Oseltamivir: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apoteker i Rusland

Oseltamivir er et antiviralt middel til direkte virkning. Er et prodrug, det aktive stof (oseltamivircarboxylat), som selektivt hæmmer influenzavirus-neuraminidase typerne A og B.

Virkningsmekanismen for oseltamivircarboxylat er forbundet med inhiberingen af ​​neuraminidase af influenzavirus type A og B. Neuraminidase, et overfladeglycoprotein af influenzaviruset, er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af ​​influenzavirus A og B.

Inhibering af neuraminidase forstyrrer evnen af ​​viruspartikler til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af ​​virioner fra den inficerede celle, hvilket fører til begrænsningen af ​​infektionens spredning i kroppen.

Forskningsinteraktioner med influenzavaccine blev ikke udført. I undersøgelser med naturlig og eksperimentel influenzainfektion påvirket behandlingen med oseltamivirphosphat ikke den normale antistofproduktionsproces som reaktion på infektionen.

Efter indtagelse er næsten helt absorberet fra mave-tarmkanalen, afhænger absorptionen ikke af fødeindtagelse. Det har den virkning, at "første pass" gennem leveren.

Under virkningen af ​​tarm- og leveresteraser bliver den en aktiv metabolit. 75% af den indtagne dosis går ind i den systemiske kredsløb som en aktiv metabolit, mindre end 5% som startstof. Plasmakoncentrationerne af begge prodrugs og den aktive metabolit er proportional med dosis.

1 kapsel Oseltamivir omfatter:

• det aktive stof - oseltamivirphosphat - 98,5 mg (udtrykt som 100% af stoffet er 75 mg oseltamivir)
• ligegyldige fyldstoffer - majsstivelse, croscarmellosenatrium, povidon, talkum, natriumfumarat.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Oseltamivir fra? Prescribe stoffet i følgende tilfælde:

• behandling af influenza forårsaget af type A og B virus
• behandling af H1N1 influenza hos voksne og børn over 12 år.

Sikkerheden og virkningen af ​​stoffet hos børn under 12 år er ikke blevet fastslået.

Instruktioner for brug Oseltamivir og dosering

Indtages uanset måltidet.

Ved behandling skal Oseltamivir startes senest 2 dage efter sygdoms symptomer i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg pr. Dag øger ikke effekten.

For at forhindre influenza infektion i løbet af en epidemi eller efter kontakt med en inficeret patient (du skal begynde at tage det straks) anbefales det at tage stoffet 75 mg 1 gang om dagen i 10 dage.

Efter lægens skøn kan varigheden af ​​oseltamivir som middel til at forebygge influenza forlænges til 6 uger.

Den maksimale daglige dosis af lægemidlet til voksne er 150 mg / dag. Yderligere dosisoverskud påvirker ikke lægemidlets terapeutiske virkning, men kan kun føre til overdosis.

Hos patienter med CC mindre end 30 ml / min nedsættes dosis til 75 mg 1 gang dagligt i 5 dage.

Bivirkninger

Recept oseltamivir kan ledsages af følgende bivirkninger:

• På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning (normalt når det tages i høje doser eller i de første behandlingsdage); sjældent - diarré, mavesmerter.
• Fra siden af ​​centralnervesystemet: søvnløshed, svimmelhed, hovedpine.
• På den del af åndedrætssystemet: næsestop, ondt i halsen, hoste.
• Andet: Træt, svag.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege Oseltamivir i følgende tilfælde:

• Kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min),
• Leversvigt
• Overfølsomhed overfor oseltamivir.

overdosis

I øjeblikket er overdosis tilfælde ikke beskrevet. Enkeltdoser af oseltamivirphosphat forårsagede kvalme og / eller opkastning.

Analogues Oseltamivir Drug List

Om nødvendigt kan Oseltamivir erstattes af en analog for det aktive stof - det er stoffer:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Oseltamivirphosphat;
4. Inflyutsein.

Lignende stoffer i aktion:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Oseltamivir, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Den gennemsnitlige pris på Oseltamivir tabletter i apoteker (Moskva) er 1.021 rubler.

Opbevar lægemidlet bør ikke være mere end 2 år fra fremstillingsdatoen i et tørt, mørkt, køligt (ved en temperatur ikke over 25 ° C).

oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) er et lægemiddel, der anbefales af Verdenssundhedsorganisationen til behandling og forebyggelse af influenza type A og B. Dette antivirale middel forhindrer reproduktion og spredning af vira i kroppen.

I denne artikel vil vi overveje, hvorfor læger ordinerer Oseltamivir, herunder brugsvejledninger, analoger og priser for dette lægemiddel i apoteker. Reelle anmeldelser af personer, der allerede har brugt Oseltamivir, kan læses i kommentarerne.

Frigivelse form og sammensætning

Dette lægemiddel kommer i form af hvidgule kapsler. Oseltamivir er et prodrug. Når den indtages, undergår den hydrolyse og omdannes til det aktive stof - oseltamivircarboxylat.

Hvad hjælper Oseltamivir?

Hvad er det foreskrevne lægemiddel "Oseltamivir" (farm. Group - antivirale midler)? Ifølge vedlagte instruktioner anvendes dette lægemiddel til behandling af influenza A og B. Det bruges også ofte til at forhindre disse virussygdomme.

Farmakologisk aktivitet

Oseltamivir er et prodrug, når det tages oralt, det undergår hydrolyse og omdannes til den aktive form - oseltamivircarboxylat. Virkningsmekanismen for oseltamivircarboxylat er forbundet med inhiberingen af ​​neuraminidase af influenzavirus type A og B. Neuraminidase, et overfladeglycoprotein af influenzaviruset, er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af ​​influenzavirus A og B.

Neuraminidase katalyserer spaltningen af ​​bindingen mellem den terminale sialinsyre og sukker og derved bidrager til spredningen af ​​virussen i luftvejene (frigivelsen af ​​virioner fra en inficeret celle og penetrationen af ​​epitelceller i luftvejene til cellerne, hvilket forhindrer viruset i at inaktivere epithelial slim).

Der er 9 kendte antigene neuraminidase-subtyper af influenza A-virus - N1, N2 osv., Der sammen med 16 antigene hemagglutininsubtyper - H1, H2 og så videre definerer forskellige stammer af samme type virus. I den humane befolkning cirkulerer flere stammer af influenza A-virus samtidigt med hæmagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2, hvor de vigtigste er H3N2 og H1N1.

Inhibering af neuraminidase forstyrrer viruspartiklernes evne til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af ​​virioner fra den inficerede celle, som begrænser spredningen af ​​infektion gennem luftvejene.

