Tamiflu er et antiviralt lægemiddel, et prodrug, der bruges til at forebygge og behandle influenza.
Det indeholder oseltamivir, et prodrug, der metaboliseres i kroppen til oseltamivircarboxylat. Den aktive metabolite af oseltamivir hæmmer konkurrerende og selektivt neurominidasen af influenzavirus B og A, som følge heraf frigives frigivelsen af nydannede vira fra inficerede celler og deres indtrængning i sunde celler.
Tamiflu forhindrer udviklingen af sygdommen i sine tidlige stadier - oseltamivircarboxylat hæmmer virusreplikation og reducerer dets patogenicitet.
I en profylaktisk rolle reducerer det signifikant (med 92%) forekomsten af influenza hos mennesker, der har haft kontakt med inficerede mennesker.
Påvirker ikke dannelsen af antistoffer mod influenzaviruset, herunder hos patienter, der gennemgår vaccination med inaktiveret influenzavaccine. Der er ingen udvikling af narkotikabestandighed efter eksponering og forebyggelse af sæsonbestemt influenza.
Sammensætningen af 1 kapsel Tamiflu 75 omfatter:
- Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form af oseltamivirphosphat - 98,5 mg);
- Hjælpekomponenter: talkum, povidon K30, pregelatiniseret stivelse, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumarat;
- Kapselkrop: gelatine, titandioxid, jernfarve sort oxid;
- Cap kapsler: gelatine, titandioxid, jern farvestof oxid rød og gul.
Der er ingen tegn på effekt ved behandling af sygdomme forårsaget af andre patogener end influenzavirus A og B.
Indikationer for brug
Hvad hjælper Tamiflu? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:
- behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år
- forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)
- forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.
Instruktioner til brug Tamiflu 75 mg, dosering
Lægemidlet tages oralt, med måltider eller uanset måltidet. Tolerancen af stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.
Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu i pulverform for at fremstille en suspension til oral administration.
Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbruddet af influenzaproblemer.
Til behandling af influenza anvendes standarddoser af Tamiflu 75 mg i henhold til vejledningen:
- Voksne og unge i alderen 12 år og ældre - 1 kapsel af stoffet 2 gange om dagen - 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.
- Børn i alderen 8 år og ældre med en kropsvægt på over 40 kg, der kan sluge kapsler - 1 kapsel 2 gange om dagen i 5 dage.
Til profylaktiske formål anbefaler brugsanvisningen følgende doser:
- Voksne og unge i alderen 12 år og ældre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 gang om dagen i mindst 10 dage efter kontakt med patienten. Under sæsoninfluenzaepidemien, 75 mg 1 gang om dagen i 6 uger.
- Børn i alderen 8 år og ældre med en kropsvægt på over 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gang pr. Dag.
Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.
Særlige instruktioner
Patienter med nedsat leverfunktion af mild og moderat sværhedsgrad, patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mere end 30 ml / min) samt ældre er dosisjustering ikke nødvendig.
Med kreatininclearance på 10-30 ml / min er det nødvendigt at reducere dosis Tamiflu til 75 mg en gang om dagen hver dag i 5 dage (under behandling).
Når forebyggelse af influenza hos patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min reduceres dosen til 30 mg daglig som en suspension eller overføres patienten til at modtage lægemidlet hver anden dag i en dosis på 75 mg dagligt.
Bivirkninger
Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger, når Tamiflu er ordineret:
- kvalme, opkastning (normalt ved optagelse af høje doser eller i de første behandlingsdage), søvnløshed, svimmelhed;
- sjældent - diarré, svaghed, træthed, hovedpine, næsestop, ondt i halsen, hoste, mavesmerter.
Kontraindikationer
Tamiflu er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- individuel intolerance over for stoffets komponenter
- alvorlig nyresvigt
- alder af børn under 1 år.
- under graviditet og amning.
overdosis
I tilfælde af overdosis er det muligt at øge eller forårsage bivirkninger. Symptomatisk behandling.
Analyser af Tamiflu, pris på apoteker
Hvis det er nødvendigt, kan du erstatte Tamiflu 75mg med en modsætning til terapeutiske effekter - det er stoffer:
Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at brugsanvisningen til Tamiflu, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.
Pris på russiske apoteker: Tamiflu kapsler 75 mg 10 stk. - fra 1210 til 1321 rubler, ifølge 728 apoteker.
Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarheden af pulveret - 2 år, kapsler - 7 år. Salgsbetingelser fra apoteker - recept.
Hvad siger anmeldelserne?
Ifølge vurderinger fra læger virker Tamiflu effektivt på influenzavirus - patienter bemærker, at de tager det meget sjældnere og lettere med stoffet. I nogle tilfælde er der bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er kvalme og diarré (hovedsageligt hos børn).
De fleste mødre er tilfredse med lægemidlets virkning, når de ordineres til børn. I mange tilfælde er præmien for Prem Tamiflu som en forebyggende foranstaltning, før du går på børnehave eller skole, det muligt at undgå at inficere dit barn med influenzaviruset.
Interaktion med andre lægemidler
Lægemidlet kan samtidigt ordineres til patienter med antipyretiske lægemidler baseret på paracetamol og analgetika. Med denne lægemiddelinteraktion blev der ikke observeret alvorlige bivirkninger og negative reaktioner i kroppen.
Tamiflu bør ikke kombineres med enterosorbenter eller antacidlægemidler, da den terapeutiske virkning af oseltamivir i dette tilfælde reduceres signifikant.
I kliniske forsøg, var der ingen bivirkninger og krop læsioner sammenholdt Tamiflu-kapsler med lægemidler såsom thiaziddiuretika, histamin H2-receptor, xanthiner, narkotiske analgetika, corticosteroider, antibiotika penicillin gruppe, cephalosporiner, azithromycin og inhalerede bronkodilatatorer.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Der er kontraindikationer. Kontakt læge.
I flere år på toppen af influenzasæsonen (februar-marts) er Moskva blevet efterladt uden Tamiflu. Dette er ikke overraskende, da producenten af Arbidol er involveret (pludselig.) Fordelingen af stoffet i Rusland (højt applaus.). Ifølge tidligere erfaringer vises stoffet i apoteker, når der næsten ikke er nogen influenza. Reserver på forhånd!
