Forberedelser med dextromethorphan

International navn: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Doseringsform: oral opløsning, brusende tabletter

Farmakologiske virkninger: Grippostad Good Knight er et kombinationsmiddel. Dextromethorphan har en antitussiv virkning. Paracetamol har smertestillende, antipyretisk og mild antiinflammatorisk virkning.

Indikationer: Symptomatisk behandling af influenza, "kolde" sygdomme.

Børns Tylenol til forkølelse

International navn: Paracetamol + Pseudoephedrin + Dextromethorphan + Chlorphenamin (Paracetamol + Pseudoephedrin + Dextromethorphan + Chlphenamin)

Farmakologisk virkning: Analgetisk og antipyretisk middel. Det har en decongestant, antihistamin, antitussiv effekt medieret af den indkommende.

Indikationer: Symptomatisk behandling af "kolde" sygdomme, influenza (hoste, rhinitis, nasal congestion, feber syndrom, myalgi, hovedpine); feber syndrom i allergiske reaktioner, høfeber.

Mulsineks

Internationalt navn: Paracetamol + Pseudoephedrin + dextromethorphan + chlorphenamin (Paracetamol + Pseudoephedrin + dextromethorphan + chlorphenamin)

Farmakologisk virkning: Analgetisk og antipyretisk middel. Det har en decongestant, antihistamin, antitussiv effekt medieret af den indkommende.

Indikationer: Symptomatisk behandling af "kolde" sygdomme, influenza (hoste, rhinitis, nasal congestion, feber syndrom, myalgi, hovedpine); feber syndrom i allergiske reaktioner, høfeber.

Padeviks

International navn: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Doseringsform: oral opløsning, brusende tabletter

Farmakologiske virkninger: Padewix - et kombineret lægemiddel. Dextromethorphan har en antitussiv virkning. Paracetamol har smertestillende, antipyretisk og mild antiinflammatorisk virkning.

Indikationer: Symptomatisk behandling af influenza, "kolde" sygdomme.

Paracetamol DM

International navn: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Doseringsform: oral opløsning, brusende tabletter

Farmakologiske virkninger: Paracetamol DM - kombineret lægemiddel. Dextromethorphan har en antitussiv virkning. Paracetamol har smertestillende, antipyretisk og mild antiinflammatorisk virkning.

Indikationer: Symptomatisk behandling af influenza, "kolde" sygdomme.

Pyranol plus

Internationalt navn: Paracetamol + Pseudoephedrin + dextromethorphan + chlorphenamin (Paracetamol + Pseudoephedrin + dextromethorphan + chlorphenamin)

Farmakologisk virkning: Analgetisk og antipyretisk middel. Det har en decongestant, antihistamin, antitussiv effekt medieret af den indkommende.

Indikationer: Symptomatisk behandling af "kolde" sygdomme, influenza (hoste, rhinitis, nasal congestion, feber syndrom, myalgi, hovedpine); feber syndrom i allergiske reaktioner, høfeber.

Tylenol for koldt

Internationalt navn: Paracetamol + Pseudoephedrin + dextromethorphan + chlorphenamin (Paracetamol + Pseudoephedrin + dextromethorphan + chlorphenamin)

Farmakologisk virkning: Analgetisk og antipyretisk middel. Det har en decongestant, antihistamin, antitussiv effekt medieret af den indkommende.

Indikationer: Symptomatisk behandling af "kolde" sygdomme, influenza (hoste, rhinitis, nasal congestion, feber syndrom, myalgi, hovedpine); feber syndrom i allergiske reaktioner, høfeber.

Tussin plus

International navn: Dextromethorphan + Gvayfenezin (Dextromethorphan + Guaifenesin)

Doseringsform: sirup

Farmakologisk virkning: Tussin plus er et kombineret præparat, har antitussive, mucolytiske og expektorante virkninger. Dextromethorphan - antitussive.

Indikationer: Åndedrætssygdomme ledsaget af hoste (symptomatisk behandling): "kolde" sygdomme (herunder influenza, ARVI), tracheitis, bronkitis (herunder de komplicerede af bronchiectasis), lungetuberkulose, lungebetændelse, cystisk fibrose.

Tør hoste feverx

Internationalt navn: Dextromethorphan Paracetamol + + Ascorbinsyre (Paracetamol + Dextromethorphan + Ascorbinsyre)

Farmakologisk virkning: Vervex tør hoste - et kombineret lægemiddel. Paracetamol har en smertestillende og antipyretisk virkning, som er forbundet med dens virkning.

Indikationer: Tør hoste, ARVI (symptomatisk behandling).

Forberedelser indeholdende dextromethorphan

Mange luftvejssygdomme ledsages af hoste. Når betændelse i slimhinden irriterer nerve receptorer, hvilket forårsager denne refleks, beskyttende i naturen. Men når hosten er tør, paroxysmal og langvarig, giver den mange negative konsekvenser. Derfor i lægepraksis ved hjælp af lægemidler, der undertrykker det. Disse omfatter dextromethorphan. Hvilken slags substans er det, hvilke egenskaber den har, hvordan den anvendes og hvor den er indeholdt - disse er de vigtigste spørgsmål, der skal overvejes.

funktion

Dextromethorphan (dextromethorphan) er en kemisk forbindelse, L-isomeren af ​​metorfan. Strukturen af ​​molekylet ligner noget på morfin, men under normale forhold påvirker ikke opiatreceptorerne. I medicinske præparater er det sædvanligvis i form af et saltbrombromid. Det er et hvidt pulver med en bitter eftersmag. Bredt anvendt i kombination med andre aktive stoffer i forskellige farmakologiske former til oral administration: pulver, sirup, tabletter.

effekt

Lægemidlet påvirker målrettet hostesenteret, der ligger i medulla oblongata. Således undertrykkes transmissionen af ​​nerveimpulser langs refleksbuen. Derfor er dextromethorphan et effektivt antitussivt middel til central virkning. Overdreven terapeutisk dosering fører til andre virkninger:

1. Smertestillende
2. Sovepiller
3. Antikonvulsive.
4. Narkotisk.

Nogle af disse virkninger finder endda deres anvendelse til medicinske formål, hvilket afspejles i flere undersøgelser. De skyldes hæmning af serotonin genoptagelse og aktivering af sigma receptorer. Men dextromethorphans vigtigste anvendelsesområde er stadig forbundet med dets antitussive virkning.

Fordeling i kroppen

Virkningen af ​​lægemidlet kommer hurtigt nok - det begynder så tidligt som 10-30 minutter efter indtagelse. Biotilgængeligheden af ​​dextromethorphan er forholdsvis lav og overstiger ikke 11%. Den maksimale plasmakoncentration nås efter 2 timer. Og handlingen er strakt i en periode på 5 til 8 timer. Lægemidlet metaboliseres i leveren af ​​cytokrom-systemet, hovedsageligt udskilt af nyrerne.

vidnesbyrd

Det vigtigste anvendelsesområde for lægemidler baseret på dextromethorphan - symptomatisk behandling af sygdomme i luftvejene, når det er nødvendigt at fjerne tør hoste. Disse kan være følgende tilstande:

Dextromethorphan anvendes som en komponent af komplekse terapi i kombination med andre lægemidler: steroidt antiinflammatorisk, antihistamin, hostestillende andre, vitaminer (ascorbinsyre). Men i betragtning af tilstedeværelsen af ​​yderligere egenskaber af lægemidlet, kan anvendelsesområdet for dets anvendelse udvides betydeligt. Ud over respiratorisk patologi er der en oplevelse af brugen i helt forskellige tilfælde:

• Epilepsi.
• Parkinsons sygdom.
• Neurodegenerative tilstande.
• Alkoholisme og narkotikamisbrug.

Der udføres undersøgelser om den mulige anvendelse af dextromethorphan hos patienter med type 2 diabetes. Det antages, at han er i stand til at intensivere produktionen af ​​insulin i forhold til dens relative mangel.

