Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Cephalosporiner - antibiotika baseret på den kemiske struktur er 7-aminocephalosporinsyre. Hovedegenskaberne ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende aktivitet, relativt stor resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

Cephalosporiner af I-, II-, III- og IV-generationer er kendetegnet ved spektret af antimikrobiell aktivitet og følsomhed over for beta-lactamase. Den første generation af cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin mv.; II-generations cephalosporiner (de virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; III-generations cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten osv.; Generation IV - cefepim, cefpirim.

Alle cefalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskaberne i den første generation af cephalosporiner er deres høje antistapylokokaktivitet, herunder mod penicillindannende (beta-lactamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer til alle typer streptokokker (undtagen for enterokokker), gonokokker. Generation II cefalosporiner har også høj antistaphylokok aktivitet, herunder med hensyn til penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generations cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum end cefalosporiner fra I og II generationerne og større aktivitet mod gram-negative bakterier. IV generation cefalosporiner har særlige forskelle. Ligesom cephalosporiner fra II og III generationerne er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men de er desuden resistente over for chromosomale beta-lactamaser, og er i modsætning til andre cefalosporiner yderst aktive i forhold til alle anaerobe bakterier såvel som bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end førstegenerations cephalosporiner og overstiger ikke virkningen af ​​tredje generation cephalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og yderst effektive mod anaerober.

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelys. Mekanismen for denne virkning er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​dividende bakterier på grund af den specifikke inhibering af dets enzymer.

En række kombinerede lægemidler indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam) er blevet oprettet.

Cephalosporiner - Funktioner og klassificering af antibiotika

For sygdomme forårsaget af patogene mikroorganismer, bakterier, brug særlige antibakterielle lægemidler. En af klasserne af antibiotika er cefalosporiner. Dette er en stor gruppe af lægemidler rettet mod ødelæggelsen af ​​cellestrukturen af ​​bakterier og deres død. Bekendtgør dig med klassificeringen af ​​stoffer, deres anvendelsesmuligheder.

Cephalosporin antibiotika

Cephalosporiner tilhører gruppen af ​​β-lactam antibiotika, i den kemiske struktur, hvoraf 7-aminocephalosporansyre isoleres. Sammenlignet med penicilliner viser disse lægemidler en højere resistens over for β-lactamaser - enzymer, som producerer mikroorganismer. Den første generation af antibiotika har ikke fuldstændig resistens over for enzymer, viser ikke høj resistens over for plasmidlaktaser, derfor ødelægges af enzymer af gram-negative bakterier.

For stabiliteten af ​​antibakterielle lægemidler, der udvider spektret af bakteriedræbende virkning mod enterokokker og listerier, er der blevet skabt talrige syntetiske derivater. Kombinationspræparater baseret på cefalosporiner isoleres også, hvor de kombineres med inhibitorer af destruktive enzymer, for eksempel Sulparezon.

Farmakokinetik og træk ved cefalosporiner

Parenterale og orale cefalosporiner skelnes. Begge arter har en bakteriedræbende virkning, der manifesteres ved beskadigelse af bakteriernes cellevægge, hæmning af syntesen af ​​peptidoglycanlaget. Narkotika fører til mikroorganismernes død og frigivelsen af ​​autolytiske enzymer. Kun en af ​​de aktive komponenter i denne serie absorberes i mave-tarmkanalen - cephalexin. De resterende antibiotika absorberes ikke, men fører til alvorlig irritation af slimhinderne.

Cephalexin absorberes hurtigt, når den maksimale koncentration i blod og lunger om en halv time hos nyfødte og om halvanden time hos voksne patienter. Når det administreres parenteralt, er niveauet af den aktive bestanddel højere, så koncentrationen når maksimalt efter en halv time. De aktive stoffer binder til plasmaproteiner med 10-90%, trænger ind i væv og har forskellig biotilgængelighed.

Cephalosporinpræparater fra første og anden generation passerer svagt gennem blodhjernebarrieren, så de kan ikke tages under meningitis på grund af synergisme. Afskaffelsen af ​​de aktive komponenter sker gennem nyrerne. Hvis funktionen af ​​disse organer er nedsat, er der en forsinkelse i udskillelsen af ​​stoffer i op til 10-72 timer. Gentagen administration af lægemidler kan ophobes, hvilket fører til forgiftning.

Klassificering af cefalosporiner

Ifølge administrationsmetoden er antibiotika opdelt i enteral og parenteral. Strukturen, handlingsspektret og modstandsdygtigheden over for beta-lactamase-cephalosporiner er opdelt i fem grupper:

1. Den første generation: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Det andet: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. For det tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
4. Fjerde: cefpirim, cefepime.
5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generation cephalosporiner

Første generations antibiotika anvendes i kirurgi for at forhindre komplikationer, der opstår efter og under operationer eller interventioner. Deres brug er berettiget i inflammatoriske processer i huden, blødt væv. Narkotika viser ikke effektivitet i nederlag i urinveje og øvre luftveje. De er aktive i behandlingen af ​​sygdomme forårsaget af streptokokker, stafylokokker, gonokokker, har god biotilgængelighed, men skaber ikke maksimale plasmakoncentrationer.

De mest kendte produkter fra Cefamezin og Kefzol gruppen. De indeholder cefazolin, som hurtigt falder ind i det berørte område. Regelmæssige cefalosporiner opnås ved gentagen parenteral administration hver 8. time. Indikationer for brugen af ​​stoffer er beskadigelse af led, ben, hud. I dag er lægemidler ikke så populære, fordi der er skabt mere moderne lægemidler til behandling af intra-abdominale infektioner.

Anden generation

2. generation cephalosporiner er effektive mod lungebetændelse i ikke-hospitalet i kombination med makrolider, de er et alternativ til hæmmerpenicilliner. De populære stoffer i denne kategori omfatter Cefuroxim og Cefoxitin, som anbefales til behandling af otitis media, akut bihulebetændelse, men ikke til behandling af læsioner i nervesystemet og hjerneskeder.

Narkotika er indiceret til præoperativ antibiotisk profylakse og medicinsk understøttelse af kirurgiske operationer. De behandler ikke-alvorlige inflammatoriske sygdomme i huden og blødt væv, der anvendes i kompleks som en terapi for urinvejsinfektioner. Et andet lægemiddel, Cefaclor, er effektivt til behandling af knogler og ledbetændelser. Lægemidler Kimacef og Zinacef er aktive mod gramnegativ Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspension kan bruges af børn, den har en behagelig smag.

