Relenza er et antiviralt lægemiddel med selektiv virkning på influenza A- og B-virus. Virkningsmekanismen er at inhibere neuraminidasen af influenzavirus.
Aktiv ingrediens - Zanamivir er en stærk og stærkt selektiv hæmmer af neuraminidase (et overfladeenzym af influenzaviruset). I enkle ord kan viruset ikke vedhæftes til en sund celle og inficere den.
Efter kontakt med slimhinden i luftvejene, som blev behandlet med zanamivir ved indånding, forbliver virussen på overfladen og går ikke ind i epithelcellerne (forebyggelse af indsættelse).
Ved behandling af de nasopharyngeale og respiratoriske celler, der allerede er inficeret med virussen, forekommer infektionens spredning fra slimhindenes membran på overfladen af luftvejene yderligere i hele kroppen (terapeutisk og profylaktisk virkning).
Effektiviteten af Relenza inhalationsbrug blev bekræftet i kontrollerede kliniske forsøg. Anvendelsen af zanamivir som behandling for akutte infektioner forårsaget af influenzavirusen førte til et fald i frigivelsen af viruset (sammenlignet med placebo).
Indikationer for brug
Hvad hjælper Relenza? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:
- behandling af infektioner forårsaget af influenza A- og B-vira hos børn over 5 år og voksne;
- forebyggelse af infektioner forårsaget af influenza A og B vira hos børn over 5 år og voksne.
Instruktioner for brug Relenza dosering
Anvendes med en speciel inhalator Diskhaler, som følger med stoffet.
I henhold til brugsvejledningen for alle aldersgrupper er dosen af Relenza den samme - 20 mg / dag. Indånding udføres ved opdagelse af de første symptomer på influenza - dette øger effektiviteten af behandlingen betydeligt.
Deltag brugen af lægemidlet i 2 doser, der hver foreskriver indførelse i form af inhalation af 10 mg zanamivir (to inhalationer på 5 mg). Varighed af brug - 5 dage.
Ved profylakse skal Relenzu anvendes 10 dage, hvilket gør 2 inhalationer (10 mg zanamivir) en gang om dagen. Om nødvendigt forlænges profylaksen op til en måned, hvis risikoen for infektion fortsætter.
Instruktioner til inhalatoren
At placere rotadisk i Diskhaler:
- kontrollere integriteten af rotadisk;
- fjern dækslet fra mundstykket og sørg for, at mundstykket er rent;
- Træk bakken op til stop ved hjørnerne, så plastikklipene kommer ud (det er nødvendigt, at serifs er synlige);
- komprimere klip og udvid skuffen helt ud
- rotadisk placeret på hjulcellen ned;
- Sæt bakken på plads.
Til indånding skal du:
- Løft dækslet på dischaleren op til stop for at punktere den øverste og nederste folie af rotadisken, og luk derefter dækslet;
- Udfør fuld udånding og læg mundstykket mellem tænderne, mens du ikke lukker lufthullerne på begge sider af mundstykket, luk det med dine læber. Træk langsomt vejret gennem munden og fjern mundstykket fra munden, så vidt muligt for at holde vejret og langsomt ånde ud. Udånding i inhalatoren er forbudt;
- Træk forsigtigt skuffen ud, indtil den stopper, tryk ikke på klipene og skub den ind for at rotere den rotadiske en celle, hvorefter den er klar til efterfølgende indånding. Det er værd at overveje, at det kun er muligt at gennembore cellen umiddelbart før indånding.
Hver rotadisk har fire celler. Efter fire indåndinger skal en tom rotadisk erstattes med en ny.
Børn skal bruge en indåndingsenhed under voksen tilsyn.
derudover
Effekten af inhalation Relenza afhænger direkte af tidspunktet for starten af brugen af lægemidlet (jo tidligere, jo mere effektive).
I tilfælde af bronchiale sygdomme er det afgørende at have højhastighedsbronkodilatorer i førstehjælpsmedicinernes rolle.
Bivirkninger
Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af Relenza:
- På immunsystemets side: meget sjældent - allergiske reaktioner, herunder hævelse af ansigt og strubehoved.
- På den del af luftvejene: meget sjældent - bronchospasme, vejrtrækningsbesvær.
- På huden og dets vedhæng: meget sjældent - udslæt, urticaria, alvorlige hudreaktioner, herunder erythem polymorf, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Kontraindikationer
Det er kontraindiceret at udpege Relenza i følgende tilfælde:
- laktation;
- første trimester graviditet
- alder op til 5 år
- øget bronchial reaktion på stoffer til indånding;
- sygdomme, der ledsages af bronchospasme
- lactoseintolerans.
overdosis
På grund af dosisformens art er indgivelsesvejene og den lave biotilgængelighed af det aktive stof uheldig overdosering usandsynligt.
Under betingelserne i kliniske undersøgelser blev bivirkninger ved intravenøs administration i en daglig dosis på 1200 mg i 5 dage ikke registreret.
Hæmodialyse kan betragtes som en behandlingsmulighed, da zanamivir har lavmolekylært lavt bindingsniveau med plasmaproteiner og lavt Vd.
Analoger Relenza, pris i apoteker
Om nødvendigt kan Relenza erstattes af en analog til terapeutisk virkning - det er stoffer:
Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at brugsanvisningen til Relenza, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.
Prisen på apoteker i Rusland: Relenza pulver til inhalation af 5 mg / dosis nr. 5 flasker med inhalator - fra 900 til 1121 rubler, ifølge 802 apoteker.
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn. Holdbarhed - 7 år. Salgsbetingelser fra apoteker - recept.
Særlige instruktioner
Influenza kan forekomme med øget luftvejs hyperreaktivitet. Der er meget sjældne rapporter om forværring af lungefunktionen og / eller forekomsten af bronchospasme efter indånding af zanamivir hos patienter med influenzaprevention. I nogle tilfælde var belastet historie med kroniske luftvejssygdomme fraværende. Hvis du oplever disse symptomer, skal du stoppe Relenzu og konsultere en læge til lægeundersøgelse. Patienter med kroniske respiratoriske sygdomme under brug af lægemidlet bør være i besiddelse af en hurtigtvirkende bronkodilator.