Instruktioner til brug

I henhold til brugsvejledningen skal start af Oseltamivir startes senest 2 dage efter indledningen af ​​influenzaproblemer;

1. Voksne og børn over 12 år - i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage; at øge dosis på mere end 150 mg / dag fører ikke til en forøgelse af effekten.
2. Børn fra 1 år til 12 år - afhængigt af kropsvægt.
3. Forebyggelse: Voksne og børn over 12 år - 75 mg 1 gang om dagen i 6 uger (under en influenzapidemi).

Hos patienter med Cl-kreatinin mindre end 30 ml / min er dosisjustering nødvendig (75 mg 1 gang pr. Dag i 5 dage); med Cl creatinin mindre end 10 ml / min, er der ingen ansøgningsdata

Fundet svoret fjende MUSHROOM negle! Negle vil blive rengjort i 3 dage! Tag det.

Sådan normaliseres blodtrykket hurtigt efter 40 år? Opskriften er enkel, skriv den ned.

Træt af hæmorider? Der er en vej! Det kan helbredes hjemme i et par dage, du har brug for.

Om tilstedeværelsen af ​​orme siger en duft fra munden! Drik vand med en dråbe en gang om dagen.

Kontraindikationer

Det anbefales kategorisk ikke, at lægemidlet udpeges til patienter under 13 år, såvel som i nærvær af individuel intolerance over for det aktive stof eller andre komponenter i sammensætningen.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkninger af Oseltamivir manifesteres i form af generel svaghed, hovedpine og svimmelhed; katarrale symptomer (rhinoré, hævelse i næseslimhinden, ondt i halsen, hoste); kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter; søvnforstyrrelser, anfald; allergiske reaktioner (urticaria, bronchospasme, conjunctivitis); blødning fra næsen, hjertearytmi, øget aktivitet af leverenzymer.

Hallucinationer og psykiske lidelser er mulige.

overdosis

Hidtil er der ikke fremlagt rapporter om overdrevne doseringsfonde. Det er blevet konstateret, at i tilfælde af akut overdosis kan kvalme og opkast forekomme, med hvilken symptomatisk behandling anbefales.

Særlige instruktioner

1. Under postmarketingundersøgelser blev der rapporteret tilfælde af alvorlige hudreaktioner, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme; unormal adfærd, delirium, hallucinationer. Meget sjældent var de ovennævnte reaktioner dødelige.
2. Effekten og sikkerheden ved anvendelse af oseltamivir hos immunkompromitterede patienter i sygdomme i respiratoriske og kardiovaskulære systemer 40 timer efter de første influenzaproblemer er ikke blevet fastslået.
3. Med ekstrem forsigtighed anvendes stoffet i pædiatrisk praksis.
4. Der er ingen data om sikkerheden ved at tage stoffet, hvis kreatininclearance er mindre end 10 ml pr. Minut.
5. Lægemidlet er ikke effektivt til behandling af andre virussygdomme eller bakterielle infektioner.

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig brug af oseltamivir med lægemidler som methotrexat, phenylbutazon og chlorpropamid er uønsket på grund af den mulige afmatning i elimineringen af ​​deres metabolitter fra kroppen.

Anmeldelser og evaluering af lægemidlets effektivitet

Ifølge de testresultater, der er opnået i USA og Mexico, er nye vira følsomme over for neuraminidasehæmmere (Zanamivir og Oseltamivir), men de er resistente over for en anden gruppe - adamantaner (Rimantadin, Amantadine). Det skal også bemærkes, at eksperter ikke har fastslået effektiviteten af ​​denne medicin til behandling af influenza hos personer med kronisk hjerte og luftvejssygdomme.

Ifølge lægerundersøgelser reducerer dette lægemiddel varigheden af ​​symptomer med 1 dag, men det er kun, hvis behandlingen startes i de første par timer efter kontakt med patienten. Til dato er der ingen pålidelige oplysninger om, hvorvidt indtaget af dette lægemiddel påvirker hyppigheden af ​​komplikationer af virale eller smitsomme sygdomme.

analoger

Syntagmer af Oseltamivir: Nomider, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivirphosphat.

OBS: brug af analoger skal aftales med den behandlende læge.

Den gennemsnitlige pris på oseltamivir tabletter i apoteker (Moskva) er 1.000 rubler.

Tamiflu (oseltamivir) og dets analoger - instruktioner, frigivelsesformer (kapsler og pulver til suspensioner), brug under graviditet og hos børn, beskrivelse og dokumentation af lægemidlet. Andre neuraminidasehæmmere og anmeldelser

Lægemidlet Tamiflu (Oseltamivir eller Oseltamivir) i 2009-svineinfluenzaepidemien blev en reel stav til læger, selvom dette stof var kendt tidligere, men omfanget af influenzainfluenzaen H1N1 førte til renæssancen af ​​dette stof. Lad os se, hvad der skete med evidensbasen, bivirkninger og andre egenskaber hos Tamiflu i udlandet fra 2009 til i dag.

Jeg fandt meget information om stoffet, fordi lægemidlet er fremmed, og oplysningerne om det foregår på fremmed, og der er sådanne navne, som det er svært at lave med den engelske specialmedicinske ordbog. Jeg vil ikke give henvisninger til specifikke kilder, der bekræfter disse eller andre undersøgelser af Tamiflu, og jeg vil forsøge at beskrive hvad der er skrevet i disse studier på et klart menneskeligt sprog (som jeg faktisk forsøger at gøre efter min evne på dette websted).

Så stoffet i det schweiziske lægemiddelfirma Roche (Roche) Tamiflu (det aktive stof oseltamivirphosphat eller hvordan nogle kilder oversætter oseltamivirphosphat). I kroppen omdannes dette aktive stof til den aktive form - oseltamivircarboxylat, som interagerer med influenzaviruset.

Lægemiddelfrigivelsesform

Kapsler med en dosis af det aktive stof 75 mg, 45 mg og 30 mg. I en hård gelatineskal, en halv kapsel af lysegul farve, halv lyseblå, med ROCHE-indskrift på kroppen og en indikation af dosering (for eksempel 75 mg). Indholdet af kapslerne er hvidt pulver, som indeholder det aktive stof oseltamivirphosphat i den passende dosering (75, 45, 30 mg). Det resterende volumen - hjælpestoffer: stivelse, povidon, talkum. Hver pakning indeholder en blister på 10 caspuler.

Pulver til fremstilling af suspensioner til modtagelse af lægemidlet inde med et indhold på 30 mg af det aktive stof i 1 gram af lægemidlet i et hætteglas af mørkt glas med et målebæger og en doseringssprøjte. Jeg vil gerne være særlig opmærksom på forekomsten af ​​vandopløseligt Tamiflu, fordi jeg ser på søgningen på stedet, søger folk Tamiflu, som kan opløses i vand. Denne form eksisterer og kan bruges til behandling, og selv i vores apoteker der, så der er ingen problemer, ville der være penge. Denne form for lægemidlet er særligt bekvemt, når det anvendes til børn, der har svært ved at sluge kapsler.

