Sådan anvendes Valaciclovir tabletter

Valacyclovir er et lægemiddel, der eliminerer manifestationer af en sådan infektion som herpes i epidermier og slimhinder.

Hovedkomponenten af ​​lægemidlet er valaciclovirhydrid. Det aktive stof på DNA-synteseniveauet virker på virussen og undertrykker dets udviklingsproces, og det tillader ikke at formere sig på det cellulære niveau. Lægemidlet er ordineret for at eliminere herpesinfektion, såvel som cytomegalovirus.

På denne side finder du alle oplysninger om Valaciclovir: fuldstændige instruktioner til brug for dette lægemiddel, gennemsnitlige priser på apoteker, fuldstændige og ufuldstændige analoger af lægemidlet, samt anmeldelser af personer, der allerede har anvendt Valacyclovir. Vil du forlade din mening? Skriv venligst i kommentarerne.

Klinisk-farmakologisk gruppe

Antiviral middelgruppe af nukleosidanaloger.

Salgsvilkår for apotek

Solgt uden recept.

Hvor meget koster Valaciclovir? Den gennemsnitlige pris på apoteker er 400 rubler.

Frigivelse form og sammensætning

Tabletter i en film skal, i papemballage eller glasbanker på 10 stk.

• Sammensætningen af ​​en tablet indeholder 556 mg valaciclovirhydrochlorid (500 mg udtrykt som valaciclovir).

Farmakologisk virkning

Ved påvirkning af herpesvirusens og helvedes aktive celler ødelægger det aktive stof Valaciclovir membranerne og stimulerer forstyrrelser i deres funktion. I høj grad påvirker lægemidlet herpesviruset, renser huden og forhindrer dets spredning.

Lægemidlet er også aktivt i betydelige læsioner, hvilket er vigtigt i behandlingen af ​​avancerede stadier af sygdommen. Undergår en række modifikationer, virker det aktive stof af midlet på syntesen af ​​herpesvirus DNA, hvilket stopper dets udvikling og forstyrrer de fungerende processer.

Indikationer for brug

Brug af lægemidlet er indiceret til både voksne patienter og børn med visse indikationer. For voksne patienter er lægemidlet ordineret til behandling af:

• for at reducere risikoen for seksuel overførsel af kønsherpes;
• herpes simplex (på læberne);
• genital herpes (i den første episode med tilbagefald, om nødvendigt undertrykkelse af virus hos HIV-inficerede patienter);
• herpes zoster (helvedesild).

I pædiatri er følgende indikationer nødvendige for at ordinere lægemidlet:

• behandling af herpes simplex (læbeområde);
• behandling af varicella zoster.

Kontraindikationer

Dette lægemiddel anvendes ikke til patienter med individuel intolerance over for den vigtigste aktive bestanddel eller hjælpekomponenterne af tabletten. Lægemidlet er heller ikke ordineret til behandling af børn, hvis alder er under 12 år.

Brug under graviditet og amning

Tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af sikkerheden af ​​valaciclovir under graviditet og amning er ikke blevet gennemført. Anvendelse i denne kategori af patienter er mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel ved behandling til moderen overskrider den potentielle risiko for fosteret eller spædbarnet.

Det vides at acyclovir, som er en metabolit af valaciclovir, udskilles i modermælk i koncentrationer 0,6-4,1 gange dens plasmakoncentration. T1 / 2 acyclovir fra modermælk er 2,8 timer, hvilket er sammenligneligt med T1 / 2 fra plasma.

I eksperimentelle studier havde valaciclovir ingen teratogene virkninger hos rotter og kaniner. Når det blev oralt indgivet, forårsagede valaciclovir ikke frugtbarhedsforstyrrelser hos han- og hunrotter.

Instruktioner til brug

Brugsanvisningen angiver, at Valaciclovir tabletter tages oralt med vand, uanset måltidet.

1. Undertrykkelse eller forebyggelse af gentagelse af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af herpes simplexvirus (inklusive hos voksne med immundefekt): immunokompetente patienter - 500 mg 1 gang dagligt, voksne med immundefekt - 500 mg 2 gange om dagen. Kursets varighed er 6-12 måneder, så er det nødvendigt at evaluere effektiviteten af ​​behandlingen;
2. Behandling af infektioner i huden og slimhinder forårsaget af herpes simplex virus: 500 mg 2 gange om dagen. I tilfælde af tilbagefald - inden for 3 eller 5 dage, i tilfælde af primær herpes - bør forlængelsen forlænges til 10 dage. I tilfælde af tilbagefald er det nødvendigt at begynde at tage lægemidlet i prodromalperioden eller fra det øjeblik de første tegn på sygdommen opstår. Alternativt betragtes dobbelt indtagelse af 2000 mg i 1 dag med et interval på mindst 6 timer ved behandling af herpes simplex;
3. Behandling af herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne patienter: 1000 mg 3 gange om dagen, et kursus på 7 dage.
4. Forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner og sygdomme efter transplantation (transplantation) af parenkymale organer: 2000 mg 4 gange dagligt, behandlingsvarighed - 3 måneder eller mere. Lægemidlet bør startes umiddelbart efter transplantation. Dosis bør reduceres med henblik på kreatininclearance;

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af lægemidlet.

Bivirkninger

Indtagelse af stoffet kan forårsage følgende bivirkninger:

1. hovedpine (i 15% af tilfældene)
2. kvalme (ifølge medicinsk forskning er højst 8% af de behandlede med valacyclovir);
3. lejlighedsvis var der midlertidigt synshandicap (kun i 3% af befolkningen).

Lægemidlet nedbrydes i leveren og udskilles via nyrerne. Personer med nyresygdom, en syg lever skal tage reducerede doser af lægemidlet (for ikke at overbelaste det syge organ og ikke forværre dets tilstand).

overdosis

Med en overdosis af lægemidlet hos patienter er der en deponering af det aktive stof i nyrernes tubuli, som følge heraf begynder de at virke ufuldstændigt. Behandling af overdosering består af hæmodialyse - underlagt udvikling af anuri og nyresvigt.

Særlige instruktioner

I alderdommen skal der udvises forsigtighed ved anvendelse af en doseringsform af lægemidlet, da det øger sandsynligheden for negative konsekvenser af dets anvendelse.

Drug interaktion

1. Ved samtidig anvendelse af Valaciclovir med lægemidler, der krænker nyrernes funktion (herunder cyclosporin, takrolimus), kan det forværre nyrerne.
2. Under behandling med acyclovir og en inaktiv metabolit af mycophenolatmofetil (et immunosuppressivt middel anvendt ved transplantation) blev der observeret en stigning i AUC for acyclovir og mycophenolatmofetil.

anmeldelser

Vi hentede nogle tilbagemeldinger fra mennesker om Valaciclovir:

1. Eve. I vores familie er herpes nummer et problem! Ikke kun på læberne, men også på andre steder. Der er mange stoffer mod denne virus, og i førstehjælpskassen er vi ikke en undtagelse! For mig selv opdagede jeg dette stof. Valaciclovir hjælper mig, det er praktisk for mig, da det ikke altid er bekvemt at salve med salve, og det er mere bekvemt at tage en pille om dagen!
2. Maxim. Jeg begyndte at tage Valaciclovir på grund af, at det blev uudholdeligt at udholde herpes udslæt - med en sund livsstil, kønsorganer. Det lykkedes mig ikke at komme straks tilbage. Ifølge lægen har jeg en løbende kronisk form. Kun langsigtet behandling hjalp. Ordningen blev ordineret af en virolog fra en polyklinisk afdeling. Allerede 8 måneder da der ikke er nogen gentagelse, ikke de mindste symptomer. Resultatet passer.
3. Tatiana. Acyclovir koster 90 rubler, Valatsiklovir (fremstillet i Rusland) koster 600 rubler. Og i Ukraine koster Valaciclovir 90 Hryvnia - det er ikke 600 rubler overhovedet. Er det på tide at tilpasse priserne på medicin? Ikke alene er han ikke sikker på, at han ikke købte en falsk, såsom presset kridt, så også priserne er utænkeligt opstyrt. Det er ulækkert at leve på disse priser.