For alvorlig bronchial astma bør en vurdering af de opfattede fordele og mulige risici udføres inden behandlingens start. At udføre terapi uden ordentlig medicinsk tilsyn bør ikke være. Hos patienter med alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom og bronchial astma bør terapi af den underliggende sygdom optimeres under behandling med lægemidlet. Det er nødvendigt at overveje den potentielle fare for udvikling af bronchospasme.
Pulver til fremstilling af en opløsning til forstøvningsapparat eller ventilator kan ikke anvendes.
Influenza kan ledsages af forskellige adfærdsmæssige og neurologiske symptomer. Ifølge rapporter i perioden efter registreringsstudier udviklede patienter inficeret med influenzaviruset og indtaget zanamivir inhalation følgende lidelser: delirium, konvulsive anfald, hallucinationer og afvigende adfærd. Oftest viste de sig i de tidlige stadier af sygdommen, i de fleste tilfælde begyndte de pludselig og havde en hurtig opløsning.
Der blev ikke etableret nogen årsagssammenhæng mellem Relenza og ovennævnte overtrædelser. I tilfælde af neuropsykiatriske symptomer er det nødvendigt at evaluere forholdet mellem fordele og risici inden udførelse af yderligere behandling.
Relenza - officielle brugsanvisninger
VEJLEDNING
om medicinsk brug af lægemidlet
Registreringsnummer:
Handelsnavn af stoffet: Relenza
International ikke-proprietært navn:
Doseringsformular:
Sammensætningen af lægemidlet:
aktiv ingrediens: zanamivir - 5 mg,
Hjælpestoffer - Lactosemonohydrat.
Beskrivelse: Pulver fra hvid til næsten hvid.
Farmakoterapeutisk gruppe:
ATX kode: J05AH01
Farmakologiske egenskaber
Farmikodinimika
Zanamivir er en stærk og stærkt selektiv inhibitor af neuroaminidase (et overfladeenzym af influenzaviruset). Viral neuroaminidase tilvejebringer frigivelsen af virale partikler fra en inficeret celle og kan accelerere virusets indtrængning gennem slimhinderen til overfladen af epithelceller og derved sikre infektion af andre celler i luftvejene. Zanamivirs hæmmende virkning er vist både in vitro og in vivo og omfatter alle 9 subtyper af peyraminidase influenzavira, herunder de cirkulerende og virulente for forskellige arter. Halve hæmmende koncentration (IC50) for virusstammer A og B ligger i området fra 0,09 til 95,2 pM.
Influenzavirusreplikation er begrænset til overfladeepitelet i luftvejene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rum, hvilket reducerer reproduktionen af begge typer influenzavirus (A og B), hvilket forhindrer frigivelsen af virusceller fra celler i overfladeepitelet i luftvejene. Effektiviteten af indtagelse af zanamivir blev bekræftet i kontrollerede kliniske forsøg. Anvendelsen af ziamavir som behandling for akutte infektioner forårsaget af influenzavirusen førte til et fald i frigivelsen af viruset (sammenlignet med placebo). Udviklingen af resistens overfor zanamivir er ikke registreret.
Farmakokinetik
Suge. Den absolutte biotilgængelighed er lav og i gennemsnit 2% efter oral administration. Efter oral indånding absorberes ca. 10% til 20% af den indgivne dosis. Efter en enkeltdosis på 10 mg er den maksimale plasmakoncentration Cmax udgjorde 97 ng / ml efter 1,25 timer. Lav absorption resulterer i lave systemiske koncentrationer og ubetydeligt område under koncentrations-tidskurven. En lav grad af absorption opretholdes under gentagne indåndinger.
Distribution: Efter oral indånding deponeres zanamivir i luftvejene i høje koncentrationer, hvilket sikrer, at lægemidlet leveres til infektions "indgangsport". Efter indånding oversteg 10 mg zanamivir i epithelialaget af luftvejskoncentrationerne den gennemsnitlige halvdel af den inhibitoriske koncentration for neuroamididase 340 gange 12 timer efter inhalation og 52 gange efter 24 timer, hvilket gav hurtig inhibering af det virale enzym. Hovedområderne for sedimentering er den mundtlige del af svælget og lungerne (gennemsnitligt 77,6% og 13,2%).
Metabolisme og udskillelse: ikke metaboliseret, udskilt af nyrerne uændret. Halveringstiden for plasmaeliminering efter oral indånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.
Særlige patientpopulationer
Ældre: Biotilgængelighed efter administration af en terapeutisk dosis på 20 mg er 10 til 20%, som følge heraf er koncentrationerne i den systemiske cirkulation ubetydelig. Korrektion af doseringsregimen er ikke nødvendig, da aldersrelaterede ændringer, som normalt fører til ændringer i de forskellige lægers farmakokinetiske profil, ikke påvirker zanamivirs farmakokinetik.
Børn: Zanamivir farmakokinetik blev evalueret i et kontrolleret pædiatrisk studie hos 24 patienter i alderen 3 måneder til 12 år ved hjælp af en forstøvningsvæske (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametre hos børn adskiller sig ikke fra dem hos voksne.
Patienter med nedsat nyrefunktion: Ved anvendelse af terapeutiske doser på 20 mg er biotilgængeligheden lav og udgør 10-20%, derfor er systemiske koncentrationer af zanamivir ubetydelige. På grund af den brede vifte af narkotikasikkerhed forbliver en mulig stigning i systemiske koncentrationer hos patienter med svær nyreinsufficiens klinisk ubetydelig og kræver ikke korrektion af doseringsregimen.
Patienter med nedsat leverfunktion: da zanamivir ikke metaboliseres, skal doseringsregimen ikke justeres.