Præparater indeholdende Oseltamivir eller Oseltamivir (Oseltamivir, ATX-kode (ATC) J05AH02):
Handelsnavne i udlandet (udlandet) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-influenza, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomider: lægeundersøgelse
Den første generiske Tamiflu i Rusland. Vi skriver i søgen efter "pharmamasintez reviews".
Antijob site (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Produktionen er kun emballage. Udstyret er indisk, det kan ikke fungere stabilt, konstant fejler, bryder ned, er ked af det, og det er derfor erstattet af manuel arbejdskraft. Holdninger til arbejdere er modbydelige. Kvaliteten af produktet kan kun gættes. Direktøren er indisk. Personalet er i det nederste niveau blødt Tale, ikke særlig passende (alkoholikere, psykisk utilstrækkelige mennesker osv.). "
Af interesse har jeg set på samme sted Antijob anmeldelser om det firma, hvor jeg arbejder (et føderalt netværk af klinikker med hundredvis af ansatte): Negativ feedback er ONE. Og på et lille Irkutsk selskab - snesevis af dårlige anmeldelser.
Generelt tror jeg, at piller er lavet af indiske stoffer (stoffer) i Irkutsk under den vise vejledning fra en hindu på dårligt udstyr. I min ydmyge mening er stoffet "hinduistisk", kun værre på grund af det sædvanlige russiske rod.
Tamiflu og russiske influenzemedicin - medicinsk feedback
I Amerika er der en organisation kaldet FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). At skabe det førte til en høj grad af legitimitet af den amerikanske befolkning. De hyppige domstole for forbrugere med producenter af produkter og narkotika og store beløb af bøder og kompensation har tvunget landets lederskab til at skabe et organ, der regulerer salget af produkter og narkotika i USA.
Hvis fabrikanten har modtaget FDA-godkendelse til salg i USA, når godkendelsen er gyldig, er den praktisk talt forsikret mod retssager i forbindelse med sine produkter.
For at få tilladelse skal du i mange år bruge mange penge på at undersøge produkter på virkelige patienter, de såkaldte randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede undersøgelser. Inklusiv af denne grund er omkostningerne ved at udvikle og registrere et nyt lægemiddel i USA meget høje - omkring en milliard dollars.
Jeg idealiserer ikke FDA, kun den, som ikke gør noget, tager ikke fejl, og omfanget af arbejdet i denne afdeling er meget stort. Imidlertid stoppede denne organisation for eksempel salget af mere end et dusin stoffer i USA, som efter starten af kommercialiseringen viste farlige egenskaber.
Desværre er der ikke noget lignende organ i Rusland. Og der er ikke sådanne penge til russiske lægemiddelproducenter. Og undersøgelsen af stoffer i russiske klinikker er mange internationale lægemiddelvirksomheder stoppet på grund af de høje omkostninger og upålideligheden (med andre ord på grund af korruption, manglende forpligtelse til at opfylde kravene i undersøgelsen og manipulation af resultaterne).
Derfor er det muligt i Rusland at registrere stoffet uden nogen placebo-kontrolleret randomiseret undersøgelse (det vil sige uden strenge tegn på effekt og sikkerhed).
Og - se og se - du ser allerede dette stof på apotekernes hylder.
Og fra tv-skærmen hundrede gange om dagen sender de om sine fantastiske egenskaber.
Og her er du - allerede helt modnet køber af en mirakelhærdning.
Dette konkluderer indgangen og vender sig til de egentlige præparater til behandling af respiratoriske virusinfektioner.
De fleste af dem er russisk fremstillet (se producenten i den tilsvarende kolonne i tabellen), ingen FDA registrerede dem. Der blev ikke udført langsigtede undersøgelser af tusindvis af patienter. Men de kostede alle hundredvis af rubler pr. Pakke.
Ærligt, at starte behandling med disse stoffer tager du alt ansvar for dig selv og faktisk udfører eksperimenter på dig selv. Alvorlige bivirkninger af russiske stoffer syntes ikke at være bemærket, men deres effektivitet er ikke blevet bevist, og som Arbidols tv-annonce siger, "stoffet kan hjælpe." Undrer - og måske ikke hjælp.
Der er sådan en ting - en placebo effekt (pacifier). Det vil sige at tage en pille, der ikke indeholder noget gavnligt stof, kan i nogle procentvise tilfælde føre til en forbedring af tilstanden. Her er bare en placebo for hundredvis af rubler, ikke alle russiske familier har råd til. Vælg en billigere placebo, herrer.
Jeg vil især sige om homøopatiske præparater. I annotationen til Anaferon erklærede, at den indeholder "antistoffer mod human interferon med et indhold på ikke mere end 10 i minus 15 grader Ng." Jeg beklager, men for det første er det meget mindre end vægten af et molekyle, for det andet er interferon et beskyttende stof, og antistoffer er et produkt af kroppens kamp mod skadelige fremmede molekyler. Derfor er "antistoffer mod interferon" det produkt af kroppen, der dræber sine egne beskyttende molekyler. Lad os ryste nudler fra ørerne, herrer.
Anaferon voksne og anaferon til børn har nøjagtig samme dosering (læs vejledningen). Og i "voksne" instruktioner er det skrevet, at et voksent stof er kontraindiceret til børn. Dette kaldes pluralisme i et enkelt hoved og et åbenlyst ønske om at skære dejen på barns kærlighed.
Og i instruktionerne til Anaferon er varigheden af behandlingskursen glad - op til 6 måneder. Det vil sige, at en almindelig borger "til forebyggelse af influenza" bør købe 9 pakker med et vidunderligt produkt med en gennemsnitspris på 150 rubler. Tamiflu er allerede billigere.
Her er et vidunderligt lægemiddel Anaferon.
Et lille tryk på russiske stoffer. Hvis du læser annotationen til Tamiflu, lige i instruktionerne, vil du se en beskrivelse af undersøgelser på tusindvis af patienter, en detaljeret doseringsplan for alle patientkategorier.
Jeg har ikke fundet nogen beskrivelser af undersøgelser på tusindvis af patienter i nogen russisk abstrakt.
Og for eksempel i instruktionerne til den russiske rimantadine er følgende skrevet:
Individuelt afhængigt af beviset, patientens alder og behandlingsregimen.