Samlet set er anmeldelserne gode. Lægemidlet lindrer herpes i lang tid af bivirkningerne oftest kvalme og problemer med mave-tarmkanalen. Mange er tilfredse med de relativt lave omkostninger ved medicinering.

analoger

Valaciclovir er en aktiv ingrediens. Det er en del af forskellige stoffer (fra forskellige producenter):

• Valaciclovir canon (kinesisk valaciclovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (forberedelse af produktion af Island) - tabletter i to doser - 500 mg og 1000 mg hver.
• Valacyclovir og Valcicon (producent - Rusland) - 500 mg tabletter. Valacyclovir kan være i større koncentration - 1000 mg.
• Valavir (Ukraine) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (lægemidler fremstillet i Indien) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
• Valtrex (valacyclovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Inden du bruger analoger, kontakt din læge.

Opbevaringsforhold og holdbarhed

Opbevare lægemidlet bør være i et sikkert, utilgængeligt for børn, ved en temperatur på ikke over 25 grader. Holdbarheden af ​​lægemidlet er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Efter denne periode kan tabletterne ikke tages oralt.

Valaciclovir: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apoteker i Rusland

Valacyclovir er et antiviralt lægemiddel, der virker effektivt mod herpesvirus type 1 og 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus og andre.

Efter at være kommet ind i kroppen transformeres valaciclovir til acyclovir og L-valin, så forekommer fosforyleringsreaktioner, og acyclovir omdannes til acyclovirtriphosphat. Den resulterende forbindelse er i stand til at undertrykke DNA-polymerasen af ​​det skadelige middel (virus) ved en konkurrencedygtig mekanisme.

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter til oral administration i hvidt, dækket af en beskyttende filmcoating. Tabletter er pakket i en papkasse i en blister på 10 stk. Hver Valaciclovir tablet indeholder 500 1000 mg aktiv ingrediens.

Ingredienser 1 tablet:

• aktiv ingrediens: valaciclovirhydrochlorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, hvilket svarer til indholdet af 500 mg eller 1000 mg valaciclovir;
• hjælpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• skalsammensætning: titandioxid, macrogol 4000, hypromellose.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Valaciclovir tabletter? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

• herpes læber ("kold" på læberne og i periferien);
• herpes zoster;
• genital herpes i det primære stadium samt med tilbagefald
• forebyggelse af genital herpes infektion;
• reducere risikoen for overførsel til en seksuel partner med diagnosticeret genital herpes;
• forebyggelse af cytomegalovirusinfektion under intracavitære operationer (herunder inden for transplantation, eksklusive børn fra 12 år).

Brugsanvisning Valaciclovir 500 mg, doseringstabletter

Tabletter tages oralt, uanset måltidet.

Standarddoser af Valaciclovir i henhold til brugsanvisningen:

• Infektioner i huden og slimhinder forårsaget af herpes simplexvirus: 500 mg / 2 gange om dagen. I tilfælde af tilbagefald - inden for 3 eller 5 dage, i tilfælde af primær herpes - bør forlængelsen forlænges til 10 dage. I tilfælde af tilbagefald er det nødvendigt at begynde at tage lægemidlet i prodromalperioden eller fra det øjeblik de første tegn på sygdommen opstår. Alternativt betragtes dobbelt indtagelse af 2000 mg i 1 dag med et interval på mindst 6 timer ved behandling af herpes simplex;
• Forebyggelse af tilbagevendende infektioner i huden og slimhinderne forårsaget af herpes simplex-viruset (herunder hos voksne med immundefekt): immunokompetente patienter - 1 tablet af Valaciclovir 500 mg en gang om dagen, 500 mg 2 gange dagligt for voksne med immundefekt. Kursets varighed er 6-12 måneder, så er det nødvendigt at evaluere effektiviteten af ​​behandlingen;
• Forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner og sygdomme efter transplantation af parenkymale organer: 2000 mg / 4 gange om dagen, behandlingsvarighed - 3 måneder eller mere. Modtagelse Valaciclovir skal begynde umiddelbart efter transplantation. Dosis bør reduceres med henblik på kreatininclearance;
• Behandling af herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne patienter: 1000 mg / 3 gange om dagen, kurset er 7 dage.

For patienter med alvorlig nedsat lever- og nyrefunktion er den daglige dosis af lægemidlet let justeret. Sådanne patienter overvåges konstant af det kliniske billede af blodet og den generelle tilstand under lægemiddelterapi.

Særlige instruktioner

Ældre patienter, personer med dehydrering i behandlingsperioden bør øge mængden af ​​væske, der indtages (risikoen for udvikling af akut nyresvigt).

Ved behandling af genital herpes bør seksuel kontakt undgås, fordi Lægemidlet beskytter ikke mod transmission.

Høje doser af Valaciclovir i lang tid under betingelser ledsaget af udtalt immundefekt (knoglemarvstransplantation, klinisk signifikante former for HIV-infektion, nyretransplantation) førte til udvikling af trombocytopenisk purpura og hæmolytisk uremisk syndrom, op til et dødeligt udfald.

I tilfælde af bivirkninger fra centralnervesystemet (herunder agitation, hallucinationer, forvirring, vrangforestillinger, anfald og encefalopati), afbrydes lægemidlet.

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af Valacyclovir:

• Fra siden af ​​fordøjelseskanalen - smerter i maven, kvalme, opkastning, appetitløshed, diarré;
• På den del af nervesystemet - svimmelhed og hovedpine, træthed og svaghed, mulige søvnforstyrrelser og psyko-følelsesmæssig irritabilitet;
• På den del af det kliniske billede af blod - et fald i antallet af blodplader, hæmolytisk anæmi, en stigning i levertransaminaser;
• Udviklingen af ​​nyresvigt.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege Valaciclovir tabletter i følgende tilfælde:

• Overfølsomhed overfor det aktive stof
• HIV-infektion med et CD4 + lymfocytindhold på mindre end 100 μl;
• Børnenes alder (op til 12 år med CMV, op til 18 år - ifølge andre indikationer).

Der er praktisk taget ingen undersøgelser, som viser lægemidlets sikkerhed for gravide og ammende kvinder. I denne henseende skal lægen ordinere lægemidlet.

overdosis

De vigtigste symptomer på overdosering er opkastning, kvalme, akut nyresvigt, neurologiske lidelser (herunder hallucinationer, forvirring, bevidsthedsdepression, agitation, koma).

I de fleste tilfælde blev udviklingen af ​​sådanne tilstande noteret med nedsat nyrefunktion og hos ældre patienter, der fik gentagne gange at overskride de anbefalede doser af lægemidlet.

Analoger Valaciclovir, pris i apoteker

Valaciclovir kan om nødvendigt udskiftes med en analog for det aktive stof - disse er stoffer:

Valg af analoger Det er vigtigt at forstå, at brugsvejledningen Valaciclovir 500 mg, pris og anmeldelser ikke gælder for lægemidler med lignende virkning. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Pris på russiske apoteker: Valaciclovir 500 mg 10 stk. - fra 321 til 390 rubler, prisen på tabletter Valacyclovir Canon 500 mg 10 stk. - fra 410 til 448 rubler, ifølge 508 apoteker.

Opbevares utilgængeligt for børn. Opbevares ved en temperatur op til 25 ° C på et mørkt sted. Holdbarhed - 3 år.

Valaciclovir - en beskrivelse af tabletterne, anmeldelser og kontraindikationer

Valacyclovir - en kur mod herpes, en analog af acyclovir. Lægemidlet fremstilles i tabletter. Lægemiddelbehandlingsregimen findes i instruktionerne til apotekets lægemiddel. Hvordan behandles herpes med valacyclovir? Og hvilke analoger producerer lægemiddelindustrien?

