loader

Vigtigste

Spørgsmål

Fluoroquinolon antibiotika: lægemiddelnavne, anvendelser

Fluoroquinoloner - stoffer hører til gruppen af ​​quinoloner og har antibakterielle egenskaber. Anvendes i den kliniske praksis af pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden af ​​brug på grund af handlingsspektret, effektiviteten af ​​disse lægemidler. På samme tid har de en række negative indflydelser. Tidlig recept af antibiotika i henhold til indikationer, i korrekte doser, under hensyntagen til kontraindikationer, sikrer effektivitet såvel som sikkerhed for terapi.

Tilnærmelser til systematisering

Listen over stoffer af forskellige fluoroquinoloner og quinoloner har omkring 4 dusin midler. De adskilles af tilstedeværelsen eller fraværet af et fluoratom ved mængden af ​​det i molekylet (monofluorquinoloner, diflutoquinoloner) ved præferenceaktivitetsspektrum (gram-negativ, anaerob), anvendelsesområder (åndedrætsorganer).

Det mest komplette billede findes i klassificeringen af ​​quinoloner i separate generationer. Denne fremgangsmåde er almindelig i praksis.

Generel kinolonklassificering:

  • 1. generation (ikke-fluoreret): nalidixinsyre, oxolinsyre;
  • 2. generation (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3. generation (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4. generation (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskelle i kemiske egenskaber, patogenes spektrum, i interaktion med patientens krop, bestemmer stedet for hvert lægemiddel i terapi.

Farmakologiske egenskaber

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler på grund af virkningen på bakterielle enzymer involveret i dannelsen af ​​DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse af syntesen af ​​proteinmolekyler i den mikrobielle celle. Dens levedygtighed falder, aktiviteten af ​​toksiske og enzymstrukturer falder, sandsynligheden for, at en bakteriel celle fanges af fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) stiger.

Fluoroquinoloner hæmmer bakteriel celledeling

Repræsentanter for alle grupper af fluorquinoloner har indflydelse på den aktive bakteriecelle og kan også forstyrre ethvert stadium i dets livscyklus. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i hvile, når de fleste stoffer er ineffektive.

Den terapeutiske virkning af fluorquinoloner skyldes:

  • bakteriedræbende virkning
  • penetration inde i bakteriecellen;
  • fortsættelse af den antimikrobielle virkning efter ophør af kontakt med lægemolekylet;
  • skabelsen af ​​høje koncentrationer i patientens væv og organer
  • langvarig fjernelse af lægemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første quinolon. Det andet lægemiddel var oxolinsyre, som havde en aktivitet 3 gange mere end sin forgænger. Efter oprettelsen af ​​2. generation fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) er dette værktøj imidlertid praktisk taget ikke brugt.

Af quinoloner anvendes kun nalidixinsyre (nevigramon). Det er indiceret for urinvejsinfektioner (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), til forebyggelse af intraoperative komplikationer i nyrerne, ureter, blære. Det tages op til 4 gange om dagen (piller).

Fluoroquinoloner, som den næste generation af quinoloner, har ændringer i spektret af modtagelige mikrober, såvel som farmakokinetiske egenskaber (absorption, distribution og eliminering fra kroppen).

Generelle fordele ved fluorquinoloner sammenlignet med quinoloner:

  • bred antimikrobiel aktivitet;
  • effektive koncentrationer i de indre organer, når tabletformen anvendes, ikke afhængig af fødeindtagelse
  • god gennemtrængning i luftveje, nyrer, urinveje, ENT organer;
  • at opretholde terapeutiske koncentrationer i de ramte væv, er det nok at ordinere 1-2 gange om dagen;
  • bivirkninger i form af lidelser i fordøjelseskanalerne, forekommer nervesystemet mindre hyppigt;
  • anvendes til nedsat nyrefunktion, selv om deres udskillelse bremses i denne patologi.

Til dato er der fire generationer af repræsentanter for denne gruppe.

Ansøgning i klinisk praksis

Narkotika har en meget bred vifte, handler om de fleste mikroorganismer. Forberedelser af 2. generationen påvirker primært aerobe gram-negative bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhepatogen), gram-positiv (gylden staph, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mycoplasma) såvel som anaerober ufølsomme over for dem. Da pneumokokker er det vigtigste årsagsmiddel til lungebetændelse og ofte påvirker ENT-organerne, har anvendelsen af ​​disse lægemidler i otolaryngologi og pulmonologi begrænsninger.

Norfloxacin (2. generation) har en lang række effekter, men skaber kun høje terapeutiske koncentrationer i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrænset til nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorquinoloner (3. generation) har samme indflydelse som lægemidler fra den foregående gruppe og har også effekt på pneumokokker, herunder stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mycoplasmer). Dette gjorde det muligt at anvende denne gruppe i vidt omfang til behandling af åndedrætsorganerne (respiratoriske organer) såvel som i almen terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generationer bruges til at behandle infektioner:

  • åndedrætssystem;
  • renal væv;
  • urinsystemet;
  • et øje
  • paranasale bihuler
  • hud og fedtvæv.

Fluoroquinoloner 4. generation, den sidste generation til dato, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora og er også effektiv mod anaerober, der ikke er i stand til sporulation. Dette udvider anvendelsesområdet for deres anvendelse, muliggør brugen af ​​dybe hudlæsioner med udviklingen af ​​anaerobe infektioner, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bækkeninfektioner.

