loader

Vigtigste

Halsbetændelse

Fluoroquinolon antibiotika: lægemiddelnavne, anvendelser

Fluoroquinoloner - stoffer hører til gruppen af ​​quinoloner og har antibakterielle egenskaber. Anvendes i den kliniske praksis af pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden af ​​brug på grund af handlingsspektret, effektiviteten af ​​disse lægemidler. På samme tid har de en række negative indflydelser. Tidlig recept af antibiotika i henhold til indikationer, i korrekte doser, under hensyntagen til kontraindikationer, sikrer effektivitet såvel som sikkerhed for terapi.

Tilnærmelser til systematisering

Listen over stoffer af forskellige fluoroquinoloner og quinoloner har omkring 4 dusin midler. De adskilles af tilstedeværelsen eller fraværet af et fluoratom ved mængden af ​​det i molekylet (monofluorquinoloner, diflutoquinoloner) ved præferenceaktivitetsspektrum (gram-negativ, anaerob), anvendelsesområder (åndedrætsorganer).

Det mest komplette billede findes i klassificeringen af ​​quinoloner i separate generationer. Denne fremgangsmåde er almindelig i praksis.

Generel kinolonklassificering:

  • 1. generation (ikke-fluoreret): nalidixinsyre, oxolinsyre;
  • 2. generation (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3. generation (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4. generation (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskelle i kemiske egenskaber, patogenes spektrum, i interaktion med patientens krop, bestemmer stedet for hvert lægemiddel i terapi.

Farmakologiske egenskaber

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler på grund af virkningen på bakterielle enzymer involveret i dannelsen af ​​DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse af syntesen af ​​proteinmolekyler i den mikrobielle celle. Dens levedygtighed falder, aktiviteten af ​​toksiske og enzymstrukturer falder, sandsynligheden for, at en bakteriel celle fanges af fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) stiger.

Fluoroquinoloner hæmmer bakteriel celledeling

Repræsentanter for alle grupper af fluorquinoloner har indflydelse på den aktive bakteriecelle og kan også forstyrre ethvert stadium i dets livscyklus. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i hvile, når de fleste stoffer er ineffektive.

Den terapeutiske virkning af fluorquinoloner skyldes:

  • bakteriedræbende virkning
  • penetration inde i bakteriecellen;
  • fortsættelse af den antimikrobielle virkning efter ophør af kontakt med lægemolekylet;
  • skabelsen af ​​høje koncentrationer i patientens væv og organer
  • langvarig fjernelse af lægemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første quinolon. Det andet lægemiddel var oxolinsyre, som havde en aktivitet 3 gange mere end sin forgænger. Efter oprettelsen af ​​2. generation fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) er dette værktøj imidlertid praktisk taget ikke brugt.

Af quinoloner anvendes kun nalidixinsyre (nevigramon). Det er indiceret for urinvejsinfektioner (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), til forebyggelse af intraoperative komplikationer i nyrerne, ureter, blære. Det tages op til 4 gange om dagen (piller).

Fluoroquinoloner, som den næste generation af quinoloner, har ændringer i spektret af modtagelige mikrober, såvel som farmakokinetiske egenskaber (absorption, distribution og eliminering fra kroppen).

Generelle fordele ved fluorquinoloner sammenlignet med quinoloner:

  • bred antimikrobiel aktivitet;
  • effektive koncentrationer i de indre organer, når tabletformen anvendes, ikke afhængig af fødeindtagelse
  • god gennemtrængning i luftveje, nyrer, urinveje, ENT organer;
  • at opretholde terapeutiske koncentrationer i de ramte væv, er det nok at ordinere 1-2 gange om dagen;
  • bivirkninger i form af lidelser i fordøjelseskanalerne, forekommer nervesystemet mindre hyppigt;
  • anvendes til nedsat nyrefunktion, selv om deres udskillelse bremses i denne patologi.

Til dato er der fire generationer af repræsentanter for denne gruppe.

Ansøgning i klinisk praksis

Narkotika har en meget bred vifte, handler om de fleste mikroorganismer. Forberedelser af 2. generationen påvirker primært aerobe gram-negative bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhepatogen), gram-positiv (gylden staph, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mycoplasma) såvel som anaerober ufølsomme over for dem. Da pneumokokker er det vigtigste årsagsmiddel til lungebetændelse og ofte påvirker ENT-organerne, har anvendelsen af ​​disse lægemidler i otolaryngologi og pulmonologi begrænsninger.

Norfloxacin (2. generation) har en lang række effekter, men skaber kun høje terapeutiske koncentrationer i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrænset til nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorquinoloner (3. generation) har samme indflydelse som lægemidler fra den foregående gruppe og har også effekt på pneumokokker, herunder stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mycoplasmer). Dette gjorde det muligt at anvende denne gruppe i vidt omfang til behandling af åndedrætsorganerne (respiratoriske organer) såvel som i almen terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generationer bruges til at behandle infektioner:

  • åndedrætssystem;
  • renal væv;
  • urinsystemet;
  • et øje
  • paranasale bihuler
  • hud og fedtvæv.

Fluoroquinoloner 4. generation, den sidste generation til dato, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora og er også effektiv mod anaerober, der ikke er i stand til sporulation. Dette udvider anvendelsesområdet for deres anvendelse, muliggør brugen af ​​dybe hudlæsioner med udviklingen af ​​anaerobe infektioner, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bækkeninfektioner.

Fordelen ved moderne fluoroquinoloner er evnen til kun at bruge dette lægemiddel (monoterapi).

De er indikeret for de samme sygdomme som respiratoriske fluorquinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer af stafylokokker, så det kan bruges til behandling af den mest alvorlige, hospitalsopkøbte lungebetændelse.

En stor fordel ved en række af disse stoffer (levofloxacin, pefloxacin) er muligheden for at anvende dem ikke kun til oral administration, men også til intravenøs administration. Dette sikrer hurtig levering af lægemidlet til de ramte væv, hvilket kan være afgørende for tunge patienter. Det er også muligt at bruge den såkaldte trinterapi. Når de efter modtagelse af et positivt resultat fra infusionsmetoden til administration af lægemidlet overføres til tabletformer. Den høje tilgængelighed af fluorquinoloner med denne indgivelsesmetode sikrer effektivitet og hjælper med at undgå de negative virkninger af indførelsen af ​​store mængder lægemidler intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikationer

Som enhver medicin har fluoroquinolon antibiotika en række bivirkninger. De skal skelnes fra ændringer i patientens tilstand, som skyldes den underliggende sygdom (for eksempel en midlertidig forøgelse af kropstemperaturen) og indikerer lægemidlets terapeutiske virkning.

