos nyretransplantationsmodtagere, der tog valaciclovir i en dosis på 8 g / dag, trombotisk trombocytopenisk purpura / hæmolytisk uremisk syndrom, i nogle tilfælde med dødelig udgang. Valaciclovir bør straks seponeres, hvis kliniske tegn, symptomer og laboratorieabnormiteter, der er karakteristiske for trombotisk trombocytopenisk purpura / hæmolytisk uremisk syndrom, observeres.

Akut nyresvigt blev registreret i følgende tilfælde:

- ældre patienter med eller uden nedsat nyrefunktion. Forsigtighed bør udvises ved anvendelse af valaciclovir hos ældre patienter, og dosisreduktion anbefales til patienter med nedsat nyrefunktion.

- patienter med samtidig nyresygdom, der fik højere doser af valacyclovir. En dosisreduktion af valaciclovir anbefales til patienter med nedsat nyrefunktion;

- patienter, der tager andre nefrotoksiske lægemidler. Forsigtighed bør udvises ved samtidig anvendelse af valaciclovir og nefrotoksiske lægemidler;

- patienter uden tilstrækkelig hydratisering. Tilstrækkelig hydratisering bør opretholdes for alle patienter.

I tilfælde af akut nyresvigt og anuria kan hæmodialyse anvendes, indtil nyrefunktionen er genoprettet.

CNS-bivirkninger er blevet rapporteret, inkl. spænding, hallucinationer, forvirring, delirium, konvulsioner og encephalopati. Disse virkninger er rapporteret hos voksne patienter og børn med eller uden nedsat nyrefunktion; hos patienter med samtidig nyresygdom, der fik højere doser af valaciclovir; hos ældre patienter. Når disse bivirkninger opstår, skal du stoppe med at tage valacyclovir.

Indflydelse på evnen til at styre køretøjer og arbejde med mekanismer. Lægemidlet kan forårsage svimmelhed, forvirring. Derfor skal lægen bestemme graden af begrænsning for kørsel af køretøjer og arbejde med mekanismer for hver patient individuelt.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Forebyggelse

Valogard

Valogard (Valogard)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og indgift

Valogard

Find i apoteket og køb Valogard

Valogard Instruktionerfilmovertrukne tabletter

Læs Mere Om Rhinitis

Hoste Hos Børn

Ondt I Halsen

Valogard Instruktioner
filmovertrukne tabletter