Han har registreringsbeviser i Rusland siden 2005.

I artiklen om selve influenzaviruset har jeg allerede nævnt, at dets sammensætning indeholder overfladeprotein - neuraminidase enzymet. I virusets reproduktionscyklus spiller dette enzym en vigtig rolle - det spalter bindinger i respiratoriske epithelceller og bidrager til frigivelsen af ​​nye viruspartikler og deres infektion af nye epithelceller. Desuden er der tegn på, at dette enzym spalter neuraminsyre nasal mucus og bidrager dermed til en lettere passage af virus i luftvejene (jeg ikke på grund af dette, om enzymet af virus funktion, som jeg skrev i influenza symptomer, og der er de meget tørre slimhinder organer i luftveje?!).

Hvad der er blevet bemærket, i modsætning til hæmagglutininproteinet influenzavirus enzym neuraminidase har kun ni undertyper af N1 til N9, og også det blev observeret, at formuleringer - neuraminidasehæmmere (og en af ​​repræsentanterne for denne gruppe af lægemidler er Tamiflu lægemiddel) er effektive mod enhver subtype af neuraminidase, hvilket gør stofferne i denne gruppe effektive til behandling af influenza.

Der giver historiske oplysninger om neuraminidasehæmmere - første stof fra denne gruppe var dien a-sialinsyre (Neu5Ac2en), syntetiseret i 1969 år, men mod virus ikke anvendes og tjente kun til opsætning af eksperimenter med inhibitorer af neuraminidase. Det andet lægemiddel (henholdsvis refererer til anden generation af inhibitorer) var Zanamivir (Relenza varemærke). Men han havde en alvorlig ulempe som den lave biotilgængelighed, derfor kan det anvendes i form af næsedråber eller en næsespray, der er i steder af sin direkte aktion, plus havde bivirkninger (i form af tørre slimhinder, efter anvendelsen) og komplikationer (fx i form af spasme hos patienter med astma). Derfor begyndte Roche at udvikle et neuraminidasehæmmende lægemiddel, Zanamivir, en effektiv og ikke-negativ virkning, og en tredje generation neuraminidasehæmmer Tamiflu (Oseltamivir) optrådte på markedet.

Efter indtræden af ​​kroppen bliver oseltamivirphosphat under indflydelse af tarm- og leverenzymer omdannet til det aktive metabolittcarboxylat, som igen udskilles af nyrerne.

I tilfælde af unormal leverfunktion er der således ikke behov for justering af dosis af lægemidlet. Ved kronisk nyresvigt (QC mindre end 10 ml / min) er brugen af ​​lægemidlet kontraindiceret. Af de andre kontraindikationer for at tage stoffet - det er en allergisk reaktion på stoffets komponenter.

Pas på at tage stoffet under graviditet og amning.

Indikationer for brug

• behandling af influenza type A og B hos voksne og børn over 1 år
  
• Forebyggelse af influenza hos voksne og børn over 1 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset
  

overdosis
Tærsklen af ​​virkninger ved overdosis er meget høj, der er simpelthen ikke nok penge og volumen af ​​maven til en sådan mængde af stoffet :)

Som det fremgår af ovenstående, er stoffet Tamiflu ikke et antibiotikum (jeg mødte sådanne fejl på fora og folk på webstedet søgte). Det er et lægemiddel, der virker på en af ​​de virale multiplikationsforbindelser, men det kan ikke betragtes som et antibiotikum. Tamiflu er en særskilt gruppe af antivirale lægemidler.

Nu kommer vi til det mest interessante, nemlig til bevismaterialet af det antivirale lægemiddel Tamiflu. Det eneste, der var højere, var, hvad fabrikanten af ​​stoffet ønskede at formidle til os, og ikke særlig billigt, og vi skal vide, hvad vi investerer i disse penge.

Jeg må sige det, som for ethvert europæisk stof, fabrikanten Tamiflu i den henseende, fuld ordre.

Dette understøttes også af den omfattende geografi af forskning på stoffet. Kun en liste over nogle lande, der deltog i forskningen af ​​dette lægemiddel på dets antivirale aktivitet, er Nederlandene, USA, Vietnam, Hong Kong, Det Forenede Kongerige. Undersøgelser blev først udført på dyr, derefter migreret til menneskelige forsøg.

En forskningsskala i USA er slående - den gennemfører en dobbeltblind, randomiseret, stratificeret, placebokontrolleret multicenterundersøgelse på en stor gruppe af emner, og det er 629 personer, der udføres i 60 amerikanske medicinske centre. Undersøgelsen tog højde for et stort antal forskellige, men vigtige faktorer - fraværet af graviditet hos kvinder, alder fra 18 til 65 år, influenzavaccination af forsøgspersoner (mere præcist, fravær), tilstedeværelsen af ​​kroniske sygdomme, hiv-infektion. Patienterne blev vurderet to gange om dagen i 21 dage. Selve undersøgelsen varede 3 måneder.

I asiatiske lande blev stoffet testet for effektivitet mod fugleinfluenza, men kun på fugle, fordi fugleinfluenza aldrig virkelig udviklede sig i en befolkning af mennesker.

Derfor gentager jeg, i modsætning til lægemidlet Arbidol og andre, der kan og er aktivt annonceret, men har ikke en betydelig bevisbase (selv i det land, hvor de blev produceret, for ikke at nævne udenlandske undersøgelser), blev Tamiflu alvorligt testet i seriøse klinikker og har en hel bunke af forskellige publikationer og monografier, referencer i udenlandske kilder.

Tamiflu's gavnlige virkning

Hvad er der etableret i disse forskellige undersøgelser:

1. 37% fald i sygdommens gennemsnitlige varighed
   
2. influenzasymptomer reduceres med 38%
   
3. hyppigheden af ​​sekundære komplikationer af influenza falder med 67%
   
4. sandsynligheden for død fra influenza hos ældre er reduceret med 71%
   

Anvendelsen af ​​Oseltamivir resulterede i et fald i koncentrationen af ​​enzymet neuraminidase af influenzaviruset i cellekultur og undertrykte dets reproduktion.

Af nyankomsten var de kinesiske forskere særligt tilfredse, som sammenlignede Oseltamivir med et sæt af nogle kinesiske urteblandinger og effekten heraf på kur af influenza. En prøve på 410 frivillige blev fundet, 11 sygehuse deltog i undersøgelsen, det vil sige alt var som det skulle være i overensstemmelse med reglerne, med kontrolgrupper. Som et resultat viste det sig, at Oseltamivir overgik et afkog på 12 kinesiske urter (med et sværnavn) næsten 4 gange. Hvorfor vi ikke kan foretage sammenlignende studier af Tamiflu og samme Arbidol, Ingavirin og andre lægemidler er ikke klart, så alle ville have vist i procent hvad dette eller det pågældende lægemiddel er værd.

