Safotsid sæt

Lægemidlet Safocid er en farmakologisk gruppe af kombinerede lægemidler med antimykotisk, antibakteriel og antiprotozoal terapeutisk virkning. Lægemidlet bruges til at behandle infektionssygdomme forårsaget af patogener, som er følsomme for de aktive ingredienser i lægemidlet.

Sammensætning og frigivelsesform

Lægemidlet er tilgængeligt i form af et sæt af 3 typer tabletter, der er beregnet til oral administration (oral administration). Det første sæt er repræsenteret af fluconazol tabletter. De har en rund flad cylindrisk form og lyserød farve. Den vigtigste aktive ingrediens er fluconazol, dets indhold i en tablet er 150 mg. De omfatter også hjælpekomponenter, som omfatter:

• Calciumphosphat.
• Siliciumdioxid.
• Mikrokrystallinsk cellulose.
• Croscarmellosenatrium.
• Magnesiumstearat.
• Kolloidt siliciumdioxid.
• Crimson farvestof.

Det andet sæt azithromycin er repræsenteret af tabletter, der har en kapselformet bikonveks form, de er dækket med en lyserød filmcoating. Den vigtigste aktive ingrediens er azithromycin, dets indhold i en tablet er 1048 mg. Også i sammensætningen af ​​denne gruppe af tabletter indbefatter excipienser:

• Croscarmellosenatrium.
• Magnesiumstearat.
• Natriumlaurylsulfat.
• Kolloidt siliciumdioxid.
• Povidon K30.
• Talkum.
• Titandioxid.
• Farvestoffet.

Det tredje sæt Secnidazole er også repræsenteret af tabletter, der er kapselformet med en bikonveks overflade og hvid farve. Den vigtigste aktive ingrediens er secnidazol, hvis indhold i en tablet er 1000 mg. Hjælpestoffer i dette sæt tabletter er:

• Magnesiumstearat.
• Mikrokrystallinsk cellulose.
• Carboxymethyl stivelsesnatrium.
• Povidon.
• Talkum.
• Majsstivelse
• Kolloidt siliciumdioxid.
• Macrogol.
• Diethylphthalat.

Safocid tabletter er pakket i blisterpakninger på 4 hver, som er repræsenteret af den 1. tablet fluconazol, den 1. tablet azithromycin og 2 tabletter secididazol. Kartonpakningen indeholder 1 eller 3 blister samt brugsanvisninger.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den farmakologiske virkning af Safotsid tabletter bestemmes af kitsens aktive indholdsstoffer:

• Fluconazol er et antisvampemiddel, som blokerer syntesen af ​​en ergosterolforbindelse, der er nødvendig for den normale funktionelle tilstand af cellevæggen. Fluconazol har et bredt spektrum af aktivitet, det hæmmer vækst, reproduktion og fører også til døden af ​​forskellige typer svampe (dermatofytter, svampe af slægten Candida, skimmelsvampe).
• Azithromycin, et antibiotikum af makrolidgruppen, hæmmer syntesen af ​​proteinforbindelser i en bakteriel celle ved at blokere S50-underenheden af ​​ribosomer. Dette antibiotikum har et bredt spektrum af aktivitet mod forskellige gram-positive og gram-negative bakterier.
• Secnidazol er et antibakterielt middel, der er et syntetisk derivat af nitroimidazol. Det hæmmer væksten og reproduktionen af ​​anaerobe bakterier og simple enhedscellulære mikroorganismer.

Efter indtagelse af Safocid tabletter indeni absorberes dets aktive ingredienser ganske hurtigt og næsten fuldstændigt i den systemiske cirkulation. De metaboliseres i leveren for at danne inaktive henfaldsprodukter, som udskilles i urinen og gallen.

Indikationer for brug

Medicinske indikationer for sugetabletter safocid er en kausal behandling infektionssygdom med en overvejende seksuel overførsel, hvor inflammation forårsaget af flere mikroorganismer samtidigt (kombineret infektion) - gonoré, trichomoniasis, mycoplasmose, ureaplasmosis, klamydia og svampeinfektioner (candidiasis strukturer urogenital tract). Sådanne infektioner er ledsaget af udvikling af inflammation i urinrøret (urethritis), blæren (cystitis), vagina og vulva (vulvovaginitis), livmoderhals (cervicitis) hos kvinder.

Kontraindikationer

I nogle patologiske og fysiologiske processer i patientens krop er Safocid-tabletter kontraindiceret, herunder:

• Samtidig indgivelse af lægemidler, der påvirker den funktionelle aktivitet af hjertet og forlænge intervallet QT (cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin, erythromycin, pimozid, quinidin, astemizol).
• Alvorlig utilstrækkelig funktion af leveren eller nyrerne.
• Organisk patologi af centralnervesystemets strukturer.
• Individuel intolerance over for nogen af ​​stoffets komponenter.
• Graviditet til enhver tid kursus.
• Amningstid (amning).
• Patienten er under 18 år.

Med forsigtighed anvendes lægemidlet med et moderat fald i den funktionelle aktivitet af leveren og nyrerne, hjertebankens arytmi (arytmi). Før du ordinerer Safocid tabletter, skal lægen sørge for, at der ikke er kontraindikationer.

Dosering og administration

Safocid tabletter er beregnet til oral administration. Ifølge medicinske indikationer tages 4 tabletter (alle sæt, herunder 1 tablet fluconazol, 1 tablet azithromycin, 2 tabletter secidazol) en gang. Hvis det er nødvendigt, kan lægen ordinere et andet indtag af 4 tabletter fra en blisterpakning.

Bivirkninger

Under anvendelse af Safocid-tabletter er udviklingen af ​​negative patologiske reaktioner mulig på grund af de aktive ingredienser. Bivirkninger forårsaget af fluconazol indbefatter uønskede reaktioner fra forskellige organer og systemer:

• Fordøjelsessystemet - opblødning (flatulens), kvalme, intermitterende mavesmerter, opkastning, mundtørhed, smagsforstyrrelse, nedsat leverfunktion.
• Nervesystemet - hovedpine, intermitterende svimmelhed, søvnforstyrrelser (søvnløshed eller døsighed), håndskælv (tremor), kramper.
• Det kardiovaskulære system er en rytmeforstyrrelse i hjertet (arytmi).
• Blodsystem og rød knoglemarv - et fald i antallet af leukocytter (leukocytopeni), neutrofiler (neutropeni), granulocytter (agranulocytose).
• Huden og dens vedhæng - hårtab (alopeci), overdreven svedtendens (hyperhidrose).
• Muskuloskeletale system - muskelsmerter (myalgi), led (artralgi).
• Metabolisme - reducerer niveauet af kaliumioner (hypokalæmi), øger koncentrationen af ​​kolesterol (hypercholesterolemi) og frie fedtstoffer (hypertriglyceridæmi) i blodet.
• Allergiske reaktioner - hududslæt, kløe, epidermal nekrolyse med hudceller, anafylaktiske reaktioner i form af urticaria, angioødem angioødem, anafylaktisk shock.