Klinisk effektivitet og sikkerhed
Zanamivir, der anvendes i doser, der anvendes til behandling af influenza hos raske, risikogrupper (normalt i kontakt med de syge) lindrer symptomerne og forkorter sygdommens varighed. En kombineret analyse af resultaterne fra 3 undersøgelser viste, at den median tid til lindring af symptomerne på sygdommen er reduceret til 1,5 dage hos patienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med patienter i placebogruppen (p
Relenza: brugsanvisning
struktur
aktiv ingrediens: zanamivir - 5 mg, hjælpestoffer - lactosemonohydrat.
beskrivelse
Farmakologisk aktivitet
Farmakokinetik
sug
lav og gør op efter at have suget indånding
fra ca. 10% til 20% af den indgivne dosis. Efter en enkeltdosis på 10 mg var den maksimale plasmakoncentration af Stax 97 ng / ml efter 1,25 timer. Lav absorption resulterer i lave systemiske koncentrationer og ubetydeligt område under koncentrations-tidskurven. En lav grad af absorption opretholdes under gentagne indåndinger.
Distribution: Efter oral indånding deponeres zanamivir i luftvejene i høje koncentrationer, hvilket sikrer, at lægemidlet leveres til infektions "indgangsport". Efter indånding oversteg 10 mg zanamivir i epithelialaget af luftvejskoncentrationerne den gennemsnitlige halvdel af den inhibitoriske koncentration for neuroamididase 340 gange 12 timer efter inhalation og 52 gange efter 24 timer, hvilket gav hurtig inhibering af det virale enzym. Hovedområderne for sedimentering er den mundtlige del af svælget og lungerne (gennemsnitligt 77,6% og 13,2%). Metabolisme og udskillelse: ikke metaboliseret, udskilt af nyrerne uændret. Halveringstiden for plasmaeliminering efter oral indånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.
Indikationer for brug
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for nogen af stoffets komponenter.
Sygdomme i luftvejene, ledsaget af bronchospasme (herunder en historie).
Relenza ® (Relenza ®)
Aktiv ingrediens:
Indholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassificering (ICD-10)
3D-billeder
Sammensætning og frigivelsesform
i flasken er 5 rotadisks, hver med 4 celler (komplet med Discholder); i en pakke karton 1 flaske.
Beskrivelse af doseringsformularen
Pulver til indånding doseret: fra hvid til næsten hvid.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamik
Zanamivir er en stærk og stærkt selektiv inhibitor af neuraminidase (influenzavirusets overfladeenzym). Viral neuraminidase tilvejebringer frigivelsen af virale partikler fra en inficeret celle og kan accelerere virusets indtrængning gennem slimhinderen til overfladen af epithelceller og derved sikre infektion af andre celler i luftvejene. Inhibitorisk aktivitet af zanamivir er vist både in vitro og in vivo og omfatter alle 9 subtyper af neuraminidase influenzavira, herunder cirkulerende og virulent for forskellige arter. For virusstammer A og B, 50% inhibitorisk koncentration (IC50) ligger i intervallet fra 0,09 til 95,2 nM.
Influenzavirusreplikation er begrænset til overfladeepitelet i luftvejene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rum, hvilket reducerer reproduktionen af begge typer influenzavirus (A og B), hvilket forhindrer frigivelsen af virale partikler fra cellerne i overfladepitelet i luftvejene. Effektiviteten af indtagelse af zanamivir blev bekræftet i kontrollerede kliniske forsøg. Anvendelsen af zanamivir som behandling for akutte infektioner forårsaget af influenzavirusen førte til et fald i frigivelsen af viruset (sammenlignet med placebo). Udviklingen af resistens overfor zanamivir er ikke registreret.
Farmakokinetik
Suge. Den absolutte biotilgængelighed er lav og i gennemsnit 2% efter oral administration. Efter oral indånding absorberes ca. 10 til 20% af den indgivne dosis. Efter en enkeltdosis på 10 mg Cmax plasma niveau var 97 ng / ml efter 1,25 timer. Lav absorption resulterer i lave systemiske koncentrationer og ubetydeligt AUC. En lav grad af absorption opretholdes under gentagne indåndinger.
Distribution. Efter oral indånding deponeres zanamivir i luftvejene i høje koncentrationer og sikrer levering af lægemidlet til infektions "indgangsport". Efter indånding oversteg 10 mg zanamivir i epithelialaget af luftvejskoncentrationerne den gennemsnitlige halvdel af den inhibitoriske koncentration for neuraminidase 340 gange 12 timer efter inhalation og 52 gange efter 24 timer, hvilket gav hurtig inhibering af det virale enzym. Hovedområderne for sedimentering er den orale del af svælg og lunger (henholdsvis 77,6 og 13,2%).
Metabolisme og udskillelse. Ikke metaboliseret, udskilt af nyrerne uændret. T1/2 fra blodplasma efter oral indånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Den samlede clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.
Særlige patientpopulationer
Ældre. Biotilgængeligheden efter administration af en terapeutisk dosis på 20 mg er 10-20%, hvilket resulterer i ubetydelige koncentrationer i den systemiske cirkulation. Korrektion af doseringsregimen er ikke nødvendig, da aldersrelaterede ændringer, som normalt fører til ændringer i de forskellige lægers farmakokinetiske profil, ikke påvirker zanamivirs farmakokinetik.
Børn. Zanamivirs farmakokinetik blev vurderet i et kontrolleret pædiatrisk studie hos 24 patienter i alderen 3 måneder til 12 år ved hjælp af en forstøvningsvæske (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametre hos børn adskiller sig ikke fra dem hos voksne.
Patienter med nedsat nyrefunktion. Ved anvendelse af terapeutiske doser på 20 mg er biotilgængeligheden lav hos 10-20%, derfor er systemiske koncentrationer af zanamivir ubetydelige. På grund af den brede vifte af narkotikasikkerhed forbliver en mulig stigning i systemiske koncentrationer hos patienter med svær nyreinsufficiens klinisk ubetydelig og kræver ikke korrektion af doseringsregimen.
Patienter med nedsat leverfunktion. Da zanamivir ikke metaboliseres, behøver doseringsregimen ikke at blive justeret.
