Tamiflu: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apoteker i Rusland

Tamiflu er et antiviralt lægemiddel, et prodrug, der bruges til at forebygge og behandle influenza.

Det indeholder oseltamivir, et prodrug, der metaboliseres i kroppen til oseltamivircarboxylat. Den aktive metabolite af oseltamivir hæmmer konkurrerende og selektivt neurominidasen af ​​influenzavirus B og A, som følge heraf frigives frigivelsen af ​​nydannede vira fra inficerede celler og deres indtrængning i sunde celler.

Tamiflu forhindrer udviklingen af ​​sygdommen i sine tidlige stadier - oseltamivircarboxylat hæmmer virusreplikation og reducerer dets patogenicitet.

I en profylaktisk rolle reducerer det signifikant (med 92%) forekomsten af ​​influenza hos mennesker, der har haft kontakt med inficerede mennesker.

Påvirker ikke dannelsen af ​​antistoffer mod influenzaviruset, herunder hos patienter, der gennemgår vaccination med inaktiveret influenzavaccine. Der er ingen udvikling af narkotikabestandighed efter eksponering og forebyggelse af sæsonbestemt influenza.

Sammensætningen af ​​1 kapsel Tamiflu 75 omfatter:

• Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form af oseltamivirphosphat - 98,5 mg);
• Hjælpekomponenter: talkum, povidon K30, pregelatiniseret stivelse, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumarat;
• Kapselkrop: gelatine, titandioxid, jernfarve sort oxid;
• Cap kapsler: gelatine, titandioxid, jern farvestof oxid rød og gul.

Der er ingen tegn på effekt ved behandling af sygdomme forårsaget af andre patogener end influenzavirus A og B.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Tamiflu? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

• behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år
• forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)
• forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.

Instruktioner til brug Tamiflu 75 mg, dosering

Lægemidlet tages oralt, med måltider eller uanset måltidet. Tolerancen af ​​stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.

Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu i pulverform for at fremstille en suspension til oral administration.

Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbruddet af influenzaproblemer.

Til behandling af influenza anvendes standarddoser af Tamiflu 75 mg i henhold til vejledningen:

• Voksne og unge i alderen 12 år og ældre - 1 kapsel af stoffet 2 gange om dagen - 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.
• Børn i alderen 8 år og ældre med en kropsvægt på over 40 kg, der kan sluge kapsler - 1 kapsel 2 gange om dagen i 5 dage.

Til profylaktiske formål anbefaler brugsanvisningen følgende doser:

• Voksne og unge i alderen 12 år og ældre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 gang om dagen i mindst 10 dage efter kontakt med patienten. Under sæsoninfluenzaepidemien, 75 mg 1 gang om dagen i 6 uger.
• Børn i alderen 8 år og ældre med en kropsvægt på over 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gang pr. Dag.

Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.

Særlige instruktioner

Patienter med nedsat leverfunktion af mild og moderat sværhedsgrad, patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mere end 30 ml / min) samt ældre er dosisjustering ikke nødvendig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min er det nødvendigt at reducere dosis Tamiflu til 75 mg en gang om dagen hver dag i 5 dage (under behandling).

Når forebyggelse af influenza hos patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min reduceres dosen til 30 mg daglig som en suspension eller overføres patienten til at modtage lægemidlet hver anden dag i en dosis på 75 mg dagligt.

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger, når Tamiflu er ordineret:

• kvalme, opkastning (normalt ved optagelse af høje doser eller i de første behandlingsdage), søvnløshed, svimmelhed;
• sjældent - diarré, svaghed, træthed, hovedpine, næsestop, ondt i halsen, hoste, mavesmerter.

Kontraindikationer

Tamiflu er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• individuel intolerance over for stoffets komponenter
• alvorlig nyresvigt
• alder af børn under 1 år.

• under graviditet og amning.

overdosis

I tilfælde af overdosis er det muligt at øge eller forårsage bivirkninger. Symptomatisk behandling.

Analyser af Tamiflu, pris på apoteker

Hvis det er nødvendigt, kan du erstatte Tamiflu 75mg med en modsætning til terapeutiske effekter - det er stoffer:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at brugsanvisningen til Tamiflu, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Pris på russiske apoteker: Tamiflu kapsler 75 mg 10 stk. - fra 1210 til 1321 rubler, ifølge 728 apoteker.

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarheden af ​​pulveret - 2 år, kapsler - 7 år. Salgsbetingelser fra apoteker - recept.

Hvad siger anmeldelserne?

Ifølge vurderinger fra læger virker Tamiflu effektivt på influenzavirus - patienter bemærker, at de tager det meget sjældnere og lettere med stoffet. I nogle tilfælde er der bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er kvalme og diarré (hovedsageligt hos børn).

De fleste mødre er tilfredse med lægemidlets virkning, når de ordineres til børn. I mange tilfælde er præmien for Prem Tamiflu som en forebyggende foranstaltning, før du går på børnehave eller skole, det muligt at undgå at inficere dit barn med influenzaviruset.

Interaktion med andre lægemidler

Lægemidlet kan samtidigt ordineres til patienter med antipyretiske lægemidler baseret på paracetamol og analgetika. Med denne lægemiddelinteraktion blev der ikke observeret alvorlige bivirkninger og negative reaktioner i kroppen.

Tamiflu bør ikke kombineres med enterosorbenter eller antacidlægemidler, da den terapeutiske virkning af oseltamivir i dette tilfælde reduceres signifikant.

I kliniske forsøg, var der ingen bivirkninger og krop læsioner sammenholdt Tamiflu-kapsler med lægemidler såsom thiaziddiuretika, histamin H2-receptor, xanthiner, narkotiske analgetika, corticosteroider, antibiotika penicillin gruppe, cephalosporiner, azithromycin og inhalerede bronkodilatatorer.

