loader

Vigtigste

Halsbetændelse

Cephalosporiner antibiotika: Navne på cephalosporinpræparater

Cephalosporin antibiotika er meget effektive lægemidler. De åbnede dem i midten af ​​forrige århundrede, men i de senere år er der udviklet nye værktøjer. Der er allerede fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cephalosporiner i form af tabletter, der gør et fremragende arbejde med forskellige infektioner og kan tolereres godt selv af små børn. De er nemme at bruge, og læger ordinerer ofte dem til behandling af infektionssygdomme.

Historien om udseendet af cefalosporiner

I 40'erne i det sidste århundrede fandt den italienske videnskabsmand Brodzu, der studerede tyggegummitenes årsagsmidler, sig at have en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det har vist sig at være ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse forskere et stof fra denne svamp, kaldet cephalosporin, på grundlag af hvilke antibakterielle lægemidler blev skabt, kombineret til en gruppe cefalosporiner. På grund af deres resistens over for penicillinase blev de brugt i tilfælde, hvor penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første lægemiddel af cephalosporin antibiotika.

Til dato er der allerede fem generationer cephalosporiner, som har kombineret mere end 50 stoffer. Derudover er semi-syntetiske lægemidler, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handlinger, blevet oprettet.

Virkning af cephalosporin antibiotika

Den antibakterielle virkning af cephalosporiner er forklaret ved deres evne til at ødelægge de enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De er kun aktive mod mikroorganismer, som vokser og former sig.

Den første og anden generation af lægemidler har vist deres effektivitet mod streptokok- og stafylokokinfektioner, men de er blevet ødelagt af virkningen af ​​beta-lactamase, som produceres af gram-negative bakterier. De seneste generationer af cephalosporin antibiotika har vist sig at være mere modstandsdygtige og anvendes til forskellige infektioner, men de har vist deres ineffektive virkning mod streptokokker og stafylokokker.

klassifikation

Cephalosporiner er opdelt i grupper i henhold til forskellige kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringsmetode. Men den mest almindelige klassifikation anses for generationer. Lad os se nærmere på listen over lægemidler af cephalosporinserien og deres formål.

1. generations medicin

Det mest populære stof er Cefazolin, som bruges mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte sted ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås i tilfælde, hvis du indtaster stoffet tre gange om dagen. Indikationer for brug af Cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på led, blødt væv, hud, knogler.

Det er nødvendigt at være opmærksom på, at relativt for nylig dette lægemiddel var meget anvendt til at behandle et stort antal smitsomme sygdomme. Men med fremkomsten af ​​mere moderne lægemidler fra 3. til 4. generationen blev det ikke længere foreskrevet til behandling af intra-abdominale infektioner.

Forberedelser 2 generationer

Cephalosporin antibiotika fra 2. generation er præget af øget aktivitet mod gram-negative bakterier. Lægemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mod:

  • infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
  • gram-negative bakterier.

Cefuroxim er et lægemiddel, der ikke er aktivt mod morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat af parenteral administration trænger det ind i de fleste væv og organer, således at antibiotika anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme hos dura mater.

Suspension Tseklor udpeget selv for børn, og det adskiller behagelig smag. Lægemidlet kan fremstilles i form af tabletter, tørre sirup og kapsler.

2. generation cephalosporin præparater er ordineret i følgende tilfælde:

  • forværring af otitis media og bihulebetændelse;
  • behandling af postoperative tilstande
  • kronisk bronkitis i form af forværring, fremkomsten af ​​lokalt erhvervet lungebetændelse;
  • infektion i knogler, led, hud.

3. generations medicin

I første omgang blev tredje generationens cefalosporiner brugt under indlæggelsesbetingelser til behandling af alvorlige infektionssygdomme. I øjeblikket anvendes disse lægemidler i ambulant klinikken på grund af den øgede stigning i patogenes resistens overfor antibiotika. Forberedelser af 3. generation er foreskrevet i følgende tilfælde:

  • Parenterale arter anvendes til alvorlige infektiøse læsioner og for identificerede blandede infektioner;
  • midler til intern brug bruges til at slippe af med en moderat hospitalsinfektion.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern brug, anvendes til behandling af gonoré, shigellose og forværringer af kronisk bronkitis.

Cefatoxim, som anvendes parenteralt, hjælper i følgende tilfælde:

  • akut og kronisk bihulebetændelse;
  • tarm infektion;
  • bakteriel meningitis;
  • sepsis;
  • bækken og intra-abdominale infektioner;
  • alvorlig skade på huden, led, blødt væv, knogler;
  • som en kompleks behandling af gonoré.

Drug udmærker sig ved en høj grad af penetration i organer og væv, herunder blod-hjerne barriere. Cefatoxim kan anvendes til behandling af nyfødte, hvis de udvikler meningitis, og det kombineres med ampicilliner.

4. generations medicin

Antibiotika i denne gruppe optrådte ret for nylig. Sådanne lægemidler fremstilles kun i form af injektioner, som i dette tilfælde har de en bedre virkning på kroppen. 4. generation cephalosporiner i tabletter frigives ikke, fordi disse lægemidler har en særlig molekylær struktur, som de aktive komponenter ikke kan trænge ind i tarmslimhindecellens cellulære strukturer.

Forberedelser af 4. generation har øget modstanden og viser større effektivitet mod sådanne patogene infektioner som enterokokker, gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er ordineret til behandling af:

  • nosokomiel lungebetændelse;
  • infektioner af blødt væv, hud, knogler, ledd;
  • bækken og intra-abdominale infektioner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

En af 4. generationens lægemidler er Imipenem, men du bør være opmærksom på, at pyocyanestaven hurtigt kan udvikle modstand mod dette stof. Dette antibiotikum anvendes til intramuskulær og intravenøs administration.

Følgende lægemiddel er Meronem, med dets egenskaber svarende til Imipenem og har sådanne egenskaber:

  • høj aktivitet mod gram-negative bakterier;
  • lav aktivitet mod streptokokinfektioner og stafylokokker;
  • ingen antikonvulsiv virkning
  • anvendes til intravenøs stråle- eller dryppinfusion, men det er værd at afstå fra intramuskulær administration.

Lægemidlet Azaktam har en bakteriedræbende effekt, men dets anvendelse forårsager udviklingen af ​​følgende bivirkninger:

  • dannelsen af ​​thrombophlebitis og simpelthen phlebitis;
  • gulsot, hepatitis;
  • dyspeptiske lidelser;
  • neurotoksicitetsreaktioner.

5. generations medicin

Femte generation cephalosporiner har en baktericid virkning, der bidrager til ødelæggelsen af ​​patogenernes vægge. Sådanne antibiotika er aktive mod mikroorganismer, som har udviklet resistens over for tredje generationens cefalosporiner og lægemidler fra gruppen af ​​aminoglycosider.

Zinforo - dette lægemiddel bruges til at behandle lokalt erhvervet lungebetændelse, kompliceret af infektioner af blødt væv og hud. Hans bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Forsigtighed bør tages Zinforo-patienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette stof fremstilles i form af et pulver, hvorfra en opløsning er forberedt til infusion. Det er ordineret til behandling af appendages og komplicerede infektioner i huden, såvel som i infektionen af ​​diabetisk fod. Før brug skal pulveret opløses i glucoseopløsning, saltvand eller vand til injektion.

Forberedelser af 5. generation er aktive mod Staphylococcus aureus og viser et langt bredere spektrum af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporin antibiotika.

Cephalosporiner er således en ret stor gruppe antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Narkotika af denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, virkning og anvendelsesform. Der er fem generationer af cephalosporiner, som hver er forskellige i sit spektrum af handling.

Cephalosporiner til børn i sirup

Supraks

Suprax er et halvsyntetisk cephalosporin antibiotikum til oral administration.

Farmakologisk virkning Supraksa

Suprax er det første antibiotikum blandt cephalosporiner fra 3. generation, som kan tages oralt. Det er baseret på cefixime og har et bredt spektrum af aktiviteter. Den baktericide mekanisme af lægemiddelvirkning implementeres ved inhibering af dannelsen af ​​hovedkomponenten af ​​patogenes cellevæg. I modsætning til tidligere generationer af analoger er Suprax resistent over for beta-lactamaser (bakterier enzymer, der ødelægger et antibiotikum, som følge af, at dets virkning bliver ineffektiv).

I henhold til instruktionerne Supraks trykker levebrødet for grampositive (diverse streptokokker) og gramnegative (Haemophilus og Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, gonokokker) bakterier, men det modstandsdygtigt Pseudomonas aeruginosa, de fleste arter af Staphylococcus, Enterobacter og Listeria.