Fordelen ved moderne fluoroquinoloner er evnen til kun at bruge dette lægemiddel (monoterapi).

De er indikeret for de samme sygdomme som respiratoriske fluorquinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer af stafylokokker, så det kan bruges til behandling af den mest alvorlige, hospitalsopkøbte lungebetændelse.

En stor fordel ved en række af disse stoffer (levofloxacin, pefloxacin) er muligheden for at anvende dem ikke kun til oral administration, men også til intravenøs administration. Dette sikrer hurtig levering af lægemidlet til de ramte væv, hvilket kan være afgørende for tunge patienter. Det er også muligt at bruge den såkaldte trinterapi. Når de efter modtagelse af et positivt resultat fra infusionsmetoden til administration af lægemidlet overføres til tabletformer. Den høje tilgængelighed af fluorquinoloner med denne indgivelsesmetode sikrer effektivitet og hjælper med at undgå de negative virkninger af indførelsen af ​​store mængder lægemidler intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikationer

Som enhver medicin har fluoroquinolon antibiotika en række bivirkninger. De skal skelnes fra ændringer i patientens tilstand, som skyldes den underliggende sygdom (for eksempel en midlertidig forøgelse af kropstemperaturen) og indikerer lægemidlets terapeutiske virkning.

Liste over bivirkninger:

  • ubehag, smerter i maven, tab af appetit, halsbrand, kvalme, opkastning, diarrélignende afføring
  • søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, sløret syn og hørelse, ændring i følsomhed, rykkende træk;
  • bruskbetændelse, senebrud;
  • muskel smerte;
  • forbigående betændelse i renalvævet, hovedsageligt interstitium (nefritis);
  • Ændringer i elektrokardiogrammet, som kan resultere i arytmier
  • hududslæt, som kan ledsages af kløe, allergisk hævelse;
  • udviklingen af ​​øget følsomhed overfor sollys
  • krænkelser i strukturen af ​​kroppens mikrobielle flora, udvikling af svampeinfektioner i mundslimhinden, genitalorganerne.

Det er også yderst sjældent, at pseudomembranøs colitis udvikler intestinal clostridi hos patienter med markerede dysbakterier og intestinale læsioner. Dette er en alvorlig og farlig tarmsygdom. Derfor, hvis der er ændringer i afføring, blodige eller andre urenheder i fæces, er temperaturbølger, som ikke kan forklares af den underliggende sygdom, nødvendigt at konsultere en læge hurtigst muligt.

  • graviditet til enhver tid
  • amning periode
  • alder mindre end 18 år
  • en allergi eller reaktion på quinolon og fluorquinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling af børn anvendes ikke på grund af den udtalte negative virkning på den voksende organisms bruskvæv.

Om nødvendigt erstattes disse lægemidler med lægemidler med et lignende indflydelsesspektrum på patogener.

I tilfælde af hjertesygdomme med risiko for ventrikulære arytmier og i patologi af lever og nyrer, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden af ​​disse organer.

Forskellige lægemidler har en række mulige negative virkninger. Derfor bør brugen af ​​disse værktøjer være under streng lægeovervågning.

Brugen af ​​fluorquinoloner til sygdomme i øvre luftveje

I inflammatoriske sygdomme i næsepassagerne anvendes orofarynx, mandler, paranasale bihule, øre af smitsom natur, penicillinpræparater, makrolider, cephalosporiner og fluoroquinoloner. Brugte stoffer 3 og 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyder disse generations midler, at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker, der i de fleste tilfælde er de forårsagende midler enten alene eller i forbindelse med andre mikrober af inflammatoriske sygdomme i det øvre luftveje, åndedrætssystemet.

Anvendes med akutte og kroniske inflammatoriske processer forårsaget af antibiotika følsomme over for fluorquinoloner.

Hyppigst anvendt i terapi:

  • sygdomme i paranasale bihuler;
  • rhinitis;
  • rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner anvendes i fravær af virkningen af ​​behandling med beta-lactam (penicilliner og cefalosporiner) og makrolider.

Fluoroquinolonemedikamenterne er således blandt de mest anvendte i moderne antibakteriel terapi hos voksne. Omhyggelig undersøgelse af patienten, identifikation af risici med negativ påvirkning, det mest nøjagtige valg af lægemidlet under det mikrobielle spektrum af patogener af en bestemt sygdom, bestemmelse af fremgangsmåden og indgivelsesmåden sikrer en positiv virkning af terapi såvel som dens sikkerhed.

Fluoroquinoloner: Fluoroquinolonpræparater

moxifloxacin
Nyt antimikrobielt lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner

Antimikrobielle lægemidler i quinolongruppen indbefatter et stort antal stoffer, der er afledt af naphthyridin og quinolinets kemiske struktur (i naphthyridinmolekylet erstattes nitrogenatomet med et carbonatom i position 8 af naphthyridinkernen, figur 1).