POINT. Alt, ikke mere om doser. Det er, lægen, jeg kan ikke finde ud af ovenstående officielle instruktioner, hvordan man bruger denne mirakelhærdning. Dette er sandsynligvis et tegn på stor respekt for det russiske selskab for læger og patienter og dokumentation for lægemidlets høje effektivitet.
Derfor, når jeg eller mine pårørende begynder at blive syge, køber vi stadig Tamiflu, der er registreret i FDA's "borgerlige" organisation.
Tamiflu (Oseltamivir) - brugsanvisning. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!
Klinisk-farmakologisk gruppe:
Farmakologisk aktivitet
Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt oseltamivircarboxylat (OC) er en effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenza A og B-vira - et enzym, som katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres penetration i respiratoriske epitelceller og den yderligere spredning af viruset i kroppen.
Det hæmmer væksten af influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af influenza A og B viruser fra kroppen. Undersøgelser af kliniske isolater af influenzaviruset viste, at koncentrationen af OK, der kræves for at inhibere neuraminidase med 50% (IC50), er 0,1-1,3 nM for influenza A-viruset og 2,6 nM for influenza B-viruset. Ifølge offentliggjorte undersøgelser af median IC50-værdier for influenza B-viruset lidt højere og er 8,5 nM.
Klinisk effekt
Den kliniske effekt af Tamiflu® er blevet påvist i undersøgelser af eksperimentel influenza hos mennesker og i fase III undersøgelser af influenzainfektioner, der forekom in vivo. I undersøgelser foretaget påvirker Tamiflu® ikke dannelsen af anti-influenza antistoffer, herunder produktion af antistoffer som reaktion på administration af en inaktiveret influenzavaccine.
Naturlige influenzainfektionsundersøgelser
I fase III-kliniske forsøg, der blev gennemført på den nordlige halvkugle i 1997-1998 under sæsoninfluenzainfektion, begyndte patienterne at modtage Tamiflu® senest 40 timer efter de første symptomer på influenzainfektion. 97% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 3% af patienterne med influenzavirus B. Tamiflu® forkortede signifikant perioden af kliniske manifestationer af influenzainfektion (i 32 timer). Hos patienter med en bekræftet diagnose af influenza, der tog Tamiflu®, var sværhedsgraden af sygdommen, udtrykt som området under kurven for det kumulative symptomindeks, 38% mindre sammenlignet med patienter, der fik placebo. Desuden nedsatte Tamiflu® hos unge patienter uden comorbiditeter reduktionen af forekomsten af komplikationer af influenza, der kræver brug af antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitismedier). I disse fase III kliniske undersøgelser blev der opnået klare beviser for lægemidlets virkning i forhold til sekundære effektkriterier relateret til antiviral aktivitet: Tamiflu® forårsagede både en forkortelse af virus udskillelsestiden og en reduktion i området under "viral time-titer" -kurven.
De data, der blev opnået i en undersøgelse af behandling af Tamiflu® hos ældre og ældre patienter, viste, at at tage Tamiflu® i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage, blev ledsaget af et klinisk signifikant fald i medianen i perioden med kliniske manifestationer af influenzainfektion, svarende til den hos voksne patienter yngre, men forskellene nåede ikke statistisk betydning. I en anden undersøgelse modtog patienter med influenza ældre end 13 år, der havde samtidig kroniske sygdomme i hjerte- og / eller åndedrætssystemerne Tamiflu® i samme doseringsregime eller placebo. Der var ingen forskelle i medianen i perioden før reduktionen af de kliniske manifestationer af influenzainfektion i Tamiflu®- og placebogrupperne, men temperaturperioden steg, mens Tamiflu® blev reduceret med ca. 1 dag. Andelen af patienter, der frigjorde viruset på dag 2 og 4, blev signifikant mindre. Sikkerhedsprofilen for Tamiflu® hos patienter i fare var ikke forskellig fra den hos befolkningen i voksne patienter.
Behandling af influenza hos børn
Børn i alderen 1-12 år (gennemsnitlig alder 5,3 år), der havde feber (over 37,8 ° C) og et af symptomerne på åndedrætssystemet (hoste eller rhinitis) under influenza-virusets omsætning blandt befolkningen, havde en dobbeltblind placebo kontrolleret undersøgelse. 67% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 33% af patienterne med influenza B-virus. Lægemidlet Tamiflu® (når det blev taget senest 48 timer efter de første symptomer på influenzainfektion forekom) reducerede signifikant sygdommens varighed (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheden af sygdommen blev defineret som tidspunktet for at stoppe hoste, næsestop, feber forsvinden og vende tilbage til normal aktivitet. I gruppen af børn, der fik Tamiflu®, blev forekomsten af akutte otitismedier reduceret med 40% sammenlignet med placebogruppen. Genopretning og tilbagevenden til normal aktivitet fandt sted næsten 2 dage tidligere hos børn, der fik Tamiflu® sammenlignet med placebogruppen.
En anden undersøgelse involverede børn i alderen 6-12 år, der lider af bronchial astma; 53,6% af patienterne havde influenzainfektion bekræftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheden af sygdom hos gruppen af patienter, der fik Tamiflu®, faldt ikke signifikant. Men i de sidste 6 dage med Tamiflu®-behandling steg det tvungne ekspiratoriske volumen pr. 1 sekund (FEV1) med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos patienter, der fik placebo (p = 0,0148).
Forebyggelse af influenza hos voksne og unge
Den profylaktiske effekt af Tamiflu® i naturlige influenzainfektioner A og B er bevist i 3 separate fase III kliniske undersøgelser.
I et fase III-studie begyndte voksne og unge, der var i kontakt med et sygt familiemedlem, at tage Tamiflu® i to dage efter påbegyndelsen af influenzaproblemer hos familiemedlemmer og fortsatte i 7 dage, hvilket signifikant reducerede forekomsten af influenza i kontakter. 92%.
I et dobbeltblindet, placebokontrolleret studie hos uvaccinerede og generelt sunde voksne i alderen 18-65 år, blev Tamiflu® under en influenzapidemi signifikant reduceret for influenza (med 76%). Deltagerne i denne undersøgelse tog stoffet i 42 dage.
