Hvor meget Amoxiclav er afledt?

Amoxiclav er et moderne antibakterielt lægemiddel. Den har en høj antimikrobiell aktivitet, kæmper mod antibiotika, der er resistente over for penicillinresistente bakterier. Denne funktion giver dig mulighed for at anvende det på forskellige områder. Hvor meget Amoxiclav elimineres fra kroppen?

Amoxiclav anvendes med succes i gynækologi, urologi, kirurgi, pulmonologi.

Den høje effektivitet af lægemidlet skyldes en kombination af to komponenter:

• amoxicillin;
• clavulansyre.

Fjernelse af antibiotikumet fra kroppen

Amoxiclav udskilles hovedsageligt af nyrerne i en mængde på 10-25% af den indtagne dosis. Efter udførelse af de tilsvarende analyser er inaktiv penicillansyre til stede ved udgangen. Clavulansyre udskilles af nyrerne, mave-tarmkanalen såvel som på tidspunktet for udløbet af luften.

Hvis en tablet Amoxiclav blev taget, udskilles de aktive stoffer uændret i de første timer. Mængden af ​​amoxicillin er 70%, clavulansyre - 50%.

Halveringstiden for Amoxiclav forekommer om en time.

Afbrydelsesperioden fra Amoxiclavs kropp forekommer om tre timer. Amoxiclav udskilles fuldstændigt en dag efter påføring. Det hele afhænger af administrationsmåden og de enkelte personers personlige kendetegn. Lægemidlet administreres intravenøst ​​forlader kroppen hurtigere end i form af tabletter. Hurtig udskillelse af lægemidlet opstår på grund af det faktum, at antibiotikumet ikke trænger ind i vævet.

Tilstedeværelse af afvigelser

Perioden for elimination af Amoxiclav fra kroppen hos mennesker, med nedsat nyrefunktion, er forskellig. Indholdet af aktive ingredienser falder i forhold til faldet i nyrernes funktion. Situationen er mere udtalt for amoxicillin, da det er han, der udskilles gennem nyrerne.

Hvis patienten har abnormiteter i nyrerne, anvendes stoffet i ekstreme tilfælde. I denne situation er det nødvendigt at omhyggeligt vælge den ønskede dosis.

Det anbefales kun at bruge som foreskrevet af en læge. Under modtagelse er det nødvendigt at konstant overvåge leverfunktionen. Med hæmodialyse fjernes begge komponenter effektivt fuldstændigt.

Hvorfor er det vigtigt at vide

Disse oplysninger er primært vigtige for lægen. Lægen vurderer graden af ​​elimination af Amoxiclav, graden af ​​skade, bestemmelse af dosis og indgivelsesperiode.

I nogle tilfælde udføres lægemiddelbehandling med Amoxiclav i et kompleks ved hjælp af flere midler. Accept af uforenelige stoffer bør være efter en tidsperiode, hvilket svarer til den tid, antibiotikumet er fuldstændigt vist.

Denne funktion er vigtig for personer, der planlægger et barn. Et antibiotikum kan påvirke både selve opfattelsen og fostrets sundhed negativt. Efter anvendelse af Amoxicillin bør mænd planlægge befrugtning efter en måned.

Artikel verificeret
Anna Moschovis er en familie læge.

Har du fundet en fejl? Vælg det og tryk på Ctrl + Enter

amoxiclav

Amoxiclav: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Amoksiklav

ATX-kode: J01CR02

Aktiv ingrediens: amoxicillin + clavulansyre (amoxicillin + clavulansyre)

Producent: Sandoz (Østrig)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 07/12/2018

Priserne på apoteker: fra 57 rubler.

Amoxiclav er en kombination antibiotikum medicin.

Frigivelse form og sammensætning

Amoxiclav fremstilles i form:

• Filmovertrukne tabletter indeholdende 250 mg, 500 mg eller 875 mg amoxicillin og 125 mg clavulansyre og hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, crospovidon, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, talkum, MCC. I blister og mørke glasflasker;
• Pulver til suspension til oral indgivelse, der indeholder en 5 ml endelige suspension af amoxicillin og clavulansyre i et forhold på 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg 400 mg / 57 mg og hjælpestoffer: citronsyre, natriumcitrat, MCC og carmellosenatrium, xanthangummi, kolloidt siliciumdioxid, vilde kirsebærsmag og citronsmag, natriumsaccharinat, mannitol. I mørke glasflasker;
• Pulver til injektionsvæske, opløsning med indholdet i 1 hætteglas med amoxicillin og clavulansyre i forholdet 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Amoxicillin er et halvsyntetisk penicillin, der virker på mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det hæmmer biosyntesen af ​​peptidoglycan - en komponent, der er indbefattet i strukturen af ​​cellevæggen af ​​bakterier. En reduceret produktion af peptidoglycan forårsager et fald i styrken af ​​cellevægge, som yderligere fører til lysis og celledød af patogene mikroorganismer. Samtidig er amoxicillin følsom over for virkningen af ​​beta-lactamase, der ødelægger det, så dets spektrum af antibakteriel aktivitet omfatter ikke mikroorganismer, der syntetiserer dette enzym.

Clavulansyre er en hæmmer af beta-lactamase, hvis struktur ligner penicillin. Det har evnen til at inaktivere mange beta-lactamaser, der producerer mikroorganismer med bevist resistens overfor cephalosporiner og penicilliner. Bevist relativ effektivitet af clavulansyre mod plasmid beta-lactamase, hvilket oftest forårsager antibiotikaresistens mod bakterier. Imidlertid påvirker stoffet ikke kromosomalt beta-lactamase type I, der ikke hæmmes af clavulansyre.

Tilstedeværelsen af ​​clavulansyre i Amoxiclav kan forhindre ødelæggelsen af ​​amoxicillin af specielle enzymer - beta-lactamaser - og udvide spektret af antibakteriel aktivitet af amoxicillin.

Kliniske in vitro-undersøgelser viser høj følsomhed for følgende mikroorganismer for Amoxiclavs virkning:

• Gram-negative anaerober: arter af slægten Prevotella, Bacteroides fragilis, Bacteroides andre underarter af slægten, arter af slægten Porphyromonas, Capnocytophaga arter af slægten, arter af slægten Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• Grampositive anaerober: arter af slægten Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, arter af slægten Clostridium;
• Gram-negative aerobe: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• på toppen af ​​byen, Nocardia asteroider, Listeria monocytogenes;
• Andre: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

De følgende mikroorganismer er kendetegnet ved den opnåede resistens over for de aktive komponenter af Amoxiclav:

• Gram-positive aerober: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterier af slægten Corynebacterium;
• Gram-negative aerobe: bakterier af slægten Shigella, Escherichia coli, bakterier af slægten Salmonella, bakterier af slægten Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (kliniske studier bekræfter effektiviteten af ​​de aktive bestanddele Amoksiklava hensyn til denne mikroorganisme, dens stammer ikke syntetisere beta-lactamase), Klebsiella oxytoca, bakterier af slægten Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Naturlig resistens over for kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre påvises af sådanne mikroorganismer:

• Gram-negative aerobe: bakterier af slægten Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, en bakterie af slægten Enterobacter, bakterier af slægten Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterier af slægten Serratia, Legionella pneumophila, bakterier af slægten Providencia, Morganella morganii;
• andre: bakterier af slægten Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterier af slægten Chlamydia, Coxiella burnetii.

Bakteriernes følsomhed over for amoxicillin monoterapi betyder oftest lignende følsomhed over for kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre.