Valaciclovir - sammensætning og virkning

Tabletterne omfatter valaciclovirhydrochlorid (valacyclovirum) og hjælpestoffer - cellulose, stivelse, ricinusolie, kemiske forbindelser - titandioxid, polysorbat, polyethylenglycol. Hjælpekomponenter af lægemidlet tilvejebringer en tabletform, ensartet tekstur og farve.

I humant lever omdannes valaciclovir til acyclovir (et stof med en specifik antiviral virkning mod herpes 1 til 6 typer). Efter transformation sænker den og stopper multiplikationen af ​​vira. Virkningen af ​​acyclovir er specifik, den berører ikke sunde celler, men ødelægger kun de inficerede.

Virus har ikke deres egne celler. De indsættes i DNA fra værtscellen (mennesket) og bruger dens struktur til deres egen reproduktion. Den inficerede menneskelige celle ophører med at udføre sine funktioner og bliver en fabrik til produktion af fremmede celler. Derfor herpes - kaldet intracellulær parasit. Til reproduktion har han brug for en "mester", den vitale juice, som han vil bruge.

På grund af indførelsen af ​​vira i levende celler er det svært at kæmpe, det er nødvendigt at ødelægge cellerne i din egen organisme. Den specifikke virkning af acyclovir er, at det ødelægger kun inficerede celler. Det er indsat i cellens DNA (faktisk allerede virusets DNA) og stopper syntesen af ​​nye vira. Som følge heraf ophører nye udslæt at forekomme, helbredelse af dannede sår accelererer, skorper tørre op.

Stofbrug

Valacyclovir anvendes som et lægemiddel og profylaktisk middel. Det er effektivt til behandling af sygdomme forårsaget af herpesvirus (fra 1. til 6. type), men det bruges hyppigere mod de tre første typer af virus - oral, genital og helvedesild (varicella). Brugsanvisninger anbefaler behandling med valaciclovir til følgende sygdomme:

• Labial eller oral herpes (HSV-1, hvis bærere er 95% af verdens befolkning).
• Genital eller genital herpes (HSV-2) - behandling med valacyclovir reducerer hyppigheden af ​​tilbagefald og reducerer sandsynligheden for infektion ved seksuel kontakt. Samt sandsynligheden for at overføre genital herpes til en seksuel partner.
• Helvedesild (HSV-3, som også inficerer 95% af befolkningen) - behandling med valacyclovir reducerer smerte, forhindrer tilbagefald og komplikationer som postherpetic neuralgi.

Brug af valacyclovir giver dig mulighed for at stoppe udviklingen af ​​sygdommen - for at reducere udslætets udbredelse, reducere temperaturen. Ved primær infektion - for at fremskynde genopretningen. Ved transport - for at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald.

Når du tager stoffet tidligt, kan du stoppe sygdommen uden udseende af efterfølgende symptomer (for dette skal du bruge en chokdosis af lægemidlet ved de første tegn på sygdommen - brænding, rødme, kløe).

Derudover anvendes valacyclovir til organtransplantationer i kompleks terapi for at reducere sandsynligheden for deres afvisning.

Dosering og behandlingstid

1 tablet kan indeholde 250, 500 eller 1000 mg valaciclovir. Ved behandling af valaciclovir varierer en enkelt dosis af lægemidlet fra 250 mg til 2 g (afhængigt af sygdomsstadiet, personens alder og behandlingstidspunktet). De fleste voksne herpes behandlingsregimer bruger en dosis på 500 mg. Derfor er valacyclovir 500 den mest populære tabletform af stoffet. Hvordan man tager valacyclovir til behandling af forskellige typer af herpes?

Behandling af oral / genital herpes

Behandling af herpes 1 og 2 typer (oral og genital) afhænger af, om det er en primær infektion eller tilbagefald. Under den første infektion er en enkeltdosis højere - 1 g hver, taget 2 gange om dagen. I tilfælde af tilbagefald reduceres en enkeltdosis til 500 mg af lægemidlet (også 2 gange om dagen). Varigheden af ​​behandlingen afhænger af kroppens reaktion og kan tage 3 eller 5 dage.

Behandlingsregimen er standard, dets virkning er ikke altid effektiv. Dette behandlingsregime anvendes, når udslæt allerede er optrådt. Hvis du starter behandlingen tidligere (med de første tegn på brænding, kløe og ubehag på huden), så er det bedre at bruge en anden behandling. Derefter kan du forhindre udslæt helt.

Tip: et regime for at tage stoffet ved de første tegn på sygdommen - en ladningsdosis (2 g) på sygdommens første dag, to gange med et interval på 12 timer.

Behandlingsskema for herpes zoster

Behandling af zostervirus (HSV-3 eller Zoster) kræver en højere dosis af lægemidlet end behandling af HSV-1 og 2. Standardskemaet for helvedesild er 1000 mg (1 eller 2 tabletter afhængigt af frigivelsesformen) af valacyclovir tre gange om dagen. I løbet af ugen (helvedesild - altid tilbagefald, kaldes en akut form for denne type infektion).

Profylaktisk modtagelse

For at forhindre gentagelse tager de Valaciclovir 500 mg dagligt. Samtidig kan du dividere den daglige dosis i to doser, brug 250 mg tabletter om morgenen og aftenen. Varigheden af ​​forebyggende behandling er flere måneder (tre, fire og mere - op til et år).

Bivirkninger

Indtagelse af stoffet kan forårsage følgende bivirkninger:

1. hovedpine (i 15% af tilfældene)
2. kvalme (ifølge medicinsk forskning er højst 8% af de behandlede med valacyclovir);
3. lejlighedsvis var der midlertidigt synshandicap (kun i 3% af befolkningen).

Lægemidlet nedbrydes i leveren og udskilles via nyrerne. Personer med nyresygdom, en syg lever skal tage reducerede doser af lægemidlet (for ikke at overbelaste det syge organ og ikke forværre dets tilstand).

Valaciclovir er et relativt nyt lægemiddel. Derfor er en tilstrækkelig mængde medicinsk forskning endnu ikke udført, og lægemidlets virkning på barnets krop er ikke blevet belyst. Generelt har den en antiviral virkning. Ifølge forskningen behandler han børn på samme måde som voksne. Men på grund af manglen på klinisk forskning ordinerer lægerne ikke valacyclovir til et barn under 12 år. Medicinske instruktioner anbefaler, at du kun foreskriver valaciclovir til behandling af børn over 12 år med særlige indikationer (til forebyggelse af cytomegalovirus (en type herpes) og for at forhindre organafstødning efter transplantation).

Forberedelser med det aktive stof - valaciclovir

Valaciclovir er en aktiv ingrediens. Det er en del af forskellige stoffer (fra forskellige producenter):

• Valacyclovir og Valcicon (producent - Rusland) - 500 mg tabletter. Valacyclovir kan være i større koncentration - 1000 mg.
• Valavir (Ukraine) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (lægemidler fremstillet i Indien) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
• Valaciclovir canon (kinesisk valaciclovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (forberedelse af produktion af Island) - tabletter i to doser - 500 mg og 1000 mg hver.
• Valtrex (valacyclovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Prisen på disse lægemidler kan variere flere gange. I dette tilfælde er den aktive bestanddel i dem en, og derfor er den terapeutiske virkning ved behandling af herpes den samme. Tabletter fra forskellige producenter skelnes af yderligere bindemidler, hjælpestoffer, emballage og pris.

Analoger af lægemidlet

Valaciclovir er et af generne af acyclovir. Udover ham er der yderligere to lægemidler, der er analoger af acyclovir - penciclovir og famciclovir. De bruges også til behandling af herpesinfektioner, og de er mere effektive og hurtige. Prisen på penciclovir og famciclovir er højere.