Tamiflu kapsler - officielle brugsanvisninger

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 dateret 15. juli 2005
Handelsnavn af stoffet:

International ikke-proprietært navn:

Kemisk rationelt navn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -cyclohexen-1-carboxylsyreethylester, phosphat

Doseringsformular

struktur

En kapsel indeholder:
oseltamivir 75 mg
(i form af oseltamivirphosphat 98,5 mg)
Hjælpestoffer:
prægelatiniseret stivelse, povidon K30, croscarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat

beskrivelse

kapsler

Hårde gelatinekapsler, størrelse 2. Kropsgrå, uigennemsigtig; cap - lysegul, uigennemsigtig. Indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt pulver. "Roche" påføres kapslen på kroppen, "75 mg" påføres hætten.

Farmakoterapeutisk gruppe

ATX kode [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Handlingsmekanisme

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivircarboxylat) hæmmer og selektivt neuraminidasen af ​​influenzavirus af type A og B - et enzym, der katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres indtrængning i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning af viruset i kroppen.

Oseltamivircarboxylat virker uden for cellerne. Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen. Dens koncentrationer er nødvendige for at undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC₅₀), er placeret ved den nedre grænse af nanomolarområdet.

effektivitet

Tamiflu har vist sig at være effektivt til forebyggelse og behandling af influenza hos unge (≥ 12 år), voksne, ældre og behandling af influenza hos børn over 1 år. Når behandlingen påbegyndes senest 40 timer efter de første symptomer på influenza, reducerer Tamiflu signifikant perioden af ​​kliniske manifestationer af influenzainfektion, reducerer sværhedsgraden og reducerer forekomsten af ​​komplikationer af influenza, der kræver antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media), forkorter tiden for virusisolering fra kroppen og reducerer området under kurven "viral titers-time".

Når det tages i form af profylakse, reducerer Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant forekomsten af ​​influenza blandt kontaktpersoner, reducerer hyppigheden af ​​virusfrigivelse og forhindrer overførslen af ​​viruset fra et familiemedlem til et andet.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen af ​​anti-influenza antistoffer, herunder produktion af antistoffer som reaktion på indførelsen af ​​inaktiveret influenzavaccine.

Under influenzaviruscirkulationen blandt befolkningen blev en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse udført blandt børn i alderen 1-12 år (gennemsnitlig alder 5,3), der havde feber (> 100 F) og et af åndedrætssymptomer (hoste eller akut rhinitis). I denne undersøgelse blev 67% af patienterne inficeret med virus A, og 33% af patienterne var inficeret med virus B. Behandling med Tamiflu, der startede 48 timer efter symptombetændelsen, reducerede signifikant sygdommens varighed med 35,8 timer sammenlignet med placebo. Varigheden af ​​sygdommen blev defineret som den tid, der var nødvendig for at reducere hoste, løbende næse, løse feber og vende tilbage til normal og normal aktivitet. Andelen af ​​pædiatriske patienter, der udviklede akutte otitismedier, og som tog Tamiflu, faldt med 40% sammenlignet med placebo. Børn, der fik Tamiflu, vendte tilbage til normal og normal aktivitet næsten 2 dage tidligere end børn, der fik placebo.

Virus modstand

Ifølge gældende data er det ikke observeret, at Tamiflu ved indtagelse af Tamiflu med henblik på postkontakt (7 dage) og sæsonbetonet (42 dage) forebyggelse af influenza ikke overholdes.

Hyppigheden af ​​transient frigivelse af influenzavirus med nedsat følsomhed af neuraminidase til oseltamivircarboxylat hos voksne patienter med influenza er 0,4%. Eliminering af det resistente virus fra kroppen af ​​patienter, der modtager Tamiflu, sker uden forværring af patientens kliniske tilstand.

Hyppigheden af ​​resistens af kliniske isolater af influenza A-virus overstiger ikke 1,5%. Blandt kliniske isolater af influenzavirus blev der ikke fundet nogen resistent resistente stammer.

Farmakokinetik

sug

Efter oral administration af oseltamivir absorberes phosphat let i mave-tarmkanalen og omdannes stærkt til en aktiv metabolit ved virkningen af ​​hepatiske esteraser. Plasmakoncentrationerne af den aktive metabolit bestemmes inden for 30 minutter, når næsten det maksimale niveau 2-3 timer efter indgivelsen og væsentligt (mere end 20 gange) overstiger koncentrationen af ​​prodruget. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af både prodrug og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.

fordeling

Hos mennesker er det gennemsnitlige distributionsvolumen (V_ss) Den aktive metabolit er ca. 23 liter.

Som det fremgår af forsøg på fritter, rotter og kaniner, når den aktive metabolit alle vigtige steder for influenzainfektion. I disse eksperimenter blev den aktive metabolitten efter oral indgift af oseltamivirphosphat detekteret i lungerne, bronchiale vaskninger, næseslimhinde, mellemøret og luftrøret i koncentrationer, som giver antiviral effekt.

Bindingen af ​​den aktive metabolit til humane plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Forbindelsen af ​​prolægemidler til humane plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.

stofskifte

Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit under virkningen af ​​esteraser, som hovedsageligt er i lever og tarm. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.

avl

Det absorberede oseltamivir udskilles hovedsagelig (> 90%) ved at blive en aktiv metabolit. Den aktive metabolit undergår ikke yderligere transformation og udskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste patienter er halveringstiden for den aktive metabolit fra plasma 6-10 timer.

Den aktive metabolit elimineres fuldstændigt (> 99%) ved nyres udskillelse. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Med afføring udskilles mindre end 20% af det indtagne radioaktivt mærkede lægemiddel.

Farmakokinetik i særlige grupper

Patienter med nyreskade

Når Tamiflu er foreskrevet, er 100 mg 2 gange dagligt i 5 dage hos patienter med varierende grader af nyreskade under kurven "plasmakoncentration af aktiv metabolittid" (AUC) omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.

Patienter med leverskader

In vitro-eksperimenter viste, at AUC-værdien af ​​oseltamivirphosphat ikke var signifikant for patienter med hepatisk patologi, og AUC for den aktive metabolit blev ikke reduceret.