Brugen af ​​dextromethorphan er normalt begrænset til luftvejssygdomme ledsaget af tør hoste. Men der er alternative indikationer for stoffet.

ansøgning

Selv om stoffet kun har antitussiv virkning i terapeutiske doser, hører det i det væsentlige stadig til narkotika. Derfor udnævnes hans aftale kun af en læge. Kun en specialist kan etablere, hvordan man tager det, og hvor længe.

Modtagelsesmetode

Lægemidlet kan tages af voksne og børn fra 6 år. Den daglige dosis er opdelt i 4 doser og bestemmes ud fra sværhedsgraden af ​​sygdommen. For at undertrykke tør hoste hos børn er korrektion nødvendig med hensyn til legemsvægt.

præparater

Der er mange præparater, der indeholder dextromethorphan (dextromethorphan). Og alle er kombinerede lægemidler med overvejende hoste. Medicin kan også omfatte paracetamol, chlorphenamin, terpinehydrat, C-vitamin, pseudoephedrin eller guaifenesin. Forberedelser, der indeholder dextromethorphan, har følgende navne:

• Tylenol.
• Tussin Plus.
• Pyranol Plus.
• Vervex tør hoste.
• Paracetamol DM.
• Grippostad Godnat.
• Multsineks.
• Padeviks.
• Alex Plus.

Selvom sammensætningen af ​​nogle lægemidler og det samme, men hver producent kalder dem anderledes. Derfor kan listen over stoffer være meget bredere.

Bivirkninger

Hvis du ikke overskrider den dosis, som din læge anbefaler, så tolereres stoffet godt. Normalt er bivirkninger ikke observeret. Men i nogle tilfælde vil følgende symptomer stadig forekomme:

• Let døsighed.
• Kvalme.
• Svimmelhed.

Men de observeres ganske sjældent og er mere sandsynligt forbundet med kroppens individuelle egenskaber end med de negative virkninger af lægemidlet. Men i tilfælde af overdosering kan man observere:

1. Alvorlig døsighed eller tværtimod agitation.
2. Koordinationsforstyrrelse (ataksi).
3. Faldet tryk (hypotension).
4. Palpitationer (takykardi).
5. Hallucinationer.

I dette tilfælde skal du straks holde op med at tage stoffet, skyll maven. Måske endda depression af åndedrætscentret, som kræver kunstig ventilation af lungerne. Naloxon anvendes som en antagonist.

Når du overholder lægens forskrifter, er brugen af ​​dextromethorphan helt sikkert for kroppen.

restriktioner

Før lægen skal ordineres, skal lægen foretage en fuldstændig undersøgelse af patienten. Og ikke kun med det formål at etablere hoveddiagnosen og bekræfte beviser, men også med det formål at udelukke forhold, der kunne begrænse brugen af ​​dextromethorphan. Dette er yderst vigtigt i forbindelse med sikker brug af medicin.

Kontraindikationer

Lægemidlet dextromethorphan i brugsanvisningen er et antal kontraindikationer. Disse omfatter:

• Allergiske reaktioner.
• Bronchial astma.
• Bronkitis.
• Individuel overfølsomhed.
• Børnenes alder op til 6 år.

Der skal udvises forsigtighed ved forskrivning af lægemidlet til patienter med leversvigt og gravide i første trimester. Men også kvinder i senere perioder med svangerskabet skal nøje afveje fordel / risikoforholdet.

interaktion

Dextromethorphan kan øge den analgetiske virkning af narkotiske analgetika. Andre lægemidler påvirker også det. For eksempel kan monoaminoxidasehæmmere (anti-parkinsoniske og antidepressiva) øge inhiberingen af ​​respiratorisk center. Og inducerende mikrosomal oxidation i leveren (rifampicin, phenobarbital) tværtimod reducerer lægemidlets aktivitet. Det skal også huskes, at antitussive lægemidler, herunder dextromethorphan, ikke bør anvendes i kombination med mucolytika, da sputumet vil stagnere og ikke falde ned på grund af undertrykkelsen af ​​refleksen.

Dextromethorphan er et middel til tør hoste. Det anvendes hovedsagelig i den komplekse behandling af respiratoriske sygdomme hos voksne og børn. Men kun en læge kan ordinere et lægemiddel. Hvis alle anbefalingerne følges, vil terapien være så effektiv og sikker som mulig.

Dextromethorphan - brugsanvisning

Dextromethorphan tilhører gruppen af ​​antitussive lægemidler.

Handlingsmekanisme

Dextromethorphan undertrykker excitabiliteten af ​​hostens center i medulla oblongata, hvilket resulterer i, at hosten af ​​enhver ætiologi reduceres. For dette værktøj er ikke typisk for at forstærke afhængighed, for at forårsage en sovende pille og bedøvelsesvirkning. Efter 10-30 minutter efter indtagelse reduceres hosten markant, varigheden af ​​indsatsen er 5-6 timer for voksne, hos børn er den ca. 6-9 timer.

Farmakokinetik

Indtages oralt, i mavetarmkanalen absorberes dextromethorphan fuldstændigt. Allerede efter 2 timer i blodplasmaet bestemmes den maksimale koncentration af lægemidlet. Det gennemgår biotransformation i hepatocytter. Ca. 45% af dextromethorphan udskilles af nyrerne.

Dextromethorphan instruktion

vidnesbyrd

Kontraindikationer

• bronkitis;
• Bronchial astma
• Brug dextromethorphan med mucolytics.

Bivirkninger

• døsighed;
• svimmelhed;
• Kvalme.

Særlige noter

Dextromethorphan bør gives meget omhyggeligt i nærvær af leversygdom. Dextromethorphan kan kun ordineres til gravide og ammende kvinder af en læge, og kun hvis behovet overstiger risikoen for barnet.

overdosis

Overdosering manifesteres af følgende symptomer: agitation, nedsat bevidsthed, respirationsdepression, svimmelhed, takykardi, hypotension, ataksi og muskelhypertension. Hjælp: mekanisk ventilation og symptomatisk lindring af symptomer.

interaktion

Dextromethorphan kan ikke samtidigt administreres med MAO-hæmmere (da det kan føre til overdreven undertrykkelse af respiratorisk center); med amiodaron (kan forårsage dextromethorphanakkumulering, øger risikoen for toksicitet på grund af nedsat metabolisme i leveren, med antidepressiva (paroxetin, fluoxetin). Dextromethorphan har tendens til at øge effektiviteten af ​​analgetiske opioider.

Forberedelser indeholdende dextromethorphan

- Paracetamol DM. Det indeholder dextromethorphan og paracetamol. Dette kombinerede middel har også en antitussiv, antipyretisk, antiinflammatorisk og analgetisk virkning. Det er ordineret til SARS og influenza.

- Tussin Plus. Det er en sirup sammensat af dextromethorphan og guaifenesin. Denne kombination har antitussiv, ekspektorativ og mucolytisk virkning. Normalt ordineret til sygdomme, der ledsages af hoste.

- Fervex. Den omfatter: dextromethorphan, paracetamol og ascorbinsyre. Lægemidlet er effektivt mod tør hoste, har antipyretisk og smertestillende virkning. Udpeget med akutte respiratoriske virusinfektioner og tør hoste.

Dextromethorphan pris

På apoteker kan du købe dextromethorphan uden en læge recept til en overkommelig pris. Som regel foretrækker mange mennesker de kombinerede lægemidler, som omfatter dextromethorphan (Tussin Plus omkring 200 rubler...)

Dextromethorphan anmeldelser

- Jeg bliver syg ganske ofte, så snart jeg har blæst et eller andet sted, begynder jeg straks at hoste og lade snoet. Symptomer fjerner godt Tusin Plus og Ferveks. Efter et par dage føler jeg mig godt!

- For nylig syg, hostede bare tortureret. Jeg kunne ikke gøre noget, og det vigtigste er, hvordan du begynder at hoste, det er ikke muligt at holde tilbage. Phlegm forlod ikke, hvilket skabte en smertefuld fornemmelse. Efter råd fra lægen begyndte hun at tage Tusin Plus (dextromethorphan og guaifenesin). Allerede efter et par dage begyndte hun at hoste op og hosten var ikke så smertefuld. Og derefter helt genvundet. Fantastisk værktøj!