Tredje generation

3. generation cephalosporiner er indiceret til behandling af bakteriel meningitis, gonoré, infektionssygdomme i det nedre luftveje, tarminfektioner, betændelse i galdevejen, shigellose. Lægemidlerne overvinder blodhjernebarrieren, bruges i inflammatoriske læsioner i nervesystemet, kronisk inflammation.

Gruppemedicin omfatter Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazone. De er egnede til patienter med nedsat nyrefunktion. Cefoperazone er det eneste inhibitormiddel, der indeholder beta-lactamasesulfactam. Det er effektivt i anaerobe processer, sygdomme i det lille bækken og maveskavheden.

Antibiotika af denne generation kombineres med metronidazol til behandling af bækkeninfektioner, sepsis, infektioner i knogler, hud og subkutant fedt. De kan administreres med neutropenisk feber. For større effektivitet ordineres tredje generationens cephalosporiner i kombination med anden-tredje generationens aminoglycosider. Ikke egnet til behandling af nyfødte.

Fjerde generation

4. generation cephalosporiner er kendetegnet ved en høj grad af resistens, de er mere effektive mod gram-positive cocci, enterokokker, enterobakterier og pyocyanisk pind. Populære produkter fra denne serie er Imipenem og Azaktam. Indikationer for deres anvendelse er nosokomiel lungebetændelse, bækkeninfektioner i kombination med metronidazol, neutropenisk feber, sepsis.

Imipenem anvendes til intravenøs og intramuskulær administration. Dens fordele er, at det ikke har en antikonvulsiv virkning, og kan derfor bruges til behandling af meningitis. Azaktam har en baktericid virkning, kan forårsage bivirkninger i form af hepatitis, gulsot, flebitis, neurotoksicitet. Lægemidlet er et glimrende alternativ til aminoglycosider.

Femte generation

Cephalosporiner fra den 5. generation dækker hele spektret af den fjerde aktivitet, og desuden påvirker den penicillinresistente flora. Kendte lægemidler i gruppen er Ceftobiprol og Zeftera, som viser en høj aktivitet mod Staphylococcus aureus, anvendes til behandling af diabetiske fodinfektioner uden samtidig osteomyelitis.

Zinforo bruges til at behandle lokalt erhvervet lungebetændelse, med komplicerede infektioner i huden og blødt væv. Det kan forårsage bivirkninger i form af diarré, kvalme, hovedpine, kløe. Ceftobiprol er tilgængelig som pulver til fremstilling af en opløsning til infusion. Ifølge instruktionerne opløses det i saltvand, glucoseopløsning eller vand. Lægemidlet er ikke ordineret til 18 år, med konvulsive anfald i historien, epilepsi, nyresvigt.

Kompatibilitet med stoffer og alkohol

Cefalosporiner er uforenelige med alkohol på grund af inhibering af aldehyd dehydrogenase, disulfiram-lignende reaktioner og antabus virkning. Denne virkning fortsætter i flere dage efter seponering af lægemidler, og hvis reglen ikke kombineres med ethanol, kan hypotrombinæmi forekomme. Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidler er alvorlige allergier for bestanddelene i sammensætningen.

Ceftriaxon er forbudt hos nyfødte på grund af risikoen for hyperbilirubinæmi. Med forsigtighed ordineres medicin til unormal leverfunktion og nyre, en historie med overfølsomhed. Ved dosering af børn til børn anvendes reducerede satser. Dette skyldes barnets lave kropsvægt og den større fordøjelighed af de aktive komponenter.

Drug interactions af cephalosporin lægemidler er begrænsede: de er ikke kombineret med antikoagulantia, trombolytika og antiplatelet midler på grund af den øgede risiko for intestinal blødning. Kombinationen af ​​lægemidler med antacida er uønsket på grund af reduktionen i effektiviteten af ​​antibiotikabehandling. Kombinationen af ​​cephalosporiner med loopdiuretika er forbudt på grund af risikoen for nefrotoksicitet.

Ca. 10% af patienterne viser øget følsomhed over for cephalosporiner. Dette fører til forekomsten af ​​bivirkninger: allergiske reaktioner, nyresvigt, dyspeptiske sygdomme, pseudomembranøs colitis. I tilfælde af intravenøs administration af opløsninger er hypertermi, myalgi, paroxysmal host mulig. Forberedelser af den nyeste generation kan forårsage blødning på grund af undertrykkelsen af ​​væksten af ​​mikroflora, der er ansvarlig for produktionen af ​​K-vitamin. Andre bivirkninger:

• tarmdysbiose;
• oral candidiasis, vagina
• eosinofili;
• leukopeni, neutropeni;
• flebitis;
• smag perversion;
• angioødem, anafylaktisk shock;
• bronkospastiske reaktioner;
• serumsygdom
• erythema multiforme;
• hæmolytisk anæmi.

Finesser modtagelse afhængigt af alder

Ceftriaxon er ikke indiceret til patienter med galdevejsinfektioner, nyfødte. De fleste af de første og fjerde generations lægemidler er egnede til kvinder under graviditet uden at begrænse risikoen, de forårsager ikke terragen-effekt. Femte generation cephalosporiner er ordineret til gravide kvinder i forholdet mellem fordele til moderen og risikoen for barnet. Cephalosporiner til børn af enhver generation er forbudt, når de ammer på grund af udviklingen af ​​dysbiose i mund og tarm af et barn.

Cefipime er ordineret fra en alder af to måneder, Cefixime - fra seks måneder. For ældre patienter undersøges nyrer og leverfunktioner foreløbigt, og blod doneres til biokemisk analyse. Baseret på de opnåede data justeres doseringen af ​​cephalosporiner. Dette er nødvendigt på grund af den aldersrelaterede forsinkelse i udskillelsen af ​​de aktive ingredienser i præparaterne. I tilfælde af leverpatologi reduceres doseringen også, og leverprøver kontrolleres gennem hele behandlingen.

3. generation cephalosporiner: en liste over stoffer efter grupper

Antibakterielle lægemidler på virkningsmekanismen og det aktive stof er opdelt i flere grupper. En af dem er cephalosporiner, som er klassificeret efter generation: fra første til femte. Den tredje karakteriseres af højere effektivitet mod gramnegative bakterier, herunder streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus osv. Cephalosporiner til både intern og parenteral brug tilhører denne generation. Kemisk, de ligner penicilliner og kan erstatte dem med allergier over for sådanne antibiotika.