Biotilgængeligheden af ​​antibiotika er 40-50%, fødeindtag reducerer det ikke (som i andre orale cephalosporiner), men kun en smule forlænger tiden for at opnå maksimale blodniveauer. Blandt alle tidligere generationer af Supraksa-analoger til oral administration har den den højeste halveringstid, takket være den kan tages 1 gang om dagen, hvilket er meget bekvemt for f.eks. Småbørn.

Lægemidlet Suprax trænger godt ind i infektionsfokuset - i mellemørets hulrum, paranasale bihuler, mandler, lunger, galdeveje.

50% af det uændrede lægemiddel udskilles fra kroppen med urin, hvilket gør det yderst effektivt til behandling af urinvejsinfektioner. Ca. 10% udskilles i gallen.

Med samtidig brug med diuretika, elimineres afskaffelsen af ​​lægemidlet, dets høje koncentration i blodet varer længere.

Ifølge vurderinger har suprax en ubetydelig hæmmende effekt på tarmmikrofloraen sammenlignet med dets analoger.

Frigivelsesformular

Suprax fremstilles i to former til oral administration - en voksen (400 mg kapsler) og en børnehaver (granulat til fremstilling af en jordbærsmagasin suspension på 100 mg / 5 ml - 60 ml).

Indikationer for brug Supraksa

Ifølge instruktionerne er lægemidlet beregnet til behandling af infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for cefixim. Disse er tonsillopharyngitis, bihulebetændelse, otitis medier, akut og kronisk bronkitis, lungebetændelse, infektioner i urogenitale sfæren (pyelonefritis, cystitis, ukompliceret gonorrheal urethrit og cervicitis). Gode ​​anmeldelser Supraks modtaget i pædiatrisk praksis.

Kontraindikationer

Antibiotika kan ikke anvendes til intolerance og allergiske reaktioner overfor det eller andre beta-lactamantibiotika (cefalosporiner og penicilliner) under amning (på tidspunktet for behandlingen af ​​amning er stoppet) hos børn under 6 måneder (ingen kliniske undersøgelser).

Med forsigtighed kan Supraksa anvendes til kronisk nyresvigt og hos ældre.

Instruktioner til brug Supraksa

Lægemidlet tages 1 gang om dagen indeni. Før behandling er det ønskeligt at undersøge følsomheden af ​​patogenet mod antibiotika. Voksne og børn over 12 år foreskriver Suprax i en dosis på 400 mg / dag (1 kapsel), et kursus på gennemsnitligt 7 til 10 dage, bestemt af den behandlende læge. Ved nedsat nyrefunktion skal dosis reduceres.

For børn beregnes dosis med kropsvægt - 8 mg / kg en gang dagligt eller 4 mg / kg med et interval på 12 timer, 2 gange om dagen. For dem er der en særlig børneform - suspension med smagen af ​​friske jordbær. I 1 ml af den færdige suspension indeholder 20 mg af lægemidlet.

Fra 6 måneder til 1 år er den daglige dosis Supraksa ifølge instruktionerne 2,5 - 4 ml, fra 2 til 4 år - 5 ml, fra 5 til 11 år - 6 - 10 ml.

For at rette suspensionen korrekt skal du ryste granulerne i hætteglasset, hæld 40 ml koldt vand ind i 2 trin, og skak hver gang omhyggeligt, indtil der dannes en homogen suspension. Til granulaterne er godt opløst, den færdige suspension skal loves at stå i kort tid. Suspension Supraks kræver ikke kølet opbevaring.

Suprax har en betydelig fordel i forhold til dets analoger - den kan bruges til behandling af infektioner forårsaget af aggressive nok patogener på ambulant basis. Lægemidlet understøtter også muligheden for trinterapi, når behandlingen på grund af sygdommens alvor begynder behandling med parenterale former af cephalosporiner fra 3. generation, og efter 2-3 dage, efterhånden som patientens tilstand forbedres, kan du gå til oral Supraksa.

Bivirkninger af Supraksa

Ifølge vurderinger kan Suprax forårsage urticaria, kløe, tør mund, kvalme, stomatitis, opkastning, diarré, mavesmerter, svimmelhed, hovedpine under behandlingen. I blodet kan indholdet af leukocytter og nogle biokemiske parametre ændre sig. Af de alvorlige konsekvenser af at tage anafylaktisk shock, pseudomembranøs kolitis, interstitial nefritis.

Priserne i onlineapoteker:

Billige analoger Supraks - vi sparer på stoffer

I ethvert land i verden er sygdom en meget dyr fornøjelse, og vores er ikke en undtagelse. Det er ikke kun det, der er blevet syg, en person kan ikke arbejde og uundgåeligt mister en del af sin løn, han skal også betale for et besøg hos lægen (meget ofte), gennemgå dyreforsøg (næsten altid) og købe meget billige lægemidler. I vores land bliver farmaceutiske lægemidler dyrere og stadigt, og ikke alle kan købe dem, skal ofte søge billigere modparter.

cephalosporiner

Cephalosporiner er en gruppe af bredspektret antibiotika, der anvendes, når kroppen er beskadiget af bakterier, der er resistente over for penicillin, historisk det første antibakterielle lægemiddel opnået fra skimmelsvampe. Cephalosporin blev først opnået i 1948 af italiensk Giuseppe Brotzu fra svampe af slægten Cephalosporium. Deres største forskel fra penicillin var deres høje modstandsdygtighed over for beta-lactamase enzymer udskilt af bakterier. Strukturen af ​​det samme lægemiddel lignede penicillin. Senere viste mere avancerede semisyntetiske cefalosporiner, baseret på aminocephalosporansyre. De har en bakteriedræbende virkning, dvs. først ødelægger de bakterier ved at trænge ind i deres cellemembran, og så fjernes de fra kroppen. Almindeligvis anvendt til behandling af stafylokokinfektioner forårsaget af penicillinresistente stammer såvel som mod enterobaktiske sygdomme, især dem der er forårsaget af Klebsiella. Klassifikationen ifølge strukturen og spektret af handling skelner allerede 5 generationer af cephalosporiner.

Hvad er Supraks, og i hvilke tilfælde er det brugt

Suprax er en tredje generation syntetiske cephalosporin, den er produceret af det tyske selskab Gedeon Richter. Den aktive aktive ingrediens kaldes cefixime. Det hæmmer cellemembranet af mikroorganismer, hvilket forårsager deres død, er resistent over for beta-lactamase. Det bruges til at behandle bakterieinfektioner forårsaget af bakterier, der er modtagelige for lægemidlet, nemlig:

  • bronkitis;
  • ondt i halsen
  • otitis media;
  • sinusitis;
  • urinvejsinfektioner;
  • ukompliceret gonoré.

Pseudomonader, serogruppe D enterokokker, Staphylococcus aureus, clostridier og nogle andre mikroorganismer er resistente over for virkningerne af Supraksa, og andre antibakterielle lægemidler bør anvendes, når de smittes.

Som noget antibiotikum kan Supraks frembringe sådanne bivirkninger som:

  • allergisk reaktion;
  • diarré eller forstoppelse
  • hovedpine og svimmelhed
  • kvalme og opkastning
  • tinnitus;
  • mavesmerter
  • åndenød;
  • anæmi;
  • krænkelse af bloddannelse.

Lægemidlet anvendes ikke til behandling af spædbørn under graviditet og amning, overfølsomhed overfor cephalosporiner. Med omhu bør det tages af ældre patienter, såvel som patienter med nedsat nyrefunktion eller lider af colitis.

Udgifterne til lægemidlet Supraks i kapsler findes i forskellige apoteker fra 500 til 600 rubler, i granulater -400-500 rubler. En sådan høj pris gør mange mennesker på udkig efter billigere modparter af Supraks.

Analoger Supraksa og priser

Enhver generisk (analog) Supraksa skal være en tredje generation cephalosporin og have cefixime som den vigtigste aktive ingrediens. Er det muligt at finde et lægemiddel i apoteker? Easy! Du skal bare spørge apoteket eller anmode om søgemaskinen til internettet. For eksempel har det italienske lægemiddel Ceforal Solutab en beskrivelse, der er identisk med Supraks instruktioner. Kun det koster ikke mindre, og nogle gange dyrere end et tysk lægemiddel.

Nogle brugere anbefaler at købe Cefalexin, hvilket er 7 gange billigere end Supraks. Måske er dette et effektivt lægemiddel. Det er muligt, at det hjalp mange mennesker, men efter at have læst instruktionerne er det let at sikre, at det er den første generation cephalosporin, og det aktive stof er cephalexin, og det kan derfor ikke betragtes som en analog af Suprax.