En anden interessant og endnu ikke offentliggjort forskningsplan er undersøgelsen af ​​canadiske forskere om effekten af ​​Oseltamivir på overvægtige patienter i 2011. Det viste sig, at Tamiflu ikke forårsagede nogen bivirkninger (som foreslået af ideen) hos personer med fedme.

Også blev de franske læger forsøger at kombinere Oseltamivir og Zanamivir (dette neuraminidasehæmmere anden generation sagde ovenfor) blev det konstateret, at brugen af ​​disse to neuraminidasehæmmere i kombination ikke føre til øget antiviral effekt, men øget risiko for komplikationer og ugunstige forhold (kvalme, opkastning).

Jeg tror, ​​at i 2012 og de følgende år vil evidensbasen for Tamiflu udvikles, såvel som de enkelte træk ved effekten af ​​dette stof på kroppen.

Der er naturligvis et problem, der aktivt fremmes af lægemiddelvirksomhedens fabrikant af lægemidlet, hvilket ikke forringer den terapeutiske virkning af lægemidlet selv, men sætter spørgsmålstegn ved det, der er angivet - det er profylaktisk administration af Oseltamivir, der angiveligt fører til et fald i forekomsten af ​​influenza med 80-90%. Jeg som specialist, der har mekanismen for lægemidlets virkning på virussen, kan ikke se mulighederne for forebyggende virkning af Tamiflu.

Jeg kan antage, at det giver dig mulighed for at bekæmpe virussen på inkubationstiden, når en viruspartikel replikerer (multiplicerer) i cellen, men kan ikke komme ud på grund af blokering af enzymet neuraminidase, og viruset elimineres således fra kroppen, men det er ikke længere forebyggelse og behandling af ultralet sygdom.

Hvis du ikke bliver syg, er det bedre ikke at tage Tamiflu, en ekstra "syntetisk" til en sund krop kommer til ingenting. Så i den profylaktiske brug af stoffet Tamiflu ser jeg mere af et kommercielt behov for fremstillingsvirksomheden Roche at udvide markedet for sit stof selv for sunde mennesker, der alligevel ikke bliver syge af viruset. Men dette punkt gentager jeg ikke det terapeutiske virkning af dette lægemiddel.

Oseltamivir er godt kombineret med forskellige medikamenter. Det virker ikke sammen med dem og fører ikke til konkurrence i kroppen til proteinbærere. Det kan kombineres i behandling med antibiotika, orale præventionsmidler og lægemidler til at reducere tryk. I den henseende kan du være rolig, interaktionen med ovenstående og mange andre lægemidler er ikke klinisk bevist.

Dosering og diæt

Lægemidlet er seriøst, har sine bivirkninger og kontraindikationer, kan ikke være egnet til absolut alle mennesker, især dem, der er belastet med forskellige kroniske sygdomme. Derfor er det bedre at henvende sig til din læge for at få et bestemt lægemiddel til at tage dette lægemiddel, snarere end at søge efter sandheden om ressourcer, hvor du vil blive informeret om ordninger og doser, som kan føre til døden. Så Tamiflu er kun ordineret af lægen og ordningerne, og igen foreskriver kun den behandlende læge doseringen.

Til orientering kan jeg angive standardregimer for lægemidlet beskrevet i brugsanvisningen, men kun til orientering.

Standarddosis for voksne er 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage. Til forebyggelse af influenza A og B anvendes i en dosis på 75 mg 1 gang pr. Banke i 6 uger. Den forebyggende virkning varer så længe stoffet er taget. Men jeg har allerede udtrykt min skepsis over forebyggelsen af ​​influenza med Tamiflu ovenfor, men det er bedre at bruge traditionelle narkotikafrie forebyggende foranstaltninger, der ikke skader.

Dosisjustering i alderdommen er ikke nødvendig.

Til behandling og forebyggelse af influenza hos børn er det bedre at anvende Tamiflu pulver til suspension. Lægen vil ordinere doseringen baseret på din barns alder og vægt.

Det eneste, jeg gerne vil nævne i lægemidlets administration er tidspunktet for indledning af administration i løbet af de første 2 dage efter sygdommens begyndelse (efter de første symptomer på influenza forekommer). Men som erfaringerne med at tage stoffet i intensive plejeforhold viser, så hjælper et forsinket indtag (efter 4-5 dage efter sygdomsudbruddet) at lette patientens tilstand og fremskynde hans genopretning. Men i 2 dage er den svære form for influenza sandsynligvis ikke i stand til at udvikle sig (men det udelukker jeg ikke, og der er nok tilfælde), og til behandling af milde former for influenza vil standardinfluenzabehandling og støtte af kroppen være nok.

Dette er symptomerne, der bør stoppe enhver fornuftig person fra selvmedicinering med Tamiflu:

• kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter;
  
• svimmelhed, hovedpine, svaghed, søvnforstyrrelse
  
• hoste, ondt i halsen, næsestop
  
• smerte i forskellige dele af kroppen, føler sig træt, svag
  

Enig, listen er imponerende, for børn er det meget længere (for eksempel har for nylig det muligt at forårsage forstyrrelser, kramper og selvmishandling hos børn efter at have taget Tamiflu, hvilket kræver særlig kontrol over barnet, mens du tager stoffet), men hvis du begynder at tage Oseltamivir, og så præsenterer disse symptomer til lægen, han ved ikke at vide hvad du tager nu (lægen foreskrev det ikke for dig), kan begynde at behandle helt anderledes og slet ikke hvad der er nødvendigt.

Medierne optrådte ofte i meddelelser om udseendet af Tamiflu-analoger. Især blev den farmaceutiske gruppe Kharkiv "Health" noteret for sin modstykke under navnet Oseltamivir. I Belarus udgav de deres analoge - stoffet Flustop produceret af "Academpharm".

Patentet for aktiv ingrediens Oseltamivir af stoffet Tamiflu tilhører virksomhederne Gilead Sciences og Roche og gælder indtil 2016. Det vil sige før ingen af ​​disse virksomheder kan lovligt producere produkter, der indeholder Oseltamivir. Der antages at antage, at WHO kunne gøre et fremskridt og tillade fremstilling af analoger af effektive, men dyre stoffer for at forhindre epidemien i lande, hvor befolkningen ikke har råd til dyre Tamiflu af økonomiske grunde, men det er alt på niveau med rygter.

I hvert fald er der siden 2009 og svineinfluenzaepidemien intet mere om Tamiflu-belarussiske Flustop og ukrainske Oseltamivir-analoger. Måske var det en banal and, samt alle mulige anmeldelser af disse stoffer, analoger, oversvømmet internettet, nu skriver mange, hvad de vil.