Liste over bivirkninger:

  • ubehag, smerter i maven, tab af appetit, halsbrand, kvalme, opkastning, diarrélignende afføring
  • søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, sløret syn og hørelse, ændring i følsomhed, rykkende træk;
  • bruskbetændelse, senebrud;
  • muskel smerte;
  • forbigående betændelse i renalvævet, hovedsageligt interstitium (nefritis);
  • Ændringer i elektrokardiogrammet, som kan resultere i arytmier
  • hududslæt, som kan ledsages af kløe, allergisk hævelse;
  • udviklingen af ​​øget følsomhed overfor sollys
  • krænkelser i strukturen af ​​kroppens mikrobielle flora, udvikling af svampeinfektioner i mundslimhinden, genitalorganerne.

Det er også yderst sjældent, at pseudomembranøs colitis udvikler intestinal clostridi hos patienter med markerede dysbakterier og intestinale læsioner. Dette er en alvorlig og farlig tarmsygdom. Derfor, hvis der er ændringer i afføring, blodige eller andre urenheder i fæces, er temperaturbølger, som ikke kan forklares af den underliggende sygdom, nødvendigt at konsultere en læge hurtigst muligt.

  • graviditet til enhver tid
  • amning periode
  • alder mindre end 18 år
  • en allergi eller reaktion på quinolon og fluorquinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling af børn anvendes ikke på grund af den udtalte negative virkning på den voksende organisms bruskvæv.

Om nødvendigt erstattes disse lægemidler med lægemidler med et lignende indflydelsesspektrum på patogener.

I tilfælde af hjertesygdomme med risiko for ventrikulære arytmier og i patologi af lever og nyrer, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden af ​​disse organer.

Forskellige lægemidler har en række mulige negative virkninger. Derfor bør brugen af ​​disse værktøjer være under streng lægeovervågning.

Brugen af ​​fluorquinoloner til sygdomme i øvre luftveje

I inflammatoriske sygdomme i næsepassagerne anvendes orofarynx, mandler, paranasale bihule, øre af smitsom natur, penicillinpræparater, makrolider, cephalosporiner og fluoroquinoloner. Brugte stoffer 3 og 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyder disse generations midler, at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker, der i de fleste tilfælde er de forårsagende midler enten alene eller i forbindelse med andre mikrober af inflammatoriske sygdomme i det øvre luftveje, åndedrætssystemet.

Anvendes med akutte og kroniske inflammatoriske processer forårsaget af antibiotika følsomme over for fluorquinoloner.

Hyppigst anvendt i terapi:

  • sygdomme i paranasale bihuler;
  • rhinitis;
  • rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner anvendes i fravær af virkningen af ​​behandling med beta-lactam (penicilliner og cefalosporiner) og makrolider.

Fluoroquinolonemedikamenterne er således blandt de mest anvendte i moderne antibakteriel terapi hos voksne. Omhyggelig undersøgelse af patienten, identifikation af risici med negativ påvirkning, det mest nøjagtige valg af lægemidlet under det mikrobielle spektrum af patogener af en bestemt sygdom, bestemmelse af fremgangsmåden og indgivelsesmåden sikrer en positiv virkning af terapi såvel som dens sikkerhed.

Fluoroquinoloner - fire generationer af bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Fluoroquinoloner mod bakterier

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning påvises sygdomsfremkaldende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der klæber med bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

klassifikation

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På basis af nalidixinsyre producerer de uro-antiseptika, som har en destruktiv virkning på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pipemidievoy og oxolinsyre klarer sig godt med ukomplicerede sygdomme i det urogenitale system og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Effektiv mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biopermeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gramnegative cocci og sticks, bekæmper gram-positive stænger, stafylokokker, undertrykker aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er meget mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidlerne ligner deres virkning på fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker, der er resistente over for penicillin. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Fordele og ulemper ved fluorquinoloner

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør man ved valg af terapi tage højde for, at de har kontraindikationer til brug. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn nedsætter fluoroquinoloner knoglevækst og er derfor kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling overstiger skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har retmæssigt ledende positioner i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

En liste over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Det er beregnet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sygdomme, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjenlidelser, såsom hornhindeår, konjunktivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det anvendes til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, conjunctivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ENT sygdomme, leddets sygdomme, hud.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mykobakterier, mens dets virkning varer meget længere end andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektiøse læsioner af nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Bruges til at behandle infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, samtidig med at det bliver bedre tolereret af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Anvendes som primær stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet selv i små koncentrationer klare en stor procentdel bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærværelse af sygdomme i det urogenitale system, tuberkulose, som et lokalt middel til øjenlidelser. Det er ineffektivt i kampen mod chlamydia, pneumokokker, mycoplasmer.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet i listen over vigtige lægemidler, der er godkendt af Den Russiske Føderations regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af væsketype med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Fluoroquinolon gruppe. Forklar, advare, rådgive

Kære farmaceuter, hej!

For nylig analyserede vi de mest populære antibiotika grupper.

I dag vil jeg gerne bo på en anden gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg taler om fluorquinoloner.

De er ikke antibiotika, fordi de ikke har naturlige modstykker. Men med hensyn til effektivitet er de ikke ringere end dem.

Du kan ikke læse mere, hvis du hurtigt besvarer spørgsmålene:

  • Hvor mange generationer fluoroquinoloner findes der for øjeblikket på markedet?
  • Navngiv mindst ét ​​lægemiddel af hver generation af denne gruppe.
  • Hvordan er generationer forskellige fra hinanden?
  • Hvilke af fluorquinoloner anvendes hovedsageligt til infektioner i det urogenitale system?
  • Navngiv den sjældne bivirkning forårsaget af denne gruppe af lægemidler.
  • I hvilken alder kan fluoroquinoloner anvendes og hvorfor?

Nå, hvordan? Har du gjort det?

Hvis ikke, fortsæt samtalen.

Fra historien af ​​fluorquinoloner

"Forældrene" af fluorquinoloner er quinoloner - nalidixinsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin) osv.

Jeg er sikker på at du vil kalde det, når de bruges.

Det er rigtigt. Fortrinsvis med urinvejsinfektioner. Quinoloner er i det væsentlige uroseptiske, dvs. narkotika, frigør bakterieindtræk fra blæren, nyrerne, urinerne.