Det første kinolondrug var nalidixinsyre, syntetiseret i 1962 på basis af naphthyridin. Lægemidlet har et begrænset spektrum af antimikrobielle virkninger med aktivitet mod nogle gram-negative bakterier, primært enterobakterier. Farmakokinetikken af ​​nalidixinsyre er karakteriseret ved lavt serumkoncentration af lægemidlet, dårlig indtrængning i organernes, væv og celler i mikroorganismen; stoffet findes i høje koncentrationer i urin og tarmindhold. Det blev noteret den hurtige udvikling af mikrobiel resistens over for lægemidlet. Disse egenskaber ved nalidixinsyre har bestemt sin ret begrænsede anvendelse, hovedsagelig ved behandling af urinvejsinfektioner og nogle intestinale infektioner. Yderligere undersøgelser i quinolonserien førte til dannelsen af ​​en række antimikrobielle lægemidler, hvis egenskaber ikke afviger i princippet fra nalidixinsyre, og den hurtige udvikling af resistens over for dem i kliniske stammer af mikroorganismer begrænsede deres anvendelse, selvom der anvendes en række lægemidler (f.eks. Oxolinsyre, pipemidsyre ).

Yderligere søgninger i quinolonserien resulterede i en række forbindelser med fundamentalt nye egenskaber. Dette blev opnået som følge af indførelsen af ​​et fluoratom i quinolin- eller naphthyridinmolekylet og kun i position 6 (figur 1). De syntetiserede forbindelser kaldes fluor-quinoloner. Flumequin var det første stof af fluoroquinolon-gruppen. Lægemidlerne skabt på basis af de syntetiserede fluorerede quinoloner blev almindeligt anvendt i klinikken til bagning af bakterieinfektioner af forskellig genese og lokalisering.

Fig. 1.
Konstruktionsformlen for quinolin og naphthyridin (A) og deres fluorerede derivater (B)

Fig. 2.
Fluoroquinolon strukturformel

I hvert molekyle i quinolonklassen er der en seksledet cyklus med en COOH-gruppe i position 3 og en ketogruppe (C = O) i position 4 - et pyridonfragment (figur 2), som bestemmer den primære virkningsmekanisme for kinoloner-hæmning af DNA-gyrase og følgelig antimikrobiel aktivitet. Baseret på dette kemiske træk ved molekylet kaldes nogle gange disse forbindelser "4-quinoloner". Kemiske forbindelser, der ligner quinoloner, der ikke har et pyridonfragment og en ketogruppe i position 4 i molekylet, hæmmer ikke DNA-gyrase. Intensiteten af ​​inhibering af DNA-gyrase, bredden af ​​det antimikrobielle spektrum, de farmakokinetiske egenskaber af individuelle lægemidler afhænger af molekylets overordnede struktur og karakteren af ​​radikalerne i enhver position af cyklussen.

Uanset tilstedeværelsen (eller fraværet) af et fluoratom har alle kemiske forbindelser i quinolonklassen en enkelt virkningsmekanisme på den mikrobielle celle - hæmning af det centrale bakterielle enzym, DNA gyrase, som bestemmer processen for DNA-biosyntese og celledeling. På basis af en enkelt mekanisme af antimikrobielle virkninger er quinoloner og fluoroquinoloner blevet givet det generelle navn "DNA gyrase inhibitorer".

Som nævnt ovenfor er den vigtigste kemiske forskel mellem fluorquinoloner og quinoloner nærvær af et fluoratom i position 6 af molekylet. Det har vist sig, at indførelsen af ​​en anden substituent i stedet for fluor (et andet halogen, alkylradikal, etc.) reducerer sværhedsgraden af ​​den antimikrobielle virkning. Forsøg på at indføre yderligere fluoratomer (di- og triforhinolin) førte ikke til grundlæggende ændringer i forbindelsens aktivitet, men fik lov til at ændre en række egenskaber (forøget aktivitet i forhold til nogle grupper af mikroorganismer, ændring i farmakokinetiske egenskaber).

På trods af ligheden mellem den kemiske struktur af ikke-fluorerede og fluorerede quinoloner varierer de signifikant i deres egenskaber (tabel 1). Disse forskelle i egenskaber giver anledning til at overveje fluorquinoloner som en uafhængig gruppe af lægemidler inden for quinolonklassen.

I øjeblikket har fluoroquinolonnomenklaturen ca. 20 lægemidler. De vigtigste fluoroquinoloner, der har fundet anvendelse i klinikken, er præsenteret i tabel. 2.

Tabel 1.
Sammenligningsegenskaber for fluorerede og ikke-fluorerede quinoloner [7]

Fluoroquinolon gruppe. Forklar, advare, rådgive

Kære farmaceuter, hej!

For nylig analyserede vi de mest populære antibiotika grupper.

I dag vil jeg gerne bo på en anden gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg taler om fluorquinoloner.

De er ikke antibiotika, fordi de ikke har naturlige modstykker. Men med hensyn til effektivitet er de ikke ringere end dem.

Du kan ikke læse mere, hvis du hurtigt besvarer spørgsmålene:

  • Hvor mange generationer fluoroquinoloner findes der for øjeblikket på markedet?
  • Navngiv mindst ét ​​lægemiddel af hver generation af denne gruppe.
  • Hvordan er generationer forskellige fra hinanden?
  • Hvilke af fluorquinoloner anvendes hovedsageligt til infektioner i det urogenitale system?
  • Navngiv den sjældne bivirkning forårsaget af denne gruppe af lægemidler.
  • I hvilken alder kan fluoroquinoloner anvendes og hvorfor?

Nå, hvordan? Har du gjort det?

Hvis ikke, fortsæt samtalen.

Fra historien af ​​fluorquinoloner

"Forældrene" af fluorquinoloner er quinoloner - nalidixinsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin) osv.