Klassificering af cefalosporiner

Dette koncept beskriver en gruppe semisyntetiske beta-lactam antibiotika, der er fremstillet af "cephalosporin C". Det er produceret af Cephalosporium Acremonium svampe. De udskiller et særligt stof, der hæmmer væksten og reproduktionen af ​​forskellige gram-negative og gram-positive bakterier. Inde i cephalosporins molekylet er der en fælles kerne bestående af bicykliske forbindelser i form af dihydrothiazin og beta-lactam ringe. Alle cefalosporiner til børn og voksne er opdelt i 5 generationer afhængigt af datoen for opdagelsen og spektret af antimikrobielle aktiviteter:

• Den første. Den mest almindelige cephalosporin parenteral form for frigivelse i denne gruppe er Cefazolin, oral - Cefalexin. Anvendes i inflammatoriske processer i hud og blødt væv, oftere til forebyggelse af postoperative komplikationer.
• Den anden. Disse omfatter stoffer Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Er steget, sammenlignet med cefalosporiner 1 generation, aktivitet mod gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetændelse kombineret med makrolider.
• Tredje. I denne generation frigives antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Vis høj effektivitet ved sygdommene forårsaget af gram-negative bakterier. Bruges til infektioner i det nedre luftveje, tarmene, betændelse i galdevejen, bakteriel meningitis, gonoré.
• Fjerde. Repræsentanter for denne generation er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier, der er resistente over for 1. generation cephalosporiner.
• Den femte. Besidder et spektrum af aktivitet af cephalosporin antibiotika 4 generationer. Påvirker flora resistent over for penicilliner og aminoglycosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppe af antibiotika.

Den baktericide effekt af sådanne antibiotika skyldes inhiberingen (hæmning) af syntesen af ​​peptidoglycan, som er bakteriens strukturelle hovedvæg. Blandt de fælles træk ved cephalosporiner er følgende:

• god tolerance på grund af den minimale mængde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
• høj synergi med aminoglycosider (i kombination med dem har de større effekt end individuelt);
• manifestationen af ​​en krydsallergisk reaktion med andre beta-lactam-lægemidler;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og lactobaciller).

3. generation cephalosporiner

Denne gruppe af cephalosporiner har i modsætning til de foregående to generationer et bredere spektrum af handlinger. En anden funktion er en længere halveringstid, så medicinen må kun tages en gang om dagen. Fordelene omfatter evnen af ​​III-generations cephalosporiner til at overvinde blod-hjernebarrieren. På grund af dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske læsioner i nervesystemet. Listen over indikationer for brug af tredje generationens cephalosporiner omfatter følgende sygdomme:

• bakteriel meningitis;
• intestinale infektioner;
• gonorré;
• cystitis, pyelonefritis, pyelitis;
• bronkitis, lungebetændelse og andre nedre luftvejsinfektioner;
• betændelse i galdevejen
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• mellemørebetændelse.

3. generation cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er nemme at bruge og kan bruges til kompleks terapi af bakteriel etiologi derhjemme. Indtagelse af cefalosporiner inde i formen er ofte ordineret med en trin-for-trin behandling. I dette tilfælde administreres antibiotika først parenteralt og overføres derefter til former, der indtages. Så mundtlige cephalosporiner i tabletter er repræsenteret af følgende stoffer:

cefixim

Den aktive bestanddel i dette lægemiddel er cefiximtrihydrat. Antibiotikumet præsenteres i form af kapsler med en dosis på 200 mg og 400 mg, suspensioner med en dosis på 100 mg. Pris på de første - 350 rubler, den anden - 100-200 s. Cefixime anvendes til infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:

• akut akut bronkitis
• akutte intestinale infektioner;
• akut lungebetændelse
• otitis media;
• tilbagevendende kronisk bronkitis;
• faryngitis, bihulebetændelse, tonsillitis;
• urinvejsinfektioner, der opstår uden komplikationer.

Cefixime kapsler tages sammen med måltider. De er tilladt for patienter over 12 år. De er vist en dosis på 400 mg Cefixime dagligt. Behandlingen varer for infektionen og dens sværhedsgrad. For børn fra seks måneder til 12 år er Cefixime ordineret som suspension: 8 mg / kg legemsvægt 1 gang eller 4 mg / kg 2 gange om dagen. Uanset frigivelsesform er Cefix forbudt i tilfælde af allergi mod antibiotika i cefalosporinerne. Efter indtagelse af stoffet kan der udvikles sådanne bivirkninger:

• diarré;
• flatulens;
• dyspepsi;
• kvalme;
• mavesmerter
• udslæt;
• nældefeber;
• kløe;
• hovedpine;
• svimmelhed;
• leukopeni;
• trombocytopeni.

76. Cephalosporiner.

a) Første generation - stærkt aktiv mod gram-positive bakterier (cephalothin; cefadroxil; cefazolin; cephradin; Cefalexinum - hætter 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, pore. for sus. - 2,5 (+ 80 ml dist. Vand); cefapirin);

b) anden generation - bredt spektrum (tsefamandol; cefuroxim; cefaclor - hætter 0,25 og 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; cefonicid; tseforanid; tsefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxim; loracarbef);

c) tredje generation - stærkt aktiv mod gram-negative bakterier (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 timer + isot. p-p; ceftazidim; ceftazidim; ceftriaxon; cefotaxim; ceftizoxim; cefixim; latamoxef);

β-lactam antibiotika grupper.

2) cephalosporiner og cefamyciner

Til parenteral administration

Til oral administration

I generation (smalspektret, stærkt aktivt mod Gr + bakterier og cocci (undtagen enterokokker, methicillinresistente stafylokokker) er meget mindre aktive mod Gr-flora (E. coli, Klebsiella pneumonisk, indol-negativ proteus)

II-generation (bredspektret, mere aktiv mod Gr-mikroflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobakterier, indol-positiv proteus, Klebsiella, moraxella, serration), resistent over for - lactamaser)

III-generation (bredspektret, stærkt aktivt mod Gr-bakterier, herunder fremstilling af -lactamase, aktiv mod pseudomonader, acinetobacter, cytobacter, trænger ind i centralnervesystemet)

IV Generation (bredt spektrum af handling, har høj aktivitet mod Bacteroides og andre anaerobe bakterier; meget modstandsdygtig over for -lactamaser spredt spektrum ;. Against Gy - flora lige i cephalosporiner aktivitet III generation mod Gy + flora mindre aktive end cephalosporiner Jeg generation)