Der var også ingen officiel reaktion og firmaet Roche, der producerer mærket Tamiflu. Offentlige repræsentanter for dette firma udtalte, at de kun ville reagere på deres krænkede patentrettigheder, hvis de så formuleringen af ​​nye generiske lægemidler. Så det ligner mere på rygter eller konspirationsteorier som hviderussiske eller ukrainske patienter forgiftes på hospitaler med ukendte lægemidler baseret på Oseltamivir. Selvom lægerne i deres nødhjælpskits modtog og stadig modtog Tamiflu, ikke Flostop eller Oseltamivir.

Hvad mere vil jeg sige. Enhver alarmist, der hævder, at dette stof udelukkende er til berigelse, og amerikanerne (og især Donald Rumsfeld, den tidligere amerikanske forsvarsminister, der ejer en del af Rosh-selskabets aktier), sender sådanne mennesker langt til adressen, for fuflomyciner som Arbidol uden bevis og som mange flere mennesker nyder godt af, men "deres" er ikke et argument for mig. Hvis du forsøger at komme ind på pharma-markedet med dine medicinske produkter, har mange medicinalfirmaer lykkedes at hæve deres budgetter til utrolige højder, hvis du passer godt ind på dette marked og i det mindste opfylder de nødvendige minimumsbetingelser og krav til promoverede stoffer, især i kølvandet på 2009-hysteri. Kunne en del af investeringen i den normale forskning af deres stoffer, ligesom fabrikanten Tamiflu. Medmindre de selvfølgelig er sikre på deres forberedelser, som jeg personligt tvivler på.

Her er en artikel om det oversøiske stof Tamiflu, han er Oseltamivir, vær venlig at elske og bruge, er endnu ikke kommet med et anstændigt alternativ. Jeg håber, at influenzavirus ikke vil kunne tilpasse sig dette stof for hurtigt, og vi vil alle være sunde og glade.

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Der er kontraindikationer. Kontakt læge.

I flere år på toppen af ​​influenzasæsonen (februar-marts) er Moskva blevet efterladt uden Tamiflu. Dette er ikke overraskende, da producenten af ​​Arbidol er involveret (pludselig.) Fordelingen af ​​stoffet i Rusland (højt applaus.). Ifølge tidligere erfaringer vises stoffet i apoteker, når der næsten ikke er nogen influenza. Reserver på forhånd!

Præparater indeholdende Oseltamivir eller Oseltamivir (Oseltamivir, ATX-kode (ATC) J05AH02):

Handelsnavne i udlandet (udlandet) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-influenza, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomider: lægeundersøgelse

Den første generiske Tamiflu i Rusland. Vi skriver i søgen efter "pharmamasintez reviews".

Antijob site (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Produktionen er kun emballage. Udstyret er indisk, det kan ikke fungere stabilt, konstant fejler, bryder ned, er ked af det, og det er derfor erstattet af manuel arbejdskraft. Holdninger til arbejdere er modbydelige. Kvaliteten af ​​produktet kan kun gættes. Direktøren er indisk. Personalet er i det nederste niveau blødt Tale, ikke særlig passende (alkoholikere, psykisk utilstrækkelige mennesker osv.). "

Af interesse har jeg set på samme sted Antijob anmeldelser om det firma, hvor jeg arbejder (et føderalt netværk af klinikker med hundredvis af ansatte): Negativ feedback er ONE. Og på et lille Irkutsk selskab - snesevis af dårlige anmeldelser.

Generelt tror jeg, at piller er lavet af indiske stoffer (stoffer) i Irkutsk under den vise vejledning fra en hindu på dårligt udstyr. I min ydmyge mening er stoffet "hinduistisk", kun værre på grund af det sædvanlige russiske rod.

Tamiflu og russiske influenzemedicin - medicinsk feedback

I Amerika er der en organisation kaldet FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). At skabe det førte til en høj grad af legitimitet af den amerikanske befolkning. De hyppige domstole for forbrugere med producenter af produkter og narkotika og store beløb af bøder og kompensation har tvunget landets lederskab til at skabe et organ, der regulerer salget af produkter og narkotika i USA.

Hvis fabrikanten har modtaget FDA-godkendelse til salg i USA, når godkendelsen er gyldig, er den praktisk talt forsikret mod retssager i forbindelse med sine produkter.

For at få tilladelse skal du i mange år bruge mange penge på at undersøge produkter på virkelige patienter, de såkaldte randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede undersøgelser. Inklusiv af denne grund er omkostningerne ved at udvikle og registrere et nyt lægemiddel i USA meget høje - omkring en milliard dollars.

Jeg idealiserer ikke FDA, kun den, som ikke gør noget, tager ikke fejl, og omfanget af arbejdet i denne afdeling er meget stort. Imidlertid stoppede denne organisation for eksempel salget af mere end et dusin stoffer i USA, som efter starten af ​​kommercialiseringen viste farlige egenskaber.

Desværre er der ikke noget lignende organ i Rusland. Og der er ikke sådanne penge til russiske lægemiddelproducenter. Og undersøgelsen af ​​stoffer i russiske klinikker er mange internationale lægemiddelvirksomheder stoppet på grund af de høje omkostninger og upålideligheden (med andre ord på grund af korruption, manglende forpligtelse til at opfylde kravene i undersøgelsen og manipulation af resultaterne).

Derfor er det muligt i Rusland at registrere stoffet uden nogen placebo-kontrolleret randomiseret undersøgelse (det vil sige uden strenge tegn på effekt og sikkerhed).

Og - se og se - du ser allerede dette stof på apotekernes hylder.

Og fra tv-skærmen hundrede gange om dagen sender de om sine fantastiske egenskaber.

Og her er du - allerede helt modnet køber af en mirakelhærdning.

Dette konkluderer indgangen og vender sig til de egentlige præparater til behandling af respiratoriske virusinfektioner.

De fleste af dem er russisk fremstillet (se producenten i den tilsvarende kolonne i tabellen), ingen FDA registrerede dem. Der blev ikke udført langsigtede undersøgelser af tusindvis af patienter. Men de kostede alle hundredvis af rubler pr. Pakke.

Ærligt, at starte behandling med disse stoffer tager du alt ansvar for dig selv og faktisk udfører eksperimenter på dig selv. Alvorlige bivirkninger af russiske stoffer syntes ikke at være bemærket, men deres effektivitet er ikke blevet bevist, og som Arbidols tv-annonce siger, "stoffet kan hjælpe." Undrer - og måske ikke hjælp.

Der er sådan en ting - en placebo effekt (pacifier). Det vil sige at tage en pille, der ikke indeholder noget gavnligt stof, kan i nogle procentvise tilfælde føre til en forbedring af tilstanden. Her er bare en placebo for hundredvis af rubler, ikke alle russiske familier har råd til. Vælg en billigere placebo, herrer.