Fuldt opfylder kravene til generiske supraks andre end Ceforal Solyutaba:

  • Iksim Lupin (Indien, ca. 400 rubler);
  • Pancef (Makedonien, 200-350 rubler);
  • Cemidixor (Kina, 200-300 rubler);
  • Cefix (Jordan, 200-300 rubler)

Inden du bruger den billige analog Solutab, skal du sørge for at dets vigtigste aktive ingrediens er cefixime, og mængden i pakken er ikke mindre end i pakken af ​​det originale lægemiddel. Hvis du skal købe flere pakker, kan den samlede pris ikke være lavere, og nogle gange højere. Og glem ikke at konsultere din læge om metoder til administration og dosering.

Kan du lide det? Laykni og gem på din side!

Suprax instruktioner til børn

Voksne og børn over 12 år med en legemsvægt på mere end 50 kg af lægemidlet foreskrives i en dosis på 400 mg 1 gang / dag. Når man tager lægemidlet i form af en suspension i en dosis på 200 mg Cmax, nås serum efter 4 timer og er 2,8 μg / ml, når det tages i en dosis på 400 mg - 4,4 μg / ml.

Barnlægen udledte ham til os, godt han hjalp, barnet om et par dage sprang som om han slet ikke var syg, og før det var der slet ingen. Men vores allergi efter ham var ikke lille. Derefter er det nødvendigt at lade suspensionen afregne i 5 minutter for at sikre fuldstændig opløsning af granulerne. Forsigtighed bør gives til suprax hos patienter med kronisk nyresvigt.

Suspension supraks fremstillet ud fra særlige granulater umiddelbart inden brug. I praksis er suprax-suspensionen ordineret til børn oftest i smitsomme og inflammatoriske sygdomme af den bakterielle natur i det øvre luftveje og luftveje af mild og moderat sværhedsgrad. Suprax suspension er også ordineret til forværringer af kroniske sygdomme i disse organer. Har suprax suspensionen nogen bivirkninger? Lægen har skrevet et supraks. Pigerne vi har bronkitis, drak 1,5 uger sirup Erespal og Flyuditek.. venstre hvæsen. Lægen foreskrev Supraks.

Dette er en stor dosis, suprax gives én gang. Giv 1 h / l mere sandsynligt, lægen beskrev sig selv, forvekslet med amoxiclav (augutimennom). Oplysninger om lægemidlet Supraks givet i dette afsnit er beregnet til medicinske og farmaceutiske fagfolk og bør ikke bruges til selvmedicinering. Granuler til fremstilling af suspensioner til oral indgivelse: små granulater fra hvid til flødefarve. Efter fortynding - suspension fra næsten hvid til cremefarve med en sød jordbærsmag.

antibiotikum SUPRAX til børn. For alle

Overfølsomhed over for cephalosporiner og penicilliner. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning afbryde amning. Patienter med tidligere allergiske reaktioner over for penicilliner kan have øget følsomhed overfor cephalosporin antibiotika. Slammetilberedningsmetode: Drej flasken over og ryst pulveret.

Antibiotika til børn under 1 år

Opbevaringsbetingelser Liste B. Ved en temperatur på 15-25 ° C på steder, der er utilgængelige for børn. Suprax er et tredje generations antibiotikum baseret på den aktive ingrediens cefixin. Suprax har et meget bredt spektrum af handlinger og betragtes som et af de stærkeste antibiotika, der tilhører den såkaldte reserve. Suprax fremstilles i form af granuler, kapsler og suspensioner. Der er ikke så mange kontraindikationer for brugen af ​​dette antibiotikum. Du kan ikke overdrage Supraks til patienter med individuel intolerance over for antibiotika i penicillin gruppen og cephalosporin.

Så i en sådan situation træffes beslutningen på baggrund af barnets livsindikatorer. Og kun ifølge doktorens vidnesbyrd efter en personlig undersøgelse af barnet. Desuden er det strengt forbudt at give børn antibiotika til "genforsikring". Vi er konstant foreskrevet antibiotika, kun suprax vi helbreder hurtigt.

Suprax suspension: brugsanvisning til børn og voksne

Alle ordrer er dannet på apoteket (licens) og indsamles af kvalificerede apotekere. Mere end 400 apoteker i Moskva er tilgængelige til afhentning (A5, Norma og Farmadar). Antallet af apoteker, hvor det vil være muligt at afhente en ordre, vil stige til 500 i Moskva og 100 i Moskva-regionen. Patienter med nedsat nyrefunktion med QA mindre end 60 ml / min ved hæmodialyse eller peritonealdialyse, bør lægemidlet administreres i form af en suspension til oral administration.

Antacida indeholdende magnesium eller aluminiumhydroxid, sænk absorptionen af ​​lægemidlet, så lægemidlet skal bruges 1-2 timer før eller 4 timer efter at have taget disse lægemidler.

Den forberedte suspension skal anvendes inden for 14 dage fra fremstillings tidspunktet under opbevaringsforholdene (15-25 ° С). Den vigtigste aktive ingrediens i suprax er cefixime, et bredspektret antibiotikum af 3. generation cephalosporins gruppen.

En gang i kroppen har suprax en baktericid virkning, det vil sige ødelægger bakterierne celler, der forhindrer opbygningen af ​​deres membraner. Men der er også patogener, der er ufølsomme over for suprax, for eksempel er de fleste stafylokokker ikke følsomme for dette lægemiddel. Samtidig er der mikroorganismer i tarmene, som ikke viser følsomhed overfor ethvert antibiotikum. Disse er gær-lignende svampe af slægten Candida og Clostridium Diffile.

Vi hoster med normal indånding med fysisk terapi og passende medicinering. Anmeldelser læses. Jeg forstår, at vi i vores tilfælde ikke kan undvære antibiotika. Så jeg kan ikke finde ud af det. Sand dosering foreskrev 5 ml om dagen en gang. I princippet er doseringen sikker, men jeg ved intet om selve præparatet. Jeg vil gerne høre din mening om Supraks.

For at gøre dette skal du downloade og installere opdateringen fra browserens officielle hjemmeside. Oplysningerne er givet til fortrolighed og kan ikke betragtes som officielle. 60 ml; i en pak karton 1 flaske komplet med en doseringsske. Cefixime er resistent over for beta-lactamase produceret af de fleste gram-positive og gram-negative bakterier.

Under behandling er en positiv direkte Coombs-reaktion og et falsk positivt urinrespons til glucose mulige. Doseringsform: kapsler; granuler til fremstilling af suspensioner til oral administration. 200 mg kapsler med en gul hætte og en hvid krop, der indeholder en gul-hvid blanding af pulver og små granulater. Ca. 50% af dosen udskilles i urinen uændret inden for 24 timer, ca. 10% af den foreskrevne dosis udskilles i galden. De tubulære sekretionsblokkere (allopurinol, diuretika osv.) Forsinker eliminationen af ​​cefixim af nyrerne, som kan føre til en forøgelse af toksiciteten.

Formudgivelseskapsler 200 og 400 mg. 6 kapsler pr. Blister. Det anbefales ikke at starte behandlingen straks med Supraksa, da kroppen kan vænne sig til et så stærkt lægemiddel og stoppe med at reagere på andre, mindre sikre.

Tilsæt 40 ​​ml kogt vand afkølet til stuetemperatur i 2 trin og ryst efter hver tilsætning for at danne en homogen suspension. Før brug skal den færdige suspension rystes.

En række cephalosporin antibiotika: alt hvad du behøver at vide om denne gruppe af stoffer

Cephalosporin antibiotika fører til ordination til behandling på hospitaler. Ca. 85% af alle antibiotika er cefalosporiner. Deres brede fordeling skyldes en lang række handlinger, lav sandsynlighed for toksiske virkninger, høj effektivitet og god tolerance hos patienterne. Disse midler er bakteriedræbende og virker på bakterier, hæmmer cellevægssyntese og ødelægger det, hvilket giver cephalosporin antibiotikumet en hurtig virkning, og patienten hurtig genopretning.

Cephalosporiner blev opdaget i den første halvdel af sidste århundrede af den italienske læge Brodsu, og de første repræsentanter for disse antibiotika blev isoleret fra svampen. De første cephalosporiner tilhørte udelukkende præparater af naturlig oprindelse, og for deres produktion dyrkede de svampe, hvorfra de fik et antibakterielt stof. Til dato omfatter denne gruppe halvsyntetiske lægemidler, som er mere stabile forbindelser med hensyn til den rent organiske sammensætning.

Antibiotika af cephalosporin-gruppen omfatter i dag 5 generationer af stoffer. De har forskellige variationer af forbindelser og forskellige egenskaber, herunder at demonstrere effektivitet mod bakterier af forskellige arter.

Fordelen med cephalosporin-lægemidler anses for at være effektiv mod en lang række infektiøse midler. Navnlig anvendes lægemidler fra denne gruppe i tilfælde, hvor penicillinpræparater var magteløse. Derudover findes cefalosporiner i forskellige doseringsformer - første generations lægemidler fremstilles som tabletter, og de nyeste er tillade parenteral administration af lægemidlet, dvs. direkte ind i det menneskelige kredsløbssystem, hvilket signifikant øger lægemidlets hastighed.