DEXTROMETHORPHAN (DEXSTROMETHORPHAN)

• symptomatisk behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme (ARVI, influenza) ledsaget af høj feber, kraftige kulderystelser, kropssmerter, hovedpine og muskelsmerter, løbende næse (herunder allergisk), næsestop, nysen.

For at lindre symptomerne på akutte luftvejsinfektioner og influenza om natten, herunder:

• hovedpine;
• kulderystelser;
• muskel smerte;
• ondt i halsen
• rhinitis;
• tør hoste.

Padewix anvendes som antipyretisk for influenza og akut respiratoriske sygdomme ledsaget af hoste.

Dextromethorphan Instruktioner til brug

Narkotika Dextramethorphan i vores land er næsten ukendt. Det produceres i Europa, af det polske firma Akodin, og er et kraftigt antitussivt stof, der anvendes i tilfælde af alvorlige forkølelser.

I Den Russiske Føderation er dextromethorphan oftest fundet som en af ​​bestanddelene af antitussive midler. Det er hovedstoffet af sådanne hostpreparater som Fervex og Tussin plus, Pyranol og Tylenol, Paracetamol DM og Grippostad Good Knight. Dem, der beslutter at købe et effektivt middel til at bekæmpe hoste, anbefaler lægerne at lære mere om stoffet Dextromethorphan, hvor brugsanvisningen er angivet i denne artikel.

Udgivelsesformer

Dextromethorphan kan købes i form af en sirup, hvoraf 5 ml indeholder 7,5 eller 15 mg af komponenten med samme navn. Lægemidlet er også tilgængeligt i form af aflange tabletter og pastiller.

Handling på kroppen

Dextromethorphan er et morfinderivat, som har en stærk effekt på hostens centrum af medulla oblongata og eliminerer dermed hoste af enhver oprindelse. Lægemidlet begynder at virke bogstaveligt om 10-20 minutter, og dets virkning observeres i 6 timer hos voksne og mere end 9 timer for børn.

Indikationer for brug

Den betragtede agent er ordineret til brug ved tør hoste, uanset dens oprindelse.

Hvordan man tager medicin

Dextromethorphan skal tages med tilladelse fra en specialist og under hans kontrol. Teenagere fra 12 år og voksne patienter anbefales at tage 15 mg til 4 p / dag (hver 6 time). For børn 6-12 år er dosen af ​​dette lægemiddel 7,5 mg, som også bør tages op til 4 p / dag. Den maksimale daglige dosis i dette tilfælde bør ikke være højere end 30 mg af det aktive stof.

Kontraindikationer

Dextromethorphan er ikke indiceret til patienter med bronkitis eller astma, lungeemfysem og alvorlig leversygdom. Derudover er medicinen ikke taget med intolerance over for dextromethorphan, såvel som under modtagelse af mucolytiske midler. Børn i op til seks år, dette værktøj er også kontraindiceret.

Hvad angår graviditet og spædbørsmatning ved modermælk, anvendes stoffet Dextromethorphan og andre lægemidler, der indeholder samme komponent, kun i ekstreme tilfælde, når fordelene ved at tage dem langt opvejer den mulige risiko.

Bivirkninger

Vi opregner de bivirkninger, der kan ledsages af medicin. Anmeldelser tyder på mulig kvalme og svimmelhed, angst, irritabilitet og søvnforstyrrelse.

Applikationsfunktion

Det skal forstås, at stoffet dextromethorphan er et syntetisk opioid analgetikum, dvs. narkotisk stof kaldet DXM. Dette stof bliver imidlertid kun et lægemiddel ved kritisk overdosering. Så ved at tage en dosis på 15 mg er et lægemiddel til en syg person, mens en sirup i en mængde på 100 mg eller mere forårsager en dissociativ virkning svarende til den for phencyclidin eller ketamin.

Personer, der tager Dextomethorphan som en narkotisk snak om helt forskellige virkninger af at tage DXM, fra at fordreje opfattelsen af ​​visuelle billeder til en følelse af fremmedgørelse fra deres egen krop. Derfor anbefales det at tage Dextromethorphan instruktioner til brug kun på recept, strengt efter den foreskrevne dosis. Pas på dig selv!

dextromethorphan

Beskrivelse pr. 09.02.2016

• Latin navn: Dextromethorphanum
• ATX-kode: N07XX59, R05DA09, R05DA59
• Kemisk formel: C₁₈H₂₅NO
• CAS-kode: 125-71-3

Kemisk navn

Kemiske egenskaber

Dextromethorphan, hvad er det? Denne kemiske forbindelse er en antitussiv, en optisk levorotationsisomer af metorfan. På trods af dens lighed med morfin har stoffet ikke opiatvirkninger.

Typisk er lægemidlet i form af dextromethorphanhydrobromid. Disse er hvide krystaller, bitter i smag, uden at have en bestemt lugt. Molekylvægten af ​​forbindelsen = 370,3 gram pr. Mol. Det opløses godt i chloroform, værre i vand og ether. En af de vigtigste metoder til fremstilling af dextromethorphan er methyleringen af ​​3-hydroxy-N-methylmorphinan.

Stoffet anvendes hyppigst i kombination med andre lægemidler som erstatning for codein. Fritidsmæssig brug af stoffet som dissociativ er også udbredt. Også i medicin bruges værktøjet til at diagnosticere, behandle anfald, alkoholisme, visse neurodegenerative sygdomme og heroinafhængighed. Sommetider bruges medicinen til behandling af mental retardation hos børn, Parkinsons sygdom, lungekræft og transplantation.

På grund af det faktum, at dextromethorphan i høje doser kan have en virkning svarende til dissociative og psykedeliske stoffer (svarende til phencyclidin og ketamin), anvendes den til rekreative formål. Stof kan forårsage psykologisk afhængighed.

Drugets evne til at blokere NMDA-kanaler i bugspytkirtelceller og for at blokere væksten af ​​det basale niveau af insulin undersøges også. Denne ejendom kan bruges til at hjælpe patienter med type 2-diabetes, der tidligere var tvunget til at tage metformin. Måske er stoffet i stand til at øge insulinproduktionens intensitet uden at føre til negative konsekvenser, nemlig hypoglykæmi.

På Den Russiske Føderations territorium er denne kemiske forbindelse optaget på listen over 3. liste over narkotika, hvis omsætning er begrænset af staten. Oftest kan stoffet ses i sammensætningen af ​​hostesirupper, kapsler til oral administration eller tabletter.

Farmakologisk aktivitet

Undertrykker hostens center aktivitet.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Dextromethorphanhydrobromid, efter at have trængt ind i den systemiske kredsløb, virker direkte på hostens center placeret i medulla oblongata, hvilket reducerer centerets følsomhedstærskel for ydre stimuli og forhindrer tør hoste. Når det anvendes i terapeutiske doser, har stoffet ikke smertestillende, hypnotiske eller narkotiske virkninger.

Efter indtagelse begynder stoffet at virke inden for 10 minutter - en halv time. Virkningens varighed er fra 5 til 9 timer (børn). I hjernen påvirker stoffet også serotonin genoptagelsesprocesser og aktiverer sigma receptorer. Værktøjet er i stand til at blokere N-methyl-D-aspartatkanalerne, når der anvendes doser på over 150 mg.

Værktøjets absolutte biotilgængelighed er 11%. Drug metabolisme forekommer i leveren væv, der involverer cytokrom P450 system (primært CYP2D6, mindre udtalt CYP3A4 og CYP3A5). Metabolitter er afledt af blodplasmaet ved nyrerne inden for 1,4 til 4 timer.

Indikationer for brug

Dextromethorphan er ordineret til behandling af tør hoste af forskellig oprindelse i kombination med andre anti-hoste og antitussive lægemidler.

Kontraindikationer

Forsigtighed anbefales at observere, når leversvigt, gravide kvinder i de første 3 måneder.

Bivirkninger

Normalt, når der anvendes terapeutiske doser af medicin, er bivirkninger ikke manifesteret. Men afhængigt af den enkelte patient kan det forekomme: kvalme, svaghed, døsighed og svimmelhed.