Klinisk effektivitet og sikkerhed. Zanamivir, der anvendes i doser, der anvendes til behandling af influenza hos raske, risikogrupper (normalt i kontakt med de syge) lindrer symptomerne og forkorter sygdommens varighed. En kombineret analyse af resultaterne fra 3 undersøgelser viste, at median tid til lindring af sygdommens symptomer er reduceret til 1,5 dage hos patienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med patienter i placebogruppen (p ®
behandling af infektioner forårsaget af influenza A- og B-vira hos børn over 5 år og voksne;
forebyggelse af infektioner forårsaget af influenza A og B vira hos børn over 5 år og voksne.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for nogen af stoffets komponenter.
Med omhu: sygdomme i luftveje, ledsaget af bronchospasme (herunder historie).
Brug under graviditet og amning
Effekten og sikkerheden af zanamivir under graviditet og amning er ikke undersøgt.
Eksperimentelle undersøgelser på dyr har vist, at zanamivir krydser placenta og modermælk, imidlertid er ikke mærket teratogenicitet eller nedsat fertilitet eller kliniske manifestationer af noget ulovligt i peri- og postnatale perioder. Der er ingen oplysninger om penetration gennem placenta barrieren eller i modermælk.
Imidlertid bør zanamivir ikke anvendes under graviditet og under amning, især i første trimester, kun anvendelse, hvis den forventede fordel ved anvendelse til moderen overstiger den mulige risiko for fosteret.
Bivirkninger
I kontrollerede kliniske forsøg er incidensen af bivirkninger ens i zanamivir-gruppen og placebogruppen. Spontane meddelelser indeholder information om bivirkninger ved anvendelse af zanamivir og klassificeres som følger: meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, ® bør kun anvendes efter disse lægemidler.
Voksne og børn fra 5 år: Den anbefalede dosis zanamivir er 2 inhalationer (2 × 5 mg), 2 gange dagligt i 5 dage. Den samlede daglige dosis er 20 mg. For at opnå en optimal effekt skal behandlingen påbegyndes, når de første symptomer på sygdommen optræder.
Ældre patienter: Intet behov for at justere doseringsregimen.
Patienter med nedsat nyrefunktion: Det er ikke nødvendigt at justere doseringsregimen.
Patienter med nedsat leverfunktion: Der er ikke behov for at justere doseringsregimen.
Voksne og børn fra 5 år: Den anbefalede dosis zanamivir er 2 inhalationer (2 × 5 mg) 1 gang om dagen i 10 dage. Den samlede daglige dosis er 10 mg. Varigheden af brugen kan øges til 1 måned, hvis risikoen for infektion fortsætter i mere end 10 dage (for eksempel antages længere kontakt med de syge).
Ældre patienter: Intet behov for at justere doseringsregimen.
Patienter med nedsat nyrefunktion: Det er ikke nødvendigt at justere doseringsregimen.
Patienter med nedsat leverfunktion: Der er ikke behov for at justere doseringsregimen.
Instruktioner til brug Diskhalera med rotadiskami
Enhedens Diskhaler anvendes til indånding af rotadisk (frigivelsesformen af Relenza ®).
Diskhaler består af følgende dele:
- Etui med et låg og en plastnål til at gennembore en rotadisk celle;
- Mundstykke
- en glidebakke med et mundstykke og et roterende hjul, på hvilket rotadisk er anbragt.
Rotadisk består af 4 blister, der hver indeholder en bestemt dosis af lægemidlet.
Rotadisk kan opbevares i Dischaler for inhalationsanordningen, men blæren skal gennembores lige før lægemidlet indåndes. Manglende overholdelse af denne anbefaling kan forstyrre Diskhalerens funktion og dermed reducere lægemidlets effektivitet.
Det er vigtigt! Forbind ikke rotadisken før den er anbragt i Diskhaleren.
Download rotadisk i Diskhaler
1. Fjern sagen fra mundstykket, sørg for at mundstykket er rent inde og ude.
2. Træk forsigtigt skuffen ud, indtil plastikklipene går ud, og tag fat i skuffens hjørner. Træk bakken helt ud, så indskæringerne på siden af klemmerne er synlige.
3. Træk skuffen helt ud ved at klemme indsnittene på siden af klemmerne med din tommel og pegefinger.
4. Sæt rotadisk på hjulcellerne ned og indsæt bakken tilbage i Diskhaleren.
5. Løft diskdækslet op til stop for at gennembore den øverste og nederste folie af rotadisken. Luk låget.
Det er vigtigt! Løft ikke låget, før skuffen er fuldt installeret.
6. Efter en fuld udånding skal du placere mundstykket mellem tænderne, stram mundstykket med dine læber uden at lukke lufthullerne på hver side af mundstykket. Tag langsomt dybt vejret (altid gennem munden, ikke gennem næsen). Fjern mundstykket fra munden. Hold pusten så meget som muligt. Udånder langsomt. Udånd ikke indånderen.
7. Træk forsigtigt trækbakken ud, indtil den stopper, uden at trykke på klipene og skub den ind. I dette tilfælde drejer rotadisk en celle og er klar til næste indånding.
Det er vigtigt! Punktering af cellen bør kun straks før indånding!
Ved gentagen indånding gentages punkt 5 og 6.
Udskiftning af en tom rotadisk
Hver rotadisk indeholder 4 celler. Efter 4 indåndinger skal du erstatte den tomme rotadisk med en ny (punkt 2-4).
Det er vigtigt! Børn skal bruge en indåndingsenhed under voksen tilsyn.
overdosis
Utilsigtet overdosering er usandsynligt på grund af beskaffenheden af frigivelsesform, indgivelsesvej og lav biotilgængelighed efter oral administration af zanamivir.
Ved indånding af 64 mg dagligt (mere end 3 gange den anbefalede daglige dosis) er der ikke registreret nogen bivirkninger. Desuden er de ikke registreret ved parenteral brug i 5 dage i en dosis på 1200 mg / dag.
Særlige instruktioner
Meget sjældne individuelle rapporter om udvikling af bronchospasme og / eller nedsat respirationsfunktion efter brug af zanamivir, herunder uden tidligere sygdom i historien. Hvis et af ovenstående fænomener udvikler sig, bør man stoppe med at tage zanamivir og konsultere en læge. Patienter med respiratoriske sygdomme bør have kortvarige bronchodilatorer til zanamivirbehandling som ambulance.