Ulemperne ved cephalosporiner kan betragtes som en ret høj sandsynlighed for bivirkninger (forskellige undersøgelser viser op til 11% af tilfældene) samt manglende evne til at bruge lægemidlet mod enterokokker og listerier. Derudover kan cephalosporiner ligesom andre antibiotika have en toksisk virkning i form af dyspeptiske lidelser (med andre ord dysbakterier) og hæmatologiske reaktioner.

1. generation cephalosporiner

Cephalosporin-antibiotika fra den første generation er præget af et relativt snævert aktivitetsområde, især - lav effektivitet mod gram-negative bakterier. Oftest anvendes disse lægemidler til ukomplicerede sygdomme i det bindende og integumentære væv (hud, knogler, led, luftvejs slimhinde) forårsaget af sådanne grupper af bakterier som streptokokker og stafylokokker. Disse stoffer er imidlertid ineffektive mod otitis og bihulebetændelse på grund af dårlig permeabilitet af disse organers væv.

Listen over lægemidler af den første generation i denne serie består af et stof til intramuskulær administration (Cefazolin) samt tabletter, hvis navne lyder som cefalexin og cefadroxil. Metoden til at tage antibiotika kan variere afhængigt af sygdommens specifikke tilfælde: lokalisering af det infektiøse fokus, patientens intestinale tilstand, evnen til at injicere osv. Beslutningen om udnævnelse af en bestemt form for lægemidlet gør den behandlende læge.

2. generation cefalosporiner

Følgende lægemidler i cephalosporinserierne har en kraftigere effekt på gram-negative bakteriearter sammenlignet med den første generation, men er lidt ringere i effektiviteten mod gram-positive bakterier. Desuden er anden generation af lægemidler effektive mod anaerobe patogener.

Denne gruppe af cephalosporin præparater er ordineret for sygdomme i urinvejene, huden, knoglerne, leddene og bruges også til at behandle sygdomme i luftvejene - lungebetændelse, bronkial, tonsillitis, pharyngitis osv. Ud over sine forgængere er medicin ikke ineffektive i behandlingen af ​​sinusinfektioner i kraniet. Men de kan bruges til at behandle meningitis, siden de er i stand til at trænge ind i blod-hjernebarrieren.

Anden generation af cephalosporin antibiotika omfatter løsninger til parenteral administration - Cefopetan, Cefoxitin og Cefuroxime, samt antibiotika i tabletter - Cefaclor og Cefuroxime Axetil. Det skal bemærkes, at de cefoxitin og cefotetan, der er opført på listen, har det bredeste spektrum af handlinger, som de foreskrives oftere for.

III generation cephalosporiner

Denne generation af cephalosporin antibiotika er en af ​​de mest voluminøse med hensyn til antallet af dets navne. Sammenlignet med tidligere generationer skelnes de af en mere effektiv indtrængning i væv og gode farmakokinetiske parametre, hvorfor muligheden for at anvende disse lægemidler øges. Derudover har disse lægemidler opnået effektivitet mod Pseudomonas aeruginosa og enterobakterier. Men deres ulempe i forhold til anden generation er tabet af effektivitet i forhold til en af ​​de anaerobe typer.

I første omgang blev antibiotika af denne generation udelukkende brugt på hospitalet til behandling af alvorlige infektioner. Hidtil har bakterier spredt sig, der er blevet resistente over for lægemidlet, og derfor er III-genereret cephalosporiner ordineret til ambulant behandling. Tabletter er som regel brugt til behandling af moderate infektioner på ambulant basis, og opløsninger til parenteral indgivelse anvendes til sygdomme med svær kurs i en hospitalsindstilling.

Oftest er den tredje generation af cephalosporiner ordineret til gonoré, kronisk bronkitis, urinvejsinfektioner og shigellose. Den tredje generation af cephalosporin antibiotika omfatter stoffer som Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, som er tilgængelige i form af injektionsopløsninger. Der er også stoffer til oral brug: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxim og Cefixime.

IV generation cefalosporiner

Cephalosporinserien indeholder også 4. generations medicin. Listen over stoffer, der er medtaget i den, er lille - den indeholder stoffer til parenteral administration af Cefepime og Cefpirim. Med disse antibiotika er det muligt at behandle meningealinfektioner mere effektivt som led i kompleks terapi, da 4. generation cefalosporiner har ingen bivirkninger i form af antikonvulsiv virkning.

Forberedelser af 4. generation er kendetegnet ved øget effektivitet mod gram-negative bakterier, men de er ikke så effektive mod gram-positive patogener som deres forgængere. Narkotika er effektive mod anaerobe bakterier, undtagen B.fragilis.

På trods af forbedringen af ​​antibiotikaens virkninger er det i denne generation stadig ikke muligt at slippe af med manglerne ved tidligere lægemidler. For eksempel frembringelse af bivirkninger af de fire er en stærk toksisk virkning på leveren, hvilket resulterer i gulsot, eller kan være lægemiddelinduceret hepatitis, risikoen for diarré sygdom, såvel som de neurotoksiske virkninger, der kan have negative følger for nervesystemet hos patienten.

V generation cephalosporiner

Cefalosporin serie kan prale af den nyeste, den femte generation af medikamenter, der er effektive mod først købt af MRSA, eller methicillin-resistente Staphylococcus aureus - bakterier, der forud for udviklingen af ​​denne gruppe af lægemidler anses ekstremt slozhnoizlechimoy. Dette infektiøse patogen kan forårsage ekstremt farlige forhold for den menneskelige krop, især sepsis. Desuden er antibiotikumet i den nyeste gruppe af cephalosporinserier i stand til at bekæmpe de bakterier, der er blevet resistente over for tredje generationens stoffer.

De nyeste cefalosporiner omfatter stoffer til parenteral administration - Ceftobiprol og Ceftarolin. De bruges til at behandle forskellige sygdomme, herunder behandling af alvorlige infektioner kompliceret ved tilsætning af sekundære bakteriepatogener. De bruges udelukkende på hospitalet, fordi kræver indførelse i kroppen af ​​kvalificeret personale. Desuden kan antibiotika medføre alvorlige konsekvenser for tilstanden hos patienter, der bedre kontrolleres af den behandlende læge.

Kontraindikationer for brug af cefalosporiner

Uanset hvor stor antibiotikum det er, vil det foreskrevne præparat altid findes, hvor dets anvendelse bliver umuligt. For eksempel er der en individuel intolerance over for stoffer, som kan arves eller manifesteres spontant som en særlig reaktion fra kroppen til et ukendt stof.

Antibiotika bør ikke gives til personer med leverpatologier og børn med højt indhold af bilirubin i blodet. Antibiotika har en stærk negativ effekt på leveren, fordi Det er ved sine styrker, at stoffets vigtigste stofskifte og fjernelse af giftige produkter fra kroppen opstår. Personer med leversygdomme foreskrives antibiotikabehandling med stor omhu og kun på sygehuset under tilsyn af en sundhedsfaglig.

Gravide kvinder, især i de tidlige stadier, er også uønskede at tage antibiotika, fordi de kan enten forstyrre udviklingen af ​​det ufødte barn eller provokere et abort på grund af giftige virkninger på kroppen. Beslutningen om antibiotikabehandling under graviditet sker først, når infektionen truer moderens liv.

Personer med nyresygdom og andre alvorlige kroniske sygdomme (især epilepsi) foreskriver kun antibiotika på hospitalet, idet de starter med små doser og med obligatorisk udvælgelse af korrigerende behandling, fordi antibiotika kan forårsage en forværring af sygdommen.

Bivirkninger af cefalosporiner

Den hyppigste bivirkning ved brug af cephalosporinpræparater er forekomsten af ​​allergiske reaktioner. Hos nogle mennesker kan det være ekstremt intens, der forårsager quinckeødem, kvælning og andre alvorlige konsekvenser, så det er vigtigt at være under tilsyn af en læge under den første antibiotikabehandling eller omgående at søge lægehjælp.

Hos personer med nervesystemer kan antibiotika fremkalde anfald, indtil udviklingen af ​​et stort epileptisk anfald. I fare er patienter med neurologiske sygdomme og har hovedskader.

Desuden er en hyppig konsekvens af brugen af ​​antibiotika (hovedsagelig ved oral indgift, men ikke nødvendigvis) en krænkelse af den naturlige mikroflora. Hvis mikrofloraen forstyrres i tarmene, kan patienten opleve svær smerte, tarmsyndrom, kvalme, opkastning, problemer med afføringen. Kvinder med antibiotika kan udvikle thrush.