I en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse af ældre og senile patienter i plejehjem, hvoraf 80% blev vaccineret før sæsonen, da undersøgelsen blev gennemført, reducerede Tamiflu® signifikant influenzaincidensen med 92%. I samme undersøgelse reducerede Tamiflu® signifikant (med 86%) hyppigheden af influenzaplikationer: bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse. Deltagerne i denne undersøgelse tog stoffet i 42 dage.
I alle tre kliniske studier med Tamiflu® blev omkring 1% af patienterne syg med influenza.
I disse kliniske undersøgelser reducerede Tamiflu® også signifikant virusfrekvensen og forhindrede overførslen af viruset fra et familiemedlem til et andet.
Forebyggelse af influenza hos børn
Den profylaktiske effekt af Tamiflu® i naturlig influenzainfektion blev påvist i en undersøgelse hos børn fra 1 til 12 år efter kontakt med et sygt familiemedlem eller en person fra et permanent miljø. Den primære effektparameter i denne undersøgelse var hyppigheden af laboratoriebekræftet influenzainfektion. I en undersøgelse af børn, der fik Tamiflu® (pulver til suspension til oral administration) i en dosis på 30-75 mg 1 gang dagligt i 10 dage og først frigiver viruset, faldt hyppigheden af laboratoriebekræftet influenza til 4% (2/47 ) sammenlignet med 21% (15/70) i placebogruppen.
Ved anvendelse af Tamiflu® med henblik på postexposureprofylakse (7 dage), forebyggelse af kontaktpersoner i familien (10 dage) og sæsonprofylakse (42 dage) blev der ikke observeret tilfælde af lægemiddelresistens.
Risikoen for lægemiddelresistens, når den anvendes til behandling af influenza, er blevet grundigt undersøgt. Ifølge alle Roche-sponsorerede kliniske undersøgelser af behandling af influenzainfektion, når Tamiflu® blev anvendt hos voksne patienter / unge, blev resistens over for oseltamivir fundet i 0,32% af tilfældene (4/1245) ved anvendelse af fænotyping og 0,4% af tilfældene (5/1245) ved anvendelse af fænotyping og genotyping og hos børn fra 1 år til 12 år i henholdsvis 4,1% (19/464) og 5,4% (25/464). Alle patienter havde en midlertidig transport af en OK-resistent virus. Dette påvirker ikke elimineringen af virussen og forårsager ikke en forringelse af den kliniske tilstand.
Flere forskellige subtypespecifikke mutationer af neuraminidaseviruserne blev fundet i in vitro-undersøgelser eller i litteratur. Graden af desensibilisering afhang af typen af mutation, så med mutationen af I222V i N1 faldt følsomheden med 2 gange og med R292K i N2 - med 30.000 gange. Der blev ikke påvist mutationer, som reducerer følsomheden af neuraminidase influenza B virus in vitro.
Hos patienter behandlet med oseltamivir var registrerede neuraminidase N1-mutationer (inklusive H5N1-vira), hvilket resulterede i resistens / nedsat følsomhed overfor TC, H274Y, N294S (1 tilfælde), E119V (1 tilfælde), R292K (1 tilfælde) og neuraminidasemutationer N2 - N294S (1 tilfælde) og SASG245-248del (1 tilfælde). I et tilfælde blev G402S-mutationen af influenza B-viruset detekteret, hvilket resulterede i et 4 gange fald i følsomhed og i et tilfælde D198N-mutationen med et 10-faldigt nedsat følsomhed hos et barn med immundefekt.
Virus med resistent neuraminidase genotype afviger i varierende grad i modstand fra den naturlige stamme. Virus med en mutation på R292K i N2 hos dyr (mus og fritter) er langt mere infektiøse, patogene og smitsomme end vira med E119V-mutation i N2 og D198N i B og afviger lidt fra vildtypestammen. Virus med H274Y-mutationen i N1 og N294S i N2 indtager en mellemstilling.
Hos patienter, der ikke fik oseltamivir, blev der fundet mutationer af A / H1N1 influenzavirus, der forekom under naturlige forhold, hvilket havde nedsat følsomhed over for lægemidlet in vitro. Graden af nedsat følsomhed over for oseltamivir og hyppigheden af forekomsten af sådanne vira kan variere afhængigt af sæson og region.
Resultaterne af prækliniske undersøgelser
Prækliniske data opnået på grundlag af standardstudier vedrørende undersøgelsen af farmakologisk sikkerhed, genotoksicitet og kronisk toksicitet viste ingen særlig fare for mennesker.
Carcinogenicitet: Resultaterne af tre undersøgelser vedrørende påvisning af kræftfremkaldende potentiale (to 2-årige undersøgelser hos rotter og mus for oseltamivir og en 6-måneders undersøgelse af transgene Tg: AC-mus for en aktiv metabolit) var negative.
Mutagenicitet: Standardgenotoksiske tests for oseltamivir og den aktive metabolit var negative.
Virkning på fertilitet: oseltamivir i en dosis på 1500 mg / kg / dag påvirker ikke den generative funktion hos mænd og kvinder af rotter.
Teratogenicitet: I undersøgelser af oseltamivirs teratogenicitet ved en dosis på op til 1500 mg / kg / dag (hos rotter) og op til 500 mg / kg pr. Dag (hos kaniner) blev der ikke påvist nogen virkning på embryo-føtal udvikling. I undersøgelser vedrørende de udviklinger, der blev udviklet hos rotter med introduktion af oseltamivir i en dosis på 1500 mg / kg / dag, blev der observeret en stigning i arbejdstiden: sikkerhedsgrænsen mellem eksponering for mennesker og den maksimale dosis på ikke-effektdosis hos rotter (500 mg / kg / dag) for oseltamivir er 480 gange højere, og for dets aktive metabolit - 44 gange. Eksponering hos fosteret var 15-20% af moderens.
Andet: oseltamivir og den aktive metabolit trænger ind i mælken hos lakterende rotter.
I ca. 50% af de testede marsvin, hvor det aktive stof oseltamivir blev administreret ved maksimale doser, blev der observeret hudsensibilisering i form af erytem. Også afsløret en reversibel øjenirritation hos kaniner.
Mens oseltamivirphosphat i meget høje enkelte orale doser (657 mg / kg og derover) havde ingen effekt på voksne rotter, dosis data have toksiske effekter på umodne 7 dage gamle rotteunger, herunder førte til dyrets død. Der blev ikke observeret nogen bivirkninger ved kronisk administration i en dosis på 500 mg / kg / dag fra 7 til 21 dage efter den postnatale periode.