Ældre patienter

Hos ældre patienter (65-78 år) var AUC for den aktive metabolit i ligevægtstilstanden 25-35% højere end hos yngre patienter, når de ordinerede tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for lægemidlet hos ældre var ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter i voksen alder. Under hensyntagen til data om AUC for lægemidlet og tolerabiliteten kræver patienter med senil alder ikke dosisjustering til behandling og forebyggelse af influenza.

børn

Tamiflu farmakokinetik er undersøgt hos børn fra 1 år til 16 år i et farmakokinetisk studie med en enkeltdosis af lægemidlet og i et klinisk studie hos et lille antal børn i alderen 3-12 år. Hos små børn var udskillelsen af ​​prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket resulterede i lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Ved at tage lægemidlet i en dosis på 2 mg / kg gives samme AUC for oseltamivircarboxylat, som opnås hos voksne efter en enkeltdosis på 75 mg kapsel (svarende til ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.

vidnesbyrd

• Behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år.
• Forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter).
• Forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for oseltamivirphosphat eller enhver del af lægemidlet.

Kronisk nyresvigt (permanent hæmodialyse, kronisk peritonealdialyse, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Brug under graviditet og amning

Hos lakterende rotter indtræder oseltamivir og den aktive metabolit mælk. Hvorvidt udskillelse af oseltamivir eller den aktive metabolit forekommer med mælk hos mennesker er ukendt. Imidlertid antyder ekstrapolering af data opnået hos dyr, at deres mængde i modermælk kan være henholdsvis 0,01 mg / dag og 0,3 mg / dag.

I øjeblikket er data om brugen af ​​stoffet hos gravide ikke tilstrækkelige til at vurdere den teratogene eller fostotoksiske virkning af oseltamivirphosphat.

Med dette i betragtning bør Tamiflu kun ordineres under graviditet eller amning, hvis de mulige fordele ved brugen overskrider den potentielle risiko for fosteret eller spædbarnet.

Dosering og indgift

Tamiflu tages oralt, med eller uden mad. Hos nogle patienter forbedres tolerancen af ​​lægemidlet, hvis det tages sammen med måltider.

Standard doseringsregime

behandling

Behandlingen bør begynde på den første eller anden dag i starten af ​​influenzaproblemer.

Voksne og teenagere ≥ 12 år. Den anbefalede dosis regime Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 gange om dagen inde i 5 dage eller 75 mg suspension 2 gange om dagen inde i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.

Børn> 40 kg eller ≥ 8 år, der kan sluge kapsler, kan også modtage behandling, idet der tages en kapsel 75 mg 2 gange dagligt som et alternativ til den anbefalede dosis Tamiflu suspension (se nedenfor).

Børn ≥ 1 år gammel. Det anbefalede doseringsregime for Tamiflu suspension til oral administration:
Det anbefalede doseringsregime for Tamiflu suspension til oral administration:

Kropsvægt

Anbefalet dosis i 5 dage

Tamiflu - vejledning, pris, analoger og feedback på ansøgningen

Tamiflu er et antiviralt lægemiddel, der bruges til at forebygge og behandle influenza.

Aktiv ingrediens - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Den aktive komponent i Tamiflu er et prodrug af en stærk selektiv inhibitor af enzymer af neuraminidaseklassen af ​​influenzavirus. Virale neuraminidaser er meget vigtige for frigivelsen af ​​nye viruspartikler fra inficerede celler og den yderligere spredning af viruset i kroppen.

Anvendelsen af ​​Tamiflu letter i høj grad sygdomsforløbet, forkorter strømmen og for forebyggende formål reducerer sandsynligheden for bronkitis, bihulebetændelse, otitis eller lungebetændelse.

Kliniske studier har vist, at sygdommens varighed i gennemsnit nedsættes med 2 dage hos børn under 12 år. Bekræftede tilfælde af dannelse af lægemiddelresistens er ikke blevet registreret.

• 1 30 mg kapsel indeholder oseltamivir 30 mg i form af oseltamivirphosphat 39,4 mg
• 1 45 mg kapsel indeholder oseltamivir 45 mg i form af oseltamivirphosphat 59,1 mg
• 1 75 mg kapsel indeholder oseltamivir 75 mg i form af oseltamivirphosphat 98,5 mg.
• excipienser: majsstivelse, povidon K30, croscarmellosenatrium, talkum, natriumstearylfumarat;
• Shell - kapsler på 30 mg: gelatine, jernoxidrød (E172), jernoxidgult (E172), titandioxid (E 171)
• 45 mg kapsler: gelatine, jernoxid sort (E172), titandioxid (E 171)
• 75 mg kapsler: gelatine, jernoxidrød (E172), jernoxidgult (E172), ferricoxidsort (E172), titandioxid (E 171), trykfarve.

Hurtig overgang på siden

Pris i apoteker

Oplysninger om prisen på Tamiflu på apoteker i Moskva og Rusland er taget fra disse onlineapoteker og kan afvige lidt fra prisen i din region.

Du kan købe stoffet i apoteker i Moskva til prisen: Tamiflu 75 mg 10 kapsler - fra 1197 til 1284 rubler, Tamiflu pulver til fremstilling af suspensioner 30 g - fra 1124 til 1199 rubler.

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarheden af ​​pulveret - 2 år, kapsler - 7 år.

Salgsbetingelser fra apoteker - recept.

Listen over analoger er præsenteret nedenfor.

Hvad hjælper Tamiflu?

Lægemidlet Tamiflu foreskrevet til behandling af influenza hos børn i alderen 1 år og voksne.

Derudover er lægemidlet brugt til forebyggelse af influenza hos voksne og børn fra 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i store produktionshold, militære enheder, svækkede patienter) og hos børn fra 1 år.

Anvendelsen af ​​lægemidlet erstatter ikke vaccination mod influenza.

Instruktioner for brug af Tamiflu dosis og regler

Lægemidlet kan tages med måltider eller uanset måltidet. I nogle mennesker forbedres tolerancen af ​​stoffet, hvis det tages under et måltid.

Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbruddet af influenzaproblemer.

Den anbefalede dosering for voksne at anvende Tamiflu til voksne er 75 mg / 2 gange om dagen. Forøgelse af doseringen øger ikke lægemidlets virkning.

Børn på 1 år og derover anbefales pulver til suspension til oral administration eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for børn over 2 år).