Disse omfatter cephalothin, cephalexin, cefaclor, cefotaxim, cefuroxim, ceftazidim, cefepim, ceftriaxon og andre. Den kemiske basis for disse forbindelser er 7-aminocephalosporansyre. Cephalosporins struktur svarer til penicilliner (indeholder -lactamring). Der er dog betydelige forskelle. penicilliner struktur indbefatter en thiazolidinring og cephalosporiner - digidrotiazinovoe ring. Cephalosporiner er bakteriedræbende, som er forbundet med deres inhiberende virkning på dannelsen af ​​cellevæggen. Tilsvarende penicillin de inhiberer transpeptidaseaktiviteten af ​​det involverede i biosyntesen af ​​cellevæggen i bakterier enzym. Ifølge det antimikrobielle spektrum tilhører cephalosporiner bredt spektrum antibiotika. De er resistente over for penicilliner, cephalosporiner, men mange af den ødelagte ß-lactamase produceret af visse gramnegative organismer.

Cephalosporiner er betinget opdelt i fire generationer af stoffer. Repræsentanter for den første generation er særligt effektive mod grampositive kokker (pneumokokker, streptokokker, stafylokokker). Nogle gram-negative bakterier er følsomme for dem. Cephalosporins virkning på P-generationen omfatter det for præparater af I-generationen, som suppleres af indol-positive proteiner. For den tredje generation af cephalosporiner er kendetegnet ved et bredere spektrum af aktivitet mod gram-negative bakterier. Gram-positive cocci virker i mindre grad end cephalosporiner P generation. Den fjerde generation cephalosporiner har et endnu bredere antimikrobielt spektrum end tredje generationens lægemidler. De er mere effektive mod gram-positive cocci. De har en høj aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative bakterier, herunder stammer, der producerer β-lactamase. Bakterier er ikke signifikant påvirket.

Baseret på administrationsvejen er cephalosporiner opdelt i to grupper:

/. Til parenteral anvendelse

Cefalotin Cefuroxim Cefotaxime Cefepime et al.

2. Til enterisk brug af Cefalexin Cefaclor Cefixime og andre.

Gennem blod-hjerne-barrieremidlet passerer jeg og II-generationen praktisk talt ikke. På samme tid, som allerede nævnt, trænger mange tredje generationens cefalosporiner ind i hjernen og blodvæv. Cephalosporiner er delvist bundet til plasmaproteiner. De fleste af stofferne udskilles af nyrerne (ved filtrering og udskillelse), individuelle lægemidler - primært med galde i tarmen (cefoperazon, ceftriaxon).

Cephalosporiner, der anvendes i sygdomme forårsaget af gramnegative organismer (fx infektioner i urinvejene), når de er inficeret med grampositive bakterier i tilfælde af svigt eller intolerance over for penicilliner. Cefalosporiner forårsager allergiske reaktioner hos en betydelig procentdel af patienterne. Nogle gange er der en krydsfølsomhed med penicilliner. Fra ikke-allergiske komplikationer mulig nyreskader (ses oftest ved hjælp tsefaloridinom og cephradin). Lille leukopeni kan forekomme. Derudover har mange lægemidler lokal lokalirriterende virkning (især cephalothin). I denne henseende kan intramuskulær injektion forekomme smerter, infiltrater og intravenøs - flebitis. Muligheden for superinfektion bør også overvejes. Sommetider forårsager cefalosporiner pseudomembranøs colitis. Indgivelsesmidler kan forårsage dyspeptiske symptomer. Ved forskrivning af visse lægemidler (cefoperazon og andre) ses hypoprothrombinæmi nogle gange.

Cefazolin, cefradin, cefuroxim, cefaclor, cefotaxim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-methyl-1, 3, 4-thiadiazolyl-2-thiomethyl) -7- (1-acetamido-tetrazolyl) -3tsefem-4] -carboxylsyre.

Synonymer: Kefzol, Tsefamezin, ASEF, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef et al.

Fås i natriumsaltform.

Cefazolin er en stor første-generations cephalosporiner - bredspektret antibiotikum, der påvirker baktericid virkning på gram-positive og gram-negative bakterier, herunder Staphylococcus, formning og ikke danner penicillinase, på hæmolytiske streptokokker, pneumokokker, Salmonella, Shigella, nogle typer af Proteus, mikrober gruppe Klebsiella, diphtheria wand, gonococci og andre mikroorganismer. Påvirker ikke rickettsia, vira, svampe og protozoer.

Cefazolin absorberes ikke, når det tages oralt. Med intramuskulær indtagelse absorberes stoffet hurtigt, den maksimale koncentration i blodet registreres efter 1 time; effektiv koncentration efter en enkelt dosis forbliver i blodplasmaet for 8 -. 12 timer Når intravenøst ​​skaber en højere koncentration i blodet, men medikamentet frigives hurtigt (halveringstid ca. 2 timer).

Det udskilles hovedsageligt (ca. 90%) af nyrerne i uændret form.

Cefazolin trænger ind i placenta-barrieren og findes i fostervæsken. I mælk opdages sygeplejersker i lave koncentrationer.

Cefazolin anvendes til infektioner forårsaget af modtagelige for Gram-positive og Gram-negative mikroorganismer: luftvejsinfektioner, sepsis, endocarditis, osteomyelitis, sårinfektioner, inficerede forbrændinger, peritonitis, infektioner i urinvejene og andre.

Indfør stoffet intramuskulært eller intravenøst ​​(dryp eller jet). Til intramuskulær administration fortyndes indholdet af hætteglasset i 2 til 3 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion og injiceres dybt ind i musklen.

Cefazolin ordineres i nedsatte doser til patienter med nedsat nyrefunktionsfunktion for at undgå kumulation.

Som andre cefalosporiner kan cefazolin forårsage allergiske reaktioner. I disse tilfælde foreskrive antiallergiske lægemidler. Leukopeni, eosinofili, neutropeni, kvalme, opkastning kan forekomme. Ved intramuskulær injektion er lokal smerte mulig.

Kontraindikationer, der er fælles for alle cephalosporiner (se).

Anden generation cephalosporin antibiotika.

Synonymer: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef et al.

Fås i natriumsaltform.

Ved indtagelse praktisk taget ikke absorberet. Det anvendes intravenøst ​​og intramuskulært. Det har et bredt spektrum af antimikrobielle virkninger, og mere end andre cephalosporiner er effektive mod stafylokokker, herunder β-lactamase-dannende stammer. Effektiv også mod b-lactamase-dannende gonokokker.