Ofte oplever patienter, når de administreres parenteralt, en ret langvarig ømhed på injektionsstedet, hvilket er forbundet med en temmelig aggressiv virkning af antibiotika på blødt væv. For at reducere risikoen for en sådan bivirkning kan gøres af det medicinske personale til injektion, hvorved injektionsstedet ændres metodisk, hvis dette er muligt i et bestemt tilfælde af behandling.

konklusion

Cephalosporiner er en omfattende gruppe af lægemidler, der i øjeblikket har op til halvtreds forskellige medicinske forbindelser. Det er den mest populære i indlæggelsesbehandling, og dette er velfortjent, givet dets høje effektivitet og bredde af mulig anvendelse. Imidlertid kræver cephalosporin-antibiotika ligesom enhver anden medicin stor omhu ved anvendelse. Deres uafhængige optagelse uden doktors recept er uacceptabel, og hvis der er en sådan recept, skal patienten nøje følge adgangsregimen og medicinske anbefalinger.

3. generation cephalosporiner: en liste over stoffer efter grupper

Antibakterielle lægemidler på virkningsmekanismen og det aktive stof er opdelt i flere grupper. En af dem er cephalosporiner, som er klassificeret efter generation: fra første til femte. Den tredje karakteriseres af højere effektivitet mod gramnegative bakterier, herunder streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus osv. Cephalosporiner til både intern og parenteral brug tilhører denne generation. Kemisk, de ligner penicilliner og kan erstatte dem med allergier over for sådanne antibiotika.

Klassificering af cefalosporiner

Dette koncept beskriver en gruppe semisyntetiske beta-lactam antibiotika, der er fremstillet af "cephalosporin C". Det er produceret af Cephalosporium Acremonium svampe. De udskiller et særligt stof, der hæmmer væksten og reproduktionen af ​​forskellige gram-negative og gram-positive bakterier. Inde i cephalosporins molekylet er der en fælles kerne bestående af bicykliske forbindelser i form af dihydrothiazin og beta-lactam ringe. Alle cefalosporiner til børn og voksne er opdelt i 5 generationer afhængigt af datoen for opdagelsen og spektret af antimikrobielle aktiviteter:

  • Den første. Den mest almindelige cephalosporin parenteral form for frigivelse i denne gruppe er Cefazolin, oral - Cefalexin. Anvendes i inflammatoriske processer i hud og blødt væv, oftere til forebyggelse af postoperative komplikationer.
  • Den anden. Disse omfatter stoffer Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Er steget, sammenlignet med cefalosporiner 1 generation, aktivitet mod gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetændelse kombineret med makrolider.
  • Tredje. I denne generation frigives antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Vis høj effektivitet ved sygdommene forårsaget af gram-negative bakterier. Bruges til infektioner i det nedre luftveje, tarmene, betændelse i galdevejen, bakteriel meningitis, gonoré.
  • Fjerde. Repræsentanter for denne generation er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier, der er resistente over for 1. generation cephalosporiner.
  • Den femte. Besidder et spektrum af aktivitet af cephalosporin antibiotika 4 generationer. Påvirker flora resistent over for penicilliner og aminoglycosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppe af antibiotika.

Den baktericide effekt af sådanne antibiotika skyldes inhiberingen (hæmning) af syntesen af ​​peptidoglycan, som er bakteriens strukturelle hovedvæg. Blandt de fælles træk ved cephalosporiner er følgende:

  • god tolerance på grund af den minimale mængde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
  • høj synergi med aminoglycosider (i kombination med dem har de større effekt end individuelt);
  • manifestationen af ​​en krydsallergisk reaktion med andre beta-lactam-lægemidler;
  • minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og lactobaciller).

3. generation cephalosporiner

Denne gruppe af cephalosporiner har i modsætning til de foregående to generationer et bredere spektrum af handlinger. En anden funktion er en længere halveringstid, så medicinen må kun tages en gang om dagen. Fordelene omfatter evnen af ​​III-generations cephalosporiner til at overvinde blod-hjernebarrieren. På grund af dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske læsioner i nervesystemet. Listen over indikationer for brug af tredje generationens cephalosporiner omfatter følgende sygdomme:

  • bakteriel meningitis;
  • intestinale infektioner;
  • gonorré;
  • cystitis, pyelonefritis, pyelitis;
  • bronkitis, lungebetændelse og andre nedre luftvejsinfektioner;
  • betændelse i galdevejen
  • shigillez;
  • tyfusfeber;
  • kolera;
  • mellemørebetændelse.

3. generation cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er nemme at bruge og kan bruges til kompleks terapi af bakteriel etiologi derhjemme. Indtagelse af cefalosporiner inde i formen er ofte ordineret med en trin-for-trin behandling. I dette tilfælde administreres antibiotika først parenteralt og overføres derefter til former, der indtages. Så mundtlige cephalosporiner i tabletter er repræsenteret af følgende stoffer:

cefixim

Den aktive bestanddel i dette lægemiddel er cefiximtrihydrat. Antibiotikumet præsenteres i form af kapsler med en dosis på 200 mg og 400 mg, suspensioner med en dosis på 100 mg. Pris på de første - 350 rubler, den anden - 100-200 s. Cefixime anvendes til infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:

  • akut akut bronkitis
  • akutte intestinale infektioner;
  • akut lungebetændelse
  • otitis media;
  • tilbagevendende kronisk bronkitis;
  • faryngitis, bihulebetændelse, tonsillitis;
  • urinvejsinfektioner, der opstår uden komplikationer.

Cefixime kapsler tages sammen med måltider. De er tilladt for patienter over 12 år. De er vist en dosis på 400 mg Cefixime dagligt. Behandlingen varer for infektionen og dens sværhedsgrad. For børn fra seks måneder til 12 år er Cefixime ordineret som suspension: 8 mg / kg legemsvægt 1 gang eller 4 mg / kg 2 gange om dagen. Uanset frigivelsesform er Cefix forbudt i tilfælde af allergi mod antibiotika i cefalosporinerne. Efter indtagelse af stoffet kan der udvikles sådanne bivirkninger:

  • diarré;
  • flatulens;
  • dyspepsi;
  • kvalme;
  • mavesmerter
  • udslæt;
  • nældefeber;
  • kløe;
  • hovedpine;
  • svimmelhed;
  • leukopeni;
  • trombocytopeni.

Antibiotika til børn i suspension:
liste og brugsanvisninger

Hvis antibiotikas forventede fordelagtige virkning overstiger de negative virkninger af antimikrobielle midler på børns krop, læger ordinerer antibiotikabehandling. I hvilken form vil lægemidlet blive ordineret, påvirker det i mange henseender det humør, som barnet bliver behandlet med.

Hvis medicinen vil blive en smertefuld procedure ubehagelig og ubehagelig, vil mødre og fædre være svært at forklare de krummer, at lægen - en god mand, og udnævnte ham medicinen vil hjælpe dit barn komme sig.

Særlige træk

Suspenderede antibiotika kaldes ofte forældre til "antibiotika til børn". Det er faktisk meget bekvemt at give medicin i denne form til nyfødte, babyer og ældre børn. Ikke altid et barn, selv ved 5-6 år, kan selv sluge en pille, og babyer, hvis der er et anstændigt og mere mildt alternativ, ikke ønsker at give injektioner til babyer, omsorgsfulde forældre.

Hvis lægen ikke insisterer på injektioner, er det fornuftigt at spørge ham om det er muligt at købe det foreskrevne antibiotika i form af en suspension.

Producenter slib et fast stof til et pulver eller knus i pellets. Derefter pakkes dette produkt i flasker.

Forberedelse af suspensionen derhjemme er meget simpel: Hæld kun i køleskabet afkølet, koldt vand til mærket på flasken. Derudover skal du først fylde halvdelen af ​​den ønskede mængde, blandes grundigt, rystes, lades stå et stykke tid og derefter fylde op til mærket og blandes godt igen, så der ikke er bundfald i bunden af ​​flasken. Mål det resulterende stof ved hjælp af en målesprøjte eller ske til den ønskede dosis.

Typisk har moderne suspensioner en temmelig behagelig lugt og frugtagtig smag; et barn behøver ikke overtales til at tage en sådan medicin i lang tid.

Sådan beregnes dosis af medicin til et barn, siger i næste video, Dr. Komarovsky.

Antibiotiske præparater i form af en suspension opstår først og fremmest for børn. De er designet til babyer, babyer, børn under 5-6 år, og nogle gange ældre, hvis barnet er frækt og nægter at drikke piller alene. Fra en alder af 12 år får børn lov til at tage kapsler.

For nemheds skyld er suspensioner tilgængelige i forskellige doseringer, dvs. koncentrationen af ​​det aktive stof i det tørre præparat er forskelligt.

vidnesbyrd

Antibiotika i form af suspensioner kan administreres til børn i forskellige ENT sygdomme, tarminfektion forårsaget spisepinde og bakterier i tandsygdomme, inflammationer i det urogenitale system, rehabilitering efter operation.