Behovet for syntesen af ​​nye antivirale lægemidler opstod adskillige år efter at have fået acyclovir. Dette er det første specifikke middel til herpes. Det bruges også i medicin, men er mindre effektivt. Den har den mest overkommelige pris og har derfor et velfortjent efterspørgsel fra apotekets købere. Behandling med acyclovir er mest effektiv ved det indledende indtag. Ved gentagen behandling har den ikke så mærkbar effekt.

Derudover har lægemidlet flere ulemper. For eksempel er en lav procentdel af biotilgængeligheden mængden af ​​et stof, som faktisk kommer ind i blodbanen og blokerer herpes (alt andet elimineres gennem nyrerne og tarmene). Derfor er der behov for at syntetisere nye, forbedrede stoffer.

Famciclovir - Valaciclovir analog

Valaciclovir, famciclovir - lægemidler-analoger. Dette er piller, der virker mere effektivt end acyclovir (de absorberes bedre i blodet og har længere virkning). Famciclovir har den højeste biotilgængelighed - 77-80% af det aktive stof kommer ind i blodet. Denne koncentration nås efter 45 minutter efter at have taget lægemidlet (i modsætning til acyclovir, som når maksimal koncentration kun efter 2 timer). Derfor er famciclovir det mest effektive og hurtigtvirkende middel til herpes.

Dette lægemiddel har en høj pris (blandt andre antiherpetic drugs), så det tages i vanskelige tilfælde - med hyppige tilbagefald af infektion eller med herpes zoster. Denne type infektion er præget af høj morbiditet og langsigtede komplikationer (smerte vedvarer i stedet for helbredende sår og udbrud i flere uger).

Præparater indeholdende den vigtigste aktive bestanddel famciclovir i sammensætningen er:

• Famvir (lavet i Schweiz) - tabletter på 125, 250 og 500 mg.
• Famciclovir-teva (medicin fra Israel) - tabletter på 125, 250 eller 500 mg.

Til behandling af herpesinfektion er famciclovir ordineret i følgende skema:

• Med herpes zoster (varicella), tre gange dagligt, 250 mg hver, er behandlingsforløbet 7 dage.
• Med komplikationer af herpes zoster (postherpetic neuralgia) - 500 mg, tre gange om dagen, i 7 dage.
• I tilfælde af en primær sygdom hos genital eller oral herpes er dosen den samme (250 mg), men behandlingsforløbet er mindre end 5 dage. Tag tre gange om dagen.
• Med gentagen genital eller oral herpes - doseringen og antallet af metoder mindre - 125 mg to gange dagligt, 5 dage.
• Som en forebyggende foranstaltning for at reducere antallet af tilbagefald er minimumsdosis 250 mg pr. Dag i en måned.

Ud over det normale behandlingsregime kan du bruge en indlæsningsdosis - 1500 mg af lægemidlet på den første behandlingsdag for sygdommen, hvis du finder de første tegn (brændende rødme på stedet for et fremtidigt bobleudslæt).

Acyclovir eller valacyclovir

Hvad er forskellen mellem to lignende stoffer - acyclovir og valacyclovir? Acyclovir - har en lav biotilgængelighed. Det er kun 15-30%. Det betyder, at ikke mere end 30% af det indtagne stof kommer ind i blodet og modvirker vira.

At øge biotilgængeligheden af ​​lægemidlet ved hjælp af salve og creme med acyclovir. I dette tilfælde kan mængden af ​​acyclovir, der kommer ind i vævet, nå 45-50%, men kun lokalt (i de områder, hvor salven anvendes).

Den højeste koncentration af det aktive lægemiddelstof forekommer 2 timer efter, at tabletten kommer ind i maven. Det vil sige, at lægemidlet begynder ikke tidligere end den angivne tid.

Valacyclovir - har en højere biotilgængelighed (55-60%). Samtidig tilvejebringes en høj procentdel af det aktive stof i blodet ved oral administration af lægemidlet (tabletter). Valaciclovir selv er kun tilgængelig i pilleform.

Bemærk: Valaciclovir har ikke kun højere biotilgængelighed, men også en længere varighed af virkningen. Derfor er stoffet nok til at tage kun to gange om dagen. I vanskelige tilfælde (eller med herpes zoster) tages det oftere - tre gange om dagen.

Valacyclovir er et lægemiddel til behandling af oral, genital og herpes zoster. Det forhindrer tilbagefald, komplikationer og hjælper med at kurere blærerudslæt hurtigere. Det er et moderne effektivt og ret overkommeligt middel til herpes.

Drug anmeldelser

Ifølge vurderinger af personer, der har behandlet herpes sår med valacyclovir, er det det gennemsnitlige stof mellem billige acyclovir og den dyrere famvir. Valaciclovir er lidt dyrere end acyclovir. Men samtidig behandles ikke blot simple udslæt, men også herpes zoster, mere effektivt og bedre.

Statistik feedback er som følger:

1. Lægemidlet er tilgængeligt på apoteker (du kan købe det på de fleste apoteker);
2. Bivirkninger kan ikke være sjældne;
3. Gennemsnitlig effektivitet;
4. Tilstrækkeligt forhold mellem pris og kvalitet
5. 60% af dem, der behandles med dette middel, vil anbefale stoffet til venner.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex blev ordineret til behandling af genital herpes på en gang i en stor dosis (tre gange om dagen for 1 g). Den næste dag var der alvorlig rygsmerter og diarré. Mine nyrer er sunde. Sandsynligvis kan du ikke straks starte med store doser af stoffet, du skal være sikker på, at din krop ikke reagerer på det som min.

   Andrei, Rostov-til-Don: Valtrex og famvir er mindre giftige for leveren end acyclovir. De er dyre, men min lever er mere værdifuld for mig. Det er nødvendigt at blive behandlet for gentagelse af herpes periodisk. Derfor er det bedre at overbetale og være sikker på, at der ikke vil være nogen komplikationer på siden eller noget andet.

   Orina, Vanadzor: For mig er Valavir frelse. En infektionssygdomssygdom blev foreskrevet, jeg lider af en herpesudbrud i mange år med varierende succes - den går forbi og så igen. Generelt hjalp det mig, selv om det var dyrt, ville jeg gerne have billigere.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir blev ordineret af en læge. Herpes dukkede op i hjørnet af læberne. Jeg lider ikke af hyppige herpes, men det sker. Boblerne forsvandt næsten helt i tre dage (en pink speck forbliver). Det glæder sig - tager normalt længere tid. Allergier var ikke.

   Alle oplysninger er kun til orienteringsformål. Og er ikke en instruktion til selvbehandling. Hvis du har ondt, skal du kontakte din læge.

   valacyclovir

   Valaciclovir: brugsanvisning og anmeldelser

   Latin navn: Valacyclovir

   ATX-kode: J05AB11

   Aktiv ingrediens: valaciclovir (valaciclovir)

   Producent: Ozon, LLC (Rusland), Drug Technology (Rusland), Sintez, OAO (Rusland), Izvarino Pharma, LLC (Rusland)

   Aktualisering af beskrivelse og foto: 07/26/2018

   Priserne på apoteker: fra 272 rubler.

   Valacyclovir er et antiviralt lægemiddel.

   Frigivelse form og sammensætning

   Valaciclovir fremstilles i form af filmovertrukne tabletter: oval bikonvex form, kernen og skallen er næsten hvide eller hvide. 1000 mg tabletter har hver en adskillende risiko på den ene side (7, 10, 28 eller 30 stykker i en blisterpakning, i en kartonpakke med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stykker i en krukke, kartonpakke 1 bank, hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Valaciclovir).

   1 tablet indeholder:

   • aktiv ingrediens: valaciclovirhydrochlorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, hvilket svarer til indholdet af 500 mg eller 1000 mg valaciclovir;
   • hjælpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
   • skalsammensætning: titandioxid, macrogol 4000, hypromellose.