Jeg vil især sige om homøopatiske præparater. I annotationen til Anaferon erklærede, at den indeholder "antistoffer mod human interferon med et indhold på ikke mere end 10 i minus 15 grader Ng." Jeg beklager, men for det første er det meget mindre end vægten af ​​et molekyle, for det andet er interferon et beskyttende stof, og antistoffer er et produkt af kroppens kamp mod skadelige fremmede molekyler. Derfor er "antistoffer mod interferon" det produkt af kroppen, der dræber sine egne beskyttende molekyler. Lad os ryste nudler fra ørerne, herrer.

Anaferon voksne og anaferon til børn har nøjagtig samme dosering (læs vejledningen). Og i "voksne" instruktioner er det skrevet, at et voksent stof er kontraindiceret til børn. Dette kaldes pluralisme i et enkelt hoved og et åbenlyst ønske om at skære dejen på barns kærlighed.

Og i instruktionerne til Anaferon er varigheden af ​​behandlingskursen glad - op til 6 måneder. Det vil sige, at en almindelig borger "til forebyggelse af influenza" bør købe 9 pakker med et vidunderligt produkt med en gennemsnitspris på 150 rubler. Tamiflu er allerede billigere.

Her er et vidunderligt lægemiddel Anaferon.

Et lille tryk på russiske stoffer. Hvis du læser annotationen til Tamiflu, lige i instruktionerne, vil du se en beskrivelse af undersøgelser på tusindvis af patienter, en detaljeret doseringsplan for alle patientkategorier.

Jeg har ikke fundet nogen beskrivelser af undersøgelser på tusindvis af patienter i nogen russisk abstrakt.

Og for eksempel i instruktionerne til den russiske rimantadine er følgende skrevet:

Individuelt afhængigt af beviset, patientens alder og behandlingsregimen.

POINT. Alt, ikke mere om doser. Det er, lægen, jeg kan ikke finde ud af ovenstående officielle instruktioner, hvordan man bruger denne mirakelhærdning. Dette er sandsynligvis et tegn på stor respekt for det russiske selskab for læger og patienter og dokumentation for lægemidlets høje effektivitet.

Derfor, når jeg eller mine pårørende begynder at blive syge, køber vi stadig Tamiflu, der er registreret i FDA's "borgerlige" organisation.

Tamiflu (Oseltamivir) - brugsanvisning. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt oseltamivircarboxylat (OC) er en effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenza A og B-vira - et enzym, som katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres penetration i respiratoriske epitelceller og den yderligere spredning af viruset i kroppen.

Det hæmmer væksten af ​​influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af ​​viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af ​​influenza A og B viruser fra kroppen. Undersøgelser af kliniske isolater af influenzaviruset viste, at koncentrationen af ​​OK, der kræves for at inhibere neuraminidase med 50% (IC50), er 0,1-1,3 nM for influenza A-viruset og 2,6 nM for influenza B-viruset. Ifølge offentliggjorte undersøgelser af median IC50-værdier for influenza B-viruset lidt højere og er 8,5 nM.

Klinisk effekt

Den kliniske effekt af Tamiflu® er blevet påvist i undersøgelser af eksperimentel influenza hos mennesker og i fase III undersøgelser af influenzainfektioner, der forekom in vivo. I undersøgelser foretaget påvirker Tamiflu® ikke dannelsen af ​​anti-influenza antistoffer, herunder produktion af antistoffer som reaktion på administration af en inaktiveret influenzavaccine.

Naturlige influenzainfektionsundersøgelser

I fase III-kliniske forsøg, der blev gennemført på den nordlige halvkugle i 1997-1998 under sæsoninfluenzainfektion, begyndte patienterne at modtage Tamiflu® senest 40 timer efter de første symptomer på influenzainfektion. 97% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 3% af patienterne med influenzavirus B. Tamiflu® forkortede signifikant perioden af ​​kliniske manifestationer af influenzainfektion (i 32 timer). Hos patienter med en bekræftet diagnose af influenza, der tog Tamiflu®, var sværhedsgraden af ​​sygdommen, udtrykt som området under kurven for det kumulative symptomindeks, 38% mindre sammenlignet med patienter, der fik placebo. Desuden nedsatte Tamiflu® hos unge patienter uden comorbiditeter reduktionen af ​​forekomsten af ​​komplikationer af influenza, der kræver brug af antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitismedier). I disse fase III kliniske undersøgelser blev der opnået klare beviser for lægemidlets virkning i forhold til sekundære effektkriterier relateret til antiviral aktivitet: Tamiflu® forårsagede både en forkortelse af virus udskillelsestiden og en reduktion i området under "viral time-titer" -kurven.

De data, der blev opnået i en undersøgelse af behandling af Tamiflu® hos ældre og ældre patienter, viste, at at tage Tamiflu® i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage, blev ledsaget af et klinisk signifikant fald i medianen i perioden med kliniske manifestationer af influenzainfektion, svarende til den hos voksne patienter yngre, men forskellene nåede ikke statistisk betydning. I en anden undersøgelse modtog patienter med influenza ældre end 13 år, der havde samtidig kroniske sygdomme i hjerte- og / eller åndedrætssystemerne Tamiflu® i samme doseringsregime eller placebo. Der var ingen forskelle i medianen i perioden før reduktionen af ​​de kliniske manifestationer af influenzainfektion i Tamiflu®- og placebogrupperne, men temperaturperioden steg, mens Tamiflu® blev reduceret med ca. 1 dag. Andelen af ​​patienter, der frigjorde viruset på dag 2 og 4, blev signifikant mindre. Sikkerhedsprofilen for Tamiflu® hos patienter i fare var ikke forskellig fra den hos befolkningen i voksne patienter.

Behandling af influenza hos børn

Børn i alderen 1-12 år (gennemsnitlig alder 5,3 år), der havde feber (over 37,8 ° C) og et af symptomerne på åndedrætssystemet (hoste eller rhinitis) under influenza-virusets omsætning blandt befolkningen, havde en dobbeltblind placebo kontrolleret undersøgelse. 67% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 33% af patienterne med influenza B-virus. Lægemidlet Tamiflu® (når det blev taget senest 48 timer efter de første symptomer på influenzainfektion forekom) reducerede signifikant sygdommens varighed (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheden af ​​sygdommen blev defineret som tidspunktet for at stoppe hoste, næsestop, feber forsvinden og vende tilbage til normal aktivitet. I gruppen af ​​børn, der fik Tamiflu®, blev forekomsten af ​​akutte otitismedier reduceret med 40% sammenlignet med placebogruppen. Genopretning og tilbagevenden til normal aktivitet fandt sted næsten 2 dage tidligere hos børn, der fik Tamiflu® sammenlignet med placebogruppen.