Dosering af Tamiflu til børn afhængigt af barnets vægt:

• mindre end eller lig med 15 kg - 30 mg / 2 gange om dagen;
• mere end 15-23 kg - 45 mg / 2 gange om dagen;
• mere end 23-40 kg - 60 mg / 2 gange om dagen;
• mere end 40 kg - 75 mg / 2 gange om dagen.

Til dosering skal suspensionen anvende den vedlagte sprøjte mærket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den krævede mængde suspension fjernes fra hætteglasset med en doseringssprøjte, overføres til en målekop og tages oralt.

Anvendelsen af ​​Tamiflu for at forhindre bør begynde senest de første 2 dage efter kontakt med en inficeret person og fortsætte med at tage stoffet i mindst 10 dage.

Under sæsoninfluenzaepidemien er behandlingsforløbet 6 uger. Tamiflu tages i samme doser som ved behandling, men ikke to, men en gang om dagen. Forebyggende handling fortsætter, mens du tager stoffet.

Er vigtigt

Personer med nedsat leverfunktion med mild og moderat sværhedsgrad med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance over 30 ml / min) samt ældre har ikke brug for dosisjustering.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min er det nødvendigt at reducere dosis til 75 mg / en gang dagligt, hver dag i 5 dage (under behandling). Når du forhindrer influenza hos patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, reduceres dosen til 30 mg daglig som en suspension eller overføres personen til lægemidlet hver anden dag i en dosis på 75 mg dagligt.

Applikationsfunktioner

Inden du bruger lægemidlet, skal du læse afsnittene i vejledningen til brug af kontraindikationer, mulige bivirkninger og andre vigtige oplysninger.

Bivirkninger af Tamiflu

Instruktioner for brug advarer om muligheden for udvikling af bivirkninger af lægemidlet Tamiflu:

• Abdominal smerter, diarré;
• bronkitis;
• Hovedpine;
• svimmelhed;
• hoste;
• Svaghed, søvnforstyrrelse
• Øvre luftvejsinfektion;
• Smerter af forskellig lokalisering
• dyspepsi;
• Næseflåd.

Ved anvendelse af Tamiflu udvikler voksne oftest opkastning og kvalme (som regel efter at have taget den første dosis er overtrædelserne midlertidige og kræver normalt ikke lægemiddeludtag).

Børn udvikler ofte opkastning, det er også muligt at udvikle dermatitis, diarré, mavesmerter, kvalme, næseblødning, forstyrrelser i høreapparatet, konjunktivitis, astma (herunder eksacerbation), akut otitismedia, lungebetændelse, bronkitis, bihulebetændelse, lymfadenopati.

Under observationer efter markedsføringen blev det konstateret, at Tamiflu kan forårsage følgende bivirkninger:

• Mave-tarmkanalen: sjældent - gastrointestinal blødning;
• Neuropsykisk kugle: udvikling af anfald og delirium (herunder nedsat bevidsthed, desorientering i rum og tid, agitation, unormal adfærd, hallucinationer, delirium, angst, nat mareridt). Livstruende handlinger blev sjældent fulgt;
• Lever: Meget sjældent - Forøgede leverenzymer, hepatitis;
• Hud og subkutant væv: sjældent - overfølsomhedsreaktioner: urticaria, eksem, dermatitis, hududslæt; meget sjældent, erytem multiforme, toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom, angioødem, anafylaktoid og anafylaktisk reaktion.

Kontraindikationer

Tamiflu er kontraindiceret i følgende sygdomme eller tilstande:

• Kronisk nyresvigt (permanent hæmodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC <10 ml / min);
• Overfølsomhed overfor lægemidlet.

Pas på, når du ordinerer under graviditet og amning (amning).

overdosis

I tilfælde af overdosis er tilstanden af ​​bivirkninger mulig. Kvalme, svimmelhed og opkastning kan forekomme. I tilfælde af overdosis er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet og producere symptomatisk behandling.

Tamiflu Analog Liste

Om nødvendigt udskift stoffet, måske to muligheder - valget af et andet stof med samme aktive ingrediens eller et lægemiddel med lignende virkning, men et andet aktivt stof.

Analyser af Tamiflu, listen over stoffer:

Når du vælger en udskiftning, er det vigtigt at forstå, at prisen, brugsanvisningen og anmeldelserne af Tamiflu ikke gælder for analoger. Før udskiftning er det nødvendigt at opnå godkendelse fra den behandlende læge og ikke at erstatte lægemidlet selv.

Anmeldelser af Tamiflu til børn er gode, både i terapeutiske og profylaktiske formål. Nogle drikker et kursus af stoffet til profylakse, inden de sender et barn til skole eller børnehave.

Særlige oplysninger til sundhedsarbejdere

interaktion

Ifølge farmakologiske og farmakokinetiske undersøgelser er klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner usandsynlige.

Farmakokinetisk interaktion mellem oseltamivir, dets hovedmetabolit blev ikke påvist, samtidig med paracetamol, acetylsalicylsyre, cimetidin eller antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroxid, calciumcarbonat).

Særlige instruktioner

Under anvendelse af lægemidlet anbefales Tamiflu at etablere en omhyggelig overvågning af patientens adfærd med henblik på rettidig påvisning af tegn på unormal adfærd.

Virkningen af ​​lægemidlet på andre sygdomme (undtagen influenza A og B) er ikke blevet fastslået.

En flaske Tamiflu i form af et pulver indeholder 25,713 g sorbitol. Ved indskrivning af lægemidlet i en dosis på 45 mg to gange dagligt administreres 2,6 g sorbitol til patienten. Denne mængde sorbitol overstiger den daglige sats tilladt for patienter med medfødt fructoseintolerans.

Den fremstillede suspension kan opbevares i 10 dage ved en temperatur på ikke over 25 ° C eller i 17 dage ved en temperatur på +2... +8 ° C.

Tamiflu

Indikationer for brug

Mulige analoger (erstatninger)

Aktiv ingrediens, gruppe

Doseringsformular

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for enhver komponent Tamiflu- kapsler, kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min), hepatisk nedostatochnost.C forsigtighed. Børnenes alder, graviditet, amning.