Azithromycin kan også forårsage udviklingen af ​​negative patologiske reaktioner fra forskellige organer og systemer:

• Fordøjelsessystemet - kvalme, periodisk opkastning, forstoppelse, appetitløshed, nedsat funktionel aktivitet af leveren, leverbetændelse (hepatitis), bugspytkirtlen (pancreatitis), coloncancer (ikke-specifik colitis), ændre sproget farver.
• Nervesystemet - hovedpine, svimmelhed, kramper, døsighed eller søvnløshed, patientens aggressive adfærd, angst, nervøsitet, periodisk synkope.
• Kardiovaskulær system - udseendet af en følelse af hjerteslag, smerter i hjertet af hjertet, øget hjertefrekvens (takykardi).
• Senseorganer - Hørenedsættelse op til døvhed, som er reversibel i naturen, tinnitus.
• blodsystemet og rød knoglemarv - reduktion af antallet af leukocytter (leykotsitopeniya), lymfocytter (lymfocytopeni), neutrofiler (neutropeni), blodplader (trombocytopeni) i blodet.
• Allergisk reaktion - hududslæt, hendes kløe, udslæt, der ligner brod, angioneurotisk angioødem med markant hævelse af det bløde væv fortrinsvis lokaliseret i ansigtet og ydre kønsorganer.

Secnidazol kan også forårsage negative patologiske reaktioner fra forskellige organer og systemer under brug af lægemidlet:

• Fordøjelsessystemet - kvalme, periodisk opkastning og mavesmerter, betændelse i tungen (glossitis), mundslimhinde (stomatitis), udseendet af en metallisk smag i munden.
• Nervesystemet - nedsat koordination af bevægelser, svimmelhed, skade på perifere nerver (neuropati), nedsat hudfølsomhed (paræstesi).
• Blodsystem og rød knoglemarv - reducerer antallet af leukocytter (leukocytopeni) i blodet.
• Allergiske reaktioner - urticaria, karakteriseret ved udseendet af et karakteristisk udslæt og hævelse, der ligner et stik.

Udviklingen af ​​eventuelle negative patologiske reaktioner på baggrund af Safocid-tabletter er grundlaget for ophør af brugen af ​​lægemidlet og behandling til en læge specialist.

Særlige instruktioner

Før du ordinerer Safocid tabletter, udelukker lægen nødvendigvis forekomsten af ​​kontraindikationer og gør også opmærksom på flere specielle instruktioner, som omfatter:

• Tag ikke stoffet sammen med antacida (medicin, der reducerer surhedsgraden i maven). Accept af disse lægemidler med et interval på 2 timer.
• Alkoholbrug er udelukket under anvendelse af lægemidlet.
• Under anvendelse af Safocid-tabletter er det muligt at få et fejlagtigt resultat af treponema immobilisering, som anvendes til at diagnosticere syfilis.
• De aktive komponenter i alle Safocid-tabletter kan interagere med lægemidler fra andre farmakologiske grupper. I tilfælde af deres ansøgning skal den behandlende læge advares herom.
• Lægemidlet påvirker ikke den cerebrale cortex funktionelle tilstand direkte. I forbindelse med den mulige udvikling af bivirkninger fra centralnervesystemet på baggrund af lægemiddelindtaget anbefales det at nægte at udføre arbejde i forbindelse med øget koncentration af opmærksomhed og en tilstrækkelig hastighed af psykomotoriske reaktioner.

På apoteksnettet sælges Safocid tabletter kun på recept. En uafhængig brug af stoffet uden en passende aftale fra en læge specialist er udelukket.

overdosis

Hidtil er der ikke rapporteret om tilfælde af overdosering med Safocid tabletter. Med et betydeligt overskud af terapeutisk dosis kan forårsage eller øge symptomerne på bivirkninger. Især kan hallucinationer, paranoid opførsel, midlertidigt høretab, kvalme, opkastning, diarré udvikle sig. Behandling af overdosering er symptomatisk, da der ikke er nogen specifik antidot.

Safocid-analoger

Lignende i sammensætning og terapeutisk virkning for Safocid tabletter er Fluconazol + Azithromycin + Secididazol.

Betingelser for opbevaring

Holdbarhed Safocid tabletter er 3 år fra fremstillingsdatoen. Lægemidlet bør opbevares i originalemballagen, mørkt, tørt, utilgængeligt for børn ved lufttemperatur ikke over + 30 ° C.

Safotsid tabletter pris

Den gennemsnitlige pris for Safocid tabletter i apoteker i Moskva afhænger af deres mængde i pakken:

• 4 tabletter - 657-709 rubler.
• 12 tabletter - 1301-1341 rubler.

Safotsid sæt tabletter, 4 stk

Instruktioner til brug

1 tablet indeholder:

Aktiv ingrediens: fluconazol 150 mg;

Hjælpestoffer: MCC - 153 mg; calciumphosphat - 14,5 mg; croscarmellosenatrium - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidt siliciumdioxid - 1 mg, farvestof crimson (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg.

1 tablet indeholder:

Aktiv bestanddel: azithromycindihydrat 1048 mg;

Hjælpestoffer: natriumlaurylsulfat - 12 mg; croscarmellosenatrium - 37,24 mg; Povidon K30 - 40 mg; magnesiumstearat - 16 mg; kolloidt siliciumdioxid - 2 mg;

Filmskab: Hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) - 24,5 mg; diethylphthalat, 3,8 mg; talkum - 5,2 mg; titandioxid - 6 mg; macrogol 4000 - 4,2 mg; crimson farvestof (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg;

1 tablet indeholder:

Aktiv ingrediens: Secnidazol 1000 mg;

Hjælpestoffer: majsstivelse - 95 mg; MCC - 130 mg; kolloidt siliciumdioxid - 6 mg; natriumcarboxymethylstivelse - 20 mg; Povidon (PVPK30) - 2,5 mg; talkum - 11,5 mg; magnesiumstearat - 10 mg;

Filmskab: Hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) - 27,1 mg; diethylphthalat, 4 mg; talkum - 5,7 mg; titandioxid - 11,2 mg; macrogol 4000 - 4,6 mg.

Safotsid - et kombineret sæt indeholdende antifungal lægemiddel, antibiotikum og antibakterielt lægemiddel med antiprotozoal aktivitet.