Infektion forårsaget af influenzavirus kan være forbundet med forskellige neurologiske og adfærdsmæssige lidelser. Rapporter modtaget i post-marketingperioden omfattede kramper, delirium, hallucinationer og afvigende adfærd hos patienter inficeret med influenzavirus og indtagelse af neuraminidasehæmmere, herunder zanamivir (hovedsagelig hos børn i Japan). Disse fænomener blev iagttaget hovedsageligt i de tidlige stadier af sygdommen, havde ofte en pludselig indtræden og en hurtig indtræden af resultatet. Årsagssammenhængen mellem zanamivir indtagelse og ovennævnte bivirkninger er ikke blevet bevist. Hvis der opstår neuropsykiatriske symptomer, er det nødvendigt at vurdere risikovurderingsforholdet for yderligere behandling med zanamivir for hver enkelt patient.
Indvirkning på evnen til at køre bil og andre mekanismer: ikke bemærket.
Salgsvilkår for apotek
Opbevaringsforhold for lægemidlet Relenza ®
Opbevares utilgængeligt for børn.
Relenza
Relenza: brugsanvisning og anmeldelser
Latin navn: Relenza
ATX-kode: J05AH01
Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)
Producent: Glaxo Wellcome Production (Frankrig)
Aktualisering af beskrivelse og foto: 11/23/2018
Priserne på apoteker: fra 776 rubler.
Relenza er et antiviralt stof, der anvendes til behandling af influenza A og B.
Frigivelse form og sammensætning
Doseringsformen for frigivelse af Relenza er et doseringsdosispulver til indånding: fra næsten hvide til hvide [i en kartonbundt indeholder et hætteglas med 20 doser (5 rotadisks på 4 celler hver) komplet med en Discaller].
Ingredienser 1 dosis pulver:
- aktiv ingrediens: zanamivir (mikroniseret) - 5 mg;
- Hjælpekomponent: Laktosemonohydrat - op til 25 mg.
Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Relenza er et antiviralt lægemiddel, en stærk og stærkt selektiv inhibitor af neuraminidase (et overfladeenzym af influenzaviruset). På grund af viral neuraminidase frigives viruspartikler fra en inficeret celle, og viruspenetrationen gennem slimhinden til overfladen af epithelceller er mulig, hvilket gør det muligt at inficere andre celler i luftvejene.
Zanamivir-hæmmende aktivitet omfatter alle 9 subtyper af neuraminidase influenzavirus, herunder virulent og cirkulerende for forskellige arter. Halve hæmmende koncentration (IC50) for virusstammer A og B er 0,09-95,2 pM.
Replikation af influenzavirus er begrænset til celler i overfladeepitelet i luftvejene. På grund af zanamivirs virkning i det ekstracellulære rum er der et fald i reproduktionen af to typer influenzavirus A og B, og frigivelsen af virale partikler fra luftvejspitelcellerne forhindres.
Ved inhalationsanvendelse bekræftes zanamivirs virkning som følge af kontrollerede kliniske forsøg. Anvendelsen af lægemidlet som terapi til akutte infektioner forårsaget af influenzavirus sammenlignet med placebo resulterede i et fald i frigivelsen af viruset. Udviklingen af resistens over for zanamivir med normal immunitet blev ikke observeret.
Anvendelsen af Relenza hos risikofyldte sunde mennesker i doser, der anvendes til behandling af influenza, har ført til lindring af symptomer og en reduktion i sygdommens varighed. En kombineret analyse af resultaterne fra fase III undersøgelser viste, at median tid til at lindre symptomerne på sygdommen er reduceret til en og en halv dag. Der var også et fald i antallet af komplikationer efter at have lidt influenza og brugen af antibiotika anvendt i deres behandling.
Zanamivir er mest effektivt i tilfælde af indledning af terapi så hurtigt som muligt efter de første symptomer på sygdommen vises. Bevist også at være effektiv i dets anvendelse som profylaktisk middel.
Farmakokinetik
Zanamivir er karakteriseret ved lav absolut biotilgængelighed (2% i gennemsnit efter oral administration). Efter oral indånding absorberes ca. 10-20% af den indgivne dosis. Cmax (maksimal koncentration af stoffet) efter en enkeltdosis på 10 mg er 97 ng / ml, den tid det når 1,25 timer. På grund af den lave absorptionsgrad observeres en lav systemisk koncentration og et ubetydeligt område under koncentration-time farmakokinetisk kurve. På grund af den lave absorption er plasmakoncentrationen af zanamivir i blodet lav (med gentagne indåndinger forbliver parametrene lave).
Binding af stoffer med plasmaproteiner - 10% - meget ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og
Relenza - en gennemgang af stoffet og en liste over billige analoger
Så snart vinterkulden begynder at nærme sig, forsøger hver af os på alle måder at beskytte vores krop mod influenza, der skrider frem på dette tidspunkt. I vores land kan Relenza, et antiviralt terapeutisk middel, mest effektivt klare denne opgave. Artiklen vil se på, hvordan man tager stoffet, om dets analoger og andre øjeblikke eksisterer.
Analoger af Relenza
Lægemidlet Relenza har mange analoger, nogle af dem er billigere, andre kan have ekstravirkninger på kroppen. Overvej nogle eksempler på eksisterende analoger af stoffet.
Arbidol
Dette antivirale lægemiddel, Relenza medicin. Derudover er det meget billigere, prisen varierer mellem 340-350 rubler, mens Relenza har en pris på op til 950-1000 rubler.
Ved anvendelse af det terapeutiske forløb af dette immunostimulerende stof i den menneskelige krop kan følgende handlinger forekomme:
- betydelig reduktion i symptomer på influenzasygdom
- På grund af lægemiddeleksponering falder koncentrationen af giftige stoffer i kredsløbssystemet ned
- lav forekomst af bivirkninger eller komplikationer.