Jeg er sikker på at du vil kalde det, når de bruges.

Det er rigtigt. Fortrinsvis med urinvejsinfektioner. Quinoloner er i det væsentlige uroseptiske, dvs. narkotika, frigør bakterieindtræk fra blæren, nyrerne, urinerne.

For nylig er disse midler udpeget mindre og mindre, fordi meget mere effektive stoffer er kommet på markedet.

Quinoloner blev tilfældigt syntetiseret under en undersøgelse af et antimalarielt lægemiddel kaldet chlorokin.

Et par år efter deres opdagelse kom en af ​​forskerne op med ideen om at tilføje et fluoratom til quinolonformlen og se, hvad der sker. Og det viste sig en helt ny gruppe antibakterielle midler, som kan sammenlignes i effektivitet med cephalosporiner.

Fluoroquinolon gruppe. Egenskaber af generationer

I nogle publikationer betragtes quinoloner sammen med fluorquinoloner og regnes blandt deres første generation.

Der sker noget vrøvl: kinoloner er 1. generation af fluorquinoloner.

Men gruppen viste sig at være helt anderledes, med forskellige karakteristika og indikationer!

Så jeg vil tale som fornuft fortæller mig.

I dag er der 3 generationer fluoroquinoloner:

Fluoroquinolon-generationer adskiller sig fra hinanden i deres spektrum af antibakteriel aktivitet.

Hver ny generation overgår den forrige på en eller anden måde.

Generation 1 hedder "gram-negativ", fordi stofferne tilhørende denne generation virker på en bred vifte af gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv kun på en lille håndfuld: flere sorter af stafylokokker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Lad mig minde dig om gramnegative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokokker (patogen af ​​gonoré), meningokocker (purulent meningitispatogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hæmofil bacillus mv.

Forberedelser af 1. generation kan opdeles i 2 grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trænger ind i forskellige organer og væv, derfor bruges de til infektioner af forskellige lokaliseringer: åndedrætsorganer, øre, øjne, paranasale bihule, næse, urogenitale område, mave-tarmkanal, hud, knogler mv.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midler skaber høje koncentrationer i urinen, så de bruges oftest til infektioner i det urogenitale system.

Men lægemidler af denne generation har ringe virkning på pneumokokker, klamydia, mycoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkluderet i øjendråber og øredråber kaldet Normaks.

Anden generation hedder "åndedræt", da agenterne relaterede sig til det ikke kun virker på disse patogener som 1. generation, men også på de fleste patogener i luftvejsinfektioner (pneumokokker, Mycoplasma pneumoniae osv.)

De beskæftiger sig godt med de samme fjender af folket som 1. generation, men også med pneumokokker, chlamydia og mycoplasmer.

3. generation - jeg vil kalde det "tordenvejr af anaerober".

Mens jeg samlede materiale til artiklen, mødte jeg flere repræsentanter for denne generation, men så dem ikke i sortimentet af apoteker. Jeg ser ingen grund til at tale om "døde sjæle". Så jeg kalder de mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere lægemidlet, den tredje generation af fluorquinoloner virker på de samme patogener som de to foregående, plus er i stand til at ødelægge anaerobe bakterier. Husk, hvem de er?

Disse er uhøjtidelige mikrober, som i modsætning til deres brødre i tankerne ikke har brug for ilt for et fuldt liv.

De forårsager alvorlige infektioner. Deres toksiner er ekstremt aggressive, der er i stand til at inficere vitale organer og forårsager peritonitis, abscesser af indre organer, sepsis, osteomyelitis og andre alvorlige sår.

Anaerobe bakterier er også ansvarlige for stivkrampe, gasgangrene, botulisme og fødevarebårne toksikosinfektioner.

Således ekspanderer spektret af antibakteriel aktivitet af fluorquinoloner fra generation til generation.

Fordele ved fluoroquinolon gruppen

Du har sikkert bemærket, at forberedelserne fra denne gruppe var elsket af mange læger, derfor er de ordineret ganske ofte.

Hvor godt fandt de i dem?

Lad os nævne deres fordele.

  1. Har et bredt spektrum af handlinger.
  2. Dybt trænge ind i forskellige væv.
  3. De har en lang halveringstid, så de kan bruges 1-2 gange om dagen.
  4. Godt absorberet i mave-tarmkanalen er derfor tilgængelig i form af orale former, hvilket er mere bekvemt og mere behageligt for mange patienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolereret.

Virkningsmekanismen for fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bakteriedræbende virkning. De hæmmer de enzymer, der er nødvendige for syntesen af ​​DNA'et fra datterbakteriecellerne. Hvad er DNA? Dette er cellens "hjerte", det er dets genetiske kode, "instruktionen" om hvordan man kan leve og være god. Ingen "instruktioner" - intet liv.

Indikationer for anvendelse af fluorquinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil endda sige det bredeste spektrum af indikationer:

  • Sygdomme i øvre og nedre luftveje.
  • Infektioner i urinvejene og prostatakirtlen: cystitis, urethritis, pyelonefritis, prostatitis. Især godt håndtere dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, chlamydia, mycoplasmosis.
  • Intraabdominale infektioner (peritonitis, cholecystitis osv.)
  • Tarminfektioner (salmonellose, dysenteri, kolera osv.)
  • Infektioner i huden, blødt væv, knogler og led.
  • Sepsis.
  • Meningitis.
  • Tuberkulose.
  • Infektioner i øjet, ydre øre (norfloxacin).