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske parametre for amoxicillin og clavulansyre er i mange henseender ens. Begge stoffer viser en god evne til at opløse i vandige opløsninger, der har en fysiologisk pH-værdi, og efter oral administration af Amoksiklava absorberes de hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Graden af ​​absorption af clavulansyre og amoxicillin anses for optimal i tilfælde af at tage lægemidlet i begyndelsen af ​​et måltid.

Efter oral administration når biotilgængeligheden af ​​de aktive ingredienser i Amoxiclav 70%.

Ved forskrivning af lægemidlet i forskellige doser er farmakokinetiske parametre for amoxicillin og clavulansyre som følger:

• i en dosis på 875 mg / 125 mg 2 gange dagligt for amoxicillin: den maksimale plasmakoncentration er 11,64 ± 2,78 μg / ml, tiden for at nå det er 1,5 timer (området er fra 1 til 2,5 timer), området under kurven "koncentrationstid" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, eliminationshalveringstid - 1,19 ± 0,21 timer; for clavulansyre: den maksimale plasmakoncentration er 2,18 ± 0,99 μg / ml, den tid det når 1,25 timer (området er 1 til 2 timer), arealet under koncentrations-tidskurven (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg × h / ml, halveringstid - 0,96 ± 0,12 timer;
• i en dosis på 500 mg / 125 mg 2 gange dagligt for amoxicillin: Den maksimale koncentration i blodplasmaet er 7,19 ± 2,26 μg / ml, tiden er nået 1,5 timer (i området fra 1 til 2,5 timer), området under kurven "koncentrationstid" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, halveringstiden er 1,15 ± 0,2 timer; for clavulansyre: den maksimale plasmakoncentration er 2,4 ± 0,83 μg / ml, tiden for at nå den er 1,5 timer (i området fra 1 til 2 timer), området under koncentrations-tidskurven (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg × h / ml, halveringstid - 0,98 ± 0,12 timer;
• i en dosis på 250 mg / 125 mg 3 gange dagligt for amoxicillin: den maksimale plasmakoncentration er 3,3 ± 1,12 μg / ml, tiden er nået 1,5 timer (intervallet er fra 1 til 2 timer), området under kurven "koncentrationstid" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg × h / ml, halveringstid - 1,36 ± 0,56 timer; for clavulansyre: den maksimale plasmakoncentration er 1,5 ± 0,7 μg / ml, tiden for at nå den er 1,2 timer (i området fra 1 til 2 timer), området under koncentrations-tidskurven (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg × h / ml, halveringstiden er 1,01 ± 0,11 timer.

Alle ovennævnte værdier er afledt af kliniske undersøgelser, der involverede raske frivillige.

Amoxicillin og clavulansyre kendetegnet ved en høj distributionsvolumen i forskellige væv, organer og kropsvæsker systemer (herunder muskler, knogler, og fedtvæv, bughulen, lungerne, interstitiel, peritoneal, synovial og pleural væske, spyt, galde, purulent sekretion, urin og hud).

De aktive ingredienser er moderat bundet til plasmaproteiner: amoxicillin i mængden 18% og clavulansyre i mængden af ​​25% af den taget dosis. Distributionsvolumen er ca. 0,2 L / kg for clavulansyre og 0,3-0,4 L / kg for amoxicillin. Begge stoffer overvinder ikke blod-hjernebarrieren i fravær af inflammation i meninges. Amoxicillin, som mange penicilliner, trænger ind i modermælken, som også indeholder clavulansyre i sporkoncentrationer. De aktive indholdsstoffer i Amoxiclav trænger ind i placenta barrieren.

Ca. 10-25% af den indledende dosis amoxicillin udskilles i urinen som penicilloinsyre, som ikke har nogen farmakologisk aktivitet. Clavulansyre metaboliseres i vid udstrækning i kroppen, hvilket danner 1-amino-4-hydroxybutan-2-on og 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-carboxylsyre, hvilket udskilles gennem mave-tarmkanalen, nyrerne, såvel som med udåndet luft (omdannes til kuldioxid).

Amoxicillin udskilles primært ved nyretilfiltrering, mens eliminationen af ​​clavulansyre udføres ved anvendelse af både nyre- og extrarenale mekanismer. Efter en enkelt oral dosis på 1 tablet 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg udskilles ca. 40-65% clavulansyre og 60-70% amoxicillin i urinen uændret i de første 6 timer.

I gennemsnit er halveringstiden for de aktive ingredienser i Amoxiclav ca. 1 time, og den gennemsnitlige total clearance er ca. 25 l / h hos raske patienter. Det meste af clavulansyren fjernes fra kroppen i løbet af de første 2 timer efter indtagelse.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion nedsættes den samlede clearance af clavulansyre og amoxicillin i forhold til nedsat nyrefunktion. Reduced clearance er mere udtalt i tilfælde af amoxicillin sammenlignet med clavulansyre, da det meste af dosis amoxicillin udskilles gennem nyrerne. I tilfælde af nedsat nyrefunktion bør doser af Amoxiclav udvælges under hensyntagen til den uønskede evne til at akkumulere amoxicillin på baggrund af en stabil koncentration af clavulansyre svarende til normerne. Hos patienter med svær nyreinsufficiens øges halveringstiden for amoxicillin til 7,5 timer og clavulansyre til 4,5 timer.

Patienter med leverdysfunktioner Amoxiclav er ordineret med forsigtighed, og det anbefales også at monitorere leverfunktionen kontinuerligt. Både amoxicillin og clavulansyre fjernes ved hæmodialyse og i ubetydelige koncentrationer ved peritonealdialyse.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne er Amoxiclav ordineret til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for lægemidlet. Lægemidlet er indiceret til gynækologiske, odontogene infektioner samt infektioner:

• ENT organer og øvre luftveje, herunder akut og kronisk bihulebetændelse, otitis media, tonsillitis, pharyngeal abscess, pharyngitis;
• Bindevæv og knoglevæv;
• Nedre luftveje, herunder kronisk bronkitis, akut bronkitis med bakteriel superinfektion, lungebetændelse;
• Urinvejene;
• Hud og blødt væv, herunder dyr og humane bites;
• Galdeveje.

Brugen af ​​Amoxiclav i form af injektioner er vist:

• Med infektioner i bukhulen
• Med seksuelt overførte infektioner - gonoré, blød chancre;
• For at forhindre udviklingen af ​​infektioner efter kirurgiske indgreb.

Kontraindikationer

Amoxiclav er ikke ordineret til kolestatisk gulsot og hepatitis forbundet med at tage penicillin antibiotika. Desuden er værktøjet kontraindiceret i:

• Følsomhed over for penicillinpræparater, clavulansyre, amoxicillin, andre komponenter af Amoxiclav;
• Infektiøs mononukleose;
• Lymfocytisk leukæmi.

Amoxiclav ordineres med forsigtighed, når:

• Pseudomembranøs colitis i historien;
• Leversvigt;
• Alvorlig nedsat nyrefunktion.

Muligheden for at bruge Amoksiklava gravide og pleje kvinder bør behandles individuelt med lægen.

Instruktioner for brug Amoksiklava: Metode og dosering

Tabletter og opløsning til suspension til oral administration

Behandling af lægemidlet og behandlingens varighed bestemmes afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen, patientens alder, nyrerfunktion og legemsvægt. I tabletter og suspensioner anbefales det, at Amoxiclav tages sammen med mad, hvilket reducerer risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet.

Det gennemsnitlige behandlingsforløb er fra 5-14 dage. Længere behandling er kun mulig efter re-medicinsk undersøgelse.

Det anbefalede doseringsregime for Amoxiclav tabletter til børn under 12 år er 40 mg / kg pr. Dag, som er opdelt i 3 doser. For børn, der vejer over 40 kg, er voksne doser af lægemidlet angivet. For børn under 6 år foretrækkes det at anvende Amoxiclav suspension.