Antifungal agent, har en meget specifik virkning, der hæmmer aktiviteten af ​​svampens enzymer afhængig af cytochrom P450. Blokerer omdannelsen af ​​lanosterol fra svampeceller til ergosterol; øger permemabiliteten af ​​cellemembranen, krænker dens vækst og replikation. Fluconazol, der er yderst selektiv til cytokrom P450 svampe, hæmmer næsten ikke disse enzymer i den menneskelige krop (i sammenligning med itraconazol, clotrimazol, econazol og ketoconazol, i mindre grad hæmmer det cytokrom P450-afhængige oxidative processer i humane levermikrosomer). Har ikke antiandrogen aktivitet.

Aktiv i opportunistiske mykoser, inkl. forårsaget af candida spp. (herunder generaliserede former for candidiasis på baggrund af immunosuppression), Cryptococcus neoformans og Coccidioides immitis (herunder intrakranielle infektioner), Microsporum spp. og Trichophyton spp.; i tilfælde af endemiske mykoser forårsaget af Blastomyces dermatidis, Histoplasma kapulation (inklusive under immunodepression).

Bredspektret antibakterielt middel, azalid, bakteriostatisk. Ved at binde til ribosomernes 50S-underenhed inhiberer den peptidtransplacering ved translationsstadiet, inhiberer proteinsyntese, bremser væksten og reproduktionen af ​​bakterier, har en baktericid virkning i høje koncentrationer. Aktiv mod ekstracellulære og intracellulære patogener.

Azithromycin-følsomme mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive stammer), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive stammer), Streptococcus pyogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe mikroorganismer - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andre mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismer med erhvervet azithromycinresistens: aerobe gram-positive mikroorganismer - Streptococcus pneumoniae (penicillinresistente stammer og stammer med middelfølsomhed over for penicillin).

Naturligt resistente mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicillinresistente stammer), Staphylococcus epidermidis (meticillinresistente stammer); anaerobe mikroorganismer - Bacteroides fragilis.

Der er tilfælde af krydsresistens blandt Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hæmolytiske streptokokker gruppe A), Enterococcus faecalis og Staphylococcus aureus, herunder Staphylococcus aureus (methicillin-resistente stammer) til erythromycin, azithromycin, andre makrolider og lincosamider.

Antimikrobielle bakteriedræbende midler er et syntetisk derivat af nitroimidazol. Aktiv mod obligatoriske anaerobe bakterier (spore- og ikke-sporeformende), patogener af nogle protozoale infektioner: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Ikke aktiv mod aerobic bakterier.

Interagerer med mikrobiell celle-DNA, forårsager en krænkelse af den spiralformede struktur, strengbrydelser, undertrykkelse af nukleinsyresyntese og celledød. Forårsager sensibilisering til alkohol (teturamopodobnoe action).

Sugning og distribution

Absorption - høj biotilgængelighed - 90%. Samtidig indtagelse af føde påvirker ikke absorptionen af ​​det indtagne lægemiddel oralt. Efter indtagelse på tom mave 150 mg Tmax - 0,5-1,5 h er Cmax fluconazol i plasma 90% af dets koncentration i plasma med en / i introduktionen i samme dosis.

Kommunikation med plasmaproteiner - 11-12%. Plasmakoncentrationen er direkte dosisafhængig. Fluconazol trænger godt ind i alle kropsvæsker. Koncentrationen af ​​det aktive stof i modermælk, ledvæske, spyt, sputum og peritoneal væske ligner det i plasma. Trænger godt ind i cerebrospinalvæsken, med svampehindenbetændelse, er koncentrationen i cerebrospinalvæsken ca. 85% af den i plasma. I svedvæsken, epidermis og stratum corneum (selektiv akkumulering) koncentrationer, der overskrider serumniveauerne opnås. Vd er tæt på det samlede vandindhold i kroppen.

Metabolisme og udskillelse

T1 / 2 fluconazol er ca. 30 timer. Det er en hæmmer af CYP2C9 isoenzym i leveren. Udskåret hovedsageligt af nyrerne (80% - uændret, 11% - i form af metabolitter). Fluconazol clearance er proportional med kreatininclearance.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Farmakokinetikken for fluconazol afhænger væsentligt af nyrernes funktionelle tilstand, og der er et omvendt forhold mellem T1 / 2 og CC. Efter hæmodialyse i 3 timer reduceres plasmakoncentrationen af ​​fluconazol med 50%.

Sugning og distribution

Azithromycin absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen på grund af dets sure stabilitet og lipofilicitet. Biotilgængelighed efter en enkeltdosis på 500 mg - 37% (effekten af ​​"første pas" gennem leveren). Efter oral administration er 500 mg Cmax 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 timer.

I væv og celler er koncentrationen 10-50 gange højere end i serum. Vd - 31,1 l / kg. Passerer nemt histohematiske barrierer. Det trænger godt ind i luftveje, urinveje og væv, prostata, hud og blødt væv; akkumuleres i et lavt pH-miljø i lysosomer (hvilket er særligt vigtigt for udryddelsen af ​​intracellulært lokaliserede patogener). Transporteres også af phagocytter, polymorfonukleære leukocytter og makrofager (uden væsentlig påvirkning af deres funktion). Det trænger ind i cellemembraner og skaber høje koncentrationer i dem. Koncentration i infektionsfokus er signifikant højere (med 24-34%) end i raske væv og korrelerer med sværhedsgraden af ​​inflammatorisk ødem. I fokus for inflammation opbevares i effektive koncentrationer i 5-7 dage efter at have taget den sidste dosis. Kommunikation med plasmaproteiner - 7-50% (omvendt proportional med koncentrationen i blodet).

Metabolisme og udskillelse

I leveren er det demethyleret, de resulterende metabolitter er inaktive. Plasma clearance - 630 ml / min.

Fjernelse af azithromycin fra blodplasma finder sted i 2 faser: T1 / 2 er 14-20 timer i området fra 8 til 24 timer efter at have taget lægemidlet og 41 timer i intervallet fra 24 til 72 timer. Udskilt i gallen uændret (50%) og nyrer (6%).

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Måltid ændrer farmakokinetikken: Når azithromycin tages i tabletdoseringsformen, stiger Cmax med 31%, mens AUC ikke ændres.

Hos ældre mænd (65-85 år) ændres farmakokinetiske parametre, hos kvinder øges Cmax (med 30-50%).

Sugning og distribution

Absorptionen er høj, biotilgængeligheden er 80%. Efter en enkelt oral dosis på 2 g Tmax er 4 timer.

Går gennem en placenta barriere, det er tildelt med modermælk.

Metabolisme og udskillelse

Metaboliseret i leveren.

Udskåret i urinen inden for 72 timer (16% af dosis).