Valget af fluoroquinolongruppen afhænger af sygdommens type og sværhedsgrad, dens varighed, typen af ​​patogen og effektiviteten af ​​de tidligere anvendte lægemidler.

Hvert stof har sine egne fordele. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive af fluorquinoloner mod gram-negative bakterier. Det overgår sine "kolleger" i aktion på den blå pus bacillus. Det anvendes i kombinationsterapi af stofresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra generation 1, den mest aktive mod pneumokokker og chlamydia, men svagere end lægemidler i anden og tredje generation.

Norfloxacin og pefloxacin er særligt gode til urinveje og prostatainfektioner.

Pefloxacin trænger endvidere til blodhjernebarrieren bedre end andre fluoroquinoloner, derfor bruges den i meningitis (for dette er der en form for koncentrering til intravenøs administration).

Sparfloxacin er bedre end andre lægemidler i denne gruppe i varighed af virkningen. Den anvendes en gang dagligt.

Levofloxacin er isomeren af ​​ofloxacin, men er 2 gange mere aktiv og bedre tolereret.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Den kan bruges empirisk (dvs. blindt, uden at såge bakterier) til alvorlige infektioner af forskellige lokaliseringer.

Kontraindikationer til brugen af ​​fluorquinoloner

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiske reaktioner på fluorquinoloner,
  • Børn og ungdomsår.

Fluoroquinoloner er kontraindiceret op til 18 år, ligesom i dyreforsøg noterede forskere en forsinkelse i udviklingen af ​​bruskvæv. Derfor er de som regel ikke ordineret til slutningen af ​​dannelsen af ​​skeletet. Selvom læger under deres ansvar foreskriver i nogle tilfælde fluoroquinoloner til børn. For eksempel med cystisk fibrose eller intolerance over for andre antibakterielle midler.

De mest almindelige bivirkninger af fluorquinoloner

  1. På den del af fordøjelseskanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré. Derfor rådgive dem til at tage efter måltider.
  2. Krænkelser i centralnervesystemet: Hovedpine, svimmelhed, anfald (hos personer med epilepsi).
  3. Photodermatose, dvs. øget hudfølsomhed over for ultraviolette stråler. Under solens virkning ødelægges fluorquinoloner, frie radikaler dannes og forårsager skade på huden.

Så når du sælger et lægemiddel fra denne gruppe, skal du tilbyde solcreme. Især om sommeren og i solrige områder.

Mere end andre, lomfloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo) er forskellige i deres evne til at forårsage fotodermatose.

  1. Forøgelse af hepatisk trasaminase. Det betyder, at lægemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være rart at tage et fluorquinolonemiddel i kombination med en hepatoprotektor. Sjældent, men der sker medicinsk hepatitis.
  2. Forhøjet QT interval på EKG. For sunde mennesker er det ikke skræmmende. Og hvis stoffet er taget af en person, der har alvorlige hjerteproblemer, kan der være en arytmi. Men det sker, når man tager store doser af lægemidlet.
  1. En sjælden bivirkning er senititis, dvs. senerbetændelse og dets brud. Oftest lider akillessenen. Det sker hovedsageligt hos ældre.

Tendinitter opstår, fordi fluoroquinoloner inhiberer aktiviteten af ​​enzymet, der er nødvendigt for syntesen af ​​collagenprotein. Og det danner grundlaget for sener og faktisk bindevævet.

Det er vigtigt:

Hvis fluoroquinoloner tages samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uopløselige komplekser, og lægemidlet vil ikke have den ønskede virkning. Derfor bør en pause mellem deres teknikker være mindst 4 timer.

Og nu husker vi alle ovenstående og beskriver en liste over anbefalinger til køberen.

5 anbefalinger til køberen, når der sælges et stof af fluoroquinolon-gruppen

Hvis du sælger et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner:

  1. Tilbyder solcreme. Tal sådan: "Dette stof øger hudens følsomhed over for sollys og kan forårsage udslæt. Derfor råder jeg dig til at købe et andet produkt for at beskytte din hud mod solen. "
  2. Hvis en person nægter at punkt 1, advarsel: "Undgå udsættelse for solen hele behandlingsperioden og en anden 3 dage efter opsigelsen."
  3. Tilbyde en hepatoprotector ("Har lægen givet dig noget til at beskytte din lever?")
  4. Sig, at du skal tage stoffet efter et måltid, drik masser af væsker for at reducere dets irritationsvirkning på maven.
  5. Hvis en person sammen med et fluorokinolonegruppemedicin erhverver et andet antacidpræparat eller et vitaminmineralkompleks, anbefales det at fortynde dem i tide (mindst 4 timers pause).

Det er alt for i dag. Hvordan kunne du lide artiklen, venner?

Hvis du har noget at tilføje, kommentere, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være taknemmelig, hvis du deler linket til artiklen med dine kolleger.

Se dig igen på bloggen "Apotek til mand"!

P. S. Hvis du ikke allerede abonnerer på nye blogartikler, kan du gøre det lige nu ved at bruge bare et par minutter. For at gøre dette skal du udfylde abonnementsskemaet, som du ser i slutningen af ​​hver artikel og til højre øverst på siden. Glem ikke at bekræfte abonnementet i det indgående brev. Derefter vil du modtage en email med et link for at downloade nyttige snydeark.

