Moderne antibiotikaklassificering

Antibiotikum - et stof "mod livet" - et stof, der bruges til at behandle sygdomme forårsaget af levende midler, som regel forskellige patogene bakterier.

Antibiotika er opdelt i mange typer og grupper af forskellige årsager. Klassificering af antibiotika giver dig mulighed for mest effektivt at bestemme omfanget af hver type lægemiddel.

Moderne antibiotikaklassificering

1. Afhængig af oprindelsen.

• Naturligt (naturligt).
• Semisyntetisk - i det indledende produktionsstadium opnås stoffet fra naturlige råmaterialer og fortsætter derefter kunstigt syntetiserer lægemidlet.
• Syntetisk.

Strengt taget er kun præparater afledt af naturlige råvarer antibiotika. Alle andre lægemidler hedder "antibakterielle lægemidler." I den moderne verden indebærer begrebet "antibiotikum" alle slags stoffer, der kan kæmpe med levende patogener.

Hvad producerer naturlige antibiotika fra?

• fra skimmel svampe;
• fra actinomycetes;
• fra bakterier;
• fra planter (phytoncides);
• fra fisk og dyrs væv.

2. Afhængigt af virkningen.

• Antibakteriel.
• Antineoplastiske.
• Svampedræbende.

3. Ifølge spektrumet af indvirkning på et bestemt antal forskellige mikroorganismer.

• Antibiotika med et smalt spektrum af handling.
  Disse lægemidler foretrækkes til behandling, da de målretter mod den specifikke type (eller gruppe) af mikroorganismer og ikke undertrykker patientens sunde mikroflora.
• Antibiotika med en lang række effekter.

4. Ved arten af ​​virkningen på cellebakterierne.

• Bakteriedræbende stoffer - ødelægge patogener.
• Bakteriostatika - suspender vækst og reproduktion af celler. Derefter skal kroppens immunsystem selvstændigt klare de resterende bakterier indeni.

5. Ved kemisk struktur.
For dem der studerer antibiotika er klassificering ved kemisk struktur afgørende, da stoffets struktur bestemmer sin rolle i behandlingen af ​​forskellige sygdomme.

1. Beta-lactam-lægemidler

1. Penicillin - et stof produceret af kolonier af skimmelsvampe Penicillinum. Naturlige og kunstige derivater af penicillin har en baktericid virkning. Stoffet ødelægger væggene i bakterieceller, hvilket fører til deres død.

Patogene bakterier tilpasser sig stoffer og bliver resistente over for dem. Den nye generation af penicilliner suppleres med tazobactam, sulbactam og clavulansyre, der beskytter lægemidlet mod destruktion inde i bakterieceller.

Desværre opfattes penicilliner ofte af kroppen som et allergen.

Penicillin antibiotiske grupper:

• Naturligt forekommende penicilliner er ikke beskyttet mod penicillinase, et enzym der producerer modificerede bakterier, og det ødelægger antibiotikumet.
• Semisyntetik - resistent over for bakterielle enzymers virkninger:
  penicillinbiosyntetisk G-benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
  halvsyntetisk penicillin (lægemidler methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Anvendes til behandling af sygdomme forårsaget af bakterier, der er resistente over for penicilliner.

I dag er 4 generationer af cephalosporiner kendt.

1. Cefalexin, cefadroxil, kæde.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepim.

Cephalosporiner forårsager også allergiske reaktioner.

Cefalosporiner anvendes til kirurgiske indgreb for at forhindre komplikationer i behandling af ENT sygdomme, gonoré og pyelonefritis.

2. makrolider
De har en bakteriostatisk virkning - de forhindrer vækst og opdeling af bakterier. Macrolider virker direkte på stedet for betændelse.
Blandt moderne antibiotika betragtes makrolider som de mindst toksiske og giver mindst allergiske reaktioner.

Macrolider ophobes i kroppen og anvender korte kurser på 1-3 dage. Anvendes til behandling af inflammationer i de indre ENT organer, lunger og bronchi, infektioner i bækkenorganerne.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalider og ketolider.

En gruppe af lægemidler af naturlig og kunstig oprindelse. Besidder bakteriostatisk virkning.

Tetracycliner anvendes til behandling af alvorlige infektioner: brucellose, miltbrand, tularemi, åndedrætsorganer og urinveje. Den største ulempe ved stoffet er, at bakterier meget hurtigt tilpasser sig det. Tetracyclin er mest effektiv, når den anvendes topisk som en salve.

• Naturlige tetracykliner: tetracyclin, oxytetracyclin.
• Semisventhite tetracykliner: chlorotethrin, doxycyclin, metacyclin.

Aminoglycosider er bakteriedræbende, stærkt giftige stoffer, der er aktive mod gram-negative aerobe bakterier.
Aminoglycosider ødelægger hurtigt og effektivt ødelæggende bakterier, selv med svækket immunitet. For at starte mekanismen for destruktion af bakterier kræves der aerobe forhold, det vil sige, at antibiotika i denne gruppe ikke "virker" i døde væv og organer med dårlig blodcirkulation (hulrum, abscesser).

Aminoglycosider anvendes til behandling af følgende tilstande: sepsis, peritonitis, furunkulose, endokarditis, lungebetændelse, bakteriel nyreskade, urinvejsinfektioner, inflammation i det indre øre.

Aminoglycosidpræparater: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Et lægemiddel med en bakteriostatisk virkningsmekanisme på bakteriepatogener. Det bruges til behandling af alvorlige tarminfektioner.

En ubehagelig bivirkning ved behandling af chloramphenicol er knoglemarvskader, hvor der er en krænkelse af processen med at generere blodceller.

Forberedelser med en lang række effekter og en kraftig bakteriedræbende effekt. Virkningsmekanismen på bakterier er en krænkelse af DNA-syntese, hvilket fører til deres død.

Fluoroquinoloner anvendes til topisk behandling af øjne og ører på grund af en stærk bivirkning. Narkotika har virkninger på leddene og knoglerne, er kontraindiceret til behandling af børn og gravide.

Fluoroquinoloner anvendes i forhold til følgende patogener: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokker, tuberkuløs mycobacterium.

Forberedelser: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotikum blandet type af virkninger på bakterier. Det har en baktericid virkning på de fleste arter og en bakteriostatisk virkning på streptokokker, enterokokker og stafylokokker.

Forberedelser af glycopeptider: teikoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulose antibiotika
Forberedelser: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamid, protionamid, isoniazid.

9. Antibiotika med antifungal virkning
Ødelæg membranstrukturen i svampeceller, der forårsager deres død.

10. Anti-spedalske stoffer
Anvendes til behandling af spedalskhed: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfon.

11. Antineoplastiske lægemidler - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. lincosamider
Med hensyn til deres terapeutiske egenskaber er de meget tæt på makrolider, selvom deres kemiske sammensætning er en helt anden gruppe af antibiotika.
Narkotika: casein S.

13. Antibiotika, der anvendes i lægepraksis, men tilhører ikke nogen af ​​de kendte klassifikationer.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Bord af stoffer - antibiotika

Klassificering af antibiotika i grupper, bordet fordeler nogle typer antibakterielle lægemidler afhængigt af den kemiske struktur.

Farmakologi antibiotika klassifikation

Antibakterielle kemoterapeutiske midler

Antibakterielle kemoterapeutiske midler indbefatter antibiotika og syntetiske antibakterielle midler.