For nylig er disse midler udpeget mindre og mindre, fordi meget mere effektive stoffer er kommet på markedet.

Quinoloner blev tilfældigt syntetiseret under en undersøgelse af et antimalarielt lægemiddel kaldet chlorokin.

Et par år efter deres opdagelse kom en af ​​forskerne op med ideen om at tilføje et fluoratom til quinolonformlen og se, hvad der sker. Og det viste sig en helt ny gruppe antibakterielle midler, som kan sammenlignes i effektivitet med cephalosporiner.

Fluoroquinolon gruppe. Egenskaber af generationer

I nogle publikationer betragtes quinoloner sammen med fluorquinoloner og regnes blandt deres første generation.

Der sker noget vrøvl: kinoloner er 1. generation af fluorquinoloner.

Men gruppen viste sig at være helt anderledes, med forskellige karakteristika og indikationer!

Så jeg vil tale som fornuft fortæller mig.

I dag er der 3 generationer fluoroquinoloner:

Fluoroquinolon-generationer adskiller sig fra hinanden i deres spektrum af antibakteriel aktivitet.

Hver ny generation overgår den forrige på en eller anden måde.

Generation 1 hedder "gram-negativ", fordi stofferne tilhørende denne generation virker på en bred vifte af gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv kun på en lille håndfuld: flere sorter af stafylokokker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Lad mig minde dig om gramnegative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokokker (patogen af ​​gonoré), meningokocker (purulent meningitispatogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hæmofil bacillus mv.

Forberedelser af 1. generation kan opdeles i 2 grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trænger ind i forskellige organer og væv, derfor bruges de til infektioner af forskellige lokaliseringer: åndedrætsorganer, øre, øjne, paranasale bihule, næse, urogenitale område, mave-tarmkanal, hud, knogler mv.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midler skaber høje koncentrationer i urinen, så de bruges oftest til infektioner i det urogenitale system.

Men lægemidler af denne generation har ringe virkning på pneumokokker, klamydia, mycoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkluderet i øjendråber og øredråber kaldet Normaks.

Anden generation hedder "åndedræt", da agenterne relaterede sig til det ikke kun virker på disse patogener som 1. generation, men også på de fleste patogener i luftvejsinfektioner (pneumokokker, Mycoplasma pneumoniae osv.)

De beskæftiger sig godt med de samme fjender af folket som 1. generation, men også med pneumokokker, chlamydia og mycoplasmer.

3. generation - jeg vil kalde det "tordenvejr af anaerober".

Mens jeg samlede materiale til artiklen, mødte jeg flere repræsentanter for denne generation, men så dem ikke i sortimentet af apoteker. Jeg ser ingen grund til at tale om "døde sjæle". Så jeg kalder de mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere lægemidlet, den tredje generation af fluorquinoloner virker på de samme patogener som de to foregående, plus er i stand til at ødelægge anaerobe bakterier. Husk, hvem de er?

Disse er uhøjtidelige mikrober, som i modsætning til deres brødre i tankerne ikke har brug for ilt for et fuldt liv.

De forårsager alvorlige infektioner. Deres toksiner er ekstremt aggressive, der er i stand til at inficere vitale organer og forårsager peritonitis, abscesser af indre organer, sepsis, osteomyelitis og andre alvorlige sår.

Anaerobe bakterier er også ansvarlige for stivkrampe, gasgangrene, botulisme og fødevarebårne toksikosinfektioner.

Således ekspanderer spektret af antibakteriel aktivitet af fluorquinoloner fra generation til generation.

Fordele ved fluoroquinolon gruppen

Du har sikkert bemærket, at forberedelserne fra denne gruppe var elsket af mange læger, derfor er de ordineret ganske ofte.

Hvor godt fandt de i dem?

Lad os nævne deres fordele.

  1. Har et bredt spektrum af handlinger.
  2. Dybt trænge ind i forskellige væv.
  3. De har en lang halveringstid, så de kan bruges 1-2 gange om dagen.
  4. Godt absorberet i mave-tarmkanalen er derfor tilgængelig i form af orale former, hvilket er mere bekvemt og mere behageligt for mange patienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolereret.

Virkningsmekanismen for fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bakteriedræbende virkning. De hæmmer de enzymer, der er nødvendige for syntesen af ​​DNA'et fra datterbakteriecellerne. Hvad er DNA? Dette er cellens "hjerte", det er dets genetiske kode, "instruktionen" om hvordan man kan leve og være god. Ingen "instruktioner" - intet liv.

Indikationer for anvendelse af fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil endda sige det bredeste spektrum af indikationer:

  • Sygdomme i øvre og nedre luftveje.
  • Infektioner i urinvejene og prostatakirtlen: cystitis, urethritis, pyelonefritis, prostatitis. Især godt håndtere dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, chlamydia, mycoplasmosis.
  • Intraabdominale infektioner (peritonitis, cholecystitis osv.)
  • Tarminfektioner (salmonellose, dysenteri, kolera osv.)
  • Infektioner i huden, blødt væv, knogler og led.
  • Sepsis.
  • Meningitis.
  • Tuberkulose.
  • Infektioner i øjet, ydre øre (norfloxacin).

Valget af fluoroquinolongruppen afhænger af sygdommens type og sværhedsgrad, dens varighed, typen af ​​patogen og effektiviteten af ​​de tidligere anvendte lægemidler.

Hvert stof har sine egne fordele. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive af fluorquinoloner mod gram-negative bakterier. Det overgår sine "kolleger" i aktion på den blå pus bacillus. Det anvendes i kombinationsterapi af stofresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra generation 1, den mest aktive mod pneumokokker og chlamydia, men svagere end lægemidler i anden og tredje generation.

Norfloxacin og pefloxacin er særligt gode til urinveje og prostatainfektioner.

Pefloxacin trænger endvidere til blodhjernebarrieren bedre end andre fluoroquinoloner, derfor bruges den i meningitis (for dette er der en form for koncentrering til intravenøs administration).

Sparfloxacin er bedre end andre lægemidler i denne gruppe i varighed af virkningen. Den anvendes en gang dagligt.

Levofloxacin er isomeren af ​​ofloxacin, men er 2 gange mere aktiv og bedre tolereret.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Den kan bruges empirisk (dvs. blindt, uden at såge bakterier) til alvorlige infektioner af forskellige lokaliseringer.

Kontraindikationer til brugen af ​​fluorquinoloner

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiske reaktioner på fluorquinoloner,
  • Børn og ungdomsår.