Hvordan man ansøger: dosering og behandling

Inde, uanset måltidet. Til modtagelse Tamiflu behandling bør begynde senest 2 dage fra tidspunktet for udviklingen af ​​sygdomssymptomer i en dosis på 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.

Til forebyggelse af influenza type A og B foreskrives voksne i munden 75 mg 1-2 gange om dagen i 6 uger (under en influenzapidemi). Den maksimale voksendosis er 150 mg / dag.

Patienter med en CC mindre end 30 ml / min dosis blev reduceret til 75 mg Tamiflu 1 gange om dagen i 5 dage, med CC end 10 ml / min - ingen data om anvendelsen.

Hos patienter med leverinsufficiens er sikkerhed og virkning af oseltamivir ikke blevet fastslået.

Farmakologisk aktivitet

Et antiviralt middel - prodrug, aktive metabolit (oseltamivircarboxylat) selektivt hæmmer neuraminidase influenzavirus type A og B, som er et glycoprotein, som katalyserer spaltningen af ​​forbindelsen mellem terminal sialinsyre og sukkeret, hvilket letter spredning af virus i luftvejene (udbytte virioner fra inficerede celler og penetration i luftvejens epitelceller, forebyggelse af inaktivering af viruset ved epithelial slim). Oseltamivircarboxylat virker uden for cellerne og hæmmer kompetitivt virusets neuraminidase. Det aktive stof Tamiflu hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo. Det reducerer sekretionen af ​​influenza A og B vira fra kroppen. Påvirker ikke antistofproduktion som reaktion på indførelsen af ​​inaktiveret influenzavaccine. Hyppigheden af ​​resistens af kliniske isolater af virus er 2%.

Bivirkninger

Kvalme, opkastning (normalt ved høje doser eller i de første behandlingsdage), søvnløshed, svimmelhed; sjældent - diarré, svaghed, træthed, hovedpine, tilstoppet næse, ondt i halsen, hoste, mavesmerter.

Særlige instruktioner

Behandling af Tamiflu bør startes inden for 48 timer efter indledningen af ​​influenzalignende symptomer.

interaktion

Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion 2-3 gange forøgelse i koncentrationen af ​​aktive metabolitter af Tamiflu (på grund af hæmning af aktiv tubulær sekretion proces i nyren), som imidlertid ikke kræver en justering af dosis.

Spørgsmål, svar, anmeldelser om stoffet Tamiflu

Oplysningerne er beregnet til medicinske og farmaceutiske fagfolk. De mest nøjagtige oplysninger om præparatet findes i instruktionerne på emballagen af ​​producenten. Ingen oplysninger indsendt på denne eller nogen anden side på vores websted kan tjene som erstatning for en personlig appel til en specialist.

TAMIFLU

Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kropsgrå, uigennemsigtig, cap lysegul, uigennemsigtig; med påskriften "ROCHE" (på sagen) og "75 mg" (på hætten) i lyseblå; indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt hvidt pulver.

Hjælpestoffer: prægelatiniseret stivelse, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensætningen af ​​kapselskallen: case - gelatine, jernfarvestofoxid (E172), titandioxid (E171); cap - gelatine, jernfarvestofoxid (E172), jernfarvestoffoxid (E172), titandioxid (E171).
Sammensætningen af ​​blækket til trykning på kapslen: ethanol, shellac, butanol, titandioxid (E171), aluminiumslak baseret på indigo carmin, denatureret ethanol (methyleret alkohol).

10 stk. - blister (1) - pakker pap.

Bemærk: Efter 5 års opbevaring af lægemidlet kan der være tegn på aldringskapsler, hvilket kan føre til øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser, der ikke påvirker lægemidlets virkning eller sikkerhed.

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolit (oseltamivircarboxylat, OK) er en effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenza A og B viruser - et enzym, som katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres penetration i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning virus i kroppen.

Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen. OK koncentration kræves for at inhibere neuraminidase med 50% (IC₅₀) er 0,1-1,3 nM for influenza A-virus og 2,6 nM for influenza B-virus. Median IC-værdier₅₀ for influenza B virus er lidt højere og er 8,5 nM.

I undersøgelser foretaget påvirker Tamiflu ikke dannelsen af ​​anti-influenza antistoffer, inkl. på antistofproduktion som reaktion på indførelsen af ​​inaktiveret influenzavaccine.

Naturlige influenzainfektionsundersøgelser

I kliniske forsøg udført under sæsoninfluenzainfektion begyndte patienterne at modtage Tamiflu senest 40 timer efter de første symptomer på influenzainfektion. 97% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 3% af patienterne med influenza B-virus. Tamiflu forkortede signifikant perioden af ​​kliniske manifestationer af influenzainfektion (i 32 timer). Hos patienter med en bekræftet diagnose af influenza, der tog Tamiflu, var sværhedsgraden af ​​sygdommen, udtrykt som området under kurven for det kumulative symptomindeks, 38% mindre sammenlignet med patienter, der fik placebo. Endvidere reducerede Tamiflu hos unge patienter uden samtidige sygdomme med ca. 50% forekomsten af ​​komplikationer af influenza, der kræver brug af antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media). Klare beviser for lægemidlets virkning med hensyn til sekundære effektkriterier relateret til antiviral aktivitet blev opnået: Tamiflu forårsagede både en forkortelse af virusudskillelsestiden og et fald i området under "viral time-titer" -kurven.

De data, der blev opnået i en undersøgelse af behandling af Tamiflu hos patienter i alderen og i alderen, viste, at at tage Tamiflu i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage, blev ledsaget af et klinisk signifikant fald i medianen i perioden med kliniske manifestationer af influenzainfektion svarende til den hos voksne patienter alder, men forskellene nåede ikke statistisk betydning. I et andet studie modtog patienter med influenza ældre end 13 år, der havde samtidig kroniske sygdomme i hjerte- og / eller åndedrætssystemerne Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Der var ingen forskelle i medianen i perioden før reduktionen af ​​de kliniske manifestationer af influenzainfektion i Tamiflu- og placebogrupperne, men temperaturstigningsperioden, når Tamiflu blev reduceret med ca. 1 dag. Andelen af ​​patienter, der frigjorde viruset den 2. og 4. dag, blev signifikant mindre. Sikkerhedsprofilen for Tamiflu hos patienter i fare var ikke forskellig fra den hos den voksne befolkning.