37.1. ANTIBIOTIKK (FARMAKOLOGI)

Antibiotika er kemoterapeutiske stoffer af biologisk oprindelse, der selektivt hæmmer mikroorganismernes aktivitet.

Ved klassificering af antibiotika anvendes forskellige principper.

Afhængigt af produktionskilderne er antibiotika opdelt i to grupper: Naturligt (biosyntetisk), produceret af mikroorganismer og lavere svampe og semisyntetisk, opnået ved at ændre strukturen af ​​naturlige antibiotika.

På den kemiske struktur af følgende grupper af antibiotika:

(3-lactam antibiotika (penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer).

Makrolider og antibiotika tæt på dem.

Polyener (antifungale antibiotika).

Lægemidler chloramphenicol (chloramphenicol).

Antibiotika af forskellige kemiske grupper.

Antibiotikernes virkningstype (type) kan være bakteriedræbende (svampe eller protozoacidnym afhængigt af patogenet), hvilket betyder fuldstændig destruktion af cellen i det infektiøse middel og bakteriostatisk (svampe-protozoastaticheskim), som manifesteres ved ophør af vækst og opdeling af dets celler.

Den bakteriedræbende eller bakteriostatiske karakter af virkningen af ​​antibiotika på mikrofloraen bestemmes i høj grad af egenskaberne ved deres virkningsmekanisme. Det er fastslået, at antibiotikas antimikrobielle virkning hovedsageligt udvikler sig som følge af overtrædelsen:

cellevægssyntese af mikroorganismer;

permeabiliteten af ​​den mikrobielle celle cytoplasmiske membran;

intracellulær proteinsyntese i den mikrobielle celle;

RNA-syntese i mikroorganismer.

Ved sammenligning af antibiotikas art og virkningsmekanisme (tabel 37.1) kan det ses, at bakteriedræbende virkninger hovedsageligt er de antibiotika, som forstyrrer syntesen af ​​cellevæggen, ændrer permeabiliteten af ​​den cytoplasmiske membran eller forstyrrer syntesen af ​​RNA i mikroorganismer. Bakteriostatisk virkning er karakteristisk for antibiotika, der krænker intracellulær proteinsyntese.

Ifølge spektret af antimikrobielle virkninger kan antibiotika opdeles i bredspektret medicin (virkende på gram-positiv og gram-negativ mikroflora: tetracycliner, chloramphenicol, aminoglycosider, cephalosporiner, halvsyntetiske penicilliner) og lægemidler, der er relativt

Tabel 37.1. Mekanismen og arten af ​​antibiotikas antimikrobielle virkning

Den antimikrobielle virknings dominerende karakter

Forstyrrelse af cellevægssyntese

Glycopeptid Antibiotika Cycloserin Bacitracin

Polymyxiner Polyene Antibiotika

Overtrædelse af intracellulær proteinsyntese

Overtrædelse af RNA-syntese

smalt spektrum af handling. Den anden gruppe kan igen opdeles i antibiotika, som primært virker på gram-positiv mikroflora (biosyntetiske penicilliner, makrolider) og antibiotika, der primært virker på gram-negativ mikroflora (polymyxiner). Derudover er der antifungale og anticancer antibiotika.

Til klinisk brug udsender de basale antibiotika, hvorfra de begynder behandling, inden de bestemmer følsomheden af ​​de mikroorganismer, der forårsager sygdommen for dem, og de reserver, der anvendes, når mikroorganismerne er resistente over for de vigtigste antibiotika, eller hvis de er intolerante over for sidstnævnte.

I processen med at anvende antibiotika på dem kan resistens (resistens) af mikroorganismer udvikle sig, dvs. mikroorganismernes evne til at formere sig i nærværelse af en terapeutisk dosis af et antibiotikum. Mikroorganismernes modstandsdygtighed overfor antibiotika kan være naturlig og erhvervet.

Naturlig resistens er forbundet med fraværet af mikroorganismer "mål" for antibiotikas virkning eller utilgængeligheden af ​​"mål" på grund af cellens lave permeabilitet såvel som enzymatisk inaktivering af antibiotika. Hvis bakterier har naturlig resistens, er antibiotika klinisk ineffektive.

Under den overtagne resistens forstås egenskaben af ​​individuelle stammer af bakterier for at opretholde levedygtighed ved de koncentrationer af antibiotika, der undertrykker størstedelen af ​​den mikrobielle population. Erhvervet resistens er enten resultatet af spontane mutationer i genotypen af ​​en bakteriel celle eller er forbundet med overførslen af ​​plasmider fra naturligt resistente bakterier til følsomme arter.

Følgende biokemiske mekanismer for antibiotikaresistens af bakterier er kendt:

enzymatisk inaktivering af lægemidler;

modifikation af "mål" for antibiotika

aktiv fjernelse af antibakterielle lægemidler fra den mikrobielle celle;

reduceret bakteriel cellevæggennemtrængelighed;

dannelsen af ​​metabolisk "shunt".

Mikroorganismernes resistens over for antibiotika kan have gruppespecificitet, dvs. ikke kun til det anvendte præparat, men også til andre præparater fra den samme kemiske gruppe. Denne modstand hedder "cross."

Overholdelse af principperne for anvendelse af kemoterapeutiske midler reducerer sandsynligheden for resistens.

På trods af at antibiotika er karakteriseret ved en høj selektivitet af virkningen, har de dog en række bivirkninger af allergisk og ikke-allergisk karakter.

Beta-lactam-antibiotika er lægemidler, der har en p-lactamcyklus i molekylet: penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer og monobactamer.

(Β-lactamcyklussen er nødvendig for manifestationen af ​​disse antimikrobielle aktiviteters virkning. Når spaltet (β-lactamcyklusen af ​​bakterielle enzymer (p-lactamaser) mister antibiotika deres antibakterielle virkning.

Alle beta-lactam antibiotika har en baktericid virkning, som er baseret på deres hæmning af bakteriel cellevægssyntese. Antibiotika i denne gruppe krænker syntesen af ​​peptidoglycanbiopolymeren, som er hovedkomponenten i bakteriecellevæggen. Peptidoglycan består af polysaccharider og polypeptider.

Polysacchariderne indbefatter aminosuger-3-acetylglucosamin og N-acetylmuraminsyre. Korte peptidkæder er forbundet med aminosukker. Den endelige stivhed af cellevæggen er givet ved tværgående peptidkæder bestående af 5 glycinrester (pentaglycinbroer). Peptidoglycansyntese fortsætter i 3 faser: 1) peptidoglycanprecursorer (acetylmuramylpentapeptid og acetylglucosamin) syntetiseres i cytoplasmaet, som overføres gennem den cytoplasmiske membran med deltagelse af bacitracininhiberet; 2) inklusion af disse precursorer i den voksende polymerkæde; 3) tværbinding mellem to tilstødende kæder som et resultat af transpeptidationsreaktionen katalyseret af peptidoglycan-transpeptidasenzymet.

Fremgangsmåden til spaltning af peptidoglycan katalyseres af en enzymmureinhydrolase, som under normale betingelser inhiberes af en endogen inhibitor.

Beta-lactam antibiotika hæmmer:

a) peptidoglycan-transpeptidase, hvilket fører til forstyrrelse af dannelsen
peptidoglycan;

b) en endogen inhibitor, der fører til aktiveringen af ​​mureinhydrolase,
splinterende peptidoglycan.