Til virale infektioner - influenza, ARVI, akutte åndedrætsinfektioner, skarlagensfeber, vandkopper, mæslinger, mononukleose, antibiotika kan ikke tages!

Spørgsmålet om behovet for at tage antibiotika bør afgøres af en læge, især da antibakterielle lægemidler fra det år ikke længere kan købes frit, vil apoteket sikkert kræve en recept fra dig.

Drug review

Supraks

Stærk og effektiv antibiotisk cephalosporin gruppe administreret med fremskreden sygdom med alvorlig det flyder eller i tilfælde de svagere antibiotika (penicillin eller macrolidgruppe) havde ikke nogen virkning. Fremstilling udpege bakterielle infektioner i luftvejene, pharyngitis, bronchitis, tonsillitis, med urinvejene sygdomme forårsaget af mikrober, såsom blærebetændelse. Barnet kan være ordineret "Supraks" med otitis media.

Apoteket vil tilbyde dig en børneversion af antibiotikumet - granulat til fremstilling af suspensioner. Det skal ske i to faser. Først tilsæt 40 ​​mg afkølet kogt vand. Ryst og lad stå. Derefter tilsættes resten af ​​væsken til mærket på flasken. Ryst igen, så ingen uopløste partikler forbliver.

Dosis skal beregnes under hensyntagen til barnets vægt og alder:

Cefalosporiner i pædiatriske sygdomme

Udgivet i tidsskriftet:
I medicinsk verden »» №1 2000 PATIENT - BØRN PROFESSOR G.А. Samsygina,
HOVED AF DEN RUSSISKE FEDERATIONES BØRN I]. Men i klinisk praksis cephalosporiner inkluderet kun i slutningen af ​​halvtredserne og i tresserne, de er blevet anerkendt som antibakterielle midler. Dog nogle farmakologiske karakteristika af lægemidler på det tidspunkt, nemlig deres dårlig absorption fra mave-tarmkanalen og behovet for parenteral brug, behersket brug af antibiotika i denne serie. Når 70s første cephalosporiner blev syntetiseret med høj biotilgængelighed og blev muligt at bruge dem i, er cephalosporiner blevet en af ​​de mest udbredte i klinisk praksis antimikrobielle stoffer. Nu i verden er der omkring 70 forskellige cephalosporin antibiotika.

I overensstemmelse med fremgangsmåden ifølge ansøgningen kan opdeles på cephalosporiner orale (perorale) og parenteral (til intramuskulær og intravenøs administration) (tabel. 1). * Nogle, såsom cefuroxim har to formuleringer: for indtagelse - cefuroximaxetil (Zinnat) ** og parenteral indgivelse - cefuroxim (zinatsef) - og kan anvendes i en to-trins behandling, når sygdommen i den akutte fase behandling begynder med parenteral lægemiddelindgivelse og så skifter de på indtagelse af antibiotika på den 2-3. dag med terapi.

* I tabel 1 og i hele artiklen er kun de lægemidler af cephalosporinserien, der er godkendt til brug i pædiatri, anført. Undtagelsen er tabel 2, hvor cephalosporiner registreret i landet er opført uanset aldersbegrænsninger, dvs. og de lægemidler, der ikke er godkendt til brug hos børn.

** I parentes er de kommercielle navne på stoffer.

I overensstemmelse med kravene i praksis

På et tidspunkt hvor de cephalosporin-antibiotika har været almindeligt anvendt i klinisk praksis, blev de vigtigste og ætiologi studeret streptokok (gruppe A streptokokker), og især stafylokokinfektioner. De anvendte stoffer var helt i overensstemmelse med behovene i klinisk praksis. Cephalosporiner det tidspunkt havde en udtalt antibakteriel aktivitet mod gruppe A-streptokokker og stafylokokker uden udtalt beta-lactamase-aktivitet. Derefter blev de kaldt cephalosporiner fra den første generation eller første generation.

Den udbredte anvendelse af penicilliner og cephalosporiner I generation samt immunmodulatorer (stafylokok toxoid og bakteriofag antistaphylococcal plasma og immunglobulin) bidrog til at reducere ætiologiske betydning af gruppe A-streptokokker og stafylokokker lav syntese af beta-lactamase i infektiøs patologi 70 - begyndelsen af ​​80'erne. Men mere og mere vigtigt i perioden erhvervet gramnegative patogener såsom Haemophilus influenzae, Moraxella katarralis, Neisseria, medlemmer af familien af ​​tarmbakterier. Første generations cefalosporiner bliver mindre og mindre effektive, og anden generationens lægemidler kommer ind i klinisk praksis. De har en antibakteriel virkning på N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. og er mere stabile med hensyn til mange grupper af beta-lactamaser, herunder en række af kromosomale betalaktamaser af gramnegative bakterier. Syntetiseret på samme periode, orale cephalosporiner (tabel. 1), som kaldes orale cephalosporiner I generation, i dets spektrum antibakterielle virkninger svarede til dem af parenterale cephalosporiner II generation, dvs. havde høj aktivitet mod stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli og Klebsiella. Men i modsætning til parenterale cephalosporiner II generation af deres virkning mod Moraxella katarralis og Haemophilus influenzae var små, de blev ødelagt af en lang række beta-lactamaser. Orale cephalosporiner II generation er blevet frataget disse ulemper: de er langt mere stabile med hensyn til de korrosive virkninger af beta-lactamaser og aktive mod både stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli og Klebsiella, og Haemophilus influenzae, og Moraxella.

Således afspejler fremkomsten af ​​nye og nye generationer af cephalosporin-antibiotika hovedsageligt de ændringer i etiologien af ​​infektiøse processer, der har fundet sted i løbet af de sidste 50 år. Derfor afspejler opdelingen af ​​cefalosporiner i generationer snarere vores ideer generelt om den infektiøse process etiologi på et bestemt stadium i udviklingen af ​​medicin og dermed behovet for klinisk praksis i denne periode.

Arten af ​​den antibakterielle virkning

Fra det farmakologiske synspunkt og fra placeringen af ​​et rationelt valg af et lægemiddel til behandling af hver specifik patient, er opdelingen af ​​cephalosporiner ifølge arten af ​​den antibakterielle virkning (tabel 2) berettiget [I]. Udvalgt 4 grupper af stoffer.

Parenterale cephalosporiner

1. gruppe omfatter cephalosporiner med overvejende høj aktivitet mod Gram-positive kokker, herunder Staphylococcus, og koagulase-negative stafylokokker, beta-hæmolytiske gruppe A streptokokker, pneumokokker, en væsentlig del (80%) stammer viridans streptokokker og andre. Dette er hovedsageligt parenterale præparater I generation.

Streptokokker i gruppe B er kendetegnet ved lav følsomhed over for cephalosporiner i denne gruppe, og streptokokker i gruppe D og F er resistente. Forberedelser af den første gruppe ødelægges også let af beta-lactamaser af gram-negative bakterier. Derfor er de praktisk talt ikke effektive i sygdomme forårsaget af gram-negative patogener, herunder hæmophilus bacillus, moraxella catarralis, meningokokker osv.

Cephalosporiner gruppe 2, tværtimod er kendetegnet ved en temmelig høj aktivitet mod gramnegative mikroorganismer er anført ovenfor, samt mod gram-negative enteriske bakterier familie: E. coli, Klebsiella spp, Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp.. og andre. Den tredje gruppe af cephalosporin-antibiotika omhandlet ens i spektrum cephalosporin antibakteriel aktivitet med gruppe 2, men har også udtrykt antipseudomonale aktivitet, dvs. har antibakterielle virkninger på gram-negative ikke-fermenterende bakterier.

4. gruppe består af cephalosporiner med høj aktivitet mod gram-positive og gram-negative anaerober såvel som mod Pseudomonas aeruginosa, gramnegative bakterier fra familien Enterobacteriaceae, og moderat aktivitet mod stafylokokker. Præparater første 3 grupper er meget udbredt i pædiatri, gruppe 4 cephalosporiner anvendes i pædiatri mens begrænset.

Principper for udvælgelse af antibiotika

Anvendelsen af ​​antibiotika i pædiatri generelt særlig cephalosporiner, er underlagt adskillige barndommen egenskaber, den mest cardinal træk er den konstante ændring af de fysiologiske processer, der bestemmer arten af ​​de farmakodynamik og farmakokinetik antimikrobielle lægemidler. En enorm indflydelse på absorption, fordeling, metabolisme, udskillelse af enhver og al medicin, herunder antibiotika, har svangerskabsuge og kronologiske alder af barnet. Derudover bestemmer svangerskabs - og kronologisk alder spektret af patogener i den infektiøse proces, hvorpå lægemidlets valg afhænger.