Anvendes med forskellige smitsomme sygdomme, herunder infektioner i luftvejene, urinvejen, knoglerne, leddene osv.

Mulige bivirkninger og kontraindikationer er de samme som for andre cephalosporin antibiotika.

Et derivat af cefuroxim, cefuroximaxetil (Céfurochime achetil), et lægemiddel beregnet til oral administration, produceres i udlandet.

Synonymer: Mahitil, Zinnat.

Udskiftning af carboxygruppen med et mere komplekst esterradikal gjorde det muligt at opnå en forbindelse, som er stabil i det sure indhold af maven og nedbrydes i tarmen for at frigive aktivt cefuroxim.

Lægemidlet er effektivt i forskellige infektionssygdomme forårsaget af stammer af mikroorganismer, der er følsomme for cefuroxim.

Tredje generation cefalosporin antibiotikum.

Fås i natriumsaltform.

Synonymer: claforan, Sefotah, Shemsef, Slaforan, Sloforan, Klaforan, Rrimafen, Ralopar et al.

Ifølge den kemiske natur af cefotaxim tæt cephalosporinerne af den første og anden generation, men de strukturelle træk giver en høj aktivitet mod gram-negative bakterier resistente over for virkningen af ​​b-lactamaser produceret. Lægemidlet har et bredt spektrum af handlinger; baktericid virkning på gram-positive og gram-negative mikroorganismer resistente over for andre cephalosporiner, penicillin og andre antimikrobielle stoffer.

Cefotaxim indgives intramuskulært og intravenøst; når den indtages, absorberes den ikke. Når det indgives intramuskulært, absorberes lægemidlet hurtigt. Peak plasmakoncentrationer observeres 30 minutter efter injektion. Baktericidkoncentration i blodet opretholdes i mere end 12 timer. Medikamentet trænger godt ind i væv og kropsvæsker; fundet i effektive koncentrationer i pleurale, peritoneale, synoviale væsker. Udskåret i betydelige mængder med urin i uændret form (ca. 30%) og i form af aktive metabolitter (ca. 20%). Delvist udskilt i gallen.

Cefotaxim anvendes til infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for det: luftvejsinfektioner og urinveje, nyre, infektion i øre, næse, sepsis, endocarditis, meningitis; infektioner i knogler og blødt væv, abdominal, gynækologiske infektioner, gonorré etc.

Når der anvendes cefotaxim mulige allergiske reaktioner, fordøjelsesbesvær, øget antal af eosinofiler, leukopeni, neutropeni, forøgede levertests, alkalisk phosphatase og kvælstofindholdet i urinen. Irriterende fænomener kan forekomme på injektionsstedet, og temperaturen kan stige.

Kontraindikationer, der er fælles for alle celophalosporiner.

Tredje generation cephalosporin antibiotikum til parenteral brug.

Den kemiske struktur ligger tæt på andre lægemidler i denne gruppe (se ceftriaxon).

Synonymer: Kefadim, Mirotsef, af Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine et al.

Når der tilsættes vand, opløses stoffet med dannelsen af ​​gasbobler - der dannes en injektionsvæske.

Ceftazidim indgives intramuskulært og intravenøst. Ved begge indgivelsesmetoder opnås en høj koncentration af lægemidlet i blodplasma hurtigt (5-10 minutter efter intravenøs administration, 30-45 minutter efter intramuskulær administration).

Lægemidlet længe bevaret i kroppen, ikke metaboliseres, frigives i jorden (80 - 90%) af nyrerne i uændret form inden for 24 timer Helt det trænger til organer og væv (knoglevæv), spyt, synovial, pleural, peritoneal fluid, i et væv. og øjenvæsker gennem placenta barrieren, dårligt gennem den intakte blod-hjerne barriere.

Ceftazidime er et bredspektret antibiotikum. Effektiv med infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa. Anvendt med septikæmi, peritonitis, meningitis, svære luftvejsinfektioner, urinvejsinfektioner, hud, blødt væv, knogler og led, mavetarmkanalen mv.

Patienter med nedsat nyrefunktion nedsætter dosis ceftazidim (op til 1 g hver 12. time og til 0, 5 g hver 48 timer).

Mulige bivirkninger og kontraindikationer er stort set de samme som for andre cephalosporin antibiotika.

Cephalosporiner antibiotika: Navne på cephalosporinpræparater

Cephalosporin antibiotika er meget effektive lægemidler. De åbnede dem i midten af ​​forrige århundrede, men i de senere år er der udviklet nye værktøjer. Der er allerede fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cephalosporiner i form af tabletter, der gør et fremragende arbejde med forskellige infektioner og kan tolereres godt selv af små børn. De er nemme at bruge, og læger ordinerer ofte dem til behandling af infektionssygdomme.

Historien om udseendet af cefalosporiner

I 40'erne i det sidste århundrede fandt den italienske videnskabsmand Brodzu, der studerede tyggegummitenes årsagsmidler, sig at have en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det har vist sig at være ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse forskere et stof fra denne svamp, kaldet cephalosporin, på grundlag af hvilke antibakterielle lægemidler blev skabt, kombineret til en gruppe cefalosporiner. På grund af deres resistens over for penicillinase blev de brugt i tilfælde, hvor penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første lægemiddel af cephalosporin antibiotika.

Til dato er der allerede fem generationer cephalosporiner, som har kombineret mere end 50 stoffer. Derudover er semi-syntetiske lægemidler, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handlinger, blevet oprettet.

Virkning af cephalosporin antibiotika

Den antibakterielle virkning af cephalosporiner er forklaret ved deres evne til at ødelægge de enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De er kun aktive mod mikroorganismer, som vokser og former sig.

Den første og anden generation af lægemidler har vist deres effektivitet mod streptokok- og stafylokokinfektioner, men de er blevet ødelagt af virkningen af ​​beta-lactamase, som produceres af gram-negative bakterier. De seneste generationer af cephalosporin antibiotika har vist sig at være mere modstandsdygtige og anvendes til forskellige infektioner, men de har vist deres ineffektive virkning mod streptokokker og stafylokokker.

klassifikation

Cephalosporiner er opdelt i grupper i henhold til forskellige kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringsmetode. Men den mest almindelige klassifikation anses for generationer. Lad os se nærmere på listen over lægemidler af cephalosporinserien og deres formål.