   Farmakologiske egenskaber

   farmakodynamik

   Valaciclovir er et antiviralt middel. Det er en L-valin ester af acyclovir, en purinukleotidanalog (guanin), en specifik inhibitor af DNA-polymerase (deoxyribonukleinsyrepolymerase) af herpesvirus. Blokerer viral DNA-biosyntese og viral replikation.

   Stoffet i menneskekroppen under påvirkning af enzymet valacyclovirhydrolase omdannes hurtigt og fuldt til acyclovir og L-valin. Fra acyclovir, som et resultat af phosphorylering, dannes aktivt acyclovirtriphosphat, som er i stand til at undertrykke den virale DNA-polymerase konkurrencedygtigt.

   Den første fase af phosphorylering udføres under påvirkning af et virus-specifikt enzym (for Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - viral thymidin kinase, som kun registreres i virusinficerede celler). Selektiviteten af ​​lægemidlet til cytomegalovirus skyldes det faktum, at phosphorylering i nogen grad medieres af UL97 phosphotransferase-genproduktet.

   Stoffet er aktivt mod cytomegalovirus, herpes simplex virus type 1 og type 2, varicella zoster, epstein-barr og human herpes virus type 6.

   Farmakokinetik

   Valacyclovir er karakteriseret ved en høj absorptionsgrad. Stoffet omdannes hurtigt og næsten fuldstændigt til acyclovir og L-valin.

   Når 1 g valaciclovir tages, er acyclovir biotilgængeligheden 54% (3-5 gange højere end efter oral administration af acyclovir).

   Efter at have taget 3 g valaciclovir 4 gange dagligt, er AUC-værdien (området under koncentrations-tidskurven) omtrent lig med AUC for acyclovir, når det administreres intravenøst ​​i en dosis på 5 mg hver 8. time.

   C_max (maksimal koncentration i plasma) efter en enkeltdosis på 1 g af stoffet varierer fra 15 til 25 μmol / ml, er tiden til at nå det i intervallet 1,6-2,1 timer; u-metaboliseret valacyclovir efter 3 timer i plasma er ikke bestemt. Graden af ​​binding til plasmaproteiner: valacyclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%.

   Acyclovir er bredt fordelt i kropsvæsker og væv, herunder væsker af herpesvesikler, hjerne, lever, nyrer, lunger, tarmer, milt, muskler, livmoderhvirvel, slimhinder og vaginale sekretioner, sæd-, lakrimale, fostervand og spinalvæsker. De højeste koncentrationer findes i nyrerne, tarmene og leveren. Stoffet passerer gennem moderkagen og i modermælk.

   T_1/2 (halveringstid) af valaciclovir er mindre end 30 minutter, acyclovir er fra 2,5 til 3,3 timer, hos patienter med nyresygdom i sluttrinnet -14 timer hos ældre patienter (fra 65 til 83 år) - fra 3,3 til 3,7 timer

   Udskillelsen udføres af nyrerne (45,6%), hovedsageligt som acyclovir og dets metabolite (9-carboxymethoxymethylguanine), mindre end 1% udskilles uændret og også gennem tarmen (47.12%) i 96 timer.

   Indikationer for brug

   For patienter over 12 år er brugen af ​​Valaciclovir indiceret:

   • behandling og profylakse (herunder hos voksne med immundefekt) af smitsomme sygdomme i slimhinderne og huden forårsaget af herpes simplexviruset (herunder herpes labialis (herpes labialis) og nyligt diagnosticerede eller tilbagevendende genital herpes (herpesgenitalis)];
   • forebyggelse af infektiøse patologier efter transplantation af parenkymale organer
   • forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner.

   Derudover er kun voksne piller ordineret til behandling af herpes zoster (herpes zoster), herunder oftalmisk herpes zoster.

   Kontraindikationer

   • HIV-infektion med et totalt indhold af CD4 og lymfocytter på mindre end 100 i 1 μl;
   • alder op til 12 år (når de er foreskrevet for at forhindre infektioner forårsaget af cytomegalovirus og sygdomme efter transplantation af faste organer)
   • alder op til 18 år (når de er foreskrevet for alle andre indikationer, på grund af manglende kliniske data);
   • overfølsomhed overfor acyclovir eller lægemiddelkomponenter.

   Forsigtighed bør tages for at tage Valaciclovir tabletter i risiko for dehydrering, nyresvigt, samtidig behandling med nefrotoksiske stoffer under graviditet og amning, alderdom, patienter med klinisk signifikant form for HIV-infektion.

   Valaciclovir, brugsanvisning: metode og dosering

   Valaciclovir tabletter tages oralt, drikkevand, uanset måltidet.

   • behandling af infektioner i huden og slimhinder forårsaget af herpes simplex virus: 500 mg 2 gange om dagen. I tilfælde af tilbagefald - inden for 3 eller 5 dage, i tilfælde af primær herpes - bør forlængelsen forlænges til 10 dage. I tilfælde af tilbagefald er det nødvendigt at begynde at tage lægemidlet i prodromalperioden eller fra det øjeblik de første tegn på sygdommen opstår. Alternativt betragtes dobbelt indtagelse af 2000 mg i 1 dag med et interval på mindst 6 timer ved behandling af herpes simplex;
   • undertrykkelse eller forebyggelse af gentagelse af infektioner i huden og slimhinderne forårsaget af herpes simplex-viruset (herunder hos voksne med immundefekt): immunokompetente patienter - 500 mg 1 gang dagligt, voksne med immundefekt - 500 mg 2 gange om dagen. Kursets varighed er 6-12 måneder, så er det nødvendigt at evaluere effektiviteten af ​​behandlingen;
   • forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner og sygdomme efter transplantation (transplantation) af parenkymale organer: 2000 mg 4 gange dagligt, behandlingsvarighed - 3 måneder eller mere. Lægemidlet bør startes umiddelbart efter transplantation. Dosis bør reduceres med henblik på kreatininclearance;
   • behandling af herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne patienter: 1000 mg 3 gange om dagen, et kursus på 7 dage.

   Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af lægemidlet.

   Doseringsregime for patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion afhænger af kreatininclearance (CK):

   • Terapi af oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunokompetente voksne patienter: QC 50 ml / min og derover - 1000 mg 3 gange om dagen, KK 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gange om dagen, KK 10-29 ml / min 1000 mg en gang om dagen, CC mindre end 10 ml / min - 500 mg en gang om dagen;
   • terapi af viral herpes simplex hos immunkompetente patienter over 12 år: QC 30 ml / min og højere - 500 mg 2 gange dagligt, QC op til 30 ml / min - 500 mg 1 gang om dagen;
   • behandling af labial herpes hos immunkompetente patienter: CC 50 ml / min og højere - 2000 mg 2 gange dagligt, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gange dagligt, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 gange om dagen, QC op til 10 ml / min - 500 mg en gang om dagen;
   • forebyggelse (undertrykkelse) af viral herpes simplex hos immunokompetente patienter over 12 år: QC 30 ml / min og mere - 500 mg en gang om dagen, QC op til 30 ml / min - 500 mg 1 gang hver anden dag;
   • forebyggelse (undertrykkelse) af viral herpes simplex hos voksne med immundefekt: QC 30 ml / min - 500 mg 2 gange om dagen, QC op til 30 ml / min - 500 mg 1 gang om dagen;
   • forebyggelse af cytomegalovirusinfektioner: CC til 75 ml / min - 2000 mg 4 gange dagligt, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 gange dagligt, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 gange dagligt QC 10-25 ml / min. - 1500 mg 2 gange om dagen, QC op til 10 ml / min eller under hæmodialyse - 1500 mg 1 gang om dagen. Tabletter tages efter hæmodialyse.

   Patienten skal sikre opretholdelse af tilstrækkelig vand- og elektrolytbalance.