Fluoroquinoloner er kontraindiceret op til 18 år, ligesom i dyreforsøg noterede forskere en forsinkelse i udviklingen af ​​bruskvæv. Derfor er de som regel ikke ordineret til slutningen af ​​dannelsen af ​​skeletet. Selvom læger under deres ansvar foreskriver i nogle tilfælde fluoroquinoloner til børn. For eksempel med cystisk fibrose eller intolerance over for andre antibakterielle midler.

De mest almindelige bivirkninger af fluorquinoloner

  1. På den del af fordøjelseskanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré. Derfor rådgive dem til at tage efter måltider.
  2. Krænkelser i centralnervesystemet: Hovedpine, svimmelhed, anfald (hos personer med epilepsi).
  3. Photodermatose, dvs. øget hudfølsomhed over for ultraviolette stråler. Under solens virkning ødelægges fluorquinoloner, frie radikaler dannes og forårsager skade på huden.

Så når du sælger et lægemiddel fra denne gruppe, skal du tilbyde solcreme. Især om sommeren og i solrige områder.

Mere end andre, lomfloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo) er forskellige i deres evne til at forårsage fotodermatose.

  1. Forøgelse af hepatisk trasaminase. Det betyder, at lægemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være rart at tage et fluorquinolonemiddel i kombination med en hepatoprotektor. Sjældent, men der sker medicinsk hepatitis.
  2. Forhøjet QT interval på EKG. For sunde mennesker er det ikke skræmmende. Og hvis stoffet er taget af en person, der har alvorlige hjerteproblemer, kan der være en arytmi. Men det sker, når man tager store doser af lægemidlet.
  1. En sjælden bivirkning er senititis, dvs. senerbetændelse og dets brud. Oftest lider akillessenen. Det sker hovedsageligt hos ældre.

Tendinitter opstår, fordi fluoroquinoloner inhiberer aktiviteten af ​​enzymet, der er nødvendigt for syntesen af ​​collagenprotein. Og det danner grundlaget for sener og faktisk bindevævet.

Det er vigtigt:

Hvis fluoroquinoloner tages samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uopløselige komplekser, og lægemidlet vil ikke have den ønskede virkning. Derfor bør en pause mellem deres teknikker være mindst 4 timer.

Og nu husker vi alle ovenstående og beskriver en liste over anbefalinger til køberen.

5 anbefalinger til køberen, når der sælges et stof af fluoroquinolon-gruppen

Hvis du sælger et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner:

  1. Tilbyder solcreme. Tal sådan: "Dette stof øger hudens følsomhed over for sollys og kan forårsage udslæt. Derfor råder jeg dig til at købe et andet produkt for at beskytte din hud mod solen. "
  2. Hvis en person nægter at punkt 1, advarsel: "Undgå udsættelse for solen hele behandlingsperioden og en anden 3 dage efter opsigelsen."
  3. Tilbyde en hepatoprotector ("Har lægen givet dig noget til at beskytte din lever?")
  4. Sig, at du skal tage stoffet efter et måltid, drik masser af væsker for at reducere dets irritationsvirkning på maven.
  5. Hvis en person sammen med et fluorokinolonegruppemedicin erhverver et andet antacidpræparat eller et vitaminmineralkompleks, anbefales det at fortynde dem i tide (mindst 4 timers pause).

Det er alt for i dag. Hvordan kunne du lide artiklen, venner?

Hvis du har noget at tilføje, kommentere, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være taknemmelig, hvis du deler linket til artiklen med dine kolleger.

Se dig igen på bloggen "Apotek til mand"!

P. S. Hvis du ikke allerede abonnerer på nye blogartikler, kan du gøre det lige nu ved at bruge bare et par minutter. For at gøre dette skal du udfylde abonnementsskemaet, som du ser i slutningen af ​​hver artikel og til højre øverst på siden. Glem ikke at bekræfte abonnementet i det indgående brev. Derefter vil du modtage en email med et link for at downloade nyttige snydeark.

Hvis du ikke har modtaget brevet, skal du kontrollere mappen spam.

Gik noget forkert? Se instruktioner.

Stadig ikke arbejde? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kære læsere!

Hvis du kunne lide artiklen, kan du, hvis du vil spørge noget, tilføje, dele erfaring, gøre det i en særlig formular nedenfor.

Bare vær ikke tavs! Dine kommentarer er min vigtigste motivation for nye kreationer til dig.

Jeg ville være meget taknemmelig, hvis du deler et link til denne artikel med dine venner og kolleger i sociale netværk.

Bare klik på de sociale knapper. netværk, hvor du er medlem.

Klik på knapperne sociale. netværk øger gennemsnittet check, indtægter, løn, reducerer sukker, blodtryk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flatfoot, hæmorider!

Mylor

Kold og influenzabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Hvad er fluorquinolon?

Fluoroquinoloner - stoffer hører til gruppen af ​​quinoloner og har antibakterielle egenskaber. Anvendes i den kliniske praksis af pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden af ​​brug på grund af handlingsspektret, effektiviteten af ​​disse lægemidler. På samme tid har de en række negative indflydelser. Tidlig recept af antibiotika i henhold til indikationer, i korrekte doser, under hensyntagen til kontraindikationer, sikrer effektivitet såvel som sikkerhed for terapi.

Tilnærmelser til systematisering

Listen over stoffer af forskellige fluoroquinoloner og quinoloner har omkring 4 dusin midler. De adskilles af tilstedeværelsen eller fraværet af et fluoratom ved mængden af ​​det i molekylet (monofluorquinoloner, diflutoquinoloner) ved præferenceaktivitetsspektrum (gram-negativ, anaerob), anvendelsesområder (åndedrætsorganer).

Det mest komplette billede findes i klassificeringen af ​​quinoloner i separate generationer. Denne fremgangsmåde er almindelig i praksis.

Generel kinolonklassificering:

  • 1. generation (ikke-fluoreret): nalidixinsyre, oxolinsyre;
  • 2. generation (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3. generation (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4. generation (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskelle i kemiske egenskaber, patogenes spektrum, i interaktion med patientens krop, bestemmer stedet for hvert lægemiddel i terapi.

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler på grund af virkningen på bakterielle enzymer involveret i dannelsen af ​​DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse af syntesen af ​​proteinmolekyler i den mikrobielle celle. Dens levedygtighed falder, aktiviteten af ​​toksiske og enzymstrukturer falder, sandsynligheden for, at en bakteriel celle fanges af fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) stiger.