Dextromethorphan, brugsanvisninger (metode og dosering)

Afhængigt af doseringsformen og sværhedsgraden af ​​sygdommen kan lægemidlet foreskrives i forskellige doser.

Som regel gælder for voksne og børn fra 12 års daglig dosering = 60 mg. Lægemidlet er opdelt i 4 doser om dagen. For børn fra 6 år er dosisjustering nødvendig (30 mg dagligt, 7,5 mg ad gangen).

overdosis

Afhængigt af den dosis, der er taget, kan der forekomme forskellige bivirkninger. Observeret: døsighed eller svær psykomotorisk agitation, ataksi, takykardi, sænkning af blodtryk, hallucinationer, ufrivillige muskelbevægelser, kvalme.

Som behandling har det vist sig: mekanisk ventilation, symptomatisk behandling, administration af naloxon som modgift.

interaktion

Når lægemidlet kombineres med MAO-hæmmere (selegilin, furazolidon, procarbazin), sammenbrud, svimmelhed, adrenerge kriser, forhøjet blodtryk, agitation, kvalme, intrakraniel blødning, tremor og krampe, op til sløvhed og koma, kan forekomme.

Samtidig administration af lægemidlet og tricykliske antidepressiva er fyldt med udviklingen af ​​serotoninsyndrom og død.

Under virkningen af ​​midler, som hæmmer cytokrom P450-systemet (kinidin, amiodaron, fluoxetin, etc.), kan koncentrationen af ​​dextromethorphan i blodet øges, og dets virkningsvarighed på kroppen kan forlænges.

Indånding af tobaksrøg fører til en forøgelse af kirtelsekretion, som er yderst uønsket mod baggrunden for inhiberingen af ​​hostrefleksen, der opstår under lægemidlets virkning.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelser er standard, afhænger normalt af doseringsform og fabrikant.

For børn

Stof kan tildeles børn fra 6 år. I denne alder er det nødvendigt at justere dosen af ​​lægemidlet. For børn fra 12 år bruges voksen dosering.

Under graviditet og amning

Særlig forsigtighed skal tages af kvinder i graviditetens første trimester.

Forberedelser, der indeholder (analoger)

Stoffet i kombination med paracetamol er inkluderet i lægemidlets sammensætning: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex til tør hoste (+ ascorbinsyre), Grippex (+ pseudoephedrin).

I kombination med chlorphenamin, paracetamol og pseudoephedrin findes lægemidlet i medicin: Tylenol til forkølelse, Tylenol til forkølelse, Mulsinex.

Dextromethorphan er også en bestanddel af Toff plus kapsler (+ paracetamol + chlorphenamin + phenylephrin), glycodinsirup (+ levomenthol + terpinehydrat), Alex Plus, Caffetin Cold, Terussil D, Tussin Plus (guaifenesin).

anmeldelser

Anmeldelser om brugen af ​​midler til indikationer er få, men alle positive. Ved overholdelse af terapeutiske doser af en medicin bivirkninger, som regel, er ikke vist.

Dextromethorphan pris, hvor man kan købe

Du kan købe Grippex tabletter til ca. 400 rubler en pakke med 12 tabletter hver. Kostprisen ved hostesirup Glycodin er 80-130 rubler, pr. Flaske, med en kapacitet på 100 ml.

dextromethorphan

Dextromethorphan er et af de unikke stoffer, der bruges til at behandle hoste. Det kan være en separat medicin eller være en del af et komplekst stof, der vil fungere mest effektivt med betændelse i luftvejene. I dette tilfælde håndterer stoffet opgaverne, og dette er ikke den eneste fordel. Som det er velkendt, har hovedparten af ​​især effektive lægemidler egenskaber eller en stor liste over kontraindikationer.

vidnesbyrd

Mange hostehæmmere er mere effektive ved våd hoste, så det er ikke så nemt at finde en kur for tør. Dextromethorphan er indiceret for de fleste sygdomme (den karakteristiske egenskab er en tør hoste), men en våd hoste kan ikke helbredes med dette lægemiddel.

Så blandt de sygdomme, hvor medicinen vil være særlig effektiv, er det:

• bronkitis af enhver art
• halsbetændelse;
• forkølelse med tør hoste
• pulmonal tuberkulose;
• lungebetændelse;
• kikhoste
• tracheitis.

Lægemidlet kan tilskrives morfinlignende, men det skaber ikke en opium effekt, forårsager ikke afhængighed, døsighed. Takket være dette er stoffet ordineret til både voksne og børn. Det er værd at bemærke, at det ikke er smertestillende.

Sammensætningen, ifølge beskrivelsen, omfatter i tillæg til det aktive stof dextromethorphan. For at være mere præcis er det nødvendigt at bruge dets salt-dextromethorphanhydrobromid.

Lægemidlet absorberes godt og absorberes, har en lav opløselighed i vand. De fleste af dem når det berørte område, de behøver kun ca. 30 minutter. Effekten varer ca. 6 timer, hvorefter stofferne let forlader kroppen, hovedsageligt på grund af nyrernes arbejde.

Mulige begrænsninger

Dextromethorphan gælder ikke, hvis:

1. Patienten har intolerance over for ethvert stof i lægemidlets sammensætning.
2. Patienten har bronkitis eller bronchial astma.
3. Lægen har allerede ordineret mucolytika, Dextromethorphan anvendes ikke sammen med dem.
4. Der er sygdomme med en våd hoste. Lægemidlet vil forsinke sputum og forstyrre dets dannelse.

Hvis en patient har en leversygdom, er dextromethorphan ordineret med forsigtighed. Det samme gælder for kvinder i første trimester af graviditet og ammende mødre. Børn er ordineret medicin i en alder af 6 år.

Applikationsfunktioner

Det bruges efter mad strengt i overensstemmelse med den angivne dosis. Hvis tidspunktet for optagelse er gået glip af, skal du tage stoffet så hurtigt som muligt. Men hvis tiden for den næste aftale er nær, er det ikke nødvendigt. Dobbeltdosis er ikke tilladt.

Rygning og alkohol under behandling er ikke tilladt. Også lægemidlet interagerer med citrusjuice, så du bør afstå fra at spise jordbær, lime, citron og andre lignende frugter og bær.

Stoffer, som dextromethorphan ikke kombineres med:

Reaktionen, de indgår i hinanden, kan forårsage svimmelhed og chok, endda koma. Listen over stoffer, som dextromethorphan ikke er kombineret med, er lang, så lægen kontrollerer omhyggeligt alle test og tilknyttede sygdomme hos patienten, inden lægemidlet ordineres.

Under graviditeten

Lægemidlet er gyldigt til brug af gravide, men i første trimester tages der med stor forsigtighed. Også med særlig pleje overvåger lægen ammende mødre, mens Dextromethorphan anvendes. Prescription medicin til denne specifikke gruppe af patienter bør udelukkende være en læge, der vil beregne den korrekte dosering. Tilfælde af lægemidlets negative virkning på spædbarn eller barn i livmoderen er ikke registreret. Men det betyder ikke, at valget af stoffer ikke bør tages alvorligt. Der er et stort antal andre lægemidler og metoder, der kan hjælpe med tør hoste gravid og ammende.

Ved behandling af børn

Dette lægemiddel bruges til at behandle børn, dog kun fra 6 år. For yngre patienter kan du finde andre lægemidler, men dette skal kun udføres af en specialist.