Kombinerede seksuelt overførte infektioner i urinvejen:

• onoreya;
• trichomoniasis;
• klamydia;
• bakteriel vaginose;
• svampeinfektioner;
• associeret specifik og ikke-specifik cystitis, urethritis, vulvovaginitis, cervicitis.

• samtidig anvendelse af astemizol, erythromycin, pimozid, quinidin, cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin;
• samtidig anvendelse af andre lægemidler, der udvider QT-intervallet
• organiske sygdomme i centralnervesystemet
• svær leversvigt
• nyresvigt med CC mindre end 40 ml / min;
• blodsygdomme (herunder i historien);
• graviditet;
• laktationsperiode
• børn op til 18 år;
• overfølsomhed over for fluconazol og andre azolforbindelser;
• overfølsomhed overfor fluconazol (herunder andre azol-antisvampemidler i historien), azithromycin (herunder til makrolider), secnidazol (inklusive andre nitroimidazoler);
• Overfølsomhed over for andre komponenter i tabletterne, der udgør sættet.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed samtidig med rifabutin eller andre lægemidler, som metaboliseres af cytokrom P450-systemet; samtidig med warfarin, digoxin, terfenadin; med potentielt proarytmiske tilstande hos patienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesygdom, elektrolyt ubalance); samtidig med lægemidler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmiske lægemidler i IA og klasse III) med arytmier (risiko for udvikling af ventrikulære arytmier og forlængelse af QT-intervallet) med moderat abnorm leverfunktion og nyrefunktion med myastheni.

Brug under graviditet og amning

Safocid er kontraindiceret til brug under graviditet og amning (amning).

Dosering og indgift

Inde, en gang. Tag samtidig alle 4 tabletter, der udgør blisteren, under hensyntagen til fødeindtagelse (da absorptionen af ​​azithromycin ændres ved samtidig fødeindtagelse, er det bedre at tage det en time før måltider eller 2 timer efter måltider).

Tolerabilitet er normalt meget god.

Fra det centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, kramper, søvnløshed, døsighed, tremor.

Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, flatulens, kvalme, ændring i smag, dyspepsi, opkastning, tørhed af mundslimhinden, leveren (gulsot, hyperbilirubinæmi, forøget koncentration af alkalisk phosphatase, cholestasis, øget aktivitet "lever" enzymer hepatitis, hepatocellulær nekrose), inkl. fatal.

Allergiske reaktioner: hududslæt, erythema multiforme (herunder Stevens-Johnsons syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), anafylaktiske reaktioner (herunder angioneurotisk ødem, hævelse af ansigt, urticaria, kløe).

Fra siden af ​​bloddannende organer: leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytose.

Cardiovaskulære system: forlængelse af QT-intervallet, flimmer / ventrikelflagren, ventrikelflimren tachysystolic type "pirouette" (torsade de pointes).

Andre: nyresvigt, alopeci, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi, hypokaliæmi, øget svedtendens, muskelsmerter, træthed, svaghed, feber.

Fordøjelsessystem: flatulens, kvalme, opkastning, forstoppelse, mavesmerter, appetitløshed, gastritis, melaena, cholestatisk gulsot, øget aktivitet af "lever" transaminaser, candidiasis af mundslimhinden, diarré, fordøjelsesbesvær, ændre sproget af farve, pseudomembranous colitis, pancreatitis, hepatitis, leverdysfunktion, forøgelse i koncentrationen af ​​bilirubin, leversvigt, levernekrose (muligvis fatal), fulminant hepatitis.

Allergiske reaktioner: hududslæt, pruritus, angioødem, urticaria, anafylaktisk reaktion, herunder ødem (sjældent fatalt), erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

På den del af reproduktive systemet: vaginal candidose, vaginitis.

På urinsystemet er interstitial nefritis akut nyresvigt, hvilket øger koncentrationen af ​​urinstof og kreatinin i blodplasmaet.

Cardiovaskulære system: hjertebanken, brystsmerter, arytmi, lavere blodtryk, ventrikulær takykardi, øge intervallet QT, tovejs ventrikulær takykardi.

Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, svimmelhed, døsighed, kramper, paræstesi, hypæstesi, søvnløshed, hyperaktivitet, aggression, agitation, angst, nervøsitet, besvimelse.

På den del af blodsystemet: lymfopeni, leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi, neutrofili.

På sansens side: tinnitus, reversibel høretab til døvhed, nedsat smag og lugt.

Andre: asteni, lysfølsomhed, konjunktivitis, sløret syn, eosinofili, myasthenia, artralgi, perifert ødem, utilpashed, ændringer i kaliumkoncentration.

Mulige bivirkninger noteret ved indtagelse af imidazolderivater:

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavesmerter, "metallisk" smag i munden, glossitis, stomatitis.

Fra det hæmopoietiske system: leukopeni.

Fra det centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, inkoordination, ataksi, paræstesi, polyneuropati.

Allergiske reaktioner: urticaria.

Med samtidig anvendelse af astemizol med fluconazol astemizol kan nedsætte clearance og forøgelse af dets plasmakoncentrationer, som kan forårsage QT-intervallet forlængelse og udviklingen af ​​ventrikulære arytmier såsom "pirouette".

Ved samtidig brug af pimozid med fluconazol er inhibering af pimozidmetabolisme mulig. En stigning i koncentrationen af ​​pimozid i blodplasmaet kan forårsage en forlængelse af QT-intervallet og udviklingen af ​​ventrikulære arytmier af typen "pirouette".

Ved samtidig brug af quinidin med fluconazol er inhibering af quinidinmetabolisme mulig. Brugen af ​​quinidin er forbundet med forlængelse af QT-intervallet og sjældne tilfælde af ventrikulære arytmier af typen "pirouette".

Ved samtidig anvendelse af fluconazol og erythromycin kan risikoen for kardiotoksicitet øges (forlængelse af QT-intervallet, udvikling af ventrikulære arytmier af typen "pirouette") indtil en pludselig hjertestop.

Ved samtidig anvendelse af cisaprid og fluconazol har der været tilfælde af alvorlige hjerteabnormiteter, herunder paroxysmalt ventrikulær takykardi (torsade de pointes). Under behandling med fluconazol (200 mg / dag) og cisaprid (20 mg 4 gange / dag) blev der observeret en signifikant stigning i plasmakisapridkoncentrationen og en stigning i varigheden af ​​QT-intervallet.

Benzodiazepiner (kortvirkende): Fluconazol øger koncentrationen af ​​midazolam efter indtagelse af sidstnævnte, hvilket kan føre til en øget risiko for psykomotoriske virkninger. Fluconazol øger AUC og T1 / 2triazolam efter indtagelse af sidstnævnte indeni, hvorved det er muligt at øge effekten og øge varigheden af ​​triazolam-virkningen. Ved samtidig brug af kortvirkende benzodiazepiner og fluconazol kan det være nødvendigt at reducere dosis benzodiazepiner og omhyggeligt overvåge patienterne.