   Med levercirrhose mild og moderat sværhedsgrad hos voksne patienter (med konserveret syntetisk leverfunktion) er det muligt at administrere lægemidlet i en dosis på 1000 mg 1 gang dagligt.

   Bivirkninger

   • på den del af psyke og nervesystem: ofte - hovedpine; sjældent - forvirring, svimmelhed, depression af bevidsthed, hallucinationer; meget sjældent - psykotiske symptomer, agitation, tremor, encefalopati, ataksi, dysartri, konvulsioner, koma;
   • fra mave-tarmkanalen: ofte - kvalme sjældent - opkastning, ubehag i maven, diarré;
   • på immunsystemets side: sjældent - anafylaksi;
   • fra blodsystemet og hæmatopoietiske organer: meget sjældent - trombocytopeni, leukopeni (oftere mod en baggrund med nedsat immunitet);
   • åndedrætssystem: sjældent - åndenød;
   • på den del af hepatobiliærsystemet: meget sjældent - reversibel nedsættelse af funktionelle leverprøver;
   • på urinsystemet: sjældent - hæmaturi (normalt med patologiske sygdomme i nyrerne); sjældent nedsat nyrefunktion meget sjældent - renal kolik, akut nyresvigt; måske - akkumuleringen af ​​krystaller af lægemidlet i lumen af ​​nyretubuli;
   • dermatologiske reaktioner: sjældent - hududslæt, lysfølsomhed; sjældent kløe; meget sjældent - urticaria, angioødem;
   • Andet: På baggrund af langvarig terapi i høje doser (patienter med HIV-infektion) - Nyresvigt, mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi, trombocytopeni (graden af ​​indflydelse af lægemidlet er ikke fastslået).

   overdosis

   Hovedsymptomerne er opkastning, kvalme, akut nyresvigt, neurologiske lidelser (herunder hallucinationer, forvirring, bevidsthedsdepression, agitation, koma). I de fleste tilfælde blev udviklingen af ​​sådanne tilstande noteret med nedsat nyrefunktion hos ældre patienter, som fik gentagne højere end anbefalede doser valaciclovir, hvilket er forbundet med manglende overholdelse af doseringsregimen.

   Terapi: Patienterne skal monitoreres omhyggeligt. Hæmodialyse bidrager væsentligt til fjernelse af acyclovir fra blodet, det kan betragtes som den valgte metode til behandling af overdosis af acyclovir.

   Særlige instruktioner

   Behandling med Valaciclovir bør udføres under en læge 's nøje overvågning, hvilket vil gøre det muligt at fastslå udviklingen af ​​uønskede virkninger i tide og træffe passende foranstaltninger.

   Anvendelsen af ​​valacyclovir fra det øjeblik de første tegn på tilbagefald forekommer, kan have en større terapeutisk effekt og vil tillade at undgå udvikling af en læsion forårsaget af herpes simplex-virus. Symptomer på labiel herpes omfatter: kløe, prikkende, brændende.

   For at forhindre udviklingen af ​​dehydrering er det nødvendigt at drikke en tilstrækkelig mængde væske, især for ældre patienter, i perioden med at tage pillerne.

   Regelmæssig bestemmelse af kreatininclearance, især efter organtransplantation eller engraftment, gør det muligt at justere valaciclovir dosen på passende måde og reducerer risikoen for uønskede virkninger på nyrefunktionen.

   I tilstedeværelsen af ​​symptomer på genital herpes er kontraindikation, selv imod baggrund af antiviral terapi, seksuel kontakt uden pålidelige midler til forebyggelse af barriere.

   Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og komplekse mekanismer

   Optagelse af høje doser af valaciclovir forårsager ofte bivirkninger, især fra nervesystemet, derfor anbefales det i forsigtighedsperioden at være forsigtig ved kørsel.

   Brug under graviditet og amning

   Valaciclovir under graviditet / amning er foreskrevet med forsigtighed efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko.

   Ifølge registreringen af ​​resultatet af graviditeten hos kvinder, der tog Valacyclovir og andre lægemidler indeholdende acyclovir, blev der ikke fundet nogen stigning i antallet af fødselsdefekter hos deres børn i sammenligning med den generelle befolkning. Der kan dog ikke gives pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden ved valaciclovir under graviditet, da kun et lille antal kvinder, der tog valacyclovir under drægtigheden, er medtaget i registret.

   Brug i barndommen

   • op til 12 år: når de er foreskrevet for at forhindre infektioner forårsaget af cytomegalovirus og sygdomme efter transplantation af faste organer
   • op til 18 år: når de er foreskrevet for alle andre indikationer (på grund af manglende kliniske data).

   Ved nyreskader

   Patienter med nyresvigt Valaciclovir ordineres med forsigtighed.

   Brug i alderdommen

   Valaciclovir til ældre patienter ordineres under lægeligt tilsyn.

   Drug interaktion

   Da valacyclovir udskilles uændret ved nyresekretion, skal der udvises forsigtighed ved samtidig behandling med lægemidler med en lignende clearance mekanisme. Disse omfatter: nefrotoksiske lægemidler, aminoglycosider, ioderede kontrastmidler, pentamidin, organiske platinater, methotrexat, foscarnet, cyclosporin, takrolimus.

   Risikoen for at øge plasmakoncentrationsniveauet for hver af stofferne eller deres metabolitter øges, når der tages høje doser valacyclovir om dagen (4000 mg og derover).

   analoger

   Analoger af Valaciclovir er: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Betingelser for opbevaring

   Opbevares utilgængeligt for børn.

   Opbevares ved en temperatur op til 25 ° C på et mørkt sted.

   Holdbarhed - 3 år.

   Salgsvilkår for apotek

   Recept.

   Valaciclovir Anmeldelser

   Anmeldelser af Valaciclovir er for det meste positive. Patienterne noterer sig lægemidlets høje effektivitet. Omkostningerne vurderes som overkommelige, især i mangel af behovet for et langt kursus. Udviklingen af ​​bivirkninger rapporteres sjældent.

   Prisen på Valaciclovir i apoteker

   Den omtrentlige pris for Valaciclovir er 328-467 rubler. (10 tabletter) eller 1998-2695 gnid. (50 tabletter).

   Valaciclovir Canon - officielle brugsvejledninger

   Registreringsnummer:

   Handelsnavn:

   Internationalt ikke-proprietært eller sammensat navn:

   Doseringsformular:

   filmovertrukne tabletter

   struktur

   1 tablet, filmovertrukket indeholder:
   aktiv ingrediens: valaciclovirhydrochlorid 1112,40 mg, baseret på valaciclovir 1000,00 mg;
   Hjælpestoffer: majsstivelse 113,60 mg, kolloidt siliciumdioxid 4,00 mg, croscarmellosenatrium 58,00 mg, magnesiumstearat 8,00 mg, mikrokrystallinsk cellulose 144,00 mg;
   filmcoating sammensætning: Opadry II hvid 44,00 mg, herunder: macrogol (polyethylenglycol) 10,38 mg, polyvinylalkohol 20,64 mg, talk 7,66 mg, titandioxid 5,32 mg.

   Beskrivelse:

   piller oval bikonvex med risikabel, filmcoated hvid eller næsten hvid.