Det er også værd at bemærke, at doser af børn i forskellige aldre (fra 6 år og op til 12 år) er forskellige, derfor skal lægen regne med det. Børn er også den gruppe patienter, hvis brug af lægemidler finder sted under det specielle tilsyn af den behandlende læge. Normalt på grund af risikoen for allergiske reaktioner.

analoger

Dextromethorphan har mange analoger, indholdet af dets aktive stof, der forbedrer deres virkning. Blandt disse stoffer:

1. Padewix og Grippostad Good Night. Paracetamol, som også lindrer smerte og effektivt sænker temperaturen, er også inkluderet i deres sammensætning.
2. Ud over dextromethorphan indeholder influenza pseudoephedrin, som udvider bronkierne, lindrer hævelse og næsestop.
3. Fervex indeholder ascorbinsyre, som hjælper kroppen med at øge modstanden mod sygdommen, styrker immunsystemet. Her er opmærksom på Ferveks fra tør hoste.
4. Paracetamol, pseudoephedrin og desuden chlorphenamin sammen med dextromethorphan findes i lægemidlet Mulsinex og Tylenol, som kan bruges til både voksne og børn. Chlorphenamin eliminerer ødem i øvre luftveje.
5. Toff Plus tabletter, ud over dette stof, indeholder paracetamol, chlorphenamin og phenylephrin. Sidstnævnte reducerer hævelsen i det øvre luftveje og letter vejrtrækningen.
6. I kombination med levomenthol og terpingidrat fundet i sirupper Glycodin. Det første stof, et antiseptisk og anæstetisk middel, forårsager hoste, den anden danner et sputum og stimulerer dets udledning. Sammen med levomenthol gør en vellykket kombination.
7. Også som substitutter kan Caffetin Cold, Terasil-D, Akodin og Alex Plus findes.

Det er vigtigt at bemærke, at hver af disse lægemidler har egenskaber ved anvendelse og kontraindikationer, derfor er konsultation obligatorisk, selvom de sælges uden lægeordination. Især hvis det er planlagt at bruge gravide kvinder, ammende mødre, børn eller personer med alvorlige sygdomme. Det skal bemærkes, at de samme stoffer fra ovenstående liste kan have forskellige handelsnavne på grund af udgivelseslandet.

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares på samme betingelser som andre. Det er på et mørkt og utilgængeligt sted for børn ved en temperatur på ikke over 15 grader Celsius. Tre år efter fremstillingsdatoen kan medicinen ikke anvendes.

Instruktioner til brug, der er vedlagt i pakningen, indeholder data om opbevaringsbetingelser, fordi de kan variere lidt afhængigt af udslip af lægemidlet og dets fabrikant.

Salgsbetingelser

Dextromethorphan er tilgængelig i tabletter og sirupper. Normalt er voksne ordineret piller og børn - sirupper.

Lægemidlet sælges kun ved recept, fordi det har særlige bivirkninger og kræver beregning af doseringen.

Bivirkninger

Dextromethorphan kan forårsage følgende bivirkninger:

1. Svær vejrtrækning.
2. Sænkning af blodtrykket.
3. Hjertebanken, takykardi.
4. Følelse af kvalme og opkastning.
5. Svimmelhed.
6. Søvnighed og svaghed.

Det er værd at være opmærksom på virkningerne af dextromethorphan på nervesystemet. Fordi blandt de bivirkninger er også mulige:

• nervøsitet og irritabilitet, humørsvingninger;
• overdreven aktivitet og overeksponering
• auditive og visuelle hallucinationer;
• kramper, muskelhypertoni
• forvirring, problemer med tilstrækkelig opfattelse af sig selv og miljøet.

Ovennævnte symptomer på nervesystemet er sjældne og kan forekomme oftest ved overdosering. Bivirkninger er normalt begrænset til en svag svaghed og hovedpine. Med udseendet af nogen af ​​dem skal du stoppe med at tage stoffet og kontakte din læge. Behandlingen af ​​disse manifestationer er symptomatisk.

Dextromethorphan er et effektivt stof, der behandler hoste, både uafhængigt og som en del af kombinationsprodukter. På trods af antageligheden af ​​stoffet Dextromethorphan til brug selv for børn, kan kun en læge stadig ordinere det på grund af ekstremt usædvanlige bivirkninger. Derfor er køb og brug af dextromethorphan, ligesom andre lægemidler, ikke anbefalet uden lægeens anbefaling. Dette fører normalt til farlige konsekvenser og forringelse af patienten.

Dextromethorphan - Pharmaceutical Drug

Dextromethorphan er inkluderet i antitussive lægemidler. Dextromethorphan er en analog af morfin, men den mangler opiat effekten. Tidligere blev det frigivet i form af piller, men i 1973 blev Dextromethorphan forbudt at sælge, fordi det blev en favorit måde at blive højt blandt stofmisbrugere. Derefter besluttede pillen at erstatte sirupen. På det tidspunkt blev det endnu ikke brugt som et lægemiddel, men situationen er ændret over tid - hvis der er et ønske om at "tilbageholde", går stofmisbrugere til apoteket for dextromethorphan.

Dextromethorphan (DXM) - host suppressant. Kraftigt psykedelisk og usikkert stof. På apoteket kan du nemt købe et lægemiddel indeholdende dextromethorphan over-the-counter og til en overkommelig pris. Hver gang en misbruger bruger dextomethorphan som et lægemiddel til at opleve eufori, sætter han sig i fare og kan dø. Men afhængighed lukker en persons øjne på alt, kroppen dikterer sine behov.

Dextromethorphan anvendelse i medicin

Dette stof anvendes ikke kun som hostehæmmende, det bruges til diagnostiske formål til medicinske formål og kan være nyttigt i forskellige tilfælde - det behandler heroinafhængighed og hjælper med anfald. Dextromethorphan erstatter kodein. Det hæmmer ægtecentrets excitabilitet, en anden hoste kan undertrykkes ved hjælp af dette stof.

Dextromethorphan Action

Virkningen af ​​lægemidlet på psyken afhænger af den person, der tager Dextromethorphan, om den anvendte mængde dosis og om, hvorvidt der tages noget parallelt med dette stof. Med en forøgelse af forgiftning erstattes eufori med en følelse af frygt - der er en frygt for at dø eller blive skør.

Intoxikation varer 6-9 timer. I løbet af denne tid oplever den afhængige søvnløshed, døsighed, lavt humør, hans gang bliver skakket. Der er svært ved at forstå betydningen af ​​hvad der høres, ses eller læses. Det betyder, at stoffet opdeler det menneskelige sind. Under indflydelse af Dextromethorphan (i tilfælde af en stor dosis) har værten tendens til at være aggressiv over for de mennesker omkring ham.

Implikationer af dextromethorphan

Hvis dextromethorphan bruges til andre formål, truer det med at blive meget vanedannende og så vanedannende. Allerede efter første brug fremkommer kvalme, svimmelhed, feber, allergiske reaktioner. Regelmæssig brug af et sådant kemikalie i bulkdoser forårsager åndedrætsproblemer, psykiske lidelser, panikforhold, øget tryk.

Narkomaner "sidder" på dextromethorphan i lang tid mærkbart værre hukommelse, vægttab opstår, cerebral cirkulation er forstyrret. I stofmisbrugere kan du ofte møde en depressiv tilstand, forskellige manier, paranoia. Også ofte forekomme slagtilfælde. Dextromethorphanavladere ødelægger hjernen (selvom den er irreversibel), leveren, nyrerne og bugspytkirtlen. Som følge heraf venter de på en tidlig død.

Behandling af dextromethorphanafhængighed

Selvfølgelig skal du bekæmpe stofmisbrug af enhver art. Så snart en stofmisbrug er fundet hos en person, er det nødvendigt at søge omgående hjælp fra fagfolk, der vil yde førstehjælp og vil tage yderligere behandling af patienten. Selvmedicinering er ikke ønskeligt, fordi det kun kan forværre situationen. Patienten vil begynde at modstå, og dette kan føre til negative konsekvenser.

Foruden lægemiddelbehandling bør behandling omfatte kommunikation med en psykolog, der vil hjælpe offeret og hjælpe med at slippe af med psykologisk afhængighed. Det er nødvendigt at genoprette ikke kun fysisk sundhed, men også mental tilstand. Dette vil hjælpe med at fuldføre rehabilitering under tilsyn af fagfolk inden for stofmisbrug.

Forberedelser indeholdende dextromethorphan

Dextromethorphan - DXM, et antitussive kom til at erstatte kodein. Det er en optisk isomer af levomethorphan, som er morfinlignende. I Rusland er DXM en del af hostesiruperne Glycodin, Terasil-D, Tussin Plus, Toff + kapsler og Caffetin Cold tabletter.

Da dextromethorphan i høje doser har en virkning svarende til psykedeliske og dissociative stoffer og på nogle måder ligner virkningen af ​​ketamin og phencyclidin, bruges den til fritidsformål.