Behandling af influenza hos børn

Børn i alderen 1-12 år (gennemsnitlig alder 5,3 år), der havde feber (≥37,8 ° C) og et af symptomerne på åndedrætssystemet (hoste eller rhinitis) under influenza-virusets omsætning blandt befolkningen, havde en dobbeltblind placebo kontrolleret undersøgelse. 67% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 33% af patienterne med influenza B-virus. Lægemidlet Tamiflu (når det blev taget senest 48 timer efter de første symptomer på influenzainfektion opstod) reducerede signifikant sygdommens varighed (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheden af ​​sygdommen blev defineret som tidspunktet for at stoppe hoste, næsestop, feber forsvinden og vende tilbage til normal aktivitet. I gruppen af ​​børn, der fik Tamiflu, blev forekomsten af ​​akutte otitismedier reduceret med 40% sammenlignet med placebogruppen. Genopretning og tilbagevenden til normal aktivitet fandt sted næsten 2 dage tidligere hos børn, der modtog Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.

En anden undersøgelse involverede børn i alderen 6-12 år, der lider af bronchial astma; 53,6% af patienterne havde influenzainfektion bekræftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheden af ​​sygdom hos gruppen af ​​patienter behandlet med Tamiflu faldt ikke signifikant. Men inden for de sidste 6 dage af Tamiflu-terapi er det tvungen ekspiratoriske volumen i 1 sekund (FEV₁) steg med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos patienter, der fik placebo (p = 0,0148).

Forebyggelse af influenza hos voksne og unge

Tamiflu's profylaktiske effekt i naturlige influenzainfektioner A og B er bevist i 3 separate fase III kliniske undersøgelser. Ca. 1% af patienterne blev syge med at modtage Tamiflu influenza. Tamiflu reducerede også signifikant virusudskillelsen fra luftvejene og forhindrede overførslen af ​​virus fra et familiemedlem til et andet.

Voksne og unge, der var i kontakt med et sygt familiemedlem, begyndte at tage Tamiflu inden for to dage efter indledningen af ​​influenzaproblemer hos familiemedlemmer og fortsatte i 7 dage, hvilket signifikant reducerede forekomsten af ​​influenzasager ved at kontakte folk med 92%.

Hos uvaccinerede og generelt sunde voksne i alderen 18-65 år reducerede Tamiflu under en influenzapidemi signifikant forekomsten af ​​influenza (med 76%). Patienter tog stoffet i 42 dage.

Ældre og ældre, der var i ammende hjem, hvoraf 80% blev vaccineret før sæsonen, da undersøgelsen blev gennemført, reducerede Tamiflu signifikant influenzaincidensen med 92%. I samme undersøgelse reducerede Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheden af ​​influenzaplikationer: bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse. Patienter tog stoffet i 42 dage.

Forebyggelse af influenza hos børn

Den profylaktiske effekt af Tamiflu i naturlig influenzainfektion er påvist i en undersøgelse af børn i alderen 1 til 12 år efter kontakt med et sygt familiemedlem eller en person fra et permanent miljø. Den vigtigste effektparameter var hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenzainfektion. Hos børn, der fik Tamiflu / pulver til at fremstille en suspension til oral administration / i en dosis på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dage og først frigiver viruset, faldt hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenza til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Forebyggelse af influenza hos immunkompromitterede personer

I immunkompromitterede individer med sæsoninfluenzainfektion og i fravær af virusfrigivelse reducerede indledningsvis profylaktisk anvendelse af Tamiflu hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenzainfektion, ledsaget af kliniske symptomer, til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) placebogruppe. Laboratorie-bekræftet influenzainfektion, ledsaget af kliniske symptomer, blev diagnosticeret, når der var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akut rhinitis (alle registreret samme dag, mens man tog lægemidlet / placebo) samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekædereaktion for influenzavirus-RNA.

Risikoen for influenzavirus med nedsat følsomhed eller resistens over for lægemidlet blev undersøgt i kliniske undersøgelser sponsoreret af Roche. Hos alle patienter med OK-resistent virus havde bæreren en midlertidig karakter, påvirker ikke elimineringen af ​​virussen og forårsagede ikke en forringelse af den kliniske tilstand.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og indgift

Inde, mens du spiser eller uanset måltidet. Tolerancen af ​​stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.

Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu ® -behandling i en doseringsform som et pulver til fremstilling af en oral suspension.

I tilfælde, hvor Tamiflu ® i doseringsformen ikke indeholder pulver til fremstilling af en suspension til oral administration, eller hvis der er tegn på aldringskapsler (for eksempel øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser), skal du åbne kapslen og tømme indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk ) et egnet sødt levnedsmiddelprodukt (chokoladesirup med normalt eller intet sukkerindhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker opløst i vand, sød dessert, crut mælkepulver med sukker, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning. Detaljerede anbefalinger findes i afsnittet Ekstrusiv forberedelse af Tamiflu ® suspension.

Standard doseringsregime

Behandling. Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter symptomens begyndelse.

Voksne og teenagere ≥12 år gamle. 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.

Børn vejer> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Børn, der er i stand til at sluge kapsler, kan også modtage behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage.

Børn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (til børn over 2 år). For at bestemme det anbefalede doseringsregime, se Tamiflu® pulver til medicinske brug instruktioner til fremstilling af oral suspension 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.

Forebyggelse. Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter kontakt med patienterne.

Voksne og teenagere ≥12 år gamle. 75 mg 1 gang om dagen inde i mindst 10 dage efter kontakt med patienten. Under sæsoninfluenzaepidemien, 75 mg en gang om dagen i 6 uger. Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.

Børn vejer> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Børn, der kan sluge kapsler, kan også modtage profylaktisk behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 1 gang pr. Dag.