   Farmakoterapeutisk gruppe:

   ATX kode:

   Farmakologiske egenskaber

   farmakodynamik
   Handlingsmekanisme
   Valacyclovir er et antiviralt middel, er en L-valine ester af acyclovir. Acyclovir er en analog af purinukleotidet (guanin).
   Hos mennesker bliver valaciclovir hurtigt og næsten fuldstændigt omdannet til acyclovir og valin, formodentlig under påvirkning af enzymet valacyclovirhydrolase. Acyclovir er en specifik inhibitor af herpesvirus med in vitro-aktivitet mod herpes simplexvirus (HSV) type 1 og type 2, varicella zostervirus (VZV) (varicella zoster-virus), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV ) og den menneskelige herpesvirus sjette type. Acyclovir hæmmer syntesen af ​​viral deoxyribonukleinsyre (DNA) umiddelbart efter phosphorylering og omdannelse til den aktive form, acyclovirtriphosphat. Den første fase af phosphorylering kræver aktiviteten af ​​virusspecifikke enzymer. For HSV, VZV og EBV er dette enzym viral thymidinkinase, som kun er til stede i de celler, der er ramt af viruset. Delvis phosphoryleringsselektivitet opretholdes indirekte i CMV gennem UL97 phosphotransferase genproduktet. Dette behov for acycloviraktivering ved et specifikt viralt enzym forklarer i høj grad dens selektivitet.
   Processen med phosphorylering af acyclovir (omdannelse fra mono til triphosphat) afsluttes af cellulære kinaser. Acyclovirphosphat inhiberer kompetitivt viral DNA-polymerase, og som en analog af et nukleosid integreres i viralt DNA, hvilket fører til en obligatorisk nedbrydning af kæden, ophør af DNA-syntese og følgelig blokering af viral replikation.
   Modstandsdygtighed overfor acyclovir skyldes sædvanligvis en mangel på thymidinkinase, hvilket fører til en for stor spredning af viruset i værten. I sjældne tilfælde skyldes faldet i følsomhed over for acyclovir udbrud af virusstammer med en krænkelse af strukturen af ​​viral thymidinkinase eller DNA-polymerase. Virulensen af ​​disse varianter af virus ligner den af ​​sin vilde stamme.
   Ifølge resultaterne af en omfattende undersøgelse af HSV og VZV-stammer udvalgt blandt patienter, der fik behandling med acyclovir eller anvendt til forebyggelse, blev det konstateret, at vira med nedsat følsomhed over for valacyclovir er ekstremt sjældne, men kan sjældent forekomme hos patienter med alvorlig immunitet, for eksempel knoglemarv eller organtransplantationsmodtagere, patienter, der modtager kemoterapi for maligne neoplasmer og hos HIV-inficerede patienter.
   Valacyclovir bidrager til smertelindring: reducerer varigheden og reducerer procentdelen af ​​patienterne med smerte forårsaget af herpes zoster, herunder akut postherpetic neuralgi.

   Farmakokinetik
   sug
   Efter oral administration absorberes valaciclovir godt fra mave-tarmkanalen (GIT), hurtigt og næsten fuldstændigt til acyclovir og valin. Denne transformation udføres sandsynligvis af enzymet levervalacyclovirhydrolase.
   Ved indtagelse af valacyclovir i en dosis på 1000 mg acyclovir er biotilgængeligheden 54% og falder ikke fra fødeindtagelse.
   Valacyclovirs farmakokinetik er ikke dosisafhængig. Satsen og omfanget af absorptionen falder med stigende dosis, hvilket fører til en mindre proportional stigning i den maksimale plasmakoncentration (C_max) sammenlignet med det terapeutiske dosisområde og nedsat biotilgængelighed ved doser over 500 mg.

   Tabel 1. Resultaterne af evalueringen af ​​acyclovirs farmakokinetik ved indtagelse af enkeltdoser af valacyclovir fra 250 mg til 2000 mg af raske frivillige med normal leverfunktion

   C værdier_max og AUC afspejler gennemsnitlig standardafvigelse. Værdier for T_max afspejle middelværdien og rækkevidden af ​​værdier.
   

   Den maksimale koncentration af valaciclovir i blodplasma er kun 4% af koncentrationen af ​​acyclovir, median tid for at nå det er 30 til 100 minutter efter at have taget lægemidlet. 3 timer efter indtagelse af lægemidlet når koncentrationen af ​​valaciclovir niveauet for kvantificering eller nedenunder. Valacyclovir og acyclovir har tilsvarende farmakokinetiske parametre efter enkelt- og multipeldoser. RHD og HSV ændrer ikke signifikant farmakokinetikken af ​​valacyclovir og acyclovir efter indtagelse af valacyclovir indeni.
   fordeling
   Graden af ​​binding af valaciclovir til plasmaproteiner er meget lav (15%). Graden af ​​penetration i cerebrospinalvæsken (CSF) defineres som forholdet mellem AUC i CSF og AUC i plasma og er ca. 25% for acyclovir og 8-hydroxyacyclovirmetabolitten (8-OH-ACV); ca. 2,5% for metabolitten 9- (carboxymethoxy) methyl guanin (CMMG).
   stofskifte
   Efter indtagelse omdannes valaciclovir til acyclovir og L-valin ved hjælp af en første-pass tarm metabolisme og / eller hepatisk metabolisme. Acyclovir omdannes til små metabolitter: CMMG under indflydelse af ethylalkohol og aldehyddehydrogenase; 8-OH-ACV under indflydelse af aldehydoxidase. Ca. 88% af den samlede kumulative effekt på blodplasma tegner sig for acyclovir, 11% for CMMG og 1% for 8-OH-ACV. Valacyclovir og acyclovir metaboliseres ikke af cytokrom P450 isoenzymer.
   avl
   Hos patienter med normal nyrefunktion er halveringstiden for acyclovir fra blodplasma efter en enkelt eller flere doser af valaciclovir ca. 3 timer. Mindre end 1% af dosen af ​​valaciclovir udskilles af nyrerne uændret. Valaciclovir udskilles af nyrerne hovedsageligt i form af acyclovir (mere end 80% af den taget dosis) og metabolitten af ​​acyclovir, CMMG.
   Særlige patientgrupper
   Patienter med nedsat nyrefunktion
   Udskillelsen af ​​acyclovir korrelerer med nyrernes funktion, øget eksponering af acyclovir med stigende sværhedsgrad af nyresvigt. Hos patienter med nyresygdom i slutstadiet er den gennemsnitlige halveringstid for acyclovir efter anvendelse af valacyclovir ca. 14 timer sammenlignet med ca. 3 timer med normal nyrefunktion.
   Eksponering af acyclovir og dets metabolitter CMMG og 8-OH-ACV i plasma og CSF blev vurderet i stabil tilstand efter gentagen administration af valacyclovir hos 6 patienter med normal nyrefunktion (gennemsnitlig kreatininclearance 111 ml / min, interval 91-144 ml / min), der fik 2000 mg hver 6. time og hos 3 patienter med alvorlig nyresvigt (gennemsnitlig kreatininclearance 26 ml / min., område 17-31 ml / min), der fik 1500 mg hver 12. time. Ved alvorlig nyresvigt sammenlignet med normal nyrefunktion i plasma såvel som i CSF var koncentrationerne af acyclovir, CMMG og 8-OH-ACV henholdsvis 2, 4 og 5-6 gange højere. Der var ingen forskel i graden af ​​penetration af acyclovir i CSF (defineret som forholdet mellem AUC i CSF til plasma AUC), CMMG eller 8-OH-ACV mellem to populationer med svær nyreinsufficiens og normal nyrefunktion.
   Patienter med nedsat leverfunktion
   Farmakokinetiske data viser, at omdannelsen af ​​valacyclovir til acyclovir nedsættes hos patienter med nedsat leverfunktion, men ikke graden af ​​denne transformation. Halveringstiden for acyclovir afhænger ikke af leverfunktionen.
   graviditet
   Undersøgelsen af ​​valaciclovirs farmakokinetik og acyclovir i sen graviditet viste en stigning i den daglige AUC i en stabil tilstand med daglig indtagelse af valacyclovir i en dosis på 1000 mg pr. Dag, hvilket er cirka 2 gange højere end AUC ved indtagelse af acyclovir i en dosis på 1200 mg pr. Dag.
   HIV infektion
   Hos patienter med HIV-infektion forbliver acyclovirs fordeling og farmakokinetiske egenskaber efter oral administration af en eller flere doser på 1000 mg eller 2000 mg valaciclovir uændret sammenlignet med raske frivillige.
   Organ transplantation
   Den maksimale koncentration af acyclovir hos patienter efter organtransplantation, der modtog 2000 mg valaciclovir 4 gange dagligt, var sammenlignelig med eller højere end den maksimale koncentration, der blev observeret hos raske frivillige, der fik samme dosis. De etablerede daglige AUC-værdier kan karakteriseres som markant højere.