Rifampicin øger metabolismen af ​​fluconazol, hvilket resulterer i et fald i T1 / 2 og plasmakoncentrationerne af fluconazol med henholdsvis 20% og 25%. Det kan være nødvendigt at øge dosen af ​​fluconazol.

Fluconazol kan øge serum tacrolimus koncentrationen efter indtagelse af sidstnævnte på grund af inhibering af tacrolimus metabolisme i tarmen af ​​CYP3A4 isoenzymet. Efter i / v administration af tacrolimus blev der ikke observeret signifikante ændringer i farmakokinetiske parametre. Med stigende tacrolimus koncentration øges risikoen for nefrotoksisk virkning. Det er nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​tacrolimus og om nødvendigt at justere dosis.

Fluconazol øger henholdsvis Cmax og AUC for zidovudin med 84% og 74% som følge af et fald i clearance ved ca. 45%. Det er derfor muligt at øge risikoen for bivirkninger af zidovudin. Patienterne skal overvåges nøje for udvikling af bivirkninger forbundet med zidovudin.

Nogle azoler i kombination med terfenadin forbundet med forekomsten af ​​alvorlige arytmier, herunder paroksystisk ventrikulær takykardi (torsade de pointes), på grund af øget varigheden af ​​QT-intervallet på elektrokardiogrammet. Undersøgelser udført med fluconazol viste, at ved en daglig dosis på 200 mg fluconazol ikke blev observeret forlængelse af QT-intervallet. Når fluconazol blev anvendt i en dosis på 400 eller 800 mg, blev der observeret en signifikant stigning i terfenadinkoncentrationen i plasma. Fluconazolindtagelse i en dosis på 400 mg eller derover i kombination med terfenadin er kontraindiceret. Patienterne skal overvåges nøje, mens terfenadin og fluconazol anvendes i en dosis mindre end 400 mg / dag.

Hydrochlorthiazid øger plasmakoncentrationen af ​​fluconazol med 40% (klinisk signifikans er usandsynligt).

Fluconazol øger plasmakoncentrationen og T1 / 2 hypoglykæmiske lægemidler til oral indgivelse, sulfonylurinstofderivater: chlorpropamid, glibenclamid, tolbutamid og glipizid. Det skal periodisk overvåge koncentrationen af ​​glucose i blodet (hypoglykæmi) og om nødvendigt korrigere dosis af orale hypoglykæmiske lægemidler.

Når fluconazol blev givet samtidig, blev der observeret en stigning i prothrombintiden under behandling med coumarinderivater (warfarin). Patienter, der samtidigt modtager indirekte antikoagulantia stammende fra coumarin, kræver nøje overvågning af protrombintiden.

Samtidig brug af fluconazol og rifabutin kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​sidstnævnte i plasmaet; I tilfælde af samtidig brug beskrives tilfælde af uveitis.

Fluconazol reducerer theophyllin clearance og øger plasmakoncentrationen. Patienter, der får høje doser theophyllin eller som sandsynligvis vil udvikle theophyllin-forgiftning, bør overvåges for tidlig påvisning af symptomer på en theophyllin-overdosis.

Fluconazol øger klinisk signifikant plasmakoncentrationen af ​​phenytoin. Ved samtidig brug er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​phenytoin i plasma og justere dosen om nødvendigt.

Fluconazol øger cyclosporin AUC. Ved samtidig brug af fluconazol (200 mg / dag) og cyclosporin (2,7 mg / kg / dag) hos patienter med nyretransplantation blev AUC-værdien af ​​cyclosporin øget 1,8 gange.

Med samtidig anvendelse af fluconazol ved 50 mg og oral antikonception var der ingen signifikante ændringer i plasmakoncentrationen af ​​ethinyløstradiol og levonorgestrel, men ved anvendelse af 200 mg fluconazol stigning i AUC blev observeret for 40% af ethinyløstradiol og levonorgestrel - 24%. Effekten af ​​fluconazol på effektiviteten af ​​kombinerede orale præventionsmidler forventes derfor ikke.

Antacida (aluminium og magnesium), ethanol og mad sænke og reducere absorptionen af ​​azithromycin.

Når det samtidig administreres med warfarin og azithromycin (i sædvanlige doser), er der ingen ændring i prothrombintiden, da interaktionen mellem makrolider og warfarin kan øge antikoagulerende effekt, skal patienterne omhyggeligt kontrollere protrombintiden.

Azithromycin har ingen klinisk signifikant indvirkning på koncentrationen af ​​carbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, theophyllin, triazolam, trimethoprim / sulfamethoxazol, cetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin og methylprednisolon blod, mens programmet.

Der skal udvises forsigtighed ved administration af terfenadin og azithromycin, da det har vist sig at tage terfenadin og forskellige typer af antibiotika samtidig forårsager arytmi og forlænget QT-interval. Baseret på dette er det umuligt at udelukke de ovennævnte komplikationer, når samtidig administration af terfenadin og azithromycin.

Ergotamin og dihydroergotamin: Forøgede toksiske virkninger (vasospasme, dysestesi).

Makrolider langsom udskillelse, forhøjede plasmakoncentrationer og toksicitet af cycloserin, antikoagulanter, methylprednisolon, felodipin, såvel som medikamenter lider mikrosomale oxidation (carbamazepin, terfenadin, cyclosporin, hexobarbital, ergotalkaloider, valproat, disopyramid, bromocriptin, phenytoin, oral hypoglykæmisk lægemidler), men når der anvendes azalider (herunder azithromycin), blev denne type interaktion ikke observeret.

Lincosamider svækker, og tetracyclin og chloramphenicol forbedrer effektiviteten af ​​azithromycin.

Når det kombineres med digoxin og azithromycin, er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​digoxin i blodet, da Mange makrolider øger digoxinabsorptionen i tarmen og derved øger plasmakoncentrationen.

Hvis det er nødvendigt, anbefales det at anvende azithromycin sammen med cyclosporin til at kontrollere indholdet af cyclosporin i blodet på grund af en signifikant stigning i AUC.

Samtidig anvendelse med zidovudin påvirker azithromycin ikke de farmakokinetiske parametre for zidovudin ved plasmaudskillelse eller udskillelse af zidovudin og dets glukuronerede metabolit. Koncentrationen af ​​den aktive metabolit, phosphoryleret zidovudin, øges imidlertid i monocytter. Den kliniske betydning af denne kendsgerning er ikke kendt.

Samtidig brug med nelfinavir kan øge koncentrationen af ​​azithromycin i blodplasmaet, ikke ledsaget af en signifikant stigning i bivirkninger og ikke kræve dosisjusteringsmedicin.