Børn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For at bestemme det anbefalede doseringsregime, se Tamiflu ® pulver administrationsanvisninger til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig tidsmæssig forberedelse af suspensionen ved anvendelse af 75 mg kapsler (se præparatfremstilling af Tamiflu ® suspension).

Dosering i særlige tilfælde

Patienter med nyreskade, behandling. Patienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu ® reduceres til 30 mg 1 gang om dagen i 5 dage.

Patienter med permanent hæmodialyse, Tamiflu ® i initialdosis på 30 mg, kan tages før dialyse, hvis symptomerne på influenza forekommer inden for 48 timer mellem dialysesessioner. For at opretholde plasmakoncentrationen på terapeutisk niveau, bør Tamiflu ® tages efter 30 mg efter hver dialysesession. Patienter på peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tages i en initialdosis på 30 mg før dialysens start, derefter 30 mg hver 5. dag (se også dosering i særlige tilfælde og "særlige instruktioner").

Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med Cl creatinin <10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt. I denne henseende er anbefalingerne til dosering i denne gruppe af patienter fraværende.

Patienter med nyreskade, forebyggelse. Patienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu ® reduceres til 30 mg 1 gang om dagen. Patienter med permanent hæmodialyse Tamiflu ® i initialdosis på 30 mg kan tages før dialysens start (1. session). For at opretholde plasmakoncentrationen på terapeutisk niveau, bør Tamiflu ® tages ved 30 mg efter hver efterfølgende ulige dialysesession. Patienter på peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tages i en initialdosis på 30 mg før dialyse, derefter 30 mg hver 7 dage (se også dosering i særlige tilfælde og "særlige anvisninger"). Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med Cl creatinin <10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt. I denne henseende er anbefalingerne til dosering i denne gruppe af patienter fraværende.

Patienter med skade på leveren. Dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza hos patienter med mild og moderat nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Sikkerheden og farmakokinetikken af ​​Tamiflu ® hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion er ikke undersøgt.

Patienter med ældre og senile alder. Dosisjustering til forebyggelse eller behandling af influenza er ikke nødvendig.

Patienter med svækket immunitet (efter transplantation). Til sæsonbestemt forebyggelse af influenza hos immunkompromitterede patienter i ≥ 1 år - i 12 uger er dosisjustering ikke nødvendig (se Dosering og administration).

Børn. Tamiflu ® i denne doseringsform bør ikke gives til børn under 1 år.

Termisk fremstilling af Tamiflu ® suspension

I tilfælde hvor voksne, unge og børn har problemer med at sluge kapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke indeholder pulver til oral suspension eller hvis der er tegn på aldring af kapsler (for eksempel øget skrøbelighed eller andre fysiske lidelser) og hæld indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt (se ovenfor) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.

Hvis patienterne har en dosis på 75 mg, skal følgende anvisninger følges:

1. Indeholder 1 hætter. 75 mg Tamiflu ® over en lille beholder, åbnes forsigtigt kapslen og hæld pulveret i beholderen.

2. Tilsæt en lille mængde (højst 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt (for at skjule den bitre smag) og bland godt.

3. Rør blandingen grundigt og drik den umiddelbart efter forberedelsen. Hvis en lille mængde af blandingen forbliver i beholderen, skylles beholderen med en lille mængde vand og drikker den resterende blanding.

Hvis patienter har brug for doser på 30-60 mg, så skal du følge de følgende instruktioner for at få den korrekte dosering:

1. Indeholder 1 hætter. 75 mg Tamiflu ® over en lille beholder, åbnes forsigtigt kapslen og hæld pulveret i beholderen.

2. Tilsæt 5 ml vand til pulveret ved hjælp af en sprøjte med etiketter, der viser mængden af ​​opsamlet væske. Bland grundigt i 2 minutter.

3. Indtast sprøjten i den ønskede mængde af blandingen fra tanken i henhold til nedenstående tabel.

TAMIFLU

Narkotika: TAMIFLU
Aktiv bestanddel: oseltamivir
ATC-kode: J05AH02
Cfg: antiviralt lægemiddel
Reg. nummer: P №012090 / 01
Dato for registrering: 07/15/05
Ejerreg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGFORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler er hårde, gelatinøse, størrelse 2; krop uigennemsigtig, grå, med påskriften "roche"; låget er uigennemsigtigt, lysegult i farven med påskriften "75 mg"; Indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt pulver.

Hjælpestoffer: prægelatiniseret stivelse, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

10 stk. - blister (1) - pakker pap.

Pulver til fremstilling af suspensioner til oral indgivelse i form af granulater, fra hvid til lysegul farve med en frugtagtig lugt; klumping er tilladt. Efter rekonstitution danner den en uigennemsigtig suspension fra hvid til lysegul.

Hjælpestoffer: sorbitol, titandioxid, natriumbenzoat, xanthangummi, mononatriumcitrat, natriumsaccharin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* i den færdige suspension (efter fortynding i vand) indeholder oseltamivir 12 mg / ml

30 g - brune glasflasker (1) komplet med en doseringssprøjte og måling af kollapsepap.

Beskrivelse af lægemidlet er baseret på officielt godkendte brugsanvisninger.

FARMAKOLOGISK AKTION

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivircarboxylat) er en effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenza A og B viruser - et enzym, der katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres penetrering i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning af viruset i kroppen.

Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen.

Tamiflu signifikant forkorter den periode kliniske manifestationer af influenzainfektion, reducerer deres vægt og reducerer forekomsten af ​​influenza komplikationer kræver antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media), forkorter virusisolering fra en organisme og reducerer arealet under kurven "virale titere-tid".

Hos børn i alderen 1-12 år reducerer Tamiflu signifikant sygdommens varighed (ved 35,8 timer), hyppigheden af ​​akut otitismedium. Gendannelse og tilbagevenden til normal aktivitet sker næsten 2 dage tidligere.

Når taget med henblik på forebyggelse, Tamiflu betydeligt (92%) og signifikant hyppigheden af ​​influenza blandt eksponerede individer, 76% - hyppigheden af ​​klinisk etablerede influenza under et udbrud, reducerer hyppigheden af ​​virusudskillelse og forhindre overførsel af virus fra et familiemedlem til en anden.