1. generations medicin

Det mest populære stof er Cefazolin, som bruges mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte sted ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås i tilfælde, hvis du indtaster stoffet tre gange om dagen. Indikationer for brug af Cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på led, blødt væv, hud, knogler.

Det er nødvendigt at være opmærksom på, at relativt for nylig dette lægemiddel var meget anvendt til at behandle et stort antal smitsomme sygdomme. Men med fremkomsten af ​​mere moderne lægemidler fra 3. til 4. generationen blev det ikke længere foreskrevet til behandling af intra-abdominale infektioner.

Forberedelser 2 generationer

Cephalosporin antibiotika fra 2. generation er præget af øget aktivitet mod gram-negative bakterier. Lægemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mod:

• infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
• gram-negative bakterier.

Cefuroxim er et lægemiddel, der ikke er aktivt mod morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat af parenteral administration trænger det ind i de fleste væv og organer, således at antibiotika anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme hos dura mater.

Suspension Tseklor udpeget selv for børn, og det adskiller behagelig smag. Lægemidlet kan fremstilles i form af tabletter, tørre sirup og kapsler.

2. generation cephalosporin præparater er ordineret i følgende tilfælde:

• forværring af otitis media og bihulebetændelse;
• behandling af postoperative tilstande
• kronisk bronkitis i form af forværring, fremkomsten af ​​lokalt erhvervet lungebetændelse;
• infektion i knogler, led, hud.

3. generations medicin

I første omgang blev tredje generationens cefalosporiner brugt under indlæggelsesbetingelser til behandling af alvorlige infektionssygdomme. I øjeblikket anvendes disse lægemidler i ambulant klinikken på grund af den øgede stigning i patogenes resistens overfor antibiotika. Forberedelser af 3. generation er foreskrevet i følgende tilfælde:

• Parenterale arter anvendes til alvorlige infektiøse læsioner og for identificerede blandede infektioner;
• midler til intern brug bruges til at slippe af med en moderat hospitalsinfektion.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern brug, anvendes til behandling af gonoré, shigellose og forværringer af kronisk bronkitis.

Cefatoxim, som anvendes parenteralt, hjælper i følgende tilfælde:

• akut og kronisk bihulebetændelse;
• tarm infektion;
• bakteriel meningitis;
• sepsis;
• bækken og intra-abdominale infektioner;
• alvorlig skade på huden, led, blødt væv, knogler;
• som en kompleks behandling af gonoré.

Drug udmærker sig ved en høj grad af penetration i organer og væv, herunder blod-hjerne barriere. Cefatoxim kan anvendes til behandling af nyfødte, hvis de udvikler meningitis, og det kombineres med ampicilliner.

4. generations medicin

Antibiotika i denne gruppe optrådte ret for nylig. Sådanne lægemidler fremstilles kun i form af injektioner, som i dette tilfælde har de en bedre virkning på kroppen. 4. generation cephalosporiner i tabletter frigives ikke, fordi disse lægemidler har en særlig molekylær struktur, som de aktive komponenter ikke kan trænge ind i tarmslimhindecellens cellulære strukturer.

Forberedelser af 4. generation har øget modstanden og viser større effektivitet mod sådanne patogene infektioner som enterokokker, gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er ordineret til behandling af:

• nosokomiel lungebetændelse;
• infektioner af blødt væv, hud, knogler, ledd;
• bækken og intra-abdominale infektioner;
• neutropenisk feber;
• sepsis.

En af 4. generationens lægemidler er Imipenem, men du bør være opmærksom på, at pyocyanestaven hurtigt kan udvikle modstand mod dette stof. Dette antibiotikum anvendes til intramuskulær og intravenøs administration.

Følgende lægemiddel er Meronem, med dets egenskaber svarende til Imipenem og har sådanne egenskaber:

• høj aktivitet mod gram-negative bakterier;
• lav aktivitet mod streptokokinfektioner og stafylokokker;
• ingen antikonvulsiv virkning
• anvendes til intravenøs stråle- eller dryppinfusion, men det er værd at afstå fra intramuskulær administration.

Lægemidlet Azaktam har en bakteriedræbende effekt, men dets anvendelse forårsager udviklingen af ​​følgende bivirkninger:

• dannelsen af ​​thrombophlebitis og simpelthen phlebitis;
• gulsot, hepatitis;
• dyspeptiske lidelser;
• neurotoksicitetsreaktioner.

5. generations medicin

Femte generation cephalosporiner har en baktericid virkning, der bidrager til ødelæggelsen af ​​patogenernes vægge. Sådanne antibiotika er aktive mod mikroorganismer, som har udviklet resistens over for tredje generationens cefalosporiner og lægemidler fra gruppen af ​​aminoglycosider.

Zinforo - dette lægemiddel bruges til at behandle lokalt erhvervet lungebetændelse, kompliceret af infektioner af blødt væv og hud. Hans bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Forsigtighed bør tages Zinforo-patienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette stof fremstilles i form af et pulver, hvorfra en opløsning er forberedt til infusion. Det er ordineret til behandling af appendages og komplicerede infektioner i huden, såvel som i infektionen af ​​diabetisk fod. Før brug skal pulveret opløses i glucoseopløsning, saltvand eller vand til injektion.

Forberedelser af 5. generation er aktive mod Staphylococcus aureus og viser et langt bredere spektrum af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporin antibiotika.

Cephalosporiner er således en ret stor gruppe antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Narkotika af denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, virkning og anvendelsesform. Der er fem generationer af cephalosporiner, som hver er forskellige i sit spektrum af handling.

Cephalosporiner - en liste over stoffer

Cephalosporiner er ordineret til patienter med alvorlige bakterielle infektioner. Disse værktøjer ødelægger næsten alle kendte mikrober og kan anvendes selv hos gravide og hos børn.

Cefalosporiner og deres virkninger

Cephalosporiner er en stor klasse af beta-lactam antibiotika baseret på 7-aminocephalosporansyre. For første gang blev lægemidlet i denne gruppe oprettet i 1948 og testet på tyfusens årsagsmiddel.

Cephalosporiner er godt kombineret med en række andre antibiotika, så der produceres nu en række komplekse stoffer. Former for frigivelse af lægemidler i denne gruppe er forskellige - opløsning til injektioner, pulvere, tabletter, suspensioner. Orale former er de mest populære blandt patienterne.

Klassifikationen ved generation er:

På trods af den seneste moders generations resistens mod de bakterielle enzymers ødelæggende virkning har den tredje generation den højeste popularitet.