Lægemidlet kan bruges til medicinsk terapi, afhængigt af graden af skade ved skadelige mikroorganismer. I præparatet er det vigtigste aktive stof umifenovirmolekyler og deres aktive forbindelser i forskellige koncentrationer, der kan påvirke infektionen negativt.
Nomides
Russiske generiske Nomides i sammensætningen indeholder en forbindelse af oseltamivirphosphatmolekyler. Når man foretager en sammenlignende analyse, hvor der blev lavet en bioækvivalent beregning, bliver det klart, at Nomides har næsten samme effekt på stammer og menneskekroppen som Relenza, så de kan erstattes af hinanden.
Før du køber denne medicin på apoteket, bør du rådføre dig med din børnelæge eller praktiserende læge. Dette skyldes, at uønskede bivirkninger kan forekomme efter at have taget medicinen. Prisen på indenlandske analoger af stoffet Relenza overstiger ikke 680-700 rubler.
Ifølge instruktionerne anbefalede lægemidlet Nomides at tage to gange om dagen, en kapsel. Lægemidlet er angivet til modtagelse af voksne og børn over 12 år. Unge børn anbefales ikke at give, da stoffets sammensætning indeholder stoffer, der er usikre for barnets krop.
Amiksin
For patienter, der lider af svage immunsystemer, er den analoge af Relenza, stoffet Amixin, som har immunomodulerende egenskaber, ret egnet.
Lægemidlet har en bred vifte af applikationer, for eksempel:
- det er ordineret til influenza
- anvendes til terapeutisk behandling mod smitsomme sygdomme, herunder herpes;
- til behandling af cytomegalovirus;
- SARS og andre forkølelser.
Ikke alle analoger af det antivirale lægemiddel kan have de samme egenskaber som Amixin. Lægemidlet er indiceret til børn over 7 år. Fra kontraindikationer bør noteres individuel intolerance over for en af komponenterne i denne medicin.
Kagocel
Antibakterielt lægemiddel i dets sammensætning indeholder det samme aktive stof - Kagocel, såvel som hjælpekomponenter. Lægemidlets piller er konvekse på begge sider.
Lægemidlet har følgende egenskaber:
- Kagotsel er i stand til at producere interferonmolekyler;
- med dets anvendelse hos patienter afslørede en betydelig reduktion i forkølelse;
- hjælper med at stimulere lymfocytaktivitet.
Lægemidlet har en antibakteriel virkning, og efter at have passeret terapeutisk terapi er det derfor muligt at anvende lægemidler, der bidrager til genoprettelsesprocessen for tarmens normale funktion og dets mikroflora.
Med denne analoge Relenza behandles børn med influenzasygdomme siden fødslen, kan Relenza selv gives til børn, der er fyldt tre år. Prisen på lægemidlet er i gennemsnit 220-230 rubler / pakke.
Hvordan er Relenza bedre end Tamiflu
Begge disse lægemidler tilhører antivirale lægemidler. Hovedkomponenterne er forskellige, selvom virkningerne på menneskekroppen og bacillerne og den kemiske struktur er næsten ens. Lad os bekendtgøre de aktive stoffer i stoffer:
- Relenza. Den aktive bestanddel er zanamivir;
- Tamiflu. Den aktive bestanddel er oseltamivir.
Relenza
Producenten af Relenza er det franske selskab Glaxo Wellcome Production. Ved udviklingen af et lægemiddel har biologer taget højde for det faktum, at infektion med skadelige mikroorganismer forekommer gennem åndedrætssystemet og slimhinden i det nasale og laryngeale område. Derfor blev der udviklet en innovativ tilgang til brug af stoffer.
Hvad er stoffet Relenza? Dette pulver anvendes til indåndingsprocedurer. Når en person inhalerer pulver, går han direkte til de samme steder som bacillerne.
Pakken indeholder en kompakt enhed - en oval inhalator. Fem runde blærer er fastgjort til den, som er designet til indånding (4 gange). I hver blister 5 mg. aktiv substans - zanamivir.
Tamiflu
Denne medicin er et produkt fra den farmaceutiske producent Roche (Schweiz).
Tamiflu er tilgængelig i følgende former:
- det terapeutiske stof pakkes i kapsler, som indeholder 75 mg af den aktive bestanddel, oseltamivir;
- pulversammensætning beregnet til fremstilling af suspensioner. Hvert hætteglas indeholder 12 mg af stoffet.
Hvad er stærkere: Relenza eller Tamiflu?
Aktive ingredienser - zanamivir og oseltamivir konkurrerer hele tiden med hinanden. Deres kliniske indikatorer var altid næsten "i trin" med hinanden, hvilket gav samme terapeutiske effekt på kroppen.
Vi vil forstå, hvordan Relenza og Tamiflu præparater ligner hinanden.
- Begge lægemidler viste den samme effektive virkning på influenzasygdomme, såsom type A og B;
- Signifikant reduktion af symptomer på influenzasymptomer, der resulterer i terapi, forkortes med 1,5-2 dage;
- Hos patienter med svær influenza nedsættes dødeligheden.
Det kan konkluderes, at begge lægemidler har næsten samme grad af antiviral effekt.
Hvad siger Relenza's instruktioner?
Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlet er zanamivir, som er en stærk og stærkt selektiv hæmmer af overfladeenzymet af influenzavirus. På grund af de skadelige virkninger af det aktive stof på en viral infektion forhindrer den det i at infiltrere ind i membranen i en sund celle og inficere den.
Efter påføring af inhalatoren og sprøjtning af det aktive stof skabes et beskyttende felt på larynxoverfladen. At komme ind i det, infektionen kan ikke komme ind i epithelcellerne, og forbliver på overfladen. Uden mad dør hun. Dette sker under terapeutiske profylaktiske procedurer.