En anden undersøgelse involverede børn i alderen 6-12 år, der lider af bronchial astma; 53,6% af patienterne havde influenzainfektion bekræftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheden af ​​sygdom hos gruppen af ​​patienter, der fik Tamiflu®, faldt ikke signifikant. Men i de sidste 6 dage med Tamiflu®-behandling steg det tvungne ekspiratoriske volumen pr. 1 sekund (FEV1) med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos patienter, der fik placebo (p = 0,0148).

Forebyggelse af influenza hos voksne og unge

Den profylaktiske effekt af Tamiflu® i naturlige influenzainfektioner A og B er bevist i 3 separate fase III kliniske undersøgelser.

I et fase III-studie begyndte voksne og unge, der var i kontakt med et sygt familiemedlem, at tage Tamiflu® i to dage efter påbegyndelsen af ​​influenzaproblemer hos familiemedlemmer og fortsatte i 7 dage, hvilket signifikant reducerede forekomsten af ​​influenza i kontakter. 92%.

I et dobbeltblindet, placebokontrolleret studie hos uvaccinerede og generelt sunde voksne i alderen 18-65 år, blev Tamiflu® under en influenzapidemi signifikant reduceret for influenza (med 76%). Deltagerne i denne undersøgelse tog stoffet i 42 dage.

I en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse af ældre og senile patienter i plejehjem, hvoraf 80% blev vaccineret før sæsonen, da undersøgelsen blev gennemført, reducerede Tamiflu® signifikant influenzaincidensen med 92%. I samme undersøgelse reducerede Tamiflu® signifikant (med 86%) hyppigheden af ​​influenzaplikationer: bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse. Deltagerne i denne undersøgelse tog stoffet i 42 dage.

I alle tre kliniske studier med Tamiflu® blev omkring 1% af patienterne syg med influenza.

I disse kliniske undersøgelser reducerede Tamiflu® også signifikant virusfrekvensen og forhindrede overførslen af ​​viruset fra et familiemedlem til et andet.

Forebyggelse af influenza hos børn

Den profylaktiske effekt af Tamiflu® i naturlig influenzainfektion blev påvist i en undersøgelse hos børn fra 1 til 12 år efter kontakt med et sygt familiemedlem eller en person fra et permanent miljø. Den primære effektparameter i denne undersøgelse var hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenzainfektion. I en undersøgelse af børn, der fik Tamiflu® (pulver til suspension til oral administration) i en dosis på 30-75 mg 1 gang dagligt i 10 dage og først frigiver viruset, faldt hyppigheden af ​​laboratoriebekræftet influenza til 4% (2/47 ) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Ved anvendelse af Tamiflu® med henblik på postexposureprofylakse (7 dage), forebyggelse af kontaktpersoner i familien (10 dage) og sæsonprofylakse (42 dage) blev der ikke observeret tilfælde af lægemiddelresistens.

Risikoen for lægemiddelresistens, når den anvendes til behandling af influenza, er blevet grundigt undersøgt. Ifølge alle Roche-sponsorerede kliniske undersøgelser af behandling af influenzainfektion, når Tamiflu® blev anvendt hos voksne patienter / unge, blev resistens over for oseltamivir fundet i 0,32% af tilfældene (4/1245) ved anvendelse af fænotyping og 0,4% af tilfældene (5/1245) ved anvendelse af fænotyping og genotyping og hos børn fra 1 år til 12 år i henholdsvis 4,1% (19/464) og 5,4% (25/464). Alle patienter havde en midlertidig transport af en OK-resistent virus. Dette påvirker ikke elimineringen af ​​virussen og forårsager ikke en forringelse af den kliniske tilstand.

Flere forskellige subtypespecifikke mutationer af neuraminidaseviruserne blev fundet i in vitro-undersøgelser eller i litteratur. Graden af ​​desensibilisering afhang af typen af ​​mutation, så med mutationen af ​​I222V i N1 faldt følsomheden med 2 gange og med R292K i N2 - med 30.000 gange. Der blev ikke påvist mutationer, som reducerer følsomheden af ​​neuraminidase influenza B virus in vitro.

Hos patienter behandlet med oseltamivir var registrerede neuraminidase N1-mutationer (inklusive H5N1-vira), hvilket resulterede i resistens / nedsat følsomhed overfor TC, H274Y, N294S (1 tilfælde), E119V (1 tilfælde), R292K (1 tilfælde) og neuraminidasemutationer N2 - N294S (1 tilfælde) og SASG245-248del (1 tilfælde). I et tilfælde blev G402S-mutationen af ​​influenza B-viruset detekteret, hvilket resulterede i et 4 gange fald i følsomhed og i et tilfælde D198N-mutationen med et 10-faldigt nedsat følsomhed hos et barn med immundefekt.

Virus med resistent neuraminidase genotype afviger i varierende grad i modstand fra den naturlige stamme. Virus med en mutation på R292K i N2 hos dyr (mus og fritter) er langt mere infektiøse, patogene og smitsomme end vira med E119V-mutation i N2 og D198N i B og afviger lidt fra vildtypestammen. Virus med H274Y-mutationen i N1 og N294S i N2 indtager en mellemstilling.

Hos patienter, der ikke fik oseltamivir, blev der fundet mutationer af A / H1N1 influenzavirus, der forekom under naturlige forhold, hvilket havde nedsat følsomhed over for lægemidlet in vitro. Graden af ​​nedsat følsomhed over for oseltamivir og hyppigheden af ​​forekomsten af ​​sådanne vira kan variere afhængigt af sæson og region.

Resultaterne af prækliniske undersøgelser

Prækliniske data opnået på grundlag af standardstudier vedrørende undersøgelsen af ​​farmakologisk sikkerhed, genotoksicitet og kronisk toksicitet viste ingen særlig fare for mennesker.

Carcinogenicitet: Resultaterne af tre undersøgelser vedrørende påvisning af kræftfremkaldende potentiale (to 2-årige undersøgelser hos rotter og mus for oseltamivir og en 6-måneders undersøgelse af transgene Tg: AC-mus for en aktiv metabolit) var negative.

Mutagenicitet: Standardgenotoksiske tests for oseltamivir og den aktive metabolit var negative.

Virkning på fertilitet: oseltamivir i en dosis på 1500 mg / kg / dag påvirker ikke den generative funktion hos mænd og kvinder af rotter.

Teratogenicitet: I undersøgelser af oseltamivirs teratogenicitet ved en dosis på op til 1500 mg / kg / dag (hos rotter) og op til 500 mg / kg pr. Dag (hos kaniner) blev der ikke påvist nogen virkning på embryo-føtal udvikling. I undersøgelser vedrørende de udviklinger, der blev udviklet hos rotter med introduktion af oseltamivir i en dosis på 1500 mg / kg / dag, blev der observeret en stigning i arbejdstiden: sikkerhedsgrænsen mellem eksponering for mennesker og den maksimale dosis på ikke-effektdosis hos rotter (500 mg / kg / dag) for oseltamivir er 480 gange højere, og for dets aktive metabolit - 44 gange. Eksponering hos fosteret var 15-20% af moderens.