Og hvis kodein for det meste behøver kun komplet opiatnikam og antikolinergika - begyndere apotek narkomaner, der af DXM - virkelig "nationale" stof: farve - ligesom den elskede ungdom drikke "Jaguar", smag og lugt lidt cloying og kvalmende, naturligvis, men forårsager ikke fysisk afhængighed At blive båret væk af en sådan billig og overkommelig hobby kan ikke engang være en hostende person.

"Ketamin for de fattige", som det ellers kaldes, er også blevet forbudt i 2012 og fortsætter også med at blive frigivet over-the-counter.

Ingen kan forudsige præcis, hvordan dextromethorphan vil påvirke en stofmisbrugers hjerne. Narkotikamiljøet kommer ofte op med nogle "højere" brugsmålsætninger: uddannelse, udvidelse af bevidsthedsgrænser, mental genfødsel. Dette gælder især for "avancerede" brugere, der blev inspireret af forskellige åndelige og ikke-så-praktiserende fra øst, india og endda amerikanske hippier fra 60'erne. Biokemien giver dog endnu ikke præcise svar på spørgsmål om DXM's skade og fordele. Det skal bemærkes, diagnostiske og terapeutiske medicinske anvendelser til gavn DXM: behandling af heroinmisbrug og alkoholisme, visse kroniske neurodegenerative sygdomme, mental retardering, Parkinsons sygdom, behandling af kræft.

Men faren for, at urimeligt individuel købe Tussin + mener, at netop købt for 200 rubler LSD, og, holder opkastning, drikker indholdet af hætteglasset, og derefter dør eller bliver deaktiveret af DXM overdosis og tilhørende giftige stoffer - er meget, meget virkelig.

«Z-drugs"

En separat retning af apotek afhængighed repræsentere beroligende midler og sovende piller.

Hypnotika, hvis aktive stof er zopiclon, zolpidem, zaleplon, kaldet Z-lægemidler (gode afslappende midler og anti-angstmidler). I lang tid blev det antaget, at de ikke forårsagede smertefuld afhængighed, men narkotikamiljøet ret hurtigt modbevis det. Denne type afhængighed er på mange måder ligner barbitur, en af ​​de mest maligne. Det fører straks til handicap, demens og til sidst død.

Et af disse lægemidler kan betragtes som Andante sovepiller, som er "blandet" med alkohol til reaktionsformål, som sammen med en konstant stigning i dosis let kan forårsage koma og død. I vestlige lande er afhængigheden af ​​Z-lægemidler i øjeblikket på niveau med kokain, heroin og amfetamin.

For nylig er et nyt lægemiddel til apotek, tropicamid, blevet meget populært blandt stofmisbrugere. Det bruges normalt i oftalmologi. Ved brug af høje doser er forfærdelige bivirkninger sandsynlige: agitation, hovedpine, anfald, hypertermi. Overdosering kan være fatalt. Tropicamid, eller "tropisk" salg stiger hver dag. Lægemidlet er frit tilgængeligt i apoteker til en lav pris. Formelt er en recept nødvendig, men i de fleste apoteker er de loyale over for dette. Nu er dette lægemiddel på niveau med de farligste lægemidler i apoteket.

Konsekvenserne af at anvende tropicamid er yderst farlige. For stofmisbrugere, der bruger stoffet intravenøst, bliver huden gul i løbet af få uger, hæmoglobinet falder til 32 g / l (normalt hæmoglobinniveau er 135-160 g / l for mænd, 120-140 g / l for kvinder). Det virker på kroppen og psyken destruktivt. Det giver en farlig virkning på øjnene, en person mister syn, som ikke kan genoprettes. Ved brug af lægemidlet forekommer meget vanedannende. I mange tilfælde begynder lysets intolerance, smerter i øjnene vil plage personen.

Ved langvarig brug begynder vævene i kroppen at rotne, alle former for hjertesygdomme er uundgåelige. Forøgelse af dosis fører til forfærdelige bivirkninger. En sådan narkoman vil begynde at lide af epileptiske anfald, skørt, svære smerter i muskler og led, takykardi, hukommelse og forsvinder hurtigt falder efter vægt, delaminering sker på knoglevæv.

Den mest skræmmende kendsgerning er, at virkningerne af brug af tropicamid er endnu værre end f.eks. Kokain. Irreversible ændringer i kroppen opstår i løbet af få måneder, og den gennemsnitlige levealder for en misbruger er omkring to år.

lyrics

For nylig er et sådant nyt stof som Lyrics, designet til at eliminere neuropatiske sygdomme, også blevet kendt. Som en god smertestillende læge blev Lyrica fremmet inden for læger, især i narkologi, hvilket betyder, at hun hurtigt fandt berømmelse blandt stofmisbrugere, som også hurtigt satte sig på hende. Specielt farmaceutiske cowboys loveLirika for det faktum, at det kan "re-wear".

Men alle reinkarnerer sig selv: kokain, heroin og metadonmisbrugere, glemmer at tekster er mulige og hjælper med at overvinde et ønske om et andet stof, men så udvikler de sig selv afhængighed. Mærkeligt, men heroinmisbrugere sidder ofte på Lyrics. at pregabalin er et aktivt stof indirekte forbundet med opioidreceptorer. Den narkotiske virkning, ifølge forsikringer, ligner en ephedrin eller cannabinoid "sogn". I afhængighed spiller kpregabalinu primært rollen som dens lighed med de velkendte stoffer. Virkningen af ​​pregabalin blød. Nogle stofmisbrugere klager over, at buzz-effekten som sådan ikke når de nødvendige højder. Det er værd at bemærke, at en erfaren stofmisbruger sandsynligvis får en uforglemmelig fornøjelse, men en person, der drikker Lyric for første gang. Med hensyn til de gamle stofmisbrugere, der har forsøgt hårde stoffer, finder de ikke sådan fornøjelse i Lyrics, men de vender sig stadig til at fjerne effekten af ​​at bryde.

Som allerede nævnt er rækkevidden af ​​farmaceutiske lægemidler uendeligt stor. I stedet for et forbudt stof kommer der tre nye. Narkotikamisbrug på apoteket har fastgjort vores virkelighed, og uoverensstemmende foranstaltninger og moralisering alene kan ikke gøre her.

Cannabinoid receptorer og virkningsmekanismen af ​​syntetiske cannabinoider (krydderi)

I 1988 markerede Ellin Howlett fra University of St. Louis et af de kemiske derivater af THC med en radioaktiv mærkning, introducerede den til rotter og fandt ud af, at den interagerer med molekylære strukturer i hjernen kaldet cannabinoidreceptorerne CB1.

I 1993 GODU kaniabinoidnye receptortype er blevet identificeret 2 CB2, hovedsagelig lokaliseret i lymfoide væv og makrofager, hvor de synes at deltage i regulering af immunsystemet.

Snart blev det opdaget, at CB1 er en af ​​de talrige receptorer i hjernen, der er forbundet med G-protein. Deres aktivering forårsager komplekse kaskader til signalering af biokemiske reaktioner i celler, hvilket ofte fører til ændringer i permeabiliteten af ​​ionkanaler. CB 1 receptorer ved hjælp af de samme proteiner regulerer kalium (hovedsagelig aktivering) og calcium Q- og N-type (inaktivering) kanaler. Det blev også vist, at CB 1-receptorer inaktiverer potentielle afhængige calciumkanaler af L-type i vaskulær glat muskel. Via G-proteiner kan CB 1-receptorer aktivere adenylatcyklase.

CB 1-receptoren har syv transmembrane domæner. Den højeste koncentration af CB 1-receptorer observeres i CNS. De er også til stede i det perifere nervesystem, herunder de sympatiske ganglier, såvel som i hypofysen, binyrerne, reproduktive organer, hjerte, vaskulært endotel, lunger, mave-tarmkanal, blære og immunokompetente celler.