Forbedrer effekten af ​​indirekte antikoagulantia. Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid). Når det tages samtidig med lithium-lægemidler, øges dets koncentration i plasma.

Forbedrer den hypoglykæmiske effekt af insulin og orale hypoglykæmiske midler.

Tilsvarende forårsager disulfiram intolerance over for ethanol.

Safotsid # 4 tabs sæt

instruktion

Latinske navn

International ikke-proprietært navn

kemiske stoffer
azithromycin (azithromycin)
fluconazol (fluconazol)
secnidazol (secnidazol)

Frigivelsesformular

pakning

4 stk - blister (1) - pakker pap.

beskrivelse

Et sæt tabletter af tre slags.
1) Tabletter med lyserød farve, fladcylindrisk, med facet og risikabelt; på en pause - pink; (1 stk i en blister). 2) Pink-coated tabletter, kapselformet, bikonveks, risikabelt; på pause - kernen er hvid eller næsten hvid; (1 stk i en blister). 3) Tabletter, filmbelagt hvidt eller næsten hvidt, kapselformet, bikonveks, risikabelt; på en pause - hvid eller næsten hvid; (2 stykker i blister).

Farmakologisk aktivitet

Kombinationssæt indeholdende antifungal medicin, antibiotikum og antibakterielt lægemiddel med antiprotozoal aktivitet.
fluconazol
Antifungal agent, har en meget specifik virkning, der hæmmer aktiviteten af ​​svampens enzymer afhængig af cytochrom P450. Blokerer omdannelsen af ​​lanosterol fra svampeceller til ergosterol; øger permemabiliteten af ​​cellemembranen, krænker dens vækst og replikation. Fluconazol, der er yderst selektiv til cytokrom P450 svampe, hæmmer næsten ikke disse enzymer i den menneskelige krop (i sammenligning med itraconazol, clotrimazol, econazol og ketoconazol, i mindre grad hæmmer det cytokrom P450-afhængige oxidative processer i humane levermikrosomer). Har ikke antiandrogen aktivitet.
Aktiv i opportunistiske mykoser, inkl. forårsaget af candida spp. (herunder generaliserede former for candidiasis på baggrund af immunosuppression), Cryptococcus neoformans og Coccidioides immitis (herunder intrakranielle infektioner), Microsporum spp. og Trichophyton spp.; i tilfælde af endemiske mykoser forårsaget af Blastomyces dermatidis, Histoplasma kapulation (inklusive under immunodepression).
azithromycin
Bredspektret antibakterielt middel, azalid, bakteriostatisk. Ved at binde til ribosomernes 50S-underenhed inhiberer den peptidtransplacering ved translationsstadiet, inhiberer proteinsyntese, bremser væksten og reproduktionen af ​​bakterier, har en baktericid virkning i høje koncentrationer. Aktiv mod ekstracellulære og intracellulære patogener.
Azithromycin-følsomme mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive stammer), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive stammer), Streptococcus pyogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe mikroorganismer - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andre mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismer med erhvervet azithromycinresistens: aerobe gram-positive mikroorganismer - Streptococcus pneumoniae (penicillinresistente stammer og stammer med middelfølsomhed over for penicillin).
Naturligt resistente mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicillinresistente stammer), Staphylococcus epidermidis (meticillinresistente stammer); anaerobe mikroorganismer - Bacteroides fragilis.
Der er tilfælde af krydsresistens blandt Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hæmolytiske streptokokker gruppe A), Enterococcus faecalis og Staphylococcus aureus, herunder Staphylococcus aureus (methicillin-resistente stammer) til erythromycin, azithromycin, andre makrolider og lincosamider.
seknidazol
Antimikrobielle bakteriedræbende midler er et syntetisk derivat af nitroimidazol. Aktiv mod obligatoriske anaerobe bakterier (spore- og ikke-sporeformende), patogener af nogle protozoale infektioner: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Ikke aktiv mod aerobic bakterier.
Interagerer med mikrobiell celle-DNA, forårsager en krænkelse af den spiralformede struktur, strengbrydelser, undertrykkelse af nukleinsyresyntese og celledød. Forårsager sensibilisering til alkohol (teturamopodobnoe action).

vidnesbyrd

Kombineret seksuelt overført infektioner i urogenitalt område: onorea; trichomoniasis; klamydia; bakteriel vaginose; svampeinfektioner; associeret specifik og ikke-specifik cystitis, urethritis, vulvovaginitis, cervicitis.

Dosering og indgift

Lægemidlet bør tages oralt - samtidig alle 4 tab. (1 tab. Fluconazol, 1 fane Azithromycin og 2 tab Secnidazol), der er inkluderet i blisteren, idet der tages hensyn til fødeindtagelse (fordi absorptionen af ​​azithromycin ændres under et måltid, er det bedre at tage det 1 time før måltider eller efter 2 h efter måltider), en gang.

struktur

1 type tabletter.1 faneblad. Indeholder aktiv ingrediens: fluconazol 150 mg; Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose, calciumphosphat, Croscarmellosenatrium, Magnesiumstearat, Kolloidalt siliciumdioxid, Crimson-farvestof (Ponso 4R) (E124). 2 slags piller. 1 faneblad. indeholder: Aktiv ingrediens: azithromycindihydrat 1048 mg, hvilket svarer til indholdet af azithromycin 1000 mg, hjælpestoffer: natriumlaurylsulfat, croscarmellosenatrium, povidon K30, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid. 3 slags piller. 1 faneblad. Indeholder: Aktiv ingrediens: Secnidazol 1000 mg; Hjælpestoffer: majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, natriumcarboxymethylstivelse, povidon (PVPK-30), talkum, magnesiumstearat.

Kontraindikationer

Samtidig modtagelse af astemizol, erythromycin, pimozid, quinidin, cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin; samtidig anvendelse af andre lægemidler, der udvider QT-intervallet organiske sygdomme i centralnervesystemet svær leversvigt nyresvigt med CC mindre end 40 ml / min; blodsygdomme (herunder i historien); graviditet; laktationsperiode børn op til 18 år; overfølsomhed over for fluconazol og andre azolforbindelser; overfølsomhed overfor fluconazol (herunder andre azol-antisvampemidler i historien), azithromycin (herunder til makrolider), secnidazol (inklusive andre nitroimidazoler); Overfølsomhed over for andre komponenter i tabletterne, der udgør sættet. Forsigtighed bør anvendes samtidig med rifabutin eller andre lægemidler, som metaboliseres af cytokrom P450-systemet. samtidig med warfarin, digoxin, terfenadin; med potentielt proarytmiske tilstande hos patienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesygdom, elektrolyt ubalance); samtidig med lægemidler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmiske lægemidler i IA og klasse III) med arytmier (risiko for udvikling af ventrikulære arytmier og forlængelse af QT-intervallet) med moderat abnorm leverfunktion og nyrefunktion med myastheni.