Beta-lactam-antibiotika har lav toksicitet for makroorganismen, da membranerne fra humane celler ikke indeholder peptidoglycan. Antibiotika i denne gruppe er primært effektive i forhold til opdeling, og ikke "hvile-

celler, fordi i celler, der er i fase med aktiv vækst, er peptidoglycan syntese mest intenst.

Penicillins struktur er baseret på 6-aminopenicillansyre (6-AIC), som er et heterocyklisk system bestående af 2 kondenserede ringe: fireledet (β-lactam (A) og femleddet thiazolidin (B).

Penicilliner adskiller sig fra hinanden i strukturen af ​​acylresten i aminogruppen af ​​6-APK.

Alle penicilliner ved produktionsmetoden kan opdeles i naturlige (biosyntetiske) og semisyntetiske.

-Naturlige penicilliner fremstilles af forskellige typer skimmelsvamp Penicillium.

Aktivitetsspektret for naturlige penicilliner indbefatter primært gram-positive mikroorganismer: Gram-positive cocci (streptokokker, pneumokokker, stafylokokker, der ikke producerer penicillinase), gram-negative kokoser (meningokokker og gonokokker), gram-positive sticks (difteri patogener; treponema, leptospira, borrelia), anaerobe (clostridia), actinomycetes.

Naturlige penicilliner anvendes til tonsillofaringitis (ondt i halsen), skarlagensfeber, erysipelas, bakteriel endokarditis, lungebetændelse, difteri, meningitis, purulente infektioner, gasgangrene og actinomycosis. Forberedelser af denne gruppe er valgmulighederne i behandlingen af ​​syfilis og til forebyggelse af eksacerbationer af reumatiske sygdomme.

Alle naturlige penicilliner ødelægges (β-lactamaser, så de kan ikke bruges til behandling af stafylokokinfektioner, da staphylococci i de fleste tilfælde producerer sådanne enzymer.

Præparater af naturlige penicilliner klassificeres i:

1. Forberedelser til parenteral administration (syrefast)

Kortvirkende benzylpenicillin natrium- og kaliumsalte.

Benzylpenicillinprocaine (benzylpenicillin-novocainsalt), ben-zatinbenzylpenicillin (Bitsillin-1), bitsillin-5.

2. Forberedelser til enteral administration (syrefast)
Phenoxymethyl penicillin.

Benzylpenicillin natrium og kaliumsalte er stærkt opløselige lægemidler benzylpenicillin. Absorberes hurtigt i den systemiske kredsløb og skaber høje koncentrationer i blodplasmaet, hvilket gør det muligt at anvende dem i akutte, tunge infektiøse processer.

Marts Når de indgives intramuskulært, akkumuleres lægemidler i blodet i maksimale mængder efter 30-60 minutter og fjernes næsten fuldstændigt fra kroppen efter 3-4 timer, så intramuskulære injektioner af lægemidler skal foretages hver 3-4 timer. Ved alvorlige septiske tilstande administreres opløsningerne af lægemidler intravenøst. Benzylpenicillin natriumsalt injiceres også under foring af hjernen (endolyumbno) med meningitis og i kropshulrummet - pleural, buk, ledd (med pleurisy, peritonitis og arthritis). Subkutant anvendte lægemidler til piercing infiltrater. Benzylpenicillinkaliumsalt kan ikke indgives endolyumbno og intravenøst. Som frigivet fra lægemidlet kan kaliumioner forårsage konvulsioner og depression af hjerteaktivitet.

Behovet for hyppige injektioner af natrium- og kaliumsalte af benzylpenicillin var grunden til at skabe langvirkende stoffer benzylpenicillin (depot-penicilliner). På grund af den dårlige opløselighed i vand udgør disse præparater suspensioner med vand og administreres kun intramuskulært. Depo-penicilliner absorberes langsomt fra injektionsstedet og skaber ikke høje koncentrationer i blodplasmaet, så de anvendes til kroniske infektioner af mild og moderat sværhedsgrad.

Langvarige penicilliner omfatter benzylpenicillin pro-cain eller benzylpenicillinprocaine, som varer 12-18 timer benzathin benzyl penicillin (bicillin-1), der varer 7-10 dage og bicillin-5, som har en antimikrobiell effekt for 1 mqq.

Phenoxymethylpenicillin er forskellig i kemisk struktur fra
tilstedeværelsen af ​​en phenoxymethylgruppe i molekylet i stedet for benzylpenicillin
stærk, hvilket giver det stabilitet i det sure miljø i maven og gør det når
egnet til brug indeni.

Naturlige penicilliner har flere ulemper, hvis vigtigste er følgende: destruktion ved penicillinase, ustabilitet i det sure miljø i maven (undtagen phenoxymethylpenicillin) og et relativt snævert handlingsområde.

I processen med at søge efter mere avancerede antibiotika i penicillinkoncernen på basis af 6-AIC blev der opnået halvsyntetiske lægemidler. Kemiske modifikationer af 6-APC blev udført ved tilsætning af forskellige radikaler til aminogruppen. De væsentligste forskelle på halvsyntetiske penicilliner fra naturlige er relateret til syrefasthed, resistens overfor penicillinase og aktivitetsspektrum.

1. Smal-spektrum medicin resistent over for penicillinase

• Isoxazolyl penicilliner
Oxacillin, dicloxacillin.

2. Forberedelser af et bredt spektrum, ikke modstandsdygtige over for bøder.
tsillinazy

Carbenicillin, carcicillin, ticarcillin.

Azlocillin, piperacillin, mezlocillin. Semisyntetiske penicilliner, der er resistente over for penicillinases virkning, adskiller sig fra benzylpenicillinpræparater, idet de er effektive i infektioner forårsaget af penicillindannende stafylokokker. Derfor kaldes lægemidlerne i denne gruppe "penisilliner" af antistapylokok. Resten af ​​handlingsspektret svarer til spektret af naturlige penicilliner, men aktiviteten er meget lavere.

Oxacillin er stabil i det sure miljø i maven, men absorberes kun 20-30% fra mave-tarmkanalen. Meget af det binder sig til blodproteiner. Gennem BBB penetrerer ikke.

Lægemidlet indgives oralt, intramuskulært og intravenøst.

Dicloxacillin adskiller sig fra oxacillin i en høj grad af absorption fra mave-tarmkanalen (40-45%).

Aminopenicilliner adskiller sig fra benzylpenicillinpræparater i et bredere aktivitetsspektrum såvel som i syrebestandighed.

Virkningsfrekvensen for aminopenicilliner indbefatter både gram-positive mikroorganismer og gram-negative (Salmonella, Shigella, E. coli, nogle proteusstammer, hæmofile bacillus). Lægemidler i denne gruppe virker ikke på pseudo-pus bacillus- og penicillindannende stafylokokker.

Aminopenicilliner anvendes til akutte bakterielle infektioner i øvre luftveje, bakteriel meningitis, intestinale infektioner, galle- og urinvejsinfektioner samt udryddelse af Helicobacter pylori i mavesår.

Ampicillin fra mave-tarmkanalen absorberes ufuldstændigt (30-40%). I plasma binder lidt (op til 15-20%) til proteiner. Dårlig trænger gennem BBB. Fra kroppen udskilles i urinen og galden, hvor der opstår høje koncentrationer af lægemidlet. Lægemidlet indgives indenfor og intravenøst.