Fluoroquinoloner hæmmer bakteriel celledeling

Repræsentanter for alle grupper af fluorquinoloner har indflydelse på den aktive bakteriecelle og kan også forstyrre ethvert stadium i dets livscyklus. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i hvile, når de fleste stoffer er ineffektive.

Den terapeutiske virkning af fluorquinoloner skyldes:

  • bakteriedræbende virkning
  • penetration inde i bakteriecellen;
  • fortsættelse af den antimikrobielle virkning efter ophør af kontakt med lægemolekylet;
  • skabelsen af ​​høje koncentrationer i patientens væv og organer
  • langvarig fjernelse af lægemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første quinolon. Det andet lægemiddel var oxolinsyre, som havde en aktivitet 3 gange mere end sin forgænger. Efter oprettelsen af ​​2. generation fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) er dette værktøj imidlertid praktisk taget ikke brugt.

Af quinoloner anvendes kun nalidixinsyre (nevigramon). Det er indiceret for urinvejsinfektioner (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), til forebyggelse af intraoperative komplikationer i nyrerne, ureter, blære. Det tages op til 4 gange om dagen (piller).

Fluoroquinoloner, som den næste generation af quinoloner, har ændringer i spektret af modtagelige mikrober, såvel som farmakokinetiske egenskaber (absorption, distribution og eliminering fra kroppen).

Generelle fordele ved fluorquinoloner sammenlignet med quinoloner:

  • bred antimikrobiel aktivitet;
  • effektive koncentrationer i de indre organer, når tabletformen anvendes, ikke afhængig af fødeindtagelse
  • god gennemtrængning i luftveje, nyrer, urinveje, ENT organer;
  • at opretholde terapeutiske koncentrationer i de ramte væv, er det nok at ordinere 1-2 gange om dagen;
  • bivirkninger i form af lidelser i fordøjelseskanalerne, forekommer nervesystemet mindre hyppigt;
  • anvendes til nedsat nyrefunktion, selv om deres udskillelse bremses i denne patologi.

Til dato er der fire generationer af repræsentanter for denne gruppe.

Ansøgning i klinisk praksis

Narkotika har en meget bred vifte, handler om de fleste mikroorganismer. Forberedelser af 2. generationen påvirker primært aerobe gram-negative bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhepatogen), gram-positiv (gylden staph, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mycoplasma) såvel som anaerober ufølsomme over for dem. Da pneumokokker er det vigtigste årsagsmiddel til lungebetændelse og ofte påvirker ENT-organerne, har anvendelsen af ​​disse lægemidler i otolaryngologi og pulmonologi begrænsninger.

Norfloxacin (2. generation) har en lang række effekter, men skaber kun høje terapeutiske koncentrationer i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrænset til nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorquinoloner (3. generation) har samme indflydelse som lægemidler fra den foregående gruppe og har også effekt på pneumokokker, herunder stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mycoplasmer). Dette gjorde det muligt at anvende denne gruppe i vidt omfang til behandling af åndedrætsorganerne (respiratoriske organer) såvel som i almen terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generationer bruges til at behandle infektioner:

  • åndedrætssystem;
  • renal væv;
  • urinsystemet;
  • et øje
  • paranasale bihuler
  • hud og fedtvæv.

Fluoroquinoloner 4. generation, den sidste generation til dato, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora og er også effektiv mod anaerober, der ikke er i stand til sporulation. Dette udvider anvendelsesområdet for deres anvendelse, muliggør brugen af ​​dybe hudlæsioner med udviklingen af ​​anaerobe infektioner, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bækkeninfektioner.

Fordelen ved moderne fluoroquinoloner er evnen til kun at bruge dette lægemiddel (monoterapi).

De er indikeret for de samme sygdomme som respiratoriske fluorquinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer af stafylokokker, så det kan bruges til behandling af den mest alvorlige, hospitalsopkøbte lungebetændelse.

En stor fordel ved en række af disse stoffer (levofloxacin, pefloxacin) er muligheden for at anvende dem ikke kun til oral administration, men også til intravenøs administration. Dette sikrer hurtig levering af lægemidlet til de ramte væv, hvilket kan være afgørende for tunge patienter. Det er også muligt at bruge den såkaldte trinterapi. Når de efter modtagelse af et positivt resultat fra infusionsmetoden til administration af lægemidlet overføres til tabletformer. Den høje tilgængelighed af fluorquinoloner med denne indgivelsesmetode sikrer effektivitet og hjælper med at undgå de negative virkninger af indførelsen af ​​store mængder lægemidler intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikationer

Som enhver medicin har fluoroquinolon antibiotika en række bivirkninger. De skal skelnes fra ændringer i patientens tilstand, som skyldes den underliggende sygdom (for eksempel en midlertidig forøgelse af kropstemperaturen) og indikerer lægemidlets terapeutiske virkning.

Liste over bivirkninger:

  • ubehag, smerter i maven, tab af appetit, halsbrand, kvalme, opkastning, diarrélignende afføring
  • søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, sløret syn og hørelse, ændring i følsomhed, rykkende træk;
  • bruskbetændelse, senebrud;
  • muskel smerte;
  • forbigående betændelse i renalvævet, hovedsageligt interstitium (nefritis);
  • Ændringer i elektrokardiogrammet, som kan resultere i arytmier
  • hududslæt, som kan ledsages af kløe, allergisk hævelse;
  • udviklingen af ​​øget følsomhed overfor sollys
  • krænkelser i strukturen af ​​kroppens mikrobielle flora, udvikling af svampeinfektioner i mundslimhinden, genitalorganerne.

Det er også yderst sjældent, at pseudomembranøs colitis udvikler intestinal clostridi hos patienter med markerede dysbakterier og intestinale læsioner. Dette er en alvorlig og farlig tarmsygdom. Derfor, hvis der er ændringer i afføring, blodige eller andre urenheder i fæces, er temperaturbølger, som ikke kan forklares af den underliggende sygdom, nødvendigt at konsultere en læge hurtigst muligt.

  • graviditet til enhver tid
  • amning periode
  • alder mindre end 18 år
  • en allergi eller reaktion på quinolon og fluorquinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling af børn anvendes ikke på grund af den udtalte negative virkning på den voksende organisms bruskvæv.

Om nødvendigt erstattes disse lægemidler med lægemidler med et lignende indflydelsesspektrum på patogener.

I tilfælde af hjertesygdomme med risiko for ventrikulære arytmier og i patologi af lever og nyrer, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden af ​​disse organer.