Brug under graviditet og amning

Safocid er kontraindiceret til brug under graviditet og amning (amning).

Særlige instruktioner

Ved samtidig brug af antacida skal du observere en pause på 2 timer før azithromycin tages.
På grund af den kendsgerning, at den kombinerede anvendelse af secnidazol med alkohol kan udvikle en disulfiram-lignende reaktion (magekramper, kvalme, opkastning, hovedpine og blodspuling), bør ethanolanvendelse undgås i behandlingsperioden.
Secnidazol kan forårsage immobilisering af treponema, hvilket fører til en falsk positiv Nelson test (reaktion af immobilisering af bleg treponema, RIBT).
Indflydelse på evnen til at styre køretøjer, mekanismer
Brugen af ​​et sæt Safocid-tabletter har som regel ikke indflydelse på evnen til at køre bil og udførelsen af ​​arbejde, der kræver en høj grad af mentale og fysiske reaktioner, men når det tages, kan det udvikle svimmelhed og andre bivirkninger, som kan påvirke ovenstående evner

Bivirkninger

lukonazol
Tolerabilitet er normalt meget god.
Fra det centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, kramper, søvnløshed, døsighed, tremor.
Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, flatulens, kvalme, ændring i smag, dyspepsi, opkastning, tørhed af mundslimhinden, leveren (gulsot, hyperbilirubinæmi, forøget koncentration af alkalisk phosphatase, cholestasis, øget aktivitet "lever" enzymer hepatitis, hepatocellulær nekrose), inkl. fatal.
Allergiske reaktioner: hududslæt, erythema multiforme (herunder Stevens-Johnsons syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), anafylaktiske reaktioner (herunder angioneurotisk ødem, hævelse af ansigt, urticaria, kløe).
Fra siden af ​​bloddannende organer: leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, agranulocytose.
Cardiovaskulære system: forlængelse af QT-intervallet, flimmer / ventrikelflagren, ventrikelflimren tachysystolic type "pirouette" (torsade de pointes).
Andre: nyresvigt, alopeci, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi, hypokaliæmi, øget svedtendens, muskelsmerter, træthed, svaghed, feber.
azithromycin
Fordøjelsessystem: flatulens, kvalme, opkastning, forstoppelse, mavesmerter, appetitløshed, gastritis, melaena, cholestatisk gulsot, øget aktivitet af "lever" transaminaser, candidiasis af mundslimhinden, diarré, fordøjelsesbesvær, ændre sproget af farve, pseudomembranous colitis, pancreatitis, hepatitis, leverdysfunktion, forøgelse i koncentrationen af ​​bilirubin, leversvigt, levernekrose (muligvis fatal), fulminant hepatitis.
Allergiske reaktioner: hududslæt, pruritus, angioødem, urticaria, anafylaktisk reaktion, herunder ødem (sjældent fatalt), erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
På den del af reproduktive systemet: vaginal candidose, vaginitis.
På urinsystemet er interstitial nefritis akut nyresvigt, hvilket øger koncentrationen af ​​urinstof og kreatinin i blodplasmaet.
Cardiovaskulære system: hjertebanken, brystsmerter, arytmi, lavere blodtryk, ventrikulær takykardi, øge intervallet QT, tovejs ventrikulær takykardi.
Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, svimmelhed, døsighed, kramper, paræstesi, hypæstesi, søvnløshed, hyperaktivitet, aggression, agitation, angst, nervøsitet, besvimelse.
På den del af blodsystemet: lymfopeni, leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi, neutrofili.
På sansens side: tinnitus, reversibel høretab til døvhed, nedsat smag og lugt.
Andre: asteni, lysfølsomhed, konjunktivitis, sløret syn, eosinofili, myasthenia, artralgi, perifert ødem, utilpashed, ændringer i kaliumkoncentration.
seknidazol
Mulige bivirkninger noteret ved indtagelse af imidazolderivater:
På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavesmerter, "metallisk" smag i munden, glossitis, stomatitis.
Fra det hæmopoietiske system: leukopeni.
Fra det centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, inkoordination, ataksi, paræstesi, polyneuropati.
Allergiske reaktioner: urticaria.