Farmakokinetik
Oseltamivirphosphat absorberes let fra mave-tarmkanalen og omdannes stærkt til en aktiv metabolit ved hjælp af lever- og intestinale esteraser. Koncentrationen af den aktive metabolitten i plasma bestemmes inden for 30 minutter, tiden til at nå Cmax er 2-3 timer og mere end 20 gange koncentrationen af prodrug. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af begge prodrugs og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.
Vss aktiv metabolit - 23 l.
Ifølge undersøgelser hos dyr efter oral indgivelse af oseltamivirphosphat blev dets aktive metabolit detekteret i alle de større udbrud af infektion (lunge, bronchiale vaskninger, slimhinden i næsehulen, mellemøret og trachea) i koncentrationer tilvejebringer antiviral virkning.
Metabolitbindingen til plasmaproteiner er 3%. Forbindelsen af prodrugs til plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.
Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit ved virkningen af esteraser, som hovedsageligt er i leveren. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.
Udskåret (> 90%) som en aktiv metabolit overvejende af nyrerne. Den aktive metabolit transformeres ikke yderligere og udskilles af nyrerne (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Mindre end 20% af det indgivne lægemiddel udskilles via tarmene. T1 / 2 aktiv metabolit er 6-10 timer.
Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Patienter med nyreskade
Ved anvendelse af Tamiflu® (100 mg 2 gange dagligt i 5 dage) hos patienter med forskellig grad af nyreskade er AUC omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.
Behandling. Patienter med mere end 30 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med CK fra 10 til 30 ml / min, bør dosen af Tamiflu® reduceres til 75 mg en gang om dagen i 5 dage. Anbefalinger til dosering hos patienter med permanent hæmodialyse eller kronisk peritonealdialyse om kronisk nyresvigt i slutstadiet og for patienter med mindre end 10 ml / min.
Forebyggelse. Patienter med mere end 30 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med CC fra 10 til 30 ml / min anbefales det at reducere dosen af Tamiflu® til 75 mg hver anden dag; eller kapsler 30 mg daglig eller 30 mg suspension dagligt. Anbefalinger til dosering hos patienter med permanent hæmodialyse eller kronisk peritonealdialyse om kronisk nyresvigt i slutstadiet og for patienter med mindre end 10 ml / min.
Patienter med leverskader
Data, der blev opnået in vitro og i dyreforsøg på grund af manglende signifikant stigning i AUC for oseltamivirphosphat i mild og moderat nedsat leverfunktion, blev bekræftet i kliniske undersøgelser. Sikkerheden og farmakokinetikken af oseltamivirphosphat hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion er ikke undersøgt.
Ældre og senile patienter
Hos patienter med ældre og senil alder (65-78 år) er eksponeringen af den aktive metabolit i ligevægtsstatus 25-35% højere end hos yngre patienter, når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu®. T1 / 2 af lægemidlet hos ældre og senile patienter var ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter. I betragtning af data om lægemidlets eksponering og dets tolerabilitet hos ældre og senile patienter, er dosisjustering ikke nødvendig til behandling og forebyggelse af influenza.
Tamiflu® studerede farmakokinetik hos børn 1 til 16 år i en farmakokinetisk undersøgelse med en enkelt dosis af lægemidlet i en klinisk undersøgelse af multipel administration af lægemidlet i det lille antal børn i alderen 3-12 år. Hos små børn sker elimineringen af prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Den lægemiddeldosis på 2 mg / kg giver samme AUC oseltamivircarboxylat, hvad der opnås hos voksne efter en enkelt dosis kapsler 75 mg formulering (ækvivalent med ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.
Indikationer for brug af stoffet TAMIFLU®
- behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år
- forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)
- forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år
Doseringsregime
Lægemidlet tages oralt, med måltider eller uanset måltidet. Tolerancen af stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.
Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu®-behandling i form af et pulver til fremstilling af en oral suspension.
I tilfælde, hvor Tamiflu® i form af pulver til suspension til oral administration mangler, eller når der er tegn på "ældning" kapsel, åbne kapslen og hældes indholdet i en lille mængde (højst 1 teskefuld) passer sødet fødevareprodukt (chokolade sirup normalt eller sukkerfri sukker, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, opløst i vand, sød dessert, sød kondenseret mælk, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.
Standard doseringsregime
Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbruddet af influenzaproblemer.
Voksne og unge i alderen 12 år og ældre er foreskrevet 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspension) 2 gange dagligt i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg pr. Dag øger ikke effekten.
Børn i alderen 8 år og ældre eller vejer mere end 40 kg, der er i stand til at sluge kapslen, kan også tildeles Tamiflu® som kapsler af 75 mg (1 kapsel 75 mg kapsel, eller en 30 mg + 45 mg 1 kapsel) 2 gange pr. dag.
Børn på 1 år og derover anbefales pulver til suspension til oral administration eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for børn over 2 år).
Den anbefalede doseringsregime for Tamiflu® i form af kapsler på 30 mg og 35 mg eller en ekstremt forberedt suspension er angivet i tabellen.
Tamiflu
Aktiv ingrediens
Sidst opdateret fabrikant beskrivelse
Latinske navn
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassificering (ICD-10)
Sammensætning og frigivelsesform
i blisteren 10 stk. i en pakke karton 1 blister.
i mørke glasflasker 30 g (med målekop og doseringssprøjte); i en pakke karton 1 flaske.
Beskrivelse af doseringsformularen
Kapsler: hård, gelatineagtig, størrelse 2. Case - grå, uigennemsigtig; cap - lysegul, uigennemsigtig. Indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt pulver. På kapslen er der en indskrift - "Roche" (på sagen) og "75 mg" lyseblå farve (på låget).
Bemærk: Efter 5 års opbevaring af lægemidlet kan der være tegn på "aldring" af kapslerne, hvilket kan føre til øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser, der ikke påvirker lægemidlets virkning og sikkerhed.
Pulver til fremstilling af suspensioner til oral indgivelse: granulat, fra hvid til lysegul farve med en frugtagtig lugt; klumping er tilladt. Efter rekonstitution danner den en uigennemtrængelig suspension af hvid til lysegul farve (ca. 52 ml vand tilsættes til hætteglasset og rystes kraftigt i 15 sekunder).