Forskellige lægemidler har en række mulige negative virkninger. Derfor bør brugen af ​​disse værktøjer være under streng lægeovervågning.

Brugen af ​​fluorquinoloner til sygdomme i øvre luftveje

I inflammatoriske sygdomme i næsepassagerne anvendes orofarynx, mandler, paranasale bihule, øre af smitsom natur, penicillinpræparater, makrolider, cephalosporiner og fluoroquinoloner. Brugte stoffer 3 og 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyder disse generations midler, at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker, der i de fleste tilfælde er de forårsagende midler enten alene eller i forbindelse med andre mikrober af inflammatoriske sygdomme i det øvre luftveje, åndedrætssystemet.

Anvendes med akutte og kroniske inflammatoriske processer forårsaget af antibiotika følsomme over for fluorquinoloner.

Hyppigst anvendt i terapi:

  • sygdomme i paranasale bihuler;
  • rhinitis;
  • rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner anvendes i fravær af virkningen af ​​behandling med beta-lactam (penicilliner og cefalosporiner) og makrolider.

Fluoroquinolonemedikamenterne er således blandt de mest anvendte i moderne antibakteriel terapi hos voksne. Omhyggelig undersøgelse af patienten, identifikation af risici med negativ påvirkning, det mest nøjagtige valg af lægemidlet under det mikrobielle spektrum af patogener af en bestemt sygdom, bestemmelse af fremgangsmåden og indgivelsesmåden sikrer en positiv virkning af terapi såvel som dens sikkerhed.

I moderne lægemidler er fluoroquinolonantibiotika en uafhængig gruppe af lægemidler afledt af kemisk syntese og med et bredt spektrum af virkninger. De er præget af høje farmakokinetiske egenskaber og en fremragende evne til at trænge ind i celler og væv, herunder bakterier og makroorganismer.

I øjeblikket er alle fluoroquinoloner opdelt i 4 hovedgrupper, som bestemmer deres egenskaber og egenskaber.

Sekvensen for udviklingen af ​​nye lægemidler er grundlaget for deres opdeling i grupper. Således er fluoroquinoloner af 1., 2., 3. og 4. generation kendt.

De første lægemidler blev udviklet i 60'erne af det sidste århundrede. Nalidixinsyre (aktiv ingrediens) af antibiotika og dets bestanddele (oxolin og pimemidsyrer) viste gode resultater i bekæmpelse af bakterier, der forårsager ukomplicerede patologier i urinvejene og tarmene (dysenteri, enterocolitis).

Den første generation omfatter følgende stoffer: Negram, Nevigremon - lægemidler baseret på nalidixinsyre. De har en negativ indvirkning på følgende typer bakterier: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

På trods af den høje effektivitet er disse produkter kendetegnet ved reduceret biopermeabilitet og et stort antal bivirkninger. Således har adskillige undersøgelser vist hundrede procent resistens over for virkningerne af antibiotika af bakterier, såsom gram-positive cocci, anaerober og pseudomonas aeruginosa.

Når man tager medicin, klager patienterne mod dyspeptiske lidelser, hæmolytisk anæmi, overeksponering af nervesystemet og cytopeni. Desuden forbyder virkningerne af stoffer at tage dem i akut pyelonefrit og nyresvigt.

Men da antibiotika i denne gruppe blev anerkendt som en meget lovende retning, stoppede forskning og udvikling af nye lægemidler ikke. Tyve år efter udseendet af nalidixinsyre syntetiseredes fluoroquinolon-antimikrobielle midler, inhibitorer af DNA-gyrase.

Grundlæggende nye stoffer blev opnået ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekyler. På grund af denne forbindelse fik de deres navn - fluorquinoloner. Baktericid virkning og lægemiddelegenskaber er helt afhængige af antallet af fluoratomer (en eller flere) og deres placering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Andet generation fluoroquinoloner viste en række fordele i forhold til rene quinoloner.

Et gennembrud i medicinalindustrien var muligheden for, at lægemidlerne i vid udstrækning påvirker følgende typer bakterier:

  • gram-negative cocci og sticks (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokokker, gonokokker osv.);
  • gram-positive baciller (corynebacterium, listeria, anthraxpatogener);
  • stafylokokker;
  • Legionella;
  • i nogle tilfælde tubercle bacillus.

Den anden generation af fluorquinoloner indbefatter:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol og Tsiprobay), kaldet guldstandarden i denne gruppe af stoffer. Lægemidlet anvendes meget til behandling af infektioner i det nedre luftveje (nosokomial lungebetændelse og kronisk bronkitis), urinsystemet og tarmene (salmonellose, shigellose). Også listen over patologier, der skal helbredes ved hjælp af dette lægemiddel, omfatter sådanne infektionssygdomme som prostatitis, sepsis, tuberkulose, gonoré, miltbrand.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), der skaber den maksimale koncentration af aktive stoffer i urinsystemet og mave-tarmkanalen. Indikationer for brug er infektioner i det urogenitale system og tarmene, prostatitis, gonoré.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) er det mest effektive middel blandt anden generation fluoroquinoloner i forhold til chlamydia og pneumokokker. Dens virkning på anaerobe bakterier er lidt værre. Udpeget til at helbrede infektioner i den nedre luftveje og urinvejene, prostata, tarmpatologier, gonoré, tuberkulose, svære infektiøse læsioner af bækkenorganerne, huden, leddene, knoglerne og blødt væv.
  4. Pefloxacin (Abactal) er noget mindre effektivt end de ovennævnte præparater, men det trænger bedre ind i bakteriens biologiske membraner end andre. Det anvendes til de samme patologier som andre fluoroquinolon antibiotika, herunder sekundær bakteriel meningitis.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) virker ikke på en anaerob infektion og viser dårlige resultater ved interaktion med pneumokokker, men adskiller sig i niveauet af biotilgængelighed, der når 100%. I Rusland er det brugt til behandling af kronisk bronkitis, urininfektioner og tuberkulose (i kompleks terapi).

Fluoroquinolonlægemidler har taget ledende stillinger i helbredelsen af ​​patologier forårsaget af bakteriel infektion. Deres vigtigste fordele frem til i dag er:

  • høj bioaktivitet
  • en unik virkningsmekanisme, der ikke anvendes af mere end et lægemiddel til dette formål
  • fremragende indtrængning gennem bakterie skallen og evnen til at skabe beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum;
  • god patient tolerance.