Den psykoaktive virkning af et stof er forbundet med dets virkning på cerebral cortex. For forringelsen af ​​hukommelsen under hashisk forgiftning er hippocampus ansvarlig - en hjernestruktur involveret i dannelsen af ​​hukommelsesspor. Motor dysfunktion udvikler sig som følge af marihuana eksponering for hjernen centre for motor kontrol. I hjernestammen og rygmarven forårsager det smertelindring (hjernestammen styrer også gagrefleksen). Hypothalamus er involveret i regulering af appetit og amygdala - følelsesmæssige reaktioner.

Således er variationen af ​​effekter af marihuana forbundet med dets virkning på hjernens grundstrukturer.

CB2, som CB1, konjugeres til adenylatcyklase ved hjælp af G-proteinet. Den største mængde receptormRNA blev fundet i humant milt og mandler. Det maksimale niveau af CB2 blev observeret i B-lymfocytter, NK-celler, i mindre grad - i monocytter og polymorfonukleære leukocytter, og det laveste niveau blev noteret i T8- og T4-lymfocytter. Cannabinoidbindingssteder er blevet fundet på B-lymfocytter af milten, lymfeknuder, Peyer's patches og også på mastceller, hvor det antages at hæmme frigivelsen af ​​histamin.

Der er grund til at antage eksistensen i kroppen ud over CB1- og CB2-receptorer af andre typer (eller subtyper) af cannabinoidreceptorer. Specielt forårsager den endogene forbindelse palmitoylethanolamid (PEA), der ikke har en udtalt affinitet for CB1- og CB2-receptorer, en antinociceptiv virkning, som kan svække den selektive CB2-antagonist SR144528, men ikke SR141716A - en selektiv blokering af CB1-receptorer.

Ved hjælp af eksemplet på endogene opioider enkephalin og endorphin, som blev opdaget i 1970'erne, foreslog forskere, at kroppen udvikler sine egne endogene cannabinoider. I 1992, 28 år efter identifikationen af ​​THC, viste Mekhulam at hjernen producerer fedtsyre, som er i stand til at binde til CB1-receptorerne og efterligne alle kendte effekter af marihuana. Forskeren kaldte denne sammensatte anandamid (fra sanskritordet "ananda" er lyksalighed). Senere fandt Daniel Piomelli og Nephi Stella fra University of California Irvine et andet lipid med samme egenskaber, 2-arachidonoyl-glycerol (2-AG), hvis indhold i nogle hjerneområder viste sig at være endnu højere end anandamid. Disse to forbindelser er de vigtigste endogene cannabinoider i hjernen eller endocannabinoider. Marijuana, der har stor kemisk lighed med endocannabinoider, er i stand til at aktivere cannabinoidhjerne receptorer.

Virkninger af anandamid når de administreres til en eksternt ligner virkningen af ​​eksogene cannabinoider men mindre varighed, tilsyneladende skyldes dens hydrolyse.

Anandamid forårsager bradykardi, blodtryk stiger først efter indgivelsen af ​​forbindelsen, så sker dets langsigtede nedsættelse. Anandamidens trykpåvirkning skyldes tilsyneladende den direkte virkning på vaskulær glatmuskel. Den hypotensive virkning forklares ved inhibering af norepinephrinudskillelse (presynaptisk virkning) fra varicosefortykkelse af de sympatiske fibre i hjertet og karrene. Anandamid kan reducere frigivelsen af ​​prolaktin og væksthormon hos dyr.

2-arachidonoylglycerol stræber efter at være den naturlige ligand for CB2. Hvilket også viste affinitet for CB1 og havde karakteristiske cannabimimetiske farmakologiske egenskaber.

Terapeutisk potentiale for cannabinoidreceptorligander

Eksperimentelle og separate kliniske undersøgelser har fastslået effektiviteten af ​​cannabinoid CB-1 receptorantagonister som anorexigeniske midler til behandling af skizofreni, lidelser i kognitive funktioner og hukommelse i nogle neurodegenerative sygdomme (Alzheimers sygdom, etc.). CB 1 -receptoragonister udover at stimulere appetit og antiemetisk aktivitet udviser neuroprotektive egenskaber (på grund af inhibering af glutamatfrigivelse i centralnervesystemet). Deres effekt i forstyrrelser i motorisk funktion (muskelstivhed, tremor) i multipel sklerose og traumatiske skader i rygmarven, tikkende og mentale lidelser i Tourettes syndrom, er dyskinesier, der forekommer ved behandling af Parkinsons sygdom med levodopa, blevet etableret. CB1-receptoragonister udviser udtalt analgetisk aktivitet. De anvendes også til behandling af glaukom, de har antitumoregenskaber. I undersøgelsen af ​​patienter med epilepsi hos 8 ud af 10 patienter blev der konstateret en vedvarende forbedring, såvel som antibiotiske egenskaber blev bemærket, de har afrodisiaksiske egenskaber.

Desuden er en af ​​de antagonister af CB1 ribonabant, godt i en række kliniske forsøg i behandling af fedme og overvægt, diabetes, nikotinafhængighed.

En grundlæggende retning for efterfølgende forskning synes at være adskillelsen af ​​de potentielle terapeutiske virkninger af CB1-receptoragonister og bivirkningerne af disse forbindelser, primært deres psykotrope egenskaber. En af de lovende tilgange er brugen af ​​stoffer, der aktiverer det endogene cannabinoidsystem indirekte ved at forøge niveauet af cellulære cannabinoider som følge af hæmning af deres transmembrantransport eller enzymatisk hydrolyse. Det er muligt at regne med succesen med implementeringen af ​​denne tilgang, hvis endogene cannabinoider frigives i større grad i de strukturer, hvor terapeutiske effekter dannes, sammenlignet med de formationer der er ansvarlige for forekomsten af ​​uønskede reaktioner.

Af interesse er cannabinoid CB2 receptoragonister, der har antiinflammatoriske og immunosuppressive virkninger. Forbindelserne ikke gennemtrænge blod-hjerne-barrieren, funktionel organisation og terapeutiske potentiale kan forårsage en analgetisk virkning i inflammatoriske processer i fravær af bivirkninger på grund af indflydelse på CNS.

Nogle lægemidler indeholdende cannabinoidreceptorligander anvendes i medicinsk praksis. Således administreres 9-tetrahydrocannabinol (THC) oralt (dronabinol, marinol) i USA for at forebygge og lindre opkastning under kemoterapi af tumorer samt at stimulere appetit i tilfælde af en signifikant reduktion i legemsvægt hos patienter med erhvervet immundefekt syndrom. Syntetisk analog af THC nabilon (cesameth) anvendes i Storbritannien som en antiemetisk.

Anvendelsen af ​​cannabinoidreceptoragonister som lægemidler har hidtil begrænset deres narkotiske potentiale, deres evne til at forringe kognitive funktioner, herunder korttidshukommelse og den forholdsvis hurtige udvikling af tolerance for de vigtigste virkninger.

At studere virkningerne af marihuana ledte forskere til at opdage endocannabinoider. CB1-receptorer synes at være til stede i alle hvirveldyrsdyr, hvilket betyder at biokemiske og fysiologiske systemer, der bruger deres egne marihuana-lignende hjerneforbindelser, har eksisteret i 500 millioner år. I løbet af denne tid har endocannabinoider tilpasset sig til at udføre mange, nogle gange meget vanskelige funktioner i kroppen. I de senere år er kun nogle af dem blevet tydelige for os.

Endocannabinoider påvirker ikke fremkomsten af ​​frygt, men er nødvendige for at overvinde det, de påvirker ikke evnen til at spise, men ændrer appetitten osv. Deres tilstedeværelse i hjernestrukturer forbundet med kompleks motoradfærd, tænkning, læring og hukommelse foreslår at evolutionen har givet disse mystiske mellemmænd i hjernen mange andre bemærkelsesværdige evner.