Farmakologisk aktivitet
Farmakokinetik
Oseltamivirphosphat absorberes let i mave-tarmkanalen og omdannes meget til en aktiv metabolit ved hjælp af hepatiske og intestinale esteraser. Koncentrationen af den aktive metabolit i plasma bestemmes inden for 30 minutter, tiden til at nå Cmax - 2-3 timer, mere end 20 gange koncentrationen af prodrug. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af begge prodrugs og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse. Distributionsvolumen (Vss) aktiv metabolit - 23 l.
Efter indtagelse af oseltamivirphosphat blev dets aktive metabolit fundet i lungerne, bronchiale vaskninger, næseslimhinde, mellemøret og luftrøret i koncentrationer, som giver antiviral effekt.
Binding af den aktive metabolit med plasmaproteiner - 3%. Forbindelsen af prodrugs til plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.
Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit under virkningen af esteraser, som hovedsageligt er i lever og tarm. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.
Udskilt (> 90%), i form af en aktiv metabolit overvejende af nyrerne. Den aktive metabolit undergår ikke yderligere transformation og udskilles i urinen (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Med afføring udskilles mindre end 20% af det modtagne lægemiddel. T1/2aktiv metabolit - 6-10 timer.
Farmakokinetik i særlige grupper
Patienter med nyreskade. Når Tamiflu er ordineret til patienter med varierende grader af nyreskade, er AUC-værdien omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.
Patienter med skade på leveren. In vitro hos patienter med hepatisk patologi blev der heller ikke observeret en signifikant stigning i AUC for oseltamivirphosphat eller et fald i AUC for den aktive metabolit.
Patienter i alderdommen. Hos patienter med senil alder (65-78 år) er eksponeringen af den aktive metabolit i ligevægtstilstanden 25-35% højere end hos yngre patienter, når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu. T1/2lægemiddel hos ældre var ikke væsentligt anderledes end hos yngre patienter. Ældre patienter kræver ikke dosisjustering til behandling og forebyggelse af influenza.
Børn. Hos små børn sker elimineringen af prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Den lægemiddeldosis på 2 mg / kg giver samme AUC oseltamivircarboxylat, hvad der opnås hos voksne efter en enkelt dosis kapsler 75 mg formulering (ækvivalent med ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.
farmakodynamik
Handlingsmekanismen. Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolit (oseltamivircarboxylat) er en effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenza A og B viruser - et enzym, der katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres indtrængning i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning af viruset i kroppen.
Det hæmmer væksten af influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af influenza A og B viruser fra kroppen.
Tamiflu reducerer signifikant perioden af kliniske manifestationer af influenzainfektion, reducerer sværhedsgraden og reducerer forekomsten af komplikationer af influenza, der kræver brug af antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media), forkorter den tid viruset frigives fra kroppen og reducerer området under "virus titers-time" -kurven.
Hos børn i alderen 1 til 12 år reducerer Tamiflu signifikant sygdommens varighed (ved 35,8 timer), forekomsten af akutte otitismedier. Gendannelse og tilbagevenden til normal aktivitet sker næsten 2 dage tidligere.
Når det tages for at forhindre Tamiflu, reducerer det signifikant (med 92%) forekomsten af influenza blandt de berørte personer, 76% reducerer hyppigheden af klinisk etableret influenza under sygdomsudbrud, reducerer frekvensen af virusfrigivelse og forhindrer overførsel af virus fra et familiemedlem til et andet.
Hos børn fra 1 år til 12 år reducerer profylaktisk administration af Tamiflu hyppigheden af laboratoriebekræftet influenza fra 24 til 4%.
Tamiflu påvirker ikke dannelsen af anti-influenza antistoffer, inkl. på antistofproduktion som reaktion på indførelsen af inaktiveret influenzavaccine.
Modstand. Ved indtagelse af Tamiflu med henblik på forebyggelse (7 dage), forebyggelse af kontakt i familien (10 dage) og sæsonforebyggelse (42 dage) var der ingen tilfælde af lægemiddelresistens.
Hos voksne patienter / unge blev resistens mod oseltamivir fundet i 0,32% af tilfældene (4/1245) ved anvendelse af fænotyping og i 0,4% af tilfældene (5/1245) ved anvendelse af fænotyping og genotyping og hos børn fra 1 år til 12 år i henholdsvis 4,1% (19/464) og 5,4% (25/464). Alle patienter havde en midlertidig transport af en OS-resistent virus. Dette påvirker ikke elimineringen af virussen.
Flere forskellige subtypespecifikke mutationer af neuraminidase-viruset er blevet fundet. Graden af desensibilisering afhænger af typen af mutation, så når mutationen var 1222V i N1, faldt følsomheden med 2 gange og med R292K i N2 - med 30.000 gange. Der blev ikke påvist mutationer, som reducerer følsomheden af neuraminidase influenza B virus in vitro.
Hos patienter behandlet med oseltamivir var registrerede neuraminidase N1-mutationer (inklusive H5N1-vira), hvilket førte til resistens / nedsat følsomhed over for OS, H274Y, N294S (1 tilfælde), E119V (1 tilfælde), R292K (1 tilfælde) og neuraminidasemutationer N2 - N294S (1 tilfælde) og SASG245-248del (1 tilfælde). I et tilfælde blev G402S-mutationen af influenza B-viruset detekteret, hvilket resulterede i et 4 gange fald i følsomhed og i 1 tilfælde D198N-mutationen med et 10-faldigt nedsat følsomhed hos et barn med immunodefekt.
Virus med resistent neuraminidase genotype afviger i varierende grad i modstand fra den naturlige stamme. Virus med R292K mutationen i N2 hos dyr (mus og fritter) er langt mindre infektiøse, patogene og smitsomme end vira med E119V mutationen i N2 og D198N i B og afviger lidt fra den naturlige stamme. Virus med H274Y-mutationen i N1 og N294S i N2 indtager en mellemstilling.
vidnesbyrd
behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år
forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)
forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år.
Kontraindikationer
overfølsomhed over for oseltamivirphosphat eller enhver del af lægemidlet
kronisk nyresvigt (permanent hæmodialyse, kronisk peritonealdialyse, Cl-kreatinin <10 ml / min).
amning periode.