Der er to mulige regimer for at tage Amoxiclav med milde og moderate infektioner:

• Hver 8. time, 1 tablet 250 + 125 mg;
• Hver 12 timer, 1 tablet 500 + 125 mg.

På baggrund af svære infektioner og luftvejsinfektioner, tag 1 tablet 500 + 125 mg hver 8 timer eller 1 tablet 875 + 125 mg hver 12. time.

Til odontogene infektioner er 5 tabletter Amoxiclav 250 + 125 mg hver 8 timer eller 1 tablet 500 + 125 mg hver 12 timer indikeret i 5 dage.

Nyfødte og børn op til 3 måneder Amoxiclav ordineres som en suspension med en hastighed på 30 mg / kg pr. Dag (til amoxicillin). Lægemidlet tages hver 12. time. For at overholde doseringen bør der anvendes doseringspipetten, der er fastgjort til pakningen.

Den daglige dosis af Amoxiclav til børn over 3 måneder er:

• Med mild og moderat sværhedsgrad af sygdommen - fra 20 mg / kg pr. Dag;
• I svære tilfælde af infektion og i behandling af infektioner i nedre luftveje, otitismedier, bihulebetændelse - op til 40 mg / kg (amoxicillin) pr. Dag.

Det skal tages i betragtning, at ved beregning af doser er det nødvendigt at stole på barnets alder, men på hans kropsvægt og sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Injektionsvæske, opløsning

Amoxiclav i form af en injektionsvæske, opløsning administreres udelukkende intravenøst.

Børn yngre end 3 måneders dosis beregnet på grundlag af følgende oplysninger:

• kropsvægt mindre end 4 kg: Amoxiclav indgives i en dosis på 30 mg / kg (under hensyntagen til det samlede stof) hver 12. time;
• Kropsvægt over 4 kg: Amoxiclav administreres i en dosis på 30 mg / kg (under hensyntagen til det totale stof) hver 8. time.

For børn, der ikke har nået 3 måneder, skal injektionsvæsken kun administreres langsomt infusion over 30-40 minutter.

For børn, hvis kropsvægt ikke overstiger 40 kg, vælges dosis under hensyntagen til legemsvægt.

For børn fra 3 måneder til 12 år administreres stoffet i en dosis på 30 mg / kg legemsvægt (i form af alle lægemidler) hver 8. time, og i tilfælde af alvorlig infektion hver 6. time.

Hos børn med diagnosticeret nyresvigt kan en dosisjustering baseret på den maksimale anbefalede dosis amoxicillin være påkrævet. Hvis kreatininclearance hos sådanne patienter overstiger 30 ml / min, er en dosisændring valgfri. I andre tilfælde anbefales det, at børn, hvis kropsvægt ikke overstiger 40 kg, anbefales at anvende Amoksiklava i følgende doser:

• CC 10-30 ml / min: 25 mg / 5 mg pr. 1 kg legemsvægt hver 12. time;
• QC mindre end 10 ml / min: 25 mg / 5 mg pr. 1 kg legemsvægt hver 24. time;
• hæmodialyse: 25 mg / 5 mg pr. 1 kg legemsvægt hver 24. time i kombination med en yderligere dosis på 12,5 mg / 2,5 mg pr. 1 kg kropsvægt ved dialysesessionens slutning (associeret med et fald i koncentrationerne af clavulansyre og amoxicillin i serum).

Hver 30 mg af lægemidlet indeholder 25 mg amoxicillin og 5 mg clavulansyre.

Voksne og børn over 12 år eller med en legemsvægt på over 40 kg Amoxiclav injiceres i en dosis på 1200 mg af lægemidlet (1000 mg + 200 mg) hver 8. time, og i tilfælde af et akut kursus af en smitsom sygdom - hver 6. time.

Amoxiclav er også ordineret til kirurgiske indgreb i en profylaktisk dosis, som normalt er 1200 mg til induktionsanæstesi, hvis operationen varer mindre end 2 timer. Med længere kirurgiske indgreb modtager patienten lægemidlet i en dosis på 1200 mg op til 4 gange over 1 dag.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør dosis og / eller tidsinterval mellem doser af Amoxiclav justeres afhængigt af graden af ​​nedsat nyrefunktion i overensstemmelse med følgende instruktioner:

• QC mere end 30 ml / min: Intet behov for dosisjustering;
• QC 10-30 ml / min: Den første dosis er 1200 mg (1000 mg + 200 mg), hvorefter lægemidlet indgives intravenøst ​​i en dosis på 600 mg (500 mg + 100 mg) hver 12. time;
• QC mindre end 10 ml / min. Den første dosis er 1200 mg (1000 mg + 200 mg), hvorefter lægemidlet administreres intravenøst ​​i en dosis på 600 mg (500 mg + 100 mg) hver 24. time;
• anuria: Intervallet mellem doser af lægemidlet bør øges til 48 timer eller mere.

Siden hæmodialyseproceduren fjernes op til 85% af den administrerede dosis Amoxiclav. Ved afslutningen af ​​hver session skal den sædvanlige dosis af injektionen indgives. I peritonealdialyse er der ikke behov for dosisjustering.

Varigheden af ​​behandlingen er fra 5 til 14 dage (den nøjagtige varighed kan kun bestemmes af den behandlende læge). Når symptomerne reduceres i sværhedsgrad, anbefales en overgang til oral form af Amoxiclav som en fortsættelse af behandlingen.

Ved opstilling af injektionsvæske, opløsning opløses indholdet af hætteglasset i en mængde på 600 mg (500 mg + 100 mg) i 10 ml vand til injektion og i en mængde på 1200 mg (1000 mg + 200 mg) i 20 ml vand til injektion (dette volumen anbefales ikke overstige). Lægemidlet administreres intravenøst ​​langsomt (over 3-4 minutter), og introduktionen bør udføres inden for 20 minutter efter klargøring af opløsningen.

Amoxiclav opløsning kan også anvendes til intravenøse infusioner. I dette tilfælde fortyndes de fremstillede opløsninger indeholdende 1200 mg (1000 mg + 200 mg) eller 600 mg (500 mg + 100 mg) af præparatet yderligere i henholdsvis 100 ml eller 50 ml af infusionsopløsningen. Infusionsvarighed når 30-40 minutter.

Brug af følgende væsker i anbefalede mængder giver dig mulighed for at gemme de nødvendige koncentrationer af amoxicillin i infusionsløsninger. Deres stabilitetsperioder varierer og er:

• til vand til injektion: 4 timer ved 25 ° C og 8 timer ved 5 ° C;
• til opløsninger af natriumchlorid og calciumchlorid til intravenøse infusioner: 3 timer ved 25 ° C;
• for ringers lactatopløsning til intravenøs infusion: 3 timer ved 25 ° C;
• for natriumchloridopløsning på 0,9% til intravenøse infusioner: 4 timer ved 25 ° C og 8 timer ved 5 ° C.

Amoxiclav opløsning bør ikke blandes med natriumbicarbonat-, dextran- eller dextrosløsninger. Kun transparente løsninger er underlagt administration. Den tilberedte opløsning er forbudt at fryse.

Bivirkninger

Brug af Amoxiclav kan føre til udvikling af bivirkninger:

• Det hæmatopoietiske system: anæmi, eosinofili, trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni;
• Fordøjelsessystem: diarré, flatulens, gastritis, kvalme, dyspepsi, glossitis, stomatitis, anoreksi, enterocolitis, opkastning;
• Nervesystemet: angst, uhensigtsmæssig adfærd, overeksponering, kramper, forvirring, søvnløshed, hyperaktivitet, svimmelhed, hovedpine;
• Hud: urticaria, hævelse, udslæt; mindre almindeligt eksfoliativ dermatitis, epidermal toksisk nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme;
• Urinsystem: interstitial nefritis, hæmaturi.