Amoxicillin er et derivat af ampicillin med signifikant forbedret farmakokinetik, når den tages oralt. Det absorberes godt fra mave-tarmkanalen (biotilgængelighed på 90-95%) og skaber højere plasmakoncentrationer. Den anvendes kun indeni.

I lægepraksis anvendes anvendelse af kombinerede præparater indeholdende forskellige salte af ampicillin og oxacillin. Disse stoffer indbefatter ampioks (en blanding af ampicillintrihydrat og natriumsalt af oxacillin i et forhold 1: 1) og ampioxnatrium (en blanding af natriumsalte af ampicillin og ca.

Sacillin i et forhold på 2: 1). Disse lægemidler kombinerer en bred vifte af action og resistens overfor penicillinase. I denne henseende anvendes ampioks og ampioks-on-triy til alvorlige infektiøse processer (sepsis, endokarditis, postpartum infektion, etc.); med uidentificeret antibiotikumramme og uvalgt patogen; i blandede infektioner forårsaget af gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Ampioks påføres oralt, mens ampioks natrium administreres intramuskulært og intravenøst.

Den største fordel ved carboxy- og ureidopenitsillin er aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), i forbindelse med hvilken disse penicilliner kaldes "antiseptiske". De vigtigste indikationer for denne gruppe af lægemidler er infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, sårinfektioner, lungebetændelse osv.).

Carbenicillin er ødelagt i mave-tarmkanalen, derfor administreres intramuskulært og intravenøst. Gennem BBB penetrerer ikke. Ca. 50% af lægemidlet er bundet til plasmaproteiner. Udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Carbecillin, i modsætning til carbenicillin, er syrefast og påføres indeni. Ticarcillin er mere aktiv end carbenicillin, især med hensyn til dens virkning på pyocyanpinden.

Ureidopenitsilliny 4-8 gange højere end carboxypenicilliner i aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa. Indgives parenteralt.

Alle bredspektrede semisyntetiske penicilliner ødelægges af bakterielle R-lactamaser (penicillinaser), hvilket signifikant reducerer deres kliniske effekt. På dette grundlag blev forbindelser der inaktiverede bakterier R-lactamase opnået. Disse omfatter clavulansyre, bactam og tazobactam. De er en del af de kombinerede præparater, der indeholder halvsyntetisk penicillin og en af ​​inhibitorerne af R-lactamase. Sådanne lægemidler hedder "hæmmerbeskyttede penicilliner." I modsætning til monopreparationer virker inhibitorbeskyttede penicilliner på penicillinase-dannende stammer af stafylokokker, yderst aktive mod gram-negative bakterier, der producerer R-lactamase, og er også effektive mod bakterier.

Den farmaceutiske industri producerer følgende kombinerede lægemidler: amoxicillin / clavulansyre (Amoxiclav, Augment-ting), ampicillin / sulbactam (Unazine), piperacillin / tazobactam (Tazotsin).

Penicillinpræparater har lav toksicitet og har en bred bredde af terapeutisk virkning. Men de forårsager relativt ofte allergiske reaktioner, som kan manifestere som urticaria, hududslæt, angioødem, bronchospasme og anafylaktisk shock. Allergiske reaktioner kan forekomme ved enhver administrationsvej for lægemidlet, men observeres hyppigst ved parenteral administration. Behandlingen af ​​allergiske reaktioner består i eliminering af penicillinpræparater samt administration af antihistaminer og glukokortikosteroider. Ved anafylaktisk shock injiceres adrenalin og glococorticosteroider intravenøst.

Derudover forårsager penicilliner nogle bivirkninger af en ikke-allergisk karakter. Disse omfatter irriterende virkninger. Når de indtages, kan de forårsage kvalme, betændelse i slimhinden i tungen og munden. Når det indgives intramuskulært, kan der være smerter og udvikling af infiltrater, og ved intravenøs indgift kan der forekomme flebitis og tromboflebitis.

Cephalosporiner omfatter en gruppe af naturlige og semisyntetiske antibiotika baseret på 7-aminocephalosporansyre (7-ACC).

I kemisk struktur svarer basen af ​​disse antibiotika (7-ACC) til 6-AIC. Der er imidlertid betydelige forskelle: Penicillins struktur omfatter tiazolidinringen og cephalosporinerne - dihydrothiazinring.

De eksisterende strukturelle ligheder mellem cephalosporiner og penicilliner forudbestemmer den samme mekanisme og type antibakteriel virkning, høj aktivitet og effektivitet, lav toksicitet for mikroorganismen samt krydsallergiske reaktioner med penicilliner. Vigtige særpræg ved cephalosporiner er deres resistens overfor penicillinase og en bred vifte af antimikrobielle virkninger.

Cephalosporiner klassificeres sædvanligvis af de generationer, inden for hvilke lægemidler til parenteral og enteral administration er isoleret (tabel 37.2).

Tabel 37.2. Klassificering af cefalosporiner

Antibiotika. De vigtigste klassifikationer af antibiotika. Kemisk klassifikation. Mekanismen for antimikrobielle virkninger af antibiotika.

Antibiotika - en gruppe af forbindelser af naturlig oprindelse eller deres semisyntetiske og syntetiske analoger, som har antimikrobielle eller antitumoraktivitet.

Til dato er flere hundrede lignende stoffer kendt, men kun få af dem har fundet anvendelse i medicin.

Grundlæggende klassifikationer af antibiotika

Klassificeringen af ​​antibiotika er også baseret på flere forskellige principper.

Ifølge fremgangsmåden til at opnå dem er opdelt:

• på naturlige
• syntetisk;
• halvsyntetisk (i den indledende fase opnås de naturligt, så syntese udføres kunstigt).

• hovedsageligt actinomycetes og mold fungi;
• bakterier (polymyxin);
• højere planter (phytoncides);
• væv af dyr og fisk (erythrin, ekteritsid).

Ifølge handlingsretningen:

• antibakterielle;
• svampedræbende;
• antineoplastisk.

Ifølge handlingsspektret - antallet af mikroorganismer, der er antibiotika:

• bredspektrede lægemidler (cephalosporiner af 3. generation, makrolider);
• smalspektretlægemidler (cycloserin, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). I nogle tilfælde kan det være at foretrække, da de ikke undertrykker den normale mikroflora.

Kemisk klassifikation

Kemisk struktur af antibiotika er opdelt i:

• beta-lactam antibiotika;
• aminoglykosider;
• tetracykliner;
• makrolider;
• lincosamider;
• glycopeptider;
• polypeptider;
• polyener;
• antracyklin antibiotika.