Drug interaktion

fluconazol
Med samtidig anvendelse af astemizol med fluconazol astemizol kan nedsætte clearance og forøgelse af dets plasmakoncentrationer, som kan forårsage QT-intervallet forlængelse og udviklingen af ​​ventrikulære arytmier såsom "pirouette".
Ved samtidig brug af pimozid med fluconazol er inhibering af pimozidmetabolisme mulig. En stigning i koncentrationen af ​​pimozid i blodplasmaet kan forårsage en forlængelse af QT-intervallet og udviklingen af ​​ventrikulære arytmier af typen "pirouette".
Ved samtidig brug af quinidin med fluconazol er inhibering af quinidinmetabolisme mulig. Brugen af ​​quinidin er forbundet med forlængelse af QT-intervallet og sjældne tilfælde af ventrikulære arytmier af typen "pirouette".
Ved samtidig anvendelse af fluconazol og erythromycin kan risikoen for kardiotoksicitet øges (forlængelse af QT-intervallet, udvikling af ventrikulære arytmier af typen "pirouette") indtil en pludselig hjertestop.
Ved samtidig anvendelse af cisaprid og fluconazol har der været tilfælde af alvorlige hjerteabnormiteter, herunder paroxysmalt ventrikulær takykardi (torsade de pointes). Under behandling med fluconazol (200 mg / dag) og cisaprid (20 mg 4 gange / dag) blev der observeret en signifikant stigning i plasmakisapridkoncentrationen og en stigning i varigheden af ​​QT-intervallet.
Benzodiazepiner (kortvirkende): Fluconazol øger koncentrationen af ​​midazolam efter indtagelse af sidstnævnte, hvilket kan føre til en øget risiko for psykomotoriske virkninger. Fluconazol øger AUC og T1 / 2 triazolam efter indtagelse af sidstnævnte oralt, hvorved det er muligt at øge effekten og øge triazolams virkningstid. Ved samtidig brug af kortvirkende benzodiazepiner og fluconazol kan det være nødvendigt at reducere dosis benzodiazepiner og omhyggeligt overvåge patienterne.
Rifampicin øger metabolismen af ​​fluconazol, hvilket resulterer i et fald i T1 / 2 og plasmakoncentrationerne af fluconazol med henholdsvis 20% og 25%. Det kan være nødvendigt at øge dosen af ​​fluconazol.
Fluconazol kan øge serum tacrolimus koncentrationen efter indtagelse af sidstnævnte på grund af inhibering af tacrolimus metabolisme i tarmen af ​​CYP3A4 isoenzymet. Efter i / v administration af tacrolimus blev der ikke observeret signifikante ændringer i farmakokinetiske parametre. Med stigende tacrolimus koncentration øges risikoen for nefrotoksisk virkning. Det er nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​tacrolimus og om nødvendigt at justere dosis.
Fluconazol øger henholdsvis Cmax og AUC for zidovudin med 84% og 74% som følge af et fald i clearance ved ca. 45%. Det er derfor muligt at øge risikoen for bivirkninger af zidovudin. Patienterne skal overvåges nøje for udvikling af bivirkninger forbundet med zidovudin.
Nogle azoler i kombination med terfenadin forbundet med forekomsten af ​​alvorlige arytmier, herunder paroksystisk ventrikulær takykardi (torsade de pointes), på grund af øget varigheden af ​​QT-intervallet på elektrokardiogrammet. Undersøgelser udført med fluconazol viste, at ved en daglig dosis på 200 mg fluconazol ikke blev observeret forlængelse af QT-intervallet. Når fluconazol blev anvendt i en dosis på 400 eller 800 mg, blev der observeret en signifikant stigning i terfenadinkoncentrationen i plasma. Fluconazolindtagelse i en dosis på 400 mg eller derover i kombination med terfenadin er kontraindiceret. Patienterne skal overvåges nøje, mens terfenadin og fluconazol anvendes i en dosis mindre end 400 mg / dag.
Hydrochlorthiazid øger plasmakoncentrationen af ​​fluconazol med 40% (klinisk signifikans er usandsynligt).
Fluconazol øger plasmakoncentrationen og T1 / 2 hypoglykæmiske lægemidler til oral indgivelse, sulfonylurinstofderivater: chlorpropamid, glibenclamid, tolbutamid og glipizid. Det skal periodisk overvåge koncentrationen af ​​glucose i blodet (hypoglykæmi) og om nødvendigt korrigere dosis af orale hypoglykæmiske lægemidler.
Når fluconazol blev givet samtidig, blev der observeret en stigning i prothrombintiden under behandling med coumarinderivater (warfarin). Patienter, der samtidigt modtager indirekte antikoagulantia stammende fra coumarin, kræver nøje overvågning af protrombintiden.
Samtidig brug af fluconazol og rifabutin kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​sidstnævnte i plasmaet; I tilfælde af samtidig brug beskrives tilfælde af uveitis.
Fluconazol reducerer theophyllin clearance og øger plasmakoncentrationen. Patienter, der får høje doser theophyllin eller som sandsynligvis vil udvikle theophyllin-forgiftning, bør overvåges for tidlig påvisning af symptomer på en theophyllin-overdosis.
Fluconazol øger klinisk signifikant plasmakoncentrationen af ​​phenytoin. Ved samtidig brug er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​phenytoin i plasma og justere dosen om nødvendigt.
Fluconazol øger cyclosporin AUC. Ved samtidig brug af fluconazol (200 mg / dag) og cyclosporin (2,7 mg / kg / dag) hos patienter med nyretransplantation blev AUC-værdien af ​​cyclosporin øget 1,8 gange.
Med samtidig anvendelse af fluconazol ved 50 mg og oral antikonception var der ingen signifikante ændringer i plasmakoncentrationen af ​​ethinyløstradiol og levonorgestrel, men ved anvendelse af 200 mg fluconazol stigning i AUC blev observeret for 40% af ethinyløstradiol og levonorgestrel - 24%. Effekten af ​​fluconazol på effektiviteten af ​​kombinerede orale præventionsmidler forventes derfor ikke.
azithromycin
Antacida (aluminium og magnesium), ethanol og mad sænke og reducere absorptionen af ​​azithromycin.
Når det samtidig administreres med warfarin og azithromycin (i sædvanlige doser), er der ingen ændring i prothrombintiden, da interaktionen mellem makrolider og warfarin kan øge antikoagulerende effekt, skal patienterne omhyggeligt kontrollere protrombintiden.
Azithromycin har ingen klinisk signifikant indvirkning på koncentrationen af ​​carbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, theophyllin, triazolam, trimethoprim / sulfamethoxazol, cetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin og methylprednisolon blod, mens programmet.
Der skal udvises forsigtighed ved administration af terfenadin og azithromycin, da det har vist sig at tage terfenadin og forskellige typer af antibiotika samtidig forårsager arytmi og forlænget QT-interval. Baseret på dette er det umuligt at udelukke de ovennævnte komplikationer, når samtidig administration af terfenadin og azithromycin.
Ergotamin og dihydroergotamin: Forøgede toksiske virkninger (vasospasme, dysestesi).
Makrolider langsom udskillelse, forhøjede plasmakoncentrationer og toksicitet af cycloserin, antikoagulanter, methylprednisolon, felodipin, såvel som medikamenter lider mikrosomale oxidation (carbamazepin, terfenadin, cyclosporin, hexobarbital, ergotalkaloider, valproat, disopyramid, bromocriptin, phenytoin, oral hypoglykæmisk lægemidler), men når der anvendes azalider (herunder azithromycin), blev denne type interaktion ikke observeret.
Lincosamider svækker, og tetracyclin og chloramphenicol forbedrer effektiviteten af ​​azithromycin.
Når det kombineres med digoxin og azithromycin, er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​digoxin i blodet, da Mange makrolider øger digoxinabsorptionen i tarmen og derved øger plasmakoncentrationen.
Hvis det er nødvendigt, anbefales det at anvende azithromycin sammen med cyclosporin til at kontrollere indholdet af cyclosporin i blodet på grund af en signifikant stigning i AUC.
Samtidig anvendelse med zidovudin påvirker azithromycin ikke de farmakokinetiske parametre for zidovudin ved plasmaudskillelse eller udskillelse af zidovudin og dets glukuronerede metabolit. Koncentrationen af ​​den aktive metabolit, phosphoryleret zidovudin, øges imidlertid i monocytter. Den kliniske betydning af denne kendsgerning er ikke kendt.
Samtidig brug med nelfinavir kan øge koncentrationen af ​​azithromycin i blodplasmaet, ikke ledsaget af en signifikant stigning i bivirkninger og ikke kræve dosisjusteringsmedicin.
seknidazol
Forbedrer effekten af ​​indirekte antikoagulantia. Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid). Når det tages samtidig med lithium-lægemidler, øges dets koncentration i plasma.
Forbedrer den hypoglykæmiske effekt af insulin og orale hypoglykæmiske midler.
I lighed med disulfiram forårsager ethanol intolerance

Opbevaringsforhold

På et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke højere end 30C.