Det er også muligt at udvikle superinfektion (herunder candidiasis).

I de fleste tilfælde er bivirkninger mod baggrunden for brugen af ​​Amoksiklava milde og forbigående.

overdosis

Rapporterer, at en overdosis af Amoxiclav provokerer alvorlige bivirkninger, der bærer livstruende eller død, er fraværende.

Oftest manifesteres en overdosis af sådanne symptomer som forstyrrelser i vand og elektrolytbalance og dysfunktion i mave-tarmkanalen (opkastning, diarré, smerter i maven). Ibland kan amoxicillin føre til udvikling af krystalluri og senere nyresvigt. Hos patienter med nedsat nyrefunktion eller dem, der modtager lægemidlet i høje doser, kan der forekomme anfald.

I tilfælde af overdosis af Amoxiclav skal patienten være under tilsyn af en specialist, der om nødvendigt foreskriver symptomatisk behandling. Hvis Amoxiclav blev taget for mindre end 4 timer siden, anbefales det at vaske maven og tage aktivt kul for at reducere absorptionen. De aktive komponenter i lægemidlet udskilles godt fra kroppen gennem hæmodialyse.

Særlige instruktioner

Hvis du tager Amoxiclav, mens du spiser, reduceres sandsynligheden for bivirkninger fra mave-tarmkanalen.

Ved kursusterapi er det nødvendigt at overvåge lever, blod og nyrer.

På baggrund af alvorlig nedsat nyrefunktion skal lægen justere doseringsregimen eller øge intervallet mellem medicin.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og komplekse mekanismer

Hvis patienten i løbet af lægemiddelbehandling diagnosticeres med bivirkninger fra centralnervesystemet (fx krampe eller svimmelhed) anbefales det at afstå fra at køre og arbejde, der kræver høj koncentration af opmærksomhed og øjeblikkelige psykomotoriske reaktioner.

Brug under graviditet og amning

Under dyreforsøg er skadet for at tage Amoxiclav under graviditeten og virkningen af ​​lægemidlet på udvikling af foster ikke blevet bekræftet. I en enkelt undersøgelse, der involverede kvinder med præmaturbrud i membranerne, blev det konstateret, at profylaktisk anvendelse af en kombination af amoxicillin og clavulansyre kan øge risikoen for nekrotiserende enterocolitis hos nyfødte.

Under graviditet og amning anbefales det kun at anvende Amoksiklava, hvis den potentielle fordel ved behandling af moderen væsentligt overstiger de mulige risici for fostrets og barns helbred. Clavulansyre og amoxicillin i små koncentrationer bestemmes i modermælk. Hos spædbørn, der ammer, er det muligt at udvikle diarré, sensibilisering og oral slimhindekandidasis. Derfor er behandling med lægemidlet tilrådeligt at stoppe med amning, hvis det er nødvendigt.

Ved nyreskader

Patienter med moderat nyreinsufficiens (CC varierer fra 10 til 30 ml / min) anbefales at tage Amoxiclav 1 tablet (dosis 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen) hver 12. time, og svær nyreinsufficiens (CC er mindre end 10 ml / min) - 1 tablet (dosis 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg afhængigt af sygdommens sværhedsgrad) hver 24. time.

Den første dosis af opløsningen til intravenøs administration med en CC på 10-30 ml / min er 1000 mg / 200 mg, derefter 500 mg / 100 mg hver 12. time. Når QA er mindre end 10 ml / min, er den første dosis af opløsningen til intravenøs administration 1000 mg / 200 mg, derefter - 500 mg / 100 mg hver 24. time.

Med anuria øges intervallet mellem doser af Amoxiclav til 48 timer eller mere.

Med unormal leverfunktion

Patienter med nedsat leverfunktion, der tager Amoxiclav, anbefales med forsigtighed. Under behandlingen er det nødvendigt at udøve regelmæssig overvågning af leverfunktionen.

Brug i alderdommen

Ældre patienter behøver ikke at justere doseringsregimen.

Drug interaktion

At tage ascorbinsyre sammen med Amoxiclav øger absorptionen af ​​dets aktive ingredienser, mens de tager aminoglycosider, antacida, afføringsmidler og glucosamin reducerer deres absorption. Anvendelsen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), diuretika, phenylbutazon, allopurinol og andre lægemidler, der er blokere for tubulær sekretion (probenecid), øger niveauet af amoxicillin i kroppen (fjernelsen af ​​clavulansyre udføres hovedsageligt ved glomerulær filtrering). Kombinationen af ​​Amoxiclav og probenecid kan føre til en stigning i blodets koncentration af amoxicillinkoncentration, men ikke med clavulansyre. Derfor er samtidig brug af stoffer forbudt.

Kombinationen af ​​amoxicillin, clavulansyre og methotrexat forbedrer metotrexats toksiske egenskaber. Brug af stoffet sammen med allopurinol kan udløse udviklingen af ​​allergiske hudreaktioner. Det anbefales ikke at ordinere Amoxiclav sammen med disulfiram.

Kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre reducerer effektiviteten af ​​lægemidler, hvis metabolisme fører til dannelsen af ​​para-aminobenzoesyre, og når det tages med ethinyl øges østradiol risikoen for "gennembrud" blødning.

I litteraturen er der isolerede rapporter om en stigning i det internationale normaliserede forhold (INR) hos patienter, mens der tages amoxicillin og warfarin eller acenocoumarol. Hvis du har brug for en kombination af Amoksiklava med antikoagulantia, anbefales det regelmæssigt at overvåge INR eller protrombintiden, når du afbryder eller starter behandling med lægemidlet, da du måske skal tilpasse dosis af antikoagulanter taget oralt.

Fælles administration af amoxicillin / clavulansyre med rifampicin kan føre til en gensidig svækkelse af den antibakterielle virkning. Amoxiclav anbefales ikke at anvendes selv én gang i kombination med bakteriostatiske antibiotika (tetracycliner, makrolider) og sulfonamider på grund af den sandsynlige reduktion i effektiviteten af ​​amoxicillin / clavulansyre.

Lægemidlet fører til et fald i effekten af ​​orale præventionsmidler. Hos patienter, der tager mycophenolatmofetil, efter behandlingens begyndelse med Amoxiclav, observeres et fald i kroppens aktive metabolit, mycophenolsyre, inden den næste dosis af lægemidlet indtages med ca. 50%. Varierende koncentration kan ikke nøjagtigt reflektere de samlede ændringer i denne metabolites eksponering.

analoger

Analoger af Amoxiclav er:

• På det aktive stof - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoxivan;
• Ifølge virkningsmekanismen - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Betingelser for opbevaring

Opbevaringstid for tabletter og opløsning - 2 år. Opbevares tørt ved en temperatur på højst 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden af ​​den færdige suspension - 7 dage. Den færdige suspension opbevares ved en temperatur på 2-8 ° C.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Amoxiclav Anmeldelser

I de fleste tilfælde forlader læger og patienter positiv feedback om Amoxiclav. De beviser effektiviteten af ​​dette antibakterielle lægemiddel til behandling af luftvejssygdomme, og ikke kun voksne, men også børn kan gennemgå et behandlingsforløb. Der er rapporter om gode resultater af behandling af Amoxiclav af smitsomme sygdomme i kønsorganerne, otitis og antritis. For voksne patienter ordineres lægemidlet normalt ved en dosis på 875 mg / 125 mg, og med det korrekte valg af doseringen elimineres de ubehagelige symptomer på sygdommen hurtigt nok. Patienter rapporterer imidlertid, at det efter et behandlingsforløb med et antibiotikum er værd at tage stoffer, der er ansvarlige for normalisering af tarmmikrofloraen.