Basis for molekylet beta-lactam antibiotika er beta-lactam ring. Disse omfatter:

• penicilliner

en gruppe af naturlige og semisyntetiske antibiotika, hvis molekyle indeholder 6-aminopenicillinsyre, der består af 2 ringe - thiazolidon og beta-lactam. Blandt dem er:

. biosyntetiske (penicillin G-benzylpenicillin);

• aminopenicilliner (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

. semisyntetiske "anti-stafylokok" penicilliner (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), den største fordel ved hvilken - modstanden mod mikrobielle beta-lactamaser, især stafylokok;

• cefalosporiner er naturlige og semisyntetiske antibiotika, opnået på basis af 7-aminocephalosporinsyre og indeholdende cephem (også beta-lactam) ring,

det vil sige, de er ens i struktur til penicilliner. De er opdelt i ephalosporiner:

1. generation - ceponin, cefalotin, cefalexin;

• 2. generation - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• 3rd Generation - cefuroxim (ketotsef), cefotaxim (UCK Fora), cefuroximaxetil (Zinnat), ceftriaxon (lang-ceph), ceftazidim (Fortum);
• 4. generation - cefepime, cefpir (cephrome, keyten) osv.;
• monobactam-aztreonam (azaktam, ikke-haktam);
• carbopenemer - meropenem (meronem) og imipinem, der kun anvendes i kombination med en specifik hæmmer af renal dehydropeptidase cylastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Aminoglycosider indeholder aminosugere forbundet med et glycosidbinding til resten (aglycondelen) af molekylet. Disse omfatter:

• syntetiske aminoglycosider - streptomycin, gentamicin (garamycin), kanamycin, neomycin, monomitsin, sizomycin, tobramycin (tobra);
• halvsyntetiske aminoglycosider - spektinomycin, amikatsin (amikin), netilmicin (netilin).

Tetracyclinmolekylet er baseret på en polyfunktionel hydronaphacenforbindelse med det generiske navn tetracyclin. Blandt dem er:

• naturlige tetracykliner - tetracyclin, oxytetracyclin (klinimecin);
• semisyntetiske tetracykliner - metacyclin, chlorotethrin, doxycyclin (vibramycin), minocyclin, rolitracyclin. Præparaterne af makrolidgruppen indeholder i deres molekyle en makrocyklisk lactonring forbundet med en eller flere carbohydratrester. Disse omfatter:
• erythromycin;
• oleandomycin;
• roxithromycin (rulid);
• azithromycin (sumameret);
• clarithromycin (klacid);
• spiramycin;
• dirithromycin.

Linkosycin og clindamycin betegnes som linkosamider. De farmakologiske og biologiske egenskaber ved disse antibiotika er meget tæt på makrolider, og selvom disse er helt forskellige kemisk, henvises til nogle af de medicinske kilder og farmaceutiske virksomheder, der fremstiller kemiske præparater, såsom delacin C, til gruppen af ​​makrolider.

Forberedelser af gruppen af ​​glycopeptider i deres molekyle indeholder substituerede peptidforbindelser. Disse omfatter:

• vancomycin (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomycin.

Præparater af en gruppe af polypeptider i deres molekyle indeholder rester af polypeptidforbindelser, disse indbefatter:

• gramicidin;
• polymyxin M og B;
• bacitracin;
• colistin.

Præparaterne af den kunstvandede gruppe i deres molekyle indeholder adskillige konjugerede dobbeltbindinger. Disse omfatter:

• amphotericin B;
• nystatin;
• Levorinum;
• natamycin.

Anthracyclin antibiotika omfatter anticancer antibiotika:

• doxorubicin;
• carminomycin;
• rubomicin;
• aclarubicin.

Der er et par ret udbredte antibiotika, der i øjeblikket er i praksis, der ikke tilhører nogen af ​​følgende grupper: fosfomycin, fusidinsyre (fuzidin), rifampicin.

Antimikrobielle virkninger af antibiotika såvel som andre kemoterapeutiske midler er baseret på krænkelsen af ​​mikrobielle cellers mikroskopiske antimikrobielle egenskaber.

Mekanismen for antimikrobielle virkninger af antibiotika

Ifølge antimikrobielle virkningsmekanismer kan antibiotika opdeles i følgende grupper:

• inhibitorer af cellevægssyntese (murein);
• forårsager skade på den cytoplasmatiske membran
• inhiberer proteinsyntese;
• nukleinsyresynteseinhibitorer.

Inhibitorer af cellevægssyntese indbefatter:

• beta-lactam antibiotika - penicilliner, cephalosporiner, monobactam og carbopenemer;
• glycopeptider - vancomycin, clindamycin.

Mekanismen for blokaden af ​​bakteriel cellevægssyntese med vancomycin. adskiller sig fra penicilliner og cefalosporiner, og konkurrerer derfor ikke med dem for bindingssteder. Da der ikke er nogen peptidoglycan i væggene i dyreceller, har disse antibiotika en meget lav toksicitet for makroorganismen, og de kan anvendes i høje doser (mega-terapi).

Antibiotika, der forårsager skade på den cytoplasmatiske membran (blokering af phospholipid eller proteinkomponenter, svækket cellemembranpermeabilitet, ændringer i membranpotentiale osv.) Indbefatter:

• polyenantibiotika - har en udtalt antifungal aktivitet, der ændrer cellemembranens permeabilitet ved at interagere (blokere) med steroidkomponenter, som er en del af det i svampe og ikke i bakterier;
• polypeptidantibiotika.

Den største gruppe af antibiotika undertrykker proteinsyntese. Krænkelse af proteinsyntese kan forekomme på alle niveauer, idet man starter med processen med at læse information fra DNA og slutter med interaktion med ribosomer. Blokerer bindingen af ​​transport af t-RNA til ASOS af ribosomer (aminoglycosider) med 508 ribosomale underenheder (makro låg) eller informative i-RNA (tetracycliner på ribosom 308 underenhed). Denne gruppe omfatter:

• aminoglycosider (for eksempel aminoglycosid gentamicin, inhiberende proteinsyntese i en bakteriecelle kan forstyrre syntesen af ​​proteinovertræket af vira og kan derfor have antiviral virkning);
• makrolider;
• tetracykliner;
• chloramphenicol (chloramphenicol), som interfererer med proteinsyntese af en mikrobiel celle i løbet af overførslen af ​​aminosyrer til ribosomer.

Nukleinsyresynteseinhibitorer besidder ikke blot antimikrobiell, men også cytostatisk aktivitet og anvendes derfor som antitumormidler. Et af antibiotika, der tilhører denne gruppe, rifampicin, hæmmer DNA-afhængig RNA-polymerase og derved blockerer proteinsyntese på transkriptionsniveauet.

Antibiotika: klassificering, regler og anvendelsesfunktioner

Antibiotika - en enorm gruppe bakteriedræbende stoffer, der hver især er kendetegnet ved dets spektrum af handling, indikationer for anvendelse og tilstedeværelsen af ​​visse virkninger

Antibiotika er stoffer, der kan hæmme væksten af ​​mikroorganismer eller ødelægge dem. Ifølge definitionen af ​​GOST indbefatter antibiotika stoffer af plante-, dyre- eller mikrobiologisk oprindelse. I øjeblikket er denne definition noget forældet, da der er skabt et stort antal syntetiske stoffer, men naturlige antibiotika fungerede som prototype for deres oprettelse.

Antimikrobielle lægemidlers historie begynder i 1928, da A. Fleming først blev opdaget penicillin. Dette stof blev netop opdaget og ikke skabt, som det altid eksisterede i naturen. I naturen producerer mikroskopiske svampe fra slægten Penicillium det og beskytter sig mod andre mikroorganismer.

På mindre end 100 år er der oprettet mere end hundrede forskellige antibakterielle lægemidler. Nogle af dem er allerede forældede og anvendes ikke i behandling, og nogle indføres kun i klinisk praksis.