Brug under graviditet og amning
Kategori B. Under prækliniske undersøgelser trængte oseltamivir og den aktive metabolit ind i mælken hos lakterende rotter. Det vides ikke, om udskillelse af oseltamivir eller den aktive metabolit med mælk hos mennesker forekommer, men deres mængde i modermælk kan være henholdsvis 0,01 og 0,3 mg / dag.
Da data om brugen af stoffet hos gravide ikke er tilstrækkelige, bør Tamiflu kun ordineres under graviditet eller ammende mødre, hvis de mulige fordele ved brugen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller spædbarnet.
Bivirkninger
Voksne. De mest almindelige er kvalme og opkastning (normalt efter at have taget den første dosis, de er forbigående i naturen og kræver i de fleste tilfælde ikke seponering af lægemidlet).
Bivirkninger (≥1%): diarré, bronkitis, mavesmerter, svimmelhed, hovedpine, hoste, søvnforstyrrelser, svaghed; smerter af forskellige lokaliseringer, rhinoré, dyspepsi og infektioner i øvre luftveje.
Børn. Den mest almindelige er opkastning. Mavesmerter, næseblødninger, hørselsforstyrrelser, conjunctivitis (pludselig opstod på trods af fortsat behandling og i de fleste tilfælde ikke forårsaget afbrydelse af behandlingen), kvalme, diarré, astma (herunder eksacerbation), akut otitis media lungebetændelse, bihulebetændelse, bronkitis, dermatitis, lymfadenopati.
På hud og subkutant væv: sjældent - overfølsomhedsreaktioner: dermatitis, hududslæt, eksem, urticaria, meget sjældent - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner, Quincke ødem.
På leverens side: meget sjældent - hepatitis, en stigning i leverenzymer.
Neuropsykiatrisk kugle: patienter (primært børn og teenagere), der tog Tamiflu til behandling af influenza, havde konvulsioner og delirium (herunder symptomer som nedsat bevidsthed, desorientering i tid og rum, unormal adfærd, delirium, hallucinationer, agitation, angst, mareridt). Disse tilfælde blev sjældent ledsaget af livstruende handlinger. Tamiflu's rolle i udviklingen af disse fænomener er ukendt. Lignende neuropsykiatriske lidelser blev også noteret hos patienter med influenza, som ikke fik Tamiflu.
På den gastrointestinale del: tilfælde af gastrointestinal blødning blev sjældent observeret i behandlingsperioden med Tamiflu (især forbindelsen mellem fænomenerne forsvandt, efter at patienten blev genvundet fra influenza samt efter ophør af lægemidlet).
interaktion
Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner er usandsynlige. Drug interactions på grund af konkurrence og binding til de aktive centre af esteraser, der konverterer oseltamivirphosphat til det aktive stof, er ikke repræsenteret. Den lave grad af binding af oseltamivir og den aktive metabolit med proteiner antyder ikke eksistensen af interaktioner forbundet med forskydning af lægemidler fra binding til proteiner.
In vitro er oseltamivirphosphat og den aktive metabolit ikke det foretrukne substrat for polyfunktionelle oxidative systemer i cytokrom P450-systemet eller for glucuronyltransferaser (se Farmakokinetik).
Der er ingen grund til at interagere med orale præventionsmidler.
Cimetidin, en ikke-specifik hæmmer af isoenzym i cytokrom P450-systemet, amoxicillin og paracetamol påvirker ikke plasmakoncentrationerne af oseltamivir og dets aktive metabolit.
Probenecid fører til en stigning i AUC for oseltamivirs aktive metabolit ca. 2 gange, men dosisjustering med samtidig anvendelse med probenecid er ikke nødvendig.
Ved opskrivning af Tamiflu sammen med ACE-hæmmere (enalapril, captopril), thiaziddiuretika (bendrofluazid), antibiotika (penicillin, cephalosporiner, azithromycin, erythromycin og doxycyclin), blokeringsmidler H2-receptorer til histamin (ranitidin, cimetidin), betablokkere (propranolol), xanthiner (theophyllin), sympatomimetika (pseudoephedrin), opiater (kodein), kortikosteroider, inhalerede bronkodilatatorer og analgetika (aspirin, ibuprofen og paracetamol) ændrer karakter eller hyppighed af bivirkninger blev ikke observeret.
overdosis
I øjeblikket er overdosis tilfælde ikke beskrevet.
Påståede symptomer: kvalme, opkastning.
Enkeltdoser af Tamiflu op til 1000 mg tolereres godt, med undtagelse af kvalme og opkastning.
Dosering og indgift
Inde, mens du spiser eller uanset måltidet. Tolerancen af stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.
1. Tryk forsigtigt på den lukkede flaske flere gange med fingeren, så pulveret fordeles nederst på flasken.
2. Mål 52 ml vand ved hjælp af målekop, og udfyld det til det angivne niveau.
3. Tilsæt 52 ml vand til hætteglasset, luk hætten og ryst godt i 15 sekunder.
4. Fjern hætten og sæt adapteren i flaskehalsen.
5. Skru hætteglasset tæt sammen med hætten for at sikre, at adapteren sidder korrekt.
Mærkaten på flasken skal angive udløbsdatoen for den fremstillede suspension. Før du bruger flasken med den forberedte suspension skal rystes. Til dosering af suspensionen er en doseringssprøjte fastgjort med etiketter, der angiver dosisniveauerne på 30, 45 og 60 mg (se "Udgiv form og emballage").
I tilfælde hvor voksne, unge ≥12 år og børn, der vejer> 40 kg eller ≥ 8 år, har problemer med at sluge kapsler og pulver til fremstilling af en suspension til oral administration, er Tamiflu fraværende eller hvis der er tegn på "aldring" kapsler åbne kapslen og hæld indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk) af et egnet sødt levnedsmiddel (chokoladesirup (med normalt eller intet sukkerindhold), honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, opløst i vand, sød dessert, sød kondenseret mælk, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.
Detaljerede anbefalinger gives nedenfor (se "Ekstremperal præparation af Tamiflu suspension").
Standard doseringsregime
Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter symptomens begyndelse.
Voksne og teenagere ≥12 år
På 75 mg (kapsler eller suspension) 2 gange om dagen inde i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.