Hvis du ikke har modtaget brevet, skal du kontrollere mappen spam.

Gik noget forkert? Se instruktioner.

Stadig ikke arbejde? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kære læsere!

Hvis du kunne lide artiklen, kan du, hvis du vil spørge noget, tilføje, dele erfaring, gøre det i en særlig formular nedenfor.

Bare vær ikke tavs! Dine kommentarer er min vigtigste motivation for nye kreationer til dig.

Jeg ville være meget taknemmelig, hvis du deler et link til denne artikel med dine venner og kolleger i sociale netværk.

Bare klik på de sociale knapper. netværk, hvor du er medlem.

Klik på knapperne sociale. netværk øger gennemsnittet check, indtægter, løn, reducerer sukker, blodtryk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flatfoot, hæmorider!

Fluoroquinoloner - fire generationer af bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Fluoroquinoloner mod bakterier

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning påvises sygdomsfremkaldende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der klæber med bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

klassifikation

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På basis af nalidixinsyre producerer de uro-antiseptika, som har en destruktiv virkning på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pipemidievoy og oxolinsyre klarer sig godt med ukomplicerede sygdomme i det urogenitale system og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Effektiv mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biopermeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gramnegative cocci og sticks, bekæmper gram-positive stænger, stafylokokker, undertrykker aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er meget mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidlerne ligner deres virkning på fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker, der er resistente over for penicillin. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Fordele og ulemper ved fluorquinoloner

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør man ved valg af terapi tage højde for, at de har kontraindikationer til brug. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn nedsætter fluoroquinoloner knoglevækst og er derfor kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling overstiger skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har retmæssigt ledende positioner i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

En liste over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Det er beregnet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sygdomme, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjenlidelser, såsom hornhindeår, konjunktivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det anvendes til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, conjunctivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ENT sygdomme, leddets sygdomme, hud.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mykobakterier, mens dets virkning varer meget længere end andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektiøse læsioner af nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Bruges til at behandle infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, samtidig med at det bliver bedre tolereret af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Anvendes som primær stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet selv i små koncentrationer klare en stor procentdel bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærværelse af sygdomme i det urogenitale system, tuberkulose, som et lokalt middel til øjenlidelser. Det er ineffektivt i kampen mod chlamydia, pneumokokker, mycoplasmer.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet i listen over vigtige lægemidler, der er godkendt af Den Russiske Føderations regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af væsketype med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Fluoroquinolones indikationer og kontraindikationer

Farmakologi er opdelt i flere sektioner. Antimikrobielle midler er af stor betydning i denne industri, hvoraf nogle er fluorquinoloner. Disse lægemidler anvendes som antibakterielle midler, da deres virkning ligner denne gruppe af lægemidler (de har også samme indikationer for brug), men strukturen og oprindelsen er forskellige.

Hvis antibiotika er baseret på naturlige, naturlige komponenter eller syntetiske analoger af disse stoffer, er fluoroquinoloner et syntetiseret, kunstigt produkt.

Klassificering af stoffer

Denne produktgruppe har ikke en klar, generelt accepteret klassificering. Men fluorquinoloner er opdelt efter generationer, såvel som antallet af fluoratomer, der er til stede i hvert molekyle af et stof:

  • monofluorquinoloner (et molekyle);
  • difluorquinoloner (to molekyler);
  • trifluorquinoloner (tre molekyler).

VIGTIGT. For første gang blev disse stoffer opnået i 1962. Deres produktion er udviklet, og i dag er der fire generationer fluoroquinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner er opdelt i respiratoriske fluorquinoloner (anvendt mod kokosgruppen) og fluoreret, dvs. indeholdende fluormolekylet. Men den mest almindelige klassifikation er divisionen efter generationer.

Den første type omfatter stoffer som pefloxacin og ofloxacin. Den anden generation af fluoroquinolon-gruppen er lomefloxacin, ciprofloxacin og norfloxacin, den tredje er levofloxacin og sparfloxacin.

Fluoroquinoloner fra 4. generation er de mest repræsenterede, hvis liste omfatter:

  • moxifloxacin;
  • gemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

VIGTIGT. Med fremkomsten af ​​anden generation af fluorquinoloner har lægemidler, der indeholder respiratoriske fluorquinoloner, oxolin- og peptimidsyre, tabt klinisk betydning.

I dag er fluoroquinoloner blevet brugt hyppigere end antibiotika på grund af det mindre antal kontraindikationer til deres brug, såvel som mindre hyppigt observerede bivirkninger. Udviklingen af ​​denne klasse af antimikrobielle stoffer i medicinalindustrien gives øget opmærksomhed, da de er af stor betydning for bekæmpelsen af ​​systemiske infektionssygdomme.

Første generationens quinoloner

Quinoloner er den første klasse af stoffer, der ikke indeholder et fluormolekyle. Forberedelser af denne gruppe indeholder nalidixquinolon, hvis anvendelse er indiceret for gramnegative bakterier (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus) til coccalinfektioner og anaerobt stabile sygdomme.

Selv om den kliniske virkning af disse lægemidler er meget stor, tolereres de ikke meget godt af kroppen, især hvis de blev indgivet før måltider. Så patienter havde ofte alvorlige reaktioner i fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, tarmproblemer.