Vi anbefaler at se videoen, som beskriver historien om menneskehedens kamp med mikrober og historien om oprettelsen af ​​de første antibiotika:

Hvordan antibiotika virker

Alle antibakterielle lægemidler på virkningen på mikroorganismer kan opdeles i to store grupper:

• bakteriedræbende - direkte forårsage mikrobernes død
• bakteriostatisk - forstyrrer reproduktion af mikroorganismer Kan ikke vokse og formere sig, bakterier ødelægges af en syges immunsystem.

Antibiotika implementerer deres virkninger på mange måder: nogle af dem forstyrrer syntesen af ​​mikrobielle nukleinsyrer; andre interfererer med bakteriel cellevægssyntese, andre interfererer med proteinsyntese og fjerde blok fungerer funktionerne i respiratoriske enzymer.

Virkningsmekanismen for antibiotika

Antibiotiske grupper

På trods af mangfoldigheden af ​​denne gruppe af stoffer kan alle af dem tilskrives flere hovedtyper. Basis for denne klassificering er den kemiske struktur - stoffer fra samme gruppe har en lignende kemisk formel, der adskiller sig fra hinanden ved tilstedeværelsen eller fraværet af visse fragmenter af molekyler.

Klassificeringen af ​​antibiotika indebærer tilstedeværelse af grupper:

1. Penicillinderivater. Dette omfatter alle stoffer, der er baseret på det allerførste antibiotikum. I denne gruppe udmærker sig følgende undergrupper eller generationer af penicillinpræparater:

• Naturligt benzylpenicillin, som syntetiseres af svampe og halvsyntetiske lægemidler: methicillin, nafcillin.
• Syntetiske stoffer: carbpenicillin og ticarcillin, med et bredere udvalg af effekter.
• Metcillam og azlocillin, der har et endnu bredere spektrum af virkning.

1. cephalosporiner - nærmeste familie af penicilliner. Det allerførste antibiotikum i denne gruppe, Cefazolin C, fremstilles af svampene i slægten Cephalosporium. Forberedelserne af denne gruppe har for det meste en bakteriedræbende virkning, det vil sige de dræber mikroorganismer. Flere generationer af cephalosporiner udmærker sig:

• I generation: cefazolin, cefalexin, cefradin og andre.
• Generation II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxim.
• Generation III: cefotaxim, ceftazidim, cefodizim.
• Generation IV: cefpyr.
• 5. generation: cefthosan, ceftopibrol.

Forskelle mellem forskellige grupper er hovedsagelig i deres effektivitet - senere generationer har et større aktivitetsspektrum og er mere effektive. Cephalosporiner 1 og 2 generationer i klinisk praksis bruges nu meget sjældent, de fleste af dem produceres ikke engang.

1. makrolider - præparater med en kompleks kemisk struktur, der har en bakteriostatisk virkning på en lang række mikrober. Repræsentanter: azithromycin, rovamycin, josamycin, leukomycin og en række andre. Makrolider betragtes som et af de sikreste antibakterielle lægemidler - de kan anvendes selv til gravide. Azalider og ketolider er sorter af macorlider med forskelle i strukturen af ​​aktive molekyler.

En anden fordel ved denne gruppe af stoffer - de er i stand til at trænge ind i menneskekroppens celler, hvilket gør dem effektive til behandling af intracellulære infektioner: klamydia, mycoplasmosis.

1. aminoglykosider. Repræsentanter: gentamicin, amikacin, kanamycin. Effektiv mod et stort antal aerobic gram-negative mikroorganismer. Disse stoffer anses for at være de mest giftige, kan føre til ganske alvorlige komplikationer. Bruges til at behandle urinvejsinfektioner, furunkulose.
2. tetracykliner. Dybest set er disse halvsyntetiske og syntetiske lægemidler, som omfatter: tetracyclin, doxycyclin, minocyclin. Effektiv mod mange bakterier. Ulempen ved disse lægemidler er krydsresistens, det vil sige, at mikroorganismer, som har udviklet resistens over for et lægemiddel, vil være ufølsomme for andre fra denne gruppe.
3. fluoroquinoloner. Disse er fuldt syntetiske stoffer, der ikke har deres naturlige modstykke. Alle stoffer i denne gruppe er opdelt i første generation (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) og den anden (levofloxacin, moxifloxacin). Bruges oftest til at behandle infektioner i øvre luftveje (otitis, bihulebetændelse) og luftveje (bronkitis, lungebetændelse).
4. Lincosamider. Denne gruppe indbefatter det naturlige antibiotika lincomycin og dets derivat clindamycin. De har både bakteriostatiske og baktericide virkninger, effekten afhænger af koncentrationen.
5. carbapenemer. Dette er et af de mest moderne antibiotika, der virker på et stort antal mikroorganismer. Narkotika i denne gruppe tilhører reserve antibiotika, det vil sige, de anvendes i de vanskeligste tilfælde, når andre lægemidler er ineffektive. Repræsentanter: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. polymyxin. Disse er højt specialiserede lægemidler, der bruges til at behandle infektioner forårsaget af pyocyanpinden. Polymyxin M og B er polymyxiner. Ulempen ved disse lægemidler er en toksisk virkning på nervesystemet og nyrerne.
7. Anti-tuberkulosemedicin. Dette er en separat gruppe af lægemidler, der har en udtalt effekt på tuberkelbacillus. Disse omfatter rifampicin, isoniazid og PAS. Andre antibiotika anvendes også til behandling af tuberkulose, men kun hvis resistens over for disse stoffer er blevet udviklet.
8. Antifungale midler. Denne gruppe omfatter stoffer, der anvendes til behandling af mykoser - svampe læsioner: amphotirecin B, nystatin, fluconazol.

Antibiotikum Anvendelser

Antibakterielle lægemidler kommer i forskellige former: tabletter, pulver, hvorfra de fremstiller en injektion, salver, dråber, spray, sirup, stearinlys. De vigtigste metoder til brug af antibiotika:

1. oral - oral indtagelse Du kan tage medicinen i form af en tablet, kapsel, sirup eller pulver. Hyppigheden af ​​indgift afhænger af typen af ​​antibiotika, for eksempel er azithromycin taget en gang om dagen, og tetracyclin tages 4 gange om dagen. For hver type antibiotika er der anbefalinger, der angiver, hvornår det skal tages - før måltider, under eller efter. Herved afhænger effektiviteten af ​​behandlingen og sværhedsgraden af ​​bivirkninger. Antibiotika er nogle gange foreskrevet til små børn i form af en sirup - det er lettere for børn at drikke væsken end at sluge en pille eller kapsel. Desuden kan sirupet sødes for at slippe af med den ubehagelige eller bitre smag af selve medikamentet.
2. Injektion - i form af intramuskulære eller intravenøse injektioner Med denne metode kommer stoffet hurtigt ind i infektionsfokus og er mere aktivt. Ulempen ved denne indgivelsesmetode er smerte, når du stikker. Påfør injektioner til moderat og alvorlig sygdom.

Vigtigt: Injektioner skal udelukkende udføres af sygeplejerske på klinik eller hospital! Hjemme, antibiotika stikker absolut ikke anbefales.

1. lokal - Påføring af salver eller cremer direkte på infektionsstedet. Denne metode til lægemiddelafgivelse anvendes hovedsageligt til infektioner af hud - erysipelat inflammation såvel som i oftalmologi - til smitsom øjenskade, for eksempel tetracyklinsalve til konjunktivitis.