På trods af det faktum, at hovedmålet med udviklingen med det formål at udvide spektret af antibiotika i denne gruppe og øge niveauet af opløselighed af forbindelser, der virker på særligt farlige makroorganismer (herunder anaerober), blev opnået som følge af oprettelsen af ​​anden generationens quinoloner. Snart viste tredje og fjerde generation medicin.

Den tredje generation af fluorquinoloner bør omfatte lægemidlet Levofloxacin (Tavanic), som er den levorotatoriske isomer af Ofloxacin. I farmakologi defineres det som respiratorisk quinolon, som adskiller sig fra dets forgængere ved en højere aktivitet mod pneumokokker (herunder stammer, der er resistente over for penicillinpræparater). Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er 100%.

Levofloxacin anbefales til brug i infektiøse læsioner af den øvre (akut bihulebetændelse) og nedre luftveje (lungebetændelse, kronisk bronkitis) og i betændelser i urinvæv, hud og blødt væv. Effektiv i behandlingen af ​​miltbrand.

Det fjerde generations lægemiddel er Moxifloxacin (Avelox), som har en mere effektiv virkning på pneumokokker (herunder resistent over for makrolider og penicilliner) og atypiske patogene mikroorganismer (mycoplasma, chlamydia osv.).

I modsætning til næsten alle stoffer i denne gruppe bekæmper det succes med ikke-sporeformende anaerobe bakterier. Men samtidig er det ringere i virkningen mod Pseudomonas aeruginosa og gram-negative bakterier i tarmserien. Indikationer for brug af stoffer er akut bihulebetændelse, lungebetændelse, kronisk bronkitis, infektioner af blødt væv og hud.

Medicin, både de første og de efterfølgende generationer, har træk af kemisk struktur og fysiske egenskaber, som alvorligt komplicerer opgaven med at lave stoffer i en injektionsform. Hidtil er det ikke muligt at opnå tilstrækkeligt stabile løsninger til intravenøs administration. Det er netop det, som afgør, at næsten alle navne på fluorquinoloner kun er tilgængelige i form af tabletter til oral brug.

Der er flere navne på antibiotika i denne gruppe, der produceres i form af løsninger (herunder Enrofloxacin), som er højt værdsat af forskere.

De giver mulighed for at udvikle nye lægemidler. Så i dag fremstillede doseringsformer til lokal anvendelse, hvor fluoroquinoloner præsenteres i form af øre- eller øjendråber og salve.

Ifølge forskere fra alle lande ligger fremtiden for alle antibakterielle lægemidler bag fluorquinoloner.

I de senere år har syntetiske antibakterielle lægemidler i stigende grad været anvendt til behandling af forskellige infektioner. Dette skyldes det faktum, at mange mikroorganismer producerer resistens over for naturlige antibiotika. Desuden bliver smitsomme sygdomme hårdere, og det er ikke altid muligt at bestemme patogenet. Derfor er der et voksende behov for bredspektret antibakterielle lægemidler, som de fleste mikroorganismer ville være følsomme over for. En af grupperne af de mest effektive lægemidler med sådanne egenskaber er fluoroquinoloner. Disse præparater opnås syntetisk og er kendt siden 80'erne af det 20. århundrede. De kliniske resultater af brugen af ​​disse lægemidler har bevist, at de er mere effektive end de fleste kendte antibiotika.

Antibiotika er stoffer, der har antimikrobiel aktivitet og oftest har en naturlig oprindelse. Formelt er fluorokinoloner ikke tilhørende antibiotika. Disse er stoffer med syntetisk oprindelse, der er opnået fra quinoloner ved tilsætning af fluoratomer. Afhængigt af deres mængde har de forskellig virkning og elimineringsperiode.

En gang i kroppen fordeles fluoroquinolonemedikamenterne gennem alle væv, kommer ind i væsker, knogler, trænger ind i placenta og blodhjernebarrieren og også i bakterierne. De har evnen til at hæmme arbejdet i det primære enzym af mikroorganismer, uden hvilken DNA-syntese stopper. Denne unikke handling forårsager bakteriernes død.

Da disse stoffer hurtigt fordeles i hele kroppen, er de mere effektive end de fleste andre antibiotika.

Disse er bredspektret medicin. Det antages, at de er effektive mod de fleste gram-positive og gram-negative bakterier, mycoplasma, chlamydia, mycobacterium tuberculosis og nogle protozoer. De ødelægger intestinale, pseudomuskulære og hæmofile baciller, pneumokokker, salmonella, shigella, listeria, meningokokker og andre. Intracellulære mikroorganismer, der er vanskelige at håndtere med andre lægemidler, er også følsomme for dem.

Kun forskellige svampe og vira samt sygdomsfremkaldende midler til syfilis er ufølsomme overfor disse stoffer.

Mange svære og blandede infektioner kan kun helbrede fluorquinoloner. Forberedelser anvendt til dette tidligere bliver nu i stigende grad ineffektive. I sammenligning med dem tolereres fluoroquinoloner lettere af patienter, der hurtigt absorberes, og mikroorganismer kan endnu ikke udvikle resistens over for dem. Desuden har stoffer i denne gruppe andre fordele:

  • ødelægge bakterier og ikke svække dem
  • har et bredt spektrum af handlinger
  • trænge ind i alle organer og væv
  • forhindre udviklingen af ​​septisk shock;
  • kan kombineres med andre antibakterielle lægemidler;
  • har en lang opdræt, hvilket øger deres effektivitet
  • sjældent forårsage bivirkninger.

Antibiotika er stoffer, der forårsager mange bivirkninger. Og nu er mange mikroorganismer blevet ufølsomme over for sådanne midler. Derfor er fluoroquinoloner blevet et glimrende alternativ til antibiotika til behandling af infektionssygdomme. De har den unikke evne til at stoppe reproduktionen af ​​bakterieceller, hvilket fører til deres endelige død. Dette kan forklare den høje effekt af fluoroquinolon-gruppemedikamenterne. De særlige egenskaber ved deres handling indbefatter også høj biotilgængelighed. Om 2-3 timer trænger de ind i alle væv, organer og væsker i menneskekroppen. Disse stoffer er hovedsageligt afledt af urinen. Og meget mindre end antibiotika, de forårsager bivirkninger.