Som det er kendt, besluttede det at afsætte nogle perioder i barndommen - neonatale (de første 27 dage af livet), bryst (op til 12 måneder inklusive), i den tidlige barndom (op til 3 år), i løbet af sin barndom (under 10 år) og unge (18 år).

De mest intensive ændringer i dannelsen af ​​funktionerne i de vigtigste organer og systemer, som sikrer konstantiteten af ​​kroppens indre miljø, falder i de første tre år af livet. Desuden jo yngre barnet, jo mere udtalte disse ændringer. Så i løbet af det første år af livet er de mest udtalte i den første måned. Og hvis vi taler om nyfødtperioden, så observeres de største ændringer i homeostase og funktionelle aktiviteter af organer og systemer i perioden med tidlig neonatal adaptation, dvs. i de første 6 dage af livet.

Det er klart, at barnets krop de første dage af livet i funktionalitet adskiller sig fra tre- og syv dages jo mere barnet, og funktionelle egenskaber ved et nyfødt første leveuge vil være væsentligt forskellige fra de særlige kendetegn ved et barn under en alder af 1 måned, og endnu mere - et par måneder af livet, eller 15 år. Gestationsalder også efterlader sine spor: den homeostatiske funktion af organer og systemer i en for tidligt født baby første måneder af livet er forskellige fra de fuldbårne, og graden af ​​præmaturitet er også væsentligt påvirket af disse forskelle.

Af alle de forskellige stadigt skiftende fysiologiske processer i et voksende og voksende barns legeme har den største indflydelse på antibakterielle lægemidlers farmakokinetik og farmakodynamik:

  • arten og intensiteten af ​​absorptionen af ​​lægemidlet, som er nært beslægtet med specifikationerne for mave-tarmkanalen (ved indtagelse) og egenskaberne af hæmodynamik og metabolisme (til parenteral indgivelse);
  • aktivitetsniveauet for enzymsystemer, der er tæt forbundet med alder og grad af modenhed
  • mængden af ​​ekstracellulær væske og proteinkoncentration i plasma, som også afhænger af alderen og graden af ​​svangerskabsperioden
  • funktionel modenhed af elimineringsorganerne - nyrer og lever.
En stor effekt på den gastrointestinale absorption af antibiotika har et andet forhold mellem tarmlængde og kropsvægt end hos voksne. Det er betydeligt mere hos børn end hos voksne. Og jo mindre barnet er, jo mere udtalte denne forskel. Således er mulighederne for absorption af lægemidler så meget højere hos børn i de første måneder af liv og nyfødte. Dette fænomen forværres af sådanne træk i mave-tarmkanalen som den længere transittid af tarmindholdet, dvs. større midlertidig eksponering for absorption, uregelmæssig peristalsis, som også kan øge absorptionen af ​​lægemidlet. Desuden specifik og vigtig rolle spilles af signifikant højere aktivitet af enzymet 12-duodenum beta-glucuronid-PS markeret i unge spædbørn, især nyfødte, beta-glucuronidase fører dekonjugering antimikrobielle output fra galdevejene, som igen forårsager deres efterfølgende reabsorption i blodet og en højere topkoncentration i blodet af visse lægemidler.

Et andet træk er, at tidlig barndom er perioden for dannelse af tarmbiokenosen. De første 2-3 dage af livet er præget af lav mikrobiologisk kontaminering af mave-tarmkanalen. 3-5 th levedag øger graden af ​​mikrobiel kontaminering, og førende aerobe gramnegative mikroorganismer, som kan repræsenteres 6-12 eller flere arter. 3-7-th dag der er multiplikation af bifidobakterier og lactobaciller, har en afskrækkende virkning på proliferationen af ​​gram-negative og gram-positive mikroflora betinget. Dannelse af normal biocønose grund af den gradvise stigning i den normale indfødte mikroflora i tarmen og gradvis fortrængning af transiente opportunistiske mikrobielle arter mest intensivt forekommer i den neonatale periode, men generelt tager mindst 3-4 måneder.

Det er klart, at formålet med børn af det første år af livet, især det første trimester, antibiotika har en direkte indvirkning på en indfødt tarm mikroflora (som cephalosporiner 2., 3. og 4. grupper), kan groft overtræder de intime processer for dannelse af den normale biocønose. En konsekvens af denne formation bliver trofast disbiotsenoza med udviklingen af ​​enzymmangel, diarré og betændelse i tarmslimhinden. Klinisk dette ofte manifesterer den såkaldte "postantibioticski diarré", som er baseret enterocolitis forårsaget af aerob eller anaerob betinget eller fungal mikroflora. Virale mikrobielle eller virale svampeforeninger er også mulige. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​den mest formidable komplikation af antibakteriel terapi, pseudomembran enterocolitis, mulig.

Cefalosporiner har en signifikant virkning på tarmbiokenosen, især med disse forskellige præparater med en dobbelt udskillelsesvej (nyre og lever). Disse er ceftriaxon (rocephin, longacef) og cefoperazon (cefobid). Forekomsten af ​​tarmkomplikationer med brugen af ​​cefoperazon kan nå 6-10%, og ved brug af ceftriaxon - 14-16 og endog 18%, især hos nyfødte. Disse samme antibiotika bidrager til den hurtige spredning (reproduktion) af svampe af slægten Candida. Ud over egenskaberne i mave-tarmkanalen påvirkes biotransformationen af ​​lægemidler i barndommen stærkt af de metaboliske egenskaber hos en voksende organisme. I denne henseende spilles en vigtig rolle af aktiviteten af ​​hepatisk glucuronyltransferase, som er involveret i konjugeringen af ​​et antal antibiotika og niveauet for tubulær udskillelse af lægemiddelkonjugater. Det er kendt, at niveauet af glucuronyltransferase i de første 7 dage af livet reduceres, og konjugaternes rørformede udskillelse er lavere i de første par måneder af livet end hos voksne. Desuden er disse træk ved homeostase hos premature spædbørn mere udtalte og længere end hos fuldtidsfødte.

Det skal bemærkes, at den stofskiftesygdom er let at forekomme hos små børn med svære infektioner, såsom hypoxi, acidose, ophobning af toksiner, fremme ophobning af narkotika. De er deres konkurrenter på niveauet for plasma albumin receptorer og hepatisk glucuronyltransferase, og enzymer ansvarlige for tubulær transport i renale tubuli. Således øges indholdet af antibiotika i barnets krop, hvilket kan forårsage eller forbedre deres toksiske virkninger. På den anden side, et antal antibiotika, herunder især cephalosporiner I generation selv besidder evnen til at inhibere disse enzymer, som for eksempel forbundet med udvikling af gulsot og forhøjede leverenzymer. Adskillige cephalosporin antibiotika, navnlig ceftriaxon (ceftriaxon, longatsef), moxalactam (MOX) i sædvanlige terapeutiske doser stand hvis ikke fortrænge (som følge af en lavere affinitet for albumin molekyle) bilirubin fra dets association med albumin, mindst binder albumin receptor, de fleste forsinker bindingen og fjernelsen af ​​bilirubin fra vævene. Det forårsager også udviklingen af ​​gulsot, og i neonatalperioden kan det forårsage udviklingen af ​​nuklear encefalopati.

For tidlig og umodne spædbørn Morfofunktcionalnyj, især hos børn den første leveuge, kan ændringerne er anført ovenfor være meget udtalt, forårsager indlysende patologi. Dette lettes af det lave niveau af albumin, lav aktivitet af hepatisk glucuronyl, hyperaktivitet intestinal beta-glucuronidase, højere permeabilitet af blod-hjerne-barrieren med hensyn til bilirubin og et højere niveau af lyse af røde blodlegemer (og hvori øgede mængder af indirekte bilirubin dannet). Høje koncentrationer af (højere end terapeutisk) cefoperazon (cefobid) har en lignende effekt.

Bindingskapacitet og omfanget af binding af antibiotikummet til plasmaproteiner, især albumin, har også en væsentlig indflydelse på transport af antibiotikummet til kroppens væv, primært til herden eller inflammation. Lavt indhold af albumin i blodplasmaet, der er karakteristisk for unge børn, især for nyfødte og for tidlige babyer, reducerer effektiviteten af ​​sådanne lægemidler. Dette gælder især også for et lægemiddel som ceftriaxon. Således er vores observationer og udenlandske forskere fund tyder på en lav antibakterielle aktivitet af ceftriaxon i nyfødte børn, der lider af purulent meningitis (ikke over, ifølge vores observationer, 50%). Et lignende mønster kan observeres hos børn med medfødt eller erhvervet hypotrofi, såvel som hos børn med svær diarré.