Hvis nasal og pharyngeal overflader behandles med en inhalator enhed, efter at en person er blevet smittet med influenza, dræbes bakterielle celler af lægemidlets aktive ingrediens, zanamivir. Fra nu af stopper skadelige mikroorganismer spredning gennem luftvejens slimhinde.
vidnesbyrd
I overensstemmelse med instruktionerne til inhalatoren er medicin ordineret til patienter i følgende tilfælde:
- anvendes til terapeutisk behandling mod influenzasygdomme af type A og B. Det er indiceret til brug hos voksne og børn over 5 år
- anbefales til profylaktisk brug mod influenzasygdomme såsom A og B. Relenzu er ordineret til voksne og børn over 5 år.
Kontraindikationer
Lægemidlet til alle positive indikatorer, ikke alle patienter er angivet til brug. Det anbefales ikke at tage:
- børn under fem år
- kvinder, der er 1-3 måneder gravid;
- ammende mødre anbefales ikke at tage stoffet
- i tilfælde hvor patienten har en øget allergisk reaktion på stoffets komponenter under indånding;
- dårlig laktosetolerance
- i sygdomme, der kan ledsages af bronkodilator spasmer.
struktur
Relenza drug består af et pulverstof. En dosis pulver indeholder 5 mg. aktiv substans - zanamivir. Hjælpekomponenten er lactosemonohydrat. I en rotadiski 4 doser af lægemidlets totale volumen på 20 mg.
dosering
Det medicinske stof indgives til patienten ved hjælp af Diskhaller, en særlig inhalator, der er tilgængelig i hver pakke af lægemidlet. Ifølge instruktionerne er den samme dosering indstillet for alle tilladte aldersgrupper.
Relenza
Indikationer for brug
Influenzetype A og B hos voksne og børn over 5 år (behandling og forebyggelse).
Mulige analoger (erstatninger)
Aktiv ingrediens, gruppe
Doseringsformular
pulver til indånding doseret
Kontraindikationer
Overfølsomhed, graviditet (I sigt), laktationsperiode, barnalder (op til 5 år).
Hvordan man ansøger: dosering og behandling
Behandling: 2 inhalationer af Relenza, 2 gange dagligt i 5 dage. Den samlede daglige dosis er 20 mg.
Relenza forebyggelse: 2 inhalationer 1 gang om dagen i 10 dage. Den samlede daglige dosis er 10 mg. Varigheden af behandlingen kan øges til 1 måned, hvis risikoen for infektion fortsætter i mere end 10 dage.
Farmakologisk aktivitet
En potent og stærkt selektiv inhibitor af neuroaminidase, et influenzavirusoverfladeenzym, der frigiver virale partikler fra en inficeret celle og fremskynder viruspenetration gennem slimhinden til overfladen af epithelceller og derved forårsager infektion i andre luftvejsceller. Influenzavirusreplikation er begrænset til overfladeepitelet i luftvejene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rum, hvilket reducerer reproduktionen af begge typer influenzavirus (A og B) og forhindrer frigivelsen af virale partikler fra cellerne i overfladepitelet i luftvejene.
Bivirkninger
Meget ofte - mere end 1/10, ofte - mere end 1/100 og mindre end 1/10, sjældent - mere end 1/1000 og mindre end 1/100, sjældent - mere end 1/10 000 og mindre end 1/1000, meget sjældent - mindre end 1 / 10 000, herunder individuelle sager.
På den anden side af åndedrætssystemet: meget sjældent - bronchospasme, vejrtrækningsbesvær.
Til huden: meget sjældent - udslæt, urticaria.
Allergiske reaktioner: meget sjældent - hævelse i ansigtet, strubehoved.
Særlige instruktioner
For at opnå en optimal effekt bør behandlingen med Relenza startes, når de første symptomer på sygdommen optræder.
Patienter med respiratoriske sygdomme bør have kortvarige bronchodilatorer til zanamivirbehandling som ambulance.
interaktion
Du må ikke kombinere Relenza med andre inhalationsmidler (herunder bronkodilatatorer).
Spørgsmål, svar, anmeldelser om stoffet Relenza
Oplysningerne er beregnet til medicinske og farmaceutiske fagfolk. De mest nøjagtige oplysninger om præparatet findes i instruktionerne på emballagen af producenten. Ingen oplysninger indsendt på denne eller nogen anden side på vores websted kan tjene som erstatning for en personlig appel til en specialist.
Relenza zanamivir
instruktion
- russisk
- kasakhiske russisk
Handelsnavn
International ikke-proprietært navn
Doseringsformular
Pulver til indånding, målt, 5 mg / dosis
struktur
En dosis indeholder
aktiv ingrediens - zanamivir (mikroniseret) 5 mg,
excipiens - lactosemonohydrat
beskrivelse
Hvidt eller næsten hvidt pulver
Farmakoterapeutisk gruppe
Antivirale lægemidler med direkte virkning.
ATC-kode J05AN01
Farmakologiske egenskaber
Farmakokinetik
Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet er lav og i gennemsnit 2%. Ca. 10-20% af den taget dosis absorberes systemisk med en maksimal serumkoncentration 1-2 timer efter at have taget lægemidlet. Svag absorption af lægemidlet fører til en lav systemisk koncentration, hvorfor der ikke forekommer væsentlige systemiske virkninger efter indånding. Oplysninger om ændring i kinetik efter genindånding er ikke tilgængelig.
Bindingen af zanamivir til plasmaproteiner er meget lav (overstiger ikke 10%). Distributionsvolumenet er 16 liter.
Efter indånding fordeles zanamivir i høje koncentrationer i alle dele af luftvejene. Ved anvendelse af en enkelt dosis af lægemidlet (10 mg) bestemmes koncentrationen af zanamivir i det epitheliale lag i luftvejene, hvilket er det primære replikationssted for influenzaviruset. Koncentrationen af zanamivir målt i den 12. og 24. time efter at have taget lægemidlet er henholdsvis ca. 340 og 52 gange højere end medianen af viral neuraminidase. Høje koncentrationer af zanamivir i luftvejene fører til hurtig inhibering af viral neuraminidase. De to hovedområder af zanamivir sedimentering er oropharynx og lunger (gennemsnitlig 77,6% og 13,2%).
Zanamivir udskilles af nyrerne uændret og metaboliseres ikke.