Syntetiske cannabinoidreceptoragonister

Historien om syntetiske cannabinoider begyndte i slutningen af ​​det 20. århundrede, da forskere-farmakologer blev interesseret i de positive virkninger af marihuana og begyndte at forsøge at syntetisere en analog af dets aktive ingrediens, som ville have terapeutiske egenskaber, men blev skånet fra dets virkning på centralnervesystemet. Forskning på dette område blev fremhævet af Pfizer, hvor de forsøgte at skabe et stærkt ikke-opioid analgetikum. I 80'erne og 90'erne blev der opdaget omkring ti klasser af syntetiske cannabinoider, hvis virkninger var tiere og hundreder gange kraftigere end cannabis, men de formåede ikke at slippe af med psykoaktive egenskaber, hvilket førte til ophør af arbejde i denne retning. Det skal bemærkes, at en af ​​patienterne i 2015 i Frankrig i kliniske forsøg med et nyt analgetisk stof døde - det skyldtes en overtrædelse af CI-forordningen. Testen bestod et lægemiddel, der virkede lige igennem cannabinoidsystemet i hjernen.

En del af syntetiske cannabinoider blev opdaget og syntetiseret af biologer, som studerede strukturen og placeringen af ​​CB-1 og CB-2 receptorer.

I dag arbejder professionelle kemikere, der tjener penge ved at bruge stoffer, formuleringer af tidligere opdagede syntetiske cannabinoider, der findes i forskellige videnskabelige publikationer og patenter, der blev offentliggjort i disse år. I fremtiden, da disse lægemidler blev forbudt, skabte de simpelthen analoger på grundlag af gamle farmakoporer, der vedhæftede nye erstatninger til dem og dermed omgå lovgivningsmæssige forbud. I øjeblikket er denne "våben race" ikke langsommere.

Årsagen til denne fare for krydderier er deres mangfoldige øget affinitet for receptorer. Hvis hamp kun forårsager en lille stigning i pulsfrekvensen, fremkalder krydderiet i samme dosis takykardi, senere hjertesvigt og undertiden akut kardiotoksicitet. En lille forvirring fra naturlige cannabinoider bliver til delirium og akut psykose med en fuldstændig frigørelse fra virkeligheden, og mild mental opvågning bliver til ukontrolleret aggression og kraftige, skræmmende hallucinationer. Intoxikation med komponenter i røgblandinger er yderst farlig for en persons fysiske og mentale sundhed. Derfor er den primære opgave at bestemme den specifikke cannabinoid, som en person har forbrugt hurtigst muligt. Deres kemiske struktur er så ulig det naturlige tetrahydrocannabinol, at metoderne til prøvepræparation, kvalitativ og kvantitativ bestemmelse udviklet til dette stof er fuldstændig uegnede til syntetiske substitutter.

Her er blot nogle beskrivelser af sådan forgiftning eller "tur".

"På en eller anden måde turede vores kamerat til at stege pasta, overlappende med syntetisk cannabinoid 5F-PB22 - en fuld CB-receptoragonist og et af de hårdeste stoffer i denne gruppe, som folk opfandt på det tidspunkt. På et tidspunkt blev han overvældet af et overvældende ønske om at begynde at bygge serien "Lesopoval". Pastaen var logfiler på dette skovsted, han blev selv savenes konge. Ved at realisere dette komponerede han en sang, der blev til de tilstedeværende i øjeblikket i lejligheden en portal til denne logning, hvor maneterne levede i lyserøde regnfrakker og bevogtede de kemiske våben gemt i bunden af ​​logningen, som de oprindelige oprørere forsøgte at kidnappe... ja, hvis du tror på rapporten, de havde ikke aftensmad den aften. "

"Efter pusten standsede fyren i lang tid og faldt ind i sig selv og brækkede på en eller anden måde og gik med mig i yderligere to timer og svor for mig, at dette var den stærkeste, der kom i hans liv, nej, ja, virkelig, den stærkeste, min mor - Af en eller anden grund blev det meget vigtigt for ham at formidle denne tanke til mig. Derefter begyndte han at fortælle resten af ​​sine kolleger, der var blevet trukket op på dette tidspunkt, hvordan han var vokset sammen med huset, følte vibrationerne, modtaget information gennem halebenet om metalkorrosion, forvitring, rustning, vand, der strømmer gennem rør og løbende rotter. Endvidere begyndte skalaen at skifte, og han begyndte at tale om, hvordan han lærte at opfatte molekylær og atominformation, var forbundet med hvert kvante af huset og døde derefter. Nå, det sagde han til os, at han døde, og efter at have siddet en anden halv time sagde han, at det var kedeligt at være død og ledte til udgangen fra indgangen. Vi blev ramt af ham, men i aften nægtede han at fortsætte med at tale med os, idet han kun sagde at mod baggrund af hans nye evner og viden om universets struktur er vi kun orme. Derefter satte han sig i en snowdrift og begyndte at holde sig til skraldespanden, og generelt, så han ikke frøs prostata, måtte vi tage ham med armene og tage ham hjem. "

"Det var oprindeligt klart for mig, at rygning er en dårlig ide. Men flasken var allerede fyldt med hvid tyk røg, og der var ingen steder at trække sig tilbage. Jeg åndede mig Det føltes som hash, men efter den første del indså jeg, at vi var gået for langt med doseringen. I et øjeblik følte jeg mig godt, og så sprøjtede en kraftig gagreflekser indholdet af min mave ind i sneen. Jeg var dækket med et hoved: mine ører blev lagt, mit hjerte var ved at bryde ud af mit bryst, alt svømmede for mine øjne. Dette er ikke den første dårlige rejse i mit liv, og jeg vidste, at dette er et minutfænomen. Den vigtigste ting - ikke bukke under for et panikanfald. Men ti minutter gik, og hjertet stoppede ikke med at slå hurtigt. Desuden begyndte noget meget stærkt at presse i brystområdet.

Tiden varede langsomt, hver tanke fangede fantasien lidt mere end helt. Før mine øjne flydede billeder fra mit liv, fra drømme og film. Hver handling blev givet med vanskeligheder, kroppen var tungt tung. Mine tanker drejede sig om de mennesker, der havde hoppet fra dette affalds tag, om Fenrir, som blev frigivet fra kæderne, om meteoritten, der ville gøre vores planet i støv, om hvad politiet kunne tage om noget, der aldrig ville lade mig gå. Kammerater i nærheden af ​​mig grinede grin med noget. Jeg sad i trance og læste til mig selv (og måske til øret) det mantra, som Tatarsky læste i bogen "Generation P": Od melafefon bva kha sha. Noget som "Giv mig en anden agurk" på hebraisk.

Lad mig gå næsten lige så godt som dækket. Det viste sig, at ikke mere end en time var gået, selv om jeg var sikker på at jeg vågnede sent om aftenen. Mine hænder rystede, hovedet splittede mig, det var smertefuldt at trække vejret. "

"A. og jeg begyndte at tale om noget. På et tidspunkt råbte han og kiggede et sted igennem mig: "Fang ordene, tag det!" Jeg vendte om og så ingen ord, men besluttede at hjælpe A. i den vanskelige opgave at fange ord. Nemlig - begyndte at klappe hånden på væggen og spurgte "her?"; Efter en tid, ved kollektive anstrengelser fangede vi ordene, og jeg pressede dem i min knytnæve (stadig ikke se dem). Vi fortsatte samtalen. Efter et par minutter har jeg helt glemt ordene (hvilket er ingen hemmelighed, jeg har glemt dem meget tidligere, men fortsatte med at holde min næve ved inerti) og åbnede min næve. A. Inkluderede den gamle disk: "Catch, fløj væk igen!"

Senere A. sagde, at ordene er en sætning, jeg sagde fra vores samtale. Han huskede ordsproget "ordet er ikke en sparv. "Og så, at han havde den sjældne chance for at fange ordene. Ordene, ifølge hans beskrivelse, blev skrevet i almindelig Word-ovsky font, sort farve.

Det er på tide at beskrive dine følelser. Hele denne gang følte jeg mig meget specifik - på randen mellem sjov og primitiv rædsel. I stedet for selv følte jeg en blanding af disse fornemmelser. Eller måske følte jeg mig generelt disse følelser separat - skilt sjovt, adskilt skræmmelse. Men samtidig. Horror brændte mit bryst indvendigt, og det sjove udspændte et mystisk smil på mit ansigt og hjerne. "

Generelle betingelser for valg af afløbssystem: Afløbssystemet er valgt afhængigt af beskyttelsens art.