   Indikationer for brug

   Voksne og teenagere i alderen 12 til 18 år

   • behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder nyligt diagnosticeret og tilbagevendende genital herpes (herpesgenitalis) og også labial herpes (herpes labialis);
   • forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder genital herpes, herunder hos voksne med immundefekt;
   • forebyggelse af cytomegalovirus (CMV) infektioner og sygdomme efter transplantation af parenkymale organer.

   Voksne

   • behandling af herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster.

   Kontraindikationer

   • Overfølsomhed over for valacyclovir, acyclovir eller enhver anden bestanddel af lægemidlet
   • børn op til 12 år;
   • børn op til 18 år ved behandling af herpes zoster og herpes zoster

   Brug under graviditet og under amning

   frugtbarhed
   I dyreforsøg havde valaciclovir ingen virkning på fertiliteten. Imidlertid gav brugen af ​​høje doser acyclovir, når de blev administreret parenteralt, testikelvirkninger hos rotter og hunde. Undersøgelser af valaciclovirs virkning på fertilitet hos mennesker er ikke blevet gennemført. Ændringer i spermatozoas mængde, mobilitet og morfologi hos 20 patienter efter 6 måneders daglig brug af valaciclovir i doser fra 400 mg til 1000 mg er rapporteret til ns.
   graviditet
   Der er begrænsede data om brug af valaciclovir under graviditet.
   Lægemidlet bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel for moderen overskrider den potentielle risiko for fosteret.
   Gravide registrerer dokumenterede graviditetsresultater hos kvinder, der tog valacyclovir eller andre lægemidler indeholdende acyclovir (acyclovir er en aktiv metabolit af valacyclovir), henholdsvis 111 og 1246 observationer (hvoraf 29 og 756 tog stoffer i første trimester af graviditeten), var graviditetsresultaterne registreret prospektivt. Analyse af de data, der blev fremlagt i registret for gravide kvinder, der blev udsat for acyclovir, afslørede ikke en stigning i antallet af fødselsdefekter hos deres børn i forhold til den generelle befolkning, og heller ikke for nogen af ​​de misdannelser, der afslørede specificitet eller mønstre, der viste en fælles årsag. Da et lille antal kvinder, der tog valacyclovir under graviditeten, blev medtaget i graviditetsregistret, kan der ikke foretages pålidelige og konkrete konklusioner om sikkerheden af ​​valacyclovir under graviditeten.
   Amning periode
   Acyclovir, den vigtigste metabolit af valaciclovir, overgår til modermælk. Efter at have taget valacyclovir i en dosis på 500 mg oralt_max i modermælk oversteg 0,5-2,3 gange (i gennemsnit 1,4 gange) de tilsvarende koncentrationer af acyclovir i moderblodplasmaet. Forholdet mellem AUC-værdierne for acyclovir i modermælk og AUC i moder serum varierede fra 1,4 til 2,6 (middelværdi 2,2). Den gennemsnitlige koncentration af acyclovir i modermælk var 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Når en mor tager valaciclovir i en dosis på 500 mg 2 gange dagligt, udsættes børn, der ammer, for de samme virkninger af acyclovir som når de indtages oralt i en dosis på ca. 0,61 mg / kg / dag. Halveringstiden for acyclovir fra modermælk er den samme som for blodplasma. Valaciclovir i uændret form blev ikke påvist i blodplasmaet hos moderen, modermælken eller barnets urin. Lægemidlet Valaciclovir Canon bør gives med forsigtighed til kvinder under amning.
   Imidlertid anvendes acyclovir til intravenøs administration til behandling af HSV hos spædbørn i en dosis på 30 mg / kg / dag.

   Dosering og indgift

   Lægemidlet Valaciclovir Canon kan tages uanset måltidet, tabletterne skal tages med vand.
   Behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder nyligt diagnosticeret og tilbagevendende genital herpes (herpesgenitalis) og også labial herpes (herpes labialis)
   Immunokompetente voksne og unge i alderen 12 til 18 år
   Den anbefalede dosis er 500 mg 2 gange om dagen.
   Ved gentagelse bør behandlingen vare 3 eller 5 dage. I tilfælde af primær herpes, som kan forekomme i en mere alvorlig form, bør behandlingen begynde så tidligt som muligt, og dets varighed bør øges fra 5 til 10 dage. Når tilbagevendende HSV anses for at være den mest præcise, er udnævnelsen af ​​lægemidlet Valaciclovir Canon i prodromalperioden eller umiddelbart efter starten af ​​de første symptomer på sygdommen. Brug af valacyclovir kan forhindre udvikling af en læsion, hvis den anvendes ved de første tegn og symptomer på en tilbagefald forårsaget af HSV.
   Som en alternativ behandling for labial herpes er administrationen af ​​lægemidlet Valaciclovir Canon i en dosis på 2000 mg 2 gange dagligt i 1 dag effektiv. Den anden dosis bør tages cirka 12 timer (men ikke tidligere end 6 timer) efter den første dosis. Ved anvendelse af en sådan doseringsbehandling bør behandlingsvarigheden ikke overstige 1 dag, da overskridelse af varigheden af ​​dette behandlingsforløb ikke fører til yderligere kliniske fordele.
   Terapi bør startes ved begyndelsen af ​​de tidligste symptomer på labial herpes (dvs. prikkeri, kløe, brænding).
   Forebyggelse (undertrykkelse) af tilbagevendende infektioner i hud og slimhinder forårsaget af HSV, herunder kønsherpes, herunder hos voksne med immundefekt
   Immunokompetente voksne og unge i alderen 12 til 18 år
   Hos immunokompetente patienter er den anbefalede dosis 500 mg 1 gang pr. Dag.
   Efter 6-12 måneders behandling er det nødvendigt at afbryde effektiviteten af ​​behandlingen.
   Voksne med immundefekt
   Hos voksne patienter med immundefekt er den anbefalede dosis 500 mg 2 gange om dagen.
   Efter 6-12 måneders behandling er det nødvendigt at afbryde effektiviteten af ​​behandlingen.
   Forebyggelse af infektioner forårsaget af CMV og sygdomme efter transplantation af parenkymale organer
   Voksne og teenagere i alderen 12 til 18 år
   Den anbefalede dosis er 2000 mg 4 gange dagligt, indgivet så tidligt som muligt efter transplantation. Dosis bør reduceres afhængigt af clearance af kreatinin. Behandlingsvarigheden er normalt 90 dage, men hos patienter med høj risiko kan behandlingen forlænges.
   Behandling af herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster
   Voksne
   Den anbefalede dosis er 1000 mg 3 gange om dagen i 7 dage.
   Særlige patientgrupper
   børn
   Effekten af ​​lægemidlet Valaciclovir Canon hos børn er ikke undersøgt.
   Ældre patienter
   Det er nødvendigt at tage hensyn til mulig forringelse af nyrefunktionen hos ældre patienter, dosis af lægemidlet Valaciclovir Canon bør justeres i overensstemmelse hermed.
   Det er nødvendigt at opretholde en passende vand-elektrolytbalance.
   Patienter med nedsat nyrefunktion
   Dosis af Valaciclovir Canon anbefales at blive reduceret hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (se doseringsregimen i tabel 2). Hos sådanne patienter er det nødvendigt at opretholde en passende vandelektrolytbalance.

   Tabel 2. Dosisjustering af lægemidlet Valaciclovir Canon til brug hos voksne og unge i alderen 12 til 18 år med nedsat nyrefunktion