Indgivelsesvejen bestemmes kun af lægen. Dette tager højde for mange faktorer: absorptionen af ​​stoffet i mavetarmkanalen, tilstanden i fordøjelsessystemet som helhed (i nogle sygdomme falder absorptionshastigheden og effektiviteten af ​​behandlingen falder). Nogle stoffer kan kun administreres på en måde.

Ved indsprøjtning er det nødvendigt at vide, hvad der kan opløse pulveret. For eksempel kan Abaktal kun fortyndes med glukose, da der anvendes natriumchlorid, ødelægges det, hvilket betyder, at behandlingen vil være ineffektiv.

Antibiotisk følsomhed

Enhver organisme før eller siden vender sig til de mest alvorlige forhold. Denne erklæring gælder også i forhold til mikroorganismer - som svar på langvarig eksponering for antibiotika udvikler mikrober resistens over for dem. Begrebet følsomhed overfor antibiotika er blevet indført i lægepraksis - hvor effektivt påvirker et bestemt lægemiddel patogenet.

Enhver antibiotikabehandling bør baseres på kendskab til patogenes følsomhed. Ideelt set bør lægen udføre en følsomhedsanalyse og foreskrive det mest effektive lægemiddel, før lægemidlet ordineres. Men tiden til en sådan analyse er i bedste fald et par dage, og i løbet af denne tid kan en infektion føre til det mest triste resultat.

Petriskål til bestemmelse af følsomhed over for antibiotika

I tilfælde af infektion med et uforklarligt patogen ordinerer lægerne empirisk medicin - idet der tages højde for det mest sandsynlige årsagsmiddel med kendskab til den epidemiologiske situation i en bestemt region og et hospital. Til dette formål anvendes bredspektret antibiotika.

Efter at have udført følsomhedsanalysen har lægen mulighed for at ændre stoffet til en mere effektiv. Udskiftning af lægemidlet kan laves i fravær af effekten af ​​behandling i 3-5 dage.

Mere effektivt etiotropisk (målrettet) formål med antibiotika. Samtidig viser det sig, hvad sygdommen er forårsaget af - en bakteriologisk undersøgelse etablerer typen af ​​patogen. Derefter vælger lægen et bestemt lægemiddel, for hvilket mikroben ikke har nogen resistens (modstand).

Er antibiotika altid effektive?

Antibiotika virker kun på bakterier og svampe! Bakterier er enhedscellulære mikroorganismer. Der er flere tusinde bakteriearter, hvoraf nogle eksisterer sammen normalt med mennesker - mere end 20 arter af bakterier lever i tyktarmen. Nogle bakterier er betingelsesmæssigt patogene - de bliver kun årsag til sygdommen under visse betingelser, for eksempel når de går ind i et habitat, der er atypisk for dem. For eksempel er prostatitis meget ofte forårsaget af E. coli, som stiger op til prostata fra endetarmen.

Bemærk venligst: antibiotika er helt ineffektive i virussygdomme. Virus er mange gange mindre end bakterier, og antibiotika har simpelthen ikke et anvendelsespunkt for deres evne. Derfor har antibiotika til forkølelse ingen effekt, som kold i 99% af de tilfælde, der er forårsaget af vira.

Antibiotika til hoste og bronkitis kan være effektiv, hvis disse fænomener skyldes bakterier. Forstå hvad forårsaget sygdommen kan kun være en læge - for dette foreskriver han blodprøver, om nødvendigt - en undersøgelse af sputum, hvis hun forlader.

Vigtigt: Det er uacceptabelt at ordinere antibiotika til dig selv! Dette vil kun føre til, at nogle patogener vil udvikle modstand, og næste gang sygdommen bliver meget vanskeligere at helbrede.

Selvfølgelig er antibiotika for ondt i halsen effektiv - denne sygdom er af udelukkende bakteriel natur forårsaget af dens streptokokker eller stafylokokker. Til behandling af angina anvendes de enkleste antibiotika - penicillin, erythromycin. Det vigtigste ved behandling af ondt i halsen er overholdelse af multiplikationen af ​​medicin og behandlingens varighed - mindst 7 dage. Stop ikke med at tage medicinen straks efter sygdomsforløbet, som normalt ses i 3-4 dage. Forvirre ikke ægte ondt i halsen med tonsillitis, som kan være af viral oprindelse.

Bemærk: En ufuldstændig behandlet ondt i halsen kan forårsage akut revmatisk feber eller glomerulonefritis!

Betændelse i lungerne (lungebetændelse) kan være af både bakteriel og viral oprindelse. Bakterier forårsager lungebetændelse i 80% af tilfældene, så selv med den empiriske betegnelse af antibiotika med lungebetændelse har en god effekt. I viral lungebetændelse har antibiotika ikke en helbredende virkning, selvom de forhindrer, at bakterieflora adhærer til den inflammatoriske proces.

Antibiotika og Alkohol

Samtidig indtagelse af alkohol og antibiotika på kort tid fører ikke til noget godt. Nogle stoffer destrueres i leveren, som alkohol. Tilstedeværelsen af ​​antibiotika og alkohol i blodet giver en stærk belastning på leveren - det har simpelthen ikke tid til at neutralisere ethylalkohol. Som følge heraf er sandsynligheden for at udvikle ubehagelige symptomer: kvalme, opkastning, tarmsygdomme.

Vigtigt: en række stoffer interagerer med alkohol på det kemiske niveau, hvilket resulterer i, at den terapeutiske virkning reduceres direkte. Sådanne lægemidler omfatter metronidazol, chloramphenicol, cefoperazon og flere andre. Samtidig indtagelse af alkohol og disse lægemidler kan ikke kun reducere den terapeutiske virkning, men også føre til kortpustethed, kramper og død.

Selvfølgelig kan nogle antibiotika tages på baggrund af alkoholbrug, men hvorfor risikerer sundhed? Det er bedre at afholde sig fra alkohol i et kort stykke tid - et kursus af antibiotikabehandling går sjældent over 1,5-2 uger.

Antibiotika under graviditet

Gravide kvinder lider af smitsomme sygdomme ikke mindre end alle andre. Men behandlingen af ​​gravide kvinder med antibiotika er meget vanskelig. I kroppen af ​​en gravid kvinde vokser og udvikler fostret - et ufødt barn, der er meget følsomt for mange kemikalier. Indtagelse af antibiotika i den udviklende organisme kan fremkalde udviklingen af ​​føtal misdannelser, giftige skader på fosterets centrale nervesystem.

I første trimester er det ønskeligt at undgå anvendelse af antibiotika generelt. I anden og tredje trimester er deres udnævnelse mere sikker, men bør også, hvis det er muligt, være begrænset.

At nægte udnævnelsen af ​​antibiotika til en gravid kvinde kan ikke være i følgende sygdomme:

• lungebetændelse;
• ondt i halsen
• pyelonefritis;
• inficerede sår;
• sepsis;
• specifikke infektioner: brucellose, borelliosis;
• kønsinfektioner: syfilis, gonoré.

Hvilke antibiotika kan ordineres til gravide?