Forældre taler også positivt om Amoxiclav suspensionen, hvilke børn kan lide på grund af deres behagelige smag og brugervenlighed.

Prisen på Amoxiclav i apoteker

Den omtrentlige pris på Amoxiclav i form af tabletter med en dosis på 875 mg / 125 mg er 401-436 rubler (14 stk er i pakningen), 500 mg / 125 mg i dosen er 330-399 rubler (15 stk. Er i pakningen) og 250 mg dosering / 125 mg - 170-241 rubler (i pakningen indeholder 15 stk.). Pulver til fremstilling af suspensioner til oral administration med en dosis på 400 mg / 57 mg kan købes til ca. 158-273 rubler, en dosis på 250 mg / 62,5 mg - til 212-299 rubler, en dosering på 125 mg / 31,25 mg - 99-123 rubler. Pulver til fremstilling af en injektionsvæske, opløsning med en dosis på 1000 mg / 200 mg koster ca. 675-862 rubler med en dosis på 500 mg / 100 mg - 465-490 rubler (i pakninger med 5 flasker).

Hvor meget Amoxiclav elimineres fra kroppen?

Efter hvor meget Amoxiclav begynder at handle?

Amoxiclav er et bredspektret antibiotikum fra penicillin gruppen. Besidder bakteriedræbende virkning (forårsager mikroorganismernes død).

Amoxiclav - et kombineret lægemiddel. Den består af den aktive ingrediens - amoxicillin og clavulansyre, som forhindrer ødelæggelsen af ​​amoxicillin i kroppen.

Amoxiclav i form af tabletter tages oralt (helst i begyndelsen af ​​et måltid), absorberes fuldstændigt i blodet fra mave-tarmkanalen.

Begynder at virke efter 1 time.

Clavulansyre udskilles gennem nyrerne og en lille mængde gennem tarmene. Amoxicillin udskilles næsten uændret i urinen.

Halveringstiden for amoxiclav (det vil sige den tid det tager for halvdelen af ​​den aktive ingrediens at miste sin medicinske effekt) er 60-80 minutter.

Amoxiclav tabletter 875 + 125mg: brugsanvisning

struktur

beskrivelse

Hvide eller næsten hvide, ovale, bikonvekse tabletter med fasade kanter, filmovertrukket på den ene side af hakket og ekstruderet "875/125" på den anden side ekstruderet "AMC".

Farmakologisk aktivitet

Amoxiclav®2X er en kombination af amoxicillin, et antibiotikum fra gruppen af ​​penicilliner med et bredt spektrum af bakteriedræbende aktivitet og clavulansyre, en irreversibel inhibitor af b-lactamase, der danner et stabilt inaktivt kompleks med dette enzym og således beskytter amoxicillin mod desintegration.

Som andre halvsyntetiske penicilliner hæmmer amoxicillin cellevægssyntese. Type af handling - bakteriedræbende.

Amoxiclav® 2X har et bredt spektrum af aktivitet. Det er aktivt mod amoxicillin-følsomme mikroorganismer såvel som følgende resistente, b-lactamase-producerende bakterier:

Gram-positive aerober: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus (undtagen methicillinresistente stammer), S. epidermidis (undtagen methicillinresistente stammer), Listeria spp., Enteroccocus spp.

Gram-negative aerober: Bordetellapertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurelamultocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.

Anaerobe bakterier: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimycesisraelli.

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber for amoxicillin og clavulansyre er ens. Kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre ændrer ikke farmakokinetikken af ​​de enkelte komponenter.

Begge komponenter absorberes godt efter indtagelse; mad påvirker ikke absorptionsgraden. Maksimale serumkoncentrationer nås 1 time efter indgift.

Ca. 17-20% af amoxicillin og 22-30% af clavulansyre binder til plasmaproteiner.

Amoxicillin og clavulan trænger nemt ind i de fleste væv og kropsvæsker (lunger, mellemårets væv, sekretoriske bihuler, pleurale og peritoneale væsker, livmoder, æggestokke) og hjerne og cerebrospinalvæske - kun med betændelse i meninges. Høje koncentrationer i kroppens væv skabes efter 1 time efter at have nået de maksimale serumkoncentrationer. Begge komponenter passerer let gennem placenta. I lave koncentrationer passerer begge komponenter i modermælk. Amoxicillin udskilles i urinen i en i det væsentlige uændret form, clavulansyre undergår aktiv metabolisme og udskilles hovedsageligt med urin og dels med afføring og udåndet luft.

Halveringstiden for amoxicillin og clavulansyre er 1-1,5 timer. Hos patienter med svær nyreinsufficiens øges eliminationshalveringstiden til 7,5 timer for amoxicillin og op til 4,5 timer for clavulansyre.

Begge komponenter fjernes ved hæmodialyse og små mængder - peritonealdialyse.

Indikationer for brug

infektioner i øvre luftveje (akut og kronisk bihulebetændelse, akut og kronisk otitis media, tonsilfaryngitis, paratonsillar abscess)

nedre luftvejsinfektioner (akut kronisk bronkitis, lungebetændelse)

urinvejsinfektion

salpingitis, salpingoophoritis, endometritis, septisk abort, pelvioperitonit

infektioner af knogler og led

infektioner i huden og blødt væv (phlegmon, inficerede sår)

galdevejsinfektioner (cholangitis, cholecystitis)

seksuelt overførte sygdomme (chancroid, gonoré)

odontogene infektioner (parodontitis)

infektioner i bukhulen, postoperative komplikationer i maveskavheden.

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for amoxicillin, clavulansyre eller nogen af ​​stoffets komponenter

- en historie med allergiske reaktioner over for beta-lactam-antibiotika (såsom penicilliner og cephalosporiner)

- alvorlig leverdysfunktion, patienter med en historie med kolestatisk gulsot eller anden leverdysfunktion, der forekom med penicillin eller amoxycillin / clavulansyre.

Graviditet og amning

Dataene indikerer manglende bivirkninger af amoxicillin / clavulansyre ved graviditet, såvel som på fosteret og det nyfødte barn. I en undersøgelse af gravide kvinder med for tidlig ruptur af vandmembranen blev det imidlertid rapporteret

profylaktisk anvendelse af amoxicillin / clavulansyre kan være forbundet med en øget risiko for nekrotiserende enterocolitis hos nyfødte. Som en sikkerhedsforanstaltning bør Amoxiclav®2X anvendes under graviditet, kun hvis lægen beslutter, at fordelene ved terapi opvejer de mulige risici.

Under amning kan amoxicillin / clavulansyre anvendes. Med undtagelse af risikoen for sensibilisering i forbindelse med frigivelse af spormængder af lægemidlet i modermælk blev andre negative virkninger på børn fodret med modermælk ikke påvist.

Funktioner af lægemidlets indflydelse på evnen til at styre transport og potentielt farligt maskineri

Amoxicillin / clavulansyre har en meget svag virkning på evnen til at køre og komplekse mekanismer.

I ekstremt sjældne tilfælde kan amoxicillin / clavulansyre forårsage uønskede reaktioner som forvirring, svimmelhed og anfald, der kan forringe din evne til at køre og komplekse maskiner og / eller arbejde sikkert.