Første generationens lægemidler anvendes stadig meget i terapi, men bliver gradvist erstattet af moderne cephalosporiner.

Hvordan virker cefalosporiner på 3,4 generationer? Deres bakteriedræbende aktivitet er baseret på undertrykkelsen af ​​syntesen af ​​bakteriecellevægge. Lægemidler fra enhver liste er resistente over for indflydelse af enzymer (beta-lactamase) bakterier - gram-negative, gram-positive.

Lægemidler virker på næsten alle de mest almindelige mikrober - stafylokokker, enterokokker, streptokokker, morganella, borrelia, clostridium og mange andre. Modstandsdygtighed overfor cephalosporiner er kun vist af streptokokker i gruppe D, nogle enterokokker. Disse bakterier udskiller ikke plasmid, men kromosomale lactamaser, som ødelægger lægemolekylerne.

Grundlæggende indikationer til brug

Indikationer for hvilke lægemidler af enhver generation er foreskrevet er de samme. Hos børn anbefales remedier oftest for alvorlige infektioner i øvre luftveje, åndedrætsvejene, der udvikler sig hurtigt eller truer med forskellige komplikationer.

Den mest almindelige indikation af cefalosporiner er bronkitis eller lungebetændelse.

Hvis der med angina (akut tonsillitis) anbefales penicillin antibiotika meget hyppigere, så er der i tilfælde af akut purulent otitis ordineret cephalosporiner til børn. De samme stoffer ordineres ofte i pilleform eller injektioner til purulent sinus parallelt med kirurgisk behandling. Blandt intestinale infektioner hos børn og voksne behandles cefalosporiner med:

Alvorlige inflammatoriske infektionssygdomme i mave-tarmkanalen, bukhulen behandles også med disse værktøjer. Indikationerne omfatter peritonitis, cholangitis, komplicerede former for appendicitis, gastroenteritis. Fra lungepatologier er indikationer abscess, pleural empyema. I løbet af kurset injicerer de lægemidler til purulente sår, bløde vævsinfektioner, nyreskade, blære, septisk meningitis, borreliose. Cephalosporiner er en populær destination efter profylaktiske operationer.

Kontraindikationer og bivirkninger

De fleste af gruppefondene har et lille antal forbud mod ansøgningen. Disse omfatter kun intolerance, allergiske reaktioner, der opstår til forbrug. Terapien udføres med forsigtighed hos gravide kvinder, kun i henhold til strenge indikationer, primært i form af injektioner. Med amning er det muligt, men for sin tid bliver nødt til at forlade amning. Da de fleste cefalosporiner indtræder mælk i lave koncentrationer, er det ikke muligt at afvise lactation i henhold til strenge indikationer.

Ved nyfødte anvendes medicingrupper på hospitalet under læges vejledning.

En kontraindikation til terapi er hyperbilirubinæmi hos børn i de første dage af livet. For patienter med svær nyreinsufficiens kan behandling også være skadelig, derfor kontraindiceret. Blandt bivirkningerne registreres:

allergi - udslæt, kløe, feber;

Også undertiden markeret dyspepsi, mavesmerter, colitis, ændringer i blodets sammensætning, en toksisk virkning på leveren.

Tredje generationens medicin - liste

Der er et stort antal stoffer i denne gruppe. En af de mest populære er ceftriaxon og medicin baseret på denne aktive ingrediens:

Omkostningerne til et hætteglas med Ceftriaxon overstiger ikke 25 rubler, mens de importerede analoger er meget højere - 250-500 rubler pr. Dosis. Lægemidlet indgives til 0,5-2 g gange / dag intramuskulært intravenøst. Også kendte farmaceutiske midler af cephalosporiner fra den tredje generation er Cefixime og Suprax. Sidstnævnte medicin sælges i form af en suspension (700 rubler per flaske) og kan anvendes til børn fra fødslen. I en alder af 6 måneder udføres terapi under tilsyn af en læge. Suprax fremstilles også i form af vandopløselige tabletter, som absorberes hurtigere og er mindre irriterende for mave-tarmkanalen. Listen over andre 3. generations medicin er som følger:

• Spektrum med cefditoren (1000-1400 rubler);
• Pancef, Ixim Lupin med cefixime (700-1200 rubler);
• Fortum, Ceftazidime med ceftadizim (500-900 rubler).

For nyresygdom (med pyelonefritis) administreres et antibiotikum 3 generationer cefotaxim cephalosporiner ofte på hospitalet. Det samme stof hjælper perfekt med gonoré, klamydia, kvindelige sygdomme - adnexitis, endometritis. Cefuroxim i injektioner eller tabletter er mest populært for abdominale infektioner, hjælper godt mod bakteriel hjertesygdom.

Fjerde generationens stoffer

4. generationens liste over cephalosporiner er ikke så omfattende som deres forgængere. Et særpræg ved disse produkter er højere effektivitet mod bakterier, der producerer beta-lactamase. For eksempel tilhører antibiotikumet i opløsning Cefepime den 4. generation og er resistent selv til en række kromosomale beta-lactamaser. Lægemidlet er ordineret til pyelonefritis, bronkitis, lungebetændelse, gynækologiske infektioner, med neutropenisk feber.

Omkostningerne ved Cefepime er 140 rubler / 1 dosis. Typiskt indgives lægemidlet ved 1 g / tid pr. Dag, med alvorlige infektioner - 1 g / to gange om dagen. Hos børn er en individuel dosis ordineret med en hastighed på 50 mg / kg. Behandlingsforløbet er 7-10 dage, i alvorlige tilfælde - op til 20 dage. Andre lægemidler fremstilles også ud fra det aktive stof cefepim:

• Cefomax (160 rubler / dosis);
• Maxipim (380 rubler / dosis).

Det andet lægemiddel af 4. generation er Cefpyr. Det har lignende indikationer, det kan bruges til infektioner forårsaget af bakterier, der udsender beta-lactamase. Lægemidlet ødelægger sjældne infektioner forårsaget af bakterieforeninger. På apoteker er det sjældent, en medicin baseret på det, Cefanorm koster omkring 680 rubler.