Penicillin, cefalosporinpræparater, erythromycin, josamycin har næsten ingen virkning på fosteret. Penicillin, selv om det passerer gennem moderkagen, påvirker ikke fosteret negativt. Cephalosporin og andre navngivne lægemidler trænger ind i moderkagen i ekstremt lave koncentrationer og kan ikke skade det ufødte barn.

Tilstandssikre lægemidler omfatter metronidazol, gentamicin og azithromycin. De udpeges kun af sundhedsmæssige årsager, når fordelene for kvinder opvejer risiciene for barnet. Sådanne situationer omfatter svær lungebetændelse, sepsis og andre alvorlige infektioner, hvor en kvinde simpelthen kan dø uden antibiotika.

Hvilke af stofferne kan ikke ordineres under graviditet

Følgende lægemidler bør ikke anvendes til gravide kvinder:

• aminoglykosider - kan føre til medfødt døvhed (undtagelse - gentamicin)
• clarithromycin, roxithromycin - i forsøg havde en toksisk virkning på dyrs embryoner
• fluoroquinoloner;
• tetracyclin - krænker dannelsen af ​​knoglesystemet og tænderne
• chloramphenicol - det er farligt i de sene stadier af graviditeten på grund af inhiberingen af ​​knoglemarvsfunktioner i barnet.

For nogle antibakterielle lægemidler er der ingen tegn på negative virkninger på fosteret. Årsagen er enkel - de udfører ikke eksperimenter på gravide for at bestemme stoffernes toksicitet. Eksperimenter på dyr tillader ikke at udelukke alle negative virkninger med 100% sikkerhed, da metabolisme af stoffer hos mennesker og dyr kan afvige betydeligt.

Det skal bemærkes, at før den planlagte graviditet også bør nægte at tage antibiotika eller ændre planer for befrugtning. Nogle lægemidler har en kumulativ virkning - de kan akkumulere i en kvindes krop, og endog en gang efter behandlingens afslutning metaboliseres de gradvist og udskilles efterhånden. Graviditet anbefales ikke før 2-3 uger efter afslutningen af ​​antibiotika.

Virkningerne af antibiotika

Kontakt med antibiotika i den menneskelige krop fører ikke kun til ødelæggelsen af ​​patogene bakterier. Som alle udenlandske kemiske stoffer har antibiotika en systemisk virkning - på en eller anden måde påvirker alle kroppens systemer.

Der er flere grupper af bivirkninger af antibiotika:

Allergiske reaktioner

Næsten ethvert antibiotikum kan forårsage allergier. Sværhedsgraden af ​​reaktionen er forskellig: Udslæt på kroppen, angioødem (angioødem), anafylaktisk shock. Hvis en allergisk udslæt er praktisk taget ikke farlig, kan anafylaktisk shock være dødelig. Risikoen for chok er meget højere ved injektioner af antibiotika, og derfor bør der kun gives injektioner i medicinske institutioner - der kan ydes akutpleje.

Antibiotika og andre antimikrobielle lægemidler, der forårsager allergiske krydsreaktioner:

Giftige reaktioner

Antibiotika kan beskadige mange organer, men leveren er mest modtagelig for deres virkninger - giftig hepatitis kan forekomme under antibakteriel behandling. Separate lægemidler har en selektiv toksisk virkning på andre organer: aminoglycosider - på høreapparatet (forårsaget døvhed); tetracycliner hæmmer væksten af ​​knoglevæv hos børn.

Vær opmærksom: Et stofs toksicitet afhænger normalt af dosis, men hvis du er overfølsom, er nogle gange endnu mindre doser nok til at fremkalde en effekt.

Virkninger på mave-tarmkanalen

Når man tager nogle antibiotika, klager patienter ofte på mavesmerter, kvalme, opkastning og afføring (diarré). Disse reaktioner forårsages oftest af lægernes lokale irriterende virkning. Den specifikke virkning af antibiotika på tarmfloraen medfører funktionelle lidelser i sin aktivitet, som ofte ledsages af diarré. Denne tilstand kaldes antibiotikumassocieret diarré, som populært er kendt under betegnelsen dysbacteriosis efter antibiotika.

Andre bivirkninger

Andre negative virkninger er:

• immunitet undertrykkelse;
• udseendet af antibiotikaresistente stammer af mikroorganismer;
• superinfektion - en tilstand, hvor mikrober resistente over for dette antibiotika aktiveres, hvilket fører til fremkomsten af ​​en ny sygdom;
• krænkelse af vitaminernes metabolisme - på grund af hæmningen af ​​kolonens naturlige flora, som syntetiserer visse B-vitaminer;
• bakteriolyse af Yarish-Herxheimer er en reaktion, der stammer fra brugen af ​​bakteriedræbende præparater, når et stort antal toksiner frigives i blodet som et resultat af samtidig død af et stort antal bakterier. Reaktionen er ens i klinikken med chok.

Kan antibiotika anvendes profylaktisk?

Selvuddannelse inden for behandlingsområdet har ført til, at mange patienter, især unge mødre, forsøger at ordinere et antibiotikum til sig selv (eller til deres barn) for de mindste tegn på forkølelse. Antibiotika har ikke en forebyggende virkning - de behandler årsagen til sygdommen, det vil sige at de fjerner mikroorganismer, og i mangel heraf ses kun bivirkningerne af lægemidlet.

Der er et begrænset antal situationer, hvor antibiotika administreres før infektionens kliniske manifestationer for at forhindre det:

• kirurgi - i dette tilfælde forhindrer antibiotikumet, som er i blodet og vævet, udviklingen af ​​infektion. Som regel er en enkelt dosis af lægemidlet, der administreres 30-40 minutter før interventionen, tilstrækkelig. Nogle gange, selv efter postoperativ appendektomi, er antibiotika ikke prikket. Efter "rene" operationer er ingen antibiotika overhovedet ordineret.
• store skader eller sår (åbne brud, forurening af såret med jord). I dette tilfælde er det helt klart, at en infektion kommer ind i såret, og den skal "knuses", før den manifesterer sig;
• nødforebyggelse af syfilis Det udføres under ubeskyttet seksuel kontakt med en potentielt syg person, såvel som blandt sundhedsarbejdere, som har modtaget blod fra en inficeret person eller anden biologisk væske på slimhinden.
• Penicillin kan gives til børn til forebyggelse af gigtfeber, hvilket er en komplikation af angina.

Antibiotika til børn

Anvendelsen af ​​antibiotika hos børn er generelt ikke forskellig fra deres anvendelse i andre grupper af mennesker. Børn i mindreårige børnelæger foreskriver oftest antibiotika i sirup. Denne dosisform er mere hensigtsmæssig at tage, i modsætning til injektioner, det er fuldstændig smertefrit. Ældre børn kan få antibiotika i tabletter og kapsler. I tilfælde af alvorlig infektion gives den parenterale indgivelsesvej - injektioner.

Vigtigt: Hovedfunktionen ved brug af antibiotika i pædiatri er i doser - børn er ordineret mindre doser, da lægemidlet er beregnet i kilogram kropsvægt.

Antibiotika er meget effektive lægemidler, som samtidig har et stort antal bivirkninger. For at blive helbredt med deres hjælp og ikke at skade din krop, bør de kun tages som anvist af din læge.

Hvad er antibiotika? I hvilke tilfælde er brug af antibiotika nødvendigt, og i hvilket farligt? De vigtigste regler for antibiotikabehandling er børnelæger, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

68.994 samlede antal gange, 1 gange i dag