Dosering og indgift

Voksne og børn over 12 år (eller over 40 kg legemsvægt): Den sædvanlige dosis ved mild og moderat infektioner er en enkelt tablet 625 mg hver 12. time, i tilfælde af alvorlige infektioner en tablet 1000 mg hver 12. time.

Børn: Amoxiclav® 2X tabletter er ikke tildelt børn under 12 år (eller mindre end 40 kg legemsvægt).

Den maksimale daglige dosis Amoxiclav® 2X -4 tabletter til voksne.

Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af sværhedsgraden af ​​den infektiøse proces og aktiviteten af ​​patogenet.

Den gennemsnitlige behandlingstid er 5-10 dage.

Dosering til odontogene infektioner: 1 tablet 625 mg hver 12. time i 5 dage.

Dosering i tilfælde af nyresvigt: For patienter med moderat nyresvigt (kreatininclearance 10-30 ml / min) er dosen 1 tablet på 625 mg hver 12. time;

For patienter med svær nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) er dosen 1 tablet 625 mg hver 24 timer.

Med anuria bør intervallet mellem dosering øges til 48 timer eller mere.

Bivirkninger

- genital candidiasis, mucokutan candidiasis

- kvalme, opkastning, diarré, kløe i analområdet

- hududslæt, kløe, urticaria

- trombocytose, hæmolytisk anæmi

- svimmelhed, hovedpine og kramper

- mavesmerter, stomatitis, colitis, colitis forbundet med brugen af ​​antibiotika (herunder pseudomembranøs kolitis og hæmoragisk colitis), misfarvning af overfladen

- En vis stigning i AST og / eller ALT

- leukopeni, granulocytopeni, neutropeni, eosinofili, trombocytopeni, pancytopeni, anæmi, agranulocytose, myelosuppression, øget blødningstid og protrombintid

- sort tunge (hårig tunge)

- interstitial nefritis, hæmaturi, krystalluri

- Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, bullous exfoliativ dermatitis, akut generaliseret exantmatøs pustullose (AGEP), Lyells syndrom

- angioødem, anafylaksi, serumsygdomssyndrom, allergisk vaskulitis, lægemiddelfeber

- hepatitis cholestatic gulsot

- hyperaktivitet, angst, døsighed, forvirring, aggression

overdosis

Symptomer: I de fleste patienter viste overdosering ikke nogen symptomer. Imidlertid er mavesmerter, mavesmerter, opkastning, diarré, forstyrrelser fra siden af ​​engangs elektrolytbalance, hududslæt, overfølsomhed, døsighed, kramper, muskel fascikationer, nedsat niveau af bevidsthed, koma, hæmolytiske reaktioner, nyresvigt, acidose og krystalluri. Under ekstraordinære omstændigheder kan der opstå et chok inden for 20-40 minutter.

Behandling: Patienten skal overvåges, og om nødvendigt bør der udføres passende symptomatisk behandling. Hvis lægemidlet er blevet taget relativt nylig (4 timer og mindre), skal patientens mave tømmes ved opkastning eller rødme, mens der ikke gives kontraindikationer, samtidig med at patienten får aktivt kul til at reducere absorptionen. Amoxicillin / Kaliumclavulanat kan elimineres fra kroppen ved hæmodialyse.

Interaktion med andre lægemidler

Amoxiclav®2X kan ikke kombineres med nogle bakteriostatiske kemoterapeutiske / antibakterielle lægemidler (såsom chloramphenicol, makrolider, tetracycliner eller sulfonamider), fordi en antagonistisk effekt observeres under laboratoriebetingelser.

Samtidig brug af stoffet med allopurinol kan øge risikoen for hududslæt.

Den kombinerede anvendelse af Amoxiclav ® 2X og methotrexat kan øge tohoticiteten af ​​methotrexat (leukopeni, trombocytopeni, udseende af hudsåre).

Probenecid reducerer renal tubulær sekretion af amoxicillin. Samtidig brug af det med Amoxiclav kan føre til forhøjede niveauer af amoxicillin i blodet, men dette observeres ikke i relation til clavulansyre. Som andre bredspektrede antibiotika kan Amoxiclav®2X nedsætte effektiviteten af ​​orale præventionsmidler. I nogle tilfælde kan lægemidlet forlænge protrombintiden, derfor bør forsigtighed udvises ved samtidig anvendelse af orale antikoagulanter og Amoxiclav®2X.

Aminopenicillin kan nedsætte koncentrationen af ​​sulfasalazin i plasma. Det er også sandsynligt, at graden af ​​absorption af digoxin øges, mens den samtidig anvendes sammen med amoxicillin / clavulansyre.

Amoxiclav®2X bør ikke anvendes samtidigt med disulfiram.

Applikationsfunktioner

For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.

I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de bloddannende organer, lever og nyrer.

Hos patienter med svære allergiske tilstande eller astma bør Amoxiclav®2X anvendes med forsigtighed, da de sandsynligvis vil udvikle en allergisk lægemiddelbehandling. Hos patienter med øget følsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner over for cephalosporin antibiotika mulige.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion skal Amoxiclav®2X anvendes med forsigtighed. Dosis bør reduceres, eller intervallerne mellem indtagene skal øges afhængigt af sværhedsgraden af ​​overtrædelsen af ​​patientens masse. Hos patienter med kreatininclearance

Amoxiclav tabletter - officielle brugsvejledninger

VEJLEDNING
om brugen af ​​stoffet
til medicinsk brug

Læs denne vejledning grundigt, inden du begynder at tage / bruge denne medicin.
• Gem instruktionen, det kan være nødvendigt igen.
• Hvis du har spørgsmål, skal du kontakte din læge.
• Dette lægemiddel er ordineret til dig personligt og bør ikke overføres til andre, fordi det kan skade dem, selvom du har de samme symptomer som dig.

Registreringsnummer

Handelsnavn

Gruppenavn

amoxicillin + clavulansyre

Doseringsformular

Filmcoated tabletter

struktur

Aktive stoffer (kerne): Hver tablet 250 mg + 125 mg indeholder 250 mg amoxicillin i form af trihydrat og 125 mg clavulansyre i form af kaliumsalt;
hver 500mg + 125mg tablet indeholder 500 mg amoxicillin i form af trihydrat og 125 mg clavulansyre i form af kaliumsalt;
hver tablet på 875 mg + 125 mg indeholder 875 mg amoxicillin i form af trihydrat og 125 mg clavulansyre i form af kaliumsalt.
Hjælpestoffer (henholdsvis for hver dosering): kolloidalt siliciumdioxid 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, crospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroscarmellosenatrium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesiumstearat 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talkum 13,40 mg (til en dosis på 250 mg + 125 mg), mikrokrystallinsk cellulose op til 650 mg / op til 1060 mg / til 1435 mg;
filmbelægningstabletter 250 mg + 125 mg - hypromellose 14.378 mg, ethylcellulose 0,702 mg, polysorbat 80 - 0,780 mg, triethylcitrat 0,793 mg, titandioxid 7,605 mg, talk 1,742 mg;
filmbelægningstabletter 500 mg + 125 mg - hypromellose 17.696 mg, ethylcellulose 0,864 mg, polysorbat 80-0,960 mg, triethylcitrat 0,976 mg, titandioxid 9.360 mg, talk 2.144 mg;
filmbelægningstabletter 875 mg + 125 mg - hypromellose 23,226 mg, ethylcellulose 1,134 mg, polysorbat 80-1,260 mg, triethylcitrat 1,280 mg, titandioxid 12.286 mg talkum 2.814 mg.