Antibiotika, antibakterielle aktivitet, som er praktisk taget uafhængig af niveauet af plasmaproteiner indbefatter sådanne cephalosporiner såsom cefazolin (Kefzol, tsefamezin), cefamandol (mandola, kefadol), cefotaxim (Claforan), cefuroxim (Zinnat, zinatsef), ceftazidim (Fortum, kefadim ). Det er indlysende, at deres antibiotiske virkning ikke ændres under betingelser med fysiologisk eller patologisk hypoproteinæmi.

En vigtig faktor, der bestemmer egenskaberne ved biotransformation af lægemidler, og antibiotika, herunder, er volumenet af ekstracellulær væske. Det vides at det hos børn er meget mere end hos voksne. Desuden er jo yngre barnet eller det mindre morfofunktionelt modne det er, jo mere ekstracellulære væske indeholder vævene i hans krop. Så hos nyfødte er ekstracellulær væske 45% af kropsvægten, det vil sige næsten halvdelen. I løbet af de første tre måneder af livet reduceres mængden af ​​ekstracellulær væske med næsten 1,5 gange. Efterfølgende sker faldet i ekstracellulært væskevolumen langsommere.

De fleste stoffer distribueres oprindeligt i ekstracellulær væske. Og et meget større volumen af ​​karakteristika for fordelingen af ​​børn har en betydelig indvirkning på lægemidlets farmakodynamik. Især tidspunktet for at nå topkoncentration i blodet, dvs. stoffet har senere en terapeutisk virkning.

I tæt afhængig af funktioner i fordelingen af ​​antibiotika i kroppen af ​​barnet ligger og problemet såsom modenhed ekskretionsorganerne systemet, og især i nyrerne. De fleste cefalosporiner udskilles hovedsageligt ved glomerulær filtrering. I nyfødte spædbørn, den glomerulære filtration værdi 1/20 - 1/30 af værdien af ​​en voksen, og det er forårsaget primært oligonefroniey alder. Inden år glomerulusfiltration værdi når ca. 70-80% af den voksne, og kun 2-3 år svarer hun til den voksne. Udviklingen af ​​nyrernes rørformede funktioner er endnu langsommere og kan nå niveauet typisk for en voksen, kun 5-7 år og i nogle henseender endda senere.

Disse egenskaber ved nyrefunktionen medfører en forlængelse af halveringstiden for antibiotika. Dette er mest udtalt hos børn i første halvdel af livet. Sygdomme ledsaget af hæmodynamisk kompromis, hvilket reducerer størrelsen af ​​glomerulær filtrering, bidrager endnu mere langvarig udskillelse af lægemidler, som kan være ledsaget af toksiske virkninger. Derfor er behovet for konstant overvågning af barnets nyrefunktioner, i det mindste hvad angår den daglige diurese og den tilsvarende dosisjustering. Erfaringen viser imidlertid, at hvis måling af diurese, men ikke altid, udføres, tages der imidlertid ikke hensyn til dette, når der udføres antibakteriel terapi.

Det skal bemærkes, at den foregående, især intrauterin, patologi kan påvirke nyrernes funktionelle tilstand signifikant. Vores observationer og data fra litteraturen viste, at børn, der havde kronisk intrauterin hypoxi, er der en klar funktionel nyresvigt på grund af umodenhed af den mere signifikant grad oligonefronii, senere at blive rørformede funktioner. I tilfælde af medfødt infektion observeres i nogle tilfælde medfødt interstitial nefritis, dvs. Situationen der gør gennemførelsen af ​​den nefrotoksiske virkning af antibiotika, såsom cephalosporiner, meget, meget relevant.

I cefalosporin sikkert et bredt felt af pædiatrisk brug, og de kan bruges og ambulant (oral), og på hospitalet - i alvorlige infektioner, der fører til hospitalsindlæggelse af syge børn og i tilfælde af nosokomielle infektioner. Men alle ovenstående bestemmer behovet for en meget bevidst tilgang til valget af disse lægemidler i pædiatri. Forekomsten af ​​patienter med de første tre år af livet, især det første leveår, børn med en historie af præmorbide baggrund gør for valg af antibiotika, ud over at opfylde sin antimikrobielle aktivitet, en række særlige krav.

For det første er det en høj grad af sikkerhed. For det andet fører den systematiske handling, som ofte en alvorlig infektion hos et barn, især de første måneder af livet, til udvikling af meningitis og / eller sepsis. For det tredje er den mest blide indvirkning på slimhindernes normale biocenose, især mavetarmkanalen. Endelig ubetinget viden om lægemidlets antimikrobielle spektrum og farmakodynamik.

Godkendelse for brug af parenterale cephalosporiner Gruppe 1, og orale cephalosporiner I generation er streptokokker og stafylokokker samfundserhvervede infektioner i de øvre luftveje og streptokokker og stafilodsrmii i børn, såvel som samfundserhvervede infektioner forårsaget af Escherichia coli og Klebsiella (akutte ukomplicerede urinvejsinfektioner).

I pædiatri hovedsagelig anvendes cephalothin (keflin) og cefazolin (Kefzol, tsefamezin) som viste høj sikkerhed. Cefazolin administreret i maksimale koncentrationer i tilstrækkelige mængder gennemtrænger blodhjernebarrieren i nærvær af inflammation i meninges og kan anvendes til behandling af stafylokok (out-of-hospital) og streptokok (pyogent og zelenyashy) meningitis hos børn i de første måneder af livet. Når pneumokokmeningitis effektivitet af lægemidlet er lav, og når meningitis forårsaget af S. agalactiae (gruppe B streptokokker), er det generelt ikke effektive.

Parenterale Cephalosporiner gruppe 2 er orale cephalosporiner af generationer II almindeligt anvendt til behandling af akutte infektioner typisk lavere luftveje (bronkitis og lungebetændelse), ukomplicerede og komplicerede urinvejsinfektioner, akutte tarmsygdomme og akut bakteriel infektion af CNS. Orale cephalosporiner kan anvendes i ambulant og indlæggelsesindstillinger og parenteral ofte på et hospital.

Optimalt opfylder to parenterale præparater fra den anden gruppe, cefotaxim og ceftriaxon, kravene i pædiatri. Deres antimikrobielle spektrum er meget ensartet og dækker næsten alle årsagsmidler til alvorlige samfundsmæssige overførte smitsomme sygdomme.

Påfør parenteral cephalosporiner 3. og 4. grupper på hospitalet, som de er vist primært i alvorlige suppurativ inflammatoriske sygdomme, primært med nosokomielle infektioner. Blandt et ret stort antal cephalosporiner af disse grupper opfylder kun to af dem formentlig udvælgelseskriterierne - ceftazidim og cefoperazone.

Fire forberedelse 2. og 3. grupper (cefotaxim, ceftriaxon, cefoperazon og ceftazidim) har en systemisk virkning og passere blod-hjerne-barrieren. Og ved tilstande med betændelse i meninges deres evne til at trænge ind i cerebrospinalvæsken og hjernevæv er omtrent den samme, selv om det er noget anderledes inflammation.

Mere udprægede forskelle med hensyn til farmakokinetik og farmakodynamik af disse lægemidler. Først og fremmest giver den lange elimineringstid for ceftriaxon dig mulighed for at indtaste det en gang om dagen. Cefoperazon og ceftazidim administreres mindst 2 gange om dagen, og cefotaxim anbefales at indtaste tre gange.

Ceftriaxon og cefoperazon udskilles fra kroppen på to måder: med urin og med galde. Dette gør dem yderst effektive i galdevejene infektion, mave-tarmkanalen, og abdominale organer betydeligt sikrere i tilfælde af nedsat patologi, især til at reducere filtreringskapacitet af nyrerne. På den anden side fører samme træk ved udskillelse af stoffer til en signifikant mere udtalt negativ effekt på den normale tarmbiokenose. Derfor er brugen af ​​ceftriaxon, og cefoperazon ledsaget af hyppigere og klinisk mere alvorlig bivirkning af tarmen i form af diarré.

Cefotaxim og ceftazidim påvirker også biocenosen negativt, og deres anvendelse kan derfor ledsages af udviklingen af ​​diarré. Hyppigheden af ​​denne bivirkning overstiger imidlertid ikke 6-8% af observationerne. Disse lægemidler er næsten blottet for hepatotoksisk virkning og derfor mere sikre, når de anvendes hos nyfødte, for tidlige første tre måneder af livet, patienter med nedsat leverfunktion. På grund af renal udskillelsesvej fra kroppen har de højere effektivitet i urinvejsinfektion, hvis der ikke er tegn på nyresvigt.

Disse data viser således endnu en gang behovet for bevidst, kompetent og differentieret brug af cephalosporiner i pædiatri.

1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovsky - // Klinisk farmakologi af respiratoriske sygdomme. / / M. 1996, s. 32-53.