I meget sjældne tilfælde blev et fald i hæmoglobinniveauet (anæmi) eller en mangel i andre komponenter i blodbanen (cytopeni) registreret. Oftest har patienterne været udsat for overekspression af nervesystemet, nemlig kramper og kolestase - stagnation af galde.

Forberedelser af denne gruppe er forbudt at anvendes samtidigt med nitrofuraner (antibiotika), da effekten af ​​quinolonbehandling er stærkt reduceret. Disse lægemidler er normalt ordineret til bekæmpelse af infektioner i det genitourinære system i pædiatri, de vigtigste indikationer:

  • cystitis;
  • forebyggelse af kronisk nyrerinflammation
  • shigellose.

VIGTIGT. For voksne er disse stoffer ineffektive, så fluoroquinoloner bruges til at bekæmpe de samme sygdomme.

Kontraindikationer omfatter akut pyelonefrit og nyresvigt.

Fluoroquinoloner: anden generation af quinoloner

Denne klasse af stoffer omfatter stoffer, der tager hensyn til manglerne i den foregående generation af quinoloner. Hvert andet generationsværktøj har et bredere spektrum af handlinger, det vil sige det giver dig mulighed for at kæmpe for et stort antal bakterier og vira.

Således er listen over repræsentanter for patogen mikroflora suppleret med stafylokokker, gram-negative cocci, gram-positive stave. Nogle af værktøjerne i denne gruppe kan også være relateret til anti-tuberkulosemedicin, mens andre med succes kan anvendes mod intracellulære mikroorganismer.

Andengenerationsmedier tolereres godt af kroppen, uanset hvilken tid på dagen de blev taget: deres koncentration i blodbanen er den samme, når de injiceres og indgives oralt.

Fluoroquinolonmolekyler har øget permeabilitet i vævene i de vitale organer til behandling, som de er beregnet til. Deres største fordel er handlingsvarigheden - fra 12 til 24 timer.

Ved anvendelse af anden generationens quinolon observeres uønskede reaktioner fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet meget sjældnere: Nyresvigt er ikke kontraindikation for deres tilsigtede anvendelse.

Ulemperne ved denne klasse af stoffer er lav følsomhed over for fluorquinoloner af et stort antal streptokokker, samt manglende effekt i kampen mod spirootech, listeria og anaerober.

Bivirkninger ved anvendelse er:

  1. Langsom dannelsen af ​​ledvævsceller, så disse lægemidler er ikke ordineret til kvinder under graviditeten. Beslutningen om udnævnelse af anden generation af fluoroquinoloner til børn laves af den behandlende læge og sammenligner fordelene ved behandling med risikoen for udviklingen af ​​barnet.
  2. Tilfælde af udviklingen af ​​inflammatoriske processer af ligamentapparatet (Achilles-senen) blev observeret, som var ledsaget af brud på ledbånd med øget fysisk aktivitet hos patienten.
  3. Der er rapporteret tilfælde af arytmier i ventriklerne i hjertemusklen.
  4. Fotodermatit.

Navne på anden generationens quinolonpræparater indeholder derivater af deres vigtigste aktive stoffer. Disse er ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin.

Tredje generationens quinolon

Et kendetegn ved quinoloner fra den tredje generation er den forøgede antimikrobielle virkning mod sådanne repræsentanter for patogen mikroflora som pneumokokker, mycoplasmer og chlamydia.

Når det indgives oralt, absorberes stoffet fuldstændigt af mave-tarmkanalen og kommer ind i kredsløbssystemet. Dens maksimale koncentration observeres en time efter at have taget den, og den virker i seks til otte timer.

Narkotika af denne klasse anvendes med succes i infektionssygdomme i øvre og nedre luftveje, herunder både deres akutte manifestationer og forværringer af kroniske sygdomsformer.

De foreskriver også disse lægemidler til at bekæmpe de inflammatoriske processer af en smitsom natur, der ramte organerne i patientens urogenitale system. Høj effektivitet bemærkes af dermatologer, der ordinerer disse stoffer til infektiøse læsioner af hud og blødt væv i kroppen. Tredje generations fluoroquinoloner anvendes til bekæmpelse af miltbrandvirus, herunder til forebyggelse af dets udseende.

Fjerde quinolon klasse

4. generations fluoroquinoloner er væsentligt bedre end tidligere klasser af lægemidler, da de er i stand til at klare selv med anaerobe infektioner.

VIGTIGT. Ved behandling af bakterielle lidelser udløst af vækst af gram-negative patogene mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa er det bedre at give præference for anden generation fluoroquinoloner. Når absorberes gennem fordøjelsessystemet, går omkring 10% af volumenet af det fordelagtige stof tabt, derfor anbefales akut sygdomsformer intravenøs indgivelse af lægemidler.

Indikationerne for brugen af ​​den nyeste generation af fluorquinolon svarer til dem i tredje klasse af lægemidler med undtagelse af behandling og forebyggelse af miltbrand.

Princippet om fluorquinolon

Penetrerende ind i blodet begynder quinoloner at syntetisere specielle stoffer - enzymer, som trænger ind i DNA-strukturen af ​​en virus eller bakterier, ødelægger det, hvilket fører til døden for patogenes mikroorganismer.

Dette er deres største forskel fra antimikrobielle midler, der forhindrer yderligere vækst og reproduktion af vira. Fluorquinoloner virker også på membraner fra skadelige celler, der forstyrrer deres stabilitet og bremser processerne i deres livsvigtige aktivitet. Således er den patogene celle fuldstændig ødelagt og fryse ikke i forventning om gunstige betingelser for efterfølgende aktivering.