Halveringstiden for zanamivir efter indånding varierer fra 2,6 til 5,0 timer. Total clearance er i området fra 2,5 til 10,9 liter / time, såvel som clearance af urin. Eliminering af lægemidlet gennem nyrerne gennemføres ca. 24 timer efter indtagelse.
Med en terapeutisk daglig dosis på 20 mg observeres lav biotilgængelighed (10-20%), og som følge heraf er der ingen signifikant systemisk effekt af zanamivir. Enhver ændring i farmakokinetikken, der kan opstå på grund af alder, er usandsynligt, og derfor anbefales dosisændring ikke.
Systemiske effekter hos børn var tæt på 10 mg inhalationspulver hos voksne.
Patienter med nedsat nyrefunktion
Med introduktionen af RELENZE i anbefalede doser er det muligt at øge systemiske effekter hos patienter med svær nyreinsufficiens, men det kræver ikke en dosisændring.
Patienter med nedsat leverfunktion
RELENZA metaboliseres ikke, så dosisjustering er ikke nødvendig.
farmakodynamik
RELENZA er en potent og stærkt selektiv hæmmer af neuraminidase, et influenzavirusoverfladeenzym. Viral neuraminidase fremmer frigivelsen af dannede viruspartikler fra inficerede celler og adgangen af viruset gennem slimhinder på overfladen af epitelceller. Dette gør det muligt for viruset at inficere andre celler. Inhibering af dette enzym afspejles i replikationen af influenzavirus A og B og neutraliseringen af alle kendte influenza A-neuraminidase-subtyper.
RELENZA virker uden for cellen, hvilket reducerer multiplikationen af vira A og B ved at hæmme frigivelsen af infektiøse influenzavira fra epitelcellerne i luftvejene. Influenzavirusreplikation er begrænset til overfladeepitelet i luftvejene. Behandling af akut influenza infektion RELENA fører til et fald i frigivelsen af virus fra luftvejene.
Indikationer for brug
- behandling og forebyggelse af influenza A og B
Dosering og indgift
Lægemidlet er kun beregnet til indånding med brug af den medfølgende inhalator Diskhaler. Andre inhalationsmidler, for eksempel hurtigtvirkende bronkodilatatorer, bør tages før indånding med RELENZA.
Voksne og børn over 5 år anbefales to inhalationer (2 x 5 mg) to gange om dagen i 5 dage. Den daglige dosis er 20 mg.
Ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion og leverdosisjustering er ikke påkrævet.
For at opnå maksimal effekt bør behandlingen påbegyndes så tidligt som muligt, helst inden for to dage efter symptomens begyndelse.
Voksne og børn over 5 år anbefales 2 inhalationer (2 x 5 mg) en gang om dagen i 10 dage. Den daglige dosis er 10 mg. Forebyggelsesforløbet kan forlænges til en måned, hvis risikoen for sygdommen varer mere end 10 dage.
Ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion og leverdosisjustering er ikke påkrævet.
Instruktioner til brug Diskhalera
Diskhaler er en enhed, der bruges sammen med Rotadisk til indånding af lægemidlet. Rotadisk består af 4 blister. Hver blister indeholder en fast dosis af lægemidlet i form af et tørt pulver.
Træk ikke den rotadiske blister igennem, indtil den er anbragt i Diskhaleren.
Rotadisk kan altid være i Diskhaler, men blisteren skal åbnes før brug. Manglende overholdelse af instruktionerne vil beskadige Diskhaler.
Hold diskhaleren ren. Tør mundstykket med et væv efter brug, og luk mundstykkehætten mellem brug.
Relenza instruktioner til brug, kontraindikationer, bivirkninger, anmeldelser
Antiviralt lægemiddel, stærkt selektiv neuraminidaseinhibitor.
Lægemidlet: RELENZA
Det aktive stof i lægemidlet: zanamivir
ATX kodning: J05AH01
Cfg: antiviralt lægemiddel
Registreringsnummer: LSR-000095
Dato for registrering: 05/31/07
Ejerreg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUCTION
Relenza frigivelsesform, produktemballage og sammensætning.
Pulver til indånding doseret hvid eller næsten hvid.
1 dosis
1 rotadisk
zanamivir
5 mg
20 mg
Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat.
Rotadisk (5) - plastikbokse (1) komplet med en diskhaler (1 stk.) - papkasser.
Beskrivelse af lægemidlet er baseret på officielt godkendte brugsanvisninger.
Farmakologisk aktivitet Relenza
Antiviralt lægemiddel, stærkt selektiv inhibitor af neuraminidase (overfladeenzym af influenzavirus). Viral neuraminidase tilvejebringer frigivelsen af virale partikler fra en inficeret celle og kan accelerere virusets indtrængning gennem slimhinderen til overfladen af epithelceller og derved sikre infektion af andre celler i luftvejene. Zanamivirs hæmmende virkning er vist både in vitro og in vivo og omfatter alle 9 subtyper af neuraminidase influenzavira, herunder cirkulerende og virulent for forskellige arter. Den halve hæmmende koncentration (IC50) for virusstammerne A og B er mellem 0,09 og 95,2 pM.
Influenzavirusreplikation er begrænset til overfladeepitelet i luftvejene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rum, hvilket reducerer reproduktionen af begge typer influenza A- og B-vira, hvilket forhindrer frigivelsen af viruspartikler fra cellerne i overfladepitelet i luftvejene.
Effektiviteten af indtagelse af zanamivir blev bekræftet i kontrollerede kliniske forsøg. Anvendelsen af zanamavir som behandling for akutte infektioner forårsaget af influenzavirusen førte til et fald i frigivelsen af viruset (sammenlignet med placebo). Udviklingen af resistens overfor zanamivir er ikke registreret.
Klinisk effektivitet og sikkerhed
Zanamivir, der anvendes i doser, der anvendes til behandling af influenza hos raske, risikogrupper (normalt i kontakt med de syge) lindrer symptomerne og forkorter sygdommens varighed. En kombineret analyse af resultaterne fra 3 undersøgelser viste, at den median tid til lindring af symptomerne på sygdommen er reduceret til 1,5 dage hos patienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med patienter i placebogruppen (p