beskrivelse

250 mg + 125 mg tabletter: Hvide eller næsten hvide, aflange, ottekantede, bikonvekse filmovertrukne tabletter med 250/125 indtryk på den ene side og AMC på den anden side.
Tabletter 500 mg + 125 mg: Hvide eller næsten hvide, ovale, bikonvekse tabletter, filmovertrukne.
Tabletter på 875 mg + 125 mg: Hvide eller næsten hvide, aflange, bikonvekse tabletter, filmovertrukne, med hak og aftryk "875/125" på den ene side og "AMC" på den anden side.
Slags kink: masse gullig.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibiotikum - halvsyntetisk penicillin + beta-lactamase hæmmer

ATC-kode: J01CR02.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik
Handlingsmekanisme
Amoxicillin er et halvsyntetisk penicillin, som er aktivt mod mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Amoxicillin krænker biosyntesen af ​​peptidoglycan, som er en strukturel komponent i bakteriecellevæggen. Krænkelse af syntesen af ​​peptidoglycan fører til et tab af styrke af cellevæggen, hvilket forårsager lys og celledød af mikroorganismer. Samtidig ødelægges amoxicillin af beta-lactamaser, og derfor spænder spektret af amoxicillinaktivitet ikke til mikroorganismer, som producerer dette enzym.
Clavulansyre, en beta-lactamasehæmmer strukturelt relateret til penicilliner, har evnen til at inaktivere en bred vifte af beta-lactamaser, der findes i mikroorganismer, der er resistente over for penicilliner og cephalosporiner. Clavulansyre er tilstrækkeligt effektiv mod plasmid-beta-lactamase, som oftest forårsager resistens af bakterier og er ikke effektiv mod kromosomal beta-lactamase type I, som ikke hæmmes af clavulansyre.
Tilstedeværelsen af ​​clavulansyre i præparatet beskytter amoxicillin mod ødelæggelse af beta-lactamase enzymer, hvilket gør det muligt at udvide amoxicillins antibakterielle spektrum.
Nedenfor er in vitro-kombinationen af ​​amoxicillin med clavulansyre.

Farmakokinetik
De vigtigste farmakokinetiske parametre for amoxicillin og clavulansyre er ens. Amoxicillin og clavulansyre opløses godt i vandige opløsninger med fysiologisk pH, og efter at have taget Amoxiclav ® absorberes de hurtigt og fuldstændigt inde i mave-tarmkanalen (GIT). Absorption af de aktive stoffer amoxicillin og clavulansyre er optimal i tilfælde af modtagelse i begyndelsen af ​​måltidet.
Biotilgængeligheden af ​​amoxicillin og clavulansyre efter oral administration er ca. 70%.
Nedenfor er farmakokinetiske parametre for amoxicillin og clavulansyre efter administration af 875 mg / 125 mg og 500 mg / 125 mg to gange dagligt, 250 mg / 125 mg tre gange dagligt hos raske frivillige.

fordeling
Begge komponenter er kendetegnet ved en god fordelingsvolumen i forskellige organer, væv og kropsvæsker (herunder i lungerne, abdominale organer, fedt-, knogler- og muskelvæv; pleurale, synoviale og peritoneale væsker; i huden, galde, urin, purulent udledning, sputum, interstitiel væske).
Plasmaproteinbinding er moderat: 25% for clavulansyre og 18% for amoxicillin.
Distributionsvolumenet er ca. 0,3-0,4 l / kg for amoxicillin og ca. 0,2 l / kg for clavulansyre.
Amoxicillin og clavulansyre trænger ikke ind i blod-hjernebarrieren i ikke-inflammatoriske hjernehinder.
Amoxicillin (som de fleste penicilliner) udskilles i modermælk. Spormængder af clavulansyre findes også i modermælk. Amoxicillin og clavulansyre trænger ind i placentabarrieren.
stofskifte
Ca. 10-25% af den indledende dosis amoxicillin udskilles af nyrerne som inaktiv penicillinsyre. Clavulansyre i den menneskelige krop metaboliseres i vid udstrækning for at danne 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-carboxylsyre og 1-amino-4-hydroxy-butan-2-on og udskilles af nyrerne gennem mavetarmkanalen såvel som med udåndet luft i form af kuldioxid.
avl
Amoxicillin udskilles hovedsageligt af nyrerne, mens clavulansyre er via både renale og extrarenale mekanismer. Efter en enkeltdosis på 250 mg / 125 mg eller 500 mg / 125 mg udskilles ca. 60-70% amoxicillin og 40-65% clavulansyre inden for de første 6 timer af nyrerne i uændret form.
Den gennemsnitlige halveringstid (T1 / 2) af amoxicillin / clavulansyre er ca. en time, den gennemsnitlige total clearance er ca. 25 l / time hos raske patienter.
Den største mængde clavulansyre udskilles inden for de første 2 timer efter indtagelse.
Patienter med nedsat nyrefunktion
Den samlede clearance af amoxicillin / clavulansyre falder i forhold til faldet i nyrefunktionen. Reduceret clearance er mere udtalt for amoxicillin end for clavulansyre, fordi det meste af amoxicillin udskilles af nyrerne. Doser af lægemidlet til nyresvigt bør vælges under hensyntagen til uønskelighed af amoxicillinkumulation, samtidig med at det normale niveau af clavulansyre opretholdes.
Patienter med nedsat leverfunktion
Hos patienter med nedsat leverfunktion anvendes lægemidlet med forsigtighed, det er nødvendigt at overvåge leverfunktionen løbende.
Begge komponenter fjernes ved hæmodialyse og mindre mængder ved peritonealdialyse.

Indikationer for brug

Infektioner forårsaget af modtagelige stammer af mikroorganismer:
• infektioner i øvre luftveje og øvre luftveje (herunder akut og kronisk bihulebetændelse, akut og kronisk otitis media, pharyngeal abscess, tonsillitis, pharyngitis);
• nedre luftvejsinfektioner (herunder akut bronkitis med bakteriel superinfektion, kronisk bronkitis, lungebetændelse);
• urinvejsinfektioner
• infektioner i gynækologi
• infektioner i huden og blødt væv samt sår fra bider af mennesker og dyr;
Infektioner af knogle og bindevæv;
• infektioner i galdevejen (cholecystitis, cholangitis);
• odontogene infektioner.

Kontraindikationer

• Overfølsomhed overfor lægemidlet
• Overfølsomhed over for penicilliner, cephalosporiner og andre beta-lactam antibiotika;
• kolestatisk gulsot og / eller andre leverdysfunktioner forårsaget af en historie med amoxicillin / clavulansyre;
• infektiøs mononukleose og lymfocytisk leukæmi
• Børnenes alder op til 12 år eller med en kropsvægt under 40 kg.

Med omhu

Pseudomembranøs kolitis i historien, sygdomme i mave-tarmkanalen, leversvigt, svær nyreinsufficiens, graviditet, amning, mens de anvendes sammen med antikoagulantia.

Brug under graviditet og under amning

Dyreforsøg afslørede ikke data om farerne ved at tage lægemidlet under graviditeten og dets virkning på fosterembryonisk udvikling.
I en undersøgelse hos kvinder med for tidlig brud af membranerne blev det konstateret, at den profylaktiske anvendelse af amoxicillin / clavulansyre kan være forbundet med en øget risiko for nekrotiserende enterocolitis hos den nyfødte.
Under graviditet og amning anvendes stoffet kun, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret og barnet.
Amoxicillin og clavulansyre i små mængder trænger ind i modermælken.
Hos spædbørn, der får amning, kan der udvikles sensibilisering, diarré, candidiasis i mundhulenes slimhinder. Når du tager stoffet Amoksiklav ®, er det nødvendigt at løse problemet med at stoppe amning.