Hvis vi sammenligner quinoloner og fluoroquinoloner, så har alle stoffer fra anden generation et bredere spektrum af handlinger. Dette tillod fluoroquinolonerne at tage formen ikke kun af piller eller injektioner, men også af midler beregnet til topisk behandling - dråber anvendt til behandling af oftalmiske og otolaryngologiske sygdomme.

Farmakokinetik af lægemidler

De fleste lægemidler, der er beregnet til oral brug, absorberes godt af mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen (absorptionsvolumenet når 90-100%).

Allerede efter en time viser kliniske blodprøver forekomsten af ​​den maksimale koncentration af det aktive stof. Da fluoroquinoloner praktisk talt ikke er bundet til proteinerne i blodbanen, trænger de let ind i væv og indre organer, herunder lever, nyrer og prostatakirtler. Klart på vej mod læsionsstedet koncentreres de så meget som muligt i det ramte organ, der klare sig selv med intracellulære mikroorganismer, hvis følsomhed overfor de fleste antibiotika reduceres.

Hvis lægemidlet tages efter et måltid, vil dets absorption være noget langsom, men det kommer helt ind i blodet, omend med en lille forsinkelse. Den høje biotilgængelighed af fluoroquinoloner gør det muligt for dem at overvinde selv placenta-barrieren, så behandling er forbudt under deres fødsel såvel som under fodring (de kan akkumulere i modermælk).

Urinsystemet er ansvarlig for fjernelse af aktive stoffer fra kroppen: kinoloner forlader kroppen med urinen næsten uændret. Hvis nyrernes arbejde er nedsat eller sænket, vil quinoloner næppe blive fjernet fra kroppen, hvilket vil føre til deres øgede koncentration. Men fluoroquinoloner vil let forlade de indre organer, uanset kvaliteten af ​​menneskelige "filtre".

Hvad er farlige fluoroquinoloner?

Brug af medicin indeholdende quinoloner og fluoroquinoloner ledsages ofte af uønskede reaktioner i kroppen. Med fremkomsten af ​​narkotika fra anden og efterfølgende generationer er antallet af bivirkninger såvel som hyppigheden af ​​deres udseende blevet væsentligt reduceret. Men den patient, der er ordineret disse lægemidler, bør være forberedt på udseendet af følgende lidelser.

  • Så fordøjelsessystemet fordømmer dyspeptiske lidelser, udseendet af halsbrand, smerter i maven og maven. Ud over kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré klagede patienterne om tab af appetit, ændring i smagsoplevelser. Centrale nervesystem reagerer også på syntetiske stoffer. Hendes øgede ophidselse manifesteres af søvnforstyrrelser, tab af styrke, døsighed. Tilfælde af akut hovedpine, svimmelhed, nedsættelse af visuelle funktioner, "støj" i ørerne. Patienterne klagede ofte over krampe i øvre og nedre ekstremiteter, tremmer i hænderne, øget følsomhed i huden (følelsesløshed, prikkende kramper).
  • Allergiske reaktioner er også karakteristiske for denne gruppe af lægemidler, i nærværelse af individuel intolerance over for det aktive stof eller andre bestanddele af lægemidlet beregnet til dets oprettelse. Allergi er udtrykt ved rødme i huden, urticaria (lille udslæt), brændende og kløe, hævelse i det øvre luftveje. For visse typer stoffer er der karakteriseret ved at øge følsomheden af ​​hud eller slimhinder i kroppen til ultraviolette stråler (lysfølsomhed).

De mere sjældne bivirkninger ved at tage fluoroquinoloner omfatter:

  • Krænkelser i muskuloskeletalsystemet. Dette er udviklingen af ​​sådanne patologier som skader på leddets ledd, senesbrydning, langsom dannelse af visse typer væv, muskelsmerter, degenerering af senevæv.
  • Nerves patologi: urolithiasis, inflammatoriske processer i nyrerne.
  • Kardiovaskulære sygdomsforstyrrelser: dannelse af blodpropper i de nedre ekstremiteters venøse blodkar, hjertearytmi.
  • Udseendet af "thrush". Candidiasis kan forekomme både på slidhinde i slidhinden i en kvinde og i oral eller næsehule af begge køn.

Kontraindikationer for udnævnelsen af ​​alle typer fluoroquinoloner omfatter:

  • alvorlig cerebral aterosklerose
  • Tilstedeværelsen af ​​individuel intolerance overfor denne gruppe af syntetiske stoffer;
  • graviditet og amning hos kvinder.

konklusion

Selvom denne gruppe af antibakterielle lægemidler blev syntetiseret for mere end et halvt århundrede siden, og udviklingen af ​​lægemiddelindustrien foregår med store grænser, indtager fluorquinoloner en ledende position blandt antimikrobielle midler, hvilket efterlader de fleste antibiotika.

Med disse stoffer udvikles der konstant nye former for stoffer, der gør det muligt at behandle patienter, der lider af alvorlige bakterielle lidelser, som indtil for nylig var umulige at besejre.

Journalistpraktiserer, opskrifter kontrollerer for dig selv.
Han ved alt om mænd og traditionel medicin.

Hoste Hos Børn

Ondt I Halsen