Børn> 40 kg eller ≥8 år
Børn, der er i stand til at sluge kapsler, kan også modtage behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 2 gange dagligt som et alternativ til den anbefalede dosis Tamiflu suspension (se nedenfor).
Den anbefalede dosisbehandling Tamiflu suspension til oral administration.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktiv ingrediens:
Indholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassificering (ICD-10)
3D-billeder
struktur
Farmakologisk aktivitet
Dosering og indgift
Inde, mens du spiser eller uanset måltidet. Tolerancen af stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.
Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu ® -behandling i en doseringsform som et pulver til fremstilling af en oral suspension.
I tilfælde, hvor Tamiflu ® i doseringsformen ikke indeholder pulver til fremstilling af en suspension til oral administration, eller hvis der er tegn på aldringskapsler (for eksempel øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser), skal du åbne kapslen og tømme indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk ) et egnet sødt levnedsmiddelprodukt (chokoladesirup med normalt eller intet sukkerindhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker opløst i vand, sød dessert, crut mælkepulver med sukker, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning. Detaljerede anbefalinger findes i afsnittet Ekstrusiv forberedelse af Tamiflu ® suspension.
Standard doseringsregime
Behandling. Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter symptomens begyndelse.
Voksne og teenagere ≥12 år gamle. 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg / dag øger ikke effekten.
Børn vejer> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Børn, der er i stand til at sluge kapsler, kan også modtage behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 2 gange om dagen i 5 dage.
Børn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (til børn over 2 år). For at bestemme det anbefalede doseringsregime, se Tamiflu® pulver til medicinske brug instruktioner til fremstilling af oral suspension 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.
Forebyggelse. Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter kontakt med patienterne.
Voksne og teenagere ≥12 år gamle. 75 mg 1 gang om dagen inde i mindst 10 dage efter kontakt med patienten. Under sæsoninfluenzaepidemien, 75 mg en gang om dagen i 6 uger. Forebyggende virkning varer så længe som at tage stoffet.
Børn vejer> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Børn, der kan sluge kapsler, kan også modtage profylaktisk behandling ved at tage 1 caps. 75 mg 1 gang pr. Dag.
Børn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For at bestemme det anbefalede doseringsregime, se Tamiflu ® pulver administrationsanvisninger til fremstilling af en suspension til oral administration af 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig tidsmæssig forberedelse af suspensionen ved anvendelse af 75 mg kapsler (se præparatfremstilling af Tamiflu ® suspension).
Dosering i særlige tilfælde
Patienter med nyreskade, behandling. Patienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen af Tamiflu ® reduceres til 30 mg 1 gang om dagen i 5 dage.
Patienter med permanent hæmodialyse, Tamiflu ® i initialdosis på 30 mg, kan tages før dialyse, hvis symptomerne på influenza forekommer inden for 48 timer mellem dialysesessioner. For at opretholde plasmakoncentrationen på terapeutisk niveau, bør Tamiflu ® tages efter 30 mg efter hver dialysesession. Patienter på peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tages i en initialdosis på 30 mg før dialysens start, derefter 30 mg hver 5. dag (se også dosering i særlige tilfælde og "særlige instruktioner").
Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med Cl creatinin <10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt. I denne henseende er anbefalingerne til dosering i denne gruppe af patienter fraværende.
Patienter med nyreskade, forebyggelse. Patienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen af Tamiflu ® reduceres til 30 mg 1 gang om dagen. Patienter med permanent hæmodialyse Tamiflu ® i initialdosis på 30 mg kan tages før dialysens start (1. session). For at opretholde plasmakoncentrationen på terapeutisk niveau, bør Tamiflu ® tages ved 30 mg efter hver efterfølgende ulige dialysesession. Patienter på peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tages i en initialdosis på 30 mg før dialyse, derefter 30 mg hver 7 dage (se også dosering i særlige tilfælde og "særlige anvisninger"). Farmakokinetikken for oseltamivir hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet (med Cl creatinin <10 ml / min), der ikke er i dialyse, er ikke undersøgt. I denne henseende er anbefalingerne til dosering i denne gruppe af patienter fraværende.
Patienter med skade på leveren. Dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza hos patienter med mild og moderat nedsat leverfunktion er ikke nødvendig. Sikkerheden og farmakokinetikken af Tamiflu ® hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion er ikke undersøgt.
Patienter med ældre og senile alder. Dosisjustering til forebyggelse eller behandling af influenza er ikke nødvendig.
Patienter med svækket immunitet (efter transplantation). Til sæsonbestemt forebyggelse af influenza hos immunkompromitterede patienter i ≥ 1 år - i 12 uger er dosisjustering ikke nødvendig (se Dosering og administration).
Børn. Tamiflu ® i denne doseringsform bør ikke gives til børn under 1 år.
Termisk fremstilling af Tamiflu ® suspension
I tilfælde hvor voksne, unge og børn har problemer med at sluge kapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke indeholder pulver til oral suspension eller hvis der er tegn på aldring af kapsler (for eksempel øget skrøbelighed eller andre fysiske lidelser) og hæld indholdet i en lille mængde (maks. 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt (se ovenfor) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.
Hvis patienterne har en dosis på 75 mg, skal følgende anvisninger følges:
1. Indeholder 1 hætter. 75 mg Tamiflu ® over en lille beholder, åbnes forsigtigt kapslen og hæld pulveret i beholderen.
2. Tilsæt en lille mængde (højst 1 tsk) af et egnet sødt fødevareprodukt (for at skjule den bitre smag) og bland godt.
3. Rør blandingen grundigt og drik den umiddelbart efter forberedelsen. Hvis en lille mængde af blandingen forbliver i beholderen, skylles beholderen med en lille mængde vand og drikker den resterende blanding.
Hvis patienter har brug for doser på 30-60 mg, så skal du følge de følgende instruktioner for at få den korrekte dosering:
1. Indeholder 1 hætter. 75 mg Tamiflu ® over en lille beholder, åbnes forsigtigt kapslen og hæld pulveret i beholderen.
2. Tilsæt 5 ml vand til pulveret ved hjælp af en sprøjte med etiketter, der viser mængden af opsamlet væske. Bland grundigt i 2 minutter.
3. Indtast sprøjten i den ønskede mængde af blandingen fra tanken i henhold til nedenstående tabel.