Fluorquinolon antibakterielle lægemidler anvendes i vid udstrækning til nosokomielle infektioner, svære infektionssygdomme i luftvejene og det genitourinære system. Selv alvorlige infektioner som miltbrand, tyfus og salmonellose er let behandles. De kan erstatte de fleste antibiotika. Fluoroquinoloner er effektive til behandling af sådanne sygdomme:

  • klamydia;
  • gonorré;
  • infektiøs prostatitis;
  • cystitis;
  • pyelonefritis;
  • tyfusfeber;
  • dysenteri;
  • salmonellose;
  • lungebetændelse eller kronisk bronkitis;
  • tuberkulose.

Fluoroquinoloner produceres oftest i form af tabletter til oral administration. Men der er en løsning til intramuskulær injektion, såvel som dråber i øjnene og ørerne. For at få den ønskede terapeutiske virkning skal du følge alle anbefalinger fra lægen om dosering og egenskaber af lægemidlet. Tabletterne skal vaskes med vand. Det er vigtigt at opretholde det nødvendige interval mellem at tage to doser. Hvis det sker, at når stoffet er gået glip af, skal du tage medicinen så hurtigt som muligt, men ikke samtidig med den næste dosis.

Når du tager stoffer fra fluoroquinolon-gruppen, er det nødvendigt at følge lægenes anbefalinger om deres kompatibilitet med andre lægemidler, fordi nogle af dem begge kan reducere den antibakterielle effekt og øge muligheden for bivirkninger. Det anbefales ikke at være i direkte sollys i lang tid under behandlingen.

Nu er de mest sikre bakteriedræbende midler fluorquinoloner. Disse lægemidler er ordineret til mange kategorier af patienter, der er kontraindiceret i andre antibiotika. Men der er stadig visse begrænsninger for deres brug. Fluoroquinoloner er forbudt i sådanne tilfælde:

  • børn under 3 år og for nogle lægemidler af en ny generation - under 2 år, men i barndom og ungdomsår anvendes de kun i ekstreme tilfælde;
  • under graviditet og amning
  • med cerebral aterosklerose;
  • med individuel intolerance over for stoffers bestanddele.

Når man foreskriver fluoroquinoloner sammen med anti-syre lægemidler, falder deres effektivitet, så en pause på flere timer mellem dem er nødvendig. Hvis man imidlertid bruger disse stoffer sammen med methylxanthiner eller jernpræparater, øges den toksiske virkning af quinoloner.

Af alle de antibakterielle midler tolereres fluoroquinoloner mest let. Disse lægemidler kan lejlighedsvis kun forårsage sådanne bivirkninger:

  • mavesmerter, halsbrand, tarmsygdomme;
  • hovedpine, svimmelhed;
  • søvnforstyrrelser;
  • kramper, muskel tremor;
  • nedsat syn eller hørelse
  • takykardi;
  • nedsat lever- eller nyrefunktion
  • svampesygdomme i huden og slimhinderne;
  • overfølsomhed over for ultraviolet stråling.

Nu er der fire generationer af stoffer i denne gruppe. De begyndte at syntetisere i 60'erne, men de blev først berømte i slutningen af ​​århundredet. Der er 4 grupper af fluorquinoloner, afhængigt af tidspunktet for udseende og effektivitet.

  • Den første generation er et lavt virkningsmiddel mod gram-positive bakterier. Disse fluoroquinoloner indbefatter præparater indeholdende oxolin- eller nalidixinsyre.
  • Forberedelser af anden generation er aktive mod bakterier, der ikke er følsomme for penicilliner. De virker også på atypiske mikroorganismer. Ofte med svære infektioner i luftvejene og fordøjelseskanalen, anvendes disse fluorquinoloner. Forberedelser til denne gruppe omfatter følgende: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" og andre.
  • Fluoroquinoloner 3 generationer kaldes også åndedræt, da de er særligt effektive mod infektioner i øvre og nedre luftveje. Disse er Sparfloxacin og Levofloxacin.
  • 4. generation af stoffer i denne gruppe optrådte for nylig. De er aktive mod anaerobe infektioner. Indtil videre er der kun distribueret et stof - Moxifloxacin.

De første omtaler af denne gruppe af stoffer findes i 60'erne af det 20. århundrede. I begyndelsen blev sådanne fluoroquinoloner brugt mod infektioner i reproduktive kanaler og tarm. Narkotika, hvis liste kun er kendt for læger nu, da de næsten aldrig bliver brugt, har lav effekt. Disse er nalidixsyrebaserede lægemidler: Negram, Nevigremon. Disse første generationens lægemidler blev kaldt quinoloner. De forårsagede mange bivirkninger, og mange bakterier var ufølsomme over for dem.

Men undersøgelserne af disse stoffer fortsatte, og efter 20 år fremkom fluoroquinoloner fra 2. generationen. De modtog deres navne på grund af indførelsen af ​​fluoratomer i quinolonmolekylet. Dette øgede effektiviteten af ​​lægemidler og reducerede antallet af bivirkninger. Den anden generation af fluorquinoloner indbefatter:

  • "Ciprofloxacin", også kendt som "Tsiprobay" eller "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" eller "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", som kan købes under navnet "Ofloksin" eller "Tarivid."
  • "Pefloksatsin" eller "Abaktal."
  • "Lomefloxacin" eller "Maksakvin".

Undersøgelser af disse lægemidler fortsatte. Og nu er de mest effektive moderne fluoroquinoloner. Listen over lægemidler fra 3. og 4. generation er stadig ikke særlig stor, da ikke alle har bestået kliniske forsøg og er godkendt til brug. De har høj effektivitet og evnen til hurtigt at trænge ind i alle organer og væv. Derfor anvendes disse lægemidler til alvorlige infektioner i luftveje, urogenitale system, fordøjelseskanalen, huden og leddene. Disse omfatter "Levofloxacin", også kendt som "Tavanic." Det er endog effektivt til behandling af miltbrand. Fjerde generationens fluoroquinolonpræparater omfatter Moxifloxacin (eller Avelox), som er aktiv mod anaerobe bakterier. Disse nye midler er blottet for de fleste af de andre lægers mangler, lettere for patienter at bære og mere effektive.

Fluoroquinoloner er en af ​​de mest effektive behandlinger for alvorlige infektionssygdomme. Men de kan kun anvendes efter recept.

Den moderne rytme af livet svækker den menneskelige immunitet, og de forårsagende midler af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater af penicillinklassen.

Dette sker på grund af befolkningens irrationelle ukontrollerede brug og analfabetisme i sager af medicinsk karakter.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det sidste århundrede - fluorquinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medicin er endda inkluderet i listen over væsentlige.

Et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler vil hjælpe nedenstående tabel. Kolonnerne viser alle alternative handelsnavne for quinoloner.