Dosering og indgift

Inde.
Doseringen indstilles individuelt afhængigt af patientens alder, kropsvægt, nyrefunktion og sværhedsgraden af ​​infektionen.
Amoxiclav ® anbefales at tages i begyndelsen af ​​et måltid for optimal absorption og reduktion af mulige bivirkninger fra fordøjelsessystemet.
Behandlingsforløbet er 5-14 dage. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af den behandlende læge. Behandlingen bør ikke fortsætte i mere end 14 dage uden re-medicinsk undersøgelse.
Voksne og børn 12 år og ældre eller vejer 40 kg eller derover:
Til behandling af milde til moderate infektioner - 1 tablet 250 mg + 125 mg hver 8. time (3 gange om dagen).
Til behandling af alvorlige infektioner og respiratoriske infektioner - 1 tablet 500 mg + 125 mg hver 8 timer (3 gange om dagen) eller 1 tablet 875 mg + 125 mg hver 12. time (2 gange om dagen).
Da tabletter kombination af amoxicillin og clavulansyre 250 mg + 125 mg og 500 mg + 125 mg indeholder den samme mængde af clavulansyre - 125 mg, derefter 2 tabletter ved 250 mg + 125 mg af en ækvivalent 1 tablet 500 mg + 125 mg.
Patienter med nedsat nyrefunktion
Dosisjustering er baseret på den maksimale anbefalede dosis af amoxicillin og er baseret på værdierne af kreatininclearance (CK).

Bivirkninger

Ifølge World Health Organization (WHO) bivirkninger klassificeres efter deres frekvens som følger: meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, ® og probenecid kan stige og vedholdenhed i blodets indhold af amoxycillin, men ikke clavulansyre, derfor anbefales det ikke samtidig at anvende probenecid. Samtidig brug af lægemidlet Amoxiclav ® og methotrexat øger methotrexatets toksicitet.
Brug af lægemidlet sammen med allopurinol kan føre til udvikling af hudallergiske reaktioner. I øjeblikket er der ingen data om samtidig brug af en kombination af amoxicillin med clavulansyre og allopurinol. Samtidig brug med disulfiram bør undgås.
Reducerer effektiviteten af ​​stoffer, i processen med metabolisme, hvoraf para-aminobenzoesyre dannes, ethinylestradiol - risikoen for at udvikle "gennembrud" blødning.
Litteraturet beskriver sjældne tilfælde af en stigning i det internationale normaliserede forhold (INR) hos patienter med samtidig administration af acenocumarol eller warfarin og amoxicillin. Hvis det er nødvendigt, bør samtidig brug af antikoagulantia monitoreres regelmæssigt protrobinovannoe tid eller INR ved udnævnelse eller aflysning af lægemidlet. Det kan være nødvendigt at justere dosis af antikoagulantia til oral administration.
Ved samtidig brug med rifampicin er gensidig svækkelse af antibakteriel virkning mulig. Lægemidlet Amoxiclav ® bør ikke anvendes samtidigt i kombination med bakteriostatiske antibiotika (makrolider, tetracycliner), sulfonamider på grund af et muligt fald i effektiviteten af ​​lægemidlet Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler.
Hos patienter, der fik mycophenolatmofetil, blev der efter begyndelsen af ​​amoxicillin-clavulansyrekombination observeret et fald i koncentrationen af ​​den aktive metabolit, mycophenolsyre, inden den næste dosis af lægemidlet blev taget med ca. 50%. Ændringer i denne koncentration kan ikke nøjagtigt afspejle generelle ændringer i eksponeringen for mycophenolsyre.

Særlige instruktioner

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten interviewes for en historie med overfølsomhedsreaktioner over for penicilliner, cephalosporiner eller andre beta-lactam-antibiotika. Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner med cephalosporin antibiotika mulige. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de bloddannende organer, lever og nyrer. Patienter med svær nedsat nyrefunktion kræver tilstrækkelig dosisjustering eller en forøgelse af intervallerne mellem doserne. For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.
Superinfektion kan udvikle sig på grund af væksten af ​​mikroflora ufølsom over for amoxicillin, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibakteriel terapi.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion, såvel som ved optagelse af høje doser af lægemidlet kan det fremgå af anfald.
Det anbefales ikke at bruge stoffet hos patienter med mistænkt infektiøs mononukleose.
Hvis der opstår en antibiotikarelateret colitis, skal du øjeblikkeligt afbryde behandlingen med Amoxiclav ®, konsultere en læge og starte en passende behandling. Narkotika, der hæmmer peristaltikken, er kontraindiceret i sådanne situationer.
Hos patienter med reduceret diurese forekommer der meget sjældent krystalluri. Under brug af store doser amoxicillin anbefales det at tage en tilstrækkelig mængde væske og opretholde tilstrækkelig diurese for at reducere sandsynligheden for dannelsen af ​​amoxicillinkrystaller.
Laboratorieundersøgelser: Høje koncentrationer af amoxicillin giver en falsk positiv reaktion på urin-glukose under anvendelse af Benedict's reagens eller Fehlings opløsning.
Det anbefales at anvende enzymatiske reaktioner med glucosidase.
Clavulansyre kan forårsage uspecifik binding af immunglobulin G (IgG) og albumin til erytrocytmembraner, hvilket fører til falske positive resultater af Coombs-testen.

Særlige forsigtighedsregler ved bortskaffelse af ubrugt medicin.

Der er ikke behov for særlige forholdsregler ved destruktion af ubrugte Amoxiclav ®.

Indflydelse på evnen til at styre køretøjer, mekanismer

Ved udvikling af bivirkninger fra nervesystemet (for eksempel svimmelhed, krampeanfald), bør du afstå fra kørsel og andre aktiviteter, der kræver høj koncentration af opmærksomhed og hurtighed i psykomotoriske reaktioner.

Frigivelsesformular

Primær emballage:
Tabletter, filmovertrukne, 250 mg + 125 mg: 15, 20 eller 21 tabletter og 2 tørremidler (silicagel) anbragt i en rund rød beholder med påskriften "uspiselig" i en mørk glasflaske forseglet med et metalskruelåg med kontrolring med perforering og pakning af lavdensitetspolyethylen indeni.
Filmovertrukne tabletter, 500 mg + 125 mg: 15 eller 21 tabletter og 2 tørremidler (silicagel) anbragt i en rund rød beholder med påskriften "uspiselig" i et mørkt glas hætteglas forseglet med en metal skruelåg med perforeret ring og en pude med lavdensitetspolyethylen indeni eller 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister af lakeret, stiv aluminium / blød aluminiumsfolie.
Filmovertrukne tabletter, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister fremstillet af lakeret, stiv aluminium / blød aluminiumsfolie.
Sekundær emballage:
Tabletter, filmcoated, 250 mg + 125 mg: en flaske i en papemballage sammen med vejledningen til medicinsk brug.
Tabletter, filmbelagt, 500 mg + 125 mg: ét hætteglas eller en, to, tre, fire eller ti blisterpakninger på 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en karton sammen med vejledningen til medicinsk brug.
Filmovertrukne tabletter, 875 mg + 125 mg: en, to, tre, fire eller ti blisterpakninger på 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter pr. Pakkepakning sammen med instruktionerne til medicinsk brug.

Opbevaringsforhold

På et tørt sted ved en temperatur ikke højere end 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

2 år.
Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen, der er trykt på pakken.

Ferieforhold

recept

producent

Indehaver af RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenien;
Produceret: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenien.
Krav fra forbrugerne om at sende til CJSC Sandoz:
125315, Moskva, Leningradsky udsigter, 72, bld. 3.