Andet: oseltamivir og den aktive metabolit trænger ind i mælken hos lakterende rotter.

I ca. 50% af de testede marsvin, hvor det aktive stof oseltamivir blev administreret ved maksimale doser, blev der observeret hudsensibilisering i form af erytem. Også afsløret en reversibel øjenirritation hos kaniner.

Mens oseltamivirphosphat i meget høje enkelte orale doser (657 mg / kg og derover) havde ingen effekt på voksne rotter, dosis data have toksiske effekter på umodne 7 dage gamle rotteunger, herunder førte til dyrets død. Der blev ikke observeret nogen bivirkninger ved kronisk administration i en dosis på 500 mg / kg / dag fra 7 til 21 dage efter den postnatale periode.

Farmakokinetik

Oseltamivirphosphat absorberes let fra mave-tarmkanalen og omdannes stærkt til en aktiv metabolit ved hjælp af lever- og intestinale esteraser. Koncentrationen af ​​den aktive metabolitten i plasma bestemmes inden for 30 minutter, tiden til at nå Cmax er 2-3 timer og mere end 20 gange koncentrationen af ​​prodrug. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af begge prodrugs og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.

Vss aktiv metabolit - 23 l.

Ifølge undersøgelser hos dyr efter oral indgivelse af oseltamivirphosphat blev dets aktive metabolit detekteret i alle de større udbrud af infektion (lunge, bronchiale vaskninger, slimhinden i næsehulen, mellemøret og trachea) i koncentrationer tilvejebringer antiviral virkning.

Metabolitbindingen til plasmaproteiner er 3%. Forbindelsen af ​​prodrugs til plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.

Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit ved virkningen af ​​esteraser, som hovedsageligt er i leveren. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.

Udskåret (> 90%) som en aktiv metabolit overvejende af nyrerne. Den aktive metabolit transformeres ikke yderligere og udskilles af nyrerne (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Mindre end 20% af det indgivne lægemiddel udskilles via tarmene. T1 / 2 aktiv metabolit er 6-10 timer.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Patienter med nyreskade

Ved anvendelse af Tamiflu® (100 mg 2 gange dagligt i 5 dage) hos patienter med forskellig grad af nyreskade er AUC omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.

Behandling. Patienter med mere end 30 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med CK fra 10 til 30 ml / min, bør dosen af ​​Tamiflu® reduceres til 75 mg en gang om dagen i 5 dage. Anbefalinger til dosering hos patienter med permanent hæmodialyse eller kronisk peritonealdialyse om kronisk nyresvigt i slutstadiet og for patienter med mindre end 10 ml / min.

Forebyggelse. Patienter med mere end 30 ml / min dosisjustering er ikke påkrævet. Hos patienter med CC fra 10 til 30 ml / min anbefales det at reducere dosen af ​​Tamiflu® til 75 mg hver anden dag; eller kapsler 30 mg daglig eller 30 mg suspension dagligt. Anbefalinger til dosering hos patienter med permanent hæmodialyse eller kronisk peritonealdialyse om kronisk nyresvigt i slutstadiet og for patienter med mindre end 10 ml / min.

Patienter med leverskader

Data, der blev opnået in vitro og i dyreforsøg på grund af manglende signifikant stigning i AUC for oseltamivirphosphat i mild og moderat nedsat leverfunktion, blev bekræftet i kliniske undersøgelser. Sikkerheden og farmakokinetikken af ​​oseltamivirphosphat hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion er ikke undersøgt.

Ældre og senile patienter

Hos patienter med ældre og senil alder (65-78 år) er eksponeringen af ​​den aktive metabolit i ligevægtsstatus 25-35% højere end hos yngre patienter, når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu®. T1 / 2 af lægemidlet hos ældre og senile patienter var ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter. I betragtning af data om lægemidlets eksponering og dets tolerabilitet hos ældre og senile patienter, er dosisjustering ikke nødvendig til behandling og forebyggelse af influenza.

Tamiflu® studerede farmakokinetik hos børn 1 til 16 år i en farmakokinetisk undersøgelse med en enkelt dosis af lægemidlet i en klinisk undersøgelse af multipel administration af lægemidlet i det lille antal børn i alderen 3-12 år. Hos små børn sker elimineringen af ​​prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Den lægemiddeldosis på 2 mg / kg giver samme AUC oseltamivircarboxylat, hvad der opnås hos voksne efter en enkelt dosis kapsler 75 mg formulering (ækvivalent med ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.

Indikationer for brug af stoffet TAMIFLU®

• behandling af influenza hos voksne og børn over 1 år
• forebyggelse af influenza hos voksne og unge over 12 år, der er i grupper med øget risiko for infektion med viruset (i militære enheder og store produktionshold, hos svækkede patienter)
• forebyggelse af influenza hos børn ældre end 1 år

Doseringsregime

Lægemidlet tages oralt, med måltider eller uanset måltidet. Tolerancen af ​​stoffet kan forbedres, hvis det tages sammen med måltider.

Voksne, teenagere eller børn, der ikke kan sluge en kapsel, kan også modtage Tamiflu®-behandling i form af et pulver til fremstilling af en oral suspension.

I tilfælde, hvor Tamiflu® i form af pulver til suspension til oral administration mangler, eller når der er tegn på "ældning" kapsel, åbne kapslen og hældes indholdet i en lille mængde (højst 1 teskefuld) passer sødet fødevareprodukt (chokolade sirup normalt eller sukkerfri sukker, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, opløst i vand, sød dessert, sød kondenseret mælk, æbleauce eller yoghurt) for at skjule den bitre smag. Blandingen skal blandes grundigt og gives til patienten som helhed. Sluk blandingen umiddelbart efter tilberedning.

Standard doseringsregime

Lægemidlet bør startes senest 2 dage efter udbruddet af influenzaproblemer.

Voksne og unge i alderen 12 år og ældre er foreskrevet 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspension) 2 gange dagligt i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg pr. Dag øger ikke effekten.

Børn i alderen 8 år og ældre eller vejer mere end 40 kg, der er i stand til at sluge kapslen, kan også tildeles Tamiflu® som kapsler af 75 mg (1 kapsel 75 mg kapsel, eller en 30 mg + 45 mg 1 kapsel) 2 gange pr. dag.

Børn på 1 år og derover anbefales pulver til suspension til oral administration eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for børn over 2 år).

Den anbefalede doseringsregime for Tamiflu® i form af kapsler på 30 mg og 35 mg eller en ekstremt forberedt suspension er angivet i tabellen.