Hos børn fra 1 år til 12 år reducerer profylaktisk administration af Tamiflu hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenza fra 24% til 4%.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen af ​​anti-influenza antistoffer, inkl. på antistofproduktion som reaktion på indførelsen af ​​inaktiveret influenzavaccine.

Ved indtagelse af Tamiflu med henblik på forebyggelse (7 dage), forebyggelse af kontakt i familien (10 dage) og sæsonforebyggelse (42 dage) var der ingen tilfælde af lægemiddelresistens.

Hos voksne patienter / unge blev resistens over for oseltamivir fundet i 0,32% af tilfældene (4/1245) ved anvendelse af fænotyping og i 0,4% af tilfældene (5/1245) ved anvendelse af fænotyping og genotyping og hos børn fra 1 til 12 år i 4,1% (19/464) og i henholdsvis 5,4% (25/464) tilfælde. Alle patienter havde en midlertidig transport af en OS-resistent virus. Dette påvirker ikke elimineringen af ​​virussen.

Flere forskellige subtypespecifikke mutationer af neuraminidase-viruset er blevet fundet. Graden af ​​desensibilisering var afhængig af typen af ​​mutation, så ved N1 I222V mutationer i følsomhed faldt med 2 gange, og på R292K i N2 - 30 000 gange. Der blev ikke påvist mutationer, som reducerer følsomheden af ​​neuraminidase influenza B virus in vitro.

Hos patienter behandlet med oseltamivir var registrerede neuraminidase N1-mutationer (inklusive H5N1-vira), hvilket førte til resistens / nedsat følsomhed over for OS, H274Y, N294S (1 tilfælde), E119V (1 tilfælde), R292K (1 tilfælde) og neuraminidasemutationer N2 - N294S (1 tilfælde) og SASG245-248del (1 tilfælde). I et tilfælde blev G402S-mutationen af ​​influenza B-viruset detekteret, hvilket resulterede i et 4 gange fald i følsomhed og i et tilfælde D198N-mutationen med et 10-faldigt nedsat følsomhed hos et barn med immundefekt. Virus med resistent neuraminidase genotype afviger i varierende grad i modstand fra den naturlige stamme. Virus med R292 K mutationen i N2 hos dyr (mus og fritter) er langt mindre infektiøse, patogene og smitsomme end vira med E119V mutationen i N2 og D198N i B og adskiller sig lidt fra den naturlige stamme. Virus med H274Y-mutationen i N1 og N294S i N2 indtager en mellemstilling.

Farmakokinetik

Efter at have taget lægemidlet inde i oseltamivir, absorberes fosfat fuldstændigt fra mave-tarmkanalen og under virkningen af ​​lever- og intestinale esteraser biotransformeres i stor grad til en aktiv metabolit. Koncentrationen af ​​den aktive metabolit i plasma bestemmes inden for 30 minutter efter indtagelse af Tamiflu oralt, C_max opnås om 2-3 timer og signifikant (mere end 20 gange) overstiger koncentrationen af ​​prodrug. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Koncentrationen af ​​både prodruget og den aktive metabolitten i plasma er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.

Hos mennesker er den gennemsnitlige V_d Den aktive metabolit er ca. 23 liter.

Efter oral administration af oseltamivirphosphat blev dets aktive metabolit fundet i lungerne, bronchiale vaskninger, næseslimhinde, mellemøre og luftrør i koncentrationer, der giver antiviral effekt.

Bindingen af ​​den aktive metabolit til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Plasmaprotein-prodrugbindingen er 42% (hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage en eksisterende lægemiddelinteraktion).

Oseltamivirphosphat er stærkt biotransformeret til en aktiv metabolit ved virkningen af ​​esteraser, som hovedsageligt er i lever og tarm. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.

Oseltamivir absorberes hovedsageligt (> 90%) som en aktiv metabolit af nyrerne. Den aktive metabolit undergår ikke yderligere transformation og udskilles i urinen (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. T_1/2 aktive metabolit er 6-10 timer. Den renale clearance (8,18 l / t) end den glomerulære filtration (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også vises ved tubulær sekretion. Med afføring mindre end 20% af lægemidlet udskilles.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Forringet nyrefunktion. Ved tilskrivning af Tamiflu til patienter med varierende grader af nyreskade er AUC-værdierne omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.

Leverdysfunktion. In vitro hos patienter med leverpatologi blev der hverken observeret en signifikant stigning i AUC for oseltamivirphosphat eller et fald i AUC for dets aktive metabolit.

Ældre patienter. Hos patienter med senil alder (65-78 år) var eksponeringen af ​​den aktive metabolit i ligevægtstilstanden 25-35% højere end hos yngre patienter, når der blev ordineret tilsvarende doser Tamiflu. T_1/2 hos ældre var det ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter. Ældre patienter kræver ikke dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza.

Børn. Hos små børn sker elimineringen af ​​prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Ved at tage stoffet i en dosis på 2 mg / kg, gives det samme AUC for oseltamivircarboxylat, som opnås hos voksne efter en enkeltdosis på 75 mg kapsler (svarende til ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.

INDIKATIONER

- behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år

- forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)

- forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år

DOSING MODE

Lægemidlet tages oralt, med måltider eller uanset måltidet. Tolerancen af ​​stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.

Standard doseringsregime

Behandlingen bør begynde senest 2 dage efter indledningen af ​​influenzalignende symptomer.

Voksne og unge i alderen 12 år og ældre, får lægemidlet 75 mg (kapsler eller suspension) 2 gange dagligt oralt i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.

Børn i alderen 8 år og ældre eller vejer over 40 kg, der kan sluge kapsler, kan også foreskrive Tamiflu i form af kapsler 75 mg 2 gange dagligt som et alternativ til den anbefalede dosis Tamiflu suspension.

Børn 1 år og ældre end Tamiflu bør tages som suspension.

Det anbefalede doseringsregime for Tamiflu i form af en suspension er angivet i tabellen.