Cephalosporiner til børn og gravide

Under graviditeten er næsten alle cefalosporiner på 3-4 generationer tilladt. Undtagelsen er 1 trimester - i løbet af denne periode opstår fostrets udvikling, og ethvert stof kan påvirke det negativt. Derfor er følgende lægemidler i henhold til de strengeste angivelser i første trimester foreskrevet:

Børn, hvis ikke vist indførelsen af ​​lægemidler i injektionerne, ordinerede orale former - suspensioner. Måske den indledende introduktion af stoffer i injektionerne i 3-5 dage med den efterfølgende overgang til form af en suspension. Oftest udpeget Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Prisen på narkotika er 400-1000 rubler. Nogle af dem anbefales ikke til 6 måneder i oral form, men kan administreres til nyfødte og spædbørn som injektioner.

cephalosporiner

Baktericide bredspektret antibiotika, herunder mod penicillindannende (resistente) stafylokokker, enterobakterier, især Klebsiella. C. tolereres som regel godt, har en relativt svag allergisk virkning (der er ingen fuldstændig krydsallergi med penicilliner).

Selvom alle C. er karakteriseret ved en enkelt mekanisme af antimikrobielle virkninger og udviklingen af ​​patogener resistente over for dem, adskiller individuelle lægemidler sig væsentligt i farmakokinetik, sværhedsgrad af antimikrobielle virkninger og stabilitet for p-lactamaser.

De generelle indikationer for brug af C. er forskellige: infektioner forårsaget af patogener, der ikke er følsomme for penicilliner, allergier over for penicilliner; alvorlig infektion og den empiriske start af behandlingen (inden den etiologiske faktor etableres) i kombination med aminoglycosider eller semisyntetiske penicilliner.

Brugen af ​​C. er ikke indiceret for infektioner forårsaget af streptokokker, pneumokokker, enterokokker, meningokokker, shigella, salmonella.

Ved anvendelse af C. mulige allergiske reaktioner, reversibel leukocyto- og thrombocytopeni; smerte på injektionsstedet (især med intramuskulær cefalotin), tromboflebit på stedet for intravenøs administration. En overdosis cephaloridin (og undertiden cephalotin) og kombinationer med potentielt nefrotoksiske stoffer kan føre til nyreskade. Gastrointestinale sygdomme efter oral administration observeres sjældent og er forbigående i naturen. Ved samtidig administration af C. og indtagelse af alkohol observeres antabus-lignende reaktioner.

Blandt cefalosporiner skelner medicin I, II og III generation.

Cephalosporiner I generation. Den ældste og alligevel mest anvendte C. er cephalothin. Hovedindikationen for udpegelse af cephalotin er infektioner forårsaget af stafylokokker (med allergiske hændelser i denne patient til penicillinpræparater). Cefalotin overstiger antallet af lægemidler; penicillinpræparater med moderate urinveje og luftvejsinfektioner; oxacillin gruppe på evnen til at trænge ind i lymfeknuderne.

Cephalexin er det mest anvendte lægemiddel blandt første generation cephalosporiner på grund af muligheden for oral administration. Samtidig absorberes det hurtigt og fuldstændigt (uanset måltidet). Lægemidlet tolereres godt, alvorlige bivirkninger er ikke registreret.

Hovedindikationen for brug af cephalexin er en infektion i luftvejene. Lægemidlet er aktivt mod stafylokokker, hæmolytiske streptokokker, pneumokokker, neisseria, corynebakterier og clostridier. Påvirker ikke enterobakterier. Det er stærkt resistent over for β-lactamaser.

Cephalexin bruges til ambulant behandling, herunder børn. Det kan kombineres med aminoglycosider og bredspektret penicilliner (ampicillin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) er resistent over for β-lactamaser, et bredt spektrum af aktivitet og aktivitet mod Escherichia coli og Klebsiella. Specielt vellykket brugt kortsigtede kurser til forebyggelse af infektion under operationen. Godt tolereret af intramuskulær injektion skaber høje koncentrationer i galdevejen og galdeblæren.

Generation II cefalosporiner - cefamandol (mandoxef), cefoxitin (methoxitin), cefuroxim (cynatsef). Virkningenes hovedstød - infektioner forårsaget af enterobakterier. Cefamandol er effektiv mod cephalotinresistente stammer af E. coli; med andre enterobakterier, især tilstedeværelsen af ​​indolnegative proteaser, er bedre end cefoxitin og cefuroxim, der er yderst effektive i infektioner forårsaget af hemophilus bacillus, oxacillinresistente stafylokokker. Cefoxitin er særligt aktiv i forsyn og serration, såvel som vulgært proteus. Dens karakteristika er også aktivitet mod anaerobe mikroorganismer, især bakterier. Cefuroxim virker i nogle tilfælde på ampicillinresistente enterobakterier, citrobacter og Proteus mirabilis.

Hovedrepræsentanten for cephalosporiner II-generationen cefamandol er indiceret til behandling af infektioner i øvre luftveje, urinveje og galdeveje; behandling af peritonitis i kombination med lægemidler, der er aktive under anaerobe infektioner, såsom metronidazol.

Cefamandol kan kombineres med penicilliner, aminoglycosider.

III generation cephalosporiner. Disse omfatter mange antibiotika, hvoraf nogle har kliniske fordele.

Cefoperazone er indiceret for infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, galdevejssygdomme.

Cefotaxime (claforan) er kendetegnet ved høj antimikrobiell aktivitet, et bredt spektrum af virkninger, herunder Klebsiella, enterobakterier, indol-positiv protea, forsyn og serration.

Ceftriaxon (rocephin) afviger fra cefotaxim i varigheden af ​​koncentrationerne i patientens krop (8 timer eller mere efter en enkelt injektion), hvilket gør det muligt at administrere 1-2 gange om dagen. Lægemidlet er yderst stabilt under opbevaring; 40-60% af antibiotika udskilles i galde og urin.

Cefsulodine - det første smalspektrede cephalosporin, meget aktivt mod Pseudomonas aeruginosa. Derudover. virker på stafylokokker, hæmolytiske streptokokker, pneumokokker, neisserii, corynebakterier og clostridier. Det er stærkt resistent over for β-lactamaser.

Moxalactam har et meget bredt spektrum af virkninger, især for gram-positive mikroorganismer (E. coli, indol-positive protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobakter, bakteroider, pseudomonader). Svagere effekt på stafylokokker og enterokokker. Lægemidlet trænger godt ind i cerebrospinalvæsken, peritoneal hulrum. Under anvendelse af moxalactam blev der påvist bivirkninger, som udtrykkes i blødning, til forebyggelse af, hvilket vitamin K anvendes.

Bibliografi: Lanchini J. og Parenti F. Antibiotics, oversat fra engelsk, M., 1985; Navashin S.M. og Fomina I.P. Rationel antibiotikabehandling, M., 1982.